डिएनोगेस्ट

डिएनोगेस्ट के बारे में - About Dienogest in hindi

डिएनोगेस्ट को वयस्कों में पैल्विक दर्द सहित एंडोमेट्रियोसिस (endometriosis) के लक्षणों के इलाज के लिए एफडीए (FDA) द्वारा अनुमोदित किया गया है।

डिएनोगेस्ट एक गर्भनिरोधक एजेंट है जो प्रोजेस्टिन के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

डायनोगेस्ट तेजी से अवशोषित करता है और मुख्य रूप से सीरम एल्ब्यूमिन (90%) को बांधता है, मौखिक सेवन पर कॉर्टिकोस्टेरॉइड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (सीबीजी)(corticosteroid-binding globulin (CBG)) या सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (एसएचबीजी) (Sex hormone-binding globulin(SHBG)) को दरकिनार कर देता है। CYP3A4 इसके पूर्ण चयापचय में मध्यस्थता करता है, जिससे निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स तेजी से उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से 24 घंटों के भीतर मूत्र के माध्यम से।

डिएनोगेस्ट के सबसे आम दुष्प्रभावों में मुँहासे, सिरदर्द, उदास मनोदशा, स्तन असुविधा, मतली और डिम्बग्रंथि अल्सर शामिल हैं।

डायनोगेस्ट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी, फ्रांस, इटली और जापान में उपलब्ध है।

डिएनोगेस्ट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Dienogest in hindi

डिएनोगेस्ट एक गर्भनिरोधक एजेंट है जो प्रोजेस्टिन के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

डिएनोगेस्ट का एंडोमेट्रियम में एक शक्तिशाली प्रोजेस्टजेनिक प्रभाव होता है और लंबे समय तक उपयोग के बाद, एंडोमेट्रियल अट्रोफी (endometrial atrophy) का कारण बनता है। यह प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर (पीआर) (progesterone receptor (PR) ) में एक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, जिसमें प्रोजेस्टेरोन की तुलना में कमजोर आत्मीयता होती है। एंडोमेट्रियल ऊतक पर, यह एंटीप्रोलिफेरेटिव (antiproliferative), इम्यूनोलॉजिकल (immunologic) और एंटीएंजियोजेनिक (antiangiogenic) प्रभाव को उत्तेजित करता है। डायनोगेस्ट प्राकृतिक रूप से उत्पादित एस्ट्राडियोल की मात्रा को कम करके यूटोपिक और एक्टोपिक एंडोमेट्रियम पर एस्ट्राडियोल के ट्रॉफिक प्रभाव को रोकता है। जब डायनोगेस्ट को लगातार लिया जाता है, तो शरीर मध्यम रूप से हाइपोएस्ट्रोजेनिक (hypoestrogenic) और हाइपर-प्रोजेस्टोजेनिक (hyper-progestogenic) वातावरण बनाता है, जिससे एंडोमेट्रियल ऊतक का पहला डिसिडुअलाइजेशन होता है। एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के एक विरोधी के रूप में, यह अत्यधिक बालों के झड़ने और मुँहासे जैसे एंड्रोजेनिक लक्षणों में मदद करता है।

आमतौर पर प्रशासन के बाद ध्यान देने योग्य प्रभाव प्रदर्शित करने में डिएनोगेस्ट को कई महीनों का समय लगता है।

अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) अंतर्ग्रहण के 1-2 घंटे के भीतर होती है।

डिएनोगेस्ट के चरम प्लाज्मा सांद्रता (टीमैक्स) तक पहुंचने में मौखिक प्रशासन के बाद लगभग 1 से 2 घंटे का समय लगता है।

डिएनोगेस्ट का उपयोग कैसे करें - How To Use Dienogest in hindi

डायनोगेस्ट एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

गोली (Tablet): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं। ऐसा करने से पूरी खुराक एक ही बार में रिलीज हो सकती है, जिससे प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ सकता है।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, निर्देशानुसार दवा को एक बार मौखिक रूप से लें।

डिएनोगेस्ट का उपयोग - Uses of Dienogest in hindi

एंडोमेट्रियोसिस।

डिएनोगेस्ट के लाभ - Benefits of Dienogest in hindi

एंडोमेट्रियोसिस (Endometriosis)

एंडोमेट्रियोसिस एक विकार है जिसमें गर्भाशय की परत के समान ऊतक इसके बाहर बढ़ने लगते हैं। सबसे आम लक्षण पीठ या पेट के निचले हिस्से में दर्द, मासिक धर्म में दर्द, यौन गतिविधि के दौरान और बाद में दर्द, कब्ज, दस्त और मतली हैं। इससे गर्भधारण करना भी मुश्किल हो सकता है। डायनोगेस्ट एंडोमेट्रियोसिस ऊतक और आपके गर्भाशय की परत के विकास को बहुत तेज़ी से बढ़ने से रोककर काम करता है। इससे उन लक्षणों में मदद मिलेगी जो कोई भी अनुभव कर सकता है। एंडोमेट्रियोसिस को नियंत्रित करने में मदद के लिए अतिरिक्त दवाओं या उपचारों के अलावा, इस दवा को लगातार लिया जाना चाहिए।

डिएनोगेस्ट के संकेत - Indications of Dienogest in hindi

डिएनोगेस्ट को एंडोमेट्रियोसिस से जुड़े पेल्विक दर्द के प्रबंधन के लिए संकेत दिया गया है।

डिएनोगेस्ट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Dienogest in hindi

मौखिक रूप से (Orally): मरीज डिएनोगेस्ट को मौखिक रूप से गोलियों के रूप में लेते हैं, उन्हें पानी के साथ पूरा निगल लेते हैं। सर्वोत्तम प्रभावशीलता के लिए, भोजन की परवाह किए बिना, लगातार दैनिक कार्यक्रम बनाए रखने की सलाह दी जाती है। इन निर्देशों का सक्रिय रूप से पालन करना महत्वपूर्ण है, क्योंकि खुराक, समय और संभावित खाद्य इंटरैक्शन को संभालने में नियमितता सुनिश्चित करने से दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफ़ाइल बढ़ जाती है। निर्धारित दिशानिर्देशों का कड़ाई से पालन सुनिश्चित करने से जटिलताओं के जोखिम को कम करते हुए स्थिति का सर्वोत्तम संभव प्रबंधन किया जा सकता है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

डिएनोगेस्ट की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Dienogest in hindi

गोलियाँ: 2 मिलीग्राम.

डिएनोगेस्ट के खुराक रूप - Dosage Forms of Dienogest in hindi

डायनोगेस्ट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

योनि से रक्तस्राव की परवाह किए बिना लगातार गोलियाँ लेना आवश्यक है। पैक ख़त्म होने के बाद उसे हमेशा बिना किसी रुकावट के शुरू करना चाहिए।

छूटी हुई खुराक

यदि कोई मरीज़ एक गोली लेने से चूक जाता है, तो उसे तुरंत एक गोली लेनी चाहिए और फिर अगले दिन अपने नियमित समय पर अगली गोली लेना शुरू कर देना चाहिए। उल्टी, दस्त, या छूटी हुई गोलियाँ (यदि वे गोली लेने के 3-4 घंटों के भीतर होती हैं) डायनेजेस्ट की प्रभावशीलता को कम कर सकती हैं। एक गोली जो दस्त या उल्टी के कारण अवशोषित नहीं होती है उसे भी एक गोली से बदला जाना चाहिए।

डायनेजेस्ट के आहार संबंधी प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Dienogest in hindi

रेशेदार खाद्य पदार्थ, आयरन, आवश्यक फैटी एसिड और एंटीऑक्सीडेंट आहार अपनाकर इष्टतम स्वास्थ्य बनाए रखें। निर्धारित खुराक और समय का लगातार पालन प्रभावशीलता को अधिकतम करता है। डिएनोगेस्ट लेते समय स्वास्थ्य सेवा प्रदाताओं को समवर्ती दवाओं या पूरकों के बारे में सूचित करें। संभावित प्रतिकूल प्रभावों की निगरानी के लिए नियमित चिकित्सा जांच की सलाह दी जाती है। किसी भी सामने आए दुष्प्रभाव या असामान्य लक्षण की तुरंत रिपोर्ट करें। निर्धारित दिशानिर्देशों का पालन और चिकित्सा मार्गदर्शन प्राप्त करना डिएनोगेस्ट के सुरक्षित और प्रभावी उपयोग को सुनिश्चित करता है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

डिएनोगेस्ट के अंतर्विरोध - Contraindications of Dienogest in hindi

• डायनोगेस्ट या किसी भी कंटेनर घटक या फॉर्मूलेशन में घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

• ज्ञात या संदिग्ध सेक्स हार्मोन-निर्भर विकृतियाँ

• अज्ञात असामान्य योनि से रक्तस्राव

• फोकल आभा के साथ माइग्रेन का वर्तमान या इतिहास

• पुष्टि या संदिग्ध गर्भावस्था

• दुद्ध निकालना

• लिवर ट्यूमर की उपस्थिति या इतिहास (सौम्य या घातक)

• अतीत या वर्तमान संवहनी और धमनी रोग (जैसे इस्केमिक हृदय रोग, मायोकार्डियल रोधगलन, और सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाएं)

• संवहनी भागीदारी के साथ मधुमेह मेलेटस

• सक्रिय शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक विकार

• गंभीर जिगर की बीमारी का अस्तित्व या अतीत, बशर्ते कि जिगर समारोह परीक्षण सामान्य पर वापस नहीं आए हों।

• कोई भी दृश्य क्षेत्र दोष या दृष्टि का आंशिक या पूर्ण नुकसान जो नेत्र संबंधी संवहनी रोग के परिणामस्वरूप होता है।

डिएनोगेस्ट का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Dienogest in hindi

• डिएनोगेस्ट शुरू करने से पहले, गर्भावस्था का बहिष्कार सुनिश्चित करें और यदि आवश्यक हो तो गैर-हार्मोनल गर्भनिरोधक पर विचार करें।

• डिएनोगेस्ट के उपयोग से पहले अस्थानिक गर्भावस्था या ट्यूबल समस्याओं के इतिहास वाली महिलाओं के लिए लाभ बनाम जोखिम का मूल्यांकन करें।

• जबकि डिएनोगेस्ट मायोकार्डियल रोधगलन (myocardial infarction) या सेरेब्रल थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (cerebral thromboembolism) से महत्वपूर्ण रूप से जुड़ा नहीं है, जोखिम उम्र, उच्च रक्तचाप और धूम्रपान के साथ बढ़ता है।

• डायनोगेस्ट के उपयोग से शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज्म (venous thromboembolism) का मामूली लेकिन सांख्यिकीय रूप से नगण्य जोखिम जुड़ा हुआ है।

• लंबे समय तक गतिहीनता के मामलों में या वैकल्पिक सर्जरी से पहले डिएनोगेस्ट को बंद कर दें।

• धमनी या शिरापरक थ्रोम्बोटिक घटनाओं का संकेत देने वाले लक्षणों पर तत्काल समाप्ति महत्वपूर्ण है।

• साक्ष्य से पता चलता है कि स्तन कैंसर का खतरा थोड़ा बढ़ गया है, हालांकि कारण स्पष्ट नहीं है।

• यदि लिवर ट्यूमर के दुर्लभ मामलों के कारण इंट्रा-पेट रक्तस्राव जैसे लक्षण होते हैं तो इसे बंद कर दें।

• डिएनोगेस्ट मासिक धर्म के रक्तस्राव को प्रभावित कर सकता है, संभावित रूप से गर्भाशय रक्तस्राव को बढ़ा सकता है और गंभीर एनीमिया का कारण बन सकता है।

• अवसाद के इतिहास वाले रोगियों की निगरानी करें और गंभीर मामलों में बंद कर दें।

• यदि उच्च रक्तचाप, कोलेस्टेटिक पीलिया, या खुजली दोबारा होती है तो डिएनोगेस्ट को वापस ले लें और मधुमेह के रोगियों की निगरानी करें।

• क्लोस्मा से ग्रस्त व्यक्तियों के लिए सूर्य के संपर्क (विटामिन डी) को सीमित करें और डिएनोगेस्ट के उपयोग के दौरान संभावित कार्यात्मक डिम्बग्रंथि पुटी विकास की निगरानी करें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान उपयोग करना संभवतः असुरक्षित है। टालना।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान उपयोग करने के लिए अत्यधिक असुरक्षित टालना |

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

रेशेदार खाद्य पदार्थ, आयरन, आवश्यक फैटी एसिड और एंटीऑक्सीडेंट का सेवन करें। अंगूर और उच्च वसा वाले भोजन से बचें।

डिएनोगेस्ट की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Dienogest in hindi

डिएनोगेस्ट से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): सिरदर्द (6.6%) और स्तन में असुविधा जिसमें स्तन वृद्धि और स्तन दर्द (5.3%) शामिल हैं।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): मूड में बदलाव, भूख में बदलाव, यौन इच्छा में बदलाव, या मासिक धर्म प्रवाह में बदलाव।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं, गंभीर चक्कर आना, सीने में दर्द, गंभीर पेट दर्द, या स्तन में गांठ।

डिएनोगेस्ट की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Dienogest in hindi

डायनोगेस्ट की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interactions): डिएनोगेस्ट निम्नलिखित दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है: मिर्गी-रोधी (फ़िनाइटोइन, प्राइमिडोन, कार्बामाज़ेपाइन, ऑक्सकार्बाज़ेपाइन, टोपिरामेट, फ़ेलबामेट, फ़ेनोबार्बिटोन); अवसादरोधी (फ्लुओक्सेटीन, फ़्लुवोक्सामाइन); उच्चरक्तचापरोधी (डिल्टियाज़ेम, वेरापामिल); टीबी रोधी (रिफैम्पिसिन, रिफैब्यूटिन); एंटी-फंगल (केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल), एंटीबायोटिक्स (एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन), एंटासिड (सिमेटिडाइन), और जड़ी-बूटी पूरक (सेंट जॉन पौधा) अवसाद का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है।

• दवा-खाद्य परस्पर क्रिया (Drug-Food Interactions): डिएनोगेस्ट लेते समय, अंगूर और उच्च वसा वाले भोजन से बचें।

• दवा-रोग परस्पर क्रिया (Drug-Disease Interactions): यदि किसी को गंभीर जिगर की क्षति, रक्त वाहिका क्षति, अस्पष्टीकृत योनि से रक्तस्राव, या सौम्य या घातक ट्यूमर के साथ मधुमेह मेलिटस है, तो तुरंत चिकित्सक को सूचित करें।

डिएनोगेस्ट के दुष्प्रभाव - Side Effects of Dienogest in hindi

डिएनोगेस्ट के सामान्य दुष्प्रभावों में मुँहासे, सिरदर्द, अवसाद, माइग्रेन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी, स्तन असुविधा, मतली, उल्टी, पेट दर्द, असामान्य मासिक धर्म रक्तस्राव, गर्म फ्लश, योनि से रक्तस्राव, दमा की स्थिति, वजन बढ़ना, नींद संबंधी विकार, घबराहट, हानि शामिल हैं। कामेच्छा, बालों का झड़ना, पीठ दर्द, स्तन वृद्धि, डिम्बग्रंथि अल्सर, और चिड़चिड़ापन।

विशिष्ट आबादी में डायनोगेस्ट का उपयोग - Use of Dienogest in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी एक्स (एफडीए) (Pregnancy Category X (FDA)): गर्भवती होने पर, उपयोग करने से बचें। जोखिम संभावित लाभों से अधिक हैं। सुरक्षित विकल्प उपलब्ध हैं।

गर्भवती महिलाओं में डायनोगेस्ट के उपयोग से संबंधित आंकड़े सीमित हैं। जानवरों पर अध्ययन और डायनोगेस्ट के संपर्क में आने वाली गर्भवती महिलाओं के डेटा मानव गर्भावस्था, भ्रूण के विकास, जन्म या प्रसवोत्तर स्वास्थ्य के लिए किसी अद्वितीय जोखिम का संकेत नहीं देते हैं। हालाँकि, चूंकि गर्भावस्था के दौरान एंडोमेट्रियोसिस का इलाज करने की आवश्यकता नहीं होती है, इसलिए गर्भवती माताओं को विसैन नहीं दिया जाना चाहिए।

प्रीक्लिनिकल साक्ष्य से पता चलता है कि मानव गर्भावस्था, भ्रूण या भ्रूण के विकास, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के लिए कोई अद्वितीय जोखिम नहीं हैं।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

स्तनपान के दौरान उपचार के लिए डिएनोगेस्ट का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है।

डिएनोगेस्ट मानव दूध में उत्सर्जित हो भी सकता है और नहीं भी। पशु अध्ययनों में स्तन के दूध में डिएनोगेस्ट के उत्सर्जन की सूचना मिली है। डायनोगेस्ट का उपयोग करना बंद करना है या नहीं, यह तय करते समय मां के लिए थेरेपी और बच्चे के लिए स्तनपान दोनों के लाभों को तौलना आवश्यक है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में डिएनोगेस्ट की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा (> 65 वर्ष पुराना) (Geriatrics (> 65 years old))

एफडीए के अनुसार, 65 वर्ष से अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में डिएनोगेस्ट की सुरक्षा और प्रभावकारिता का व्यापक अध्ययन या स्थापित नहीं किया गया है।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

गुर्दे की क्षति: अध्ययन नहीं किया गया।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

हेपेटिक क्षति: गंभीर जिगर की बीमारी वाले मरीजों को, या तो अतीत या वर्तमान में, डायनोगेस्ट नहीं लेना चाहिए।

डिएनोगेस्ट की अधिक मात्रा - Overdosage of Dienogest in hindi

चिकित्सक को डिएनोगेस्ट की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

डिएनोगेस्ट के अधिक सेवन से मतली, उल्टी, पेट में दर्द और अनियमित योनि से रक्तस्राव हो सकता है।

प्रबंध (Management)

डिएनोगेस्ट की अधिक मात्रा के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है, इसलिए उपचार में आमतौर पर रोगसूचक और सहायक उपाय शामिल होते हैं। यदि अंतर्ग्रहण हाल ही में किया गया है, तो अवशोषण को सीमित करने के लिए गैस्ट्रिक पानी से धोना या सक्रिय चारकोल पर विचार किया जा सकता है।

यदि डिएनोगेस्ट की अधिक मात्रा के कारण उल्टी होती है, तो मतली-विरोधी दवाएं दें। अंतःशिरा तरल पदार्थों का उपयोग करके जलयोजन सुनिश्चित करें। गंभीर लक्षणों के लिए नज़दीकी निगरानी के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता हो सकती है। जबकि डिएनोगेस्ट को यकृत में चयापचय किया जाता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है, डाययूरेसिस या हेमोडायलिसिस के माध्यम से उन्मूलन को बढ़ाने से दवा को काफी हद तक खत्म करने की उम्मीद नहीं है। फिर भी, गंभीरता के आधार पर इन उपायों पर विचार किया जा सकता है। जटिलताओं के लिए निरंतर अवलोकन महत्वपूर्ण है। समय पर चिकित्सा हस्तक्षेप डायनोगेस्ट ओवरडोज़ के प्रबंधन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, लक्षणों को दूर करने और जटिलताओं को रोकने के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी और उचित देखभाल सुनिश्चित करता है।

डिएनोगेस्ट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Dienogest in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

लंबे समय तक उपयोग के बाद, डायनोगेस्ट एंडोमेट्रियल शोष का कारण बनता है और एंडोमेट्रियम पर एक शक्तिशाली प्रोजेस्टोजेनिक प्रभाव डालता है। इसके अतिरिक्त, यह एक एंटीएंड्रोजेनिक प्रभाव की मध्यस्थता करता है जो साइप्रोटेरोन एसीटेट का लगभग एक तिहाई है। 2 मिलीग्राम की खुराक का एफएसएच (FSH) और एलएच (LH) पर थोड़ा निरोधात्मक प्रभाव होता है लेकिन 10 मिमी पर डिम्बग्रंथि रोम के विकास को रोकता है और प्रोजेस्टेरोन एकाग्रता को कम रखता है। डायनोगेस्ट 1 मिलीग्राम/किग्रा सीधे तौर पर ओव्यूलेशन को रोकता है। डायनोगेस्ट थेरेपी ने इस स्थिति वाले रोगियों से जुड़े नैदानिक ​​परीक्षणों में एंडोमेट्रियोसिस से जुड़े अप्रिय लक्षणों और एंडोमेट्रियोटिक घावों को सफलतापूर्वक कम कर दिया। चूँकि यह ERβ या ERβ को सक्रिय नहीं करता है, इसलिए डायनोगेस्ट कोई एंटीएस्ट्रोजेनिक गतिविधि प्रदर्शित नहीं करता है; इसके बजाय, इसका हाइपोएस्ट्रोजेनिक प्रभाव होता है क्योंकि यह ERβ और ERα की सापेक्ष अभिव्यक्तियों को कम करने के लिए प्रदर्शित किया गया है। इसका प्रभाव न तो मिनरलोकॉर्टिकॉइड है और न ही ग्लूकोकॉर्टिकॉइड। डायनोगेस्ट कंजंक्शन थेरेपी संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक गोलियों (सीओसीपी) (combined oral contraceptive pills (COCP)) और एथिनाइलोएस्ट्राडियोल (ethinyloestradiol) के संयोजन में हिर्सुटिज़्म और मुँहासे के लक्षणों को सफलतापूर्वक कम करती है। यह अत्यधिक भारी या लंबे समय तक मासिक धर्म के रक्तस्राव में भी सुधार करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption)

मौखिक रूप से लिया गया डिएनोगेस्ट लगभग पूरी तरह से जल्दी अवशोषित हो जाता है। एक बार सेवन के बाद, 47 एनजी/एमएल की चरम सीरम सांद्रता लगभग 1.5 घंटे में प्राप्त हो जाती है। निन्यानबे प्रतिशत जैवउपलब्ध है। 1-8 मिलीग्राम खुराक सीमा के भीतर, डायनोगेस्ट में खुराक-आनुपातिक फार्माकोकाइनेटिक्स होता है।

वितरण (Distribution)

डायनोगेस्ट कॉर्टिकोइड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (सीबीजी) (corticoid-binding globulin (CBG)) या सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (एसएचबीजी) (sex hormone-binding globulin (SHBG)) से बंध नहीं सकता है; यह सीरम एल्बुमिन से बंधा है। सीरम में दवा की कुल सांद्रता का 90% गैर-विशेष रूप से एल्ब्यूमिन से जुड़ा होता है, जिसमें 10% दवा सांद्रता मुक्त स्टेरॉयड के रूप में मौजूद होती है।

डिएनोगेस्ट में वितरण की स्पष्ट मात्रा (Vd/F) 40 L है।

उपापचय (Metabolism)

डिएनोगेस्ट पूरी तरह से स्थापित स्टेरॉयड चयापचय मार्गों से टूट गया है, जिसके परिणामस्वरूप मेटाबोलाइट्स का उत्पादन होता है जो मुख्य रूप से एंडोक्रिनोलॉजिकल रूप से निष्क्रिय होते हैं। इन विट्रो और विवो दोनों में किए गए अध्ययनों से पता चला है कि डायनोगेस्ट चयापचय में शामिल प्राथमिक एंजाइम CYP3A4 है। डायनोगेस्ट प्लाज्मा में प्रमुख अंश है जो मेटाबोलाइट्स के तेजी से उत्सर्जन के कारण अपरिवर्तित रहता है।

64 एमएल/मिनट सीरम से चयापचय निकासी दर (सीएल/एफ)(Cl/F) है।

निकालना (Elimination)

डायनोगेस्ट सीरम स्तर में कमी के दो चरण हैं। टर्मिनल स्वभाव चरण का आधा जीवन (t½) लगभग 9-10 घंटे है। 0.1 मिलीग्राम/किलोग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद, डायनेजेस्ट मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, जो लगभग 3:1 के मूत्र-से-मल अनुपात में निष्कासित होते हैं। मूत्र चयापचयों का उत्सर्जन 14 घंटे की अवधि में होता है। मौखिक खुराक का लगभग 86% प्रशासन के बाद 6 दिनों के भीतर समाप्त हो जाता है; इस मात्रा का अधिकांश भाग पहले 24 घंटों के भीतर उत्सर्जित हो जाता है, मुख्यतः मूत्र के रूप में।

डिएनोगेस्ट का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Dienogest in hindi

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