Doxofylline

डॉक्सोफाइलीन के बारे में - About Doxofylline in hindi

डॉक्सोफाइलीन फार्मकोलॉजिकल वर्ग मिथाइल ज़ैंथिन से संबंधित है। ऐसा प्रतीत होता है कि डॉक्सोफाइलीन का पल्मोनरी सिस्टम में ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव होता है।

डॉक्सोफाइलीन को लक्षणों से राहत देने और क्रोनिक अस्थमा, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के एपिसोड के उपचार और रखरखाव के लिए अनुमोदित पाया गया है।

डॉक्सोफाइलीन 63±25% की पूर्ण जैव उपलब्धता के साथ अवशोषित हो जाती है। कहा जाता है कि डॉक्सोफाइलीन का वितरण चरण (distribution phase) छोटा होता है, जिसके बाद डॉक्सोफाइलीन के 100 मिलीग्राम अंतःशिरा प्रशासन होता है। डॉक्सोफाइलीन व्यापक हेपेटिक चयापचय से गुजरती है, जिसके बाद 90% की निकासी होती है। मूत्र में β-hydroxymethyltheophylline नामक मेटाबोलाइट पाया गया है, हालांकि इसमें कोई फार्मकोलॉजिकल गतिविधि नहीं है।

डॉक्सोफाइलीन से जुड़े सामान्य दुष्प्रभाव अनियमित मतली, अनिद्रा, सिरदर्द, पेट में चिड़चिड़ापन हैं।

डॉक्सोफाइलीन मौखिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। डॉक्सोफाइलीन यूएस, कनाडा, ईयू, भारत, ऑस्ट्रेलिया, जापान में उपलब्ध है।

डॉक्सोफाइलीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Doxofylline in hindi

डॉक्सोफाइलीन फार्मकोलॉजिकल वर्ग मिथाइल ज़ैंथिन से संबंधित है। डॉक्सोफाइलीन का पल्मोनरी सिस्टम में ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव प्रतीत होता है।

कहा जाता है कि जब प्लेटलेट-एक्टिवेटिंग फैक्टर द्वारा इसे चुनौती दी जाती है तो डॉक्सोफाइलीन भड़काऊ कार्रवाई, ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन और थ्रोम्बोक्सेन A2 को क्षीण (attenuate) कर देती है।

डॉक्सोफाइलीन को लक्षणों से राहत और उपचार के साथ-साथ क्रोनिक अस्थमा, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के एपिसोड के रखरखाव के लिए अनुमोदित किया गया है।

मौखिक प्रशासन के बाद डॉक्सोफाइलीन का सीएमएक्स लगभग 5.78 से 20.76 एमसीजी/एमएल पाया गया। मौखिक प्रशासन के बाद T_max 1.19±0.19 घंटे पाया जाता है।

डॉक्सोफाइलीन की कार्रवाई की अवधि लगभग 10 से 11 घंटे तक रहती है।

डॉक्सोफाइलीन का उपयोग - Uses of Doxofylline in hindi

डॉक्सोफाइलीन का उपयोग निम्नलिखित के उपचार में किया जा सकता है:

• क्रॉनिक अस्थमा
• क्रोनिक ब्रोंकाइटिस

डॉक्सोफाइलीन के संकेत – Indications of Doxofylline in hindi

निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए डॉक्सोफाइलीन को मंजूरी दी गई है:

• क्रॉनिक अस्थमा
• क्रोनिक ब्रोंकाइटिस
• क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज

डॉक्सोफाइलीन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Doxofylline in hindi

ओरल कैप्सूल (Oral Capsule): चिकित्सक के निर्देशानुसार दिन में 2-3 बार पानी के साथ पूरा निगला जाना चाहिए।

डॉक्सोफाइलीन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Doxofylline in hindi

ओरल कैप्सूल: 400mg

डॉक्सोफाइलीन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Doxofylline in hindi

मौखिक खुराक फार्म कैप्सूल

डॉक्सोफाइलीन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Doxofylline in hindi

स्वास्थ्य बनाए रखना और धूम्रपान समाप्ति जरूरी है।

कैफीन के सेवन से बचना चाहिए या इसका उपयोग सीमित करना चाहिए क्योंकि इससे घबराहट, तेज़ दिल की धड़कन, मतली, धड़कन आदि का खतरा हो सकता है।

रोगी को विशेष रूप से एक अंतर्निहित यकृत विकार या यकृत रोग (underlying liver disorder) के रोगियों में शराब से बचना चाहिए

नमक, परिरक्षकों (preservatives), परिष्कृत (refined) और उच्च ऊर्जा-घने खाद्य पदार्थों (high energy-dense foods), उच्च ग्लाइसेमिक इंडेक्स, लाल और प्रसंस्कृत (processed) मांस, अतिरिक्त (added) चीनी, संतृप्त (saturated) और ट्रांस वसा (trns fat) वाले भोजन, कम फाइबर, कम एंटीऑक्सिडेंट और विटामिन युक्त आहार को प्रतिबंधित करना है।

डॉक्सोफाइलीन के अंतर्विरोध - Contradiction of Doxofylline in hindi

निम्नलिखित शर्तों के तहत डॉक्सोफाइलीन को contraindicated किया जा सकता है:

• दवा के अवयवों (ingredients) के लिए अतिसंवेदनशीलता
• दिल की समस्याएं जैसे निम्न रक्तचाप और दिल का दौरा।

डॉक्सोफाइलीन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Doxofylline in hindi

डॉक्सोफाइलीन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य (Common)

• मतली (Nausea)
• तेज़ हृदय गति
• पेट में चिड़चिड़ापन
• सिरदर्द
• उल्टी

कम सामान्य (Less common)

• गले में जलन
• योनि (Vagina) में सूजन या संक्रमण
• कम हुई भूख
• दस्त
• ऊपरी पेट दर्द दुर्लभ
• त्वचा का छिलना, फफोला या ढीला होना

दुर्लभ (Rare)

• Hives
• अग्नाशयशोथ (pancreatitis)
• वाहिकाशोफ (angioedema)
• तीव्रग्राहिता (anaphylaxis)
• हेपेटाइटिस
• स्टीवन जॉनसन सिंड्रोम
• ब्लड प्लेटलेट्स कम होना

डॉक्सोफाइलीन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Doxofylline in hindi

डॉक्सोफाइलीन की नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन (clinically relevant drug interactions) यहां संक्षेप में दी गई है:

• लिनकोमाइसिन
• अन्य ज़ैंथिन डेरिवेटिव
• प्रोप्रानोलोल
• रेनीटिडिन
• ट्रॉलिएंडोमाइसिन
• एलोप्यूरिनॉल
• एंटी फ्लू वैक्सीन
• सिमेटिडाइन
• Clindamycin
• Ephedrine

डॉक्सोफाइलीन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Doxofylline in hindi

डॉक्सोफाइलीन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• अनिद्रा (insomnia)
• तेज़ हृदय गति
• सिरदर्द
• मतली (nausea)
• उल्टी
• पेट में चिड़चिड़ापन

डॉक्सोफाइलीन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Doxofylline in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

डॉक्सोफाइलीन को शक्तिशाली ब्रोन्कोडायलेटर गतिविधि के साथ मिथाइलक्सैन्थिन ब्रोन्कोडायलेटर कहा जाता है, जिसकी तुलना थियोफिलाइन से की जा सकती है। जानवरों के अध्ययन में, यह प्रदर्शित किया गया है कि डॉक्सोफाइलीन प्लेटलेट-एक्टिवेटिंग फैक्टर के साथ चुनौती देने पर भड़काऊ क्रियाओं, ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन और थ्रोम्बोक्सेन A2 की रिहाई (release) को क्षीण (attenuate) कर सकता है।

डॉक्सोफाइलीन केवल PDE2A1 के खिलाफ एक निरोधात्मक कार्रवाई और उच्च सांद्रता पर एडेनोसिन A(2A) पर विरोध प्रदर्शित करता है। एक अध्ययन से पता चला है कि डॉक्सोफाइलीन रक्त वाहिका विश्राम के साथ-साथ वायुमार्ग (airway) स्मूथ मसल रिलॅक्सेशन के लिए β2-एड्रेनोसेप्टर्स के साथ बातचीत करने के लिए पाया जाता है। कुत्ते के अध्ययन में, डॉक्सोफाइलीन ने एक खुराक पर वायुमार्ग की प्रतिक्रिया को कम कर दिया जो हृदय गति और श्वसन दर को प्रभावित नहीं करता था।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

बार-बार प्रशासन के बाद, डॉक्सोफाइलीन लगभग चार दिनों में स्थिर अवस्था में पहुंच जाती है। क्रोनिक ब्रोंकाइटिस वाले वयस्कों में पांच दिनों के लिए दिन में दो बार 400 मिलीग्राम डॉक्सोफाइलीन के मौखिक प्रशासन के बाद, पीक प्लाज्मा सांद्रता यानी C_max स्थिर अवस्था में 5.78 से 20.76 एमसीजी/एमएल के बीच होता है। अधिकतम एकाग्रता यानी T_max तक पहुंचने का समय 1.19±0.19 घंटे पाया गया। डॉक्सोफाइलीन की पूर्ण जैव उपलब्धता (absolute bioavailability) 63 ± 25% पाई गई।

• वितरण (Distribution)

क्रोनिक ब्रॉन्काइटिस वाले वयस्कों में लगभग 100 मिलीग्राम डॉक्सोफाइलीन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद डॉक्सोफाइलीन एक छोटे वितरण चरण का प्रदर्शन करने के लिए बाध्य है। चूंकि मेथिलक्सैंथिन शरीर के सभी हिस्सों में वितरित किए जाने के लिए बाध्य हैं, इसलिए स्तन के दूध और प्लेसेंटा में डॉक्सोफाइलीन का पता लगाया जा सकता है।

• उपापचय (Metabolism)

डॉक्सोफाइलीन को हेपेटिक चयापचय से गुजरना पाया जाता है, जो टोटल ड्रग क्लियरेन्स का लगभग 90% हिस्सा है। स्वस्थ विषयों में दिए गए 400 मिलीग्राम डॉक्सोफाइलीन के मौखिक प्रशासन के बाद सीरम और मूत्र में β-hydroxymethyltheophylline का पता चला था। परिसंचारी (circulating) मेटाबोलाइट किसी भी महत्वपूर्ण फार्मकोलॉजिकल गतिविधि से रहित पाया गया।

• उन्मूलन (Elimination)

यह पाया गया है कि व्यापक हेपेटिक चयापचय के कारण डॉक्सोफाइलीन की मौखिक रूप से प्रशासित खुराक का 4% से कम मूत्र में अपरिवर्तित होता है।

डॉक्सोफाइलीन का नैदानिक ​​अध्ययन - Clinical Studies of Doxofylline in hindi

नीचे उल्लिखित डॉक्सोफाइलीन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन हैं:

1. दीनी एफएल, गोल्डस्टीन एमएफ, फेयरवेदर डब्ल्यूआर, हॉवर्ड डब्ल्यूडब्ल्यू, एट अल। अस्थमा में थियोफ़िलाइन और डॉक्सोफ़िलाइन का प्रभाव: दो मल्टीसेंटर, डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक अध्ययन (DOROTHEO 1 और DOROTHEO 2) से कार्यात्मक और नैदानिक ​​परिणामों का एक पूलित विश्लेषण। पल्म फार्माकोल थेर। 2018;53:20–6
2. फरहत एस, कौर एस, तेली हा, और अन्य। ब्रोन्कियल अस्थमा में थियोफ़िलाइन और डॉक्सोफ़िलाइन की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन करना। जर्नल ऑफ क्लिनिकल एंड डायग्नोस्टिक रिसर्च: जेसीडीआर। 2015;9(4):FC05–8
3. रे ए, विजयन वीके, कुमार आर, और अन्य। ब्रोन्कियल अस्थमा और क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के रोगियों में थियोफ़िलाइन और डॉक्सोफ़िलाइन की प्रभावकारिता और सुरक्षा का तुलनात्मक अध्ययन। जे बेसिक क्लिन फिजियोल फार्माकोल। 2015;26(5):443–51

• https://cdn.caymanchem.com/cdn/insert/18746.pdf
• https://www.ndrugs.com/?s=doxofylline&t=overdose
• https://www.webmd.com/drugs/2/drug-14449/doxycycline-oral/details/list-sideeffects
• https://mrmjournal.biomedcentral.com/counter/pdf/10.1186/s40248-019-0189-0.pdf
• https://go.drugbank.com/drugs/DB09273