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Enalapril
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
एनालाप्रिल के बारे में - About Enalapril in hindi
एनालाप्रिल ACE इनहिबिटर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है।
एनालाप्रिल दिल की विफलता और उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए अनुमोदित है।
एनालाप्रिलैट ओरल प्रोड्रग एनालाप्रिल का सक्रिय मेटाबोलाइट है।
यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित होता है।
लगभग 50% प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ और सक्रिय मेटाबोलाइट एनालाप्रिलैट में लीवर में बड़े पैमाने पर हाइड्रोलाइज़ हो जाता है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित हो जाता है (61%; एनालाप्रिल के रूप में 18%, एनालाप्रिलैट के रूप में 43%); मल (33%; 6% एनालाप्रिल के रूप में, 27% एनालाप्रिलैट के रूप में) 2 घंटे (एनालाप्रिल) के आधे जीवन के उन्मूलन के साथ; लगभग 35 घंटे (एनालाप्रिलैट)।
एनालाप्रिल टैबलेट और इंजेक्शन (एनालाप्रिलैट) जैसे खुराक रूपों के रूप में उपलब्ध है।
एनालाप्रिल भारत, फ्रांस, जापान और संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है।
एनालाप्रिल की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Enalapril in hindi
ACE इनहिबिटर्स से संबंधित एनालाप्रिल एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में कार्य करता है। एनालाप्रिल एंजियोटेंसिन-कनवर्टिंग एंजाइम (ACE) को बाधित करके काम करता है। उच्च रक्तचाप और दिल की विफलता (Heart Failure) में एनालाप्रिल के लाभकारी प्रभाव मुख्य रूप से रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली के दमन के परिणामस्वरूप दिखाई देते हैं।
कार्रवाई की शुरुआत लगभग 4 से 6 घंटे में होती है।
एनालाप्रिल के लिए Cmax 313.5+/-139.6 ng/mL है।
एनालाप्रिल के लिए Tmax 0.4 घंटा है।
एनालाप्रिल का उपयोग कैसे करें - How To Use Enalapril in hindi
एनालाप्रिल गोलियों और इंजेक्शन (एनालाप्रिलैट) के रूप में उपलब्ध है।
एनालाप्रिल टैबलेट को पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए।
एनालाप्रिल मुंह से ली जाने वाली गोली के रूप में आती है। इसे आमतौर पर दिन में दो बार लिया जाता है।
इंजेक्शन के लिए (एनालाप्रिलैट): - शुरुआती खुराक 0.625 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, जो कम से कम पांच मिनट की अवधि में अंतःशिरा में दी जाती है और अधिमानतः अधिक (एक घंटे तक)। जब भी एनालाप्रिलैट इंजेक्शन की खुराक को समायोजित किया जाता है और / या मूत्रवर्धक बढ़ाया जाता है, तो मरीजों का बारीकी से पालन किया जाना चाहिए।
एनालाप्रिल के उपयोग - Uses of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल ACE इनहिबिटर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है।
एनालाप्रिल दिल की विफलता और उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए अनुमोदित है।
एनालाप्रिल के लाभ - Benefits of Enalapril in hindi
दिल की विफलता के उपचार में एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (ACE) अवरोधक व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। ये एजेंट एंजियोटेंसिन II के गठन को कम करते हैं, जिससे आर्टेरियोलर और वैस्कुलर रेजिस्टेंस दोनों कम हो जाते हैं।
एनालाप्रिल के संकेत - Indications of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है
• उच्च रक्तचाप (Hypertension)
एनालाप्रिल के प्रशासन के बाद अधिकांश रोगियों में लगभग 1 घंटे में एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त होता है, जिसमें 4 से 6 घंटे में अधिकतम कमी प्राप्त होती है।
• दिल की विफलता (Heart failure)
परीक्षणों में, रोगियों को डिजिटेलिस और मूत्रवर्धक के साथ इलाज किया गया, एनालाप्रिल के साथ उपचार के परिणामस्वरूप प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध, रक्तचाप, पल्मोनरी कैपिलरी वेज प्रेशर, और दिल का आकार (heart size), और कार्डियक आउटपुट और व्यायाम सहनशीलता (exercise tolerance) में वृद्धि हुई।
हालांकि स्वीकृत नहीं है, फिर भी एनालाप्रिल के लिए कुछ लेबल उपयोग प्रलेखित हैं जिनमें शामिल हैं:
• नॉन-ST-एलीवेशन एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम;
• पोस्टट्रांसप्लांट एरिथ्रोसाइटोसिस,
• गुर्दा प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ता;
• प्रोटीन्यूरिक क्रोनिक किडनी रोग,
• डायबिटिक या नॉनडायबिटिक;
• स्थिर कोरोनरी धमनी रोग (Stable coronary artery disease);
• ST-एलीवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन
एनालाप्रिल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल गोलियों और (Enalaprilate) इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।
एनालाप्रिल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल 2.5 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न खुराक की ताकत में उपलब्ध है।
एनालाप्रिलate इंजेक्शन 1.25 मिलीग्राम / एमएल (1 mL, 2 mL) की खुराक की ताकत में उपलब्ध है।
एनालाप्रिल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल गोलियों और इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है (एनालाप्रिलate)
गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patients):
CrCl >30 mL/min: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है
CrCl ≤30 mL/min: 0.625 मिलीग्राम के साथ आरंभ करें; अगर 1 घंटे के बाद नैदानिक प्रतिक्रिया असंतोषजनक है, तो दोहरा सकते हैं। फिर हर 6 घंटे में 1.25 मिलीग्राम दे सकते हैं।
आंतरायिक हेमोडायलिसिस (Intermittent hemodialysis/ IHD):
मध्यम रूप से डायल करने योग्य (20% से 50%):
प्रारंभिक: 5-60 मिनट की अवधि में 0.625 मिलीग्राम IV (60 मिनट की जलसेक अवधि पसंदीदा)
IV एनालाप्रिलैट से ओरल एनालाप्रिल थेरेपी में रूपांतरण (Conversion from IV enalaprilate to oral enalapril therapy):
CrCl >30 mL/min: प्रतिदिन एक बार एनालाप्रिल 5 mg की शुरुआत कर सकते हैं
CrCl ≤30 mL/min: प्रतिदिन एक बार एनालाप्रिल 2.5 mg की शुरुआत कर सकते हैं।
हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient):
कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in the pediatric patient):
ध्यान दें: हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोवोल्मिया, गंभीर CHF, गुर्दे की क्रिया में कमी, या मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों में कम सूचीबद्ध प्रारंभिक खुराक का उपयोग करें।
• ह्रदय का रुक जाना (Heart failure):
शिशु, बच्चे और किशोर:
मौखिक: प्रारंभिक: 0.1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 1 से 2 विभाजित खुराकों में; 2 सप्ताह से अधिक की आवश्यकता के अनुसार अधिकतम 0.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक वृद्धि; 39 बच्चों (आयु सीमा: 9 दिन से 17 वर्ष) में सीएचएफ सुधार के लिए आवश्यक औसत खुराक 0.36 मिलीग्राम/किग्रा/दिन थी; चुनिंदा व्यक्तियों को 0.94 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक के साथ इलाज किया गया है।
• उच्च रक्तचाप (Hypertension):
शिशु, बच्चे और किशोर:
मौखिक: प्रारंभिक: 0.08 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक प्रतिदिन एक बार (अधिकतम खुराक: 5 मिलीग्राम); ब्लड प्रेशर रीडिंग के अनुसार खुराक समायोजित करें; खुराक> 0.58 मिलीग्राम / किग्रा (या> 40 मिलीग्राम) का अध्ययन नहीं किया गया है
• प्रोटीनुरिया, नेफ्रोटिक सिंड्रोम (Proteinuria, nephrotic syndrome):
ओरल: फिक्स्ड डोजिंग: बच्चे ≥7 साल और किशोर: 2.5 से 5 मिलीग्राम / दिन की रिपोर्ट मोनोथेरेपी (n= 17; औसत आयु: 13.7 साल; रेंज: 8 से 17 साल) के रूप में मानक बाल रोगियों में पूर्वव्यापी अध्ययन में की गई थी। प्रेडनिसोन के साथ (n= 11; औसत आयु: 12.6 वर्ष; सीमा: 7 से 16 वर्ष); प्रोटीनुरिया में महत्वपूर्ण कमी (नेफ्रोटिक सिंड्रोम के साथ या बिना) हुई; रक्तचाप में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया; सिकल एनीमिया नेफ्रोपैथी वाले तीन किशोरों की केस श्रृंखला ने 5 मिलीग्राम / दिन की प्रारंभिक खुराक की सूचना दी; एक मरीज को 7.5 मिलीग्राम / दिन की वृद्धि की आवश्यकता होती है।
• वजन निर्देशित खुराक (Weight-directed dosing):
बच्चे और किशोर: प्रारंभिक: 0.2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; 4- से 12-सप्ताह के अंतराल पर प्रतिक्रिया का अनुमापन; सीमा: 0.2 से 0.6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन; अधिकतम दैनिक खुराक: 20 मिलीग्राम / दिन; एक क्रॉसओवर खुराक-तुलना परीक्षण ने दिखाया कि प्रोटीनूरिया पर प्रभाव खुराक पर निर्भर थे; अगर अन्य एंजियोटेंसिन नाकाबंदी (एआरबी) के साथ जोड़ा जाता है, तो कम खुराक की सूचना दी गई है (0.1 से 0.16 मिलीग्राम / किग्रा / दिन)।
एनालाप्रिल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए अनुमोदित है।
उच्च रक्तचाप (Hypertension): यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार (DASH) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद ब्लड प्रेशर पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।
भोजन की सीमा रोगी की जरूरतों के अनुरूप होनी चाहिए।
एनालाप्रिल के विपरीत संकेत - Contraindications of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल निम्नलिखित में contraindicated हो सकता है
● अचानक बंद करना (Abrupt discontinuation)
एनालाप्रिल सहित किसी भी ACE इनहिबिटर के अचानक बंद होने से मायोकार्डियल इस्किमिया, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, वेंट्रिकुलर अतालता या गंभीर उच्च रक्तचाप का विकास हो सकता है, विशेष रूप से पूर्ववर्ती हृदय रोग वाले रोगियों में।
एनालाप्रिल उन रोगियों में contraindicated है जिन्हें उत्पाद से एलर्जी है और ACE अवरोधक के साथ पिछले उपचार से संबंधित एंजियोएडेमा के इतिहास वाले रोगियों में, और वंशानुगत (hereditary) या इडियोपैथिक एंजियोएडेमा वाले रोगियों में।
एनालाप्रिल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Enalapril in hindi
उपचार करने वाले डॉक्टर को निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस बनाए रखना चाहिए और रोगी की लगातार निगरानी करनी चाहिए।
• सिर और गर्दन एंजियोएडेमा (Head and Neck Angioedema)
एनालाप्रिल सहित ACE इनहिबिटर के साथ इलाज किए गए रोगियों में चेहरे, हाथ-पैर, होंठ, जीभ, ग्लोटिस और / या स्वरयंत्र की वाहिकाशोफ की सूचना दी गई है। यह उपचार के दौरान किसी भी समय हो सकता है। ऐसे मामलों में एनालाप्रिल बंद कर देना चाहिए।
• आंतों का एंजियोएडेमा (Intestinal angioedema)
एनालाप्रिल के इलाज वाले मरीजों में आंतों के एंजियोएडेमा की सूचना मिली है। इन रोगियों को मतली और उल्टी के साथ या बिना पेट दर्द के पेश किया गया।
• अल्प रक्त-चाप (Hypotension)
एनालाप्रिल के इलाज वाले मरीजों में अत्यधिक हाइपोटेंशन दुर्लभ है। हृदय गति रुकने वाले रोगियों को इस दुष्प्रभाव का अनुभव होता है।
• हेपेटिक विफलता (Hepatic failure)
दुर्लभ ACE अवरोधक एक सिंड्रोम से जुड़े हुए हैं जो कोलेस्टैटिक पीलिया से शुरू होता है और हेपेटिक नेक्रोसिस और कभी-कभी मृत्यु तक बढ़ता है।
एहतियात (PRECAUTIONS)
• बिगड़ा गुर्दे या यकृत समारोह (Impaired Renal or Hepatic Function)
बिगड़े हुए गुर्दे या यकृत समारोह वाले मरीजों को ACE इनहिबिटर का उपयोग सावधानी से करना चाहिए। एनालाप्रिल क्लीयरेंस केवल खराब गुर्दे समारोह से मामूली रूप से प्रभावित होता है, लेकिन खराब हेपेटिक फ़ंक्शन एनालाप्रिल के रक्त स्तर को काफी हद तक बढ़ा सकता है।
Alcohol Warning
शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
एनालाप्रिल लेते समय शराब पीने से उनींदापन और चक्कर आ सकते हैं, जिससे आकस्मिक (accidental) चोट लगने का खतरा बढ़ जाता है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान कराने वाले रोगी में एनालाप्रिल का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
पोटेशियम से भरपूर खाद्य पदार्थ (Potassium Rich Foods): एनालाप्रिल के साथ केले, शकरकंद, नट्स, और पोटेशियम से भरपूर अन्य खाद्य पदार्थ लेने से रक्त में पोटेशियम के स्तर में वृद्धि हो सकती है।
प्लूरिसी रूट (Pleurisy Root): प्लूरिसी जड़ों के कार्डियक ग्लाइकोसाइड कन्टेन्ट के कारण अधिकांश हृदय दवाओं के साथ प्लूरिसी जड़ों की सिफारिश नहीं की जाती है।
एनालाप्रिल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Enalapril in hindi
अणु एनालाप्रिल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
अनिद्रा, मांसपेशियों में दर्द, चक्कर आना, थकान आदि।
• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effect):
घबराहट, एलिवेटेड लिवर एंजाइम, जोड़ों का दर्द, शोफ (edema), ज्वलंत (vivid) सपने, पेट की परेशानी, मतली, मांसपेशियों में ऐंठन, अपसंवेदन, मंदनाड़ी, ठंडे अंग, हाइपोटेंशन, धड़कन, सिंकोप, टैचीकार्डिया, चिंता, सुस्ती, दस्त, उल्टी, नपुंसकता / कामेच्छा में कमी।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare adverse effects):
ह्रदय गति रुकना, टेकीअरिथिमिया, ब्रोंकोस्पाज्म, अवसाद, व्यायाम सहनशीलता में कमी, रायनॉड सिंड्रोम, आदि।
एनालाप्रिल की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को संक्षेप में यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है
● जब ACE इनहिबिटर्स के साथ प्रयोग किया जाता है, तो कैटेकोलेमाइन को कम करने वाली दवाएं (जैसे रिसर्पाइन) अतिरिक्त प्रभाव डाल सकती हैं। इसलिए, कैटेकोलामाइन-अपूर्ण दवा के साथ एनालाप्रिल का उपयोग करने वाले रोगियों को हाइपोटेंशन और / या महत्वपूर्ण ब्रैडीकार्डिया के किसी भी लक्षण के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए, जिसके परिणामस्वरूप वर्टिगो, सिंकोप या ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन हो सकता है।
● एनालाप्रिल का उपयोग हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड, हाइड्रैलाज़ीन और गुएनेथिडीन सहित विभिन्न प्रकार के एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ अप्रत्याशित प्रतिकूल अंतःक्रियाओं के बिना किया गया है।
● एनालाप्रिल को सीरम थिओरिडाज़ीन के स्तर को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है जब दोनों दवाओं का एक साथ उपयोग किया जाता है। इस संयोजन के साथ एनालाप्रिल का स्तर भी बढ़ाया जा सकता है।
एनालाप्रिल के साइड इफेक्ट - Side Effects of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं:
ठंडे हाथ या पैर, आंखों में जलन, पेट खराब, सिरदर्द, अवसाद, चक्कर आना, मतली आदि।
विशिष्ट आबादी में एनालाप्रिल का उपयोग - Use of Enalapril in Specific Populations in hindi
विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में एनालाप्रिल के उपयोग में सावधान होना चाहिए:
गर्भावस्था (Pregnancy)
एफडीए गर्भावस्था श्रेणी (FDA Pregnancy Category) : D
गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाओं का उपयोग भ्रूण के गुर्दे के कार्य को कम करता है और नवजात रुग्णता और मृत्यु को बढ़ाता है। गर्भावस्था का पता चलने पर एनालाप्रिल को बंद कर दें
नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
चूंकि एनालाप्रिल मानव दूध में स्रावित होता है, इसलिए दवा प्राप्त करने वाली माताओं द्वारा नर्सिंग नहीं की जानी चाहिए।
वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)
वृद्धावस्था में एनालाप्रिल के उपयोग पर कोई FDA मार्गदर्शन नहीं है।
एनालाप्रिल की अधिक मात्रा - Overdosage of Enalapril in hindi
ओवरडोसेज के आपातकालीन उपचार पर कोई विशेष जानकारी उपलब्ध नहीं है। इसलिए, एनालाप्रिल के फार्माकोलॉजिकल कार्यों के आधार पर, गैस्ट्रिक लैवेज के अतिरिक्त निम्नलिखित सामान्य उपायों को उपयुक्त के रूप में नियोजित किया जाना चाहिए:
● अत्यधिक मंदनाड़ी (Excessive Bradycardia):
एट्रोपिन का प्रशासन करें; यदि योनि नाकाबंदी के लिए कोई प्रतिक्रिया नहीं है, तो आइसोप्रोटेरेनॉल को सावधानी से प्रशासित करें।
● हृदय गति रुकना (Cardiac Failure):
रोगी को डिजिटलाइज करें और/या मूत्रवर्धक का प्रबंध करें। यह बताया गया है कि इस स्थिति में ग्लूकागन उपयोगी हो सकता है।
● हाइपोटेंशन (Hypotension):
रक्तचाप की क्रमिक निगरानी के साथ वैसोप्रेसर्स जैसे एपिनेफ्रीन या नॉरपेनेफ्रिन का प्रशासन करें। (इस बात के सबूत हैं कि एपिनेफ्रीन पसंद की दवा हो सकती है।)
● ब्रोंकोस्पज़म (Bronchospasm):
isoproterenol और एक थियोफिलाइन व्युत्पन्न जैसे बीटा 2 उत्तेजक एजेंट का प्रशासन।
उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगी द्वारा 500 मिलीग्राम एनालाप्रिल के सेवन के साथ एक तीव्र अतिदेय का मामला दर्ज किया गया है। रक्तचाप बढ़ गया, और हृदय गति ≥ 80bpm थी। रिकवरी असमान थी। एक अन्य मामले में, 250 मिलीग्राम एनालाप्रिल को 150 मिलीग्राम डायजेपाम और 50 मिलीग्राम नाइट्राजेपम के साथ लिया गया, जिससे कोमा और हाइपोटेंशन हो गया। 24 घंटे में मरीज ठीक हो गया।
एनालाप्रिल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Enalapril in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
एनालाप्रिल एक प्रोड्रग है जो सक्रिय एंजियोटेंसिन-कनवर्टिंग एंजाइम (ACE) अवरोधक, एनलाप्रिलैट के अवशोषण (absorption) के बाद हाइड्रोलाइज होता है। एनालाप्रिल प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को बढ़ाता है और एंजियोटेंसिन II और एल्डोस्टेरोन के प्लाज्मा सांद्रता को कम करता है। अधिकांश डेटा इस परिकल्पना का समर्थन करते हैं कि एनालाप्रिल के लाभकारी हेमोडायनामिक प्रभाव ACE निषेध और एंजियोटेंसिन II में परिणामी कमी के कारण होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से परिधीय वाहिकाओं (peripheral vessels) का फैलाव होता है और संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है। संचयी साक्ष्य ऊतक ACE का सुझाव देते हैं, विशेष रूप से वास्कुलचर में, ACE को प्रसारित करने के बजाय, हेमोडायनामिक प्रभावों को निर्धारित करने वाला प्राथमिक लक्ष्य है। कुछ अध्ययनों ने एनालाप्रिल की क्रिया के तंत्र में कैलिकेरिन-किनिन-प्रोस्टाग्लैंडीन सिस्टम और सिम्पैथेटिक नर्वस सिस्टम को फंसाया है।
स्वस्थ विषयों में, और सामान्य गुर्दे समारोह के साथ उच्च रक्तचाप या कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में, एनालाप्रिल आम तौर पर गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (glomerular filtration rate) को बदले बिना गुर्दे के संवहनी प्रतिरोध (vascular resistance) को कम करता है। एकतरफा वृक्क धमनी स्टेनोसिस (unilateral renal artery stenosis) वाले रोगियों में, स्टेनोटिक किडनी में गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी अप्रभावित किडनी में वृद्धि से प्रतिसंतुलित होती है। प्लाज्मा की मात्रा अप्रभावित है। एनालाप्रिल थेरेपी की शुरुआत के तुरंत बाद सोडियम के आंशिक उत्सर्जन में वृद्धि से मामूली नैट्रिएरिसिस (natriuresis) का संकेत मिलता है। यह नकारात्मक सोडियम संतुलन लंबे समय तक उपचार के दौरान बनाए रखा जाता है क्योंकि विनिमेय (exchangeable) सोडियम कम हो जाता है। सीरम सोडियम सांद्रता दीर्घकालिक उपचार से अप्रभावित है। एनालाप्रिल के उपचार से पोटेशियम का आंशिक उत्सर्जन प्रभावित नहीं होता है, हालांकि पर्याप्त अवधारण सीरम पोटेशियम एकाग्रता में मामूली वृद्धि का कारण बनता है। एनालाप्रिल हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड से जुड़े हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म को कुंद कर देता है और आने वाले हाइपोकैलेमिया को भी कम कर देता है
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
• अवशोषण (Absorption)
एनालाप्रिल के मौखिक प्रशासन के बाद एनालाप्रिल लेने के एक घंटे के भीतर अधिकतम सीरम सांद्रता होती है। एनालाप्रिल मूत्र वसूली के अनुसार लगभग 60% की एक डिग्री तक अवशोषित हो जाता है।
• वितरण (Distribution)
स्वस्थ विषयों में वितरण की मात्रा लगभग 2/किग्रा है। एनालाप्रिल जानवरों और मनुष्यों में व्यापक चयापचय से गुजरता है। पुरुषों में, 94% खुराक मूत्र और मल में एनालाप्रिलैट या एनालाप्रिल के रूप में बरामद की जाती है।
• उपापचय (Metabolism)
इस बात का कोई प्रमाण नहीं है कि एनालाप्रिल में एनालाप्रिल को छोड़कर कोई अतिरिक्त मेटाबोलाइट्स हैं। संचय के लिए एनालाप्रिल का 11 घंटे का प्रभावी आधा जीवन है।
• निकाल देना (Elimination)
एनालाप्रिल का लगभग 94% मूत्र या मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है।
एनालाप्रिल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Enalapril in hindi
एनालाप्रिल दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:
1. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01411735
2. गवरास एच। आवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार में एनालाप्रिल का एक बहुस्तरीय परीक्षण। क्लिन थे। 1986;9(1):24-38। पीएमआईडी: 3028633।
3. https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=enalapril+maleate
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/018998s076lbl.pdf
- Arafat T, Awad R, Hamad M, Azzam R, Al-Nasan A, Jehanli A, Matalka K. Pharmacokinetics and pharmacodynamics profiles of enalapril maleate in healthy volunteers following determination of Enalapril and enalaprilat by two specific enzyme immunoassays. J Clin Pharm Ther. 2005 Aug;30(4):319-28. DOI: 10.1111/j.1365-2710.2005.00646.x. PMID: 15985045.
- https://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/high-blood-pressure/in-depth/ace-inhibitors/art-20047480