Edoxaban

एडोक्साबैन के बारे में - About Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन एक एंटीकोआगुलंट एजेंट है जो फैक्टर Xa (FXa) अवरोधक से संबंधित है।

एडोक्साबैन एक उपन्यास मौखिक एंटीकोगुलेट है जो नॉन वाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन (NVAF) वाले मरीजों में स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म (SE) के जोखिम को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद, पीक प्लाज्मा एडोक्साबैन सांद्रता 1-2 घंटे के भीतर देखी जाती है। पूर्ण जैव उपलब्धता 62% है। भोजन एडोक्साबैन के कुल प्रणालीगत जोखिम को प्रभावित नहीं करता है। डिस्पोज़िशन द्विभाजक (biphasic) है। वितरण की स्थिर-स्थिति मात्रा (Vdss) 107 (19.9)L है। इन विट्रो प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 55% है। स्थिर-स्थिति सांद्रता 3 दिनों के भीतर प्राप्त की जाती है। CYP3A4 द्वारा हाइड्रोलिसिस (कार्बोक्सिलेस्टरेज़ 1 द्वारा मध्यस्थता), संयुग्मन और ऑक्सीकरण के माध्यम से न्यूनतम चयापचय होता है। एडोक्साबैन मुख्य रूप से मूत्र में अपरिवर्तित दवा के रूप में समाप्त हो जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद एडोक्साबैन का टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन 10 से 14 घंटे है।

एडोक्साबैन आम साइड इफेक्ट्स दिखाता है जैसे दांत, असामान्य थकान या कमजोरी, चक्कर आना, और पीली त्वचा।

एडोक्साबैन एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

एडोक्साबैन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, आयरलैंड, नीदरलैंड, स्विट्जरलैंड, इटली, जापान, जर्मनी, स्पेन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

एडोक्साबैन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Edoxaban in hindi

फैक्टर Xa (FXa) अवरोधक से संबंधित एडोक्साबैन, एक एंटीकोआगुलंट एजेंट के रूप में कार्य करता है।

एडोक्साबैन FXa का एक चयनात्मक अवरोधक है। एंटीथ्रॉम्बोटिक गतिविधि के लिए इसे एंटीथ्रॉम्बिन III की आवश्यकता नहीं होती है। एडोक्साबैन मुक्त FXa और प्रोथ्रोम्बिनेज गतिविधि को रोकता है और थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। जमावट कैस्केड में FXa का निषेध (inhibition) थ्रोम्बिन जे᠎नरेशन को कम करता है और थ्रोम्बस गठन (thrombus formation) को कम करता है।

एडोक्साबैन की क्रिया की शुरुआत और अवधि पर डेटा उपलब्ध नहीं है।

एडोक्साबैन के प्रशासन के बाद 1-2 घंटे के भीतर Tmax पाया गया।

एडोक्साबैन का उपयोग कैसे करें - How To Use Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

एडोक्साबैन ओरल टैबलेट आमतौर पर दिन में एक बार मुंह से ली जाती है।

एडोक्साबैन का उपयोग - Uses of Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन एक उपन्यास मौखिक एंटीकोगुलेटर है जो नॉन वाल्वुलरएट्रियल फाइब्रिलेशन (NVAF) वाले मरीजों में स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म (SE) के जोखिम को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है।

एडोक्साबैन के लाभ - Benefits of Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन एक एंटीकोआगुलंट एजेंट है जो फैक्टर Xa (FXa) अवरोधक से संबंधित है।

एडोक्साबैन कारक Xa का एक चयनात्मक अवरोधक है, क्लॉटिंग कैस्केड का एक सेरीन एंडोपेप्टिडेज़ है जो प्रोथ्रोम्बिन के थ्रोम्बिन में दरार के लिए आवश्यक है।

एडोक्साबैन के संकेत - Indications of Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है:

• नॉनवॉल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन में स्ट्रोक और सिस्टेमिक एम्बोलिज्म के जोखिम में कमी

एडोक्साबैन को नॉन वाल्वुलरएट्रियल फाइब्रिलेशन (NVAF) वाले मरीजों में स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म (SE) के जोखिम को कम करने के लिए संकेत दिया जाता है। वारफेरिन की तुलना में इस्केमिक स्ट्रोक के बढ़ते जोखिम के कारण CrCL> 95 mL/min वाले रोगियों में एडोक्साबैन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

• डीप वेन थ्रोम्बोसिस और पल्मोनरी एम्बोलिज्म का उपचार

पैरेंटेरल एंटीकायगुलेंट के साथ प्रारंभिक चिकित्सा के 5 से 10 दिनों के बाद डीप वेन थ्रोम्बोसिस (DVT) और पल्मोनरी एम्बोलिज्म (PE) के उपचार के लिए एडोक्साबैन का संकेत दिया जाता है।

एडोक्साबैन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Edoxaban in hindi

• नॉनवाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन (स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म को रोकने के लिए)

मौखिक: प्रतिदिन एक बार 60 मिलीग्राम।

• डीप वेन थ्रोम्बोसिस और पल्मोनरी एम्बोलिज्म का उपचार

ओरल: पैरेंटेरल एंटीकायगुलेंट के साथ प्रारंभिक चिकित्सा के 5 से 10 दिनों के बाद दिन में एक बार 60 मिलीग्राम मौखिक रूप से।

एडोक्साबैन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन 15 मिलीग्राम, 30 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

एडोक्साबैन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन एक ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

• गहरी शिरा घनास्त्रता और / या फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, उपचार (Deep vein thrombosis and/or pulmonary embolism, treatment)

CrCl >50 mL/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl 15 से 50 एमएल/मिनट: मौखिक: 30 मिलीग्राम दिन में एक बार।

CrCl <15 mL/मिनट: उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• नॉनवाल्वुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन (Nonvalvular atrial fibrillation- to prevent stroke and systemic embolism)

CrCl >95 mL/मिनट: वार्फरिन की तुलना में इस्केमिक स्ट्रोक के बढ़ते जोखिम के कारण उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

CrCl > 50 से 95 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl 15 से 50 एमएल/मिनट: मौखिक: 30 मिलीग्राम दिन में एक बार।

CrCl <15 mL/मिनट: उपयोग से बचें

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

हल्की दुर्बलता- चाइल्ड-पुग क्लास ए (Mild impairment- Child-Pugh class A): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

मध्यम से गंभीर हानि- बाल-पुघ वर्ग बी और सी (Moderate to severe impairment- Child-Pugh class B and C): उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एडोक्साबैन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Edoxaban in hindi

एंटीकोआगुलंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। अतिरिक्त एंटीकोआगुलंट गतिविधि से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है (उदाहरण के लिए, लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा)।

एडोक्साबैन के विपरीत संकेत - Contraindications of Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन रोगियों में contraindicated है

• सक्रिय पैथोलॉजिकल रक्तस्राव।

एडोक्साबैन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Edoxaban in hindi

• CrCL> 95 एमएल/ मिनट के साथ नॉन वाल्वुलरअलिंद फिब्रिलेशन रोगियों में कम प्रभावकारिता (Reduced Efficacy in Nonvalvular Atrial Fibrillation Patients with CrCL > 95 mL/min)

एडोक्साबैन का उपयोग CrCL> 95 एमएल/मिनट वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए। रैंडमाइज्ड ENGAGE AFTIMI 48 अध्ययन में, CrCL> 95 mL/min वाले NVAF रोगियों में वार्फरिन से उपचारित रोगियों की तुलना में एडोक्साबैन 60 mg प्रतिदिन लेने से इस्केमिक स्ट्रोक की दर में वृद्धि हुई। इन रोगियों में एक और एंटीकोआगुलंट इस्तेमाल किया जाना चाहिए।

• गैरवाल्वुलर आलिंद फिब्रिलेशन वाले मरीजों में एडोक्साबैन को बंद करने के साथ स्ट्रोक का बढ़ता जोखिम (Increased Risk of Stroke with Discontinuation of Edoxaban in Patients with Nonvalvular Atrial Fibrillation)

पर्याप्त वैकल्पिक एंटीकोआगुलंट के अभाव में किसी भी मौखिक एंटीकोआगुलंट के समय से पहले बंद होने से इस्कीमिक घटनाओं का खतरा बढ़ जाता है। यदि एडोक्साबैन को पैथोलॉजिकल ब्लीडिंग या थेरेपी के कोर्स को पूरा करने के अलावा किसी अन्य कारण से बंद कर दिया जाता है, तो ट्रांज़िशन गाइडन्‍स में वर्णित एक अन्य एंटीकोआगुलेंट के साथ कवरेज पर विचार करें।

• रक्तस्राव का खतरा (Risk of Bleeding)

एडोक्साबैन रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाता है और गंभीर और संभावित घातक रक्तस्राव का कारण बन सकता है। खून की कमी के किसी भी संकेत या लक्षण का तुरंत मूल्यांकन करें। सक्रिय पैथोलॉजिकल रक्तस्राव वाले रोगियों में एडोक्साबैन को बंद करें। हेमोस्टेसिस को प्रभावित करने वाली दवाओं के सहवर्ती उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। इनमें एस्पिरिन और अन्य एंटीप्लेटलेट एजेंट, अन्य एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंट, फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी और नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) का पुराना उपयोग शामिल है। एडोक्साबैन के एंटीकोआगुलंट प्रभाव को उलटने का कोई स्थापित तरीका नहीं है, जिसके अंतिम खुराक के लगभग 24 घंटे बाद तक बने रहने की उम्मीद की जा सकती है। एडोक्साबैन के एंटीकोआगुलंट प्रभाव को मानक प्रयोगशाला परीक्षण के साथ मज़बूती से मॉनिटर नहीं किया जा सकता है। एडोक्साबैन के लिए एक विशिष्ट उत्क्रमण एजेंट उपलब्ध नहीं है। हेमोडायलिसिस एडोक्सबैन क्लिअरन्‍स में महत्वपूर्ण योगदान नहीं देता है। प्रोटामाइन सल्फेट, विटामिन के, और ट्रानेक्सैमिक एसिड से एडोक्साबैन की एंटीकोआगुलंट गतिविधि को उलटने की उम्मीद नहीं है।

• स्पाइनल / एपिड्यूरल एनेस्थीसिया या पंचर (Spinal/Epidural Anesthesia or Puncture)

जब न्यूरैक्सियल एनेस्थीसिया (स्पाइनल/एपिड्यूरल एनेस्थेसिया) या स्पाइनल/एपिड्यूरल पंचर का उपयोग किया जाता है, तो थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंटों के साथ इलाज किए गए रोगियों को एपिड्यूरल या स्पाइनल हेमेटोमा विकसित होने का खतरा होता है, जिसके परिणामस्वरूप दीर्घकालिक या स्थायी पक्षाघात हो सकता है। इन घटनाओं का जोखिम स्थायी एपिड्यूरल कैथेटर के पश्चात के उपयोग या हेमोस्टेसिस को प्रभावित करने वाली दवाओं के सहवर्ती उपयोग से बढ़ सकता है। एडोक्साबैन के अंतिम प्रशासन के 12 घंटे से पहले इंडवेलिंग एपिड्यूरल या इंट्राथेकल कैथेटर को नहीं हटाया जाना चाहिए। कैथेटर को हटाने के 2 घंटे से पहले एडोक्साबैन की अगली खुराक को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। दर्दनाक या बार-बार एपिड्यूरल या स्पाइनल पंचर से भी जोखिम बढ़ सकता है। न्यूरोलॉजिकल हानि के संकेतों और लक्षणों के लिए रोगियों की अक्सर निगरानी करें (जैसे, सुन्नता या पैरों की कमजोरी, आंत्र, या मूत्राशय की शिथिलता)। यदि न्यूरोलॉजिकल समझौता नोट किया जाता है, तो तत्काल निदान और उपचार आवश्यक है। न्यूरैक्सियल हस्तक्षेप से पहले चिकित्सक को थ्रोम्बोप्रोफिलैक्सिस के लिए एंटीकोग्युलेटेड रोगियों या रोगियों में संभावित लाभ बनाम जोखिम पर विचार करना चाहिए।

• यांत्रिक हृदय वाल्व या मध्यम से गंभीर माइट्रल स्टेनोसिस वाले रोगी (Patients with Mechanical Heart Valves or Moderate to Severe Mitral Stenosis)

यांत्रिक हृदय वाल्व या मध्यम से गंभीर माइट्रल स्टेनोसिस वाले रोगियों में एडोक्साबैन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। इन रोगियों में एडोक्साबैन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में एडोक्साबैन उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में एडोक्साबैन उत्सर्जित किया गया था। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और एडोक्साबैन से नर्सिंग शिशुओं में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व पर विचार करते हुए, नर्सिंग या दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

डायरेक्ट-एक्टिंग ओरल एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग से सभी रोगियों में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। जब गर्भावस्था में उपयोग किया जाता है, तो भ्रूण के रक्तस्राव या उपनैदानिक अपरा रक्तस्राव की भी संभावना होती है, जिससे गर्भपात, समय से पहले प्रसव, भ्रूण समझौता या मृत जन्म का खतरा बढ़ सकता है। गर्भावस्था के दौरान डायरेक्ट एक्टिंग मौखिक एंटीकोआगुलंट का उपयोग और गर्भवती रोगियों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

एंटीकोआगुलंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। अतिरिक्त एंटीकोआगुलंट गतिविधि से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है (उदाहरण के लिए, लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा)।

एडोक्साबैन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Edoxaban in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

रक्तस्राव (Hemorrhage), त्वचीय (dermal) रक्तस्राव, त्वचा लाल चकत्ते, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, सकल (gross) हेमट्यूरिया, मूत्रमार्ग (urethral) रक्तस्राव, योनि (vaginal) रक्तस्राव, एनीमिया, मौखिक रक्तस्राव, पंचर साइट रक्तस्राव, एपिस्टेक्सिस, ग्रसनी (pharyngeal) रक्तस्राव, इंट्राक्रानियल रक्तस्राव, अंतरालीय फुफ्फुसीय रोग (interstitial pulmonary disease)।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

इस्केमिया, स्पाइनल हेमेटोमा, एपिड्यूरल इंट्राक्रानियल हेमरेज, पित्ती (urticarial), पेट में दर्द, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एंजियोएडेमा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (hypersensitivity reaction), चक्कर आना, सिरदर्द।

एडोक्साबैन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Edoxaban in hindi

• एंटीकोआगुलंट (Anticoagulants)

एडोक्साबैन एंटीकोआगुलंट्स के एंटीकोआगुलंट प्रभाव को बढ़ा सकता है।

• एंटीप्लेटलेट गुणों वाले एजेंट (Agents with Antiplatelet Properties)

एडोक्साबैन के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

• एंटीप्लेटलेट एजेंट- P2Y12 अवरोधक (Antiplatelet Agents- P2Y12 Inhibitors)

एडोक्साबैन के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। प्रबंधन: इस संयोजन के प्रत्याशित जोखिमों और लाभों पर सावधानी से विचार करें। यदि संयुक्त हो, तो रक्तस्राव के लिए निगरानी बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

• अपिक्सबैन (Apixaban)

एंटीकोआगुलंट के एंटीकोआगुलंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

• एस्पिरिन (Aspirin)

एडोक्साबैन के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। एस्पिरिन एडोक्साबैन की सीरम एकाग्रता बढ़ा सकता है। प्रबंधन: इस संयोजन के प्रत्याशित जोखिमों और लाभों पर सावधानी से विचार करें। यदि संयुक्त हो, तो रक्तस्राव के लिए निगरानी बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

• एज़िथ्रोमाइसिन-प्रणालीगत (Azithromycin- Systemic)

एडोक्साबैन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: DVT/PE के लिए इलाज किए गए रोगियों में, एज़िथ्रोमाइसिन के साथ संयुक्त होने पर एडोक्साबैन खुराक को प्रतिदिन 30 मिलीग्राम तक कम करें। एट्रियल फाइब्रिलेशन के इलाज वाले मरीजों के लिए कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। संयुक्त होने पर बढ़े हुए एडोक्साबैन विषाक्तता (यानी, रक्तस्राव) की निगरानी करें।

• क्लैरिथ्रोमाइसिन (Clarithromycin)

एडोक्साबैन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: DVT/PE के लिए इलाज किए गए मरीजों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ संयुक्त होने पर एडोक्साबैन खुराक को प्रतिदिन 30 मिलीग्राम तक कम करें। एट्रियल फाइब्रिलेशन के इलाज वाले मरीजों के लिए कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। संयुक्त होने पर बढ़े हुए एडोक्साबैन विषाक्तता (यानी, रक्तस्राव) की निगरानी करें।

• एरिथ्रोमाइसिन- प्रणालीगत (Erythromycin- Systemic)

एडोक्साबैन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: DVT/PE के लिए इलाज किए गए मरीजों में, एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयुक्त होने पर रोजाना एडोक्साबैन खुराक को 30 मिलीग्राम तक कम करें। एट्रियल फाइब्रिलेशन के इलाज वाले मरीजों के लिए कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। संयुक्त होने पर बढ़े हुए एडोक्साबैन विषाक्तता (यानी, रक्तस्राव) की निगरानी करें।

• केटोकोनाज़ोल- प्रणालीगत (Ketoconazole- Systemic)

एडोक्साबैन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: DVT/PE के लिए इलाज किए गए मरीजों में, मौखिक केटोकोनाज़ोल के साथ संयुक्त होने पर प्रतिदिन एडोक्साबैन खुराक को 30 मिलीग्राम तक कम करें। एट्रियल फाइब्रिलेशन के इलाज वाले मरीजों के लिए कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। बढ़ी हुई एडोक्साबैन विषाक्तता (यानी, खून बहना) के लिए मॉनिटर करें।

• नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट- नॉनसेलेक्टिव (Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents- Nonselective)

एडोक्साबैन के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है। प्रबंधन: एडोक्साबैन और नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) के किसी भी समवर्ती उपयोग से पहले सभी रोगियों के लिए लाभ मूल्यांकन के लिए एक व्यापक जोखिम किया जाना चाहिए। यदि संयुक्त हो, तो रक्तस्राव के संकेतों और लक्षणों के लिए रोगियों की अतिरिक्त निगरानी करें।

• पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 इंड्यूसर्स (P-glycoprotein/ABCB1 Inducers)

एडोक्साबैन की सीरम एकाग्रता कम हो सकती है। प्रबंधन: यदि संभव हो तो एडोक्साबैन और पी-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) प्रेरकों के सह-प्रशासन से बचें। यदि सहवर्ती उपयोग की आवश्यकता है, तो ध्यान रखें कि एडोक्साबैन प्रभावकारिता कम हो सकती है।

• पी-ग्लाइकोप्रोटीन / एबीसीबी1 अवरोधक (P-glycoprotein/ABCB1 Inhibitors)

एडोक्साबैन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।

• वेरापामिल (Verapamil)

एडोक्साबैन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: DVT/PE के लिए इलाज किए गए रोगियों में, वेरापामिल के साथ संयुक्त होने पर एडोक्साबैन खुराक को प्रतिदिन 30 मिलीग्राम तक कम करें। एट्रियल फाइब्रिलेशन के इलाज वाले मरीजों के लिए कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। संयुक्त होने पर बढ़े हुए एडोक्साबैन विषाक्तता (यानी, रक्तस्राव) की निगरानी करें।

एडोक्साबैन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन के आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• सामान्य (Common)

दाने, असामान्य थकान या कमजोरी, चक्कर आना, पीली त्वचा।

• दुर्लभ (Rare)

मसूड़ों से खून आना, नाक से खून आना, योनि से भारी खून बहना, लाल, गुलाबी या भूरे रंग का मूत्र, लाल या काला, रुक-रुक कर मल आना, खांसी या खून की उल्टी होना या कॉफी के मैदान जैसा दिखने वाला पदार्थ।

विशिष्ट आबादी में एडोक्साबैन का उपयोग - Use of Edoxaban in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category C)

गर्भवती महिलाओं में एडोक्साबैन उपयोग के बारे में उपलब्ध आंकड़े यह निर्धारित करने के लिए अपर्याप्त हैं कि प्रतिकूल विकास परिणामों के लिए दवा से जुड़े जोखिम हैं या नहीं। पशु विकासात्मक अध्ययनों में, कोई प्रतिकूल विकासात्मक प्रभाव नहीं देखा गया था जब एडोक्साबैन को मौखिक रूप से गर्भवती चूहों और खरगोशों को ऑर्गोजेनेसिस के दौरान क्रमशः 16-गुना और 8-बार, मानव जोखिम, जब शरीर की सतह क्षेत्र और AUC के आधार पर क्रमशः प्रशासित किया गया था। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष (birth defects) और गर्भपात का अनुमानित बैकग्राउंड रिस्क अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का एक बैकग्राउंड रिस्क होता है। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित बैकग्राउंड रिस्क क्रमशः 2-4% और 15-20% है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में एडोक्साबैन उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में एडोक्साबैन उत्सर्जित किया गया था। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और एडोक्साबैन से नर्सिंग शिशुओं में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व पर विचार करते हुए, नर्सिंग या दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

ENGAGE AF-TIMI 48 अध्ययन में कुल रोगियों में से 5182 (74%) 65 वर्ष और अधिक आयु के थे, जबकि 2838 (41%) 75 वर्ष और अधिक आयु के थे। होकुसाई VTE में, 1334 (32%) मरीज 65 साल और उससे अधिक उम्र के थे, जबकि 560 (14%) मरीज 75 साल और उससे अधिक उम्र के थे। नैदानिक परीक्षणों में बुजुर्गों (65 वर्ष या उससे अधिक) और छोटे रोगियों में एडोक्साबैन की प्रभावकारिता और सुरक्षा समान थी।

एडोक्साबैन की अधिक मात्रा - Overdosage of Edoxaban in hindi

• एडोक्साबैन के लिए एक विशिष्ट उत्क्रमण एजेंट उपलब्ध नहीं है। एडोक्साबैन के ओवरडोज से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। एडोक्साबैन के एंटीकोआगुलंट प्रभावों को उलटने की उम्मीद नहीं की जाती है: प्रोटामाइन सल्फेट, विटामिन K, और ट्रानेक्सैमिक एसिड। हेमोडायलिसिस एडोक्सबैन निकासी में महत्वपूर्ण योगदान नहीं देता है।

एडोक्साबैन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Edoxaban in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

FXa निषेध के परिणामस्वरूप, एडोक्साबैन क्लॉटिंग टाइम टेस्ट जैसे प्रोथ्रोम्बिन टाइम (PT) और सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन टाइम (aPTT) को बढ़ाता है। अपेक्षित (expected) चिकित्सीय खुराक पर PT, INR, और aPTT में देखे गए परिवर्तन, हालांकि, छोटे हैं, परिवर्तनशीलता के उच्च स्तर के अधीन हैं और एडोक्साबैन के एंटीकोआगुलंट प्रभाव की निगरानी में उपयोगी नहीं हैं। मौखिक प्रशासन के बाद, शीर्ष फ़ार्माकोडीनेमिक प्रभाव 1-2 घंटे के भीतर देखे जाते हैं, जो चरम एडोक्साबैन सांद्रता (Cmax) के अनुरूप होते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन के बाद, पीक प्लाज्मा एडोक्साबैन सांद्रता 1-2 घंटे के भीतर देखी जाती है। पूर्ण जैव उपलब्धता 62% है। भोजन एडोक्साबैन के कुल प्रणालीगत जोखिम को प्रभावित नहीं करता है। फीडिंग ट्यूबों के माध्यम से भोजन, तरल पदार्थ, या प्रशासन में एडोक्साबैन गोलियों को कुचलने और / या मिश्रण करने पर जैव उपलब्धता के संबंध में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।

• वितरण (Distribution)

डिस्पजिशन द्विभाजक है। वितरण की स्थिर-स्थिति मात्रा (Vdss) 107 (19.9) L [माध्य (SD)] है। इन विट्रो प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 55% है। एक बार दैनिक खुराक के साथ एडोक्साबैन (संचय अनुपात 1.14) का कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक संचय नहीं है। स्थिर अवस्था सांद्रता 3 दिनों के भीतर प्राप्त की जाती है।

• उपापचय (Metabolism)

प्लाज्मा में अपरिवर्तित एडोक्साबैन प्रमुख रूप है। CYP3A4 द्वारा हाइड्रोलिसिस (कार्बोक्सिलेस्टरेज़ 1 द्वारा मध्यस्थता), संयुग्मन (conjugation) और ऑक्सीकरण (oxidation) के माध्यम से न्यूनतम चयापचय होता है। हाइड्रोलिसिस द्वारा गठित प्रमुख मेटाबोलाइट M-4 मानव-विशिष्ट और सक्रिय है और स्वस्थ विषयों में मूल यौगिक के जोखिम के 10% से कम तक पहुंचता है। अन्य मेटाबोलाइट्स का एक्सपोजर एडोक्सबैन के एक्सपोजर के 5% से कम है।

• मलत्याग (Excretion)

एडोक्साबैन मुख्य रूप से मूत्र में अपरिवर्तित दवा के रूप में समाप्त हो जाता है। रेनल क्लीयरेंस (11 ली/घंटा) एडोक्साबैन (22 ली/घंटा) की कुल निकासी का लगभग 50% है। शेष निकासी के लिए चयापचय और पित्त / आंतों का उत्सर्जन खाता। मौखिक प्रशासन के बाद एडोक्साबैन का टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन 10 से 14 घंटे है।

एडोक्साबैन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Edoxaban in hindi

एडोक्साबैन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. बाउनामो एच, कैमम ए जे। एडोक्साबैन: नए ओरल डायरेक्ट फैक्टर Xa इनहिबिटर पर एक अपडेट। ड्रग्स। 2014 जुलाई;74(11):1209-31।

2. मेंडेल जे, तचिबाना एम, शि एम, कुनीतादा एस। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एडोक्साबैन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर भोजन के प्रभाव, एक मौखिक प्रत्यक्ष कारक Xa अवरोधक। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी का जर्नल। 2011 मई;51(5):687-94।

3. यिन ओक्यू, टेटसुया के, मिलर आर। एडोक्साबैन जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक्स और गैर-वाल्वुलर अलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में जोखिम-प्रतिक्रिया विश्लेषण। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी के यूरोपीय जर्नल। 2014 नवंबर;70(11):1339-51।