इप्लेरेनोन

इप्लेरेनोन के बारे में - About Eplerenone in hindi

इप्लेरेनोन पोटेशियम बख्शते मूत्रवर्धक से संबंधित एक उच्चरक्तचापरोधी एजेंट है।

इप्लेरोनोन एक पोटेशियम-बख्शने वाला मूत्रवर्धक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) और दिल की विफलता के बाद के मायोकार्डियल इंफार्क्शन के लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद इप्लेरोन की औसत चोटी प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1.5 घंटे से 2 घंटे तक पहुंच जाती है। इप्लेरोन की पूर्ण जैव उपलब्धता 69% है। चरम प्लाज्मा स्तर (सीमैक्स) और वक्र के नीचे का क्षेत्र (एयूसी) दोनों खुराक 25 मिलीग्राम से 100 मिलीग्राम की खुराक पर आनुपातिक हैं और 100 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक पर आनुपातिक से कम हैं। बार-बार खुराक लेने पर, स्थिर-राज्य स्तर 2 दिनों के भीतर पहुंच जाते हैं। इप्लेरोन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 50% है। स्थिर अवस्था में वितरण की स्पष्ट मात्रा 42 से 90 L तक होती है। इप्लेरोन चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 के माध्यम से मध्यस्थ होता है। लगभग 32% खुराक मल में उत्सर्जित होती है और लगभग 67% मूत्र में उत्सर्जित होती है। इप्लेरोन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3 से 6 घंटे है। स्पष्ट प्लाज्मा निकासी लगभग 10 एल / घंटा है।

इप्लेरोनोन सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, पेट दर्द, खांसी, अत्यधिक थकान, फ्लू जैसे लक्षण, स्तन वृद्धि या कोमलता, असामान्य योनि रक्तस्राव आदि।

इप्लेरेनोन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

इप्लेरेनोन भारत, यूएस, यूके, जापान, ऑस्ट्रिया, कनाडा, यूरोप और नीदरलैंड में उपलब्ध है।

इप्लेरोनोन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Eplerenone in hindi

पोटेशियम बख्शते मूत्रवर्धक से संबंधित इप्लेरेनोन एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।

इप्लेरोनोन मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर से बांधता है और इस तरह एल्डोस्टेरोन (रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन-सिस्टम, या आरएएएस का एक घटक) के बंधन को रोकता है। एल्डोस्टेरोन संश्लेषण, जो मुख्य रूप से अधिवृक्क ग्रंथि में होता है, कई कारकों द्वारा संशोधित होता है, जिसमें एंजियोटेंसिन II और गैर-आरएएएस मध्यस्थ जैसे एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) और पोटेशियम शामिल हैं। एल्डोस्टेरोन एपिथेलियल (जैसे, किडनी) और नोनेपिथेलियल (जैसे, हृदय, रक्त वाहिकाओं और मस्तिष्क) ऊतकों दोनों में मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स को बांधता है और सोडियम पुनर्वसन और संभवतः अन्य तंत्रों के प्रेरण के माध्यम से रक्तचाप को बढ़ाता है।

इप्लेरेनोन की कार्रवाई की शुरुआत चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

शरीर में इप्लेरोनोन के लिए कार्रवाई की अवधि चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

Tmax 1.5- 2 घंटे के भीतर पाया गया।

इप्लेरोनोन के उपयोग - Uses of Eplerenone in hindi

इप्लेरोनोन एक पोटेशियम-बख्शने वाला मूत्रवर्धक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) और दिल की विफलता के बाद के मायोकार्डियल इंफार्क्शन के लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है। इप्लेरेनोन अकेले या अन्य दवाओं के साथ इस्तेमाल किया जा सकता है।

इप्लेरोनोन के संकेत - Indications of Eplerenone in hindi

निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए इप्लेरोनोन को मंजूरी दी गई है:

• कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर पोस्ट-मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन - Congestive Heart Failure Post-Myocardial Infarction

इप्लेरोनोन को बाएं वेंट्रिकुलर (एलवी) सिस्टोलिक डिसफंक्शन (इजेक्शन अंश ≤40%) के साथ स्थिर रोगियों के अस्तित्व में सुधार करने के लिए संकेत दिया गया है और तीव्र मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई) के बाद कंजेस्टिव दिल विफलता (सीएचएफ) के नैदानिक साक्ष्य हैं।

• उच्च रक्तचाप - Hypertension

इप्लेरेनोन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। इप्लेरेनोन अकेले या अन्य उच्चरक्तचापरोधी एजेंटों के साथ संयोजन में इस्तेमाल किया जा सकता है।

इप्लेरोनोन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Eplerenone in hindi

• कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर पोस्ट-मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन - Congestive Heart Failure Post-Myocardial Infarction

मौखिक: प्रारंभिक: 25 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार; 4 सप्ताह के बाद खुराक को दोगुना कर सकते हैं यदि सीरम पोटेशियम <5 mEq/L रहता है और गुर्दे की क्रिया स्थिर होती है, तो प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम की अधिकतम लक्ष्य खुराक तक।

• उच्च रक्तचाप - Hypertension

मौखिक: प्रारंभिक: 50 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार; ~ 2 से 4 सप्ताह के बाद प्रतिक्रिया का मूल्यांकन करें और खुराक को आवश्यकतानुसार अधिकतम 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार अनुमापन करें। पर्याप्त बीपी कम करने के लिए आमतौर पर दो बार दैनिक खुराक की आवश्यकता होती है। गंभीर स्पर्शोन्मुख उच्च रक्तचाप और तीव्र अंत अंग क्षति के कोई संकेत नहीं होने वाले रोगियों का मूल्यांकन 1 सप्ताह के भीतर दवा अनुमापन के लिए किया जाना चाहिए।

इप्लेरोनोन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Eplerenone in hindi

इप्लेरेनोन 25mg और 50mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

इप्लेरोनोन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Eplerenone in hindi

इप्लेरेनोन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

इप्लेरोनोन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Eplerenone in hindi

पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प जैसे केला, संतरा, आलू, मटर, मशरूम, खरबूजा, हनीड्यू, खुबानी, अंगूर, किशमिश और खजूर का प्रयोग न करें।

इप्लेरोनोन के अंतर्विरोध - Contraindications of Eplerenone in hindi

इप्लेरेनोन रोगियों में कंट्रेंडिकेट है

• माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह

• पुरुषों में 2.0 मिलीग्राम/डीएल से अधिक सीरम क्रिएटिनिन और महिलाओं में 1.8 मिलीग्राम/डीएल या 50 एमएल/मिनट से कम सीआरसीएल

• पोटेशियम पूरकता या पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक का सहवर्ती उपयोग

• चूंकि एडिसन की बीमारी विशेष रूप से एल्डोस्टेरोन की कमी को प्रदर्शित करती है, इसलिए इन रोगियों में इप्लेरोनोन भी contraindicated है।

इप्लेरोनोन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Eplerenone in hindi

• हाइपरकलेमिया - Hyperkalemia

उचित रोगी चयन और निगरानी, और कुछ सहवर्ती दवाओं से बचने के साथ हाइपरकेलेमिया के जोखिम को कम करें। इप्लेरोनोन का प्रभाव स्थापित होने तक हाइपरकेलेमिया के विकास के लिए रोगियों की निगरानी करें। हाइपरकेलेमिया (>5.5 mEq/L) विकसित करने वाले मरीज़ उचित खुराक समायोजन के साथ इप्लेरेनोन थेरेपी जारी रख सकते हैं। खुराक में कमी पोटेशियम के स्तर को कम करती है। गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट के साथ हाइपरकेलेमिया की दर बढ़ जाती है। उच्च रक्तचाप वाले मरीज़ जिनके सीरम क्रिएटिनिन का स्तर> 2.0 मिलीग्राम / डीएल (पुरुष) या> 1.8 मिलीग्राम / डीएल (महिला) या क्रिएटिनिन क्लीयरेंस ≤50 एमएल / मिनट है, का इलाज इप्लेरोन के साथ नहीं किया जाना चाहिए। CHF पोस्ट-एमआई वाले मरीज़ जिनके सीरम क्रिएटिनिन का स्तर> 2.0 mg/dL (पुरुष) या> 1.8 mg/dL (महिला) या क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50mL/min है, को सावधानी के साथ इप्लेरेनोन के साथ इलाज किया जाना चाहिए। CHF पोस्ट-एमआई वाले मधुमेह रोगियों का भी सावधानी के साथ इलाज किया जाना चाहिए, विशेष रूप से प्रोटीनूरिया वाले। बेसलाइन यूरिनलिसिस पर मधुमेह और प्रोटीनुरिया दोनों के साथ ईपीएचईएसयूएस अध्ययन में रोगियों के सबसेट ने मधुमेह या प्रोटीनुरिया वाले रोगियों की तुलना में हाइपरकेलेमिया की दरों में वृद्धि की थी।

• बिगड़ा हुआ यकृत समारोह - Impaired Hepatic Function

हल्के से मध्यम यकृत हानि ने हाइपरक्लेमिया की घटनाओं में वृद्धि नहीं की। हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले 16 विषयों में, जिन्होंने 400 मिलीग्राम इप्लेरोन प्राप्त किया, 5.5 एमईक्यू / एल से ऊपर सीरम पोटेशियम की कोई ऊंचाई नहीं देखी गई। सीरम पोटेशियम में औसत वृद्धि यकृत हानि वाले रोगियों में 0.12 mEq/L और सामान्य नियंत्रण में 0.13 mEq/L थी। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में इप्लेरोनोन के उपयोग का मूल्यांकन नहीं किया गया है।

• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह - Impaired Renal Function

कम गुर्दे समारोह वाले मरीजों में हाइपरक्लेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

हाइपोटेंशन (निम्न रक्तचाप), चक्कर आना, बेहोशी, चक्कर आना आदि के बढ़ते जोखिम के कारण इप्लेरोन के साथ उपचार के दौरान शराब के सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

मौखिक प्रशासन के बाद मानव स्तन के दूध में इप्लेरोन की एकाग्रता अज्ञात है। हालांकि, प्रीक्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि इप्लेरोन और/या मेटाबोलाइट्स चूहे के स्तन के दूध (0.85:1 [दूध: प्लाज्मा] एयूसी अनुपात) में मौजूद होते हैं जो एक मौखिक खुराक के बाद प्राप्त होते हैं। खुराक के बाद 0.5 से 1 घंटे तक प्लाज्मा और दूध में पीक सांद्रता प्राप्त की गई। इस मार्ग के संपर्क में आने वाले चूहे के पिल्ले सामान्य रूप से विकसित हुए। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं निकलती हैं और नर्सिंग शिशु पर प्रतिकूल प्रभाव की अज्ञात संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग को बंद करना या दवा को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी बी- Pregnancy Category B

गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान इप्लेरोनोन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प जैसे केला, संतरा, आलू, मटर, मशरूम, खरबूजा, हनीड्यू, खुबानी, अंगूर, किशमिश और खजूर का प्रयोग न करें।

इप्लेरोनोन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Eplerenone in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects

हाइपरकेलेमिया, बढ़ा हुआ सीरम क्रिएटिनिन, तीव्र रोधगलन, एनजाइना पेक्टोरिस, गामा-ग्लूटामाइल ट्रांसफ़ेज़ में वृद्धि, चक्कर आना, सिरदर्द और गुर्दे की कमी।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare Adverse effects

योनि से असामान्य रक्तस्राव, गाइनेकोमास्टिया, मास्टोडीनिया, त्वचा पर लाल चकत्ते, एंजियोएडेमा।

इप्लेरोनोन के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Eplerenone in hindi

• CYP3A4 अवरोधक - CYP3A4 Inhibitors

चूंकि एप्लेरेनोन चयापचय मुख्य रूप से सीवाईपी 3 ए 4 के माध्यम से मध्यस्थ होता है, इसलिए एप्लेरेनोन का उपयोग उन दवाओं के साथ न करें जो सीवाईपी 3 ए 4 के मजबूत अवरोधक हैं। मध्यम CYP3A4 अवरोधक लेने वाले उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, इप्लेरेनोन की प्रारंभिक खुराक को प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम तक कम करें।

• एसीई अवरोधक और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी - ACE Inhibitors and Angiotensin II Receptor Antagonists

EPHESUS में कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर पोस्ट-मायोकार्डियल इंफार्क्शन, (91%) इप्लेरोन 25 से 50 मिलीग्राम प्राप्त करने वाले रोगियों को भी एसीई इनहिबिटर या एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (एसीईआई / एआरबी) प्राप्त हुआ। एसीईआई/एआरबी के उपयोग की परवाह किए बिना अधिकतम पोटेशियम स्तर> 5.5 mEq/L वाले रोगियों की दरें समान थीं। उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के नैदानिक अध्ययनों में, एसीई इनहिबिटर और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के लिए इप्लेरोन 50 से 100 मिलीग्राम जोड़ने से औसत सीरम पोटेशियम थोड़ा बढ़ गया (लगभग 0.09–0.13 mEq/L)। माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया के साथ मधुमेह रोगियों में एक अध्ययन में, इप्लेरोन 200 मिलीग्राम ने एसीई अवरोधक एनालाप्रिल 10 मिलीग्राम के साथ मिलकर हाइपरकेलेमिया (सीरम पोटेशियम> 5.5 mEq/L) की आवृत्ति को अकेले एनालाप्रिल पर 17% से बढ़ाकर 38% कर दिया।

• लिथियम - Lithium

लिथियम के साथ इप्लेरोनोन का ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन नहीं किया गया है। मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधकों के साथ लिथियम प्राप्त करने वाले मरीजों में लिथियम विषाक्तता की सूचना मिली है। यदि इप्लेरोनोन को लिथियम के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो सीरम लिथियम के स्तर की अक्सर निगरानी की जानी चाहिए।

• नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स - NSAIDs

NSAID के साथ इप्लेरोनोन का ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन नहीं किया गया है। NSAIDs के साथ अन्य पोटेशियम-बख्शने वाले एंटीहाइपरटेन्सिव का प्रशासन कुछ रोगियों में एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम करने के लिए दिखाया गया है और इसके परिणामस्वरूप बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में गंभीर हाइपरकेलेमिया होता है। इसलिए, जब इप्लेरोन और एनएसएआईडी का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रोगियों को यह निर्धारित करने के लिए मनाया जाना चाहिए कि क्या रक्तचाप पर वांछित प्रभाव प्राप्त किया जाता है और सीरम पोटेशियम के स्तर में परिवर्तन के लिए निगरानी की जाती है।

इप्लेरोनोन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Eplerenone in hindi

इप्लेरोनोन के आम दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• सामान्य - Common

सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, पेट दर्द, खांसी, अत्यधिक थकान, फ्लू जैसे लक्षण, स्तन वृद्धि या कोमलता, और असामान्य योनि रक्तस्राव।

• दुर्लभ - Rare

सीने में दर्द, हाथ और पैरों में झुनझुनी, मांसपेशियों की टोन का नुकसान, पैरों में कमजोरी या भारीपन, भ्रम, ऊर्जा की कमी, ठंड, ग्रे त्वचा और अनियमित दिल की धड़कन।

विशिष्ट आबादी में इप्लेरोन का उपयोग - Use of Eplerenone in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था - Pregnancy

गर्भावस्था श्रेणी बी - Pregnancy Category B

गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान इप्लेरोनोन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो। टेराटोजेनिक प्रभाव भ्रूण-भ्रूण विकास अध्ययन चूहों में 1000 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और खरगोशों में 300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक खुराक के साथ आयोजित किए गए थे (100 मिलीग्राम / दिन चिकित्सीय खुराक के लिए मानव एयूसी के 32 और 31 गुना तक एक्सपोजर, क्रमश)। चूहों या खरगोशों में कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया था, हालांकि मातृ खरगोशों में शरीर के वजन में कमी आई और खरगोश के भ्रूण के पुनरुत्थान में वृद्धि हुई और उच्चतम प्रशासित खुराक पर प्रत्यारोपण के बाद नुकसान देखा गया। चूंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान इप्लेरोन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो।

• नर्सिंग माताएं - Nursing Mothers

मौखिक प्रशासन के बाद मानव स्तन के दूध में इप्लेरोन की एकाग्रता अज्ञात है। हालांकि, प्रीक्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि इप्लेरोन और/या मेटाबोलाइट्स चूहे के स्तन के दूध (0.85:1 [दूध: प्लाज्मा] एयूसी अनुपात) में मौजूद होते हैं जो एक मौखिक खुराक के बाद प्राप्त होते हैं। खुराक के बाद 0.5 से 1 घंटे तक प्लाज्मा और दूध में पीक सांद्रता प्राप्त की गई। इस मार्ग के संपर्क में आने वाले चूहे के पिल्ले सामान्य रूप से विकसित हुए। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं निकलती हैं और नर्सिंग शिशु पर प्रतिकूल प्रभाव की अज्ञात संभावना के कारण, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग को बंद करना या दवा को बंद करना है या नहीं, यह निर्णय लिया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग - Pediatric Use

4 से 17 वर्ष की आयु के 304 उच्च रक्तचाप से ग्रस्त बाल रोगियों के 10-सप्ताह के अध्ययन में, प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक इप्लेरेनोन के साथ इलाज किया गया, खुराक जो वयस्कों में समान जोखिम उत्पन्न करती है, एप्लेरेनोन ने रक्तचाप को प्रभावी ढंग से कम नहीं किया। इस अध्ययन में और 149 रोगियों में 1 साल के बाल चिकित्सा सुरक्षा अध्ययन में, प्रतिकूल घटनाओं की घटना वयस्कों के समान थी। 4 साल से कम उम्र के उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में इप्लेरोन का अध्ययन नहीं किया गया है क्योंकि पुराने बाल रोगियों में अध्ययन ने प्रभावशीलता का प्रदर्शन नहीं किया है। दिल की विफलता वाले बाल रोगियों में इप्लेरोन का अध्ययन नहीं किया गया है।

• जराचिकित्सा उपयोग - Geriatric Use

कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर पोस्ट-मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन - Congestive Heart Failure Post-Myocardial Infarction

EPHESUS में रोगियों की कुल संख्या में, 3340 (50%) 65 और उससे अधिक थे, जबकि 1326 (20%) 75 और उससे अधिक थे। 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों को इप्लेरोन के उपयोग से कोई लाभ नहीं हुआ। बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिकूल घटनाओं की समग्र घटनाओं में कोई अंतर नहीं देखा गया। हालांकि, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में उम्र से संबंधित कमी के कारण, 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में प्रयोगशाला-दस्तावेज हाइपरकेलेमिया की घटनाओं में वृद्धि हुई थी।

उच्च रक्तचाप - Hypertension

इप्लेरोनोन के नैदानिक उच्च रक्तचाप अध्ययनों में कुल विषयों में से 1123 (23%) 65 वर्ष और उससे अधिक थे, जबकि 212 (4%) 75 और अधिक थे। बुजुर्ग विषयों और छोटे विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया।

इप्लेरेनोन की अधिक मात्रा - Overdosage of Eplerenone in hindi

• इप्लेरोनोन के साथ मानव ओवरडोजेज के कोई भी मामले सामने नहीं आए हैं। एकल मौखिक खुराक के बाद चूहों, चूहों या कुत्तों में घातकता नहीं देखी गई थी, जो कि इप्लेरोन 100 मिलीग्राम / दिन प्राप्त करने वाले मनुष्यों की तुलना में कम से कम 25 गुना अधिक सीएमएक्स एक्सपोजर प्रदान करता था। कुत्तों ने मानव चिकित्सीय Cmax के 41 गुना Cmax पर उत्सर्जन, लार और कंपकंपी दिखाई, जो उच्च जोखिम पर बेहोश करने की क्रिया और आक्षेप में प्रगति कर रहा था।

• मानव ओवरडोजेज की सबसे संभावित अभिव्यक्ति हाइपोटेंशन या हाइपरकेलेमिया होने का अनुमान लगाया जाएगा। इप्लेरोनोन को हेमोडायलिसिस द्वारा हटाया नहीं जा सकता है। इप्लेरोनोन को चारकोल से बड़े पैमाने पर बाँधने के लिए दिखाया गया है। यदि रोगसूचक हाइपोटेंशन होना चाहिए, तो सहायक उपचार शुरू किया जाना चाहिए। यदि हाइपरकेलेमिया विकसित होता है, तो मानक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

इप्लेरोनोन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Eplerenone in hindi

फार्माकोडायनामिक - Pharmacodynamic

संयुक्त नैदानिक अध्ययनों में इप्लेरोन के साथ इलाज किए गए रोगियों में औसत हृदय गति में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ। फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के दौरान इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक परिवर्तनों के लिए मूल्यांकन किए गए 147 सामान्य विषयों में हृदय गति, क्यूआरएस अवधि, या पीआर या क्यूटी अंतराल पर इप्लेरोन का कोई सुसंगत प्रभाव नहीं देखा गया।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics

इप्लेरोनोन मुख्य रूप से साइटोक्रोम पी450 (सीवाईपी) 3ए4 चयापचय द्वारा साफ किया जाता है, जिसमें 3 से 6 घंटे का उन्मूलन आधा जीवन होता है। स्थिर अवस्था 2 दिनों के भीतर पहुँच जाती है। भोजन से अवशोषण प्रभावित नहीं होता है। CYP3A के अवरोधक (जैसे, केटोकोनाज़ोल, सैक्विनावीर) इप्लेरोन के रक्त स्तर को बढ़ाते हैं।

• अवशोषण - Absorption

मौखिक प्रशासन के लगभग 1.5 से 2 घंटे बाद इप्लेरोन की औसत चोटी प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाती है। भोजन से अवशोषण प्रभावित नहीं होता है। 100 मिलीग्राम मौखिक गोली के प्रशासन के बाद इप्लेरोन की पूर्ण जैव उपलब्धता 69% है। चरम प्लाज्मा स्तर (सीमैक्स) और वक्र के नीचे का क्षेत्र (एयूसी) दोनों खुराक 25 मिलीग्राम से 100 मिलीग्राम की खुराक पर आनुपातिक हैं और 100 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक पर आनुपातिक से कम हैं। बार-बार खुराक लेने पर, स्थिर-राज्य स्तर 2 दिनों के भीतर पहुंच जाते हैं।

• वितरण - Distribution

इप्लेरोनोन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 50% है और यह मुख्य रूप से अल्फा 1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन से बंधा है। स्थिर अवस्था में वितरण की स्पष्ट मात्रा 42 से 90 एल तक होती है। इप्लेरोनोन लाल रक्त कोशिकाओं को अधिमानतः नहीं बांधता है।

• चयापचय और उत्सर्जन - Metabolism and Excretion

इप्लेरेनोन चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 के माध्यम से मध्यस्थ होता है। मानव प्लाज्मा में इप्लेरोनोन के कोई सक्रिय मेटाबोलाइट्स की पहचान नहीं की गई है। इप्लेरोन की 5% से कम खुराक मूत्र और मल में अपरिवर्तित दवा के रूप में प्राप्त की जाती है। रेडियो-लेबल वाली दवा की एकल मौखिक खुराक के बाद, लगभग 32% खुराक मल में और लगभग 67% मूत्र में उत्सर्जित हो गई थी। इप्लेरोन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3 से 6 घंटे है। स्पष्ट प्लाज्मा निकासी लगभग 10 एल / घंटा है।

इप्लेरोनोन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Eplerenone in hindi

नीचे उल्लिखित दवा इप्लेरोनोन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. ब्राउन एनजे। इप्लेरोनोन: कार्डियोवैस्कुलर सुरक्षा। परिसंचरण। 2003 मई 20;107(19):2512-8।

2. विलियम्स जीएच, बर्गेस ई, कोलोच आरई, रुइलोप एलएम, निगोव्स्का जे, किप्नेस एमएस, रोनिकर बी, पैट्रिक जेएल, क्रूस एसएल। प्रणालीगत उच्च रक्तचाप में मोनोथेरेपी के रूप में इप्लेरोन बनाम एनालाप्रिल की प्रभावकारिता। अमेरिकन जर्नल ऑफ कार्डियोलॉजी। 2004 अप्रैल 15;93(8):990-6.

3. ब्राउन आर, क्वर्क जे, किर्कपैट्रिक पी। एप्लेरेनोन। प्रकृति समीक्षा। दवाओं की खोज। 2003 मार्च 1;2(3):177.