एर्लोटिनिब

एर्लोटिनिब के बारे में - About Erlotinib in hindi

एफडीए ने अन्य दवाओं के साथ संयोजन में मेटास्टैटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (एनएससीएलसी)( metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) ) और अग्नाशय कैंसर (pancreatic cancer) के इलाज के लिए एर्लोटिनिब को मंजूरी दी।

एर्लोटिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) अवरोधकों (Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) inhibitors)के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

एर्लोटिनिब आंत से अवशोषित होता है, जो भोजन के साथ परिवर्तनशील जैवउपलब्धता दर्शाता है। यह लगभग 4 घंटों में चरम सांद्रता तक पहुँच जाता है और व्यापक रूप से वितरित होता है; यह यकृत के चयापचय से गुजरता है और मुख्य रूप से 36.2 घंटे के आधे जीवन के साथ मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है।

एर्लोटिनिब के सबसे आम दुष्प्रभावों में मतली, उल्टी, थकान, दाने और वजन कम होना शामिल हैं।

एर्लोटिनिब मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।

एर्लोटिनिब की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Erlotinib in hindi

एर्लोटिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) अवरोधकों (Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) inhibitors)के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

एर्लोटिनिब का क्लिनिकल एंटीट्यूमर एक्शन तंत्र पूरी तरह से ज्ञात नहीं है। एर्लोटिनिब एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर)( epidermal growth factor receptor (EGFR)) से जुड़े टायरोसिन कीनेज को इंट्रासेल्युलर रूप से फॉस्फोराइलेटेड होने से रोकता है। वैकल्पिक टायरोसिन कीनेस रिसेप्टर्स के प्रति निषेध की विशिष्टता की डिग्री अधूरी समझी गई है। स्वस्थ कोशिकाओं और कैंसर कोशिकाओं दोनों की सतह पर ईजीएफआर व्यक्त होता है।

प्रशासन के बाद एर्लोटिनिब को चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगभग 4 घंटे लगते हैं।

एर्लोटिनिब का उपयोग कैसे करें - How To Use Erlotinib in hindi

एर्लोटिनिब मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

गोलियाँ (Tablets): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

चिकित्सक इस दवा को दिन में एक बार, आमतौर पर भोजन के बाद मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।

एर्लोटिनिब का उपयोग - Uses of Erlotinib in hindi

• नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (Non-small cell lung cancer)
• अग्न्याशय का कैंसर (Pancreatic Cancer)

एर्लोटिनिब के लाभ - Benefits of Erlotinib in hindi

नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (Non-small cell lung cancer): एर्लोटिनिब, जिसका उपयोग नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (एनएससीएलसी) (non-small cell lung cancer (NSCLC) ) के इलाज में किया जाता है, एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर)( epidermal growth factor receptor (EGFR)) में विशिष्ट उत्परिवर्तन को लक्षित करता है, जो ईजीएफआर टायरोसिन कीनेस गतिविधि को रोकता है। यह क्रिया ट्यूमर के विकास और प्रगति को बाधित करती है। चाहे अकेले दिया जाए या अन्य दवाओं के साथ मिलाया जाए, एर्लोटिनिब प्रगति-मुक्त अस्तित्व में सुधार करता है, लक्षणों को कम करता है, और एनएससीएलसी वाले रोगियों के लिए जीवन की गुणवत्ता को बढ़ाता है। यह एक लक्षित थेरेपी है जो ईजीएफआर की गतिविधि को प्रभावी ढंग से बाधित करती है, कैंसर को चलाने वाले अंतर्निहित उत्परिवर्तन को सटीक रूप से संबोधित करके महत्वपूर्ण लाभ प्रदान करती है, भले ही रोगी फेफड़ों के कैंसर के इस रूप से प्रभावित धूम्रपान करने वाला या गैर-धूम्रपान करने वाला हो।

अग्नाशय कैंसर (Pancreatic cancer): जेमिसिटाबाइन के साथ मिलाने पर, एर्लोटिनिब ने अग्नाशय कैंसर के उपचार में महत्वपूर्ण लाभ दिखाया है। अकेले जेमिसिटाबाइन के उपयोग की तुलना में, इस संयोजन चिकित्सा के परिणामस्वरूप समग्र जीवित रहने की दर अधिक होती है। एर्लोटिनिब एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) को लक्षित करके ट्यूमर के विकास और प्रगति को अवरुद्ध करके उन्नत अग्नाशय कैंसर वाले रोगियों के पूर्वानुमान में सुधार करता है। जेमिसिटाबाइन थेरेपी के साथ जुड़ने से मरीजों को बेहतर परिणाम मिले हैं, जैसे कि लंबे समय तक जीवित रहने का समय और जीवन की उच्च गुणवत्ता।

एर्लोटिनिब के संकेत - Indications of Erlotinib in hindi

एर्लोटिनिब का संकेत इसके लिए दिया गया है:

गैर-लघु कोशिका फेफड़ों का कैंसर जो फैल गया है और जिसके ट्यूमर ईजीएफआर के एक्सॉन 19 में विलोपन या ईजीएफआर के एक्सॉन 21 (एल858आर)( exon 21 (L858R)) में प्रतिस्थापन उत्परिवर्तन प्रदर्शित करते हैं।

स्थानीय रूप से उन्नत, लाइलाज, या मेटास्टैटिक अग्नाशय कैंसर वाले व्यक्तियों के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के संयोजन में।

एर्लोटिनिब के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Erlotinib in hindi

मौखिक रूप से (Orally): मरीज एर्लोटिनिब को मौखिक रूप से लेते हैं, दिन में एक बार पानी के साथ निगलने वाली गोलियों का उपयोग करते हैं। गैर-लघु कोशिका फेफड़ों के कैंसर जैसी स्थितियों के इलाज में प्रभावशीलता सुनिश्चित करने के लिए निर्धारित खुराक और समय का पालन करते हुए, गोलियाँ आमतौर पर भोजन से 1 घंटा पहले या 2 घंटे बाद, खाली पेट खाई जानी चाहिए। मरीजों को तब तक गोलियों को कुचलने, चबाने या तोड़ने से बचना चाहिए जब तक कि उनके स्वास्थ्य सेवा प्रदाता द्वारा निर्देश न दिया जाए। निर्दिष्ट स्थितियों के प्रबंधन में दवा के बेहतर ढंग से काम करने के लिए इन निर्देशों का पालन महत्वपूर्ण है, उचित प्रशासन के लिए स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर के मार्गदर्शन का पालन करने के महत्व पर जोर दिया गया है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

एर्लोटिनिब की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Erlotinib in hindi

गोलियाँ: 25 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम।

एर्लोटिनिब के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Erlotinib in hindi

एर्लोटिनिब मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

फेफड़ों की छोटी कोशिकाओं में कोई नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (Non-small cell lung cancer)

150 मिलीग्राम पीओ क्यूडे, भोजन के दो घंटे या एक घंटे बाद

तब तक जारी रखें जब तक कि बीमारी खराब न हो जाए या विषाक्तता अस्वीकार्य न हो जाए।

उपयोग पर एनएससीएलसी सीमाएँ (NSCLC limitations on use)

प्लैटिनम पर आधारित कीमोथेरेपी के साथ इसका उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है।

यह निर्धारित नहीं किया गया है कि क्या प्रथम-पंक्ति चिकित्सा मेटास्टैटिक एनएससीएलसी वाले रोगियों के लिए सुरक्षित और प्रभावी है, जिनके ट्यूमर में एक्सॉन 19 विलोपन (exon 19 deletions)या एक्सॉन 21 (एल858आर) (exon 21 (L858R))प्रतिस्थापन के अलावा ईजीएफआर उत्परिवर्तन हैं।

अग्न्याशय का कैंसर (Pancreatic Cancer)

जेमिसिटाबाइन के साथ मौखिक रूप से 100 मिलीग्राम/दिन

तब तक जारी रखें जब तक कि बीमारी खराब न हो जाए या विषाक्तता अस्वीकार्य न हो जाए।

एर्लोटिनिब के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Erlotinib in hindi

एर्लोटिनिब लेते समय, संभावित दवा चयापचय समस्याओं को रोकने के लिए अंगूर या उसके रस से बचें। दवाओं, सप्लीमेंट्स या हर्बल उत्पादों से सावधान रहें जो एर्लोटिनिब के साथ परस्पर क्रिया कर सकते हैं। कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध मौजूद नहीं है, इसलिए पर्याप्त जलयोजन पर जोर देते हुए नियमित भोजन बनाए रखें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

एर्लोटिनिब के अंतर्विरोध - Contraindications of Erlotinib in hindi

• जिन व्यक्तियों को इस दवा या इसके किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता या एलर्जी प्रतिक्रियाएं ज्ञात हैं।
• गंभीर यकृत हानि

एर्लोटिनिब का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Erlotinib in hindi

• एर्लोटिनिब के साथ इंटरस्टिशियल लंग डिजीज (आईएलडी)( Interstitial Lung Disease (ILD)) जैसी घटनाएं, जिनमें मौतें भी शामिल हैं, शायद ही कभी हुई हों। यदि नए या प्रगतिशील अस्पष्टीकृत फुफ्फुसीय लक्षण, जैसे कि सांस की तकलीफ, खांसी या बुखार, अचानक प्रकट होते हैं, तो एर्लोटिनिब को बंद कर दें। यदि आईएलडी का निदान हो तो एर्लोटिनिब बंद कर दें।
• तीव्र गुर्दे की विफलता (मृत्यु सहित) और गुर्दे की कमी के लक्षण बताए गए हैं। निर्जलीकरण के मामलों में एर्लोटिनिब को रोकें। जटिलताओं को रोकने के लिए जोखिम वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य और इलेक्ट्रोलाइट्स की नियमित निगरानी करें।
• हेपेटिक विफलता और हेपेटोरेनल सिंड्रोम (मृत्यु सहित) के रिपोर्ट किए गए मामलों में समय-समय पर लिवर फ़ंक्शन परीक्षण की आवश्यकता होती है। यदि लीवर की कार्यप्रणाली में गंभीर परिवर्तन हो तो एर्लोटिनिब को बंद कर दें या बंद कर दें। यकृत संबंधी हानि वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें।
• मृत्यु सहित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल छिद्रण का दस्तावेजीकरण किया गया है। संदेह होने पर एर्लोटिनिब को तुरंत बंद कर दें।
• बुलस और एक्सफोलिएटिव त्वचा संबंधी विकार, जिनमें मौतें भी शामिल हैं, की सूचना मिली है। ऐसे मामलों में एर्लोटिनिब को रोकें या बंद करें।
• एर्लोटिनिब लेने वाले अग्नाशय के कैंसर के रोगियों में मायोकार्डियल रोधगलन/इस्केमिया और सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाएं हुई हैं, जिनमें मौतें भी शामिल हैं।
• माइक्रोएंजियोपैथिक हेमोलिटिक एनीमिया, कॉर्नियल वेध/अल्सरेशन, और रक्तस्राव की घटनाओं के साथ आईएनआर में वृद्धि की सूचना मिली है। वारफारिन या इसी तरह के एंटीकोआगुलंट्स लेने वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें।
• एर्लोटिनिब से भ्रूण को नुकसान होने का खतरा होता है; इसके संभावित टेराटोजेनिक प्रभावों के कारण महिलाओं को एर्लोटिनिब का उपयोग करते समय गर्भावस्था से बचने की सलाह दी जाती है।

शराब चेतावनी – Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ एर्लोटिनिब का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी – Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था की चेतावनी – Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

खाद्य चेतावनी – Food Warning in hindi

एंटीऑक्सीडेंट युक्त आहार लें और धूम्रपान/शराब से बचें।

एर्लोटिनिब की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Erlotinib in hindi

एर्लोटिनिब से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): दाने, एनोरेक्सिया, दस्त, थकान, मतली, संक्रमण, उल्टी, सांस की तकलीफ, स्टामाटाइटिस, खांसी, खुजली, नेत्रश्लेष्मलाशोथ( conjunctivitis), शुष्क त्वचा, केराटोकोनजक्टिवाइटिस सिक्का (keratoconjunctivitis sicca) और पेट दर्द।
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse Effects): उन्नत यकृत समारोह परीक्षण (ग्रेड 2), मुँहासे, पैरोनिशिया, वजन में कमी, फुफ्फुसीय घुसपैठ के साथ न्यूमोनिटिस, और फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): अंतरालीय फेफड़े के रोग जैसी घटनाएँ।

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट (Reports on Postmarketing)

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली और संयोजी ऊतक से संबंधित विकार: मायोपैथी, जिसमें रबडोमायोलिसिस भी शामिल है, स्टेटिन दवा के साथ संयुक्त

आँख की स्थितियाँ: यूवाइटिस और आँखों की अन्य सूजन संबंधी स्थितियाँ

एर्लोटिनिब की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Erlotinib in hindi

एर्लोटिनिब की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interactions)

कैपेसिटाबाइन और CYP1A2 या CYP3A4 अवरोधकों (जैसे सिप्रोफ्लोक्सासिन, फ़्लूवोक्सामाइन, रटनवीर, सैक्विनवीर, एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन) का एक साथ उपयोग करने पर सीरम एकाग्रता में वृद्धि। CYP3A4 प्रेरकों (जैसे रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपाइन, बार्बिट्यूरेट्स) या CYP1A2 प्रेरकों (जैसे टेरिफ्लुनोमाइड) के संपर्क में आने पर सीरम में सांद्रता कम हो जाती है, साथ ही पीएच-परिवर्तन करने वाले पदार्थ जैसे एंटासिड, प्रोटॉन पंप अवरोधक (जैसे ओमेप्राज़ोल), और H2-रिसेप्टर प्रतिपक्षी (जैसे रैनिटिडीन)। Coumarins (उदाहरण के लिए, Warfarin) से प्राप्त एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग करने पर INR में वृद्धि और रक्तस्राव की घटनाओं का जोखिम। इससे स्टैटिन के दुष्प्रभाव (जैसे रबडोमायोलिसिस) की संभावना बढ़ सकती है। एर्लोटिनिब के साथ समवर्ती रूप से लिए गए पी-जीपी अवरोधक (जैसे सिक्लोस्पोरिन और वेरापामिल) इसके वितरण या उन्मूलन में परिवर्तन का कारण बन सकते हैं। जब पैक्लिटैक्सेल और कार्बोप्लाटिन का एक साथ उपयोग किया जाता है तो प्लैटिनम की सांद्रता बढ़ जाती है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एनएसएआईडी, एंटी-एंजियोजेनिक दवाओं या टैक्सेन पर आधारित कीमोथेरेपी का उपयोग करने पर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध का खतरा बढ़ जाता है।

खाद्य पारस्परिक क्रियाएँ (Food Interactions)

भोजन का सेवन करते समय उच्च जैवउपलब्धता। सेंट जॉन पौधा ने सीरम सांद्रता को कम कर दिया। अंगूर या अंगूर के रस में सीरम सांद्रता अधिक होती है।

एर्लोटिनिब के दुष्प्रभाव - Side Effects of Erlotinib in hindi

एर्लोटिनिब के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

हड्डी में दर्द (Bone Pain)

पेटदर्द (Stomach ache)

सांस फूलना (Breathlessness)

कब्ज़ (Constipation)

खाँसी (Cough)

दस्त (Diarrhea)

थकान (Fatigue)

वज़न कम होना

बुखार (Fever)

संक्रमण (Infection)

मांसपेशियों में दर्द

जी मिचलाना

खरोंच

स्टामाटाइटिस, या मौखिक सूजन

उल्टी करना

विशिष्ट आबादी में एर्लोटिनिब का उपयोग - Use of Erlotinib in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी डी (एफडीए) (Pregnancy Category D (FDA)): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।

यदि गर्भवती महिला को एर्लोटिनिब दिया जाता है, तो यह भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। जो महिलाएं बच्चे पैदा करने में सक्षम हैं उन्हें एर्लोटिनिब लेते समय गर्भवती न होने की सलाह दी जानी चाहिए।

जब एर्लोटिनिब को खुराक में प्रशासित किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप प्लाज्मा दवा की सांद्रता मनुष्यों की तुलना में लगभग तीन गुना अधिक हो जाती है, तो यह खरगोशों में मातृ विषाक्तता के साथ-साथ भ्रूण-भ्रूण घातकता और गर्भपात (150 मिलीग्राम दैनिक खुराक पर एयूसी) का कारण बनता है। एयूसी के आधार पर मनुष्यों के बराबर प्लाज्मा दवा सांद्रता प्राप्त करने के लिए ऑर्गोजेनेसिस अवधि के दौरान दिए जाने पर खरगोशों या चूहों में भ्रूण की घातकता या गर्भपात की कोई वृद्धि नहीं हुई थी। हालाँकि, मादा चूहों को एर्लोटिनिब की 30 मिलीग्राम/एम2/दिन या 60 मिलीग्राम/एम2/दिन (मिलीग्राम/एम2 के आधार पर नैदानिक ​​खुराक का 0.3 या 0.7 गुना) के साथ इलाज किया गया, जिसमें गर्भावस्था के पहले सप्ताह से लेकर प्रारंभिक अवशोषण में वृद्धि देखी गई। संभोग, जिसके परिणामस्वरूप व्यवहार्य भ्रूणों की संख्या में कमी आई।

जब एर्लोटिनिब को खरगोश में 600 मिलीग्राम/एम2/दिन (मनुष्यों में देखी गई प्लाज्मा दवा सांद्रता 150 मिलीग्राम/दिन से तीन गुना) और चूहे में 60 मिलीग्राम/एम2/दिन (नैदानिक ​​​​0.7 गुना) तक की खुराक पर प्रशासित किया गया था। एमजी/एम2 के आधार पर 150 मिलीग्राम/दिन की खुराक), ऑर्गोजेनेसिस के दौरान कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव दूध में एर्लोटिनिब का उत्सर्जन अज्ञात है। एर्लोटिनिब नर्सिंग शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है। चूंकि कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए स्तनपान बंद करने या इसे पूरी तरह से लेना बंद करने का निर्णय लेते समय मां के लिए दवा के महत्व पर विचार करना आवश्यक है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में एर्लोटिनिब की सुरक्षा और प्रभावकारिता का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है।

• जराचिकित्सा (> 65 वर्ष पुराना) उपयोग (Geriatrics (> 65 years old) Use)

शोधकर्ताओं ने वृद्धावस्था आबादी में एर्लोटिनिब की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन किया है। बुजुर्ग रोगियों ने युवा वयस्कों की तुलना में उपचार के परिणाम दिखाए। यद्यपि उन्हें दाने और दस्त जैसे विशिष्ट प्रतिकूल प्रभावों का अधिक जोखिम का सामना करना पड़ सकता है, स्वास्थ्य सेवा प्रदाता व्यक्तिगत सहनशीलता और गुर्दे के कार्य के आधार पर खुराक की बारीकी से निगरानी और समायोजन करने की सलाह देते हैं।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

एर्लोटिनिब और इसके मेटाबोलाइट्स का नौ प्रतिशत से कम (<9%) गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

गंभीर गुर्दे की हानि: अध्ययन नहीं किया गया।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

एर्लोटिनिब थेरेपी प्राप्त करते समय, यकृत हानि (कुल बिलीरुबिन> यूएलएन) वाले रोगियों पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए। जिन रोगियों का कुल बिलीरुबिन सामान्य की ऊपरी सीमा से तीन गुना से अधिक है, उन्हें अतिरिक्त सावधानी के साथ एर्लोटिनिब का इलाज किया जाना चाहिए।

एर्लोटिनिब की अधिक मात्रा - Overdosage of Erlotinib in hindi

चिकित्सक को एर्लोटिनिब की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

एर्लोटिनिब के अधिक सेवन से दस्त, दाने और लीवर एमिनोट्रांस्फरेज़ की बढ़ी हुई गतिविधि सहित गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।

प्रबंध (Management)

एर्लोटिनिब ओवरडोज़ के प्रबंधन में सहायक उपाय और रोगसूचक उपचार शामिल हैं। कोई विशिष्ट मारक नहीं है. अंतर्ग्रहण के तुरंत बाद तत्काल गैस्ट्रिक पानी से धोना या प्रेरित उल्टी पर विचार किया जा सकता है। इसके लंबे आधे जीवन के कारण, त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाओं या दस्त जैसे प्रतिकूल प्रभावों की निरंतर निगरानी महत्वपूर्ण है। सहायक देखभाल में महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखना, गंभीर होने पर लक्षणों को आक्रामक रूप से प्रबंधित करना और यकृत समारोह की निगरानी करना शामिल है।

एर्लोटिनिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Erlotinib in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

उपलब्ध नहीं है

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption): एर्लोटिनिब को जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित किया जाता है, जो अलग-अलग जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है। भोजन के साथ लेने पर इसकी जैवउपलब्धता लगभग 100% होती है, जबकि भोजन के बिना यह लगभग 60% तक कम हो जाती है। प्रशासन के बाद चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगभग 4 घंटे लगते हैं।

वितरण (Distribution): यह दवा प्लेसेंटल बाधा को पार करती है और पूरे शरीर में बड़े पैमाने पर वितरित होती है। इसके वितरण की मात्रा लगभग 232 लीटर है, और लगभग 93% एर्लोटिनिब प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है।

चयापचय (Distribution) : ​​मुख्य रूप से यकृत में चयापचय होता है, एर्लोटिनिब मुख्य रूप से CYP3A4 एंजाइम द्वारा चयापचय प्रक्रियाओं से गुजरता है, जिसमें CYP1A1, CYP1A2 और CYP1C का योगदान होता है। इन मार्गों में डीमिथाइलेशन, ऑक्सीकरण और एरोमैटिक हाइड्रॉक्सिलेशन शामिल हैं।

उत्सर्जन (Excretion): दवा मुख्य रूप से मल के माध्यम से समाप्त हो जाती है, लगभग 83% उत्सर्जित होती है (केवल 1% अपरिवर्तित दवा के रूप में) और एक छोटा हिस्सा मूत्र के माध्यम से (लगभग 8%, पूरी दवा के रूप में 0.3% के साथ)। एर्लोटिनिब का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 36.2 घंटे है।

एर्लोटिनिब का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Erlotinib in hindi

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• उन्नत गैर-लघु कोशिका फेफड़ों के कैंसर में रेक एम, वैन ज़ैंडविज्क एन, ग्रिडेली सी, बालिको जेड, रिस्चिन डी, एलन एस, क्रज़कोव्स्की एम, हेगेनर डी. एर्लोटिनिब: वैश्विक चरण IV तारसेवा फेफड़े के कैंसर जीवन रक्षा उपचार अध्ययन की प्रभावकारिता और सुरक्षा निष्कर्ष . जे थोरैक ओंकोल। 2010 अक्टूबर;5(10):1616-22. doi: 10.1097/JTO.0b013e3181f1c7b0। पीएमआईडी: 20736854।

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