एम्पाग्लिफ़्लोज़िन
Medicine Type :
Allopathy
Allopathy
Prescription Type:
Prescription Required
Prescription Required
Approval :
DCGI (Drugs Controller General of India)
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule
Schedule H
Schedule H
Pharmacological Class:
Sodium-glucose cotransporter-2 (SGLT2) inhibitors, Therapy Class:
Antidiabetic Agent, Approved Countries
India, the United States, Canada, the United Kingdom, France, Japan, Germany and Australia.
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के बारे में - About Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन एक मधुमेह विरोधी एजेंट(Anti-diabetic agent) है जो सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर-2 (एसजीएलटी2) अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनको किडनी में ग्लूकोज के पुनर्अवशोषण को रोककर रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करके टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है, जिससे मूत्र में ग्लूकोज का उत्सर्जन बढ़ जाता है।
मौखिक प्रशासन (oral administration) के बाद, एम्पाग्लिफ़्लोज़िनतेजी से अवशोषित होता है और अधिकतर प्रणालीगत परिसंचरण (systemic circulation) में फैल जाता है। लीवर इसे सक्रिय और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में तोड़ देता है। वृक्क उत्सर्जन उन्मूलन की प्राथमिक प्रक्रिया है।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके सबसे आम दुष्प्रभाव मतली (nausea), बार-बार पेशाब करने की इच्छा, अधिक प्यास, मूत्र पथ में संक्रमण, योनि में यीस्ट संक्रमण(urinary tract infection), जोड़ों में दर्द और हाइपोग्लाइसीमिया (hypoglycemia) (निम्न रक्त शर्करा का स्तर) हैं।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनमौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, फ्रांस, जापान, जर्मनी और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनएक मधुमेह विरोधी एजेंट है जो सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर-2 (एसजीएलटी2) अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
गुर्दे में कुल ग्लूकोज पुनर्अवशोषण का लगभग 90% समीपस्थ नलिका (proximal tubule) में होता है और मुख्य रूप से SGLT2 (सोडियम-ग्लूकोज लिंक्ड सह-ट्रांसपोर्टर -2) के माध्यम से होता है। इसलिए, ग्लोमेरुलस के माध्यम से फ़िल्टर किया गया अधिकांश ग्लूकोज नलिका में पुन: अवशोषित हो जाता है। ट्यूबलर सेल के अंदर Na+ ग्रेडिएंट उत्पन्न करने के लिए, समीपस्थ ट्यूबलर कोशिकाओं के बेसोलेटरल झिल्ली (basolateral membrane) पर Na+/K+-ATPase सक्रिय रूप से ATP का उपयोग करके नलिका के आसपास के इंटरस्टिटियम में Na+ आयनों को पंप करता है। इस सह-परिवहन को अवरुद्ध करके, इन कोशिकाओं की शीर्ष झिल्ली (apical membrane) पर SGLT2 ग्लूकोसुरिया को बढ़ा सकता है और रक्त शर्करा के स्तर को काफी कम कर सकता है। SGLT2 इस ग्रेडिएंट का उपयोग फ़िल्टरेट से Na+ और ग्लूकोज दोनों के द्वितीयक सक्रिय सह-परिवहन (secondary active co-transport) की सुविधा के लिए करता है, जिससे ग्लूकोज को रक्त में वापस अवशोषित किया जाता है। ग्लूकोसुरिया को बढ़ाकर, एम्पाग्लिफ्लोज़िन, गुर्दे की समीपस्थ नलिकाओं में पाए जाने वाले गुर्दे के एसजीएलटी2 ट्रांसपोर्टरों का एक मजबूत अवरोधक, रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है।
यद्यपि इस लाभ के अंतर्निहित सटीक तंत्र अज्ञात है, एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके हृदय संबंधी लाभ भी हैं, विशेष रूप से दिल की विफलता को रोकने में, रक्त शर्करा के स्तर पर इसके प्रभाव से स्वतंत्र। कई परिकल्पनाएँ (hypotheses) प्रस्तावित की गई हैं, जैसे हृदय में Na+/H+ एक्सचेंजर्स (NHE) 1 और समीपस्थ नलिका (proximal tubule) में NHE3 का संभावित अवरोध, रक्तचाप को कम करने के लिए प्रो-इंफ्लेमेटरी एडिपोकिन्स (pro-inflammatory adipokines) और मूत्रवर्धक/नैट्रियूरेटिक (diuretic/natriuretic) प्रभावों में कमी और प्री- लोड, और प्रो-फाइब्रोटिक मार्करों (pro-fibrotic markers) के दमन के माध्यम से कार्डियक फाइब्रोसिस की रोकथाम।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनक्रिया की डेटा अवधि आम तौर पर प्रशासन के बाद 24 घंटे तक रहती है।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके टीएमएक्स (Tmax) का डेटा मौखिक प्रशासन के लगभग 1.5 घंटे बाद का है।
मौखिक प्रशासन के लगभग 2 घंटे बाद एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके सीमैक्स का डेटा।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग कैसे करें - How to Use Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
गोलियाँ: पानी/लिक्विड के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ या भोजन के बिना।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग - Uses of Empagliflozin in hindi
टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस का प्रबंधन मुख्य रूप से एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके उपयोग के माध्यम से किया जाता है। मूत्र में अतिरिक्त ग्लूकोज के उन्मूलन को बढ़ावा देने के लिए, यह गुर्दे की ग्लूकोज को पुनः अवशोषित करने की क्षमता को कम कर देता है। मधुमेह मेलिटस टाइप 2 के इलाज में मदद के लिए इसका उपयोग आमतौर पर पौष्टिक आहार और नियमित व्यायाम के साथ किया जाता है क्योंकि यह रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के लाभ - Benefits of Empagliflozin in hindi
टाइप 2 मधुमेह के उपचार में (In Treatment of Type 2 diabetes mellitus)
टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों के लिए, एम्पाग्लिफ़्लोज़िनजैसे सोडियम-ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर -2 (एसजीएलटी -2) अवरोधक मूत्र के माध्यम से अतिरिक्त ग्लूकोज के उत्सर्जन को बढ़ावा देते हैं, जिससे रक्त शर्करा विनियमन में सुधार हो सकता है और शायद वजन कम हो सकता है।
मधुमेह को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने के लिए, रक्त शर्करा के स्तर को कम करना होगा। रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने से मधुमेह की किसी भी गंभीर जटिलता की संभावना कम हो जाएगी, जिसमें गुर्दे की क्षति, आंखों की क्षति, तंत्रिका समस्याएं और अंगों का विच्छेदन शामिल है। उचित मधुमेह प्रबंधन से हृदय रोग और स्ट्रोक के खतरे को कम किया जा सकता है। यदि व्यक्ति लगातार यह दवा लेते हैं और स्वस्थ आहार और व्यायाम दिनचर्या का पालन करते हैं तो वे लंबे समय तक जीवित रह सकते हैं।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के संकेत - Indications of Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनसंकेत दिया गया है:
वयस्क हृदय विफलता रोगियों में हृदय विफलता के अस्पताल में भर्ती होने और हृदय संबंधी मृत्यु के जोखिम को कम करने के लिए।
इस संभावना को कम करने के लिए कि प्रगति के जोखिम वाले क्रोनिक रीनल रोग (chronic renal disease) वाले व्यक्तियों को अस्पताल में भर्ती होने, अंतिम चरण की किडनी रोग, हृदय मृत्यु दर और ईजीएफआर में लंबे समय तक गिरावट का अनुभव हो सकता है।
मौजूदा हृदय रोग और टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले व्यक्तियों में हृदय संबंधी मृत्यु के जोखिम को कम करने के लिए।
टाइप 2 मधुमेह वाले उन व्यक्तियों में आहार और व्यायाम के अतिरिक्त, जो दस वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्क या बाल रोगी हैं, ग्लाइसेमिक नियंत्रण को बढ़ाने के लिए।
उपयोग की सीमाएँ (Limitations of Use):
टाइप 1 मधुमेह वाले लोगों को बेहतर ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने के लिए एम्पाग्लिफ़्लोज़िनका उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यह इन व्यक्तियों को मधुमेह केटोएसिडोसिस (diabetic ketoacidosis) विकसित होने के हाइ जोखिम में डाल सकता है।
टाइप 1 मधुमेह वाले लोगों को बेहतर ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने के लिए एम्पाग्लिफ़्लोज़िनका उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यह इन व्यक्तियों को मधुमेह केटोएसिडोसिस विकसित होने के हाइ जोखिम में डाल सकता है।
पॉलीसिस्टिक किडनी रोग (polycystic kidney disease) वाले मरीजों में क्रोनिक किडनी रोग (सीकेडी) के इलाज के लिए, जिन्हें हाल ही में अंतःशिरा इम्यूनोस्प्रेसिव दवा (intravenous immunosuppressive medication) की आवश्यकता होती है या जो हाल ही में अंतःशिरा इम्यूनोस्प्रेसिव दवा ले रहे हैं, या जो गुर्दे की बीमारी के लिए 45 मिलीग्राम से अधिक प्रेडनिसोन (prednisone) या इसके समकक्ष ले रहे हैं, एम्पाग्लिफ़्लोज़िनकी सिफारिश नहीं की जाती है।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Empagliflozin in hindi
मौखिक रूप से (Orally): एम्पाग्लिफ़्लोज़िनको भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है। मरीजों को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि वे हाइपोटेंशन (hypotension) के जोखिम को कम करने के लिए उचित लिक्विड पदार्थ का सेवन बनाए रखें। यदि एक खुराक छूट जाती है, तो इसे जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए, लेकिन रोगियों को अगली खुराक दोगुनी नहीं करनी चाहिए।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Empagliflozin in hindi
गोलियाँ: 10 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनमौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
मधुमेह मेलिटस प्रकार 2 (Diabetes Mellitus Type 2)
प्रति दिन 10 मिलीग्राम पीओ
यदि आवश्यक हो और अच्छी तरह से सहन किया जाए तो इसे प्रति दिन 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
दिल की धड़कन रुकना (Heart Failure)
हृदय विफलता (एचएफ) वाले उन वयस्क रोगियों में अस्पताल में भर्ती होने और हृदय संबंधी मृत्यु के जोखिम को कम करने की सिफारिश की जाती है।
प्रति दिन 10 मिलीग्राम पीओ
दीर्घकालिक वृक्क रोग (Chronic Kidney Disease)
इस संभावना को कम करने के लिए सिफारिश की गई है कि क्रोनिक रीनल रोग से पीड़ित व्यक्तियों को ईजीएफआर में लंबे समय तक गिरावट, अंतिम चरण की किडनी रोग, हृदय संबंधी मृत्यु और अस्पताल में भर्ती होने का अनुभव हो सकता है।
प्रति दिन 10 मिलीग्राम पीओ
खुराक समायोजन (Dosage Adjustments)
शल्य चिकित्सा (Surgery)
यदि संभव हो, तो बड़ी सर्जरी या विस्तारित उपवास से जुड़े अन्य ऑपरेशन से गुजरने से पहले तीन दिन प्रतीक्षा करें।
जैसे ही रोगी मौखिक सेवन प्राप्त कर ले और चिकित्सकीय रूप से स्थिर हो जाए, फिर से शुरू करें।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के आहार संबंधी प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनका उपयोग टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज में उचित पोषण सीमाओं के साथ किया जाना चाहिए।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन लेते समय, बड़े भोजन से बचें और रक्त शर्करा के स्तर को स्थिर करने में मदद के लिए संतुलित मैक्रोन्यूट्रिएंट सामग्री वाला नियमित भोजन बनाए रखें।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनलेते समय शराब का सेवन सीमित करें, क्योंकि शराब से निर्जलीकरण और हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है।
हाइ कैलोरी, हाइ वसा वाले भोजन से बचें क्योंकि वे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।
आपके समग्र स्वास्थ्य और रक्त शर्करा के स्त को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने में मदद के लिए हाइड्रेटेड रहने, उचित कार्बोहाइड्रेट सेवन के साथ समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने और सब्जियों, साबुत अनाज, फलों और लीन प्रोटीन का भरपूर सेवन करने की सलाह दी जाती है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के अंतर्विरोध - Contraindications of Empagliflozin in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में एम्पाग्लिफ़्लोज़िनका निषेध किया जा सकता है: -
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता (hypersensitivity), जैसे कि एंजियोएडेमा (angioedema) या एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis)।
डायलिसिस से गुजर रहे मरीज।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Empagliflozin in hindi
हाइपोटेंशन(Hypotension): एम्पाग्लिफ़्लोज़िन शुरू करने से पहले गुर्दे की हानि वाले रोगियों, बुजुर्गों, कम सिस्टोलिक रक्तचाप वाले और मूत्रवर्धक का उपयोग करने वाले रोगियों की स्थिति का मूल्यांकन और समायोजन करें। चिकित्सा प्राप्त करते समय लक्षणों पर नज़र रखें।
केटोएसिडोसिस(Ketoacidosis): रक्त शर्करा के स्तर के बावजूद, चयापचय एसिडोसिस (metabolic acidosis) के लक्षणों और लक्षणों वाले रोगियों का केटोएसिडोसिस के लिए मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
यदि संदेह हो तो एम्पाग्लिफ़्लोज़िनको हटा दें, स्थिति का आकलन करें और तुरंत उपचार शुरू करें। एम्पाग्लिफ़्लोज़िनशुरू करने से पहले कीटोएसिडोसिस से जुड़े जोखिमों पर विचार करें। नैदानिक सेटिंग्स में जहां केटोएसिडोसिस को पूर्वनिर्धारित माना जाता है, एम्पाग्लिफ़्लोज़िन लेने वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करने और उनकी दवा को अस्थायी रूप से बंद करने की आवश्यकता हो सकती है। एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके अनुसार, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीजों, बुजुर्गों, या लूप मूत्रवर्धक पर उनकी मात्रा की स्थिति और गुर्दे के कार्य का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। चिकित्सा प्राप्त करते समय, किसी भी संकेत या लक्षण पर नज़र रखें।
पायलोनेफ्राइटिस और यूरोसेप्सिस (Pyelonephritis and Urosepsis): रोगियों में मूत्र पथ के संक्रमण (Urinary tract infection) के लक्षणों और संकेतों का आकलन करें और यदि आवश्यक हो तो तुरंत इलाज करें।
पेरिनेम के नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस (फोरनियर गैंग्रीन) (Necrotizing Fasciitis of the Perineum (Fournier's Gangrene)): पुरुषों और महिलाओं दोनों ने पेरिनेम (perineum) के नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस (necrotizing fasciitis) के गंभीर, संभावित घातक एपिसोड का अनुभव किया है, जिसे कभी-कभी फोरनियर गैंग्रीन के रूप में जाना जाता है। उन लोगों का मूल्यांकन करें जो योनि या पेरिनियल दर्द, खराश या एरिथेमा से जुड़े बुखार या अस्वस्थता का प्रदर्शन करते हैं। संदेह होने पर तत्काल चिकित्सा दें।
जेनिटल माइकोटिक्स से संक्रमण (Infections with Genital Mycotics): करीबी ध्यान और उचित कार्रवाई की आवश्यकता है।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी- Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ एम्पाग्लिफ़्लोज़िनका सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान में एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग तभी सुरक्षित है जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। चेतावनी का उपयोग करें।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
शराब सीमित करें और वसायुक्त या हाइ कैलोरी वाले भोजन से बचें।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनसे संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): जननांग और मूत्र पथ में संक्रमण, बढ़ी हुई प्यास, हाइपोग्लाइसीमिया
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): ऊपरी श्वसन पथ में संक्रमण, गठिया, मतली, पॉलीडिप्सिया, डिस्लिपिडेमिया, महिला जननांग माइकोटिक संक्रमण, मूत्र पथ में संक्रमण, और पेशाब में वृद्धि।
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse Effects): मात्रा में कमी के प्रतिकूल प्रभाव, जैसे बेहोशी, हाइपोटेंशन, हाइपोवोल्मिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, निम्न रक्तचाप, और चलने के दौरान रक्तचाप में कमी। पेशाब में वृद्धि (जैसे कि रात्रिचर)
पोस्ट-मार्केटिंग पर रिपोर्ट
कीटोएसिडोसिस (Ketoacidosis)
पायलोनेफ्राइटिस और यूरोसेप्सिस (Pyelonephritis and Urosepsis)
निचले पैर का नेक्रोटाइज़िंग फ़ासाइटिस (फोरनियर गैंग्रीन) (Necrotizing fasciitis of the lower leg (Fournier’s gangrene))
एंजियोपैथिक सूजन. (Angiopathic swelling)
त्वचा की प्रतिक्रियाएँ (Skin responses)
गुर्दे की तीव्र क्षति (Acute kidney damage)
पेट में दर्द (Abdominal pain)
कब्ज़ (Constipation)
टाइप 1 मधुमेह और अन्य कीटोएसिडोसिस वाले मरीजों को मधुमेह कीटोएसिडोसिस का अनुभव हो सकता है।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनकी चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
मूत्रवर्धक (Diuretics): मूत्रवर्धक के सहवर्ती उपयोग से निर्जलीकरण और हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है। रक्तचाप और गुर्दे की कार्यप्रणाली की करीबी निगरानी की सिफारिश की जाती है।
हाइरक्तचापरोधी दवाएं (Antihypertensive medications): एम्पाग्लिफ़्लोज़िनको हाइरक्तचापरोधी दवाओं के साथ मिलाने से रक्तचाप कम करने वाले अतिरिक्त प्रभाव हो सकते हैं। हाइरक्तचापरोधी दवाओं में समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
दवाएं जो गुर्दे के कार्य को प्रभावित करती हैं (Medications that affect renal function): दवाएं जो गुर्दे के कार्य को प्रभावित करती हैं, जैसे कि गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (non- steroidal anti- inflammatory drugs) (एनएसएआईडी) और एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (angiotensin- converting enzyme) (एसीई) अवरोधक, एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं। ये अंतःक्रियाएं किडनी के कार्य को प्रभावित कर सकती हैं, इसलिए सावधानी और निगरानी आवश्यक है।
इंसुलिन और इंसुलिन-स्रावित दवाएं (Insulin and Insulin-Secreting Medications): जब एम्पाग्लिफ़्लोज़िनको इंसुलिन या इंसुलिन-स्रावित दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया (Hypoglycemia) (निम्न रक्त शर्करा) का खतरा बढ़ जाता है। इंसुलिन या मधुमेह की दवा की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।
CYP2C8 अवरोधक और प्रेरक (CYP2C8 Inhibitors and Inducers) : दवाएं जो CYP2C8 एंजाइम को रोकती हैं या प्रेरित करती हैं, वे एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल सकती हैं। खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है.
हाइ खुराक वाले सैलिसिलेट्स (High-Dose Salicylates): एस्पिरिन जैसी हाइ खुराक वाले सैलिसिलेट्स रक्त शर्करा नियंत्रण को प्रभावित कर सकते हैं और खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।
पी-जीपी अवरोधक (P-gp Inhibitors): पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) अवरोधकों के साथ एम्पाग्लिफ़्लोज़िनका सह-प्रशासन एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके गुर्दे के स्राव को प्रभावित कर सकता है। एम्पाग्लिफ़्लोज़िनखुराक में समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Empagliflozin in hindi
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
उल्टी करना (Vomiting)
बार-बार पेशाब करने की इच्छा होना (Urge to urinate frequently)
प्यास में वृद्धि (An increase in thirst)
मूत्र पथ के संक्रमण (Urinary tract infection)
निम्न रक्त शर्करा, या हाइपोग्लाइसीमिया, सल्फोनील्यूरिया या इंसुलिन के साथ मिलकर (Low blood sugar or Hypoglycemia, combined with sulphonylurea or insulin)
योनि में यीस्ट संक्रमण (Yeast infection in vagina)
जोड़ों में दर्द (pain in the joints)
विशिष्ट आबादी में एम्पाग्लिफ़्लोज़िन का उपयोग - Use of Empagliflozin in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था (Pregnancy):
गर्भावस्था श्रेणी सी. ( Pregnancy Category C.) यदि लाभ जोखिम से अधिक हो तो सावधानी के साथ उपयोग करें।
पशु अनुसंधान के कारण गुर्दे पर हानिकारक प्रभाव का पता चलने के कारण गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान उपयोग की सलाह नहीं दी जाती है।
गर्भवती महिलाओं द्वारा दवाओं के उपयोग के बारे में उन दवाओं और गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं और गर्भपात के बीच संबंध स्थापित करने के लिए पर्याप्त जानकारी नहीं है।
गर्भावस्था के दौरान अपर्याप्त रूप से प्रबंधित मधुमेह माँ और भ्रूण दोनों के लिए जोखिम पैदा करता है।
पशु डेटा
जानवरों पर किए गए प्रयोगों में, चूहों को गुर्दे के विकास के समय एम्पाग्लिफ़्लोज़िनदिया गया जो मानव गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के अंत से मेल खाता है, उनके गुर्दे में नकारात्मक परिवर्तन देखे गए।
जब अधिकतम नैदानिक खुराक से 13 गुना से कम खुराक दी गई तो वृक्क श्रोणि और नलिका का फैलाव प्रतिवर्ती था।
चूहों और खरगोशों में 300 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक, या क्रमशः 48 और 128 बार तक टेराटोजेनिक नहीं, ऑर्गोजेनेसिस के दौरान दिए जाने पर अधिकतम नैदानिक खुराक 25 मिलीग्राम है।
नैदानिक विचार
गर्भावस्था के दौरान अनियंत्रित मधुमेह से माँ के लिए मधुमेह केटोएसिडोसिस (ketoacidosis), प्री-एक्लम्पसिया (pre-eclampsia), सहज गर्भपात (spontaneous miscarriages), समय से पहले जन्म (preterm birth), मृत जन्म (still birth) और प्रसव संबंधी जटिलताओं (delivery complications) का खतरा बढ़ जाता है; इससे भ्रूण में महत्वपूर्ण जन्मजात विकलांगता (congenital disabilities), मृत जन्म और मैक्रोसोमिया (macrosomia) से संबंधित रुग्णता का खतरा भी बढ़ जाता है।
नर्सिंग माताएं (Nursing mothers):
मानव दूध में एम्पाग्लिफ़्लोज़िनकी उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशुओं पर प्रभाव या दूध उत्पादन पर प्रभाव पर कोई डेटा नहीं है। एम्पाग्लिफ़्लोज़िनदूध पिलाने वाले चूहों के दूध में पाया गया।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और एम्पाग्लिफ़्लोज़िनया अंतर्निहित मातृ रोग से स्तनपान करने वाले नवजात शिशु पर किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के अलावा, स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर विचार करना आवश्यक है।
डेटा
स्तनपान कराने वाली चूहों में, एम्पाग्लिफ़्लोज़िनमातृ प्लाज्मा सांद्रता के लगभग 50% पर दूध में अपरिवर्तित मौजूद था।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use):
10 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बाल रोगियों में, टाइप 2 मधुमेह मेलेटस में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम के अतिरिक्त एम्पाग्लिफ़्लोज़िनकी सुरक्षा और प्रभावकारिता साबित हुई है। 26-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षण, एक बाल चिकित्सा फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन और 10 से 17 वर्ष की आयु के टाइप 2 मधुमेह वाले 157 बाल रोगियों में 52 सप्ताह तक के डबल-ब्लाइंड सक्रिय उपचार सुरक्षा विस्तार अवधि से साक्ष्य इस संकेत के लिए एम्पाग्लिफ़्लोज़िन के उपयोग का समर्थन करें।
बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients):
मधुमेह मेलिटस प्रकार 2
दस वर्ष से कम: प्रभावशीलता और सुरक्षा अज्ञात हैं।
>10 वर्ष
10 मिलीग्राम पीओ क्यूएएम
यदि आवश्यक हो और अच्छी तरह से सहन किया जाए तो इसे प्रति दिन 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
खुराक संबंधी विचार (Dosing Considerations)
उपयोग पर प्रतिबंध (Restrictions on Use)
मधुमेह केटोएसिडोसिस या टाइप 1 मधुमेह के प्रबंधन के लिए अनुशंसित नहीं है
जब टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस और <30 एमएल/मिनट/1.73 एम2 के ईजीएफआर वाले रोगियों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण बढ़ाने के लिए इसका उपयोग किया जाता है, तो इसकी सलाह नहीं दी जाती है।
इलाज शुरू करने से पहले
प्रत्येक दौरे से पहले और बाद में गुर्दे की कार्यप्रणाली का मूल्यांकन करें।
मात्रा में कमी का अनुभव करने वाले व्यक्तियों में सटीक स्थिति।
वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use):
जब उचित निगरानी के साथ उपयोग किया जाता है तो एम्पाग्लिफ़्लोज़िनवृद्धावस्था के रोगियों में आम तौर पर सुरक्षित और प्रभावी होता है। उम्र से संबंधित परिवर्तनों के कारण खुराक में समायोजन आवश्यक हो सकता है। इस आबादी में संभावित दुष्प्रभावों को बारीकी से देखा जाना चाहिए।
वृद्धावस्था के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage adjustment in geriatric patients)
उम्र से संबंधित खुराक में बदलाव की सलाह नहीं दी जाती है; वयस्क खुराक देखें।
75 वर्ष से अधिक आयु के मरीज़ जिनमें मात्रा में कमी से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का जोखिम अधिक था: प्लेसबो, 10 मिलीग्राम और 25 मिलीग्राम के लिए क्रमशः 2.1%, 2.3% और 4.4%।
75 वर्ष से अधिक आयु के मरीजों में मूत्र पथ के संक्रमण का खतरा अधिक था: क्रमशः 10.5%, 15.7% और 15.1%, जिन्हें यादृच्छिक रूप से प्लेसबो, 10 मिलीग्राम और 25 मिलीग्राम प्राप्त करने के लिए सौंपा गया था।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):
टाइप 2 मधुमेह मेलेटस (Type 2 diabetes mellitus)
30-90 एमएल/मिनट/1.73 एम2 ईजीएफआर: कोई खुराक संशोधन आवश्यक नहीं है।
हृदय संबंधी जोखिम कारकों की अनुपस्थिति में, ईजीएफआर <30 एमएल/मिनट/1.73 एम2: सुझाव नहीं दिया गया है
मौजूदा हृदय रोग या हृदय जोखिम वाले कारकों वाले व्यक्ति जिनके पास अंतिम चरण की गुर्दे की बीमारी या ईजीएफआर> 30 एमएल / मिनट / 1.73 एम 2 है: पर्याप्त डेटा नहीं है; कोई खुराक दिशानिर्देश प्रदान नहीं किए गए हैं।
डायलिसिस रोगी: अनुशंसित नहीं।
उन रोगियों में 25 मिलीग्राम/दिन ग्लूकोज कटौती का लाभ कम हो गया था जिनकी गुर्दे की कार्यप्रणाली खराब हो रही थी।
जैसे-जैसे गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट आई, साथ ही मात्रा में कमी, प्रतिकूल प्रतिक्रिया, गुर्दे की हानि और मूत्र पथ के संक्रमण के कारण प्रतिकूल प्रतिक्रिया का खतरा भी बढ़ गया।
एचएफ
ईजीएफआर ≥20 एमएल/मिनट/1.73 एम2: खुराक बदलने की कोई आवश्यकता नहीं है।
20 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम: कोई खुराक दिशानिर्देश और अपर्याप्त डेटा नहीं हैं।
जब किसी मरीज का ईजीएफआर 30 एमएल/मिनट/1.73 एम2 से कम हो, और उनके पास हृदय रोग (सीवीडी) या हृदय संबंधी जोखिम कारकों का कोई इतिहास न हो, तो इसकी सलाह नहीं दी जाती है।
डायलिसिस रोगी: अनुशंसित नहीं।
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन(Dose adjustment in Hepatic impairment patients):
हेपेटिक हानि: कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन की अधिक मात्रा - Overdosage of Empagliflozin in hindi
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
चिकित्सक को एम्पाग्लिफ़्लोज़िनकी अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके अधिक सेवन से मधुमेह वाले व्यक्तियों में हाइपोटेंशन (निम्न रक्तचाप), निर्जलीकरण, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और केटोएसिडोसिस के संभावित लक्षण शामिल हो सकते हैं।
प्रबंध (Management)
एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। जब ओवरडोज़ का संदेह हो या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई दे तो एम्पाग्लिफ़्लोज़िन को तुरंत बंद कर देना चाहिए।
दवा के आगे अवशोषण को कम करने के लिए सक्रिय चारकोल भी दिया जा सकता है, खासकर अगर हाल ही में सेवन किया गया हो।
निर्जलीकरण को ठीक करने और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन बनाए रखने के लिए अंतःशिरा द्रव (Intravenous fluid administration) प्रशासन की आवश्यकता होती है। एम्पाग्लिफ़्लोज़िनके मूत्रवर्धक प्रभाव के कारण मरीजों को मूत्र उत्पादन में वृद्धि का अनुभव हो सकता है, जिससे संभावित रूप से निर्जलीकरण हो सकता है।
प्रबंधन में आम तौर पर सहायक उपाय शामिल होते हैं जैसे अंतःशिरा लिक्विड पदार्थ, निर्जलीकरण को रोकने के लिए लिक्विड प्रतिस्थापन, और मतली और उल्टी के लिए वमनरोधी दवाएं जैसे रोगसूचक उपचार।
उचित पोषण आहार, नियमित शारीरिक गतिविधि और तनाव प्रबंधन के माध्यम से एक स्वस्थ जीवन शैली बनाए रखें। ये कारक रक्त शर्करा नियंत्रण में सुधार और हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने में मदद कर सकते हैं।
एम्पाग्लिफ़्लोज़िन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical pharmacology of Empagliflozin in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
गुर्दे को ग्लूकोज को पुनः अवशोषित करने से रोककर, एम्पाग्लिफ़्लोज़िनमूत्र में निष्कासित ग्लूकोज की मात्रा को बढ़ाकर रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है। इसके प्रभाव की तुलनात्मक रूप से विस्तारित अवधि के लिए प्रति दिन केवल एक खुराक की आवश्यकता होती है। रक्त शर्करा के स्तर के बावजूद, रोगियों को केटोएसिडोसिस (Ketoacidosis) के संकेतों और लक्षणों पर लगातार नजर रखनी चाहिए क्योंकि हाइपरग्लेसेमिया (Hyperglycemia) न होने पर भी एम्पाग्लिफ़्लोज़िनमधुमेह केटोएसिडोसिस का कारण बन सकता है। तीव्र गुर्दे की चोट की स्थितियों में एम्पाग्लिफ़्लोज़िनको रोका जा सकता है या क्रोनिक रीनल बीमारी विकसित करने वाले रोगियों में रोका जा सकता है क्योंकि इसकी क्रिया का तंत्र ग्लूकोज के गुर्दे के उत्सर्जन पर निर्भर करता है।
अत्यधिक ग्लूकोज उत्सर्जन से उत्पन्न शर्करा युक्त मूत्रजननांगी (sugar-rich urogenital) वातावरण पुरुष और महिला दोनों रोगियों में मूत्रजननांगी संक्रमण (Urogenital infection) के खतरे को बढ़ा देता है। किसी भी बीमारी के संकेत के लिए लगातार निगरानी रखें।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption)
मौखिक प्रशासन के 1.5 घंटे बाद एम्पाग्लिफ़्लोज़िनकी चरम प्लाज्मा सांद्रता निर्धारित की गई थी। जब हाइ वसा, हाइ कैलोरी वाले भोजन के सेवन के बाद 25 मिलीग्राम एम्पाग्लिफ़्लोज़िन दिया गया, तो जोखिम थोड़ा कम हो गया; उपवास की स्थिति की तुलना में, AUC में लगभग 16% और Cmax में 37% की कमी आई। एम्पाग्लिफ़्लोज़िनको भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है, और इसके फार्माकोकाइनेटिक्स (pharmacokinetics) पर भोजन का देखा गया प्रभाव चिकित्सकीय रूप से महत्वहीन पाया गया है।
पीक प्लाज्मा समय: 1.5 घंटा
चरम प्लाज्मा सांद्रता: 259 एनएमओएल/एल (10 मिलीग्राम/दिन); 687 एनएमओएल/एल (25 मिलीग्राम/दिन)
एयूसी: 1870 एनएमओएल•घंटा/लीटर (10 मिलीग्राम/दिन); 4740 एनएमओएल घंटा/लीटर (25 मिलीग्राम/दिन)
वितरण (Distribution)
एक जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन ने 73.8 एल के वितरण अनुमान की एक स्पष्ट स्थिर-अवस्था मात्रा की सूचना दी। मौखिक [14 सी] -एम्पाग्लिफ़्लोज़िन समाधान प्रशासित होने के बाद स्वस्थ प्रतिभागियों में लाल रक्त कोशिका विभाजन (red blood cell partitioning) लगभग 36.8% था, और प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 86.2% था।
प्रोटीन युक्त: 86.2%
लाल रक्त कोशिका विभाजन: 36.8%
वीडी: 73.8 एल
उपापचय (Metabolism)
अध्ययन में मानव प्लाज्मा में एम्पाग्लिफ़्लोज़िनका कोई महत्वपूर्ण मेटाबोलाइट्स नहीं पाया गया। सबसे प्रचलित मेटाबोलाइट्स तीन ग्लुकुरोनाइड संयुग्म (glucuronide conjugates) थे, विशेष रूप से 2-ओ-, 3-ओ-, और 6-ओ-ग्लुकुरोनाइड। प्रत्येक मेटाबोलाइट का प्रणालीगत एक्सपोज़र दवा से संबंधित सामग्री के 10% से कम के लिए जिम्मेदार है। इन विट्रो में किए गए शोध से पता चला कि मनुष्यों में एम्पाग्लिफ़्लोज़िन चयापचय के मुख्य मार्ग में यूरिडीन 5'-डाइफॉस्फेट-ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज़ (urine 5'-diphosphate-glucuronosyltransferases) यूजीटी2बी7, यूजीटी1ए3, यूजीटी1ए8 और यूजीटी1ए9 की क्रिया के माध्यम से ग्लुकुरोनिडेशन शामिल है।
चयापचय का प्राथमिक मार्ग यूरिडीन 5'-डाइफॉस्फेट-ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज़ यूजीटी2बी7, यूजीटी1ए3, यूजीटी1ए8 और यूजीटी1ए9 द्वारा ग्लुकुरोनिडेशन है।
कोई महत्वपूर्ण मेटाबोलाइट्स नहीं पाया गया, और सबसे प्रचुर मेटाबोलाइट्स तीन ग्लुकुरोनाइड संयुग्म (2-O-, 3-O-, और 6-O-ग्लुकुरोनाइड) थे।
प्रत्येक मेटाबोलाइट का प्रणालीगत एक्सपोज़र <10% था
निकाल देना (Elimination)
स्वस्थ प्रतिभागियों को मौखिक [14सी]-एम्पाग्लिफ़्लोज़िनसमाधान देने के बाद, मल (41.2%) और मूत्र (54.4%) ने दवा से संबंधित रेडियोधर्मिता (radioactivity) का लगभग 95.6% समाप्त कर दिया। मूत्र में उत्सर्जित दवा-संबंधित रेडियोधर्मिता का लगभग आधा हिस्सा और मल में बरामद अधिकांश दवा-संबंधी रेडियोधर्मिता दोनों असंशोधित मूल दवाएं थीं।
आधा जीवन: 12.4 घंटा
क्लीयरेंस: 10.6 लीटर/घंटा
उत्सर्जन: 54.4% मूत्र; 41.2% मल
एम्पाग्लिफ्लोज़िन का नैदानिक अध्ययन- Clinical Studies of Empagliflozin in hindi
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Published on: 30 Oct 2023 5:01 AM GMT