Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
डेगेरेलिक्स के बारे में - About Degarelix in hindi
उन्नत प्रोस्टेट कार्सिनोमा (Advanced Prostate Carcinoma) (Stage D) के इलाज के लिए डेगेरेलिक्स को एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया है।
डेगेरेलिक्स एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) प्रतिपक्षी के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
जब subcutaneously प्रशासित किया जाता है, तो डिगेरेलिक्स एक depot विकसित करता है जो धीरे-धीरे रक्तप्रवाह में जारी होता है। यह प्लाज्मा प्रोटीन को महत्वपूर्ण रूप से बांधता है और 1 एल/किग्रा की वितरण मात्रा के साथ व्यापक रूप से वितरित होता है। पेप्टाइड हाइड्रोलिसिस चयापचय के दौरान होता है, लेकिन CYP450 इसमें शामिल नहीं होता है। मूत्र (20-30%) और मल (70-80%) उन्मूलन के प्राथमिक मार्ग हैं।
डेगेरेलिक्स के सबसे आम दुष्प्रभावों में इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रियाएं (दर्द, सूजन, लालिमा), वजन बढ़ना (weight gain), हॉट फ्लॅशस (hot flashes), लिवर एंजाइम में वृद्धि (increased liver enzymes) और कम यौन इच्छा (low sexual desire) शामिल हैं।
डेगेरेलिक्स इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है।
अणु जर्मनी, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, फ्रांस, इटली, यूनाइटेड किंगडम, ऑस्ट्रेलिया और जापान में उपलब्ध है।
डेगेरेलिक्स की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Degarelix in hindi
डेगेरेलिक्स एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) प्रतिपक्षी के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
पिट्यूटरी ग्रंथि में GnRH रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करके, डिगारेलिक्स कूप-उत्तेजक और ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (LH) की रिहाई को रोकता है। एलएच में कमी टेस्टोस्टेरोन की रिहाई को रोकती है, जो विकास को धीमा कर देती है और प्रोस्टेट कैंसर के आकार को छोटा कर देती है।
डेगेरेलिक्स तीन दिनों के भीतर अपनी कार्रवाई की शुरुआत प्रदर्शित करता है।
डेगेरेलिक्स दो दिनों के भीतर अपनी चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँच जाता है, विशेषकर लोडिंग खुराक के साथ।
डेगेरेलिक्स का उपयोग कैसे करें - How To Use Degarelix in hindi
इंजेक्टेबल सल्यूशन: लागू होने पर पैरेंट्रल रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए।
चिकित्सक आवृत्ति और पाठ्यक्रम की अवधि की सिफारिश करता है, इसे भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।
डेगेरेलिक्स का उपयोग - Use Degarelix in hindi
प्रोस्टेट कैंसर (Prostate cancer)
डेगेरेलिक्स के फायदे – Benefits of Degarelix in hindi
प्रोस्टेट कैंसर (Prostate cancer): पुरुषों में, प्रोस्टेट ग्रंथि, एक छोटा अखरोट के आकार का अंग, वीर्य द्रव पैदा करता है जो शुक्राणु को पोषण और परिवहन करता है। डेगेरेलिक्स तेजी से टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को दबा देता है, जो प्रोस्टेट कैंसर के विकास को बढ़ाने वाला एक आवश्यक हार्मोन है, और इसलिए हार्मोन-निर्भर उन्नत प्रोस्टेट कार्सिनोमा (Stage D) का प्रभावी ढंग से इलाज करता है। यह टेस्टोस्टेरोन के स्तर को तेजी से कम करता है, जिससे लक्षणों से तत्काल राहत मिलती है और बीमारी के बढ़ने में देरी होती है।
डेगेरेलिक्स के संकेत - Indications of Degarelix in hindi
Degarelix को निम्नलिखित स्वास्थ्य स्थितियों में संकेत दिया गया है:
• वयस्क पुरुष रोगियों में उन्नत हार्मोन-निर्भर प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए।
• हार्मोन-निर्भर प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए रेडियोथेरेपी के संयोजन में, जो स्थानीय रूप से उन्नत और उच्च जोखिम दोनों है।
• उच्च जोखिम वाले स्थानीयकृत या स्थानीय रूप से उन्नत हार्मोन-निर्भर प्रोस्टेट कैंसर वाले रोगियों में, रेडियोथेरेपी से पहले एक नवजात उपचार के रूप में।
डेगेरेलिक्स के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Degarelix in hindi
पैरेंट्रली (Parenterally): पेट की दीवार में चमड़े के नीचे इंजेक्शन लगाकर डेगेरेलिक्स का प्रशासन करें। आरंभिक पैक में इंजेक्शन मंदक के लिए छह मिलीलीटर बाँझ पानी और दो शीशियाँ होती हैं, जिनमें से प्रत्येक में 120 मिलीग्राम होता है। 3 एमएल डाइलुएंट लें, इसे एक शीशी में डालें और मिलाने के लिए हिलाएं। एक घंटे के भीतर पुनर्गठित सल्यूशन दें, और फिर उसी प्रक्रिया का पालन करते हुए एक अलग जगह पर दूसरा इंजेक्शन लगाएं। रखरखाव पैक में एक शीशी होती है जिसमें 80 मिलीग्राम और 4.2 मिलीलीटर पतला पदार्थ होता है। 80 मिलीग्राम खुराक प्राप्त करने के लिए, 4.2 एमएल के साथ पुनर्गठित करें और 4 एमएल हटा दें। दवा की सही अखंडता सुनिश्चित करने और संदूषण से बचने के लिए सड़न रोकने वाली प्रक्रियाओं का पालन करें। प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए, इंजेक्शन साइटों को घुमाएँ।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
डेगेरेलिक्स की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Degarelix in hindi
इंजेक्शन के लिए पाउडर: 80 मिलीग्राम, 120 मिलीग्राम
डेगेरेलिक्स के खुराक रूप - Dosage Forms of Degarelix in hindi
डेगेरेलिक्स इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
हार्मोन-निर्भर उन्नत प्रोस्टेट कार्सिनोमा (स्टेज डी) (Hormone-dependent Advanced Prostate Carcinoma (Stage D))
120 मिलीग्राम के दो अलग-अलग इंजेक्शनों में, लोडिंग खुराक 40 मिलीग्राम/एमएल सल्यूशन के रूप में 240 मिलीग्राम है।
पहली खुराक के 28 दिन बाद, रखरखाव 20 मिलीग्राम/एमएल सल्यूशन के रूप में हर 28 दिनों में एक बार 80 मिलीग्राम से शुरू होना चाहिए।
डेगेरेलिक्स के आहार संबंधी प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Degarelix in hindi
डेगेरेलिक्स लेते समय आहार संबंधी दिशानिर्देशों का पालन करें; सर्वोत्तम परिणामों के लिए धूम्रपान और शराब के सेवन से बचें। इसके अतिरिक्त, अपने समग्र स्वास्थ्य को बनाए रखने के लिए फास्ट फूड, तली हुई चीजें, प्रसंस्कृत मांस, परिष्कृत कार्ब्स और अतिरिक्त शर्करा का सेवन करने से बचें।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
डेगेरेलिक्स के अंतर्विरोध - Contraindications of Degarelix in hindi
• डेगेरेलिक्स या इसके किसी भी अंश के प्रति अतिसंवेदनशीलता
• गर्भावस्था
डेगेरेलिक्स का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Degarelix in hindi
• लीवर की गंभीर क्षति के मामले में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
• एण्ड्रोजन अभाव चिकित्सा का उपयोग क्यूटी अंतराल को लंबा कर सकता है; दिल की विफलता, लंबे क्यूटी सिंड्रोम, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन वाले व्यक्तियों में जोखिम का मूल्यांकन करें, या जो ऐसी दवाएं ले रहे हैं जो क्यूटी अवधि को बढ़ाती हैं; इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन को हल करें; और नियमित इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम और इलेक्ट्रोलाइट निगरानी पर विचार करें।
• एण्ड्रोजन अभाव चिकित्सा द्वारा अस्थि खनिज घनत्व को कम किया जा सकता है।
• इंसुलिन प्रतिरोध और मोटापा एण्ड्रोजन की कमी से मधुमेह के बढ़ते जोखिम का परिणाम है।
• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एनाफिलेक्सिस, पित्ती, एंजियोएडेमा) की सूचना मिली है; यदि इंजेक्शन के दौरान कोई महत्वपूर्ण प्रतिक्रिया होती है, तो दवा तुरंत बंद कर दें; डॉक्टर की सलाह के अनुसार इसका इलाज करें, और इसका पालन न करें।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ डेगेरेलिक्स का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग का संकेत नहीं दिया गया है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
पोषक तत्वों से भरपूर खाद्य पदार्थों का सेवन करें; प्रसंस्कृत या तले हुए खाद्य पदार्थों से बचें।
डेगेरेलिक्स की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Degarelix in hindi
डेगेरेलिक्स से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): गर्म चमक, इंजेक्शन स्थल पर एरिथेमा, इंजेक्शन स्थल पर दर्द, वजन बढ़ना और लीवर एंजाइम में वृद्धि।
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): जोड़ों का दर्द, पीठ दर्द, थकान, HTN, इंजेक्शन स्थल पर सूजन/सूजन
- दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, एनाफिलेक्सिस और हृदय संबंधी घटनाएं।
पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट:
- Decreased bone density
डेगेरेलिक्स की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Degarelix in hindi
डेगेरेलिक्स की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
क्लास IA (disopyramide) या क्लास III (amiodarone) एंटीरियथमिक्स, एंटीसाइकोटिक्स, मेथाडोन और मोक्सीफ्लोक्सासिन का उपयोग करने पर क्यूटी लम्बा होने की संभावना अधिक होती है।
डेगेरेलिक्स के दुष्प्रभाव - Side Effects of Degarelix in hindi
डेगेरेलिक्स के आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं
गर्मी लगना
इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रियाएं (दर्द, लालिमा, सूजन)
भार बढ़ना
थकान
लीवर एंजाइम में वृद्धि
कम यौन इच्छा
स्तंभन दोष
जी मिचलाना
दस्त
चक्कर आना
सिरदर्द
विशिष्ट आबादी में डेगेरेलिक्स का उपयोग - Use of Degarelix in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था (Pregnancy)
Pregnancy Category X (FDA): गर्भवती होने पर, उपयोग करने से बचें। जोखिम संभावित लाभों से अधिक हैं। सुरक्षित विकल्प उपलब्ध हैं।
महिलाओं के लिए सुरक्षित या प्रभावी साबित नहीं हुआ
पशु डेटा
कार्रवाई का तंत्र और जानवरों पर किए गए अध्ययन के नतीजे बताते हैं कि गर्भवती महिलाओं को दी जाने वाली दवा भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकती है और गर्भावस्था के नुकसान का कारण बन सकती है। गर्भावस्था में नशीली दवाओं के उपयोग पर मानव डेटा की कमी है, जिससे नशीली दवाओं के उपयोग से जुड़े जोखिमों को निर्धारित करना मुश्किल हो जाता है। ऑर्गोजेनेसिस के दौरान डिगारेलिक्स के मौखिक प्रशासन से चूहों और खरगोशों में गर्भपात और भ्रूण-भ्रूण की मृत्यु हो गई, आरोपण के बाद हानि में वृद्धि हुई, और शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर नैदानिक लोडिंग खुराक से कम खुराक पर जानवरों में जीवित भ्रूणों की संख्या में कमी आई; गर्भवती रोगियों और प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे के बारे में सलाह दी जानी चाहिए।
जानवरों और उनकी क्रिया के तरीके पर किए गए शोध के अनुसार, डिगेरेलिक्स प्रजनन में सक्षम पुरुषों और महिलाओं दोनों में प्रजनन क्षमता को कम कर सकता है।
- नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
मानव दूध में दवाओं की मौजूदगी, स्तनपान करने वाले बच्चों पर उनके प्रभाव या दूध उत्पादन पर उनके प्रभाव के बारे में कोई जानकारी नहीं है। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं मौजूद होती हैं और ऐसी संभावना होती है कि स्तनपान करने वाले बच्चे को थेरेपी से गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है, इसलिए यह मां पर निर्भर है कि वह दूध पिलाना बंद कर दे या डेगेरेलिक्स लेना बंद कर दे। इन सभी कारकों को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
- बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
एफडीए के अनुसार, डेगेरेलिक्स को बाल रोगियों में संकेत नहीं दिया गया है।
- Geriatric Use
TRADENAME क्लिनिकल परीक्षण में 82% विषय 65 वर्ष या उससे अधिक आयु के थे, और 42% 75 वर्ष या उससे अधिक आयु के थे। हालाँकि इन विषयों और युवा विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं था, कुछ वृद्ध लोग दूसरों की तुलना में अधिक संवेदनशील हो सकते हैं।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):
≥50 एमएल/मिनट: खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
<50 एमएल/मिनट: सावधानी के साथ जारी रखें।
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):
हल्के से मध्यम: खुराक बदलने की कोई आवश्यकता नहीं है।
गंभीर: सावधानी बरतें क्योंकि सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
डेगेरेलिक्स की अधिक मात्रा - Overdosage of Degarelix in hindi
डेगेरेलिक्स के ओवरडोज़ की कोई रिपोर्ट नहीं मिली है। हालाँकि, ओवरडोज़ के मामले में, डेगेरेलिक्स को बंद कर दें। डेगेरेलिक्स की अधिक मात्रा के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं है, रोगी का रोगसूचक उपचार करें और सहायक उपाय शुरू करें।
डेगेरेलिक्स की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Degarelix in hindi
फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
GnRH रिसेप्टर के लिगैंड, GnRH डिकैपेप्टाइड को डिगारेलिक्स का उत्पादन करने के लिए संश्लेषित किया जाता है। जब अंतर्जात GnRH GnRH रिसेप्टर से जुड़ता है, तो एण्ड्रोजन और गोनाडोट्रोपिन का उत्पादन होता है। डेगेरेलिक्स जीएनआरएच रिसेप्टर के साथ प्रतिकूल रूप से बातचीत करके पिट्यूटरी से एलएच और एफएसएच की रिहाई को रोकता है। एलएफ और एफएसएच दोनों में एकाग्रता-निर्भर गिरावट देखी गई है। एलएच में कमी के जवाब में टेस्टोस्टेरोन का वृषण स्राव कम हो जाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
- अवशोषण (Absorption): जब डिगारेलिक्स को चमड़े के नीचे इंजेक्ट किया जाता है तो इंजेक्शन स्थल पर एक डिपो बनता है। लोडिंग खुराक के लिए दो दिनों के समय-से-चरम प्लाज्मा एकाग्रता के साथ, दवा को धीरे-धीरे परिसंचरण में जारी किया जाता है।
- वितरण (Distribution): डिगेरेलिक्स लगभग 1 एल/किलोग्राम के वितरण की अनुमानित मात्रा और लगभग 90% के प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ पूरे शरीर के ऊतकों में फैलता है।
- चयापचय (Metabolism): 70% से 80% डिगारेलिक्स पेप्टाइड हाइड्रोलिसिस से प्रभावित होता है, जो यकृत मार्ग के दौरान होता है। CYP450 आइसोजाइम की भागीदारी या सक्रिय या निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के उत्पादन के बिना, यह प्रक्रिया पेप्टाइड टुकड़ों के मल उन्मूलन की ओर ले जाती है।
- उत्सर्जन (Excretion): डिगारेलिक्स का लगभग 70-80% मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है, मुख्य रूप से पेप्टाइड टुकड़ों के रूप में, और शेष 20-30% मूत्र के माध्यम से समाप्त हो जाता है। लोडिंग खुराक के लिए, टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन लगभग 43-53 दिन है, और रखरखाव खुराक के लिए, यह लगभग 28 दिन है।
डेगेरेलिक्स का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Degarelix in hindi
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