Eprosartan

एप्रोसार्टन के बारे में - About Eprosartan in hindi

एप्रोसार्टन एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर से संबंधित एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट है।

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए एप्रोसार्टन को मंजूरी दी गई है। इसका उपयोग डायबिटिक नेफ्रोपैथी(Diabetic Nephropathy) और कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर के इलाज के लिए भी किया जाता है।

300 मिलीग्राम की एप्रोसार्टन की एकल मौखिक खुराक के बाद, इसकी पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 13% है। उपवास के दौरान एप्रोसार्टन की मौखिक खुराक लेने के बाद, प्लाज्मा सांद्रता 1 से 2 घंटे बाद अपने चरम पर पहुंच जाती है। एप्रोसार्टन में उच्च (लगभग 98%) और चिकित्सीय खुराक के साथ प्राप्त एकाग्रता सीमा में लगातार प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी है। एप्रोसार्टन मुख्य रूप से पित्त और गुर्दे के उत्सर्जन द्वारा अपरिवर्तित मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है। मल और मूत्र में बरामद होने वाली मौखिक खुराक की मात्रा क्रमशः 61% और 37% है। <2% की मौखिक खुराक मूत्र में ग्लूकोरोनाइड के रूप में समाप्त हो जाती है।

एप्रोसार्टन आम दुष्प्रभाव दिखाता है जैसे चेहरे, आंखों, हाथों, गले, जीभ, होंठ, निचले पैर या पैर, टखनों, आवाज की गड़बड़ी, सांस लेने में कठिनाई या निगलने आदि की सूजन आदि।

एप्रोसार्टन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

एप्रोसार्टन भारत, EU, US, कनाडा, ऑस्ट्रेलिया, स्विट्जरलैंड और जर्मनी में उपलब्ध है।

एप्रोसार्टन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Eprosartan in hindi

एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर से संबंधित एप्रोसार्टन, एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में कार्य करता है। एप्रोसार्टन रक्त वाहिकाओं को आराम देकर काम करता है ताकि रक्त अधिक आसानी से प्रवाहित हो सके।

एंजियोटेंसिन II को AT1 रिसेप्टर से बांधने से रोककर, जो कई ऊतकों में मौजूद होता है, एप्रोसार्टन एंजियोटेंसिन II के प्रभाव को रोकता है जो शरीर को एल्डोस्टेरोन और वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स (जैसे, संवहनी चिकनी पेशी, अधिवृक्क ग्रंथि) को स्रावित करने का कारण बनता है। AT2 रिसेप्टर भी कई अंगों में मौजूद होता है, हालांकि यह अज्ञात है कि यह कार्डियोवस्कुलर होमियोस्टेसिस को प्रभावित करता है या नहीं। AT1 रिसेप्टर पर, एप्रोसार्टन कोई आंशिक एगोनिस्ट क्रिया नहीं दिखाता है। इसमें AT2 रिसेप्टर की तुलना में AT1 रिसेप्टर के लिए 1,000 गुना अधिक आत्मीयता है। इन विट्रो बाइंडिंग अध्ययनों के अनुसार, एप्रोसार्टन एटी 1 रिसेप्टर का प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती अवरोधक है।

एप्रोसार्टन का प्रभाव इसके प्रशासन के 1-2 घंटे के भीतर शुरू हो जाता है।

शरीर में एप्रोसार्टन के लिए कार्रवाई की अवधि लगभग 24 घंटे है।

एप्रोसार्टन के प्रशासन के बाद 1-2 घंटे के भीतर Tmax पाया गया और Cmax लगभग 5 से 2000 ng/mL था।

एप्रोसार्टन के उपयोग - Uses of Eprosartan in hindi

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए एप्रोसार्टन को मंजूरी दी गई है। एप्रोसार्टन अकेले या अन्य दवाओं के साथ संयोजन में प्रयोग किया जाता है। उच्च रक्तचाप को कम करने से स्ट्रोक, दिल के दौरे और गुर्दे की समस्याओं को रोकने में मदद मिलती है। यह दवा रक्त वाहिकाओं को आराम देकर काम करती है ताकि रक्त अधिक आसानी से प्रवाहित हो सके।

एप्रोसार्टन के संकेत - Indications of Eprosartan in hindi

निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए एप्रोसार्टन को मंजूरी दी गई है:

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

एप्रोसार्टन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। उच्च रक्तचाप को कम करने से स्ट्रोक, दिल के दौरे और गुर्दे की समस्याओं को रोकने में मदद मिलती है। यह दवा रक्त वाहिकाओं को आराम देकर काम करती है ताकि रक्त अधिक आसानी से प्रवाहित हो सके। एप्रोसार्टन का उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव जैसे मूत्रवर्धक और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ किया जा सकता है।

हालांकि स्वीकृत नहीं, कुछ ऑफ-लेबल संकेत मिले हैं। इसमे शामिल है:

• मधुमेह अपवृक्कता (Diabetic Nephropathy)

एप्रोसार्टन मधुमेह अपवृक्कता के उपचार में एक प्रथम-पंक्ति एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है।

• कोंजेस्टिव दिल विफलता (Congestive Heart Failure)

एप्रोसार्टन का उपयोग कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर (केवल ACE अवरोधकों के असहिष्णु लोगों में) के उपचार में दूसरी पंक्ति के एजेंट के रूप में किया जाता है।

एप्रोसार्टन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Eprosartan in hindi

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

इंट्रावास्कुलर वॉल्यूम में कमी के बिना वयस्कों में मोनोथेरेपी के रूप में प्रतिदिन एक बार 600 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है।

सामान्य खुराक: प्रतिदिन 400-800 मिलीग्राम की खुराक, 1 खुराक या 2 विभाजित खुराक में दी जाती है; उच्च खुराक के साथ सीमित अनुभव। कुछ राज्य 600-800 मिलीग्राम प्रतिदिन, 1 खुराक या 2 विभाजित खुराक में दिया जाता है।

यदि दिन में एक बार इलाज किए गए रोगियों में खुराक अंतराल के अंत में प्रभावशीलता कम हो जाती है, तो खुराक बढ़ाने या दो विभाजित खुराक में दवा देने पर विचार करें।

• मधुमेह अपवृक्कता (Diabetic Nephropathy)

मधुमेह मेलेटस और लगातार एल्बुमिनुरिया वाले रोगियों के प्रबंधन के लिए एक अनुशंसित दवा, जिनके मूत्र में एल्ब्यूमिन का उत्सर्जन स्तर मध्यम रूप से ऊंचा (30-300 मिलीग्राम / 24 घंटे) या अधिक (> 300 मिलीग्राम / 24 घंटे) है; यह दवा इन रोगियों में गुर्दे की बीमारी के बढ़ने की दर को धीमा कर देती है।

एप्रोसार्टन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Eprosartan in hindi

एप्रोसार्टन 400mg और 600mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

एप्रोसार्टन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Eprosartan in hindi

एप्रोसार्टन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

एप्रोसार्टन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Eprosartan in hindi

उच्च रक्तचाप (Hypertension):

पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ: एप्रोसार्टन उच्च रक्त पोटेशियम के स्तर का कारण बन सकता है। इसलिए, इस दवा को लेते समय पोटेशियम युक्त भोजन से बचें।

रोगी की आवश्यकताओं के आधार पर आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

एप्रोसार्टन के विपरीत संकेत - Contraindications of Eprosartan in hindi

एप्रोसार्टन निम्नलिखित रोगियों में contraindicated है:

• अतिसंवेदनशीलता

• द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस

• मधुमेह के रोगियों में एलिसिरिन के साथ सह-प्रशासन न करें

• गर्भावस्था

एप्रोसार्टन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Eprosartan in hindi

• भ्रूण विषाक्तता (Fetal Toxicity)

गर्भावस्था श्रेणी डी (Pregnancy Category D)

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाएं लेने से भ्रूण के गुर्दे का कार्य कम हो जाता है और भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु दर बढ़ जाती है। परिणामी ओलिगोहाइड्रामनिओस कंकाल संबंधी असामान्यताओं और हाइपोप्लास्टिक भ्रूण के फेफड़ों को जन्म दे सकता है। खोपड़ी हाइपोप्लासिया(Skull hypoplasia), औरिया(anuria), गुर्दे की विफलता(renal failure), हाइपोटेंशन और मृत्यु संभावित नवजात दुष्प्रभावों के उदाहरण हैं। गर्भावस्था का पता चलते ही एप्रोसार्टन को बंद कर देना चाहिए। ये अवांछनीय प्रभाव आमतौर पर गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में इन दवाओं के उपयोग से जुड़े होते हैं। पहली तिमाही में एंटीहाइपरटेंसिव उपयोग के संपर्क में आने के बाद भ्रूण की विसंगतियों का आकलन करने वाले अधिकांश महामारी विज्ञान अनुसंधान में, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं को अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं से अलग नहीं किया गया है।

किसी विशेष रोगी के लिए रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ चिकित्सा के लिए कोई उपयुक्त विकल्प नहीं होने की संभावना में भ्रूण को होने वाले हर संभावित जोखिमों के बारे में मां को सूचित करें। इंट्रा-एमनियोटिक वातावरण का मूल्यांकन करने के लिए, लगातार अल्ट्रासोनोग्राफी परीक्षाएं करें। जब तक मां की जान को खतरा न हो, ऑलिगोहाइड्रामनिओस पाए जाने पर एप्रोसार्टन को बंद कर देना चाहिए। गर्भावस्था के सप्ताह के आधार पर, भ्रूण परीक्षण आवश्यक हो सकता है। हालांकि, रोगियों और डॉक्टरों को पता होना चाहिए कि ओलिगोहाइड्रामनिओस तब तक विकसित नहीं हो सकता जब तक कि भ्रूण को अपूरणीय क्षति न हो जाए। जिन शिशुओं ने गर्भाशय में एप्रोसार्टन एक्सपोजर का अनुभव किया है, उन्हें ओलिगुरिया, हाइपोटेंशन और हाइपरकेलेमिया के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

गर्भवती खरगोशों में मौखिक खुराक 10 मिलीग्राम एप्रोसार्टन / किग्रा / दिन के रूप में कम से कम, यह प्रदर्शित किया गया है कि एप्रोसार्टन मेसाइलेट(Eprosartan mesylate) मातृ और भ्रूण विषाक्तता (मातृ और भ्रूण मृत्यु दर, खराब मातृ शरीर के वजन और भोजन की खपत, पुनर्वसन, गर्भपात, और कूड़े के नुकसान का कारण बनता है। ) 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर कोई मातृ या भ्रूण प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया; इस मौखिक खुराक ने एप्रोसार्टन को 0.8 गुना अनबाउंड करने के लिए एक प्रणालीगत एक्सपोजर (एयूसी) प्राप्त किया जो मनुष्यों में दिन में दो बार 400 मिलीग्राम दिया गया। गर्भाशय या प्रसवोत्तर विकास और संतान परिपक्वता पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया था जब गर्भवती चूहों को 1000 मिलीग्राम एप्रोसार्टन / किग्रा / दिन तक मौखिक खुराक पर एप्रोसार्टन मेसाइलेट दिया गया था।

• मात्रा में हाइपोटेंशन- और/या नमक की कमी वाले रोगी (Hypotension In Volume- And/or Salt-Depleted Patients)

सक्रिय रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली वाले रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, जैसे कि मात्रा- और / या नमक-रहित या मूत्रवर्धक चिकित्सा प्राप्त करने वाले। एप्रोसार्टन प्रशासन या तो इन स्थितियों के सुधार के साथ या चिकित्सकीय देखरेख में शुरू होना चाहिए। रोगी को लापरवाह स्थिति में इलाज किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो हाइपोटेंशन विकसित होने पर intravenous infusion of normal saline दिया जाना चाहिए। एक संक्षिप्त हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया चल रही चिकित्सा को बाहर नहीं करती है, जो आमतौर पर रक्तचाप के संतुलित होने पर जारी रखना आसान होता है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

एप्रोसार्टन के साथ शराब का सेवन रक्तचाप को कम कर सकता है जिसके परिणामस्वरूप उनींदापन, चक्कर आना या बेहोशी हो सकती है; इसलिए, एप्रोसार्टन लेते समय शराब से बचना बेहतर है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

जानवरों के दूध में एप्रोसार्टन उत्सर्जित होता है। एप्रोसार्टन मानव दूध में गुजर सकता है, हालांकि यह अज्ञात है। यह ध्यान में रखते हुए कि मानव दूध में कई दवाएं निकलती हैं और ताकि एप्रोसार्टन नर्सिंग शिशुओं में बड़े नकारात्मक प्रभाव पैदा कर सकें, इस बारे में एक विकल्प लिया जाना चाहिए कि स्तनपान रोकने या दवा को रोकने के लिए, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी: (पहली तिमाही); डी (दूसरी और तीसरी तिमाही)

गर्भावस्था में उपयोग से बचें। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो जितनी जल्दी हो सके एप्रोसार्टन का उपयोग बंद कर दें। यह सीधे रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करता है और विकासशील भ्रूण की चोट और मृत्यु का कारण बन सकता है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

एप्रोसार्टन का सेवन करते समय भोजन की चेतावनी यह है कि इसके सेवन के दौरान इसे सांद्रता में लिया जाना चाहिए

पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ (Potassium Rich Foods): एप्रोसार्टन उच्च रक्त पोटेशियम के स्तर का कारण बन सकता है। इसलिए, इस दवा को लेते समय पोटेशियम युक्त भोजन से बचें।

एप्रोसार्टन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Eprosartan in hindi

एप्रोसार्टन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• थकान

• ऊपरी श्वसन संक्रमण (Upper respiratory infection)

• खाँसी

• पेट में दर्द

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects)

• चेहरे की सूजन

• चक्कर आना

• सिरदर्द

• न्यूट्रोपिनिय (Neutropenia)

• पीठ दर्द

• मांसपेशियों में दर्द

एप्रोसार्टन के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Eprosartan in hindi

• रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम (आरएएस) की दोहरी नाकाबंदी (Dual Blockade of The Renin-Angiotensin System (RAS))

मोनोथेरेपी की तुलना में, एसीई इनहिबिटर, एलिसिरिन, या एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ आरएएस की दोहरी रुकावट से हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया और गुर्दे के कार्य में असामान्यताएं (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित) का खतरा बढ़ जाता है। संयोजन में दो आरएएस अवरोधक प्राप्त करने वाले अधिकांश रोगियों को मोनोथेरेपी से अधिक लाभ नहीं होता है। आरएएस अवरोधकों का संयोजन में उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। जब मरीज एप्रोसार्टन या अन्य आरएएस-प्रभावित दवाओं पर होते हैं, तो उनके रक्तचाप, गुर्दा समारोह और इलेक्ट्रोलाइट्स की बारीकी से निगरानी करें।

मधुमेह के रोगियों में एप्रोसार्टन के साथ एलिसिरिन का सह-प्रशासन न करें। गुर्दे की हानि (जीएफआर <60 मिली / मिनट) के रोगियों में एप्रोसार्टन के साथ एलिसिरिन के उपयोग से बचें।

यह प्रदर्शित किया गया है कि एप्रोसार्टन का वारफारिन और ग्लाइबराइड के फार्माकोडायनामिक्स के साथ-साथ डिगॉक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। परिणामस्वरूप, इन दवाओं का एक साथ उपयोग करते समय किसी खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है। CYP450 एंजाइम के अवरोधकों से एप्रोसार्टन के चयापचय को प्रभावित करने का अनुमान नहीं लगाया जाएगा क्योंकि यह साइटोक्रोम P450 प्रणाली द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है, और अध्ययनों से पता चला है कि CYP3A और 2C9-शक्तिशाली अवरोधक केटोकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल का एप्रोसार्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। इसके अलावा, रैनिटिडिन का एप्रोसार्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

एप्रोसार्टन (दिन में दो बार 400 मिलीग्राम या हर दिन 800 मिलीग्राम तक) खुराक को थियाजाइड मूत्रवर्धक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ सुरक्षित रूप से उपयोग किया गया है। दिन में दो बार 300 मिलीग्राम तक की एप्रोसार्टन खुराक को निरंतर-रिलीज़ कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (निरंतर-रिलीज़ निफ़ेडिपिन) के साथ सुरक्षित रूप से एक साथ उपयोग किया गया है, जिसमें कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल बातचीत नहीं है।

• चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधक (COX-2 अवरोधक) सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Agents including Selective Cyclooxygenase-2 Inhibitors (COX-2 Inhibitors))

एनएसएआईडी का सह-प्रशासन, चुनिंदा सीओएक्स -2 अवरोधकों सहित, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी, जैसे एप्रोसार्टन, बुजुर्ग रोगियों में गुर्दे की क्रिया को खराब कर सकता है, मात्रा में कमी (मूत्रवर्धक चिकित्सा प्राप्त करने वालों सहित), या जिन्होंने गुर्दे से समझौता किया है समारोह। इससे तीव्र गुर्दे की विफलता हो सकती है। आमतौर पर, ये प्रभाव प्रतिवर्ती होते हैं। एप्रोसार्टन और एनएसएआईडी का उपयोग करने वाले रोगियों को नियमित रूप से अपने गुर्दों की जांच करवानी चाहिए।

एप्रोसार्टन सहित एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs द्वारा क्षीण किया जा सकता है।

• लिथियम (Lithium)

लिथियम विषाक्तता और सीरम लिथियम एकाग्रता में वृद्धि देखी गई है जब एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर एगोनिस्ट और लिथियम को एक साथ प्रशासित किया जाता है। सहवर्ती उपयोग के दौरान सीरम लिथियम के स्तर की निगरानी करें।

एप्रोसार्टन के साइड इफेक्ट - Side Effects of Eprosartan in hindi

एप्रोसार्टन के सामान्य पक्ष में निम्नलिखित शामिल हैं:

कम प्रचलित (Less common)

• पेशाब में जलन या दर्द होना या पेशाब की बारंबारता में बदलाव

• खाँसी

• बुखार

• गला खराब होना

दुर्लभ (Rare)

• चक्कर आना, हल्का सिरदर्द, या बेहोशी

• सूजा हुआ चेहरा, होंठ, अंग, या जीभ

विशिष्ट आबादी में एप्रोसार्टन का उपयोग - Use of Eprosartan in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी (पहली तिमाही) और डी (दूसरी और तीसरी तिमाही):

रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर सीधे कार्य करने वाली दवाएं गर्भवती महिलाओं को प्रशासित होने पर भ्रूण और नवजात रुग्णता और मृत्यु का कारण बन सकती हैं। विश्व साहित्य में एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक लेने वाले रोगियों में कई दर्जन मामले सामने आए हैं। जब गर्भावस्था का पता चलता है, तो एप्रोसार्टन को जल्द से जल्द बंद कर देना चाहिए। गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को सीधे प्रभावित करने वाली दवाएं लेना भ्रूण और नवजात क्षति से संबंधित है, जिसमें हाइपोटेंशन, नवजात खोपड़ी हाइपोप्लासिया, औरिया, प्रतिवर्ती या स्थायी गुर्दे की विफलता और यहां तक कि मृत्यु भी शामिल है। ओलिगोहाइड्रामनिओस की भी रिपोर्टें आई हैं, जो संभवतः भ्रूण के गुर्दे के कार्य में कमी का परिणाम है; इस स्थिति में, ओलिगोहाइड्रामनिओस को भ्रूण के अंगों के संकुचन से जोड़ा गया है, क्रानियोफेशियल असामान्यताएं, और हाइपोप्लास्टिक फेफड़े का विकास। इसके अतिरिक्त प्रलेखित स्थितियों में समयपूर्वता, अंतर्गर्भाशयी विकास प्रतिबंध और पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस(patent ductus arteriosus) शामिल हैं, हालांकि यह स्पष्ट नहीं है कि इन स्थितियों को दवा के संपर्क में लाया गया था या नहीं। ये नकारात्मक दुष्प्रभाव पहली तिमाही-केवल अंतर्गर्भाशयी दवा के जोखिम का परिणाम नहीं लगते हैं। माताओं को सूचित किया जाना चाहिए कि क्या उनके भ्रूण और भ्रूण केवल पहली तिमाही के दौरान एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के संपर्क में हैं। हालांकि, डॉक्टरों को अपने रोगियों को सलाह देनी चाहिए कि वे गर्भवती होने के बाद जल्द से जल्द एप्रोसार्टन लेना बंद कर दें। शायद ही कभी, हर हज़ार गर्भधारण में एक बार से कम बार, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवा का कोई प्रभावी विकल्प नहीं होगा। इन असामान्य स्थितियों में, यदि ओलिगोहाइड्रामनिओस देखा जाता है, तो एप्रोसार्टन को तब तक रोक दिया जाना चाहिए जब तक कि मां की जान को खतरा न हो। गर्भावस्था के सप्ताह के आधार पर, संकुचन तनाव परीक्षण (सीएसटी), एक गैर-तनाव परीक्षण (एनएसटी), या बायोफिजिकल प्रोफाइलिंग (बीपीपी) आवश्यक हो सकता है। हालांकि, रोगियों और चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि ओलिगोहाइड्रामनिओस तब तक प्रकट नहीं हो सकता जब तक कि भ्रूण को अपूरणीय क्षति न हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

जानवरों के दूध में एप्रोसार्टन उत्सर्जित होता है। एप्रोसार्टन मानव दूध में गुजर सकता है, हालांकि यह अज्ञात है। यह ध्यान में रखते हुए कि मानव दूध में कई दवाएं निकलती हैं और ताकि एप्रोसार्टन नर्सिंग शिशुओं में बड़े नकारात्मक प्रभाव पैदा कर सकें, इस बारे में एक विकल्प लिया जाना चाहिए कि स्तनपान रोकने या दवा को रोकने के लिए, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एप्रोसार्टन फार्माकोकाइनेटिक्स के लिए 18 वर्ष से कम आयु के मरीजों की जांच नहीं की गई है। इसलिए, बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा उपयोग (Geriatric Use)

नैदानिक जांच में एप्रोसार्टन लेने वाले रोगियों में से 29% (2,334 में से 681) 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे, और 5% (2,334 में से 124) 75 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे। यादृच्छिक अध्ययनों से एकत्रित आंकड़ों के अनुसार, युवा लोगों की तुलना में 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में एप्रोसार्टन के साथ रक्त के डायस्टोलिक और सिस्टोलिक दबाव में कमी आई थी। एप्रोसार्टन 200 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार (और वैकल्पिक रूप से प्रतिदिन दो बार 300 मिलीग्राम तक बढ़ जाता है) एक अध्ययन में औसतन 3 मिमीएचजी द्वारा डायस्टोलिक रक्तचाप को कम करता है जिसमें केवल 65 वर्ष से अधिक आयु के प्रतिभागी शामिल होते हैं। (प्लेसबो सही)। छोटे और पुराने दोनों रोगियों के नकारात्मक अनुभव थे।

एप्रोसार्टन की अधिक मात्रा - Overdosage of Eprosartan in hindi

अधिक मात्रा से संबंधित सीमित डेटा उपलब्ध हैं। यदि ओवरडोज होता है, तो उचित रोगसूचक और सहायक देखभाल की जानी चाहिए। जब चूहों(rats), चूहों(mice) और कुत्तों को शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम 3000 मिलीग्राम तक एप्रोसार्टन की मौखिक खुराक मिली, तो कोई मृत्यु दर नहीं थी।

एप्रोसार्टन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Eprosartan in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम [किनिनेज II] एंजाइम जो एंजियोटेंसिन I को एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित करता है, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली का प्राथमिक दबाव। वाहिकासंकीर्णन, एल्डोस्टेरोन संश्लेषण और रिलीज की उत्तेजना, हृदय उत्तेजना, और वृक्क नमक पुनर्अवशोषण इसकी कुछ क्रियाएं हैं। एप्रोसार्टन चुनिंदा रूप से AT1 रिसेप्टर के लिए एंजियोटेंसिन II बाइंडिंग को रोकता है, जिसमें वासोडिलेशन, वैसोप्रेसिन स्राव में कमी और एल्डोस्टेरोन के उत्पादन और स्राव में कमी सहित कई प्रभाव होते हैं। रक्तचाप में कमी अंतिम प्रभाव है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

एप्रोसार्टन की 300 मिलीग्राम मौखिक खुराक के बाद, इसकी पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 13% है। उपवास के दौरान एप्रोसार्टन की मौखिक खुराक लेने के बाद, प्लाज्मा सांद्रता 1 से 2 घंटे बाद अपने चरम पर पहुंच जाती है। भोजन के साथ एप्रोसार्टन का उपयोग सीमैक्स और एयूसी मूल्यों में विभिन्न भिन्नताओं (25%) का उत्पादन करता है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं दिखता है, और अवशोषण को धीमा कर देता है। 100 मिलीग्राम से 800 मिलीग्राम की खुराक सीमा से अधिक, एप्रोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता खुराक-आनुपातिक तरीके से कुछ हद तक कम हो जाती है। कई 600 मिलीग्राम मौखिक खुराक के बाद, एप्रोसार्टन का औसत टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन 20 घंटे था। लंबे समय तक उपयोग के साथ, एप्रोसार्टन जमा नहीं होता है।

• वितरण (Distribution)

चिकित्सीय खुराक के साथ हासिल की गई एकाग्रता सीमा पर एप्रोसार्टन की उच्च, निरंतर प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी दर 98% है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

एप्रोसार्टन मुख्य रूप से पित्त और वृक्क उत्सर्जन द्वारा अपरिवर्तित यौगिक के रूप में उत्सर्जित होता है। ग्लूकोरोनाइड के रूप में मूत्र में समाप्त होने वाली मौखिक खुराक की मात्रा 2% से कम है। मानव स्वयंसेवकों के लिए [14सी] एप्रोसार्टन के मौखिक और अंतःस्रावी प्रशासन के बाद, कोई पता लगाने योग्य सक्रिय मेटाबोलाइट्स नहीं हैं। प्लाज्मा और मल में पाया गया एकमात्र दवा-संबंधी पदार्थ एप्रोसार्टन था। [14सी] एप्रोसार्टन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, लगभग 37% सामग्री मूत्र में और 61% मल में निकल जाती है।

[14सी] एप्रोसार्टन मौखिक खुराक का 90% मल में पुनः प्राप्त होता है, और मूत्र में केवल 7% की वसूली होती है। एप्रोसार्टन का एक एसाइल ग्लुकुरोनाइड मूत्र में उत्सर्जित रेडियोधर्मिता का लगभग 20% बना देता है, शेष 80% अपरिवर्तित एप्रोसार्टन होता है।

एप्रोसार्टन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Eprosartan in hindi

नीचे उल्लिखित दवा एप्रोसार्टन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. शस्टरमैन एनएच। एप्रोसार्टन की सुरक्षा और प्रभावकारिता, एक नया एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर। अमेरिकन हार्ट जर्नल। 1999 सितंबर 1;138(3):S238-45।

2. ब्लैंकेस्टिजन पीजे, रूप एच। एप्रोसार्टन का क्लिनिकल प्रोफाइल: एक अलग एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर। औषधीय रसायन विज्ञान में कार्डियोवास्कुलर और हेमटोलॉजिकल एजेंट (पूर्व में वर्तमान औषधीय रसायन-हृदय और हेमटोलॉजिकल एजेंट)। 2008 अक्टूबर 1;6(4):253-7.

3. ब्लम आरए, काज़िराड डीजे, टेनेरो डीएम। एप्रोसार्टन फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक ड्रग इंटरेक्शन स्टडीज की समीक्षा। फार्माकोथेरेपी: द जर्नल ऑफ ह्यूमन फार्माकोलॉजी एंड ड्रग थेरेपी। 1999 अप्रैल;19(4P2):79S-85S।

4. वेबर एम। एप्रोसार्टन की नैदानिक प्रभावकारिता। फार्माकोथेरेपी: द जर्नल ऑफ ह्यूमन फार्माकोलॉजी एंड ड्रग थेरेपी। 1999 अप्रैल;19(4P2):95S-101S।