डिक्लोफेनाक

डिक्लोफेनाक के बारे में – About Diclofenac in hindi

डिक्लोफेनाक एक दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (Ankylosing spondylitis), डिसमेनोरिया (Dysmenorrhea), माइग्रेन (Migraine), ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis), दर्द (Pain), रूमेटोइड आर्थराइटिस (Rheumatoid arthritis) के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग गठिया (Gout) और तीव्र ज्वर (acute flares) के इलाज के लिए भी किया जाता है।

डिक्लोफेनाक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (gastrointestinal tract), त्वचा से अवशोषित होता है। भोजन के साथ अवशोषण दर में कमी. जैवउपलब्धता: 55%। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय (उपवास की स्थिति में): लगभग 1 घंटा (पारंपरिक टैबलेट या कैप्सूल, सपोसिटरी suppositories); 2-3 घंटे (विलंबित-रिलीज़ टैबलेट); लगभग 4-5 घंटे (विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट या कैप्सूल); लगभग 0.25 घंटे (मौखिक सॉल्यूशन के लिए पाउडर); लगभग 5 मिनट (IV); लगभग 20 मिनट (आईएम); 10-20 घंटे (ट्रांसडर्मल) (transdermal)।

यह नाल को पार करता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: लगभग 1.3-1.4 लीटर/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99% मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन (albumin) के लिए और 4'-हाइड्रॉक्सीडिक्लोफेनाक (4'-hydroxydiclofenac) (प्रमुख), 3'-हाइड्रॉक्सीडिक्लोफेनाक (3'-hydroxydiclofenac), 5-हाइड्रॉक्सीडिक्लोफेनाक (5-hydroxydiclofenac), 4',5-डाइहाइड्रॉक्सीडिक्लोफेनाक (4',5-dihydroxydiclofenac) और 3'-हाइड्रॉक्सी-4'-मेथॉक्सीडिक्लोफेनाक (3'-hydroxy-4’-methoxydiclofenac) में हाइड्रॉक्सिलेशन (hydroxylation) और मेथॉक्सिलेशन (methoxylation) के माध्यम से यकृत में पहले-पास चयापचय (first-pass metabolism) से गुजरता है। सहित मेटाबोलाइट्स; ग्लुकुरोनाइडेशन (glucuronidation) के माध्यम से आगे चयापचय किया जाता है। यह मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (ग्लुकुरोनाइड संयुग्म (glucuronide conjugates) सहित मेटाबोलाइट्स के रूप में लगभग 60%; अपरिवर्तित दवा के रूप में <1%); पित्त (bile) (लगभग 35%). टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन (Terminal elimination half-life): लगभग 1-2 घंटे (टैबलेट, कैप्सूल, सपोसिटरी); लगभग 12 घंटे (ट्रांसडर्मल पैच) (transdermal patch) ।

Tmax प्रशासन के लगभग 2-3 घंटे बाद होता है।

एकल मौखिक खुराक के बाद डिक्लोफेनाक का Cmax 5-7 एनजी/एमएल।

डिक्लोफेनाक सिरदर्द (Headache), शुष्क मुँह (Dry mouth), थकान (Fatigue) या उनींदापन (drowsiness), मतली (Nausea), पेट खराब (Stomach upset), घबराहट (Nervousness), सोने में कठिनाई (Difficulty sleeping) और त्वचा पर लाल चकत्ते (Skin rash) या खुजली (itching) जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

डिक्लोफेनाक टैबलेट, कैप्सूल और पाउडर, सॉल्यूशन में उपलब्ध है

डिक्लोफेनाक भारत, जर्मनी, कनाडा, फ्रांस में उपलब्ध है।

डिक्लोफेनाक की क्रिया का तंत्र – Mechanism of Action of Diclofenac in hindi

डिक्लोफेनाक (cyclooxygenase) साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और -2 को रोकता है, प्रोस्टाग्लैंडीन (prostaglandin) (PG) जी 2 के उत्पादन के लिए जिम्मेदार एंजाइम जो अन्य पीजी का अग्रदूत है। इन अणुओं में दर्द और सूजन में व्यापक गतिविधि होती है और उनके उत्पादन का अवरोध डिक्लोफेनाक के प्रत्येक प्रभाव को जोड़ने वाला सामान्य तंत्र है।

डिक्लोफेनाक का उपयोग कैसे करें – How to use Diclofenac in hindi

डिक्लोफेनाक टैबलेट, कैप्सूल और पाउडर, सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

डिक्लोफेनाक का उपयोग – Uses of Diclofenac in hindi

मौखिक: भोजन या फलों के रस के सेवन से 1 घंटा पहले या 2 घंटे बाद पानी दें।

डिक्लोफेनाक के लाभ- Benefits of Diclofenac in hindi

डिक्लोफेनाक सूजन को कम करता है और विस्तार से नोसिसेप्टिव दर्द (nociceptive pain) को कम करता है और बुखार से लड़ता है। यह पेट में सुरक्षात्मक बलगम के उत्पादन को रोककर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर (gastrointestinal ulcer) विकसित होने का खतरा भी बढ़ाता है।

डिक्लोफेनाक के संकेत – Indications of Diclofenac in hindi

डिक्लोफेनाक को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (Ankylosing spondylitis): एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस के संकेतों और लक्षणों से राहत में तीव्र या दीर्घकालिक उपयोग।

कष्टार्तव (Dysmenorrhea): प्राथमिक कष्टार्तव का उपचार।

माइग्रेन, तीव्र उपचार (Migraine, acute treatment): वयस्कों में आभा के साथ या उसके बिना माइग्रेन के हमलों का तीव्र उपचार।

ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis): ऑस्टियोआर्थराइटिस के लक्षणों और लक्षणों से राहत।

दर्द, तीव्र (Pain, acute): 12 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों और वयस्कों में हल्के से मध्यम तीव्र दर्द से राहत।

रुमेटीइड गठिया (Rheumatoid arthritis): रुमेटीइड गठिया के लक्षणों और लक्षणों से राहत।

इसका उपयोग गठिया और तीव्र ज्वर के इलाज के लिए भी किया जाता है।

डिक्लोफेनाक के प्रशासन की विधि – Method of Administration of Diclofenac in hindi

तीव्र दर्द (Acute pain) (मोनोथेरेपी या सहायक एजेंट के रूप में) (monotherapy or as adjunctive agent):

मौखिक: डिक्लोफेनाक पोटेशियम या सोडियम फॉर्मूलेशन (Diclofenac potassium or sodium formulations): 100 से 150 मिलीग्राम/दिन आवश्यकता या निर्धारित मात्रा के अनुसार विभाजित खुराक में (तत्काल रिलीज का विकल्प चुन सकते हैं [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया], विलंबित रिलीज [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया], या विस्तारित रिहाई [प्रतिदिन एक बार दी गई]); प्रारंभिक लोडिंग खुराक के रूप में 100 मिलीग्राम और उसके बाद रखरखाव खुराक दी जा सकती है; अधिकतम खुराक (1 दिन के बाद): 150 मिलीग्राम/दिन।

मौखिक: डिक्लोफेनाक एसिड: 18 मिलीग्राम या 35 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार आवश्यकतानुसार या निर्धारित; अधिकतम खुराक: 105 मिलीग्राम/दिन।

रीढ़ के जोड़ों में गतिविधि-रोधक सूजन (Ankylosing spondylitis):

मौखिक: डिक्लोफेनाक पोटेशियम या सोडियम फॉर्मूलेशन: विभाजित खुराक में 100 से 150 मिलीग्राम/दिन (तत्काल रिलीज का विकल्प चुन सकते हैं [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया], विलंबित रिलीज [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया], या विस्तारित रिलीज [एक बार दिया गया] दैनिक]); अधिकतम खुराक: 150 मिलीग्राम/दिन

कष्टार्तव (Dysmenorrhea):

मौखिक: डिक्लोफेनाक पोटेशियम या सोडियम फॉर्मूलेशन: विभाजित खुराकों में 150 मिलीग्राम/दिन (तत्काल रिलीज का विकल्प चुन सकते हैं [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया] या विलंबित रिलीज [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया]); प्रारंभिक लोडिंग खुराक के रूप में 75 से 100 मिलीग्राम और उसके बाद रखरखाव खुराक दी जा सकती है; अधिकतम खुराक (1 दिन के बाद): 150 मिलीग्राम/दिन। गंभीर लक्षणों के लिए मासिक धर्म शुरू होने पर या मासिक धर्म शुरू होने से 1 से 2 दिन पहले शुरू करें; सामान्य अवधि: 1 से 5 दिन

गठिया, उपचार (Gout, treatment) (तीव्र प्रकोप) (acute flares) (ऑफ़-लेबल उपयोग) (off-label use):

ध्यान दें: कुछ विशेषज्ञ उन रोगियों के लिए उपयोग आरक्षित रखते हैं जो इंट्रा-आर्टिकुलर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के लिए उम्मीदवार नहीं हैं या जब इंट्रा-आर्टिकुलर ग्लुकोकोर्टिकोइड प्रशासन संभव नहीं है

माइग्रेन, तीव्र उपचार (Migraine, acute treatment):

नोट: उल्टी या गंभीर मतली से जुड़े हल्के से मध्यम हमलों में मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग के लिए; गंभीर माइग्रेन के लिए ट्रिप्टान के साथ संयोजन में उपयोग किया जा सकता है।

ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis):

मौखिक: डिक्लोफेनाक पोटेशियम या सोडियम फॉर्मूलेशन: विभाजित खुराक में 100 से 150 मिलीग्राम/दिन (तत्काल रिलीज का विकल्प चुन सकते हैं [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया], विलंबित रिलीज [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया], या विस्तारित रिलीज [एक बार दिया गया] दैनिक]); अधिकतम खुराक: 150 मिलीग्राम/दिन।

मौखिक: डिक्लोफेनाक एसिड: 35 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; अधिकतम खुराक: 105 मिलीग्राम/दिन।

रेक्टल (कनाडाई उत्पाद): अंतिम मौखिक दैनिक खुराक के लिए विकल्प: एकल खुराक के रूप में 50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम सपोसिटरी डालें।

रूमेटाइड गठिया (Rheumatoid arthritis):

मौखिक: डिक्लोफेनाक पोटेशियम या सोडियम फॉर्मूलेशन: विभाजित खुराकों में 100 मिलीग्राम/दिन (तत्काल रिलीज का विकल्प चुन सकते हैं [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया], विलंबित रिलीज [2 से 4 विभाजित खुराकों में दिया गया], या विस्तारित रिलीज [एक या दो बार दिया गया] दैनिक]); यदि आवश्यक हो, तो विभाजित खुराकों में अधिकतम खुराक 200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाई जा सकती है।

नोट: ER फॉर्मूलेशन के लिए, अधिकतम खुराक निर्माता के अनुसार 2 विभाजित खुराकों में दी जानी चाहिए।

रेक्टल (कनाडाई उत्पाद): अंतिम मौखिक दैनिक खुराक के लिए विकल्प: एकल खुराक के रूप में 50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम सपोसिटरी डालें।

डिक्लोफेनाक की खुराक ताकत – Dosage Strengths of Diclofenac in hindi

डिक्लोफेनाक की खुराक शक्ति में उपलब्ध है

डिक्लोफेनाक के खुराक प्रपत्र – Dosage Forms of Diclofenac in hindi

डिक्लोफेनाक टैबलेट, कैप्सूल और मौखिक पैकेट के रूप में उपलब्ध है।

गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

• मौखिक, मलाशय:
• गुर्दे की कार्यप्रणाली में बदलाव:
• सीआरसीएल ≥60 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
• सीआरसीएल >30 से <60 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
• हालाँकि, नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं के अलावा अन्य एनाल्जेसिक के उपयोग को प्राथमिकता दी जा सकती है। यदि आवश्यक हो, तो कम से कम संभव अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; तीव्र गुर्दे की चोट के उच्च जोखिम वाले रोगियों (जैसे, मात्रा में कमी, हाइपोटेंशन, वृद्ध वयस्क, या समवर्ती नेफ्रोटॉक्सिक दवाएं लेना) से बचें।
• सीआरसीएल ≤30 एमएल/मिनट: तीव्र गुर्दे की चोट के बढ़ते जोखिम के कारण उपयोग से बचें।
• हेमोडायलिसिस, रुक-रुक कर (Hemodialysis, intermittent) (सप्ताह में तीन बार): महत्वपूर्ण रूप से डायलिजेबल (अत्यधिक प्रोटीन युक्त) होने की उम्मीद नहीं है: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। अवशिष्ट किडनी फ़ंक्शन वाले रोगियों में उपयोग से बचें।
• पेरिटोनियल डायलिसिस (Peritoneal dialysis): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। अवशिष्ट किडनी फ़ंक्शन वाले रोगियों में उपयोग से बचें।
• CRRT: उपयोग से बचें।
• PIRRT ​​(उदाहरण के लिए, निरंतर, कम दक्षता वाला निस्पंदन): उपयोग से बचें

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

● कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients)

• तीव्र दर्द (Acute pain) (हल्के से मध्यम): बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: तत्काल-रिलीज़ कैप्सूल: मौखिक: 25 मिलीग्राम प्रतिदिन 4 बार
• किशोर अज्ञातहेतुक गठिया (Juvenile idiopathic arthritis): सीमित डेटा उपलब्ध: बच्चे और किशोर: तत्काल-रिलीज़ टैबलेट: मौखिक: 2 से 3 मिलीग्राम/किग्रा/दिन विभाजित खुराक में 2 से 3 बार; अधिकतम दैनिक खुराक: 150 मिलीग्राम/ दिन
• माइग्रेन (Migraine): सीमित डेटा उपलब्ध है: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: मौखिक सॉल्यूशन के लिए पाउडर: मौखिक: माइग्रेन की शुरुआत में एकल खुराक के रूप में 50 मिलीग्राम (1 पैकेट)
• ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis): सीमित डेटा उपलब्ध है: किशोर ≥16 वर्ष: सपोसिटरी (50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम): रेक्टल: अंतिम दैनिक मौखिक खुराक के विकल्प के रूप में सोते समय 50 या 100 मिलीग्राम सपोसिटरी डालें; अधिकतम दैनिक खुराक: 100 मिलीग्राम/ दिन (मौखिक और मलाशय)

ऑपरेशन के बाद का दर्द (Postoperative pain): सीमित डेटा उपलब्ध है: रेक्टल सपोसिटरी (12.5, 25, या 50 मिलीग्राम): बच्चे और किशोर: सपोसिटरी (12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, या 50 मिलीग्राम): रेक्टल: प्रारंभिक खुराक: 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक एक बार इसके बाद प्रतिदिन 3 बार 1 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक; निकटतम उपलब्ध सपोसिटरी आकार की गोल खुराक; अधिकतम एकल खुराक: 50 मिलीग्राम/खुराक; अधिकतम दैनिक खुराक: 3 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन; उपचार की अवधि 4 दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए।

डिक्लोफेनाक के अंतर्विरोध – Contraindications of Diclofenac in hindi

डिक्लोफेनाक निम्नलिखित रोगियों में वर्जित है:

डिक्लोफेनाक या अन्य NSAIDs के प्रति हाइपरसेंसटिविटी। एस्पिरिन-संवेदनशील अस्थमा (Aspirin-sensitive asthma), मात्रा में कमी (इंजे) के लिए जोखिम कारक। मध्यम से गंभीर हृदय विफलता, इस्केमिक हृदय रोग (ischaemic heart disease), परिधीय धमनी रोग, सेरेब्रोवास्कुलर रोग (cerebrovascular disease), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन (gastrointestinal ulceration), वेध या रक्तस्राव (perforation or haemorrhage), प्रोक्टाइटिस (proctitis) (रेक्टल)। CABG की सेटिंग में उपचार। अन्य NSAIDS, एंटीप्लेटलेट्स (antiplatelets), एंटीकोआगुलंट्स (anticoagulants) का सहवर्ती उपयोग। गंभीर यकृत या गुर्दे की हानि। गर्भावस्था (तीसरी तिमाही) ।

डिक्लोफेनाक का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां – Warnings and Precations for using Diclofenac in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (Anaphylactoid reactions): बिना पूर्व संपर्क वाले रोगियों में भी एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं; "एस्पिरिन ट्रायड" (ब्रोन्कियल अस्थमा, एस्पिरिन असहिष्णुता, राइनाइटिस) वाले रोगियों में जोखिम बढ़ सकता है। ब्रोंकोस्पज़म, अस्थमा, राइनाइटिस, या पित्ती का अनुभव करने वाले रोगियों में नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग (NSAIDS) या एस्पिरिन थेरेपी का उपयोग वर्जित है।

• हृदय संबंधी घटनाएँ (Cardiovascular events):सापेक्ष जोखिम उन लोगों में समान प्रतीत होता है जिनमें हृदय रोग या हृदय रोग के ज्ञात जोखिम कारक नहीं हैं; हालाँकि, ज्ञात हृदय रोग या जोखिम कारकों वाले रोगियों और उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में गंभीर हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं (जो उपचार के दौरान जल्दी हो सकती हैं) की पूर्ण घटना अधिक थी। नई शुरुआत उच्च रक्तचाप या उच्च रक्तचाप की तीव्रता हो सकती है (NSAIDs ACE अवरोधकों, थियाजाइड मूत्रवर्धक, या लूप मूत्रवर्धक के प्रति प्रतिक्रिया को भी ख़राब कर सकते हैं); हृदय संबंधी घटनाओं में योगदान दे सकता है; रक्तचाप की निगरानी करें; उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी बरतें। सोडियम और द्रव प्रतिधारण का कारण हो सकता है; एडिमा वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। हृदय विफलता में उपयोग से बचें (FDA 2015)। हाल के एमआई वाले रोगियों में उपयोग से बचें जब तक कि लाभ कार्डियोवैस्कुलर थ्रोम्बोटिक घटनाओं के जोखिम से अधिक न हो। हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए।

• CNS प्रभाव: उनींदापन, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और अन्य तंत्रिका संबंधी प्रभाव हो सकते हैं जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकते हैं; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग) । धुंधली या कम दृष्टि होने पर उपयोग बंद करें और नेत्र परीक्षण करें। दीर्घकालिक चिकित्सा प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में समय-समय पर दृष्टि का मूल्यांकन करें।

• इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms): संभावित रूप से गंभीर, कभी-कभी घातक, इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (DRESS) के साथ दवा की प्रतिक्रिया, जिसे मल्टीऑर्गन हाइपरसेंसटिविटी प्रतिक्रियाओं के रूप में भी जाना जाता है, NSAIDS के साथ रिपोर्ट की गई है। अन्य अंग प्रणाली की भागीदारी (उदाहरण के लिए, हेपेटाइटिस, नेफ्रैटिस, हेमटोलॉजिकल असामान्यताएं, मायोकार्डिटिस, मायोसिटिस) के साथ संकेतों और लक्षणों (उदाहरण के लिए, बुखार, दाने, लिम्फैडेनोपैथी, ईोसिनोफिलिया) की निगरानी करें। हाइपरसेंसटिविटी प्रतिक्रिया के शुरुआती लक्षण (जैसे, लिम्फैडेनोपैथी, बुखार) बिना दाने के हो सकते हैं; यदि DRESS पर संदेह हो तो उपचार बंद कर दें और आगे का मूल्यांकन करें।

• GI घटनाएँ:सक्रिय GI रक्तस्राव वाले रोगियों में उपयोग से बचें। तीव्र निचले GI रक्तस्राव के इतिहास वाले रोगियों में, गैर-एस्पिरिन NSAIDS के उपयोग से बचें, खासकर अगर एंजियोएक्टेसिया या डायवर्टीकुलोसिस (स्ट्रेट 2016) के कारण हो। GI अल्सर के इतिहास के साथ सावधानी बरतें, समवर्ती चिकित्सा जो GI रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाने के लिए जानी जाती है (जैसे, एस्पिरिन, एंटीकोआगुलंट्स और / या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर), उन्नत यकृत रोग, कोगुलोपैथी, धूम्रपान, शराब का उपयोग, या बुजुर्ग या दुर्बल रोगी. GI प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। जब एस्पिरिन के साथ सहवर्ती उपयोग किया जाता है, तो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताओं (उदाहरण के लिए,) के जोखिम में काफी वृद्धि होती है। अल्सर) होता है; सहवर्ती गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव थेरेपी (उदाहरण के लिए, प्रोटॉन पंप अवरोधक) की सिफारिश की जाती है (भट्ट 2008) ।

• हेमेटोलॉजिकल प्रभाव (Hematologic effects): प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण कम हो सकता है; रक्तस्राव का समय बढ़ सकता है; जमावट विकारों वाले या थक्का-रोधी लेने वाले रोगियों पर बारीकी से निगरानी रखी जानी चाहिए। एनीमिया हो सकता है; लंबे समय तक NSAIDS थेरेपी ले रहे मरीजों की एनीमिया की निगरानी की जानी चाहिए। शायद ही कभी, NSAIDS का उपयोग संभावित रूप से गंभीर रक्त विकृति (उदाहरण के लिए, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, अप्लास्टिक एनीमिया) से जुड़ा हुआ है।

• हेपेटिक प्रभाव (Hepatic effects): उपयोग के साथ ट्रांसएमिनेस उन्नयन की सूचना दी गई है; किसी भी असामान्य एलएफटी वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें। NSAIDS के उपयोग से दुर्लभ, कभी-कभी घातक गंभीर यकृत प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस, यकृत परिगलन, यकृत विफलता) हुई हैं; यदि यकृत रोग के नैदानिक ​​लक्षण या लक्षण विकसित हों या प्रणालीगत अभिव्यक्तियाँ हों तो तुरंत बंद कर दें।

• हाइपरकेलेमिया (Hyperkalemia): NSAIDS के उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ सकता है, विशेष रूप से बुजुर्गों, मधुमेह रोगियों, गुर्दे की बीमारी में, और हाइपरकेलेमिया उत्पन्न करने में सक्षम अन्य एजेंटों (जैसे, एसीई अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग से। पोटेशियम की बारीकी से निगरानी करें।

• गुर्दे पर प्रभाव (Renal effects): NSAIDS का उपयोग मौजूदा गुर्दे की कार्यप्रणाली से समझौता कर सकता है; प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में खुराक-निर्भरता में कमी NSAIDS के उपयोग के परिणामस्वरूप हो सकती है, जिससे गुर्दे का रक्त प्रवाह कम हो जाता है जिससे गुर्दे का विघटन (आमतौर पर प्रतिवर्ती) हो सकता है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, निर्जलीकरण, हाइपोवोल्मिया, दिल की विफलता, यकृत हानि वाले मरीज़, मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक लेने वाले, और बुजुर्ग मरीज़ों को गुर्दे की विषाक्तता का अधिक खतरा होता है। चिकित्सा शुरू करने से पहले रोगी को पुनर्जलीकरण करें; गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी करें। लंबे समय तक NSAIDS के उपयोग से गुर्दे की पैपिलरी नेक्रोसिस और अन्य गुर्दे की चोट हो सकती है।

• त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं/हाइपरसेंसटिविटी (Skin reactions/hypersensitivity): NSAIDS संभावित रूप से घातक गंभीर त्वचा प्रतिकूल घटनाओं का कारण बन सकता है, जिसमें ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (SJS), और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (TEN) शामिल हैं; बिना किसी चेतावनी के घटित हो सकता है; त्वचा पर लाल चकत्ते (या किसी अन्य हाइपरसेंसटिविटी) के पहले संकेत पर उपयोग बंद कर दें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

डिक्लोफेनाक से लीवर की समस्या हो सकती है और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह खतरा बढ़ सकता है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तन के दूध में डिक्लोफेनाक मौजूद होता है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

डिक्लोफेनाक के साथ कोई ज्ञात खाद्य पारस्परिक क्रिया नहीं है। हालांकि, डिक्लोफेनाक लेते समय शराब पीने से बचने की सलाह दी जाती है, क्योंकि इससे उनींदापन और चक्कर आने का खतरा बढ़ सकता है।

डिक्लोफेनाक की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Diclofenac

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव:

आंखों में जलन या जलन (जब आई ड्रॉप के रूप में उपयोग किया जाता है), सिरदर्द, स्वाद में गड़बड़ी, शुष्क मुंह, थकान या उनींदापन, चक्कर आना, मतली

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव:

हृदय संबंधी प्रभाव जैसे हृदय गति में वृद्धि, धड़कन और उच्च रक्तचाप।

श्वसन संबंधी प्रभाव जैसे ब्रोन्कियल स्राव का गाढ़ा होना, जिससे सांस लेना मुश्किल हो सकता है, खासकर अस्थमा या सीओपीडी के रोगियों में।

त्वचा पर प्रतिक्रियाएँ जैसे दाने, पित्ती और खुजली।

एनाफिलेक्सिस जैसी एलर्जी प्रतिक्रियाएं, जो एक गंभीर और संभावित रूप से जीवन के लिए खतरा पैदा करने वाली एलर्जी प्रतिक्रिया है।

पेट दर्द और दस्त जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभाव।

थकान, कमजोरी और सिरदर्द।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: दुर्लभ मामलों में, डिक्लोफेनाक एलर्जी प्रतिक्रिया का कारण बन सकता है, जो जीवन के लिए खतरा हो सकता है। एलर्जी की प्रतिक्रिया के लक्षणों में सांस लेने में कठिनाई, चेहरे, होंठ, जीभ या गले में सूजन या त्वचा पर दाने शामिल हो सकते हैं।

लीवर की चोट: डिक्लोफेनाक के उपयोग से लीवर की चोट की दुर्लभ रिपोर्टें आई हैं, जिनमें हेपेटाइटिस और बढ़े हुए लीवर एंजाइम के मामले शामिल हैं।

दौरे: डिक्लोफेनाक कुछ लोगों में दौरे की सीमा को कम कर सकता है, विशेष रूप से दौरे या मिर्गी के इतिहास वाले लोगों में।

हृदय संबंधी घटनाएँ: डिक्लोफेनाक के उपयोग से जुड़ी हृदय संबंधी घटनाओं की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं, जिनमें टैचीकार्डिया, धड़कन और क्यूटी लम्बा होना शामिल हैं।

डिक्लोफेनाक की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Diclofenac

अन्य कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (corticosteroids), SSRIs के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन, वेध या रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ सीवी से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ गया। एसीई अवरोधक, मूत्रवर्धक, सिक्लोस्पोरिन, टैक्रोलिमस के साथ हाइपरकेलेमिया और गुर्दे की विषाक्तता का खतरा बढ़ जाता है। ज़िडोवुडिन के साथ हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता का खतरा बढ़ गया। डिगॉक्सिन, लिथियम, मेथोट्रेक्सेट, पेमेट्रेक्सेड, फ़िनाइटोइन के साथ विषाक्तता का बढ़ा हुआ स्तर और जोखिम। कोलस्टिपोल, कोलेस्टारामिन से प्रभाव कम हो गया। मिफेप्रिस्टोन का प्रभाव कम करें। CYP2C9 अवरोधकों जैसे वोरिकोनाज़ोल के साथ चरम प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि।

संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): अन्य NSAIDS (जैसे एस्पिरिन), एंटीप्लेटलेट्स, एंटीकोआगुलंट्स (जैसे वारफारिन) के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन, वेध या रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

डिक्लोफेनाक के दुष्प्रभाव - Side Effects of Diclofenac

डिक्लोफेनाक के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

सिरदर्द, स्वाद में गड़बड़ी, शुष्क मुँह, थकान या उनींदापन, चक्कर आना और मतली।

डिक्लोफेनाक की अधिक मात्रा - Overdosage of Diclofenac

लक्षण: सुस्ती, टिनिटस, सिरदर्द, उनींदापन, मतली, उल्टी, दस्त, चक्कर आना, भटकाव, उत्तेजना, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, आक्षेप; शायद ही कभी, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं, उच्च रक्तचाप, श्वसन अवसाद, तीव्र गुर्दे की विफलता, कोमा।

प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार। वायुमार्ग साफ़ रखें. अंतर्ग्रहण के 1 घंटे के भीतर सक्रिय चारकोल का प्रशासन या गैस्ट्रिक पानी से धोना। अंतर्ग्रहण के 4 घंटे के भीतर आसमाटिक रेचन कर सकता है।

डिक्लोफेनाक का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Diclofenac

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

डिक्लोफेनाक मुख्य रूप से एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) को रोककर अपना फार्माकोडायनामिक प्रभाव डालता है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के लिए जिम्मेदार है। प्रोस्टाग्लैंडिंस सूजन, दर्द और बुखार में शामिल रासायनिक संदेशवाहक हैं। COX को रोककर, डिक्लोफेनाक प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को कम कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप एनाल्जेसिक (दर्द निवारक), सूजन-रोधी और एंटीपायरेटिक (बुखार कम करने वाला) प्रभाव होता है।

डिक्लोफेनाक द्वारा COX का निषेध गैर-चयनात्मक है, जिसका अर्थ है कि यह COX-1 और COX-2 दोनों एंजाइमों को प्रभावित करता है। COX-1 विभिन्न ऊतकों में संवैधानिक रूप से व्यक्त होता है और सामान्य शारीरिक कार्यों को बनाए रखने में भूमिका निभाता है, जैसे पेट की परत की रक्षा करना और गुर्दे के कार्य को बढ़ावा देना। दूसरी ओर, COX-2, सूजन के दौरान प्रेरित होता है और प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन में योगदान देता है जो दर्द और सूजन में मध्यस्थता करता है। COX-1 और COX-2 दोनों को रोककर, डिक्लोफेनाक दर्द, सूजन और बुखार को प्रभावी ढंग से कम कर सकता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption): डिक्लोफेनाक जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, हालांकि भोजन के साथ लेने पर इसका अवशोषण धीमा हो सकता है। डिक्लोफेनाक एंटिक-कोटेड गोलियों के रूप में भी उपलब्ध है, जो पेट को जलन से बचाने में मदद करता है। डिक्लोफेनाक की मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 50% है।

वितरण (Distribution): एक बार अवशोषित होने के बाद, डिक्लोफेनाक बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंध जाता है। दवा का वितरण अपेक्षाकृत बड़ी मात्रा में होता है, जो दर्शाता है कि यह विभिन्न ऊतकों में अच्छी तरह से वितरित होती है। डिक्लोफेनाक रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करता है, और थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है।

चयापचय (Metabolism): ​​डिक्लोफेनाक व्यापक यकृत चयापचय से गुजरता है। प्राथमिक चयापचय मार्ग में साइटोक्रोम P450 एंजाइम शामिल होते हैं, मुख्य रूप से CYP2C9 और CYP2C8। ये एंजाइम डिक्लोफेनाक को कई मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित करते हैं, जिनमें 4'-हाइड्रॉक्सीडिक्लोफेनाक, 5-हाइड्रॉक्सीडिक्लोफेनाक और 3'-हाइड्रॉक्सीडिक्लोफेनाक शामिल हैं। इनमें से कुछ मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से सक्रिय हैं लेकिन मूल यौगिक की तुलना में कुछ हद तक सक्रिय हैं।

उत्सर्जन (Excretion): डिक्लोफेनाक और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं। मौखिक खुराक का 1% से भी कम मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। प्रमुख मेटाबोलाइट्स ग्लुकुरोनाइड या सल्फेट संयुग्म के रूप में गुर्दे के उत्सर्जन के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं। डिक्लोफेनाक का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 1-2 घंटे है।

डिक्लोफेनाक का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Diclofenac

डिक्लोफेनाक दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03472339
2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00426621
3. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/394277/

1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
2. https://reference.medscape.com/drug/colestid-Diclofenac -342452
3. https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
4. https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Diclofenac
5. https://europepmc.org/article/med/6988203