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डेस्लोरेटाडिन
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
डेस्लोरेटाडिन के बारे में - About Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन एक दूसरी पीढ़ी का एंटीहिस्टामाइन है, एंटीहिस्टामाइन से संबंधित चयनात्मक H1-रिसेप्टर विरोधी
डेस्लोरेटाडिन का उपयोग एलर्जिक राइनाइटिस(Allergic rhinitis) और अर्टिकेरिया(Urticaria), क्रोनिक स्पॉन्टेनियस(chronic spontaneous) के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग एंजियोएडेमा(Angioedema), तीव्र एलर्जी(acute allergic) या आवर्तक इडियोपैथिक(recurrent idiopathic) के इलाज के लिए भी किया जाता है; पित्ती, उर्टिकेरिया, नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग से जुड़े (प्रोफिलैक्सिस) और एलर्जी की प्रतिक्रिया।
डेस्लोरेटाडिन मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित हो जाता है और लगभग 3 घंटे में चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है। यह लगभग 70% की जैव उपलब्धता के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। भोजन डेस्लोरेटाडिन के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। डेस्लोरेटाडिन प्लाज्मा प्रोटीन जैसे एल्ब्यूमिन और अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए अत्यधिक प्रोटीन-बाध्य (लगभग 83%) है। डिस्लोराटाडाइन के वितरण की मात्रा लगभग 20 एल/किग्रा है, यह दर्शाता है कि यह पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित है। डेस्लोरेटाडिन मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2D6 द्वारा साइटोक्रोम P450 एंजाइम प्रणाली द्वारा यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। डेसोरलाटाडाइन का प्रमुख मेटाबोलाइट 3-हाइड्रॉक्साइड्स्लोराटाडाइन है, जो सक्रिय भी है और मूल दवा के समान औषधीय गुण हैं। डेस्लोरेटाडिन का आधा जीवन लगभग 27 घंटे है, जबकि 3-hydroxyडेस्लोरेटाडिन का आधा जीवन लगभग 36 घंटे है। डेस्लोरेटाडिन और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से मूत्र (लगभग 87%) और मल (लगभग 12%) में समाप्त कर दिया जाता है। 2% से कम दवा मूत्र में अपरिवर्तित होती है। डेस्लोरेटाडिन का आधा जीवन लगभग 27 घंटे है, जबकि 3-hydroxyडेस्लोरेटाडिन का आधा जीवन लगभग 36 घंटे है।
डेस्लोरेटाडिन की कार्रवाई की शुरुआत 1 घंटे के भीतर हुई थी।
डेस्लोरेटाडिन के लिए समय की अवधि 24 घंटे के भीतर थी।
डेस्लोरेटाडिन का Tmax मौखिक प्रशासन के लगभग 3 घंटे बाद होता है।
5 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद डेसोरलाटाडाइन का औसत सीमैक्स लगभग 3.4 एनजी / एमएल है।
डेस्लोरेटाडिन सिरदर्द जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है मुँह सूखना थकान उनींदापन (उनींदापन) मतली ग्रसनीशोथ (गले में खराश) माइलगिया (मांसपेशियों में दर्द) कष्टार्तव (मासिक धर्म में ऐंठन) अनिद्रा (नींद में कठिनाई) दस्त
डेस्लोरेटाडिन मौखिक सल्यूशन और गोलियों के रूप में उपलब्ध है
डेस्लोरेटाडिन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है
डेस्लोरेटाडिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन GI पथ, गर्भाशय, बड़ी रक्त वाहिकाओं और ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों में H 1 -रिसेप्टर्स पर बंधन के लिए मुक्त हिस्टामाइन के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। यह अंतर्जात हिस्टामाइन की क्रिया को अवरुद्ध करता है, जो बाद में हिस्टामाइन द्वारा लाए गए नकारात्मक लक्षणों (जैसे nasal congestion, आंखों में पानी आना) से अस्थायी राहत देता है।
डेस्लोरेटाडिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन मौखिक सल्यूशन और गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
डेस्लोरेटाडिन के उपयोग - Uses of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन का उपयोग एलर्जिक राइनाइटिस और अर्टिकेरिया, क्रोनिक स्पॉन्टेनियस के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग एंजियोएडेमा, तीव्र एलर्जी या आवर्तक इडियोपैथिक के इलाज के लिए भी किया जाता है; पित्ती, नई शुरुआत; उर्टिकेरिया, नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग से जुड़े (प्रोफिलैक्सिस) और एलर्जी की प्रतिक्रिया।
डेस्लोरेटाडिन के लाभ - Benefits of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन एक दूसरी पीढ़ी, ट्राइसाइक्लिक एंटीहिस्टामाइन(tricyclic antihistamine) है जिसमें एक चयनात्मक और परिधीय H1-प्रतिपक्षी क्रिया होती है। यह लॉराटिडाइन (दूसरी पीढ़ी का हिस्टामाइन) का सक्रिय डिसकारबोएथॉक्सी मेटाबोलाइट(active descarboethoxy metabolite) है। Desloratidine का लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव होता है और यह उनींदापन का कारण नहीं बनता है क्योंकि यह आसानी से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र(central nervous system) में प्रवेश नहीं करता है।
डेस्लोरेटाडिन के संकेत - Indications of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
एलर्जिक राइनाइटिस(Allergic rhinitis): मौसमी (SAR) और बारहमासी (PAR) एलर्जिक राइनाइटिस के नाक और गैर-नाक संबंधी लक्षणों से राहत
उर्टिकेरिया, जीर्ण सहज(Urticaria, chronic spontaneous): प्रुरिटस की रोगसूचक राहत, पित्ती की संख्या में कमी, और चिरकालिक सहज पित्ती से जुड़े पित्ती के आकार में कमी।
हालांकि स्वीकृत नहीं है, लेकिन डेस्लोरेटाडिन के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोगों को प्रलेखित किया गया है जिसमें शामिल हैं:
एंजियोएडेमा, तीव्र एलर्जी या आवर्तक इडियोपैथिक; पित्ती, नई शुरुआत; उर्टिकेरिया, नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग से जुड़े (प्रोफिलैक्सिस) और एलर्जी की प्रतिक्रिया।
डेस्लोरेटाडिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Desloratadine in hindi
मौखिक
एलर्जिक राइनाइटिस, अर्टिकेरिया(Allergic rhinitis, Urticaria)
- वयस्क: 5 मिलीग्राम दिन में एक बार। आंतरायिक एलर्जिक राइनाइटिस वाले मरीजों को रोग के इतिहास के मूल्यांकन के अनुसार प्रबंधित किया जाना चाहिए, लक्षणों के हल होने और पुन: प्रकट होने पर पुन: शुरू होने के बाद उपचार बंद किया जा सकता है; लगातार एलर्जिक राइनाइटिस के मामले में, एलर्जेन एक्सपोजर की अवधि के दौरान निरंतर उपचार पर विचार किया जा सकता है। उपचार की सिफारिशें देशों और व्यक्तिगत उत्पादों के बीच भिन्न हो सकती हैं
- बच्चा: 1-5 वर्ष मौखिक सल्यूशन और गोलियाँ या सिरप के रूप में: प्रतिदिन एक बार 1.25 मिलीग्राम; 6-11 साल के रूप में या फैलाने योग्य टैब, मौखिक सल्यूशन और गोलियां या सिरप: प्रतिदिन एक बार 2.5 मिलीग्राम; ≥ 12 वर्ष वयस्क खुराक के समान। उपचार या खुराक की सिफारिशें देशों और व्यक्तिगत उत्पादों के बीच भिन्न हो सकती हैं।
डेस्लोरेटाडिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन 2.5 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम, 0.5 मिलीग्राम / एमएल के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
डेस्लोरेटाडिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन मौखिक सल्यूशन और गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
किडनी रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)
- मध्यम से गंभीर हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है; गंभीर हानि में सावधानी के साथ प्रयोग करें। हालांकि अमेरिकी निर्माता की लेबलिंग हल्के से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में हर दूसरे दिन 5 मिलीग्राम की खुराक में कमी की सिफारिश करती है, एकल और बहु-खुराक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में देखा गया बढ़ा हुआ जोखिम (C अधिकतम और AUC) चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं माना जाता है।
- हेमोडायलिसिस: पूरी तरह से डायलिसिस योग्य: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है; सावधानी से प्रयोग करें। हालांकि अमेरिकी निर्माता की लेबलिंग डायलिसिस पर रोगियों में हर दूसरे दिन 5 मिलीग्राम की खुराक में कमी की सिफारिश करती है, एकल और बहु-खुराक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में देखा गया बढ़ा हुआ जोखिम (C अधिकतम और AUC) चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं माना जाता है।
बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन(Dosage Adjustment for Pediatric Patients)
- बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस(Perennial allergic rhinitis):
मौखिक:
6 से ≤11 महीने के शिशु: प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम।
बच्चे ≤5 साल: 1.25 मिलीग्राम एक बार दैनिक।
6 से ≤11 साल के बच्चे: दिन में एक बार 2.5 मिलीग्राम।
बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: 5 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।
- मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस(Seasonal allergic rhinitis):
मौखिक:
2 से ≤5 साल के बच्चे: दिन में एक बार 1.25 मिलीग्राम।
6 से ≤11 साल के बच्चे: दिन में एक बार 2.5 मिलीग्राम।
बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: 5 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।
- पित्ती, जीर्ण अज्ञातहेतुक(Urticaria, chronic idiopathic):
मौखिक:
6 से ≤11 महीने के शिशु: प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम।
बच्चे ≤5 साल: 1.25 मिलीग्राम एक बार दैनिक।
6 से ≤11 साल के बच्चे: दिन में एक बार 2.5 मिलीग्राम।
बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: 5 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।
डेस्लोरेटाडिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन, loratadine, या सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।
डेस्लोरेटाडिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Desloratadine in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ(Concerns related to adverse effects):
• अतिसंवेदनशीलता: उपयोग के साथ अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एनाफिलेक्सिस सहित) बताई गई हैं; अतिसंवेदनशीलता के संकेतों/लक्षणों के साथ तुरंत चिकित्सा बंद करें।
रोग संबंधी चिंताएं(Disease-related concerns):
• यकृत हानि: गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
• गुर्दे की दुर्बलता: गंभीर गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।
समवर्ती दवा चिकित्सा मुद्दे(Concurrent drug therapy issues):
• शामक: अन्य शामक दवाओं या इथेनॉल के साथ उपयोग किए जाने पर प्रभाव प्रबल हो सकते हैं।
विशेष आबादी(Special populations):
• Slow metabolizers: डिस्लोराटाडाइन के धीमे मेटाबोलाइज़र के रूप में जाने जाने वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (दुष्प्रभावों की घटनाओं में वृद्धि हो सकती है)।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
उच्च वसा वाले भोजन से दर कम हो सकती है लेकिन अवशोषण की सीमा नहीं। प्रबंधन: भोजन के साथ व्यवस्थापन कर सकते हैं।
डेस्लोरेटाडिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Desloratadine in hindi
- सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects):
सिरदर्द मुंह सूखना थकान उनींदापन मतली ग्रसनीशोथ (गले में खराश) मायलगिया(Myalgia) (मांसपेशियों में दर्द) कष्टार्तव(Dysmenorrhea) (मासिक धर्म में ऐंठन) अनिद्रा (नींद में कठिनाई) दस्त
- कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse effects):
गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं जैसे सांस लेने में कठिनाई, सांस लेने में तकलीफ, घरघराहट, खुजली, पित्ती और चेहरे, होंठ, जीभ या शरीर के अन्य हिस्सों में सूजन और दाने • Fits (दौरे)
• जिगर की बीमारी (मतली, उल्टी, भूख न लगना, आम तौर पर अस्वस्थ महसूस करना, बुखार, खुजली, त्वचा और आंखों का पीला पड़ना, हल्के रंग का मल त्याग, गहरे रंग का मूत्र)
- दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव(Rare Common Adverse effects):
आक्रामकता अवसाद मतिभ्रम असामान्य सोच और व्यवहार असामान्य यकृत कार्य परीक्षण अग्नाशयशोथ एक्यूट सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस (एक गंभीर त्वचा प्रतिक्रिया)
डेस्लोरेटाडिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Desloratadine in hindi
केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, फ्लुओक्सेटीन और सिमेटिडाइन के साथ प्लाज्मा सांद्रता बढ़ा सकते हैं।
डेस्लोरेटाडिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं: सिरदर्द, मुँह सूखना, थकान, उनींदापन, मतली, ग्रसनीशोथ (गले में खराश), मायलगिया (मांसपेशियों में दर्द), डिसमेनोरिया (मासिक धर्म में ऐंठन), अनिद्रा (सोने में कठिनाई) दस्त।
डिस्लोराटाडाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Desloratadine in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
डेस्लोरेटाडिन एक लंबे समय तक काम करने वाली दूसरी पीढ़ी का H 1 -रिसेप्टर विरोधी है जिसमें एक चयनात्मक और परिधीय H1-प्रतिपक्षी क्रिया होती है। हिस्टामाइन एक रसायन है जो कई लक्षणों का कारण बनता है जो एलर्जी प्रतिक्रियाओं का हिस्सा हैं, जैसे कि ऊतकों की सूजन। हिस्टामाइन को हिस्टामाइन-भंडारण कोशिकाओं (मस्तूल कोशिकाओं) से मुक्त किया जाता है और उन अन्य कोशिकाओं से जुड़ जाता है जिनमें हिस्टामाइन के लिए रिसेप्टर्स होते हैं। रिसेप्टर्स के लिए हिस्टामाइन का लगाव सेल को "सक्रिय" करने का कारण बनता है, अन्य रसायनों को जारी करता है जो उन प्रभावों का उत्पादन करते हैं जिन्हें हम एलर्जी से जोड़ते हैं। डेस्लोरेटाडिन हिस्टामाइन (H1 रिसेप्टर) के लिए एक प्रकार के रिसेप्टर को ब्लॉक करता है और इस प्रकार हिस्टामाइन द्वारा कोशिकाओं के सक्रियण को रोकता है। अधिकांश अन्य एंटीहिस्टामाइन के विपरीत, डेस्लोरेटाडिन रक्त से मस्तिष्क में प्रवेश नहीं करता है और इसलिए, उनींदापन का कारण नहीं बनता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption) : मौखिक प्रशासन के बाद डेस्लोरेटाडिन तेजी से अवशोषित हो जाता है और लगभग 3 घंटे में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है। यह लगभग 70% की जैव उपलब्धता के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। भोजन डेस्लोरेटाडिन के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है।
- वितरण(Distribution) : एल्ब्यूमिन और अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन जैसे प्लाज्मा प्रोटीन के लिए डेस्लोराटाडाइन अत्यधिक प्रोटीन-बाध्य (लगभग 83%) है। डिस्लोराटाडाइन के वितरण की मात्रा लगभग 20 एल/किग्रा है, यह दर्शाता है कि यह पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित है।
- मेटाबोलिज्म(Metabolism) : मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2D6 द्वारा साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम द्वारा लिवर में डेस्लोरेटाडिन को बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है। डेस्लोरेटाडिन का प्रमुख मेटाबोलाइट 3-हाइड्रॉक्साइड्स्लोराटाडाइन है, जो सक्रिय भी है और मूल दवा के समान औषधीय गुण हैं। डेस्लोरेटाडिन का आधा जीवन लगभग 27 घंटे है, जबकि 3-hydroxyडेस्लोरेटाडिन का आधा जीवन लगभग 36 घंटे है।
- उत्सर्जन(Excretion): डेस्लोरेटाडिन और इसके चयापचयों को मुख्य रूप से मूत्र (लगभग 87%) और मल (लगभग 12%) में समाप्त कर दिया जाता है। 2% से कम दवा मूत्र में अपरिवर्तित होती है। डेस्लोरेटाडिन का आधा जीवन लगभग 27 घंटे है, जबकि 3-hydroxyडेस्लोरेटाडिन का आधा जीवन लगभग 36 घंटे है।
डेस्लोरेटाडिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Desloratadine in hindi
डेस्लोरेटाडिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189
- https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
- https://www.mims.com/india/drug/info/Desloratadine?type=full&mtype=generic
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/