Dronedarone

ड्रोनडेरोन के बारे में - About Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन एक मल्टी-चैनल ब्लॉकर से संबंधित एक एंटीरैडमिक क्लास III एजेंट है।

ड्रोनडेरोन अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम करने के लिए पारॉक्सिस्मल या लगातार एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) के इतिहास के साथ साइनस लय में रोगियों में AF के प्रबंधन में प्रयोग किया जाता है।

ड्रोनडेरोन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 4% (बिना भोजन) और लगभग 15% (बिना भोजन) है। वितरण की मात्रा लगभग 20 L/Kg थी। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग> 98% (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन) थी। यकृत चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 isoenzyme से N-butyl मेटाबोलाइट के माध्यम से था। प्रारंभिक चयापचय मार्ग में एन-डिब्यूटिलेशन, ऑक्सीडेटिव डेमिनेशन और प्रत्यक्ष ऑक्सीकरण शामिल हैं। यह मल के माध्यम से उत्सर्जित हो जाता है: लगभग 84% (चयापचयों और अपरिवर्तित दवा के रूप में); मूत्र: लगभग 6% (चयापचयों के रूप में) उन्मूलन के साथ आधा जीवन: 13-19 घंटे।

सामान्य दुष्प्रभाव हाइपोकैलेमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, ब्रैडीकार्डिया, डायरिया, मतली, उल्टी, पेट में दर्द और अपच, चकत्ते और शक्तिहीनता, न्यूमोनाइटिस और पल्मोनरी फाइब्रोसिस आदि हैं।

ड्रोनडेरोन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कि गोलियाँ।

ड्रोनडेरोन यूएसए, यूके, कनाडा, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी, डेनमार्क, भारत में उपलब्ध है।

ड्रोनडेरोन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन औसतन QTc अंतराल को औसतन लगभग 10 ms बढ़ाता है। ड्रोनडेरोन धमनी रक्तचाप को कम करता है और ऑक्सीजन की खपत को कम करता है। बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश में कोई बदलाव नहीं होने से यह मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है। ड्रोनडेरोन नाइट्रिक ऑक्साइड मार्ग के सक्रियण के माध्यम से कोरोनरी धमनियों को वासोडिलेट करता है।

ड्रोनडेरोन संरचनात्मक रूप से ड्रोनडेरोन से संबंधित एक एंटीरैडमिक एजेंट है, लेकिन इसमें आयोडीन की मात्रा कम होती है, जो ड्रोनडेरोन से जुड़े गैर-लक्षित अंग प्रतिकूल प्रभावों के जोखिम को कम करता है। यह 4 एंटीरैडमिक वर्गों के सभी गुणों को प्रदर्शित करता है। यह K चैनलों को बाधित करके कार्डियक क्रिया संभावित अवधि और दुर्दम्य अवधि को बढ़ाता है, Na और Ca चैनलों को रोकता है, और इसमें गैर-प्रतिस्पर्धी एंटीड्रेनर्जिक गतिविधि होती है।

ड्रोनडेरोन की कार्रवाई की अवधि 13-19 घंटे थी।

Tmax लगभग 3 से 6 घंटे का था। और Cmax लगभग 1.87 ± 1.65 mg/mL था।

ड्रोनडेरोन का उपयोग कैसे करें - How To Use Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है जैसे कि गोलियाँ।

ड्रोनडेरोन का उपयोग - Uses of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम करने के लिए पारॉक्सिस्मल या लगातार एट्रियल फाइब्रिलेशन के इतिहास के साथ साइनस लय में रोगियों में AF के प्रबंधन में प्रयोग किया जाता है।

ड्रोनडेरोन के लाभ - Benefits of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन संरचनात्मक रूप से ड्रोनडेरोन से संबंधित एक एंटीरैडमिक एजेंट है, लेकिन इसमें आयोडीन की मात्रा कम होती है, जो ड्रोनडेरोन से जुड़े गैर-लक्षित अंग प्रतिकूल प्रभावों के जोखिम को कम करता है। यह 4 एंटीरैडमिक वर्गों के सभी गुणों को प्रदर्शित करता है।

ड्रोनडेरोन के संकेत - Indications of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम करने के लिए पारॉक्सिस्मल या लगातार एट्रियल फाइब्रिलेशन के इतिहास के साथ साइनस लय में रोगियों में AF के प्रबंधन में प्रयोग किया जाता है।

पारॉक्सिस्मल या लगातार आलिंद फिब्रिलेशन (Paroxysmal or persistent atrial fibrillation):

पारॉक्सिस्मल या लगातार AF के इतिहास के साथ साइनस ताल में रोगियों में अलिंद फिब्रिलेशन (AF) के लिए अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम करने के लिए।

इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।

ड्रोनडेरोन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 400 मिलीग्राम।

ड्रोनडेरोन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है जैसे कि गोलियाँ।

ड्रोनडेरोन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को कम करने के लिए पारॉक्सिस्मल या लगातार एट्रियल फाइब्रिलेशन के इतिहास के साथ साइनस लय में रोगियों में AF के प्रबंधन में प्रयोग किया जाता है।

आलिंद फिब्रिलेशन (Atrial Fibrillation): प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों में उच्च आहार, जैसे फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च मात्रा में सोडा और शक्करयुक्त baked पदार्थों, को हृदय रोग के जोखिम में वृद्धि से जोड़ा गया है।

बहुत अधिक शराब पीने से AF विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। यह उन लोगों में भी AF एपिसोड को ट्रिगर कर सकता है जिनके पास पहले से ही AF है, खासकर अगर रोगियों को हृदय रोग या मधुमेह है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

ड्रोनडेरोन के विपरीत संकेत - Contraindications of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है:

• ड्रोनडेरोन या सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; स्थायी आलिंद फिब्रिलेशन (जिन रोगियों में सामान्य साइनस ताल बहाल नहीं होगा या नहीं किया जा सकता है); रोगसूचक दिल की विफलता (हाल ही में [पिछले 4 हफ्तों के भीतर] अस्पताल में भर्ती होने या एनवाईएचए कक्षा III या IV लक्षणों की आवश्यकता के साथ दिल की विफलता); पिछले ड्रोनडेरोन उपयोग से संबंधित यकृत या फेफड़ों की विषाक्तता; सेकंड-डिग्री या थर्ड-डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक या सिक साइनस सिंड्रोम (सिवाय जब एक क्रियाशील कृत्रिम पेसमेकर के संयोजन में उपयोग किया जाता है); ब्रैडीकार्डिया <50 BPM; मजबूत CYP3A4 अवरोधकों का सहवर्ती उपयोग (जैसे, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, टेलिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन, रटनवीर); क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए जानी जाने वाली दवाओं या हर्बल उत्पादों के सहवर्ती (concomitant) उपयोग से torsade de pointes (जैसे, फेनोथियाज़िन एंटीसाइकोटिक्स, ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, कुछ ओरल मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स, क्लास I और III एंटीरैडमिक्स); QTc (Bazett) अंतराल ≥500 msec या पीआर अंतराल > 280 msec; गंभीर यकृत हानि; गर्भावस्था; स्तनपान।

• कैनेडियन लेबलिंग: अतिरिक्त मतभेद (यूएस लेबलिंग में नहीं): किसी भी अवधि के स्थायी आलिंद फिब्रिलेशन जहां साइनस ताल को बहाल नहीं किया जा सकता है और इसे बहाल करने के आगे के प्रयासों पर अब विचार नहीं किया जाता है; NYHA वर्ग की परवाह किए बिना इतिहास या वर्तमान दिल की विफलता; बाएं वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक डिसफंक्शन; पूरा बंडल ब्रांच ब्लॉक, डिस्टल ब्लॉक, साइनस नोड डिसफंक्शन, या एट्रियल कंडक्शन डिफेक्ट्स (सिवाय जब एक कार्यशील पेसमेकर के संयोजन में उपयोग किया जाता है); अस्थिर हेमोडायनामिक स्थिति।

ड्रोनडेरोन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Dronedarone in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• गुर्दे पर प्रभाव: ट्यूबलर स्राव के अवरोध के कारण ड्रोनडेरोन दीक्षा के 7 दिनों के भीतर सीरम क्रिएटिनिन (~0.1 mg/dL) में मामूली वृद्धि कर सकता है; ग्लोमेर्युलर निस्पंदन दर प्रभावित नहीं होती है। बंद करने पर प्रभाव उलटा होता है। सीरम क्रिएटिनिन, प्रीरेनल एज़ोटेमिया और तीव्र गुर्दे की विफलता में उल्लेखनीय वृद्धि दर्ज की गई है; आमतौर पर दिल की विफलता या हाइपोवोल्मिया की स्थिति में। दवा बंद करने और उचित चिकित्सा उपचार के साथ प्रभाव प्रतिवर्ती प्रतीत होता है; समय-समय पर गुर्दे के कार्य की निगरानी करें। दिल की विफलता की स्थिति में उपयोग बंद करें क्योंकि यह एक निषेध है।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• कार्डियक डिवाइस (जैसे, इम्प्लांटेड डीफिब्रिलेटर्स): क्लोज-चेस्ट एनिमल (पोर्सिन) मॉडल में इस्किमिया के दौरान किए गए एक परीक्षण ने प्रदर्शित किया कि ड्रोनडेरोन इम्प्लांटेबल कार्डियोवर्टर डिफाइब्रिलेटर्स (ICD) के डीफिब्रिलेशन थ्रेशोल्ड को ड्रोनडेरोन (Chevalier 2012) की तुलना में प्रभावित नहीं करता है। हालांकि, मनुष्यों में इन परिणामों की पुष्टि करने के लिए भावी मानव अध्ययन आवश्यक हैं। ड्रोनडेरोन शुरू करते समय और चिकित्सा के दौरान डिफिब्रिलेशन थ्रेसहोल्ड का आकलन करें।

• इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन: उपयोग से पहले और उपचार के दौरान इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया को ठीक करें।

• यकृत हानि (Hepatic impairment): हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; उपयोग गंभीर यकृत हानि में contraindicated है। ड्रोनडेरोन के साथ पिछले जिगर विषाक्तता वाले रोगियों में भी उपयोग को contraindicated है।

• स्थायी आलिंद फिब्रिलेशन (AF): कार्डियोवर्ट रोगी जो AF में हैं (यदि नैदानिक रूप से संकेत दिया गया है) या ड्रोनडेरोन बंद कर दें।

विशेष आबादी (Special populations):

• वृद्ध वयस्क (Older adult): एट्रियल फाइब्रिलेशन के उपचार में, प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में एंटीरैडमिक्स से बचें। वृद्ध वयस्कों में, डेटा से पता चलता है कि दर नियंत्रण अधिकांश रोगियों के लिए ताल नियंत्रण की तुलना में जोखिम से अधिक लाभ प्रदान कर सकता है।

• प्रसव क्षमता वाली महिलाएं: उपचार के दौरान प्रभावी गर्भनिरोधक विधियों का उपयोग करना चाहिए।

अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ (Other warnings/precautions):

• उपयुक्त उपयोग: केवल साइनस रिदम वाले रोगियों में ही शुरू करें जो उचित एंटीथ्रॉम्बोटिक उपचार प्राप्त कर रहे हैं।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

ड्रोनडेरोन के साथ शराब के सेवन से निम्न रक्तचाप का खतरा बढ़ सकता है और चक्कर आना, बेहोशी, चक्कर आना या सिरदर्द जैसे प्रतिकूल प्रभाव हो सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाली महिलाओं में ड्रोनडेरोन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) X

गर्भवती महिला को दिए जाने पर ड्रोनडेरोन भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। जानवरों के अध्ययन में, ड्रोनडेरोन चूहों में अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (MRHD) पर और खरगोशों में आधे MRHD पर टेराटोजेनिक था। यदि गर्भावस्था के दौरान इस दवा का उपयोग किया जाता है या यदि रोगी इस दवा को लेते समय गर्भवती हो जाती है, तो रोगी को भ्रूण को संभावित खतरे से अवगत कराया जाना चाहिए। जब गर्भवती चूहों को MRHD (Mg/m2 आधार पर) से अधिक या बराबर मौखिक खुराक पर ड्रोनडेरोन प्राप्त होता है, तो भ्रूण में बाहरी, आंत और कंकाल संबंधी विकृतियों (क्रानियोस्किसिस, फांक तालु (cleft palate), पीनियल बॉडी का अधूरा निष्कासन (incomplete evagination of pineal body), ब्रेकिग्नेथिया , आंशिक रूप से) की दर में वृद्धि हुई थी। फ्यूज्ड कैरोटिड धमनियां, ट्रंकस आर्टेरियोसस, यकृत (liver) का असामान्य स्थान, आंशिक रूप से डुप्लिकेट अवर (inferior) वेना कावा, ब्राचीडैक्टली, एक्ट्रोडैक्टिलिया, सिंडैक्टली, और पूर्वकाल और / या पीछे के क्लब फीट)। जब गर्भवती खरगोशों को ड्रोनडेरोन प्राप्त हुआ, तो लगभग आधे MRHD (Mg/m2 आधार पर) की खुराक पर, भ्रूण में ≥20 mg/kg (सबसे कम खुराक) की खुराक पर कंकाल संबंधी असामान्यताओं (विषम रिबकेज और वर्टेब्रे, पेल्विक विषमता) की दर में वृद्धि हुई थी। परीक्षण किया गया और लगभग आधा MRHD mg/m2 आधार पर)। वास्तविक पशु खुराक: चूहा (≥80 mg/kg / दिन); खरगोश (≥20 mg/kg)।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

ड्रोनडेरोन के साथ उपचार के दौरान अंगूर या अंगूर के रस का सेवन न करें जब तक कि आपके डॉक्टर द्वारा अन्यथा निर्देशित न किया जाए। अंगूर का रस रक्त में ड्रोनडेरोन के स्तर को खतरनाक स्तर तक बढ़ा सकता है।

ड्रोनडेरोन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

कार्डिएक कंडक्शन डिसऑर्डर (जैसे AV कंडक्शन को धीमा कर देना), सीएनएस प्रभाव (जैसे, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि, थकान), एग्रानुलोसाइटोसिस, एलिवेटेड एंटीन्यूक्लियर एंटीबॉडी (ANA) टाइटर, यकृत संबंधी असामान्यताएं, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया। हृदय संबंधी विकार: धड़कन, मंदनाड़ी (bradycardia), क्षिप्रहृदयता (tachycardia), मतली, उल्टी, शुष्क मुँह, बदहज़मी, कब्ज, दस्त, पेट में दर्द, पेट फूलना।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare adverse effects):

हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, इरेक्टाइल डिसफंक्शन। श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार: डिस्पेनिया।

ड्रोनडेरोन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Dronedarone in hindi

ड्रोनडेरोन की नैदानिक रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

β-ब्लॉकर्स, Ca चैनल ब्लॉकर्स और अन्य एंटीरैडमिक्स से ब्रैडीकार्डिया का बढ़ा हुआ जोखिम। स्टैटिन, सिरोलिमस और टैक्रोलिमस, विटामिन के प्रतिपक्षी, वारफारिन और डिगॉक्सिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकते हैं।

संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): QT लम्बाई और टोरसाडे डी पॉइंट्स डब्ल्यू / फेनोथियाज़िन एंटीसाइकोटिक्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीड्रिप्रेसेंट्स, कक्षा I और III एंटीरैडिक्स, कुछ मैक्रोलाइड्स (जैसे एरिथ्रोमाइसिन), बीप्रिडिल और टेर्फेनडाइन का बढ़ता जोखिम। घटी हुई प्लाज्मा सांद्रता w / CYP3A4 इंडिकर्स (जैसे, फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन)। बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता w / CPY3A4 इनहिबिटर (जैसे साइक्लोस्पोरिन, सिमेटिडाइन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, केटोकोनाज़ोल, एचआईवी-प्रोटीज इनहिबिटर, नेफ़ाज़ोडोन)।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use):

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use):

कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

द्रोनेडारोन की अधिक मात्रा - Overdosage of Dronedarone in hindi

अतिदेय की स्थिति में, रोगी की हृदय गति और रक्तचाप की निगरानी करें। उपचार सहायक और लक्षणों के आधार पर होना चाहिए।

यह ज्ञात नहीं है कि क्या ड्रोनडेरोन या इसके चयापचयों को डायलिसिस (हेमोडायलिसिस, पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोफिल्ट्रेशन) द्वारा हटाया जा सकता है। कोई विशिष्ट मारक (specific antidote) उपलब्ध नहीं है।

ड्रोनडेरोन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Dronedarone in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

ड्रोनडेरोन एक एंटीरैडमिक एजेंट है जो सामान्य साइनस लय को पुनर्स्थापित करता है और एट्रियल फाइब्रिलेशन में हृदय गति को कम करता है। एक अन्य मॉडल में, यह वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन को रोकता है। ड्रोनडेरोन QTc अंतराल को औसतन लगभग 10 ms तक बढ़ाता है। ड्रोनडेरोन धमनी रक्तचाप (arterial blood pressure) को कम करता है और ऑक्सीजन की खपत को कम करता है। बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश में कोई बदलाव नहीं होने से यह मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है। ड्रोनडेरोन नाइट्रिक ऑक्साइड मार्ग के सक्रियण के माध्यम से कोरोनरी धमनियों को वासोडिलेट करता है। क्लिनिकल अध्ययनों में, ड्रोनडेरोन ने तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के लिए अस्पताल में भर्ती होने और स्ट्रोक की घटनाओं को कम करने की घटनाओं को कम किया। ड्रोनडेरोन एपिनेफ्रीन और बीटा 1 और बीटा 2 प्रतिक्रियाओं को आइसोप्रोटेरेनोल के लिए अल्फा-एड्रेरेनर्जिक रक्तचाप प्रतिक्रिया को कम करके एंटीएड्रेरेनर्जिक प्रभाव प्रदर्शित करता है। द्रोनेडारोन ट्राईआयोडोथायरोनिन (T3) सिग्नलिंग को TRα1 से बांधकर बाधित करने के लिए दिखाया गया था लेकिन TRβ1 से बहुत कम। गंभीर हृदय विफलता और बाएं वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक डिसफंक्शन वाले रोगियों में ड्रोनडेरोन का उपचार दिल की विफलता के बिगड़ने से संबंधित प्रारंभिक मृत्यु दर में वृद्धि से जुड़ा था।

पशु अध्ययनों में, अनुशंसित मानव खुराक के बराबर खुराक में ड्रोनडेरोन का उपयोग भ्रूण के नुकसान से जुड़ा हुआ था। क्लिनिकल अध्ययन और पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट में, ड्रोनडेरोन को हेपैटोसेलुलर यकृत की चोट और फुफ्फुसीय विषाक्तता, जैसे अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, न्यूमोनिटिस और फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस का कारण दिखाया गया था।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन (>70%) के बाद ड्रोनडेरोन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। व्यापक फर्स्ट पास मेटाबोलिज्म के कारण यह कम प्रणालीगत जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है। बिना और उच्च वसा वाले भोजन के साथ ड्रोनडेरोन की पूर्ण जैव उपलब्धता क्रमशः 4% और 15% है। ड्रोनडेरोन और इसके मुख्य परिसंचारी N-dibutyl मेटाबोलाइट की चरम प्लाज्मा सांद्रता भोजन के साथ लेने के 3 से 6 घंटे के भीतर पहुंच जाती है। प्रतिदिन दो बार 400 मिलीग्राम ड्रोनडेरोन के बार-बार प्रशासन के बाद, प्रारंभिक उपचार के 4 से 8 दिनों के भीतर स्थिर स्थिति में पहुंच गया था। N-dibutyl मेटाबोलाइट के लिए स्थिर-स्थिति Cmax और प्रणालीगत जोखिम मूल यौगिक के समान हैं।

• वितरण (Distribution)

अंतःशिरा प्रशासन के बाद स्थिर-अवस्था में वितरण की मात्रा 1200 से 1400 L तक होती है।

• उपापचय (Metabolism):

मुख्य रूप से CYP3A4 isoenzyme से N-butyl मेटाबोलाइट के माध्यम से हेपेटिक चयापचय। प्रारंभिक चयापचय मार्ग में एन-डिब्यूटिलेशन, ऑक्सीडेटिव डीमिनेशन और प्रत्यक्ष ऑक्सीकरण शामिल हैं।

• मलत्याग (Excretion):

मल के माध्यम से: लगभग 84% (चयापचयों और अपरिवर्तित दवा के रूप में); मूत्र: लगभग 6% (चयापचयों के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 13-19 घंटा।

ड्रोनडेरोन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Dronedarone in hindi

नीचे उल्लिखित ड्रोनडेरोन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00174785

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00696631

3. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324921/