ड्रोटावेरिन

ड्रोटावेरिन के बारे में - About Drotaverine

ड्रोटावेरिन एंटीस्पाज्मोडिक (Antispasmodic) दवा से संबंधित एक फॉस्फोडिएस्टरेज़ -4 (Phosphodiesterase-4) अवरोधक है।

औसत सीमैक्स 3251 ± 950 एनजी*एच/एमएल के औसत एयूसी के साथ 292 ± 88 एनजी/एमएल पाया गया। ड्रोटावेरिन का औसत टीमैक्स 1.9 ± 0.54 घंटे पाया गया। ड्रोटावेरिन को व्यापक हेपेटिक (hepatic) चयापचय से गुजरना बताया गया है, जो उन्मूलन का मुख्य मार्ग है। संयुग्मित मेटाबोलाइट्स metabolites बनाने के लिए यह पित्त उत्सर्जन से भी गुजर सकता है। ड्रोटावेरिन मुख्य रूप से हेपेटिक चयापचय के माध्यम से समाप्त हो जाता है। लगभग 67% दवा मल में पाई जाती है और 20% दवा मूत्र के साथ समाप्त हो जाती है।

ड्रोटावेरिन बेहोशी, जी मचलना, उल्टी और मुंह सूखना जैसे आम दुष्प्रभाव दिखाता है।

ड्रोटावेरिन टैबलेट (tablet), कैप्सूल (capsule), सिरप (syrup), सस्पेंशन (suspension) और इंजेक्शन (injection) के रूप में उपलब्ध है।

ड्रोटावेरिन भारत, चीन, फिलीपींस, मलेशिया, ऑस्ट्रेलिया, सिंगापुर, फ्रांस और स्पेन में उपलब्ध है।

ड्रोटावेरिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Drotaverine

ड्रोटावेरिन एक एंटीस्पास्मोडिक एजेंट है जो फॉस्फोडिएस्टरेज़ -4 अवरोधक वर्ग से संबंधित है।

ड्रोटावेरिन फॉस्फोडिएस्टरेज़ 4 (पीडीई4) (phosphodiesterase 4 (PDE4)) का एक चयनात्मक अवरोधक है, जो चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएएमपी) (cyclic adenosine monophosphate (cAMP)) के क्षरण के लिए जिम्मेदार एक एंजाइम है। PDE4 के निषेध से CAMP का स्तर ऊंचा हो जाता है, जिससे चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है। हाल के शोध से पता चला है कि सीएएमपी के निम्न स्तर ब्रेन ट्यूमरजेनिसिस (tumorigenesis) से जुड़े हुए हैं, जिससे पीडीई4 इनहिबिटर (PDE4 inhibitors) की संभावित एंटीकैंसर एजेंटों (anticancer agents) के रूप में जांच की जा सकती है।

ड्रोटावेरिन की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने का समय 1.9 ± 0.54 घंटे था।

ड्रोटावेरिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Drotaverine

ड्रोटावेरिन मौखिक गोली, कैप्सूल, सिरप, निलंबन और इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।

ड्रोटावेरिन के उपयोग - Uses of Drotaverine

ड्रोटावेरिन एक दर्द निवारक दवा है। इसका उपयोग मांसपेशियों में ऐंठन, मासिक धर्म, गुर्दे की पथरी, पित्त की पथरी, इरिटबल बोवेल सिंड्रोम (irritable bowel syndrome) और सिरदर्द जैसी विभिन्न स्थितियों के कारण होने वाले दर्द को दूर करने के लिए किया जाता है। इसका उपयोग प्रसव पीड़ा को कम करने के लिए भी किया जाता है। यह चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को कम करके काम करता है।

ड्रोटावेरिन के लाभ - Benefits of Drotaverine

ड्रोटावेरिन एंटीस्पाज्मोडिक दवा से संबंधित एक फॉस्फोडिएस्टरेज़ -4 अवरोधक है।

ड्रोटावेरिन में एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है जो चिकनी मांसपेशियों के लिए विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़-IV के निषेध के माध्यम से होता है। चिकनी मांसपेशियों पर इसका त्वरित और सीधा प्रभाव पड़ता है। यह स्पास्टिक साइट पर चक्रीय एएमपी और सीए असंतुलन को ठीक करने का काम करता है, जिससे चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन और दर्द से राहत मिलती है।

ड्रोटावेरिन के संकेत - Indications of Drotaverine

ड्रोटावेरिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• आनतिसपस्मोदिक (antispasmodic)

• ड्रोटावेरिन का उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल (gastrointestinal) और जननांगों की चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन को कम करने के लिए किया जाता है, जैसे कोलेसिस्टिटिस (cholecystitis) और पित्ताशय की थैली विकार।

ड्रोटावेरिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Drotaverine

• आनतिसपस्मोदिक (antispasmodic)

वयस्क (Adult): 40-80 मिलीग्राम दिन में तीन बार।

बच्चा (Child): 1-6 वर्ष: 20 मिलीग्राम प्रतिदिन 3-4 बार; > 6 वर्ष: 40 मिलीग्राम दिन में तीन बार।

ड्रोटावेरिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Drotaverine

ड्रोटावेरिन 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

ड्रोटावेरिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Drotaverine

ड्रोटावेरिन टैबलेट, कैप्सूल, सिरप, सस्पेंशन और इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।

ड्रोटावेरिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Drotaverine

ड्रोटावेरिन रोगियों में कॉन्ट्रांडिकाटेड (contraindicated) है

• एलर्जी (Allergy)

अगर आपको इससे एलर्जी है तो ड्रोटावेरिन लेने से बचें। इस दवा के लिए गंभीर एलर्जी (allergic) प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं। हालांकि, अगर आपको त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली/सूजन (विशेष रूप से चेहरे/जीभ/गले की), गंभीर चक्कर आना, सांस लेने में कठिनाई आदि जैसे कोई लक्षण दिखाई देते हैं, तो तत्काल चिकित्सा की तलाश करें।

• गंभीर जिगर / गुर्दे की बीमारियाँ (Sever liver/kidney disease)

यदि आपको लीवर या किडनी की गंभीर समस्या है तो ड्रोटावेरिन का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है क्योंकि यह दवा आपकी स्थिति को और खराब कर सकती है।

• दिल की धड़कन रुकना (Heart Failure)

यदि आपको अपर्याप्त रक्त प्रवाह की विशेषता हृदय की समस्या है तो ड्रोटावेरिन का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

ड्रोटावेरिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Drotaverine

• यकृत रोग (Liver disease)

यदि आपको लीवर की समस्या है तो ड्रोटावेरिन का प्रयोग सावधानी के साथ करें क्योंकि इससे अवांछित प्रभाव हो सकते हैं। यदि आवश्यक हो तो इस दवा को लेते समय आपका डॉक्टर आपके लिवर की कार्यप्रणाली पर कड़ी निगरानी रखने के लिए परीक्षण का सुझाव दे सकता है।

• गुर्दा रोग (Kidney disease)

अगर आपको गुर्दे की समस्या है तो ड्रोटावेरिन का प्रयोग सावधानी के साथ करें क्योंकि इससे इस दवा के संचय के कारण अवांछित प्रभाव हो सकते हैं।

• दिल की बीमारी (Heart disease)

ड्रोटावेरिन रक्तचाप के स्तर में गिरावट का कारण बन सकता है। इसलिए, यदि आपको हृदय और रक्त वाहिकाओं के विकार हैं तो सावधानी के साथ इस दवा का उपयोग करें।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning

यदि आप स्तनपान करा रही हैं तो ड्रोटावेरिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning

आपकी गर्भावस्था में उपयोग के लिए ड्रोटावेरिन की सिफारिश नहीं की जाती है।

ड्रोटावेरिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Drotaverine

सामान्य (Common)

• मतली और उल्टी, मुंह सूखना, पल्स रेट में बदलाव, चक्कर आना, सिरदर्द, सांस लेने में कठिनाई, एलर्जी त्वचा की प्रतिक्रिया, चेहरे, होंठ, पलकें, जीभ, हाथ और पैरों की सूजन, रक्तचाप में गिरावट, हाइपोस्थेसिया (Hypoesthesia) (स्पर्श या स्पर्श की भावना में कमी) सनसनी), एनीमिया (Anaemia), गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स (Gastroesophageal reflux) रोग (पेट से बार-बार एसिड रिफ्लेक्स (acid reflexes), मूत्र उत्पादन में कमी।

ड्रोटावेरिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Drotaverine

लेवोडोपा (Levodopa) : लेवोडोपा की क्रिया को क्षीण कर सकता है।

ड्रोटावेरिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Drotaverine

ड्रोटावेरिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य दुष्प्रभाव (Common side effects)

• मतली और उल्टी, शुष्क मुँह, नाड़ी की दर में परिवर्तन, चक्कर आना, सिरदर्द, साँस लेने में कठिनाई, त्वचा की एलर्जी की प्रतिक्रिया, चेहरे, होंठ, पलकें, जीभ, हाथ और पैरों की सूजन, रक्तचाप में गिरावट, हाइपोएस्थेसिया (स्पर्श की भावना में कमी या सनसनी), एनीमिया, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (पेट से बार-बार एसिड रिफ्लेक्स), मूत्र उत्पादन में कमी।

विशिष्ट आबादी में ड्रोटावेरिन का उपयोग - Use of Drotaverine in Specific Populations

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category)

आपकी गर्भावस्था में उपयोग के लिए ड्रोटावेरिन की सिफारिश नहीं की जाती है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mother)

यदि आप स्तनपान करा रही हैं तो ड्रोटावेरिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

ड्रोटावेरिन हाइड्रोक्लोराइड बच्चों में आवर्ती पेट दर्द के प्रबंधन में एक प्रभावी और सुरक्षित दवा एजेंट है।

ड्रोटावेरिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Drotaverine

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

ड्रोटावेरिन एक स्पैस्मोलाईटिक एजेंट (spasmolytic agent) है जो चिकनी मांसपेशियों पर आराम प्रभाव डालता है। यह आंतों की ऐंठन को दूर करने और गर्भाशय ग्रीवा के फैलाव में सुधार करने के लिए काम करता है। इन विट्रो (In vitro) में , कई मानव ट्यूमर सेल लाइनों (tumor cell line) और गैर-घातक माउस फाइब्रोब्लास्ट (fibroblasts) पर ड्रोटावेरिन मध्यस्थता साइटोस्टैटिक प्रभाव। ड्रोटावेरिन में मामूली एलोस्टेरिक कैल्शियम चैनल (allosteric calcium channel) अवरोधक गुण हो सकते हैं: इन विट्रो में , ड्रोटावेरिन वोल्टेज-निर्भर एल-टाइप कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (voltage-dependent L-type calcium channel blockers) की तरह व्यवहार करता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetic)

अवशोषण (Absorption)

80 मिलीग्राम की एकल खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद, ड्रोटावेरिन की पूर्ण जैव उपलब्धता 58.2 ± 18.2% के औसत के साथ 24.5 और 91% के बीच थी। मीन सीमैक्स 3251 ± 950 एनजी*एच/एमएल के औसत एयूसी के साथ 292 ± 88 एनजी/एमएल पाया गया। ड्रोटावेरिन का औसत टीमैक्स 1.9 ± 0.54 घंटे पाया गया।

वितरण (Distribution)

ड्रोटावेरिन के वितरण की औसत मात्रा 193 ± 48 एल पाई गई। 80 मिलीग्राम की इंट्रेवीनस (intravenous) खुराक के बाद, वितरण की औसत मात्रा 195 ± 48 एल थी।

चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

ड्रोटावेरिन को व्यापक हेपेटिक (hepatic) चयापचय से गुजरना बताया गया है, जो उन्मूलन का मुख्य मार्ग है। संयुग्मित मेटाबोलाइट्स (metabolites) बनाने के लिए यह पित्त उत्सर्जन से भी गुजर सकता है। प्रस्तावित चयापचय मार्ग और मेटाबोलाइट्स सीमित पशु अध्ययनों पर आधारित हैं: चूहों में, ड्रोटेवेरिन के प्रमुख पहचाने गए मेटाबोलाइट्स 4'-डेसिथाइल-ड्रोटावेरिन (4'-desethyl-drotaverine), 6-डेसिथाइल-ड्रोटावेरिन 6-(desethyl-drotaverine), ड्रोटावेराल्डिन (drotaveraldine) और 4'-डेसेथिल-ड्रोटावेरल्डिन (4'-desethyl-drotaveraldine) हैं, जिनमें से सभी ग्लूकोरोनिडेटेड हैं पित्त में। 4'-डेसेथिल-ड्रोटावेरल्डिन 4'-desethyl-(drotaveraldine) पित्त में समाप्त होने वाला सबसे प्रमुख मेटाबोलाइट था। ड्रोटावेरिन मुख्य रूप से हेपेटिक चयापचय के माध्यम से समाप्त हो जाता है। लगभग 67% दवा मल में पाई जाती है और 20% दवा मूत्र के साथ समाप्त हो जाती है।

ड्रोटावेरिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Drotaverine

नीचे उल्लिखित ड्रोटावेरिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. रोमिक्स I, मोलनार डीएल, टिमबर्ग जी, मर्कलिक बी, जेलाकोविच बी, कोस्ज़ेगी जी, ब्लास्को जी। वृक्कीय और मूत्रवाहिनी की पथरी के कारण होने वाले तीव्र शूल दर्द में ड्रोटावेरिन हाइड्रोक्लोराइड का प्रभाव। बीजूयू इंटरनेशनल। 2003 जुलाई;92(1):92-6।

2. डैश ए, मैती आर, अकंतप्पा बंदक्कनवार टीके, अरोड़ा पी. इंट्रामस्क्युलर ड्रोटावेरिन और डाइक्लोफेनाक एक्यूट रीनल कोलिक में: एनाल्जेसिक प्रभावकारिता और सुरक्षा का एक तुलनात्मक अध्ययन। दर्द की दवा। 2012 मार्च 1;13(3):466-71।

3. नारंग एम, शाह डी, अख्तर एच। आवर्तक पेट दर्द वाले बच्चों में ड्रोटावेरिन हाइड्रोक्लोराइड की प्रभावकारिता और सुरक्षा: एक यादृच्छिक प्लेसबो नियंत्रित परीक्षण। भारतीय बाल रोग। 2015 अक्टूबर;52:847-51।