एनोक्सापारिन

एनोक्सापारिन के बारे में - About Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन कम आणविक भार हेपरिन(low molecular weight Heparin) से संबंधित एक थक्कारोधी एजेंट(anticoagulant agent) है।

एनोक्सापारिन एक कम आणविक भार हेपरिन(low molecular weight Heparin) है जिसका उपयोग गहरी शिरा घनास्त्रता(deep vein thrombosis) और अस्थिर एनजाइना(unstable angina) और गैर-क्यू-वेव मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन(non-Q-wave myocardial infarction) की इस्केमिक जटिलताओं के प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है।

तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित। जैव उपलब्धता(bioavailability) लगभग 100% है। पीक प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1-5 घंटे होती है। एंटी-फैक्टर एक्सए(anti-Factor Xa) गतिविधि के वितरण की मात्रा लगभग 4.3 एल है। एनोक्सापारिन सोडियम मुख्य रूप से लीवर में डीसल्फेशन(desulfation) और/या डिपोलीमराइजेशन(depolymerization) द्वारा बहुत कम जैविक शक्ति के साथ कम आणविक भार प्रजातियों(lower molecular weight) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एंटी-फैक्टर एक्सए गतिविधि के आधार पर उन्मूलन आधा जीवन एकल एससी खुराक के 4.5 घंटे बाद दोहराया खुराक के लगभग 7 घंटे बाद था। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एससी लेने के बाद महत्वपूर्ण एंटी-फैक्टर एक्सए गतिविधि लगभग 12 घंटे तक प्लाज्मा में बनी रहती है। SC खुराक के बाद, एनोक्सापारिन की स्पष्ट clearance (सीएल/एफ) लगभग 15 एमएल/मिनट है।

एनोक्सापारिन इंजेक्शन के स्थान पर पेट की ख़राबी, बुखार, जलन जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

एनोक्सापारिन इंजेक्शन योग्य solution के रूप में उपलब्ध है।

एनोक्सापारिन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, सिंगापुर, कनाडा, चीन, जापान, फ्रांस, इटली और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

एनोक्सापारिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Enoxaparin in hindi

कम आणविक भार हेपरिन से संबंधित एनोक्सापारिन, एक थक्कारोधी एजेंट के रूप में कार्य करता है।

एनोक्सापारिन एंटीथ्रॉम्बिन III (antithrombin III), एक सेरीन प्रोटीज अवरोधक से जुड़ता है, एक जटिल बनाता है जो अपरिवर्तनीय रूप से factor Xa को निष्क्रिय कर देता है, जिसका उपयोग अक्सर क्लिनिकल सेटिंग में एंटीकोआग्युलेशन(anticoagulation) की निगरानी के लिए किया जाता है। Factor Xa निष्क्रियता के बाद, एनोक्सापारिन जारी किया जाता है और अन्य एंटी-थ्रोम्बिन अणुओं को बांधता है। फैक्टर IIa (थ्रोम्बिन) को सीधे एनोक्सापारिन द्वारा बाधित किया जाता है, हालांकि अव्यवस्थित हेपरिन (यूएफएच) की तुलना में कम शक्ति के साथ। एनोक्सापारिन बंधन से उत्पन्न प्रभावों के झरने के कारण, थ्रोम्बिन फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन में परिवर्तित करने और थक्का बनाने में असमर्थ है, जिससे थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाओं को रोका जा सकता है।

एनोक्सापारिन की कार्रवाई की शुरुआत का डेटा उपलब्ध नहीं है।

एनोक्सापारिन की कार्रवाई की अवधि लगभग >12 घंटे है।

एनोक्सापारिन के प्रशासन के लगभग 3-5 घंटे बाद Tmax पाया गया।

एनोक्सापारिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन इंजेक्शन solution के रूप में उपलब्ध है।

एनोक्सापैरिन इंजेक्शन आमतौर पर दिन में एक बार या हर 12 घंटे में चमड़े के नीचे(subcutaneously) दिया जाता है।

एनोक्सापारिन के उपयोग - Uses of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन एक कम आणविक भार हेपरिन है जिसका उपयोग गहरी शिरा घनास्त्रता और अस्थिर एनजाइना और गैर-क्यू-वेव मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन(non-Q-wave myocardial infarction) की इस्केमिक जटिलताओं के प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है।

एनोक्सापारिन के लाभ - Benefits of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन कम आणविक भार हेपरिन से संबंधित एक थक्कारोधी एजेंट(anticoagulant agent) है।

एनोक्सापारिन एक कम आणविक भार हेपरिन है जिसमें थक्कारोधी गुण होते हैं। यह एंटीथ्रॉम्बिन III पर अपनी कार्रवाई के माध्यम से थ्रोम्बिन और factor Xa सहित सक्रिय क्लॉटिंग कारकों की अवरोध दर को बढ़ाकर कार्य करता है।

एनोक्सापारिन के संकेत - Indications of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

डीप वेन थ्रोम्बोसिस का प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis of Deep Vein Thrombosis)

एनोक्सापारिन को गहरी शिरा घनास्त्रता (DVT) के प्रोफिलैक्सिस के लिए संकेत दिया जाता है, जिससे फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (PE) हो सकती है:

• पेट की सर्जरी कराने वाले रोगियों में जो थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के लिए जोखिम में हैं।

• अस्पताल में भर्ती होने के दौरान और बाद में हिप रिप्लेसमेंट सर्जरी कराने वाले रोगियों में।

• घुटना बदलने की सर्जरी कराने वाले रोगियों में।

• चिकित्सा रोगियों में जो तीव्र बीमारी के दौरान गंभीर रूप से प्रतिबंधित गतिशीलता के कारण थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के जोखिम में हैं।

एक्यूट डीप वेन थ्रोम्बोसिस का उपचार (Treatment of Acute Deep Vein Thrombosis)

एनोक्सापारिन के लिए संकेत दिया गया है:

• वार्फरिन सोडियम(warfarin sodium) के संयोजन के साथ प्रशासित होने पर फुफ्फुसीय एम्बोलिज्म(pulmonary embolism) के साथ या बिना तीव्र गहरी नसों की थ्रोम्बिसिस का रोगी उपचार।

• फुफ्फुसीय अन्त(pulmonary embolism): शल्यता के बिना तीव्र गहरी शिरा घनास्त्रता का बाह्य रोगी उपचार, जब वारफेरिन सोडियम(warfarin sodium) के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है।

• अस्थिर एंजिना(Unstable Angina) और गैर-क्यू-वेव मायोकार्डियल इंफार्क्शन(Non–Q-Wave Myocardial Infarction) की इस्कीमिक जटिलताओं का प्रोफिलैक्सिस

• एनोक्सापारिन को अस्थिर एनजाइना और गैर-क्यू-वेव मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन की इस्केमिक जटिलताओं के प्रोफिलैक्सिस के लिए दिया जाता है, जब एस्पिरिन के साथ समवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है।

एक्यूट एसटी-सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन का उपचार (Treatment of Acute ST-Segment Elevation Myocardial Infarction)

एनोक्सापारिन, जब एस्पिरिन के साथ समवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तीव्र एसटी-सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन (STEMI) वाले रोगियों में आवर्तक मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन(recurrent myocardial infarction) या मृत्यु के संयुक्त समापन बिंदु की दर को कम करने के लिए दिखाया गया है जो थ्रोम्बोलिसिस प्राप्त कर रहा है और चिकित्सकीय रूप से या पर्क्यूटेनियस कोरोनरी(percutaneous coronary intervention) हस्तक्षेप के साथ प्रबंधित किया जा रहा है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कुछ ऑफ-लेबल संकेत दिए गए हैं। इसमे शामिल है बाल चिकित्सा में घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार

एनोक्सापारिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Enoxaparin in hindi

डीप वेन थ्रोम्बोसिस का प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis of Deep Vein Thrombosis)

शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के लिए मध्यम और उच्च जोखिम वाले तीव्र बीमारी वाले चिकित्सा रोगी:

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक; अस्पताल में रहने की अवधि तक जारी रखें या जब तक रोगी पूरी तरह से चलन में न हो और शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म (VTE)(venous thromboembolism) का जोखिम कम न हो जाए। अस्पताल में रहने से विस्तारित प्रोफिलैक्सिस(Extended prophylaxis) की नियमित रूप से अनुशंसा नहीं की जाती है; हालांकि, उच्च जोखिम वाले COVID-19 रोगियों में जिन्हें अस्पताल से छुट्टी मिल गई है, कुछ विशेषज्ञ प्रत्यक्ष मौखिक थक्कारोधी (जैसे, रिवरोक्सेबन) के साथ विस्तारित प्रोफिलैक्सिस पर विचार करेंगे।

• शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म, पेरिऑपरेटिव (ऑफ-लेबल उपयोग) के लिए उच्च जोखिम वाले बेरिएट्रिक सर्जरी के रोगी Bariatric surgery patients at high risk for venous thromboembolism, perioperative (off-label use):

बीएमआई ≤50 किग्रा / एम 2 (BMI ≤50 kg/m2): उपचर्म (Subcutaneously): सर्जरी से कम से कम 2 घंटे पहले हर 12 घंटे में 40 मिलीग्राम।

बीएमआई> 50 किग्रा / एम 2 (BMI >50 kg/m2) : उपचर्म (Subcutaneously): सर्जरी से कम से कम 2 घंटे पहले हर 12 घंटे में 60 मिलीग्राम।

• निचले अंग की गैर-प्रमुख आर्थोपेडिक सर्जरी (वैकल्पिक चिकित्सा) (ऑफ-लेबल उपयोग) Nonmajor orthopedic surgery of lower limb (alternative therapy) (off-label use):

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): सर्जरी के ≥6 से 10 घंटे बाद प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम; स्थिरीकरण की अवधि के लिए जारी रखें।

गैर-आर्थोपेडिक सर्जरी (ऑफ लेबल) Non-orthopedic surgery (off label):

• सक्रिय कैंसर वाले रोगी (Patients with active cancer):

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): सर्जरी से 10 से 12 घंटे पहले 40 मिलीग्राम और उसके बाद रोजाना 40 मिलीग्राम।

या

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): सर्जरी से 2 से 4 घंटे पहले 40 मिलीग्राम और उसके बाद रोजाना 40 मिलीग्राम।

या

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): सर्जरी के 12 से 24 घंटे बाद रोजाना 40 मिलीग्राम एक बार शुरू होता है।

• सक्रिय कैंसर के बिना रोगी (Patients without active cancer):

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक, प्रारंभिक खुराक के साथ पेट की सर्जरी से कम से कम 2 घंटे पहले या अन्य गैर-आर्थोपेडिक सर्जरी से ~ 12 घंटे पहले। वैकल्पिक रूप से, सर्जरी के बाद तक फार्माकोलॉजिकल प्रोफिलैक्सिस को स्थगित कर सकते हैं (जैसे, उच्च रक्तस्राव जोखिम) जब आरंभ करना सुरक्षित हो। तब तक जारी रखें जब तक कि पूरी तरह से ambulatory और VTE का जोखिम कम न हो जाए (आमतौर पर 10 दिनों तक)।

• गर्भावस्था (लेबल से बाहर) Pregnancy (off label):

रोगनिरोधी खुराक (Prophylactic dose): चमड़े के नीचे(Subcutaneously): हर 24 घंटे में एक बार 40 मिलीग्राम।

मध्यवर्ती खुराक (Intermediate dose): चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 40 मिलीग्राम; हालांकि, कुछ विशेषज्ञ प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम सूक्ष्म रूप से एक वैकल्पिक मध्यवर्ती आहार का उपयोग करते हैं, जैसे-जैसे गर्भावस्था बढ़ती है, प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम/किग्रा तक बढ़ जाती है।

समायोजित खुराक (चिकित्सीय) (Adjusted dose (therapeutic)): चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 1 मिलीग्राम/किग्रा; उच्चतम जोखिम वाले रोगियों के लिए आरक्षित (जैसे, आवर्तक घनास्त्रता या गंभीर थ्रोम्बोफिलिया का इतिहास)

• टोटल हिप आर्थ्रोप्लास्टी या हिप फ्रैक्चर सर्जरी (Total hip arthroplasty or hip fracture surgery):

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): एक बार दैनिक रूप से 40 मिलीग्राम या हर 12 घंटे में 30 मिलीग्राम, प्रारंभिक खुराक के साथ ≥12 घंटे पहले या ≥12 घंटे पश्चात एक बार हेमोस्टेसिस हासिल किया जाता है। प्रोफिलैक्सिस की इष्टतम अवधि अज्ञात है, लेकिन यह आमतौर पर न्यूनतम 10 से 14 दिनों के लिए दी जाती है और इसे 35 दिनों तक बढ़ाया जा सकता है; कुछ विशेषज्ञ सीमा के उच्च अंत में एक अवधि का सुझाव देते हैं (उदाहरण के लिए, 30 दिन)।

• Total knee arthroplasty:

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): हर 12 घंटे में 30 मिलीग्राम, प्रारंभिक खुराक के साथ ≥12 घंटे प्रीऑपरेटिवली या ≥12 घंटे पश्चात एक बार हेमोस्टेसिस प्राप्त हो जाता है। प्रोफिलैक्सिस की इष्टतम अवधि अज्ञात है, लेकिन यह आमतौर पर न्यूनतम 10 से 14 दिनों के लिए दी जाती है और इसे 35 दिनों तक बढ़ाया जा सकता है; कुछ विशेषज्ञ सीमा के निचले सिरे पर एक अवधि का सुझाव देते हैं (उदाहरण के लिए, 10 से 14 दिन)।

• आघात, मध्यम से उच्च जोखिम (ऑफ-लेबल उपयोग) (Trauma, moderate to high risk (off-label use):

मरीज़ ≤65 वर्ष की आयु, ≥50 किग्रा, और CrCl >60 mL/मिनट

गैर-वजन-आधारित खुराक (Non–weight-based dosing): चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 40 मिलीग्राम; Anti factor Xa स्तर के आधार पर खुराक समायोजन पर विचार करें, 0.2 से 0.4 यूनिट / एमएल के चरम स्तर या 0.1 से 0.2 यूनिट / एमएल के trough level को लक्षित करें।

वजन आधारित खुराक (Weight-based dosing): चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 0.5 मिलीग्राम / किग्रा; एंटी-फैक्टर Xa स्तर के आधार पर खुराक समायोजन पर विचार करें, 0.2 से 0.4 यूनिट / एमएल के चरम स्तर या 0.1 से 0.2 यूनिट / एमएल के trough level को लक्षित करें।

मरीज> 65 वर्ष की आयु, <50 किग्रा, सीआरसीएल 30 से 60 एमएल / मिनट, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, या रीढ़ की हड्डी में आघात: चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 30 मिलीग्राम; एंटी-फैक्टर Xa स्तर के आधार पर खुराक समायोजन पर विचार करें, 0.2 से 0.4 यूनिट / एमएल के चरम स्तर या 0.1 से 0.2 यूनिट / एमएल के trough level को लक्षित करें।

• गर्भवती आघात रोगी (Pregnant trauma patients):

मरीज़ >90 किग्रा: चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 40 मिलीग्राम; एंटी-फैक्टर Xa स्तर के आधार पर खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है, जो 0.2 से 0.4 यूनिट / एमएल के चरम स्तर या 0.1 से 0.2 यूनिट / एमएल के trough level को लक्षित करता है।

मरीजों ≤90 किलो: चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 30 मिलीग्राम; एंटी-फैक्टर Xa स्तर के आधार पर खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है, जो 0.2 से 0.4 यूनिट / एमएल के चरम स्तर या 0.1 से 0.2 यूनिट / एमएल के trough level को लक्षित करता है।

• एक्यूट डीप वेन थ्रोम्बोसिस का उपचार (Treatment of Acute Deep Vein Thrombosis)

गहरी शिरा घनास्त्रता और / या फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता एक ऑफ-लेबल उपयोग है) Deep vein thrombosis and/or pulmonary embolism (pulmonary embolism is an off-label use):

चमड़े के नीचे(Subcutaneously): हर 12 घंटे (पसंदीदा) में 1 मिलीग्राम/किग्रा या हर 24 घंटे में एक बार 1.5 मिलीग्राम/किग्रा।

चिकित्सीय थक्कारोधी की अवधि (पहला एपिसोड, सामान्य सिफारिशें) Duration of therapeutic anticoagulation (first episode, general recommendations): चिकित्सा की इष्टतम अवधि अज्ञात है और कई कारकों पर निर्भर करती है, जैसे कि क्या उत्तेजक घटनाएं मौजूद थीं, पुनरावृत्ति और रक्तस्राव के लिए रोगी जोखिम कारक, और व्यक्तिगत वरीयता।

प्रोवोक्ड वेनस थ्रोम्बोइम्बोलिज्म (Provoked venous thromboembolism): 3 महीने (बशर्ते उत्तेजक जोखिम कारक अब मौजूद न हो)।

लगातार जोखिम कारक के साथ अकारण शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म या उत्तेजित शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म: VTE पुनरावृत्ति और रक्तस्राव के जोखिम के आधार पर ≥3 महीने।

• सक्रिय कैंसर वाले रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म उपचार (Venous thromboembolism treatment in patients with active cancer):

महीने 1 से 6: चमड़े के नीचे: प्रारंभिक: 1 मिलीग्राम/किग्रा हर 12 घंटे या 1.5 मिलीग्राम/किग्रा दिन में एक बार कुल 3 से 6 महीने की अवधि के लिए।

6 महीने से अधिक रखरखाव: वीटीई प्रोफिलैक्सिस / उपचार के लिए एसीसीपी और एएससीओ दिशानिर्देश सक्रिय कैंसर वाले लोगों में पुनरावृत्ति के लगातार उच्च जोखिम के कारण चुनिंदा रोगियों में 6 महीने से अधिक समय तक एंटीकोआग्यूलेशन जारी रखने पर विचार करने की सलाह देते हैं; रक्तस्राव और पुनरावृत्ति के जोखिम बनाम लाभ पर विचार करें।

• गर्भावस्था में शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म उपचार (Venous thromboembolism treatment in pregnancy):

चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 1 मिलीग्राम / किग्रा। खुराक समायोजन के लिए एंटी-फैक्टर Xa मॉनिटरिंग पर विचार करें। एंटी-फैक्टर Xa मॉनिटरिंग के बारे में अतिरिक्त जानकारी के लिए, रेफरेंस रेंज फील्ड देखें।

अस्थिर एंजिना और गैर-क्यू-वेव मायोकार्डियल इंफार्क्शन की इस्कीमिक जटिलताओं का प्रोफिलैक्सिस

• अस्थिर एंजिना और गैर-क्यू वेव मायोकार्डियल इंफार्क्शन (Unstable Angina and Non-Q Wave Myocardial Infarction):

ओरल एस्पिरिन थेरेपी के संयोजन में हर 12 घंटे में 1 मिलीग्राम/किग्रा उपचर्म (दिन में एक बार 100 से 325 मिलीग्राम)

• चिकित्सा की अवधि (Duration of therapy): कम से कम 2 दिन और नैदानिक स्थिरीकरण तक। सामान्य अवधि 2 से 8 दिन है; नैदानिक परीक्षणों में 12.5 दिनों तक अच्छी तरह सहन किया गया है।

Acute ST-Segment Elevation Myocardial Infarction का उपचार

• एक्यूट एसटी-सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (एसटीईएमआई):

Acute ST-Segment Elevation Myocardial Infarction (STEMI)

30 मिलीग्राम IV bolus once plus 1 मिलीग्राम / किग्रा उपचर्म के बाद एक बार 1 मिलीग्राम / किग्रा उपचर्म से हर 12 घंटे (अधिकतम 100 मिलीग्राम केवल पहले दो खुराक के लिए, उसके बाद शेष खुराक के लिए 1 मिलीग्राम / किग्रा)

चिकित्सा की अवधि: इष्टतम अवधि अज्ञात है, लेकिन यह 8 दिनों से अधिक होने की संभावना है।

बाल चिकित्सा में घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार (ऑफ-लेबल)

• थ्रोम्बिसिस का प्रोफिलैक्सिस (Prophylaxis of Thrombosis)

शिशु 1 से <2 महीने

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): 0.75 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 12 घंटे में।

शिशु ≥2 महीने, बच्चे और किशोर

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): 0.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 12 घंटे में।

• घनास्त्रता का उपचार (Treatment of Thrombosis)

शिशु 1 से <2 महीने

चमड़े के नीचे (Subcutaneously): 1.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 12 घंटे में।

शिशु ≥2 महीने, बच्चे और किशोर

चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 1 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक।

या

1 से <3 महीने

चमड़े के नीचे: 1.8 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 12 घंटे में।

3 से 12 महीने

चमड़े के नीचे: 1.5 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 12 घंटे में।

1 से 5 साल

चमड़े के नीचे: 1.2 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 12 घंटे में।

6 से 18 साल

चमड़े के नीचे: 1.1 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक हर 12 घंटे में।

एनोक्सापारिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन 40 mg/0.4 mL के रूप में विभिन्न strengths में उपलब्ध है; 60 मिलीग्राम / 0.6 एमएल; 80 मिलीग्राम / 0.8 एमएल; 100 मिलीग्राम / एमएल; 30 मिलीग्राम / 0.3 एमएल; 300 मिलीग्राम / 3 एमएल; 120 मिलीग्राम / 0.8 एमएल; 150 मिलीग्राम / एमएल।

एनोक्सापारिन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन इंजेक्शन योग्य समाधान के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl >50 mL/मिनट: अधिकांश संकेतों के लिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

आघात के रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस, मध्यम से उच्च जोखिम (ऑफ-लेबल उपयोग) (Venous thromboembolism prophylaxis in trauma patients, moderate to high risk (off-label use)): CrCl 50 से 60 एमएल / मिनट: सूक्ष्म रूप से: हर 12 घंटे में 30 मिलीग्राम; एंटी-फैक्टर Xa स्तर के आधार पर खुराक समायोजन पर विचार करें, 0.2 से 0.4 यूनिट / एमएल के चरम स्तर या 0.1 से 0.2 यूनिट / एमएल के trough level को लक्षित करें।

CrCl 30 से 50 mL/मिनट: अधिकांश संकेतों के लिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

आघात के रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस, मध्यम से उच्च जोखिम (ऑफ-लेबल उपयोग): चमड़े के नीचे: हर 12 घंटे में 30 मिलीग्राम; एंटी-फैक्टर Xa स्तर के आधार पर खुराक समायोजन पर विचार करें, 0.2 से 0.4 यूनिट / एमएल के चरम स्तर या 0.1 से 0.2 यूनिट / एमएल के TROUGH LEVEL को लक्षित करें।

CrCl 30 to 50 mL/minute:

शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस (आघात रोगियों को छोड़कर) (Venous thromboembolism prophylaxis (except in trauma patients)): चमड़े के नीचे: प्रतिदिन एक बार 30 मिलीग्राम।

आघात के रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म प्रोफिलैक्सिस, मध्यम से उच्च जोखिम (ऑफ-लेबल उपयोग) (Venous thromboembolism prophylaxis in trauma patients, moderate to high risk (off-label use)): फार्माकोलॉजिक प्रोफिलैक्सिस के दूसरे रूप का उपयोग करें (जैसे, असंक्रमित हेपरिन)।

शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म उपचार (Venous thromboembolism treatment): चमड़े के नीचे: 1 मिलीग्राम / किग्रा दिन में एक बार।

• एसटी-एलीवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (ST-elevation myocardial infarction):

<75 वर्ष की आयु: प्रारंभिक: IV: 30 मिलीग्राम एकल खुराक के रूप में उपचर्म रखरखाव आहार की पहली खुराक के साथ IV बोलस के रूप में एक ही समय में प्रशासित; रखरखाव: चमड़े के नीचे: 1 मिलीग्राम/किग्रा दिन में एक बार।

≥75 वर्ष की आयु: ओमिट IV बोलस; रखरखाव: चमड़े के नीचे: 1 मिलीग्राम/किग्रा दिन में एक बार।

गैर-एसटी-ऊंचाई तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम

चमड़े के नीचे: 1 मिलीग्राम / किग्रा दिन में एक बार।

एनोक्सापारिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Enoxaparin in hindi

थक्का-रोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी(bilberry), डैनशेन(danshen), पिरासेटम(piracetam) और जिन्कगो बिलोबा(ginkgo biloba) शामिल हैं।

एनोक्सापारिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन के साथ रोगियों में contraindicated है

• सक्रिय प्रमुख रक्तस्राव

• पिछले 100 दिनों के भीतर या परिसंचारी एंटीबॉडी की उपस्थिति में प्रतिरक्षा-मध्यस्थ हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (HIT) का इतिहास।

• एनोक्सापारिन सोडियम (जैसे, खुजली, पित्ती, एनाफिलेक्टिक / एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं) के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता।

• हेपरिन या पोर्क उत्पादों के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता।

• बेंज़िल अल्कोहल(benzyl alcohol) के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता (जो केवल एनोक्सापारिन की बहु-खुराक निर्माण में है)।

एनोक्सापारिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Enoxaparin in hindi

• Bleeding

पीसीआई(PCI) के बाद रक्तस्राव के जोखिम को कम करने के लिए, पीसीआई के बाद पंचर साइट पर हेमोस्टेसिस प्राप्त करें। यदि क्लोजर डिवाइस का उपयोग किया जाता है, तो शीथ को तुरंत हटाया जा सकता है। यदि मैनुअल संपीड़न(manual compression) का उपयोग किया जाता है, तो एनोक्सापारिन की अंतिम IV/ चमड़े के नीचे की खुराक के 6 घंटे बाद sheath को हटा दें। शीथ हटाने के 6 से 8 घंटे बाद तक और खुराक न दें; रक्तस्राव/हेमटोमा गठन के संकेतों के लिए निरीक्षण करें।

• हाइपरकलेमिया (Hyperkalemia)

संभवतः एल्डोस्टेरोन उत्पादन को दबाने से शायद ही कभी हाइपरक्लेमिया हो सकता है। हाइपरक्लेमिया के विकास के जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में सबसे अधिक होता है (जैसे, गुर्दे की शिथिलता, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक या पोटेशियम की खुराक का सहवर्ती उपयोग, शरीर के ऊतकों में हेमेटोमा)।

• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (Thrombocytopenia)

एचआईटी(HIT) के इतिहास वाले रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ प्रयोग करें या इससे बचें। एचआईटी के इतिहास वाले रोगियों में, केवल तभी उपयोग करें जब पिछले एचआईटी एपिसोड के 100 दिन बीत चुके हों और कोई परिसंचारी एंटीबॉडी मौजूद न हो (एचआईटी अभी भी इन रोगियों में हो सकता है; जोखिम बनाम लाभ का आकलन करें और गैर-हेपरिन वैकल्पिक उपचारों के बाद ही उपयोग करें) सोच-विचार किया हुआ)। प्लेटलेट्स <100,000/mm3 और/या घनास्त्रता विकसित होने पर चिकित्सा बंद करें और वैकल्पिक उपचार पर विचार करें।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि एनोक्सापारिन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और एनोक्सापारिन से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को एनोक्सापारिन के महत्व और नर्सिंग के ज्ञात लाभों पर विचार करते हुए नर्सिंग को बंद करना या एनोक्सापारिन को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

सभी गर्भधारण में दवा के संपर्क की परवाह किए बिना जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणाम का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। नीचे दिया गया भ्रूण जोखिम सारांश पृष्ठभूमि जोखिम के ऊपर विकासात्मक असामान्यताओं के जोखिम को बढ़ाने के लिए एनोक्सापारिन की क्षमता का वर्णन करता है। एनोक्सापारिन प्लेसेंटा को पार नहीं करता है और दवा के लिए भ्रूण के संपर्क में आने की उम्मीद नहीं है। पूर्वव्यापी समूह अध्ययन से मानव डेटा, जिसमें 693 जीवित जन्म शामिल थे, सुझाव देते हैं कि एनोक्सापारिन प्रमुख विकासात्मक असामान्यताओं के जोखिम को नहीं बढ़ाता है। Based on animal data, एनोक्सापारिन से प्रमुख विकास संबंधी असामान्यताओं के जोखिम को बढ़ाने की भविष्यवाणी नहीं की जाती है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

थक्का-रोधी/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें। उदाहरणों में लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम और जिन्कगो बिलोबा शामिल हैं।

एनोक्सापारिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Enoxaparin in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

रक्ताल्पता, रक्तस्त्राव, परिधीय शोफ, Ecchymoses, मतली, रक्तमेह, प्रमुख रक्तस्राव, रेट्रोपरिटोनियल, या अंतर्गर्भाशयी रक्तस्राव, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, बढ़ा हुआ सीरम ऐलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, बढ़ा हुआ सीरम एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, इंजेक्शन स्थल पर रक्तस्राव, इंजेक्शन स्थल पर रक्तगुल्म, इंजेक्शन स्थल पर दर्द, भ्रम , बुखार।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

आलिंद फिब्रिलेशन, हृदय विफलता, निमोनिया, फुफ्फुसीय एडिमा, इंजेक्शन स्थल पर चोट, इंजेक्शन स्थल पर एरिथेमा, इंजेक्शन स्थल पर जलन।

एनोक्सापारिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Enoxaparin in hindi

एंटीप्लेटलेट गुणों वाले एजेंट (जैसे, P2Y12 अवरोधक, NSAIDs, SSRIs, आदि): समवर्ती उपयोग एनोक्सापारिन के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

एलिसिरिन(Aliskiren) : हेपरिन (कम आणविक भार) एलिसिरिन के हाइपरकेलेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स (Angiotensin II Receptor Blockers): हेपरिन (कम आणविक भार) एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स के हाइपरकेलेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक (Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors): हेपरिन (कम आणविक भार) एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के हाइपरकेलेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

Apixaban: Anticoagulants के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है। एंटीकोआगुलेंट संक्रमण और ब्रिजिंग अवधि के दौरान विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन, एकेनोकौमरोल) के साथ एपिक्सबैन के उपयोग के संबंध में अलग-अलग ड्रग इंटरेक्शन सामग्री और पूर्ण ड्रग मोनोग्राफ सामग्री का संदर्भ लें।

Dabigatran Etexilate: थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है। थक्कारोधी संक्रमण और ब्रिजिंग अवधियों के दौरान विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन, एकेनोकौमारोल) के साथ डाबीगेट्रान ईटेक्सिलेट के उपयोग के संबंध में अलग-अलग ड्रग इंटरेक्शन सामग्री और पूर्ण ड्रग मोनोग्राफ सामग्री का संदर्भ लें।

Deferasirox: Anticoagulants Deferasirox के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, जीआई अल्सरेशन/जलन या जीआई रक्तस्राव का जोखिम बढ़ सकता है।

Ibritumomab Tiuxetan: थक्का- रोधी(Anticoagulants), इब्रिटुमोमैब ट्युक्सेटन के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। दोनों एजेंट रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम में योगदान कर सकते हैं।

इब्रुटिनिब (Ibrutinib): थक्का- रोधी के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकता है।

इकोसापेंट एथिल (Icosapent Ethyl): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

इनोटेर्सन(Inotersen): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

कनामाइसिन (Kanamycin): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

लिमाप्रोस्ट(Limaprost): थक्का- रोधी के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकता है। रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

Lipid Emulsion (Fish Oil Based): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

मेसोग्लाइकन(Mesoglycan): थक्कारोधी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents (COX-2 Selective): Anticoagulant effect of anticoagulants को बढ़ा सकते हैं।

Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents (Topical): समवर्ती उपयोग एंटीकोआगुलंट्स के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है।

ओबिनुतुज़ुमाब(Obinutuzumab): थक्का- रोधी दवाएँ ओबिनुतुज़ुमैब के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकती हैं। विशेष रूप से, गंभीर रक्तस्राव संबंधी घटनाओं का जोखिम बढ़ सकता है।

ओमेसेटाक्सिन (Omacetaxine): थक्कारोधी ओमेसेटाक्सिन के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, रक्तस्राव संबंधी घटनाओं का जोखिम बढ़ सकता है। प्रबंधन: 50,000/यूएल से कम प्लेटलेट काउंट वाले रोगियों में ओमेसेटाक्सिन के साथ एंटीकोआगुलंट्स के समवर्ती उपयोग से बचें।

Potassium-Sparing Diuretics: हेपरिन (कम आणविक भार) पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के हाइपरकेलेमिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: सीरम पोटेशियम सांद्रता की बारीकी से निगरानी करें। स्पिरोनोलैक्टोन कनाडाई उत्पाद मोनोग्राफ हेपरिन या कम आणविक भार हेपरिन के साथ इसके संयोजन को contraindicated के रूप में सूचीबद्ध करता है।

Prostacyclin Analogues: थक्का -रोधी के प्रतिकूल/विषैले प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। विशेष रूप से, इन एजेंटों के एंटीप्लेटलेट प्रभाव से संयोजन के साथ रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

एनोक्सापारिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य (Common)

इंजेक्शन के स्थान पर पेट खराब, बुखार, जलन

• दुर्लभ (Rare)

असामान्य रक्तस्राव या खरोंच, काला या खूनी मल, पेशाब में खून, टखनों और/या पैरों में सूजन।

विशिष्ट आबादी में एनोक्सापारिन का उपयोग - Use of Enoxaparin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी बी (Pregnancy Category B)

सभी गर्भधारण में दवा के संपर्क की परवाह किए बिना जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणाम का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। नीचे दिया गया भ्रूण जोखिम सारांश पृष्ठभूमि जोखिम के ऊपर विकासात्मक असामान्यताओं के जोखिम को बढ़ाने के लिए एनोक्सापारिन की क्षमता का वर्णन करता है। एनोक्सापारिन प्लेसेंटा को पार नहीं करता है और दवा के लिए भ्रूण के संपर्क में आने की उम्मीद नहीं है। पूर्वव्यापी समूह अध्ययन से मानव डेटा, जिसमें 693 जीवित जन्म शामिल थे, सुझाव देते हैं कि एनोक्सापारिन प्रमुख विकासात्मक असामान्यताओं के जोखिम को नहीं बढ़ाता है। पशु डेटा के आधार पर, एनोक्सापारिन से प्रमुख विकास संबंधी असामान्यताओं के जोखिम को बढ़ाने की भविष्यवाणी नहीं की जाती है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि एनोक्सापारिन मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और एनोक्सापारिन से नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, मां को एनोक्सापारिन के महत्व और ज्ञात लाभों को ध्यान में रखते हुए नर्सिंग को बंद करना या एनोक्सापारिन को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए(FDA) के अनुसार, बाल रोगियों में एनोक्सापारिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

कूल्हे, घुटने और पेट की सर्जरी में डीप वेन थ्रोम्बोसिस की रोकथाम ; गहरी शिरा घनास्त्रता का उपचार, अस्थिर एनजाइना और गैर-क्यू-वेव मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन की इस्केमिक जटिलताओं की रोकथाम

नैदानिक परीक्षणों में 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के 2800 से अधिक रोगियों को एनोक्सापारिन प्राप्त हुआ है। वृद्धावस्था (≥65 वर्ष) में एनोक्सापारिन की प्रभावकारिता युवा रोगियों (<65 वर्ष) में देखी गई जैसी थी। जराचिकित्सा और छोटे रोगियों के बीच रक्तस्राव की जटिलताओं की घटनाएं समान थीं, जब हर 12 घंटे में 30 मिलीग्राम या एनोक्सापारिन की एक दिन में 40 मिलीग्राम खुराक का इस्तेमाल किया गया था। जब एनोक्सापारिन को दिन में एक बार 1.5 मिलीग्राम/किलोग्राम या हर 12 घंटे में 1 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर प्रशासित किया गया था, तो युवा रोगियों की तुलना में वृद्धावस्था के रोगियों में रक्तस्राव की जटिलताओं की घटना अधिक थी। एनोक्सापारिन से जुड़े रक्तस्राव का जोखिम उम्र के साथ बढ़ता गया। एनोक्सापारिन प्राप्त करने वाले रोगियों में उम्र के साथ गंभीर प्रतिकूल घटनाओं में वृद्धि हुई। अन्य नैदानिक अनुभव (पोस्टमार्केटिंग निगरानी और साहित्य रिपोर्ट सहित) ने वृद्धावस्था और छोटे रोगियों के बीच एनोक्सापारिन की सुरक्षा में अतिरिक्त अंतर प्रकट नहीं किया है। खुराक अंतराल और सहवर्ती दवाओं (विशेष रूप से एंटीप्लेटलेट दवाओं) पर सावधानीपूर्वक ध्यान देने की सलाह दी जाती है। एनोक्सापारिन का उपयोग जराचिकित्सा रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, जो एनोक्सापारिन के उन्मूलन में देरी दिखा सकते हैं। कम वजन (<45 किग्रा) वाले जराचिकित्सा रोगियों की निगरानी और गुर्दे की कार्यक्षमता कम होने की आशंका वाले लोगों पर विचार किया जाना चाहिए।

एक्यूट एसटी-सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन का उपचार (Treatment Of Acute ST-Segment Elevation Myocardial Infarction)

acute ST-segment elevation myocardial infarction के इलाज के लिए नैदानिक अध्ययन में, ≥75 वर्ष की आयु (एन = 1241) और 75 वर्ष से कम आयु के रोगियों (एन = 9015) के बीच प्रभावकारिता में अंतर का कोई सबूत नहीं था। ≥75 वर्ष की आयु के मरीजों को सामान्य खुराक आहार से पहले 30 मिलीग्राम intravenous bolus नहीं मिला था और उनकी चमड़े के नीचे की खुराक को हर 12 घंटे में 0.75 मिलीग्राम / किग्रा समायोजित किया गया था। युवा रोगियों (<65 वर्ष) की तुलना में ≥65 वर्ष की आयु के रोगियों में रक्तस्राव की जटिलताओं की घटना अधिक थी।

मैकेनिकल प्रोस्थेटिक हार्ट वाल्व वाले मरीज (Patients With Mechanical Prosthetic Heart Valves)

यांत्रिक कृत्रिम हृदय वाल्व वाले रोगियों में थ्रोम्बोप्रोफिलैक्सिस के लिए एनोक्सापारिन के उपयोग का पर्याप्त अध्ययन नहीं किया गया है और इस रोगी आबादी में दीर्घकालिक उपयोग के लिए पर्याप्त अध्ययन नहीं किया गया है। प्रोस्थेटिक हार्ट वॉल्व थ्रॉम्बोसिस के अलग-थलग मामलों की सूचना यांत्रिक प्रोस्थेटिक हार्ट वाल्व वाले रोगियों में दी गई है, जिन्हें थ्रोम्बोप्रोफिलैक्सिस के लिए एनोक्सापारिन प्राप्त हुआ है। इनमें से कुछ मामले गर्भवती महिलाओं के थे जिनमें घनास्त्रता के कारण मातृ और भ्रूण की मृत्यु हो गई। अपर्याप्त डेटा, अंतर्निहित बीमारी और अपर्याप्त थक्कारोधी की संभावना इन मामलों के मूल्यांकन को जटिल बनाती है। मैकेनिकल प्रोस्थेटिक हार्ट वाल्व वाली गर्भवती महिलाओं को थ्रोम्बोएम्बोलिज्म का अधिक खतरा हो सकता है

एनोक्सापारिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन के प्रशासन के बाद गलती से ज्यादा मात्रा लेने से रक्तस्रावी जटिलताएं हो सकती हैं। प्रोटामाइन सल्फेट (1% घोल) के धीमे IV इंजेक्शन द्वारा एनोक्सापारिन के इंजेक्शन को काफी हद तक बेअसर किया जा सकता है। प्रोटामाइन सल्फेट की खुराक एनोक्सापारिन इंजेक्शन की खुराक के बराबर होनी चाहिए: 1 मिलीग्राम प्रोटामाइन सल्फेट को 1 मिलीग्राम एनोक्सापारिन को बेअसर करने के लिए प्रशासित किया जाना चाहिए यदि एनोक्सापारिन सोडियम को पिछले 8 घंटों में प्रशासित किया गया हो। एनोक्सापारिन सोडियम के प्रति 1 मिलीग्राम में 0.5 मिलीग्राम प्रोटामाइन का जलसेक प्रशासित किया जा सकता है यदि एनोक्सापारिन सोडियम को प्रोटामाइन प्रशासन से 8 घंटे पहले प्रशासित किया गया था, या यदि यह निर्धारित किया गया है कि प्रोटामाइन की दूसरी खुराक की आवश्यकता है। एनोक्सापारिन के 1 मिलीग्राम प्रति 0.5 मिलीग्राम प्रोटामाइन सल्फेट का दूसरा infusion प्रशासित किया जा सकता है यदि aPTT पहले infusion के लंबे समय तक बने रहने के 2 से 4 घंटे बाद मापा जाता है। यदि पिछले एनोक्सापारिन सोडियम इंजेक्शन के बाद से कम से कम 12 घंटे बीत चुके हैं, तो प्रोटामाइन प्रशासन की आवश्यकता नहीं हो सकती है; हालांकि, प्रोटामाइन की उच्च खुराक के साथ भी, हेपरिन के प्रशासन के बाद aPTT अधिक लंबे समय तक रह सकता है। सभी मामलों में, एंटीफैक्टर Xa गतिविधि कभी भी पूरी तरह से बेअसर नहीं होती (अधिकतम लगभग 60%)। प्रोटामाइन सल्फेट की अधिक मात्रा से बचने के लिए विशेष सावधानी बरतनी चाहिए। प्रोटामाइन सल्फेट का प्रशासन गंभीर हाइपोटेंशन और एनाफिलेक्टाइड प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है। क्योंकि घातक प्रतिक्रियाएँ, अक्सर एनाफिलेक्सिस जैसी होती हैं, प्रोटामाइन सल्फेट के साथ रिपोर्ट की गई हैं, इसे केवल तभी दिया जाना चाहिए जब पुनर्जीवन तकनीक और एनाफिलेक्टिक शॉक का उपचार आसानी से उपलब्ध हो। अतिरिक्त जानकारी के लिए प्रोटामाइन सल्फेट इंजेक्शन उत्पादों के लेबलिंग से परामर्श लें।

एनोक्सापारिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Enoxaparin in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

इस दवा का असर तुरंत होता है। एनोक्सापारिन Thrombin Time (TT) और partial thromboplastin time (aPTT) को बढ़ाता है, डीवीटी(DVT), पल्मोनरी एम्बोलिज्म और इस्केमिक कार्डियक जटिलताओं जैसी थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं को रोकता और कम करता है। एक फार्माकोडायनामिक अध्ययन में 1.5 मिलीग्राम/किलोग्राम पर सूक्ष्म रूप से प्रशासित, एनोक्सापारिन ने एंटी-फैक्टर एक्सए के उच्च अनुपात को एंटी-फैक्टर IIa गतिविधि (मतलब ± एसडी, 14.0± 3.1) (एंटी-फैक्टर गतिविधि बनाम समय घटता के तहत क्षेत्रों के आधार पर) का नेतृत्व किया। ) हेपरिन (मतलब ± एसडी, 1.22 ± 0.13) की तुलना में। TT और aPTT में वृद्धि नियंत्रण समूह की तुलना में 1.8 गुना अधिक थी। प्रत्येक 12 घंटे में 1 मिलीग्राम/किग्रा पर एनोक्सापैरिन के कारण अधिकांश रोगियों में एपीटीटी मान 45 सेकंड या उससे कम हो गया। एनोक्सापारिन थेरेपी के चौथे दिन की तुलना में पहले दिन औसत एपीटीटी लम्बाई समय लगभग 16% अधिक था। एनोक्सापारिन के साथ उपचार के दौरान सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है - रक्तस्राव और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का खतरा बढ़ जाता है। प्रोस्थेटिक मैकेनिक हार्ट वाल्व वाली गर्भवती महिलाओं में, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म का खतरा बढ़ जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित। जैव उपलब्धता लगभग 100% है। पीक प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1-5 घंटे होती है।

• वितरण (Distribution)

एंटी-फैक्टर Xa गतिविधि के वितरण की मात्रा लगभग 4.3 L है।

• उपापचय (Metabolism)

एनोक्सापारिन सोडियम मुख्य रूप से बहुत कम जैविक शक्ति के साथ कम आणविक भार प्रजातियों के लिए desulfation और / या depolymerization द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। सक्रिय अंशों का गुर्दे की निकासी प्रशासित खुराक का लगभग 10% और सक्रिय और गैर-सक्रिय अंशों का कुल वृक्क(non-active fragments) उत्सर्जन 40% खुराक का प्रतिनिधित्व करता है।

• मलत्याग (Excretion)

Intravenous (IV) खुराक के बाद, एनोक्सापारिन की कुल निकासी 26 मिली/मिनट है। गामा-उत्सर्जक(gamma-emitter) के साथ लेबल किए गए एनोक्सापारिन की IV खुराक के बाद, 24 घंटे में मूत्र में 99mTc, 40% रेडियोधर्मिता और 8 से 20% एंटी-फैक्टर Xa गतिविधि बरामद हुई। anti-Factor Xa गतिविधि के आधार पर उन्मूलन आधा जीवन एकल SC खुराक के 4.5 घंटे बाद दोहराया खुराक के लगभग 7 घंटे बाद था। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम SC लेने के बाद महत्वपूर्ण एंटी-फैक्टर एक्सए गतिविधि लगभग 12 घंटे तक प्लाज्मा में बनी रहती है। SC खुराक के बाद, एनोक्सापारिन की स्पष्ट निकासी (सीएल/एफ) लगभग 15 एमएल/मिनट है।

एनोक्सापारिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Enoxaparin in hindi

एनोक्सापारिन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

• फरीद जे, होपेनस्टेडट डी, वालेंगा जे, इकबाल ओ, मा क्यू, जेस्के डब्ल्यू, शेख टी। एनोक्सापारिन के फार्माकोडायनामिक और फार्माकोकाइनेटिक गुण। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। 2003 अक्टूबर;42(12):1043-57।

• कोलवेल जूनियर सीडब्ल्यू, स्पाइरो टीई। हिप आर्थ्रोप्लास्टी के बाद गहरी शिरा घनास्त्रता को रोकने के लिए एनोक्सापारिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा। क्लीनिकल ऑर्थोपेडिक्स और संबंधित शोध। 1995 अक्टूबर 1(319):215-22।

• जैकबसन बी, रामबिरिच वी, पैक डी, सायरे टी, नायडू पी, शान जे, लीसेगैंग आर। गर्भावस्था में एनोक्सापारिन की सुरक्षा और प्रभावकारिता: एक व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-विश्लेषण। चिकित्सा में अग्रिम। 2020 जनवरी;37(1):27-40.