Dorzolamide

डोरज़ोलैमाइड के बारे में - About Dorzolamide in hindi

डोरज़ोलैमाइड कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है।

डोरज़ोलैमाइड एक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर है जिसका उपयोग ओकुलर हाइपरटेंशन और ओपन-एंगल ग्लूकोमा में उच्च अंतःस्रावी (high intraocular pressure) दबाव के इलाज के लिए किया जाता है।

जब शीर्ष (topically) पर लगाया जाता है, तो डोरज़ोलैमाइड प्रणालीगत संचलन (systemic circulation) तक पहुँच जाता है जहाँ यह CA-II के लिए बाध्य होने के परिणामस्वरूप पुरानी खुराक के दौरान RBC में जमा हो जाता है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता peak (plasma concentration) का समय और डोरज़ोलैमाइड की क्रिया की अवधि लगभग 2 घंटे पाई गई। और क्रमशः 8-12 घंटे। यह जीर्ण प्रशासन के दौरान आरबीसी में वितरित किया जाता है और लगभग 33% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। लिवर में, डोरज़ोलैमाइड को धीरे-धीरे एन-डेसिथाइलडोरज़ोलैमाइड में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें CA-II पर कम शक्तिशाली औषधीय गतिविधि होती है और CA-I पर कुछ निरोधात्मक प्रभाव होता है। 80% अपरिवर्तित दवा और मेटाबोलाइट, एन-डेसिथाइल मूत्र में उत्सर्जित होता है।

डोरज़ोलैमाइड आम दुष्प्रभाव (side effects) दिखाता है जैसे आँखों में जलन या चुभन महसूस होना, आँखों में हल्की तकलीफ, मुँह में कड़वाहट आदि।

डोरज़ोलैमाइड एक नेत्र संबंधी solution के रूप में उपलब्ध है।

डोरज़ोलैमाइड भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, कनाडा, यूरोप, चीन, इटली, फिलीपींस, जापान और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

डोरज़ोलैमाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Dorzolamide in hindi

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर से संबंधित डोरज़ोलैमाइड एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ (CA) एक एंजाइम है जो आंख सहित शरीर के कई ऊतकों में पाया जाता है। डोरज़ोलैमाइड रिवर्सिबल सिलिअरी एपिथेलियम में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II और IV एंजाइम को रोकता है जिसके परिणामस्वरूप गुर्दे की नलिका में हाइड्रोजन आयन स्राव (secretion) में कमी आती है और अंतर्गर्भाशयी दबाव (intraocular pressure) को कम करने के लिए जलीय हास्य (aqueous humor) के उत्पादन को कम करने के लिए सोडियम, पोटेशियम, बाइकार्बोनेट और पानी के गुर्दे के उत्सर्जन में वृद्धि होती है। .

डोरज़ोलैमाइड की क्रिया की शुरुआत (onset of action) 1-2 घंटे के भीतर होती है।

शरीर में डोरज़ोलैमाइड की क्रिया की अवधि (Duration of Action) लगभग 8-12 घंटे है।

डोर्ज़ोलैमाइड के प्रशासन (administration) के बाद 2 घंटे के भीतर Tmax पाया गया।

डोरज़ोलैमाइड के उपयोग - Uses of Dorzolamide in hindi

डोरज़ोलैमाइड एक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक है जिसका उपयोग ओकुलर हाइपरटेंशन और ओपन-एंगल ग्लूकोमा में उच्च अंतःस्रावी दबाव (intraocular pressure) के इलाज के लिए किया जाता है। यह आंखों में दबाव कम करके काम करता है।

डोरज़ोलैमाइड के संकेत - Indications of Dorzolamide in hindi

Dorzolamide निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित (indicated) है

• अंतर्गर्भाशयी उच्च रक्तचाप (Intraocular Hypertension)

डोरज़ोलैमाइड को ओकुलर उच्च रक्तचाप (elevated intraocular pressure) वाले रोगियों में बढ़े हुए अंतःस्रावी दबाव (ocular hypertension) के प्रबंधन के लिए संकेत दिया जाता है।

• इंट्राओकुलर हाइपरटेंशन या ओपन-एंगल ग्लूकोमा (Intraocular Hypertension or open-angle glaucoma)

डोरज़ोलैमाइड का उपयोग ओपन-एंगल ग्लूकोमा के प्रबंधन के लिए किया जाता है।

डोरज़ोलैमाइड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Dorzolamide in hindi

• अंतर्गर्भाशयी उच्च रक्तचाप (Intraocular hypertension)

वयस्क (Adult)

नेत्र संबंधी: प्रभावित आंख (आंखों) में प्रतिदिन 3 बार एक बूंद टपकाएं।

बाल चिकित्सा (Pediatric)

नेत्र संबंधी: प्रभावित आंख(ओं) में दिन में 3 बार 1 बूंद टपकाएं

• ग्लूकोमा (ओपन-एंगल)

वयस्क (Adult)

नेत्र संबंधी: प्रभावित आंख में 1 बूंद रोजाना 3 बार डालें।

बाल चिकित्सा (Pediatric)

नेत्र संबंधी: प्रभावित आंख(ओं) में दिन में 3 बार 1 बूंद टपकाएं

डोरज़ोलैमाइड की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Dorzolamide in hindi

डोरज़ोलैमाइड 2% (20mg/ml) की विभिन्न ताकत में उपलब्ध है।

डोरज़ोलैमाइड के खुराक के रूप - Dosage Forms of Dorzolamide in hindi

डोरज़ोलैमाइड एक नेत्र संबंधी solution के रूप में उपलब्ध है।

डोरज़ोलैमाइड के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Dorzolamide in hindi

कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

डोरज़ोलैमाइड के विपरीत संकेत - Contraindications of Dorzolamide in hindi

डोरज़ोलैमाइड के साथ रोगियों में contraindicated है

• उत्पाद के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; एक परिरक्षक के रूप में बेंज़ालकोनियम क्लोराइड होता है।

• गंभीर गुर्दे की हानि (Severe renal impairment) (CrCl<30 mL/min)

डोरज़ोलैमाइड का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Dorzolamide in hindi

• बैक्टीरियल केराटाइटिस (Bacterial keratitis)

बहु-खुराक नेत्र (multiple-dose ophthalmic solution) के अनजाने contamination के कारण बैक्टीरियल केराटाइटिस हो गया है।

• नेत्र संबंधी प्रभाव (Ocular effects)

Chronic administration के साथ local ओकुलर प्रतिकूल प्रभाव (मुख्य रूप से conjunctivitis और lid reactions) की सूचना मिली थी; कई ने ड्रग थेरेपी को बंद करने का संकल्प लिया। निस्पंदन (filtration) प्रक्रियाओं के बाद कोरॉयडल डिटेचमेंट की सूचना मिली है।

• सल्फोनामाइड ("सल्फा") एलर्जी (Sulphonamide allergy)

डोरज़ोलैमाइड एक सल्फोनामाइड है; हालांकि नेत्र रूप से प्रशासित, प्रणालीगत अवशोषण (systemic absorption) हो सकता है और इसके परिणामस्वरूप अतिसंवेदनशीलता (hypersensitivity) हो सकती है। अतिसंवेदनशीलता के लक्षण या गंभीर प्रतिक्रिया होने पर उपयोग बंद कर दें।

• प्रणालीगत प्रभाव (Systemic effects)

प्रणालीगत अवशोषण और प्रतिकूल प्रभाव (सल्फोनामाइड्स के समान) में शामिल हैं, रक्त डिस्क्रेसिया, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, फुलमिनेंट हेपेटिक नेक्रोसिस, एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया और अन्य रक्त डिस्क्रियास नेत्र संबंधी उपयोग के साथ हो सकते हैं।

• कॉर्नियल एंडोथेलियम (Corneal endothelium)

कम एंडोथेलियल सेल काउंट वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; कॉर्नियल एडिमा का खतरा बढ़ सकता है।

• हेपेटिक हानि (Hepatic impairment)

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (अध्ययन नहीं किया गया है) ।

• गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment)

गंभीर गुर्दे की हानि (CrCl <30 mL/min) (अध्ययन नहीं किया गया है) वाले रोगियों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

• Contact लेंस पहनने वाले (Contact lens wearers)

कुछ उत्पादों में बेंज़ालकोनियम क्लोराइड होता है जिसे सॉफ्ट कॉन्टैक्ट लेंस द्वारा अवशोषित (absorb) किया जा सकता है; प्रशासन से पहले लेंस को हटा दें और पुन: डालने से पहले 15 मिनट प्रतीक्षा करें।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इस दवा का उपयोग करने पर शिशु जोखिम का निर्धारण करने के लिए महिलाओं पर कोई पर्याप्त अध्ययन नहीं है। स्तनपान कराने के दौरान इस दवा को लेने से पहले संभावित जोखिमों के विरुद्ध संभावित लाभों का वजन करें।

गर्भावस्था चेतावनी Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी C: पशु प्रजनन अध्ययनों (animal reproduction studies) ने भ्रूण (fetus) पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया (adverse effect) है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिम के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं। गर्भावस्था के दौरान इस दवा का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब लाभ भ्रूण को जोखिम से अधिक हो।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

डोरज़ोलैमाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Dorzolamide in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• आंख में जलन, चुभन, बेचैनी

• कड़वा स्वाद

• सतही पंचर केराटाइटिस

• नेत्र एलर्जी प्रतिक्रियाएं

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

• धुंधली दृष्टि

• आंख का सूखापन

• प्रकाश की असहनीयता

• नेत्र लाली

• फाड़

• स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम

• टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस

• वाहिकाशोफ (Angioedema)

• श्वसनी-आकर्ष (Bronchospasm)

• श्वास कष्ट (Dyspnea)

• नाक से खून आना

डोरज़ोलैमाइड की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Dorzolamide in hindi

• ओरल कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर्स (Oral Carbonic Anhydrase Inhibitors)

ओरल कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर और डोरज़ोलैमाइड प्राप्त करने वाले रोगियों में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ निषेध के ज्ञात प्रणालीगत प्रभावों पर एक योगात्मक प्रभाव की संभावना है। डोरज़ोलैमाइड और मौखिक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर के सहवर्ती (concomitant) प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

• उच्च खुराक सैलिसिलेट थेरेपी (High-Dose Salicylate Therapy)

हालांकि डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड नेत्र solution के साथ नैदानिक परीक्षणों (clinical trials) में एसिड-बेस और इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी की रिपोर्ट नहीं की गई थी, लेकिन इन गड़बड़ियों को ओरल कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर के साथ रिपोर्ट किया गया है और कुछ मामलों में, ड्रग इंटरेक्शन (जैसे, उच्च खुराक से जुड़ी विषाक्तता(toxicity)) सैलिसिलेट थेरेपी) । इसलिए, डोरज़ोलैमाइड प्राप्त करने वाले रोगियों में इस तरह के ड्रग इंटरैक्शन की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

• अल्फा-/बीटा-एगोनिस्ट (Alpha-/Beta-Agonists (Indirect-Acting))

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर अल्फा-/बीटा-एगोनिस्ट (अप्रत्यक्ष-अभिनय) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।

• अमांतादीन (Amantadine)

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर अमैंटाडाइन की सीरम सांद्रता (concentration) बढ़ा सकते हैं।

डोरज़ोलैमाइड के दुष्प्रभाव - Side Effects of Dorzolamide in hindi

डोरज़ोलैमाइड के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य

• दवा लगाने पर जलन, चुभन या बेचैनी

• खुजली, लाली, सूजन, या आंख या पलक जलन के अन्य लक्षण

कम प्रचलित

• जलन, सूखी, या खुजली वाली आँखें

• आँख से रिसाव (discharge)

• अत्यधिक tearing

• लाली, दर्द, या आंख, पलक, या पलक की आंतरिक परत की सूजन

दुर्लभ

• पेशाब में खून आना

• धुंधली दृष्टि

• उलटी अथवा मितली

• बाजू, पीठ या पेट में दर्द

• त्वचा के लाल चकत्ते (rash)

• tearing

विशिष्ट आबादी में डोरज़ोलैमाइड का उपयोग - Use of Dorzolamide in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था टेराटोजेनिक प्रभाव। गर्भावस्था श्रेणी C। (Pregnancy Teratogenic Effects. Pregnancy Category C)

≥ 2.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की मौखिक खुराक पर खरगोशों में डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड के साथ विकासात्मक विषाक्तता अध्ययन (31 गुना अनुशंसित मानव नेत्र खुराक) ने कशेरुक निकायों (vertebral bodies) के विकृतियों (malformations) का खुलासा किया। ये विकृतियां खुराक पर हुईं जिससे बांधों में शरीर के वजन में कमी और भ्रूण के वजन में कमी के साथ चयापचय (metabolic) एसिडोसिस हो गया। 1.0 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (अनुशंसित (recommended) मानव नेत्र संबंधी खुराक का 13 गुना) पर कोई उपचार संबंधी विकृति नहीं देखी गई। गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। डोरज़ोलामाइड का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव दूध में उत्सर्जित (excrete) होती है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और डोरज़ोलामाइड से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण नर्सिंग को बंद करना या दवा को बंद करना, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

तिथि करने के लिए किए गए उचित अध्ययन ने बाल चिकित्सा-विशिष्ट समस्याओं का प्रदर्शन नहीं किया है जो बच्चों में डॉर्ज़ोलामाइड आंखों की बूंदों की उपयोगिता को सीमित कर सकता है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

तिथि करने के लिए किए गए उचित अध्ययन ने वृहद-विशिष्ट ( geriatric-specific) समस्याओं का प्रदर्शन नहीं किया है जो बुजुर्गों में डोरज़ोलैमाइड आई ड्रॉप की उपयोगिता को सीमित कर सकता है।

डोरज़ोलैमाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Dorzolamide in hindi

इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, एसिडोटिक अवस्था का विकास, और संभावित केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव हो सकते हैं। सीरम इलेक्ट्रोलाइट स्तर (विशेष रूप से पोटेशियम) और रक्त पीएच स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।

डोरज़ोलैमाइड के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Dorzolamide in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

डोरज़ोलैमाइड एक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक है जो ओपन-एंगल ग्लूकोमा या ओकुलर हाइपरटेंशन में बढ़े हुए इंट्राओकुलर दबाव को कम करता है। जब सामयिक बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी (antagonists) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो डोरज़ोलैमाइड का अंतर्गर्भाशयी दबाव कम करने का एक योगात्मक प्रभाव होता है। नेत्र प्रशासन के लगभग 2 घंटे बाद डोरज़ोलैमाइड का चरम ओकुलर हाइपोटेंशन प्रभाव देखा जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो डोरज़ोलैमाइड प्रणालीगत संचलन तक पहुँच जाता है जहाँ यह CA-II के लिए बाध्य होने के परिणामस्वरूप पुरानी खुराक के दौरान RBC में जमा हो जाता है। डोरज़ोलैमाइड की चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 2 घंटे पाया गया। शरीर में डोरज़ोलैमाइड की क्रिया की अवधि लगभग 8-12 घंटे है।

• वितरण (Distribution)

यह जीर्ण प्रशासन के दौरान RBC में वितरित किया जाता है। डोरज़ोलैमाइड लगभग 33% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

लिवर में, डोरज़ोलैमाइड को धीरे-धीरे एन-डेसिथाइलडोरज़ोलैमाइड में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें CA-II पर कम शक्तिशाली औषधीय गतिविधि होती है और CA-I पर कुछ निरोधात्मक प्रभाव होता है। मूल दवा की तरह, N-desethyldorzolamide भी RBC में संग्रहित (stored) होता है, जहाँ यह CA-I से जुड़ता है। 80% अपरिवर्तित दवा और मेटाबोलाइट, एन-डेसिथाइल मूत्र में उत्सर्जित होता है।

डोरज़ोलैमाइड के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Dorzolamide in hindi

नीचे उल्लिखित डोरज़ोलैमाइड दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. बालफोर जेए, वाइल्ड एमआई। डोरज़ोलैमाइड। ड्रग्स और बुढ़ापा। 1997 मई;10(5):384-403.

2. लास जेएच, खोसरोफ एसए, लॉरेंस जेके, हॉरविट्ज़ बी, घोष के, एडमसन I, डोरज़ोलैमाइड कॉर्नियल इफेक्ट्स स्टडी ग्रुप। डोरज़ोलैमाइड, टिमोलोल और बीटाक्सोलोल के कॉर्नियल प्रभावों की तुलना करते हुए एक डबल-मास्क्ड, यादृच्छिक, 1-वर्ष का अध्ययन। नेत्र विज्ञान के अभिलेखागार। 1998 अगस्त 1;116(8):1003-10।

3. MK-507 क्लिनिकल स्टडी ग्रुप। MK-507, डोरज़ोलैमाइड, एक सामयिक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक के साथ लंबे समय तक ग्लूकोमा का उपचार। ग्लूकोमा का जर्नल। 1995 फरवरी 1;4(1):6-10।