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एलिग्लुस्टैट के बारे में - About Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट एक ग्लूकोसिलेसेरामाइड(Glucosylceramide) सिंथेज़ इनहिबिटर है जो ड्रग फॉर जेनेटिक डिसऑर्डर(Genetic disorder) से संबंधित है।
एलिग्लुस्टैट एक ग्लूकोसिलसेरामाइड सिंथेज़ है जिसका उपयोग CYP2D6 व्यापक, मध्यवर्ती या खराब मेटाबोलाइज़र वाले रोगियों में टाइप 1 Gaucher disease के इलाज के लिए किया जाता है।
एलिग्लुस्टैट प्रणालीगत जोखिम रोगी के CYP2D6 फेनोटाइप पर निर्भर करता है; खराब मेटाबोलाइज़र में 9 गुना अधिक। जैव उपलब्धता लगभग <5% (व्यापक मेटाबोलाइज़र) है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1.5-2 घंटे (व्यापक चयापचय); 2 घंटे (मध्यवर्ती मेटाबोलाइज़र); 3 घंटे (खराब मेटाबोलाइज़र)। वितरण की मात्रा लगभग 835 एल (व्यापक मेटाबोलाइज़र) है। प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 76-83% है। एलिग्लुस्टैट मुख्य रूप से CYP2D6 द्वारा लीवर में और कुछ हद तक CYP3A4 द्वारा निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एलिग्लुस्टैट मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित (41.8%); निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में मल (51.4%)। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 6.5 घंटे (व्यापक मेटाबोलाइज़र) और 8.9 घंटे (खराब मेटाबोलाइज़र) है।
एलिग्लुस्टैट मतली, पेट दर्द, चक्कर आना, अत्यधिक थकान, सिरदर्द, मांसपेशियों में जकड़न, जोड़ों में दर्द जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।
एलिग्लुस्टैट कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।
एलिग्लुस्टैट भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, सिंगापुर, मलेशिया, कनाडा, फ्रांस, इटली, स्पेन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।
एलिग्लुस्टैट की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट ड्रग फॉर जेनेटिक डिसऑर्डर के अंतर्गत आता है जो ग्लूकोसिलसेरामाइड सिंथेज़ इनहिबिटर के रूप में कार्य करता है।
एलिग्लुस्टैट टाइप 1 Gaucher disease के उपचार के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला एक ग्लूकोसिलसेरामाइड सिंथेज़ अवरोधक है। Gaucher disease एक दुर्लभ अनुवांशिक विकार है जो एसिड β-ग्लूकोसिडेस की कमी से विशेषता है, एक एंजाइम जो ग्लूकोसिलसेरामाइड (ग्लूकोसेरेब्रोसाइड के रूप में भी जाना जाता है) को ग्लूकोज और सिरामाइड में परिवर्तित करता है। Gaucher disease के रोगियों में, मैक्रोफेज के लाइसोसोम में ग्लूकोसिलसेरामाइड जमा हो जाता है, जिससे फोम कोशिकाओं या गौचर कोशिकाओं का निर्माण होता है। गौचर कोशिकाएं liver, spleen, bone marrow and other organs में घुसपैठ करती हैं, जिससे एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और हेपेटोसप्लेनोमेगाली जैसी जटिलताएं होती हैं। एलिग्लुस्टैट ग्लूकोसिलसेरामाइड सिंथेज़ को बाधित करके ग्लूकोसिलसेरामाइड के उत्पादन को कम करता है, जो ग्लाइकोस्फिंगोलिपिड्स के उत्पादन में एक दर-सीमित एंजाइम है।
एलिग्लुस्टैट की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि का डेटा चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।
एलिग्लुस्टैट का टीमैक्स व्यापक मेटाबोलाइज़र (Ems) द्वारा लगभग 1.5 से 2 घंटे है; इंटरमीडिएट मेटाबोलाइजर्स (IMs) द्वारा 2 घंटे और खराब मेटाबोलाइजर्स (PMs) द्वारा 3 घंटे।
एलिग्लुस्टैट का उपयोग कैसे करें - How To Use Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट ओरल कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।
एलिग्लुस्टैट टैबलेट मौखिक रूप से ली जाती है, आमतौर पर दिन में एक या दो बार।
एलिग्लुस्टैट के उपयोग - Uses of Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट का उपयोग कुछ लोगों में Gaucher disease टाइप 1 (ऐसी स्थिति जिसमें एक निश्चित वसायुक्त पदार्थ शरीर में सामान्य रूप से नहीं टूटता है और कुछ अंगों में बनता है और यकृत, प्लीहा, हड्डी और रक्त की समस्याओं का कारण बनता है) के इलाज के लिए किया जाता है।
एलिग्लुस्टैट के लाभ - Benefits of Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट एक ग्लूकोसिलेसेरामाइड सिंथेज़ इनहिबिटर है जो ड्रग फॉर जेनेटिक डिसऑर्डर से संबंधित है।
एलिग्लुस्टैट दवाओं के एक वर्ग में है जिसे एंजाइम इनहिबिटर कहा जाता है। यह शरीर को वसायुक्त पदार्थ का उत्पादन करने से रोकता है ताकि शरीर में इसका कम निर्माण हो और लक्षण पैदा हों।
एलिग्लुस्टैट के संकेत - Indications of Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
• Gaucher disease:
एलिग्लुस्टैट का उपयोग उन रोगियों में टाइप 1 Gaucher disease के इलाज के लिए किया जाता है जो CYP2D6 व्यापक, मध्यवर्ती या खराब मेटाबोलाइज़र हैं।
एलिग्लुस्टैट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Eliglustat in hindi
• Gaucher disease:
वयस्क मौखिक खुराक(Adult Oral Dose):
EM और IM (व्यापक और मध्यवर्ती मेटाबोलाइज़र): 84 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।
पीएम (खराब मेटाबोलाइज़र): प्रतिदिन एक बार 84 मिलीग्राम।
एलिग्लुस्टैट की खुराक की ताकत - Dosage strengths of Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट 84mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
एलिग्लुस्टैट के खुराक के रूप - Dosage Forms of Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट ओरल कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।
- किडनी रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)
हल्के से गंभीर गुर्दे की हानि (CrCl ≥15 एमएल / मिनट):
Extensive मेटाबोलाइज़र (EM): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
Intermediate मेटाबोलाइज़र (IMs) और poor मेटाबोलाइज़र (PMs): उपयोग से बचें।
ESRD (CrCl <15 mL/मिनट डायलिसिस के साथ या उसके बिना):
EM, IM और PMs: इस्तेमाल से बचें।
- हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
Mild hepatic impairment (Child-Pugh class A):
व्यापक मेटाबोलाइज़र (EMs) (CYP2D6 या CYP3A अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग के बिना ): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
एक कमजोर CYP2D6 अवरोधक या एक मजबूत, मध्यम, या कमजोर CYP3A4 अवरोधक लेने वाले EM: प्रतिदिन एक बार 84 मिलीग्राम।
एक मजबूत या मध्यम CYP2D6 अवरोधक लेने वाले EM: उपयोग contraindicated है।
Intermediate मेटाबोलाइज़र (IMs): उपयोग को contraindicated है।
Poor मेटाबोलाइज़र (PMs): उपयोग को contraindicated है।
Moderate to severe hepatic impairment (Child-Pugh class B and C):
EMs, IMs और PMs: उपयोग निषेध है।
एलिग्लुस्टैट के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Eliglustat in hindi
अंगूर या अंगूर के रस के साथ लेने पर एलिग्लुस्टैट सीरम सांद्रता बढ़ सकती है।
प्रबंधन: समवर्ती उपयोग से बचें।
एलिग्लुस्टैट के विपरीत संकेत - Contraindications of Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट के साथ रोगियों में contraindicated है
• मध्यम या गंभीर हेपेटिक हानि के साथ व्यापक मेटाबोलाइज़र (EM) में प्रयोग करें।
• मध्यवर्ती मेटाबोलाइज़र्स (IMs) या खराब मेटाबोलाइज़र्स (PMs) में हेपेटिक हानि की किसी भी डिग्री के साथ प्रयोग करें।
• EM या IM में मध्यम या मजबूत सीवाईपी3ए अवरोधक के साथ मध्यम या मजबूत सीवाईपी2डी6 अवरोधक का सहवर्ती उपयोग
• पीएम या IM में एक मजबूत CYP3A अवरोधक का सहवर्ती उपयोग
• हल्के हेपेटिक हानि के साथ EM में मध्यम या मजबूत सीवाईपी2डी6 अवरोधक का सहवर्ती उपयोग।
एलिग्लुस्टैट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Eliglustat in hindi
- Arrhythmias: ECG अंतराल (PR, QTc, and QRS) में वृद्धि के कारण एलिग्लुस्टैट प्लाज्मा सांद्रता में काफी वृद्धि हो सकती है।
- Cardiovascular disease: पहले से मौजूद हृदय रोग (CHF, हाल ही में तीव्र एमआई, ब्रैडीकार्डिया, हार्ट ब्लॉक, वेंट्रिकुलर अतालता), लंबे क्यूटी सिंड्रोम, और Class IA (जैसे, क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) और Class III (जैसे, अमियोडेरोन, सोटलोल) एंटीरैडमिक दवाएं।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
मानव दूध में एलिग्लुस्टैट की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव, या दूध उत्पादन पर प्रभाव पर कोई मानव डेटा उपलब्ध नहीं है। स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में एलिग्लुस्टैट और इसके मेटाबोलाइट्स मौजूद थे। जब कोई दवा पशु के दूध में मौजूद होती है, तो संभावना है कि दवा मानव दूध में मौजूद होगी। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को एलिग्लुस्टैट के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और एलिग्लुस्टैट से या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान करने वाले बच्चे पर संभावित प्रतिकूल प्रभावों के साथ विचार किया जाना चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
कुछ पशु प्रजनन अध्ययनों में प्रतिकूल घटनाएं देखी गईं। अनियंत्रित प्रकार 1 Gaucher disease सहज गर्भपात के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है; maternal hepatosplenomegaly और thrombocytopenia भी हो सकते हैं और गर्भावस्था के प्रतिकूल परिणामों को जन्म दे सकते हैं।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
अंगूर या अंगूर के रस के साथ लेने पर एलिग्लुस्टैट सीरम सांद्रता बढ़ सकती है।
Management: समवर्ती उपयोग से बचें।
एलिग्लुस्टैट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Eliglustat in hindi
- सामान्य(Common)
सिरदर्द, थकान, दस्त, मतली, गठिया, पीठ दर्द, अंग दर्द।
- दुर्लभ(Rare)
घबराहट, माइग्रेन, चक्कर आना, त्वचा पर लाल चकत्ते, पेट फूलना, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, अपच, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, कब्ज, कमजोरी, ओरोफेरीन्जियल दर्द(Oropharyngeal pain), खांसी।
एलिग्लुस्टैट की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Eliglustat in hindi
- Afatinib: P-ग्लाइकोप्रोटीन / ABCB1 अवरोधक Afatinib की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: संयुक्त होने पर, एफैटिनिब की खुराक के साथ या बाद में पी-जीपी अवरोधक को एक साथ प्रशासित करें। afatinib विषाक्तता के संकेतों और लक्षणों के लिए बारीकी से निगरानी करें और यदि संयोजन बर्दाश्त नहीं किया जाता है, तो afatinib खुराक को 10 मिलीग्राम कम करें।
- Berotralstat: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 अवरोधक बेरोट्रालस्टैट की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) अवरोधकों के साथ संयुक्त होने पर बेरोट्रालस्टैट खुराक को प्रतिदिन 110 मिलीग्राम तक घटाएं।
- Colchicine: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 इनहिबिटर कोल्सीसिन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। कुछ ऊतकों (जैसे, मस्तिष्क) में कोल्सीसिन का वितरण भी बढ़ सकता है। प्रबंधन: खराब गुर्दे या हेपेटिक फ़ंक्शन वाले मरीजों में कोल्सीसिन का उल्लंघन किया जाता है जो P-gp अवरोधक भी प्राप्त कर रहे हैं। सामान्य गुर्दे और यकृत फंक्षन वाले लोगों में, निर्देशानुसार कोलिसिन की खुराक कम करें। विवरण के लिए इंटरेक्शन मोनोग्राफ देखें।
- CYP2D6 Inhibitors (Moderate): एलिग्लुस्टैट की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: CYP2D6 अवरोधकों के साथ एलिग्लुस्टैट की खुराक प्रतिदिन 84 मिलीग्राम है। मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ संयुक्त होने पर भी इसका उपयोग contraindicated (COI) है। जब एक मध्यम CYP3A4 अवरोधक के साथ जोड़ा जाता है, तो CYP2D6 EM या IM में COI का उपयोग होता है और CYP2D6 PM में इससे बचा जाना चाहिए।
- CYP2D6 अवरोधक (मजबूत): एलिग्लुस्टैट की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: CYP2D6 अवरोधकों के साथ एलिग्लुस्टैट की खुराक प्रतिदिन 84 मिलीग्राम है। मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के साथ संयुक्त होने पर भी इसका उपयोग contraindicated (COI) है। जब एक मध्यम CYP3A4 अवरोधक के साथ जोड़ा जाता है, तो CYP2D6 EM या IM में COI का उपयोग होता है और CYP2D6 PM में इससे बचा जाना चाहिए।
- Dabigatran Etexilate: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 इनहिबिटर डाबीगेट्रान ईटेक्सिलेट के सक्रिय मेटाबोलाइट(एस) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।
- Darunavir: एलिग्लुस्टैट की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है।
- Digoxin: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 अवरोधक डिगॉक्सिन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: इन पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) अवरोधकों के साथ उपचार शुरू करने से पहले डिगॉक्सिन सीरम सांद्रता को मापें। डिगॉक्सिन की मात्रा को 15% से 30% तक कम करके या खुराक आवृत्ति को संशोधित करके डिगॉक्सिन सांद्रता को कम करें।
- Doxorubicin (Conventional): P-glycoprotein/ABCB1 अवरोधक डॉक्सोरूबिसिन (पारंपरिक) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।
- Doxorubicin (Liposomal): पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 इनहिबिटर डॉक्सोरूबिसिन (लिपोसोमल) की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।
- Itraconazole: एलिग्लुस्टैट की सीरम सांद्रता बढ़ा सकता है। प्रबंधन: इट्राकोनाज़ोल के साथ उपयोग किए जाने पर CYP2D6 EM में एलिग्लुस्टैट की खुराक को प्रतिदिन 84 मिलीग्राम तक कम करें। CYP2D6 IMs, PMs, या CYP2D6 EMs में इट्राकोनाज़ोल के दौरान और उसके बाद 2 सप्ताह के लिए एलिग्लुस्टैट का उपयोग contraindicated है जो मजबूत या मध्यम CYP2D6 अवरोधक भी ले रहे हैं।
- Lapatinib: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 इनहिबिटर लैपटिनिब की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।
- Larotrectinib: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 अवरोधक लैरोट्रेक्टिनिब की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।
- Lefamulin: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 अवरोधक लेफामुलिन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 इनहिबिटर के साथ लेफामुलिन टैबलेट के सहवर्ती उपयोग से बचें। यदि सहवर्ती उपयोग की आवश्यकता है, तो लेफामुलिन प्रतिकूल प्रभावों की निगरानी करें।
- Thioridazine: CYP2D6 अवरोधक (कमजोर) थिओरिडाज़ीन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: थियोरिडाज़िन और कमजोर CYP2D6 अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग से बचने पर विचार करें। यदि संयुक्त हो, तो क्यूटीसी अंतराल लंबे समय तक और अतालता के लिए बारीकी से निगरानी करें। कुछ कमजोर CYP2D6 अवरोधकों की सूची थिओरिडाज़ीन के साथ एक निषेध के रूप में उपयोग करती है।
- Topotecan: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 इनहिबिटर टोपोटेकन की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं।
- Ubrogepant: P-ग्लाइकोप्रोटीन/ABCB1 अवरोधक Ubrogepant की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: पी-जीपी अवरोधक के साथ उपयोग किए जाने पर 50 मिलीग्राम की प्रारंभिक यूब्रोजिपेंट खुराक और 50 मिलीग्राम की दूसरी खुराक (कम से कम 2 घंटे बाद यदि आवश्यक हो) का उपयोग करें।
- Venetoclax: पी-ग्लाइकोप्रोटीन/एबीसीबी1 अवरोधक वेनेटोक्लैक्स की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपचार की आवश्यकता वाले रोगियों में वेनेटोक्लैक्स खुराक को कम से कम 50% कम करें। पी-जीपी अवरोधक को बंद करने के 2 से 3 दिनों के बाद पिछली वेनेटोक्लैक्स खुराक फिर से शुरू करें।
एलिग्लुस्टैट के दुष्प्रभाव - Side Effects of Eliglustat in hindi
एलिग्लुस्टैट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं
• सामान्य दुष्प्रभाव(Common side effects)
थकान, कमजोरी, जोड़ों का दर्द, सिरदर्द, माइग्रेन, मतली, heartburn, गैस, मुंह और गले में दर्द, दस्त, पीठ दर्द, पैरों या बाहों में दर्द, पेट दर्द, खांसी, दाने।
• दुर्लभ दुष्प्रभाव(Rare side effects)
Heart palpitations, चक्कर आना या बेहोशी।
विशिष्ट आबादी में एलिग्लुस्टैट का उपयोग - Use of Eliglustat in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था(Pregnancy)
गर्भावस्था श्रेणी सी(Pregnancy Category C)
गर्भवती महिलाओं में एलिग्लुस्टैट के उपयोग पर उपलब्ध डेटा में क्लिनिकल विकास कार्यक्रम के दौरान हुई 20 गर्भधारण और मार्केटिंग के बाद की छोटी संख्या की रिपोर्ट शामिल हैं। ये डेटा दवा से जुड़े जोखिमों, प्रमुख जन्म दोषों, गर्भपात, या प्रतिकूल मातृ या भ्रूण परिणामों का आकलन करने के लिए पर्याप्त नहीं हैं। ऑर्गेनोजेनेसिस के दौरान गर्भवती चूहों में ओरल एलिग्लुस्टैट दिए गए पशु प्रजनन अध्ययनों में, विभिन्न विकास संबंधी असामान्यताओं का एक स्पेक्ट्रम अनुशंसित मानव खुराक से 6 गुना अधिक मात्रा में देखा गया था। अनुशंसित मानव खुराक के 10 गुना खुराक के स्तर पर गर्भवती खरगोशों को एलिग्लुस्टैट के मौखिक प्रशासन के साथ कोई प्रतिकूल विकासात्मक परिणाम नहीं देखा गया।
- नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)
मानव दूध में एलिग्लुस्टैट की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव, या दूध उत्पादन पर प्रभाव पर कोई मानव डेटा उपलब्ध नहीं है। स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में एलिग्लुस्टैट और इसके मेटाबोलाइट्स मौजूद थे। जब कोई दवा पशु के दूध में मौजूद होती है, तो संभावना है कि दवा मानव दूध में मौजूद होगी। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को एलिग्लुस्टैट के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और एलिग्लुस्टैट से या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान करने वाले बच्चे पर संभावित प्रतिकूल प्रभावों के साथ विचार किया जाना चाहिए।
- बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)
बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
- वृद्धावस्था (Geriatric Use)
एलिग्लुस्टैट के नैदानिक अध्ययनों में 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के पर्याप्त विषयों को शामिल नहीं किया गया था ताकि यह निर्धारित किया जा सके कि क्या वे युवा विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है।
एलिग्लुस्टैट की अधिक मात्रा - Overdosage of Eliglustat in hindi
लक्षण: असंतुलन, हाइपोटेंशन, ब्रेडीकार्डिया, मतली, उल्टी, चक्कर आना।
प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार।
एलिग्लुस्टैट के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Eliglustat in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
Spleen और लीवर की मात्रा, हीमोग्लोबिन और प्लेटलेट्स पर प्रभाव, परीक्षण 1 में naive रोगियों के उपचार में 14 एनजी / एमएल तक एलिग्लुस्टैट की स्थिर अवस्था औसत गर्त सांद्रता में वृद्धि के साथ बढ़ा। परीक्षण 2 में एंजाइम-रिप्लेसमेंट थेरेपी के साथ पहले से इलाज किए गए रोगियों में, नहीं नैदानिक रूप से प्रासंगिक जोखिम-प्रतिक्रिया संबंध देखा गया।
- कार्डिएक इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी(Cardiac Electrophysiology)
PR, QRS, and QTc अंतराल में बेसलाइन से प्लेसबो-सुधारित परिवर्तन के लिए एकाग्रता से संबंधित वृद्धि देखी गई। 800 मिलीग्राम एलिग्लुस्टैट टार्ट्रेट (अनुशंसित खुराक का 8 गुना) की खुराक पर 237 एनजी / एमएल की mean peak concentration पर, एलिग्लुस्टैट ने क्यूटी / क्यूटीसी अंतराल को किसी भी नैदानिक रूप से प्रासंगिक सीमा तक नहीं बढ़ाया। हालांकि, फार्माकोकाइनेटिक/फार्माकोडीनेमिक modeling predicts mean (95% एकतरफा कॉन्फिडेंस इंटरवल की ऊपरी सीमा) की भविष्यवाणी करता है, क्रमशः 22 (26), 7 (10), और 13 (19) msec के PR, QRS और QTcF अंतराल में बढ़ता है। , 500 एनजी / एमएल के एलिग्लुस्टैट प्लाज्मा सांद्रता पर।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption)
एलिग्लुस्टैट प्रणालीगत जोखिम रोगी के CYP2D6 फेनोटाइप पर निर्भर करता है; खराब मेटाबोलाइज़र में 9 गुना अधिक। जैवउपलब्धता: <5% (व्यापक मेटाबोलाइज़र)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1.5-2 घंटे (व्यापक चयापचय); 2 घंटे (मध्यवर्ती मेटाबोलाइज़र); 3 घंटे (खराब मेटाबोलाइज़र)।
- वितरण(Distribution)
वितरण की मात्रा लगभग 835 एल (व्यापक मेटाबोलाइज़र) है। प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 76-83% है।
- चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)
एलिग्लुस्टैट मुख्य रूप से CYP2D6 द्वारा और कुछ हद तक CYP3A4 द्वारा निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स द्वारा लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एलिग्लुस्टैट मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित (41.8%); निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में मल (51.4%)। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 6.5 घंटे (extensive मेटाबोलाइज़र) और 8.9 घंटे (poor मेटाबोलाइज़र) है।
एलिग्लुस्टैट के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Eliglustat in hndi
एलिग्लुस्टैट दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:
1. मिस्त्री पीके, लुकीना ई, तुर्किया एचबी, अमाटो डी, बारिस एच, दसौकी एम, घोसन एम, मेहता ए, पैकमैन एस, पास्टर्स जी, पेटाकोव एम। Gaucher disease प्रकार 1 के रोगियों में स्प्लेनोमेगाली पर ओरल एलिग्लुस्टैट का प्रभाव: रैंडमाइज्ड एंगेज नैदानिक परीक्षण। जामा। 2015 फ़रवरी 17;313(7):695-706।
2. इब्राहिम जे, अंडरहिल एलएच, टेलर जेएस, एंगेल जे, पीटरस्चमिट एमजे। Gaucher disease प्रकार 1 के उपचार-भोले रोगियों में एलिग्लुस्टैट के लिए नैदानिक प्रतिक्रिया: अंतर्राष्ट्रीय सहयोगी गौचर समूह गौचर रजिस्ट्री में नामांकित इमिग्लूसेरेज़-उपचारित रोगियों की पोस्ट-हॉक तुलना। आणविक आनुवंशिकी और चयापचय रिपोर्ट। 2016 सितम्बर 1;8:17-9।
3. श्यामन जेए। एलिग्लुस्टैट टार्ट्रेट: टाइप 1 Gaucher disease का ग्लूकोसिलसेरामाइड सिंथेज़ इनहिबिटर उपचार। भविष्य की दवाएं। 2010 अगस्त 8;35(8):613।
- https://www.uptodate.com/contents/eliglustat-drug-information#F25733605
- https://go.drugbank.com/drugs/DB09039
- https://www.drugs.com/dosage/eliglustat.html
- https://www.mims.com/indonesia/drug/info/eliglustat?mtype=generic
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/205494s003lbl.pdf
- https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618038.html#side-effects
- https://www.rxlist.com/cerdelga-drug.htm#clinpharm
