इलेट्रिप्टन

इलेट्रिप्टन के बारे में - About Eletriptan in hindi

एलेट्रिप्टन एक एंटीमाइग्रेन (Antimigraine ) एजेंट है जो सेरोटोनिन 5-एचटी1बी (Serotonin 5-HT1B), 1डी रिसेप्टर एगोनिस्ट क्लास के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

एलेट्रिप्टन का उपयोग माइग्रेन के इलाज में किया जा सकता है।

यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैवउपलब्धता: लगभग 50%; उच्च वसायुक्त भोजन से वृद्धि हुई। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1.5-2 घंटे और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 85% और मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा सक्रिय, एन -डीमिथाइलेटेड (N-demethylated) मेटाबोलाइट में लिवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है और मुख्य रूप से मेटाबोलिज्म (लगभग 90%) के माध्यम से उत्सर्जित होता है; मूत्र (लगभग 10%). उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 4 घंटे।

इलेट्रिप्टन से जुड़े आम दुष्प्रभावों में छाती, गले, गर्दन और जबड़े में जकड़न, दर्द और दबाव की अनुभूति शामिल है; रक्तचाप में वृद्धि, अंग प्रणालियों की तीव्र हानि के साथ उच्च रक्तचाप संकट सहित; गैर-कोरोनरी वैसोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाएं

एलेट्रिप्टन गोलियों के रूप में उपलब्ध है

अणु भारत, अमेरिका, जापान, जर्मनी में उपलब्ध है।

इलेट्रिप्टन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Eletriptan in hindi

कपाल धमनियों में सेरोटोनिन (serotonin )(5-HT 1B , 5-HT 1D , और 5-HT 1F रिसेप्टर्स) के लिए चयनात्मक एगोनिस्ट; वाहिकासंकीर्णन का कारण बनता है और माइग्रेन से राहत के साथ संबंधित एंटीड्रोमिक (antidromic) न्यूरोनल ट्रांसमिशन से जुड़ी बाँझ सूजन को कम करता है

इलेट्रिप्टन का टीएमएक्स लगभग 1-3 घंटे था।

कार्रवाई की शुरुआत लगभग 30 मिनट की थी।

इलेट्रिप्टन के संकेत - Indications of Eletriptan in hindi

इलेट्रिप्टन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार: वयस्कों में आभा के साथ या बिना माइग्रेन का तीव्र उपचार।

इलेट्रिप्टन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Eletriptan in hindi

माइग्रेन, मध्यम से गंभीर, तीव्र उपचार (Migraine, moderate to severe, acute treatment):

नोट (Note): एर्गोटामाइन तैयारी या किसी भिन्न ट्रिप्टान के 24 घंटों के भीतर उपयोग न करें । दवा के अति प्रयोग से होने वाले सिरदर्द से बचने के लिए उपयोग को प्रति माह 10 दिन तक सीमित करें। माइग्रेन के हमले के दौरान, दर्द के पहले संकेत पर, शुरुआत में प्रशासन करने से उपचार के प्रति प्रतिक्रिया में सुधार हो सकता है। जब हमला गंभीर मतली या उल्टी से जटिल हो, तो गैर-मौखिक दवा अधिक प्रभावी हो सकती है।

मौखिक (Oral): एकल खुराक के रूप में 20 से 40 मिलीग्राम; कुछ विशेषज्ञ अधिक प्रभावकारिता के कारण एकल खुराक के रूप में 40 मिलीग्राम पसंद करते हैं। यदि लक्षण बने रहते हैं या वापस आते हैं, तो ≥2 घंटे के बाद खुराक दोहरा सकते हैं। अधिकतम: 40 मिलीग्राम/खुराक; प्रति 24 घंटे में 80 मिलीग्राम। 80 मिलीग्राम/खुराक और 160 मिलीग्राम प्रति 24 घंटे की खुराक का मूल्यांकन किया गया है; हालाँकि, उपयोग कम खुराक की तुलना में बढ़े हुए प्रतिकूल प्रभावों और समान प्रभावकारिता से जुड़ा था।

इलेट्रिप्टन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Eletriptan in hindi

गोली:

20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम

इलेट्रिप्टन के खुराक रूप - Dosage Forms of Eletriptan in hindi

गोली

इलेट्रिप्टन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Eletriptan in hindi

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

इलेट्रिप्टन के अंतर्विरोध - Contraindications of Eletriptan in hindi

इलेट्रिप्टन को निम्नलिखित स्थितियों में प्रतिबंधित किया जा सकता है: -

इस्केमिक (Ischemic ) कोरोनरी धमनी रोग (उदाहरण के लिए, एनजाइना पेक्टोरिस (angina pectoris), मायोकार्डियल रोधगलन का इतिहास, प्रलेखित मूक इस्किमिया); प्रिंज़मेटल एनजाइना (Prinzmetal angina) सहित कोरोनरी धमनी वाहिका-आकर्ष; वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम ( Wolff-Parkinson-White syndrome) या अन्य कार्डियक सहायक चालन मार्ग विकारों से जुड़े अतालता (arrhythmias); स्ट्रोक का इतिहास, क्षणिक इस्केमिक हमला, या हेमिप्लेजिक माइग्रेन (hemiplegic migraine) या ब्रेनस्टेम ऑरा (बेसिलर माइग्रेन) के साथ माइग्रेन का इतिहास या वर्तमान साक्ष्य; बाह्य संवहनी बीमारी; इस्केमिक आंत्र रोग; अनियंत्रित उच्च रक्तचाप; अन्य 5-एचटी 1 के साथ उपचार का हालिया उपयोग (24 घंटे के भीतर)।एगोनिस्ट, या एर्गोटामाइन (ergotamine)-युक्त या एर्गोट-प्रकार की दवा (उदाहरण के लिए, डायहाइड्रोएर्गोटामाइन (dihydroergotamine ) या मेथीसर्जाइड (methysergide)); निम्नलिखित शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों का हालिया उपयोग (कम से कम 72 घंटों के भीतर): केटोकोनाज़ोल (ketoconazole), इट्राकोनाज़ोल (itraconazole), नेफ़ाज़ोडोन (nefazodone), ट्रॉलिंडोमाइसिन (troleandomycin), क्लैरिथ्रोमाइसिन (clarithromycin), रटनवीर (ritonavir), या नेलफिनवीर (nelfinavir); इलेट्रिप्टन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक (एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis) और एंजियोएडेमा (angioedema) सहित) के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता।

महत्वपूर्ण दवा अंतःक्रियाएं मौजूद हैं, जिनके लिए खुराक/आवृत्ति समायोजन या परहेज की आवश्यकता होती है। अधिक जानकारी के लिए ड्रग इंटरेक्शन डेटाबेस से परामर्श लें।

इलेट्रिप्टन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Eletriptan in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• एनाफिलेक्टिक/एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (Anaphylactic/Anaphylactoid reactions): एनाफिलेक्सिस (Anaphylaxis), एनाफिलेक्टॉइड (anaphylactoid) और अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा (angioedema) सहित) हुई हैं; जीवन के लिए खतरा या घातक हो सकता है।

• हृदय संबंधी घटनाएँ (Cardiac events): 5-HT 1 एगोनिस्ट प्रशासन के साथ कोरोनरी धमनी वैसोस्पास्म, क्षणिक इस्किमिया, मायोकार्डियल रोधगलन, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया / फाइब्रिलेशन, कार्डियक अरेस्ट और मृत्यु की सूचना मिली है; कुछ घटनाएँ प्रशासन के कुछ ही घंटों के भीतर घटित हुई हैं। जिन मरीजों को खुराक के बाद सीने में दर्द/दबाव/जकड़न या एनजाइना के लक्षणों का अनुभव होता है, उन्हें अतिरिक्त खुराक प्राप्त करने से पहले कोरोनरी धमनी रोग या प्रिंज़मेटल एनजाइना (Prinzmetal angina) के लिए मूल्यांकन किया जाना चाहिए; यदि खुराक फिर से शुरू की जाती है और समान लक्षण दोबारा आते हैं, तो ईसीजी से निगरानी करें।

• सेरेब्रोवास्कुलर घटनाएं ( Cerebrovascular events): 5-एचटी 1 एगोनिस्ट प्रशासन के साथ सेरेब्रल/सबराचोनोइड रक्तस्राव (Cerebral/subarachnoid hemorrhage) और स्ट्रोक (कुछ घातक) की सूचना मिली है।

• बढ़ा हुआ बीपी (Elevated BP): अंग प्रणालियों की तीव्र हानि के साथ उच्च रक्तचाप संकट सहित बीपी में महत्वपूर्ण वृद्धि, उच्च रक्तचाप के इतिहास वाले और उसके बिना रोगियों में भी दुर्लभ अवसरों पर रिपोर्ट की गई है।

• सेरोटोनिन सिंड्रोम (Serotonin syndrome): आंदोलन, भ्रम, मतिभ्रम, हाइपर-रिफ्लेक्सिया (hyper-reflexia), मायोक्लोनस, कंपकंपी और टैचीकार्डिया (tachycardia ) के लक्षण सहवर्ती प्रोसेरोटोनर्जिक (proserotonergic) दवाओं (यानी, एसएसआरआई / एसएनआरआई या ट्रिप्टान) या एजेंटों के साथ शायद ही कभी हो सकते हैं जो इलेट्रिप्टन के चयापचय को कम करते हैं। सेरोटोनिन अग्रदूतों (उदाहरण के लिए, ट्रिप्टोफैन (tryptophan)) के समवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि एसएसआरआई के साथ सहवर्ती प्रशासन की आवश्यकता है, तो बारीकी से निगरानी करें, विशेष रूप से शुरुआत में और खुराक बढ़ने पर।

• वासोस्पैज़म-संबंधित घटनाएं (Vasospasm-related events): परिधीय संवहनी इस्किमिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संवहनी इस्किमिया / रोधगलन, और रेनॉड सिंड्रोम 5-एचटी 1 एगोनिस्ट के साथ रिपोर्ट किए गए हैं।

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

• कोरोनरी धमनी रोग: पर्याप्त हृदय मूल्यांकन के बिना उन रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए जिनमें सीएडी के जोखिम कारक हैं (उदाहरण के लिए, उच्च रक्तचाप (hypertension), हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (hypercholesterolemia), धूम्रपान करने वाले, मोटापा, मधुमेह, सीएडी का मजबूत पारिवारिक इतिहास, रजोनिवृत्ति, पुरुष> 40 वर्ष की आयु)। संदिग्ध सीएडी वाले मरीजों को उपयोग पर विचार करने से पहले सीएडी से बचने के लिए हृदय संबंधी मूल्यांकन कराना चाहिए; यदि हृदय संबंधी मूल्यांकन "संतोषजनक" है, तो पहली खुराक स्वास्थ्य सेवा प्रदाता के कार्यालय में दी जानी चाहिए (ईसीजी निगरानी पर विचार करें)। सभी रोगियों में हृदय संबंधी स्थिति का समय-समय पर मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ समवर्ती उपयोग में इलेट्रिप्टन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

एलेट्रिप्टन स्तन के दूध में मौजूद होता है।

5-HT 1B/1D की उपस्थिति से संबंधित डेटामाइग्रेन के सिरदर्द का इलाज करा रही 19 स्तनपान कराने वाली महिलाओं (प्रसव के बाद 6 सप्ताह से 30 महीने) के अध्ययन से स्तन के दूध में एगोनिस्ट (ट्रिप्टान) उपलब्ध हैं। अध्ययन के दौरान, शिशुओं को पहले निकाला गया स्तन का दूध पिलाया गया। इलेट्रिप्टन 40 मिलीग्राम/दिन (एन = 2) या इलेट्रिप्टन 20 मिलीग्राम/दिन (एन = 1) लेने वाले रोगियों में खुराक से पहले और खुराक के 24 घंटे बाद तक के अंतराल पर स्तन के दूध का नमूना लिया गया था। स्तन के दूध में देखी गई औसत सांद्रता का उपयोग करते हुए, अध्ययन के लेखकों ने स्तनपान करने वाले शिशु पर इलेट्रिप्टन के अनुमानित जोखिम की गणना 3.5 से 3.6 एमसीजी/किलोग्राम/दिन की की, जिसके आधार पर 0.6% से 0.8% की सापेक्ष शिशु खुराक (आरआईडी) प्रदान की गई। वजन समायोजित मातृ खुराक 40 मिलीग्राम/दिन। 20 मिलीग्राम/दिन की मातृ खुराक के आधार पर स्तनपान करने वाले शिशु का अनुमानित जोखिम 0.9 एमसीजी/किग्रा/दिन (आरआईडी 0.3%) था। अधिकतम स्तन दूध सांद्रता का उपयोग करना, इलेट्रिप्टन की आरआईडी 2% थी (सीमा: 0.8% से 3.3%)। इलेट्रिप्टन के सक्रिय मेटाबोलाइट को गणना में शामिल नहीं किया गया था (सांद्रता मात्रा निर्धारण की सीमा के करीब या नीचे थी)। अध्ययन में सभी ट्रिप्टान के साथ स्तन के दूध की सांद्रता के बीच एक बड़ी अंतर-वैयक्तिक परिवर्तनशीलता पाई गई, यहां तक ​​कि खुराक और खुराक के रूप (अमुंडसेन 2021) ((Amundsen 2021)) पर विचार करते समय भी। सामान्य तौर पर, स्तनपान तब स्वीकार्य माना जाता है जब दवा का आरआईडी <10% हो।

स्तनपान कराने वाले रोगियों में माइग्रेन सिरदर्द का उपचार वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए। निर्माता के अनुसार, उपचार के दौरान स्तनपान कराने के निर्णय में शिशु के जोखिम, शिशु को स्तनपान के लाभ और माँ को उपचार के लाभों पर विचार करना चाहिए। मातृ खुराक के बाद 24 घंटे तक स्तनपान रोकने से शिशु का स्तन के दूध के संपर्क में आना कम हो जाएगा। इलेट्रिप्टन की खुराक के बाद स्तनपान रोकने का निर्णय साझा निर्णय लेने की प्रक्रिया का हिस्सा होना चाहिए।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category)

गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भवती पशुओं में प्रजनन विषाक्तता अध्ययन में, इलेट्रिप्टन का मौखिक प्रशासन नैदानिक ​​​​रूप से प्रासंगिक प्लाज्मा एक्सपोजर पर विकासात्मक विषाक्तता (भ्रूण और पिल्ला के वजन में कमी और भ्रूण संरचनात्मक असामान्यताओं की बढ़ती घटना) से जुड़ा था। एलेट्रिप्टन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो

जब गर्भवती चूहों को ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis ) की अवधि के दौरान 10, 30 या 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर इलेट्रिप्टन दिया गया, तो भ्रूण का वजन कम हो गया और कशेरुक और स्टर्नब्रल भिन्नता की घटनाओं में 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (लगभग 12 गुना) की वृद्धि हुई एमजी/एम2 के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक [एमआरएचडी] 80 मिलीग्राम/दिन)। 30 और 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक भी मातृ रूप से विषाक्त थी, जैसा कि गर्भधारण के दौरान मातृ शरीर के वजन में कमी से पता चलता है। चूहों में विकासात्मक विषाक्तता के लिए अप्रभावी खुराक 30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन थी, जो एमजी/एम2 के आधार पर एमआरएचडी का लगभग 4 गुना है।

जब ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis ) के दौरान गर्भवती खरगोशों को 5, 10, या 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक दी गई, तो भ्रूण का वजन 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन कम हो गया, जो एमजी/एम2 के आधार पर एमआरएचडी (MRHD) का लगभग 12 गुना है। सभी खुराकों पर फ़्यूज्ड स्टर्नब्रे और वेना कावा विचलन की घटनाओं में वृद्धि हुई थी। किसी भी खुराक पर मातृ विषाक्तता स्पष्ट नहीं थी। खरगोशों में विकासात्मक विषाक्तता के लिए कोई प्रभावहीन खुराक स्थापित नहीं की गई थी; परीक्षण की गई सबसे कम खुराक (5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एमजी/एम2 आधार पर एमआरएचडी के समान है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

उच्च वसायुक्त भोजन जैवउपलब्धता बढ़ाता है। प्रबंधन: भोजन की परवाह किए बिना प्रशासन करें।

इलेट्रिप्टन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Eletriptan in hindi

इलेट्रिप्टन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): छाती, गले, गर्दन और जबड़े में जकड़न, दर्द और दबाव की अनुभूति; रक्तचाप में वृद्धि, अंग प्रणालियों की तीव्र हानि के साथ उच्च रक्तचाप संकट सहित; गैर-कोरोनरी वैसोस्पैस्टिक (vasospastic ) प्रतिक्रियाएं

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): पेट में दर्द या बेचैनी, मतली, शुष्क मुंह, अपच (dyspepsia), डिस्पैगिया (dysphagia), उल्टी।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): पैरानेस्थीसिया (Paranesthesia), उनींदापन, सिरदर्द, चक्कर आना, झुनझुनी या असामान्य अनुभूति, हाइपरटोनिया, हाइपोएस्थेसिया, मायस्थेनिया। शायद ही कभी, बेहोशी, सीवीए (CVA)।

इलेट्रिप्टन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Eletriptan in hindi

एलेट्रिप्टन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है

एसएसआरआई, एसएनआरआई, टीसीए और एमएओआई के साथ सेरोटोनिन (serotonin ) सिंड्रोम का खतरा बढ़ जाता है।

संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal) : एर्गोट एल्कलॉइड्स (उदाहरण के लिए एर्गोटामाइन (ergotamine), डायहाइड्रोएर्गोटामाइन (dihydroergotamine), मेथिसेर्जाइड (methysergide)) या अन्य 5-एचटी 1 रिसेप्टर एगोनिस्ट का उपयोग करने के 24 घंटों के भीतर लेने पर एडिटिव वैसोस्पैस्टिक (vasospastic ) प्रभाव हो सकता है। शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक (उदाहरण के लिए केटोकोनाज़ोल (ketoconazole), इट्राकोनाज़ोल (itraconazole), नेफ़ाज़ोडोन (nefazodone), ट्रॉलिंडोमाइसिन (troleandomycin), क्लैरिथ्रोमाइसिन (clarithromycin), रटनवीर (ritonavir), नेलफिनवीर (nelfinavir)) एक दूसरे के कम से कम 72 घंटों के भीतर उपयोग किए जाने पर इलेट्रिप्टन के जोखिम को काफी बढ़ा देते हैं।

इलेट्रिप्टन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Eletriptan in hindi

इलेट्रिप्टन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं

छाती, गले, गर्दन और जबड़े में जकड़न, दर्द और दबाव की अनुभूति; रक्तचाप में वृद्धि, अंग प्रणालियों की तीव्र हानि के साथ उच्च रक्तचाप संकट सहित; गैर-कोरोनरी वैसोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाएं।

विशिष्ट आबादी में इलेट्रिप्टन का उपयोग - Use of Eletriptan in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C)

गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भवती पशुओं में प्रजनन विषाक्तता अध्ययन में, इलेट्रिप्टन का मौखिक प्रशासन नैदानिक ​​​​रूप से प्रासंगिक प्लाज्मा एक्सपोजर पर विकासात्मक विषाक्तता (भ्रूण और पिल्ला के वजन में कमी और भ्रूण संरचनात्मक असामान्यताओं की बढ़ती घटना) से जुड़ा था। एलेट्रिप्टन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो

जब गर्भवती चूहों को ऑर्गोजेनेसिस (organogenesis) की अवधि के दौरान 10, 30 या 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर इलेट्रिप्टन दिया गया, तो भ्रूण का वजन कम हो गया और कशेरुक और स्टर्नब्रल भिन्नता की घटनाओं में 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (लगभग 12 गुना) की वृद्धि हुई एमजी/एम2 के आधार पर अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक [एमआरएचडी](MRHD) 80 मिलीग्राम/दिन)। 30 और 100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक भी मातृ रूप से विषाक्त थी, जैसा कि गर्भधारण के दौरान मातृ शरीर के वजन में कमी से पता चलता है। चूहों में विकासात्मक विषाक्तता के लिए अप्रभावी खुराक 30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन थी, जो एमजी/एम2 के आधार पर एमआरएचडी का लगभग 4 गुना है।

जब ऑर्गोजेनेसिस के दौरान गर्भवती खरगोशों को 5, 10, या 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक दी गई, तो भ्रूण का वजन 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन कम हो गया, जो एमजी/एम2 के आधार पर एमआरएचडी का लगभग 12 गुना है। सभी खुराकों पर फ़्यूज्ड स्टर्नब्रे और वेना कावा विचलन की घटनाओं में वृद्धि हुई थी। किसी भी खुराक पर मातृ विषाक्तता स्पष्ट नहीं थी। खरगोशों में विकासात्मक विषाक्तता के लिए कोई प्रभावहीन खुराक स्थापित नहीं की गई थी; परीक्षण की गई सबसे कम खुराक (5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) एमजी/एम2 आधार पर एमआरएचडी के समान है।

प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)

प्रसव और प्रसव के दौरान इलेट्रिप्टन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

इलेट्रिप्टन मानव दूध में उत्सर्जित होता है। जब नर्सिंग महिला को एलेट्रिप्टन दिया जाता है तो सावधानी बरती जानी चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

11-17 रोगियों में एलेट्रिप्टन टैबलेट (40 मिलीग्राम) की प्रभावकारिता 274 किशोर माइग्रेन के रोगियों के यादृच्छिक (randomized), प्लेसबो-नियंत्रित (placebo-controlled) परीक्षण में स्थापित नहीं की गई थी। देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं वयस्कों में नैदानिक ​​​​परीक्षणों में रिपोर्ट की गई प्रकृति के समान थीं। अन्य ट्रिप्टान के साथ पोस्टमार्केटिंग अनुभव में सीमित संख्या में रिपोर्टें शामिल हैं जो उन बाल रोगियों का वर्णन करती हैं जिन्होंने नैदानिक ​​​​रूप से गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया है जो वयस्कों में शायद ही कभी रिपोर्ट की गई प्रकृति के समान हैं। इलेट्रिप्टन की दीर्घकालिक सुरक्षा का अध्ययन 76 किशोर रोगियों में किया गया, जिन्होंने एक वर्ष तक उपचार प्राप्त किया। वयस्कों की तुलना में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का एक समान प्रोफ़ाइल देखा गया। बाल रोगियों में इलेट्रिप्टन की दीर्घकालिक सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग (Geriatic Use)

युवा विषयों की तुलना में बुजुर्ग विषयों में रक्तचाप अधिक हद तक बढ़ा हुआ था। बुजुर्गों में इलेट्रिप्टन का फार्माकोकाइनेटिक स्वभाव युवा वयस्कों के समान है। नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, 65 वर्ष से कम उम्र के रोगियों और 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों के बीच प्रभावकारिता या प्रतिकूल प्रतिक्रिया की घटनाओं में कोई स्पष्ट अंतर नहीं था।

लिंग (Gender)

विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में एलेट्रिप्टन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

दौड़ (Race)

विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में इलेट्रिप्टन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

गुर्दे की दुर्बलता (Renal Impairment)

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में एलेट्रिप्टन के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।

यकृत हानि (Hepatic Impairment)

एलेट्रिप्टन चयापचय पर गंभीर यकृत हानि के प्रभाव का मूल्यांकन नहीं किया गया है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में उपयोग के लिए एलेट्रिप्टन की सिफारिश नहीं की जाती है।

इलेट्रिप्टन की अधिक मात्रा - Overdosage of Eletriptan in hindi

लक्षण (Symptoms): उच्च रक्तचाप (Hypertension ) या अन्य अधिक गंभीर सीवी लक्षण।

प्रबंधन (Management): सहायक उपचार.

इलेट्रिप्टन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Eletriptan in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

एलेट्रिप्टन एक चयनात्मक 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन 1बी/1डी रिसेप्टर एगोनिस्ट (5-hydroxytryptamine 1B/1D receptor agonist) है। एनेस्थेटाइज़्ड कुत्ते में, एलेट्रिप्टन को कैरोटिड धमनी रक्त प्रवाह को कम करने के लिए दिखाया गया है, उच्च खुराक पर धमनी रक्तचाप में केवल थोड़ी वृद्धि होती है। जबकि कैरोटिड धमनी बिस्तर के लिए रक्त प्रवाह पर प्रभाव चयनात्मक था, कोरोनरी धमनी व्यास में कमी देखी गई। एलेट्रिप्टन को चूहे में ट्राइजेमिनल तंत्रिका गतिविधि को बाधित करने के लिए भी दिखाया गया है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित। जैवउपलब्धता: लगभग 50%; उच्च वसायुक्त भोजन से वृद्धि हुई। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1.5-2 घंटे।

वितरण (Distribution): स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 85%।

चयापचय (Metabolism): ​​यकृत में मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा सक्रिय, एन -डेमेथिलेटेड (N-demethylated) मेटाबोलाइट में चयापचय किया जाता है।

उत्सर्ज (Excretion) : मुख्य रूप से चयापचय के माध्यम से (लगभग 90%); मूत्र (लगभग 10%). उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 4 घंटे।

1. https://www.uptodate.com/contents/Eletriptan -drug-information?search=Eletriptan &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Eletriptan _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Eletriptan ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action