Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
एलक्सैडोलिन के बारे में - About Eluxadoline in hindi
एलक्सैडोलिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट से संबंधित एक ओपियेट रिसेप्टर एगोनिस्ट(opiate receptor agonist) है।
एल्क्सैडोलिन एक मिश्रित mu-opioid रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसका उपयोग अतिसार के साथ irritable bowel syndrome के इलाज के लिए किया जाता है।
एलक्सैडोलिन की पूर्ण जैवउपलब्धता निर्धारित नहीं की गई है। एल्क्सैडोलिन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 81% था। एलक्सैडोलिन का चयापचय स्पष्ट रूप से स्थापित नहीं है। इस बात के सबूत हैं कि ग्लूकोरोनिडेशन एसाइल ग्लूकोरोनाइड मेटाबोलाइट बनाने के लिए हो सकता है। स्वस्थ पुरुष विषयों में 300 मिलीग्राम [14 सी] एल्क्सैडोलिन की एक एकल मौखिक खुराक के बाद, कुल रेडियोधर्मिता का 82.2% 336 घंटों के भीतर मल में बरामद किया गया था और 192 घंटों के भीतर मूत्र में 1% से कम बरामद किया गया था।
एलुक्सैडोलिन साइड इफेक्ट दिखाता है जैसे मतली, उल्टी आदि।
Eluxadoline मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
Eluxadoline भारत, अमेरिका, यूरोप, कनाडा, चीन, जापान, फ्रांस, स्पेन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।
एलक्सैडोलिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Eluxadoline in hindi
एलक्सैडोलिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंट से संबंधित है और एक ओपियेट रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है।
एल्क्सैडोलिन एक म्यू-ओपियोइड रिसेप्टर एगोनिस्ट, कप्पा ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट और डेल्टा-ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट है। एल्क्सैडोलिन का उपयोग डायरिया-प्रमुख आईबीएस के लिए किया जाता है क्योंकि यह आंतों की सिकुड़न को कम करता है और ऊपरी जीआई पारगमन के तनाव-प्रेरित त्वरण को सामान्य करता है। डेल्टा रिसेप्टर पर विरोधी गतिविधि आमतौर पर अकेले म्यू-ओपियोइड रिसेप्टर एगोनिस्ट द्वारा देखे जाने वाले कब्ज प्रभाव को कम करती है। इसकी सीमित प्रणालीगत जैवउपलब्धता के कारण, डायरिया-प्रमुख आईबीएस के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली अन्य उपचारों की तुलना में एल्क्सैडोलिन के उपयोग से जुड़े कम दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
Eluxadoline की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि पर डेटा चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।
एलक्सैडोलिन का टीमैक्स 1.5 घंटे है।
एलक्सैडोलिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Eluxadoline in hindi
एलुक्सैडोलिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
Eluxadoline टैबलेट मौखिक रूप से ली जाती है, आमतौर पर दिन में दो बार।
एलक्सैडोलिन के उपयोग - Uses of Eluxadoline in hindi
एल्क्सैडोलिन एक मिश्रित एमयू-ओपियोइड रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसका उपयोग अतिसार के साथ irritable bowel syndrome के इलाज के लिए किया जाता है।
एलक्सैडोलिन के लाभ - Benefits of Eluxadoline in hindi
एलक्सैडोलिन एक ओपियेट रिसेप्टर एगोनिस्ट है जो एंटीडायरील एजेंट से संबंधित है।
एलक्सैडोलिन आंतों की पथरी की चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करके आंतों की गतिशीलता और अत्यधिक GI propulsion को कम करता है।
एलक्सैडोलिन के संकेत - Indications of Eluxadoline in hindi
Eluxadoline निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है
• Irritable bowel syndrome with diarrhea
एल्क्सैडोलिन एक मिश्रित एमयू-ओपियोइड रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसका उपयोग अतिसार के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के इलाज के लिए किया जाता है।
एलक्सैडोलिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Eluxadoline in hindi
• Irritable bowel syndrome with diarrhea
मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन दो बार 100 मिलीग्राम; असहिष्णुता (जैसे, कब्ज, मतली) का अनुभव करने वाले रोगियों में प्रतिदिन दो बार 75 मिलीग्राम तक की कमी। यदि 1 महीने तक लक्षणों में कोई सुधार नहीं होता है, तो बंद करने पर विचार करें।
एलक्सैडोलिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Eluxadoline in hindi
एलक्सैडोलिन 75mg और 100mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
एलक्सैडोलिन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Eluxadoline in hindi
एलुक्सैडोलिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
• Dosage Adjustment in Kidney Patient
eGFR ≥60 mL/मिनट/1.73 m 2 : कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
ईजीएफआर <60 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 : 75 मिलीग्राम दिन में दो बार।
ईजीएफआर <15 एमएल/मिनट/1.73 मीटर 2 (अंतिम चरण गुर्दे की बीमारी जिसमें अभी तक डायलिसिस की आवश्यकता नहीं है): 75 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।
• Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient
Mild (Child-Pugh class A) से moderate (Child-Pugh class B) हानि: 75 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार।
गंभीर दुर्बलता (Child-Pugh class C): उपयोग निषिद्ध है।
एलक्सैडोलिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Eluxadoline in hindi
एलक्सैडोलिन के साथ रोगियों में contraindicated है
• पित्ताशय की थैली के बिना। इन रोगियों को अग्नाशयशोथ और / या ओड्डी ऐंठन के दबानेवाला यंत्र की गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा है।
• ज्ञात या संदिग्ध पित्त नली बाधा के साथ; या ओड्डी रोग या शिथिलता का दबानेवाला यंत्र। इन रोगियों को ओड्डी ऐंठन के दबानेवाला यंत्र के लिए खतरा बढ़ जाता है।
• शराब, शराब के दुरुपयोग, या शराब की लत के साथ, या उन रोगियों में जो प्रति दिन 3 से अधिक मादक पेय पीते हैं। इन रोगियों में तीव्र अग्नाशयशोथ का खतरा बढ़ जाता है।
• अग्नाशयशोथ के इतिहास के साथ; या अग्न्याशय के संरचनात्मक रोग, ज्ञात या संदिग्ध अग्नाशय वाहिनी रुकावट सहित। इन रोगियों में तीव्र अग्नाशयशोथ का खतरा बढ़ जाता है।
• एल्क्सैडोलिन के लिए एक ज्ञात अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के साथ।
• गंभीर हेपेटिक हानि (बाल-पुग कक्षा सी) के साथ। इन रोगियों को एल्क्सैडोलिन के प्लाज्मा सांद्रता में काफी वृद्धि का खतरा है।
• पुरानी या गंभीर कब्ज या कब्ज या ज्ञात या संदिग्ध यांत्रिक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बाधा से सीक्वेल के इतिहास के साथ। आंत्र रुकावट की गंभीर जटिलताओं के लिए इन रोगियों को जोखिम हो सकता है।
एलक्सैडोलिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Eluxadoline in hindi
- कब्ज
कब्ज, कभी-कभी अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता बताई गई है; आंतों की रुकावट, आंतों की वेध, और मल के प्रभाव के गंभीर मामलों में हस्तक्षेप की आवश्यकता भी हो सकती है। गंभीर कब्ज होने पर तुरंत उपयोग बंद कर दें; कब्ज पैदा करने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग से बचें।
- अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं :
एनाफिलेक्सिस सहित गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी के दौरान रिपोर्ट की गई हैं। पहली या दूसरी खुराक के बाद कुछ प्रतिक्रियाएं हुईं। अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के संकेत या लक्षण विकसित करने वाले मरीजों में तत्काल बंद करें।
- Pancreatitis:
गंभीर मामलों (कुछ घातक) सहित अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता सहित Oddi spasm अग्नाशयशोथ का कारण हो सकता है। मुख्य रूप से पित्ताशय की थैली के बिना रोगियों में होता है (उपयोग contraindicated है)। उपचार शुरू करने के एक सप्ताह के भीतर अधिकांश रिपोर्ट किए गए गंभीर अग्नाशयशोथ के मामले सामने आए; कुछ 1 या 2 खुराक के बाद विकसित हुए। चिकित्सा के दौरान पुरानी या तीव्र अत्यधिक शराब के सेवन से बचें। अग्नाशयशोथ के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करें; यदि नया या बिगड़ता हुआ पेट दर्द जो पीठ या कंधे तक फैल सकता है (मतली/उल्टी के साथ या बिना) विकसित हो तो उपयोग बंद कर दें।
- Sphincter of Oddi spasm
Sphincter of Oddi spasm का कारण हो सकता है जिसके परिणामस्वरूप अग्नाशयशोथ या elevated यकृत एंजाइम होता है; रिपोर्ट किए गए अधिकांश गंभीर मामले उपचार के पहले सप्ताह के दौरान हुए, जबकि कुछ में 1 या 2 खुराक के बाद लक्षण विकसित हुए। यदि रोगी ओड्डी ऐंठन के स्फिंक्टर के लक्षणों का अनुभव करते हैं, जैसे कि अधिजठर- या पित्त-प्रकार के पेट में दर्द (जैसे, दाहिनी ऊपरी चतुर्भुज दर्द) का तीव्र बिगड़ना, जो कि पीठ या कंधे के साथ या बिना मतली / उल्टी के, ऊंचाई से जुड़ा हो सकता है, तो इसका उपयोग बंद कर दें। अग्नाशयी एंजाइम या यकृत ट्रांसएमिनेस। उन मरीजों में स्थायी रूप से उपयोग बंद करें जो पित्त नली बाधा या ओड्डी स्पैम के स्फिंक्टर विकसित करते हैं।
- Hepatic impairment:
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है; गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में contraindicated। हल्के से मध्यम हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खुराक समायोजन की आवश्यकता है।
- Renal impairment:
मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खुराक समायोजन की आवश्यकता है।
- Abuse potential
वर्तमान आंकड़े बताते हैं कि एल्क्सैडोलिन में नशीली दवाओं के दुरुपयोग और मनोवैज्ञानिक निर्भरता की कुछ संभावनाएं हैं। ओवरडोज के मामले में नालोक्सोन पर विचार किया जाना चाहिए।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के सेवन से बचें, इससे अग्नाशयशोथ का खतरा बढ़ सकता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
मानव दूध में एल्क्सैडोलिन की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर एल्क्सैडोलिन के प्रभाव या दूध उत्पादन पर एलक्सैडोलिन के प्रभावों के बारे में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। हालाँकि, चूहे के दूध में एल्क्सैडोलिन मौजूद होता है। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को एल्क्सैडोलिन के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और एलक्सैडोलिन से या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान कराने वाले शिशु पर संभावित प्रतिकूल प्रभावों के साथ विचार किया जाना चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
पशु प्रजनन अध्ययनों में प्रतिकूल घटनाएं नहीं देखी गई हैं।
एलक्सैडोलिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Eluxadoline in hindi
सामान्य
● चक्कर आना, थकान, उनींदापन, उत्साह, नशे की भावना, बेहोश करने की क्रिया, त्वचा पर लाल चकत्ते कब्ज, मतली, पेट में दर्द, उल्टी, पेट फूलना, वायरल गैस्ट्रोएंटेराइटिस, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, बढ़ा हुआ सीरम एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, बढ़ा हुआ सीरम एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, ऊपरी श्वसन पथ संक्रमण, नासॉफिरिन्जाइटिस, ब्रोंकाइटिस, अस्थमा, ब्रोन्कोस्पास्म, श्वसन विफलता, ब्रोन्कियल स्राव में वृद्धि।
दुर्लभ
● एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, सीने में दर्द, सीने में जकड़न, सांस की तकलीफ, fecal impaction, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, आंतों में रुकावट, आंतों में वेध, अग्नाशयशोथ, ग्रसनी एडिमा, spasm of the sphincter of Oddi
एलक्सैडोलिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Eluxadoline in hindi
- Drugs that Cause Constipation
कब्ज से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं और कब्ज से संबंधित गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए जोखिम में वृद्धि। अन्य दवाओं के साथ उपयोग से बचें जो कब्ज पैदा कर सकती हैं लोपरामाइड का उपयोग कभी-कभी गंभीर दस्त के तीव्र प्रबंधन के लिए किया जा सकता है लेकिन पुराने उपयोग से बचें। कब्ज होने पर तुरंत लोपरामाइड बंद कर दें। (एलोसिट्रॉन, एंटीकोलिनर्जिक्स, ओपिओइड)
- Breast cancer resistance protein (BCRP) substrate
Eluxadoline सह-प्रशासित स्तन कैंसर प्रतिरोध प्रोटीन ( BCRP ) सबस्ट्रेट्स के संपर्क में वृद्धि कर सकता है। मायोपथी/रबडोमायोलिसिस के बढ़ते जोखिम की संभावना के साथ एल्क्सैडोलिन के साथ सह-प्रशासित होने पर रोसुवास्टेटिन के संपर्क में वृद्धि। रोसुवास्टेटिन की सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें।
- CYP3A Substrates with Narrow Therapeutic Index
सह-प्रशासित दवा मॉनिटर दवा सांद्रता या दवा प्रभाव के अन्य फार्माकोडायनामिक मार्करों के बढ़ते जोखिम के लिए संभावित जब एल्क्सैडोलिन के साथ सहवर्ती उपयोग शुरू या बंद किया जाता है (अल्फेंटानिल, साइक्लोस्पोरिन, डायहाइड्रोएरगोटामाइन, एर्गोटामाइन, फेंटेनाइल, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, सिरोलिमस, टैक्रोलिमस)।
एलक्सैडोलिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Eluxadoline in hindi
एलक्सैडोलिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं
सामान्य दुष्प्रभाव
● मतली, उल्टी।
दुर्लभ दुष्प्रभाव
● दर्द जो पेट के ऊपरी क्षेत्र में शुरू होता है लेकिन मतली और उल्टी के साथ या बिना पीठ या कंधे तक फैल सकता है, गंभीर कब्ज, दाने, पित्ती, सूजे हुए चेहरे या गले, सांस की तकलीफ, गले में जकड़न, सीने में दर्द या जकड़न, या कठिनाई निगलने या सांस लेने।
विशिष्ट आबादी में एलक्सैडोलिन का उपयोग - Use of Eluxadoline in Specific Populations in hindi
- Pregnancy
गर्भावस्था श्रेणी
गर्भवती महिलाओं में Eluxadoline के साथ कोई अध्ययन नहीं किया गया है जो किसी भी दवा से जुड़े जोखिमों की सूचना देता है। संकेतित जनसंख्या के लिए प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। हालांकि, अमेरिकी सामान्य आबादी में प्रमुख जन्म दोषों की पृष्ठभूमि का जोखिम 2 से 4% है और चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण का गर्भपात 15 से 20% है। पशु प्रजनन अध्ययनों में, क्रमशः 100 मिलीग्राम की एक मौखिक खुराक के बाद लगभग 51 और 115 गुना खुराक पर ऑर्गेनोजेनेसिस के दौरान चूहों और खरगोशों के लिए एल्क्सैडोलिन के मौखिक और चमड़े के नीचे प्रशासन ने कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं दिखाया। चूहों में pre- and postnatal development अध्ययन में, एलुक्सैडोलिन के मौखिक प्रशासन के साथ संतानों में कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया था, जो मानव जोखिम से लगभग 10 गुना अधिक था।
- नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)
मानव दूध में एलक्सैडोलिन की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर एलक्सैडोलिन के प्रभाव या दूध उत्पादन पर एलक्सैडोलिन के प्रभाव के बारे में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। हालांकि, चूहे के दूध में एलक्सैडोलिन मौजूद होता है। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को एल्क्सैडोलिन के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और एलक्सैडोलिन से या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान कराने वाले शिशु पर संभावित प्रतिकूल प्रभावों के साथ विचार किया जाना चाहिए।
- बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)
बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
- Geriatric Use
एलक्सैडोलिन के क्लिनिकल परीक्षण में 1795 IBS-D रोगियों में से जिन्हें 75 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार प्राप्त हुआ, 139 (7.7%) कम से कम 65 वर्ष की आयु के थे, जबकि 15 (0.8%) कम से कम 75 वर्ष के थे। इन रोगियों और छोटे रोगियों के बीच प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया। बुजुर्गों और छोटे मरीजों के बीच देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के प्रकारों में कोई समग्र अंतर नहीं था; हालांकि, युवा मरीजों की तुलना में बुजुर्ग मरीजों के उच्च अनुपात ने प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (66% बनाम 59%), गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (9% बनाम 4%), और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (39% बनाम 28%) का अनुभव किया।
एलक्सैडोलिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Eluxadoline in hindi
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
• अवशोषण(Absorption)
एल्क्सैडोलिन की पूर्ण जैवउपलब्धता निर्धारित नहीं की गई है।
• वितरण(Distribution)
एल्क्सैडोलिन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 81% था।
• चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)
एल्क्सैडोलिन का चयापचय स्पष्ट रूप से स्थापित नहीं हुआ है। इस बात के सबूत हैं कि ग्लूकोरोनिडेशन एसाइल ग्लूकोरोनाइड मेटाबोलाइट बनाने के लिए हो सकता है। स्वस्थ पुरुष विषयों में 300 मिलीग्राम [14 सी] एल्क्सैडोलिन की एक मौखिक खुराक के बाद, 336 घंटों के भीतर कुल रेडियोधर्मिता का 82.2% मल में बरामद किया गया था और 192 घंटों के भीतर मूत्र में 1% से कम बरामद किया गया था।
एलक्सैडोलिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Eluxadoline in hindi
नीचे उल्लिखित दवा एल्क्सैडोलिन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:
1. चे डब्ल्यूडी, डोव एलएस, एंड्रे डीए, कोविंगटन पीएस। प्रारंभिक प्रतिक्रिया दो चरण 3 अध्ययनों में दस्त के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम वाले रोगियों में एल्क्सैडोलिन की निरंतर प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी करती है। एलिमेंट्री फार्माकोलॉजी एंड थेरेप्यूटिक्स। 2017 मई;45(10):1319-28।
2. लेसी बीई, चे डब्ल्यूडी, कैश बीडी, लेम्बो ए जे, डोव एलएस, कोविंगटन पीएस। IBS-D रोगियों में एलक्सैडोलिन प्रभावकारिता जो लोपरामाइड के पूर्व उपयोग की रिपोर्ट करते हैं। गैस्ट्रोएंटरोलॉजी के अमेरिकी जर्नल। 2017 जून;112(6):924।
3. बार्शोप के, स्टैलर के. एल्क्सैडोलिन इन इर्रिटेबल बाउल सिंड्रोम विथ डायरिया: तर्काधार, साक्ष्य और चिकित्सा में स्थान। पुरानी बीमारी में चिकित्सीय प्रगति। 2017 नवंबर;8(11):153-60।
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/206940s003lbl.pdf
- https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615054.html
- https://www.rxlist.com/viberzi-drug.htm#warnings
- https://reference.medscape.com/drug/viberzi-eluxadoline-1000018
- https://www.drugs.com/mtm/eluxadoline.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB09272
- https://www.uptodate.com/contents/eluxadoline-drug-information#F28617129
