इफेड्रिन

इफेड्रिन के बारे में - About Ephedrine in hindi

इफेड्रिन एक alpha और beta-adrenergic agonist है जो सिम्पैथोमिमेटिक क्लास(sympathomimetic class) से संबंधित है

इफेड्रिन का उपयोग अस्थमा (Asthma), हाइपोटेंशन (Hypotension) के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग पोस्टऑपरेटिव मतली और उल्टी (रोकथाम) के इलाज के लिए भी किया जाता है।

इफेड्रिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से आसानी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। जैवउपलब्धता: लगभग 90% और पूरे शरीर में वितरित हो जाते हैं और यकृत, फेफड़े, गुर्दे, spleen और मस्तिष्क में जमा हो जाते हैं। नाल को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है और यकृत में न्यूनतम रूप से चयापचय होता है, मेटाबोलाइट्स की थोड़ी मात्रा का उत्पादन करता है, पी-हाइड्रॉक्सीफेड्राइन, पी-हाइड्रॉक्सिनोरेफेड्रिन, नोरेफेड्रिन। यह मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 77% अपरिवर्तित दवा और छोटी मात्रा में मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: मूत्र पीएच 5: लगभग 3 घंटे, पीएच 6.3: लगभग 6 घंटे।

इफेड्रिन की कार्रवाई की शुरुआत 15-60 मिनट के भीतर हुई थी।

इफेड्रिन के लिए समय की अवधि 2 घंटे के भीतर थी।

Ephedrine का Tmax लगभग 1-2 हाउस मौखिक प्रशासन है।

जब इफेड्रिन को 25-50 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से लिया जाता है, तो Cmax 0.01 से 0.04 mg/L या 10 से 40 µg/mL तक होता है, और यह मौखिक प्रशासन के 1 से 2 घंटे के भीतर होता है।

जब इफेड्रिन को 5-25 मिलीग्राम की खुराक पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, तो Cmax 0.05 से 0.5 mg/L या 50 से 500 µg/mL तक होता है, और यह अंतःशिरा प्रशासन के कुछ मिनटों के भीतर होता है।

इफेड्रिन जलन, बढ़ा हुआ नाक स्राव, नाक के अंदर सूखापन, छींक आना, घबराहट, जी मिचलाना, चक्कर आना जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

इफेड्रिन सल्यूशन, इंजेक्शन योग्य सल्यूशन, टैबलेट, प्रीफिल्ड सिरिंज के रूप में उपलब्ध है।

इफेड्रिन भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, यूएसए में उपलब्ध है

इफेड्रिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Ephedrine in hindi

इफेड्रिन, बेहतर ज्ञात स्यूडोएफ़ेड्रिन के लिए एक स्टीरियोइसोमर, एक सिम्पैथोमिमेटिक अमाइन है, जो स्यूडोएफ़ेड्रिन और फेनिलफ्राइन जैसे अन्य सिम्पेथोमिमेटिक एजेंटों की तुलना में इसके अप्रत्यक्ष तंत्र के कारण अद्वितीय प्रभाव डालता है। इफेड्रिन प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष सहानुभूतिपूर्ण दोनों के रूप में कार्य करता है। यह अल्फा और बीटा दोनों रिसेप्टर्स से सीधे जुड़ता है; हालाँकि, इसकी प्राथमिक क्रिया अप्रत्यक्ष रूप से न्यूरोनल नोरेपेनेफ्रिन रीअपटेक को रोककर और भंडारण पुटिकाओं से अधिक नोरेपेनेफ्रिन को विस्थापित करके प्राप्त की जाती है।

इफेड्रिन के लाभ - Benefits of Ephedrine in hindi

इफेड्रिन एक सहानुभूतिपूर्ण है जिसमें α- और β- एड्रीनर्जिक गतिविधि होती है। यह प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष तंत्र के माध्यम से एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करता है। यह कार्डियक आउटपुट बढ़ाकर रक्तचाप बढ़ाता है, नोरपीनेफ्राइन के भंडार को मुक्त करता है, और म्यूकोसल रक्त वाहिकाओं के वासोकोनस्ट्रक्शन का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप नाक म्यूकोसा की मोटाई कम हो जाती है।

इफेड्रिन के संकेत - Indications of Ephedrine in hindi

Ephedrine निम्नलिखित नैदानिक ​​​​संकेतों के लिए अनुमोदित है:

अस्थमा के हल्के आंतरायिक लक्षण , आंतरायिक अस्थमा से जुड़े हल्के लक्षणों (सांस की तकलीफ, सीने में जकड़न, घरघराहट) से अस्थायी राहत, हाइपोटेंशन (संज्ञाहरण प्रेरित)

हालांकि स्वीकृत नहीं है, इफेड्रिन के लिए कुछ ऑफ लेबल उपयोगों को प्रलेखित किया गया है जिसमें शामिल हैं:

पोस्टऑपरेटिव मतली और उल्टी (रोकथाम)।

इफेड्रिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Ephedrine in hindi

• अस्थमा, हल्के आंतरायिक लक्षण: नोट: नैदानिक ​​​​अभ्यास दिशानिर्देश गैर-चयनात्मक बीटा एगोनिस्ट या मौखिक बीटा -2 एगोनिस्ट की सिफारिश नहीं करते हैं, जिसमें नियमित प्रबंधन और अस्थमा के उपचार के लिए अत्यधिक कार्डियक उत्तेजना की संभावना के कारण, विशेष रूप से उच्च खुराक में
• हाइपोटेंशन, एनेस्थीसिया-प्रेरित: नोट: इफेड्रिन सल्फेट 10 मिलीग्राम इफेड्रिन बेस 7.6 मिलीग्राम के बराबर है; इफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड 9.4 मिलीग्राम इफेड्रिन बेस 7.7 मिलीग्राम के बराबर है।
• इफेड्रिन सल्फेट IV: प्रारंभिक: 5 से 10 मिलीग्राम; बीपी बनाए रखने के लिए आवश्यकतानुसार दोहराएं (अधिकतम कुल संचयी खुराक: 50 मिलीग्राम)।
• एफिडेरिन हाइड्रोक्लोराइड IV: प्रारंभिक: 4.7 से 9.4 मिलीग्राम; बीपी बनाए रखने के लिए आवश्यकतानुसार दोहराएं (अधिकतम कुल संचयी खुराक: 47 मिलीग्राम)।
• पोस्टऑपरेटिव मतली और उल्टी (रोकथाम) (ऑफ-लेबल उपयोग): आईएम: सर्जरी के अंत में 0.5 मिलीग्राम / किग्रा।

इफेड्रिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Ephedrine in hindi

इफेड्रिन 23.5 मिलीग्राम / 5 मिली, 50 मिलीग्राम / मिली, 5 मिलीग्राम / मिली, 5 मिली, 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

इफेड्रिन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Ephedrine in hndi

इफेड्रिन सल्यूशन, इंजेक्शन योग्य सल्यूशन, टैबलेट, प्रीफिल्ड सिरिंज के रूप में उपलब्ध है।

बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):

• हाइपोटेंशन, एनेस्थीसिया-प्रेरित (Hypotension, anesthesia-induced): सीमित डेटा उपलब्ध:

नोट: Parenteral product के लिए, दो लवण उपलब्ध हैं (सल्फेट और हाइड्रोक्लोराइड); इफेड्रिन सल्फेट 10 मिलीग्राम इफेड्रिन बेस 7.6 मिलीग्राम के बराबर है; इफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड 9.4 मिलीग्राम इफेड्रिन बेस 7.7 मिलीग्राम के बराबर है; नमक रूपों के बीच अंतर की नैदानिक ​​​​प्रासंगिकता अज्ञात है। पैरेंट्रल उत्पाद काफी भिन्न सांद्रता में उपलब्ध हो सकते हैं (उदाहरण के लिए, 50 mg/mL और 5 mg/mL); चेतावनी का उपयोग करें।

शिशु, बच्चे और किशोर: Slow IV push: 0.1 से 0.3 mg/kg/खुराक; सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; सामान्य वयस्क खुराक सीमा: 5 से 10 मिलीग्राम / खुराक; रक्तचाप बनाए रखने के लिए आवश्यकतानुसार दोहराएं; अधिकतम कुल खुराक: 50 मिलीग्राम

• Asthma, intermittent; acute symptom relief: नोट: कार्रवाई की धीमी शुरुआत और प्रतिकूल प्रभावों की उच्च दर के कारण अस्थमा के उपचार के लिए मौखिक ब्रोन्कोडायलेटर थेरेपी, जैसे इफेड्रिन की सिफारिश नहीं की जाती है)।
• बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर : मौखिक: आवश्यकतानुसार हर 4 घंटे में 12.5 से 25 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक: प्रति 24 घंटे में 150 मिलीग्राम।

इफेड्रिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Ephedrine in hindi

तीव्र उच्च रक्तचाप या क्षिप्रहृदयता वाले रोगी में इफेड्रिन को contraindicated है। इफेड्रिन chronotropy और inotropy दोनों को बढ़ाता है और इसलिए मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को बढ़ाता है, और इसके उपयोग से इस्केमिक हृदय रोग या दिल की विफलता वाले रोगियों में सावधानी की आवश्यकता होती है। इसके अतिरिक्त, उन स्थितियों में इससे बचा जाना चाहिए जहां टैचीकार्डिया अवांछनीय होगा, जैसे aortic stenosis। इफेड्रिन के कारण होने वाली अल्फा-एड्रेनर्जिक उत्तेजना के परिणामस्वरूप मूत्राशय के आधार पर चिकनी मांसपेशियों का संकुचन होता है, जिसके परिणामस्वरूप मूत्र के बहिर्वाह का प्रतिरोध होता है, और मूत्र प्रतिधारण और प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों के लिए सावधानी आवश्यक है।

इफेड्रिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Ephedrine in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• हृदय संबंधी प्रभाव (Cardiovascular effects): यदि हाइपोटेंशन के लिए रोगनिरोधी रूप से उपयोग किया जाता है तो उच्च रक्तचाप हो सकता है (केवल हाइपोटेंशन के उपचार के लिए संकेत दिया गया है)।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• गुर्दे की दुर्बलता (Renal impairment): गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; बढ़ा हुआ उन्मूलन आधा जीवन हो सकता है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए गुर्दे की हानि वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी करें।

विशेष आबादी (Special populations):

• वृद्ध वयस्क (Older adult): बुजुर्गों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

Other warnings/precautions:

• Self-medication (OTC use): मधुमेह, हृदय रोग, उच्च रक्तचाप, संकीर्ण कोण ग्लूकोमा, मनोरोग या भावनात्मक स्थिति, दौरे, थायरॉयड रोग, बढ़े हुए प्रोस्टेट के कारण पेशाब करने में परेशानी, अस्थमा के लिए कभी अस्पताल में भर्ती होने पर रोगियों को स्व-दवा से पहले स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता से संपर्क करना चाहिए। अस्थमा, अवसाद, मोटापा, मनोरोग या भावनात्मक स्थितियों के लिए कोई दवा ले रहे हैं, या कैफीन, इफेड्रिन, फिनाइलफ्राइन, या स्यूडोएफ़ेड्रिन (जैसे, एलर्जी, खांसी / सर्दी, या दर्द की दवाएँ) वाली कोई भी दवा ले रहे हैं। उन खाद्य पदार्थों या पेय पदार्थों से बचें जिनमें कैफीन और आहार पूरक होते हैं जिनका उत्तेजक प्रभाव होता है। यदि अस्थमा 60 मिनट में बेहतर नहीं है या खराब हो जाता है, तो उपयोग बंद करें और स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता से संपर्क करें,> एक सप्ताह में 2 अस्थमा के दौरे, 24 घंटे में 6 कैपलेट या ≥3 दिनों के लिए 24 घंटे में 4 कैपलेट की आवश्यकता होती है,

• सहिष्णुता (Tolerance): बार-बार, लंबे समय तक, या अत्यधिक प्रशासन के साथ टैचीफाइलैक्सिस और सहनशीलता विकसित हो सकती है; चिकित्सा की अस्थायी समाप्ति इसकी प्रभावशीलता को पुनर्स्थापित करती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

Pregnancy Category C: जानवरों में टेराटोजेनेसिटी अध्ययन किए गए हैं।

इफेड्रिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Ephedrine in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

रिबाउंड नेसल कंजेशन, म्यूकोसल अल्सरेशन, एपिस्टेक्सिस, सूखापन सहित बेचैनी, stinging, जलन (नाक), उच्च रक्तचाप (IV)।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

पैल्पिटेशन, कार्डियक अतालता, टैचीकार्डिया

• दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव (Rare Common Adverse effects):

सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा, चिड़चिड़ापन, कंपकंपी, सहनशीलता।

इफेड्रिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Ephedrine in hindi

हैलोजेनेटेड एनेस्थेटिक्स (जैसे हैलोथेन, साइक्लोप्रोपेन), कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, क्विनिडाइन और टीसीए के साथ अतालता का खतरा बढ़ सकता है। एड्रीनर्जिक न्यूरोन ब्लॉकर्स (जैसे गुएनेथिडीन) के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को अवरुद्ध कर सकता है। एर्गोट अल्कलॉइड और ऑक्सीटोसिन के साथ वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर या प्रेसर प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। थियोफिलाइन के साथ मतली, अनिद्रा और घबराहट की घटनाओं में वृद्धि हो सकती है। डेक्सामेथासोन की निकासी बढ़ा सकते हैं। कैफीन के उत्तेजक प्रभाव को प्रबल कर सकता है।

Potentially Fatal: अन्य अप्रत्यक्ष सिम्पेथोमिमेटिक्स (जैसे फेनिलफ्राइन, फेनिलप्रोपेनॉलमाइन, स्यूडोएफ़ेड्रिन, मिथाइलफेनिडेट) और α-सिम्पैथोमिमेटिक एजेंटों के प्रतिकूल या विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। MAOI के साथ बढ़ा हुआ उच्च रक्तचाप का प्रभाव।

इफेड्रिन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Ephedrine in hindi

इफेड्रिन के आम साइड इफेक्ट्स में निम्नलिखित रिबाउंड नाक की भीड़, म्यूकोसल अल्सरेशन, एपिस्टेक्सिस, सूखापन सहित असुविधा, चुभने, जलन (नाक), उच्च रक्तचाप (IV) शामिल हैं।

इफेड्रिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Ephedrine in hindi

लक्षण: मतली, उल्टी, सिरदर्द, बुखार, उच्च रक्तचाप, बेचैनी, वेंट्रिकुलर और सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, श्वसन अवसाद, ऐंठन, पैरानॉयड साइकोसिस, भ्रम और मतिभ्रम।

प्रबंधन: सहायक और रोगसूचक उपचार। सीएनएस उत्तेजक प्रभावों के लिए बेंजोडायजेपाइन या न्यूरोलेप्टिक एजेंट का प्रबंध कर सकते हैं। गंभीर उच्च रक्तचाप के लिए, नाइट्रेट्स, सीए चैनल ब्लॉकर्स, ना नाइट्रोप्रासाइड, लैबेटलॉल या फेंटोलामाइन जैसे parenteral एंटीहाइपरटेन्सिव दे सकते हैं। गंभीर ओरल इफेड्रिन ओवरडोजेज के लिए वमन या gastric lavage करें।

इफेड्रिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ephedrine in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

इफेड्रिन प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष सहानुभूतिपूर्ण दोनों के रूप में कार्य करता है। यह अल्फा और बीटा दोनों रिसेप्टर्स से सीधे जुड़ता है; हालांकि, इसकी कार्रवाई का प्राथमिक तरीका अप्रत्यक्ष रूप से न्यूरोनल नोरेपीनेफ्राइन रीपटेक को अवरुद्ध करके और स्टोरेज वेसिकल्स से अधिक नोरेपीनेफ्राइन को विस्थापित करके हासिल किया जाता है। यह क्रिया नोरपीनेफ्राइन को सिनैप्स में पोस्टसिनेप्टिक अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स को बांधने के लिए लंबे समय तक मौजूद रहने की अनुमति देती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से और पूरी तरह से अवशोषित। जैव उपलब्धता: लगभग 90%।
• वितरण (Distribution): पूरे शरीर में वितरित और यकृत, फेफड़े, गुर्दे, प्लीहा और मस्तिष्क में जमा होता है। नाल को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है।
• चयापचय (Metabolism): ​​​​यकृत में कम से कम चयापचय, मेटाबोलाइट्स की छोटी मात्रा का उत्पादन, p-hydroxyephedrine, p-hydroxynorephedrine, नोरेफेड्रिन।
• उत्सर्जन (Excretion): मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से (लगभग 77% अपरिवर्तित दवा और छोटी मात्रा में मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: मूत्र पीएच 5: लगभग 3 घंटे, पीएच 6.3: लगभग 6 घंटे।

इफेड्रिन का नैदानिक ​​अध्ययन - Clinical Studies of Ephedrine in hindi

नीचे उल्लिखित दवा इफेड्रिन के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन हैं:

● https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790

● https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025

● https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/

● https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189

• https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
• https://www.mims.com/india/drug/info/Ephedrine?type=full&mtype=generic
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/