Esmolol

एस्मोलोल के बारे में - About Esmolol in hindi

एस्मोलोल बीटा-ब्लॉकर वर्ग से संबंधित एक कार्डियो-चयनात्मक बीटा-अवरोधक एजेंट है।

एस्मोलोल को पेरीओपरेटिव, पोस्टऑपरेटिव, या अन्य आकस्मिक परिस्थितियों में एट्रियल फाइब्रिलेशन या एट्रियल स्पंदन वाले मरीजों में वेंट्रिकुलर दर के तेजी से नियंत्रण के इलाज के लिए अनुमोदित किया जाता है जहां शॉर्ट-एक्टिंग एजेंट के साथ वेंट्रिकुलर दर का अल्पकालिक नियंत्रण वांछनीय होता है। गैर-प्रतिपूरक साइनस टैचीकार्डिया में भी उपयोग किया जाता है जहां तीव्र हृदय गति के लिए विशिष्ट हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है।

एस्मोलोल तेजी से अवशोषित होता है। 50-300 माइक्रोग्राम/किग्रा/मिनट (0.05-0.3 मिलीग्राम/किग्रा/मिनट) से खुराक के लिए स्थिर- स्टेट रक्त स्तर (steady-state blood levels) पांच मिनट के भीतर प्राप्त किया जाता है। एस्मोलोल एस्टर लिंकेज के तेजी से हाइड्रोलिसिस से गुजरता है, जो एस्टरेज़ द्वारा उत्प्रेरित होता है। लाल रक्त कोशिकाओं (आरबीसी) के साइटोसोल प्लाज्मा कोलिनेस्टरेज़ या आरबीसी झिल्ली एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इस चयापचय प्रतिक्रिया में शामिल नहीं हैं। दवा का चयापचय मुख्य रूप से आरबीसी में एक मुक्त एसिड मेटाबोलाइट (1/1500 एस्मोलोल की गतिविधि के साथ) और मेथनॉल बनाने के लिए होता है।

गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में एसिड मेटाबोलाइट का उत्सर्जन काफी कम हो जाता है, उन्मूलन आधा जीवन सामान्य से लगभग दस गुना बढ़ जाता है और प्लाज्मा स्तर काफी बढ़ जाता है।

एस्मोलोल से जुड़े सामान्य दुष्प्रभावों में रोगसूचक हाइपोटेंशन (हाइपरहाइड्रोसिस, चक्कर आना) और स्पर्शोन्मुख हाइपोटेंशन(asymptomatic hypotension) शामिल हैं।

एस्मोलोल खुराक के रूप में उपलब्ध है जैसे कि इनफ्यूषन बैग और इंजेक्शन योग्य समाधान।

एस्मोलोल चीन, भारत, जर्मनी और रूस में उपलब्ध है।

एस्मोलोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Esmolol in hindi

बीटा ब्लॉकर से संबंधित एस्मोलोल, कार्डियो-सेलेक्टिव बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर के रूप में कार्य करता है।

एस्मोलोल एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन की एड्रीनर्जिक गतिविधि को अवरुद्ध करके काम करता है, यह इनोट्रोपिक सिकुड़न, हृदय गति और चालन को कम करता है। एस्मोलोल एट्रियोवेंट्रिकुलर दुर्दम्य समय(atrioventricular refractory time) को बढ़ाता है, मायोकार्डियम की ऑक्सीजन की मांग को कम करता है, और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को कम करता है। एस्मोलोल में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (आईएसए) या झिल्ली-स्थिरीकरण (क्विनिडाइन जैसी) गतिविधि नहीं है। एंटीरैडमिक गतिविधि कार्डियक पेसमेकर क्षमता के एड्रीनर्जिक उत्तेजना की नाकाबंदी के कारण होती है।

एस्मोलोल का प्रभाव 60 सेकंड के भीतर शुरू हो जाता है। यह इनफ्यूषन की शुरुआत के 5 मिनट के भीतर स्थिर स्थिति बनाए रखता है। यदि एक लोडिंग खुराक प्रशासित की जाती है, तो 2 मिनट में एक स्थिर स्थिति प्राप्त की जा सकती है।

एस्मोलोल के लिए कार्रवाई की अवधि बेहद कम है, लगभग 10 से 30 मिनट। Tmax 20 मिनट के भीतर पाया गया और Cmax रक्त में 150 ng/ml तक पहुंच गया।

एस्मोलोल के मुख्य इस्तेमाल - Uses of Esmolol in hindi

एस्मोलोल को पेरीओपरेटिव, पोस्टऑपरेटिव, या अन्य आकस्मिक परिस्थितियों में एट्रियल फाइब्रिलेशन या एट्रियल स्पंदन वाले मरीजों में वेंट्रिकुलर दर के तेजी से नियंत्रण के उपचार में अनुमोदित किया जाता है जहां शॉर्ट-एक्टिंग एजेंट के साथ वेंट्रिकुलर दर का अल्पकालिक नियंत्रण वांछनीय होता है।

एस्मोलोल के संकेत - Indications of Esmolol in hindi

एस्मोलोल को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया - Supraventricular Tachycardia

एस्मोलोल को पेरिऑपरेटिव, पोस्टऑपरेटिव, या अन्य आकस्मिक परिस्थितियों में अलिंद फैब्रिलेशन या अलिंद स्पंदन वाले रोगियों में वेंट्रिकुलर दर के तेजी से नियंत्रण के लिए संकेत दिया जाता है, जहां एक शॉर्ट-एक्टिंग एजेंट के साथ वेंट्रिकुलर दर का अल्पकालिक नियंत्रण वांछनीय है। एस्मोलोल को गैर-प्रतिपूरक साइनस टैचीकार्डिया में भी इंगित किया जाता है, जहां चिकित्सक के फैसले में, तीव्र हृदय गति के लिए विशिष्ट हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है। एस्मोलोल पुरानी सेटिंग्स में इसके उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है जहां किसी अन्य एजेंट को स्थानांतरण है।

• इंट्राऑपरेटिव और पोस्टऑपरेटिव टैचीकार्डिया और / या उच्च रक्तचाप - Supraventricular Tachycardia

एस्मोलोल को टैचीकार्डिया और उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है जो प्रेरण (induction) और श्वासनली इंटुबैषेण (tracheal intubation) के दौरान होता है, सर्जरी के दौरान, संज्ञाहरण से उभरने पर, और पश्चात की अवधि में, जब चिकित्सक के निर्णय में इस तरह के विशिष्ट हस्तक्षेप का संकेत दिया जाता है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, एस्मोलोल के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोगों का दस्तावेजीकरण किया गया है। इनमें शामिल हैं:

• एस्मोलोल को रक्तचाप के पेरिऑपरेटिव नियंत्रण के लिए एक सुरक्षित और प्रभावी दवा के रूप में भी बताया गया है, क्योंकि इसका आधा जीवन छोटा है।

• यह साइनस टैचीकार्डिया में भी संकेत दिया जाता है, जहां एक तीव्र दर के लिए आकस्मिक हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, विशेष रूप से तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम में।

• गंभीर रूप से बीमार रोगियों और इंटुबैषेण (intubation) से प्रेरित उच्च रक्तचाप में क्षिप्रहृदयता(tachyarrhythmia) के उपचार के लिए एस्मोलोल की भी सिफारिश की जाती है।

एस्मोलोल के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग किए गए हैं और इनमें शामिल हैं: महाधमनी विच्छेदन(aortic dissection) में उपयोग, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (acute coronary syndrome), गैर-एसटी उन्नयन मायोकार्डियल इंफार्क्शन (non-ST elevation myocardial infarction), उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थिति थायरोटॉक्सिकोसिस (hypertensive emergencies, thyrotoxicosis), दुर्दम्य वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया(refractory ventricular tachycardia), डिफिब्रिलेशन वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के लिए दुर्दम्य(refractory to defibrillation ventricular fibrillation)

• इसका उपयोग इलेक्ट्रोकोनवल्सी थेरेपी के दौरान कैटेकोलामाइन प्रतिक्रिया को कम करने के लिए भी किया जाता है।

• खुराक और उपचार की अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

एस्मोलोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Esmolol in hindi

एस्मोलोल विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है:

• इन्फ्यूजन बैग के लिए – For infusion bags: 2g/100mL, 2.5g/250mL

• इंजेक्शन समाधान के लिए - For Injection solution: 10 मिलीग्राम/एमएल, 20 मिलीग्राम/एमएल

एस्मोलोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Esmolol in hindi

एस्मोलोल इनफ्यूषन बैग और इंजेक्शन समाधान के रूप में उपलब्ध है।

एस्मोलोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Esmolol in hindi

एस्मोलोल का उपयोग पेरीओपरेटिव, पोस्टऑपरेटिव, या अन्य आकस्मिक परिस्थितियों में एट्रियल फाइब्रिलेशन या एट्रियल स्पंदन वाले मरीजों में वेंट्रिकुलर दर के तेजी से नियंत्रण के इलाज में किया जाना चाहिए, जहां शॉर्ट-एक्टिंग एजेंट के साथ वेंट्रिकुलर दर का अल्पकालिक नियंत्रण वांछनीय है। गैर-क्षतिपूरक साइनस टैचीकार्डिया में भी उपयोग किया जाता है जहां उचित आहार प्रतिबंधों के साथ तीव्र हृदय गति के लिए विशिष्ट हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है:

• उच्च रक्तचाप - Hypertension: यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (डीएएसएच) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद रक्तचाप पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

• सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया - Supraventricular tachycardia: शराब, कॉफी, चॉकलेट और उत्तेजक।

• माइग्रेन - Migraine: कुछ सामान्य रूप से ट्रिगर आहार में शामिल हैं: खमीर के साथ बेक्ड भोजन, जैसे कि खट्टी रोटी(sourdough bread), बैगेल, डोनट्स, कॉफी केक, चॉकलेट, संवर्धित डेयरी उत्पाद (जैसे दही और केफिर), टमाटर, सब्जियां जैसे प्याज, मटर की फली, कुछ बीन्स, मकई और सौकरकूट(sauerkraut), सिरका और शराब से बचना चाहिए।

• आलिंद फिब्रिलेशन - Atrial Fibrillation: कुछ खाद्य पदार्थ आपके हृदय स्वास्थ्य को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं और हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों में उच्च आहार, जैसे फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च आइटम, जैसे सोडा और शर्करा बेक किए गए सामान, को हृदय रोग के जोखिम से जोड़ा गया है, वे वजन बढ़ाने और मधुमेह, संज्ञानात्मक जैसे अन्य नकारात्मक स्वास्थ्य परिणामों को भी जन्म दे सकते हैं। गिरावट, और कुछ कैंसर।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

एस्मोलोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Esmolol in hindi

एस्मोलोल को निम्नलिखित में अंतर्विरोध किया जा सकता है:

• एस्मोलोल साइनस ब्रैडीकार्डिया, बीमार साइनस सिंड्रोम, एट्रियोवेंट्रिकुलर हार्ट ब्लॉक, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप (pulmonary hypertension) और एस्मोलोल के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगियों में contraindicated है। इसके अलावा, एस्मोलोल और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को एक साथ नहीं दिया जाना चाहिए, क्योंकि इससे हाइपोटेंशन और ब्रैडीकार्डिया बढ़ सकता है।

• फर्स्ट-डिग्री हार्ट ब्लॉक और नोडल डिसफंक्शन वाले मरीजों में प्रगतिशील हार्ट ब्लॉक, ब्रैडीकार्डिया और एवी डिसोसिएशन का खतरा बढ़ जाता है। पहले से मौजूद दिल की विफलता वाले मरीजों को दिल की विफलता और कार्डियोजेनिक शॉक का अधिक खतरा होता है।

• अस्थमा और क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज जैसे वायुमार्ग की बीमारी वाले मरीजों को किसी भी बीटा-ब्लॉकर, जैसे एस्मोलोल का उपयोग करते समय सतर्क रहना चाहिए। हालांकि बीटा-2 का प्रभाव न्यूनतम है, कुछ जोखिम मौजूद हो सकते हैं।

एस्मोलोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Esmolol in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए:

• अल्प रक्त-चाप - Hypotension

नैदानिक परीक्षणों में, एस्मोलोल के साथ इलाज किए गए 20-50% रोगियों ने हाइपोटेंशन का अनुभव किया, जिसे आमतौर पर 90 मिमीएचएचजी से कम सिस्टोलिक दबाव और / या 50 मिमीएचजी से कम डायस्टोलिक दबाव के रूप में परिभाषित किया गया। लगभग 12% रोगी रोगसूचक (मुख्य रूप से डायफोरेसिस या चक्कर आना) रहे हैं। हाइपोटेंशन किसी भी खुराक पर हो सकता है लेकिन खुराक से संबंधित है, इसलिए 200 मिलीग्राम / किग्रा / मिनट (0.2 मिलीग्राम / किग्रा / मिनट) से अधिक खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है। मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, खासकर अगर प्रीट्रीटमेंट ब्लड प्रेशर कम हो। खुराक में कमी या इनफ्यूषन की समाप्ति हाइपोटेंशन को उलट देती है, आमतौर पर 30 मिनट के भीतर।

• हृदय की विफलता - Cardiac Failure

कंजेस्टिव दिल की विफलता में संचार गतिविधि(circulatory function) का समर्थन करने के लिए सहानुभूति उत्तेजना आवश्यक है, और बीटा-नाकाबंदी(beta-blockade) आगे निराशाजनक मायोकार्डियल सिकुड़न और अधिक गंभीर विफलता को दूर करने के संभावित खतरे को वहन करती है। बीटा-ब्लॉकिंग एजेंटों के साथ मायोकार्डियम का निरंतर अवसाद, कुछ मामलों में, हृदय की विफलता का कारण बन सकता है। आसन्न हृदय विफलता के पहले संकेत या लक्षण पर, एस्मोलोल को वापस ले लिया जाना चाहिए। हालांकि एस्मोलोल के आधे जीवन को कम करने के कारण वापसी पर्याप्त हो सकती है, विशिष्ट उपचार पर भी विचार किया जा सकता है। सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता वाले रोगियों में वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया के नियंत्रण के लिए एस्मोलोल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जब रोगी को हेमोडायनामिक रूप से समझौता किया जाता है या अन्य दवाएं ले रहा होता है जो निम्न में से किसी एक या सभी को कम करती हैं: परिधीय प्रतिरोध, मायोकार्डियल फिलिंग, मायोकार्डियल सिकुड़न, या मायोकार्डियम में विद्युत आवेग का प्रसार। एस्मोलोल के प्रभाव की तेजी से शुरुआत और ऑफसेट के बावजूद, जटिल नैदानिक राज्यों में मौत के कई मामले सामने आए हैं जहां एस्मोलोल का उपयोग संभवतः वेंट्रिकुलर दर को नियंत्रित करने के लिए किया जा रहा था।

• इंट्राऑपरेटिव और पोस्टऑपरेटिव टैचीकार्डिया और / या उच्च रक्तचाप - Intraoperative and Postoperative Tachycardia and/or Hypertension

एस्मोलोल का उपयोग उन रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार के रूप में नहीं किया जाना चाहिए जिनमें रक्तचाप में वृद्धि मुख्य रूप से हाइपोथर्मिया से जुड़े वाहिकासंकीर्णन(vasoconstriction) के कारण होती है।

• ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोग - Bronchospastic Diseases:

ब्रोंकोस्पैस्टिक रोगों वाले मरीजों को सामान्य रूप से बीटा-ब्लॉकर्स नहीं मिलना चाहिए। इसकी सापेक्ष बीटा 1 चयनात्मकता और अनुमापनीयता के कारण, एस्मोलोल का उपयोग ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोगों वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जा सकता है। हालांकि, चूंकि बीटा 1 चयनात्मकता पूर्ण नहीं है, इसलिए एस्मोलोल को न्यूनतम संभव प्रभावी खुराक प्राप्त करने के लिए सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाना चाहिए। ब्रोंकोस्पज़म की स्थिति में, इनफ्यूषन को तुरंत समाप्त कर दिया जाना चाहिए; एक बीटा 2 उत्तेजक एजेंट को प्रशासित किया जा सकता है यदि स्थितियां वारंट करती हैं लेकिन विशेष सावधानी के साथ उपयोग की जानी चाहिए क्योंकि रोगियों में पहले से ही तेजी से वेंट्रिकुलर दर होती है।

• मधुमेह मेलेटस और हाइपोग्लाइसीमिया - Diabetes Mellitus and Hypoglycemia

बीटा-ब्लॉकिंग एजेंट की आवश्यकता वाले मधुमेह रोगियों में सावधानी के साथ एस्मोलोल का उपयोग किया जाना चाहिए। बीटा-ब्लॉकर्स हाइपोग्लाइसीमिया के साथ होने वाले टैचीकार्डिया मास्क कर सकते हैं, लेकिन चक्कर आना और पसीना आना जैसी अन्य अभिव्यक्तियाँ महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं हो सकती हैं।

• एहतियात - PRECAUTIONS

सामान्य - General

चूंकि एस्मोलोल का एसिड मेटाबोलाइट मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है, एस्मोलोल को खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। एसिड मेटाबोलाइट का उन्मूलन आधा जीवन दस गुना लंबा था, और अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में प्लाज्मा स्तर काफी बढ़ गया था।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

इस दवा को प्राप्त करते समय शराब की खपत की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ सकता है और रक्तचाप कम हो सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाली महिलाओं में एस्मोलोल का उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

प्रतिदिन 30 मिनट के लिए एस्मोलोल के अंतःशिरा खुराक(intravenous dosages) पर 3000 मिलीग्राम / किग्रा / मिनट (3 मिलीग्राम / किग्रा / मिनट) (अधिकतम मानव रखरखाव खुराक का दस गुना) पर चूहों में टेराटोजेनिकिटी अध्ययन ने मातृ विषाक्तता, भ्रूण विषाक्तता, या टेराटोजेनिकिटी का कोई सबूत नहीं दिया। जबकि 10,000 एमसीजी/किलो/मिनट (10 मिलीग्राम/किलो/मिनट) की एक खुराक ने मातृ विषाक्तता और घातकता उत्पन्न की। खरगोशों में, प्रतिदिन 30 मिनट के लिए 1000 एमसीजी/किग्रा/मिनट (1 मिलीग्राम/किग्रा/मिनट) तक की अंतःशिरा खुराक ने मातृ विषाक्तता, भ्रूण-विष, या टेराटोजेनिसिटी का कोई सबूत नहीं दिया, जबकि 2500 एमसीजी/किग्रा/मिनट (2.5 मिलीग्राम/किग्रा/ मिनट) ने न्यूनतम मातृ विषाक्तता पैदा की और भ्रूण के पुनर्जीवन में वृद्धि हुई। यद्यपि गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, गर्भावस्था के अंतिम तिमाही में या प्रसव के दौरान या प्रसव के दौरान एस्मोलोल के उपयोग से भ्रूण की मंदनाड़ी होने की सूचना मिली है, जो दवा बंद होने के बाद भी जारी रहा। गर्भावस्था के दौरान एस्मोलोल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

एस्मोलोल के लिए नीचे कुछ विशिष्ट खाद्य चेतावनियां दी गई हैं:

• पोटेशियम युक्त खाद्य पदार्थ - Potassium-Rich Foods: केले, शकरकंद, नट्स, और पोटेशियम से भरपूर अन्य खाद्य पदार्थ, जब एस्मोलोल के साथ लिया जाता है, तो रक्त में पोटेशियम के स्तर में वृद्धि हो सकती है।

• फुफ्फुस जड़ - Pleurisy Root: जड़ की कार्डियक ग्लाइकोसाइड सामग्री के कारण अधिकांश हृदय दवाओं के साथ फुफ्फुस जड़ों की सिफारिश नहीं की जाती है।

एस्मोलोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Esmolol in hindi

एस्मोलोल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects:

हेमोडायनामिक समझौता, चक्कर आना, परिधीय इस्किमिया, इनफ्यूषन साइट प्रतिक्रिया जैसे ब्लिस्टरिंग / नेक्रोसिस / थ्रोम्बोफ्लिबिटिस।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव - Less Common adverse effects:

स्पर्शोन्मुख और रोगसूचक हाइपोटेंशन, जलन, रेंगना, खुजली, सुन्नता।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव - Rare adverse effects:

ब्रैडीकार्डिया, विघटित हृदय विफलता, हृदय गति रुकना और हृदय अवरोध।

• मार्केटिंग के बाद का अनुभव - Post Marketing Experience:

नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के अलावा, विपणन के बाद के अनुभव में निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं। चूंकि इन प्रतिक्रियाओं को अनिश्चित आकार की आबादी से स्वेच्छा से रिपोर्ट किया जाता है, इसलिए विश्वसनीय रूप से उनकी आवृत्ति का अनुमान लगाना या नशीली दवाओं के संपर्क में एक कारण संबंध स्थापित करना हमेशा संभव नहीं होता है।

एस्मोलोल के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Esmolol in hindi

एस्मोलोल की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवाओं के अंतःक्रियाओं को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है:

• बीटा-अवरोधक एजेंटों के साथ दिए जाने पर कैटेकोलामाइन-घटने वाली दवाएं, जैसे, रिसर्पाइन, एक योगात्मक प्रभाव हो सकता है। मरीजों को एस्मोलोल (एस्मोलोल हाइड्रोक्लोराइड) और कैटेकोलामाइन की कमी के साथ समवर्ती रूप से इलाज किया जाना चाहिए, इसलिए हाइपोटेंशन या चिह्नित ब्रैडकार्डिया के सबूत के लिए बारीकी से देखा जाना चाहिए, जिसके परिणामस्वरूप चक्कर, सिंकोप या पोस्टुरल हाइपोटेंशन हो सकता है।

• एस्मोलोल और वारफारिन के बीच बातचीत के एक अध्ययन से पता चला है कि एस्मोलोल और वार्फरिन के सहवर्ती प्रशासन से वार्फरिन प्लाज्मा स्तर में बदलाव नहीं होता है। वार्फरिन के साथ दिए जाने पर एस्मोलोल सांद्रता समान रूप से अधिक थी, लेकिन यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण होने की संभावना नहीं है।

• जब डिगॉक्सिन एस्मोलोल को सामान्य स्वयंसेवकों को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया था, तो कुछ समय बिंदुओं पर डिगॉक्सिन रक्त स्तर में 10-20% की वृद्धि हुई थी। डिगॉक्सिन ने एस्मोलोल फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। जब अंतःशिरा मॉर्फिन और एस्मोलोल को सामान्य विषयों में सहवर्ती रूप से प्रशासित किया गया था, तो मॉर्फिन रक्त स्तर पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया था, लेकिन मॉर्फिन की उपस्थिति में एस्मोलोल स्थिर-राज्य रक्त स्तर में 46% की वृद्धि हुई थी। कोई अन्य फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदला गया था।

• सर्जरी के दौर से गुजर रहे रोगियों में succinylcholine- प्रेरित न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की अवधि पर एस्मोलोल के प्रभाव का अध्ययन किया गया था। स्यूसिनिलकोलाइन द्वारा न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की शुरुआत भी एस्मोलोल से अप्रभावित थी, लेकिन न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की अवधि 5 से 8 मिनट तक लंबी थी।

• हालांकि इन अध्ययनों में देखी गई बातचीत प्रमुख नैदानिक महत्व की प्रतीत नहीं होती है, एस्मोलोल को रोगियों में सावधानी के साथ डिगॉक्सिन, मॉर्फिन, स्यूसिनिलकोलाइन, या वार्फरिन के साथ इलाज किया जाना चाहिए।

• बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय, विभिन्न प्रकार की एलर्जी के लिए गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगी बार-बार आने वाली चुनौतियों के प्रति अधिक प्रतिक्रियाशील हो सकते हैं, या तो आकस्मिक, नैदानिक, या चिकित्सीय। ऐसे रोगी एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली एपिनेफ्राइन की सामान्य खुराक के प्रति अनुत्तरदायी हो सकते हैं।

• उदास मायोकार्डियल फंक्शन वाले रोगियों में एस्मोलोल और वेरापामिल के उपयोग पर विचार करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। दोनों दवाओं को प्राप्त करने वाले 11 रोगियों में घातक कार्डियक अरेस्ट हुआ है। इसके अतिरिक्त, एस्मोलोल का उपयोग उन एजेंटों की उपस्थिति में सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया को नियंत्रित करने के लिए नहीं किया जाना चाहिए जो वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव और इनोट्रोपिक जैसे डोपामाइन, एपिनेफ्रिन और नॉरपेनेफ्रिन हैं क्योंकि प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध अधिक होने पर कार्डियक सिकुड़न को अवरुद्ध करने का खतरा होता है।

• बाल चिकित्सा उपयोग - Pediatric Use:

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा उपयोग - Geriatric Use:

बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया है।

एस्मोलोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Esmolol in hindi

एस्मोलोल की अधिक मात्रा के परिणामस्वरूप असंख्य लक्षण और प्रभाव हो सकते हैं। विषाक्तता के हृदय संबंधी लक्षणों में ब्रैडीकार्डिया, किसी भी डिग्री के एवी ब्लॉक, पूर्ण एवी पृथक्करण, सिकुड़न में कमी, कार्डियोजेनिक शॉक, एसिस्टोल और पल्सलेस इलेक्ट्रिकल गतिविधि शामिल हैं, लेकिन इन्हीं तक सीमित नहीं हैं। विषाक्तता के तंत्रिका संबंधी संकेतों में श्वसन संबंधी अनियमितताएं, दौरे, कोमा और मनोरोग संबंधी लक्षण शामिल हैं, लेकिन इन्हीं तक सीमित नहीं हैं। विषाक्तता के अन्य लक्षणों में ब्रोंकोस्पज़म, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल मेसेन्टेरिक इस्किमिया और परिधीय सायनोसिस शामिल हो सकते हैं।

चूंकि एस्मोलोल का आधा जीवन (9 मिनट) बहुत कम है, इसलिए एस्मोलोल इनफ्यूषन को बंद करके विषाक्तता का इलाज किया जाना चाहिए। तीव्र विषाक्तता अक्सर आत्म-सीमित होती है और सहायक रूप से इसका इलाज किया जाता है। ब्रैडीकार्डिया के परिणामस्वरूप विषाक्तता का इलाज एट्रोपिन, पेसिंग और अन्य एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों द्वारा किया जाना चाहिए। कार्डियोजेनिक शॉक का इलाज इनोट्रोपिक एजेंटों जैसे डोबुटामाइन, डोपामाइन और आइसोप्रोटेरेनॉल से किया जा सकता है। ब्रोंकोस्पज़म, भले ही दुर्लभ हो, का इलाज बीटा -2 एगोनिस्ट के साथ किया जाना चाहिए, जैसे कि एल्ब्युटेरोल

एस्मोलोल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Esmolol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics:

सामान्य स्वयंसेवकों में क्लिनिकल फार्माकोलॉजी अध्ययनों ने एस्मोलोल हाइड्रोक्लोराइड की बीटा-अवरुद्ध गतिविधि की पुष्टि की है जो आराम से और व्यायाम के दौरान हृदय गति में कमी और हृदय गति में आइसोप्रोटेरेनॉल-प्रेरित वृद्धि के क्षीणन को दर्शाता है। एस्मोलोल हाइड्रोक्लोराइड के रक्त स्तर को बीटाब्लॉकेड की सीमा से सहसंबंधित दिखाया गया है। इनफ्यूषन की समाप्ति के बाद, बीटा-नाकाबंदी से पर्याप्त वसूली 10 से 20 मिनट के भीतर देखी जाती है। एस्मोलोल का एसिड मेटाबोलाइट नगण्य औषधीय गतिविधि प्रदर्शित करता है।

मानव इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी अध्ययनों में, एस्मोलोल हाइड्रोक्लोराइड ने बीटा-ब्लॉकर के विशिष्ट प्रभाव उत्पन्न किए; हृदय गति में कमी, साइनस चक्र की लंबाई में वृद्धि, साइनस नोड के ठीक होने के समय में वृद्धि, सामान्य साइनस ताल के दौरान और आलिंद पेसिंग के दौरान आलिंद हिज बंडल अंतराल का लम्बा होना, और एंटेग्रेड वेन्केबैक चक्र की लंबाई में वृद्धि।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics:

• अवशोषण - Absorption:

एस्मोलोल तेजी से अवशोषित होता है, कार्रवाई की शुरुआत 60 सेकंड के भीतर होती है, और यह इनफ्यूषन शुरू होने के 5 मिनट के भीतर स्थिर स्थिति बनाए रखता है। यदि एक लोडिंग खुराक प्रशासित की जाती है, तो 2 मिनट के निशान से एक स्थिर स्थिति प्राप्त की जा सकती है। दवा का 9 मिनट का आधा जीवन और तेजी से गुर्दे की निकासी है।

• उपापचय - Metabolism:

एस्मोलोल एस्टर लिंकेज के तेजी से हाइड्रोलिसिस से गुजरता है जो लाल रक्त कोशिकाओं (आरबीसी) के साइटोसोल में पाए जाने वाले एस्टरेज़ द्वारा उत्प्रेरित होता है। प्लाज्मा कोलिनेस्टरेज़ या आरबीसी झिल्ली एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इस चयापचय प्रतिक्रिया में शामिल नहीं हैं। दवा का चयापचय मुख्य रूप से आरबीसी में एक मुक्त एसिड मेटाबोलाइट (1/1500 एस्मोलोल की गतिविधि के साथ) और मेथनॉल बनाने के लिए होता है।

• निकाल देना - Elimination:

एस्मोलोल हाइड्रोक्लोराइड के रक्त-आधारित चयापचय की उच्च दर के अनुरूप, 2% से कम दवा मूत्र में अपरिवर्तित होती है। एसिड मेटाबोलाइट का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3.7 घंटे है और मूत्र में ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर के लगभग बराबर निकासी के साथ उत्सर्जित होता है। गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में एसिड मेटाबोलाइट का उत्सर्जन काफी कम हो जाता है, उन्मूलन आधा जीवन सामान्य से लगभग दस गुना बढ़ जाता है, और प्लाज्मा का स्तर काफी बढ़ जाता है।

लगभग 2 मिनट का तेजी से वितरण आधा जीवन और लगभग 9 मिनट का उन्मूलन आधा जीवन। एसिड मेटाबोलाइट का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3.7 घंटे है।

एस्मोलोल के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Esmolol in hindi

एस्मोलोल दवा के लिए नीचे कुछ नैदानिक अध्ययनों का उल्लेख किया गया है:

1. वाइस्ट डी. एस्मोलोल। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। 1995 मार्च;28(3):190-202। दोई: https://link.springer.com/article/10.2165/00003088-199528030-00002

2. वाइस्ट डीबी, हनी जेएस। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स और एस्मोलोल की चिकित्सीय प्रभावकारिता। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। 2012 जून;51(6):347-56। दोई: https://link.springer.com/article/10.2165/11631590-000000000-00000

3. लोवेन्थल डीटी, पोर्टर आरएस, सरिस एसडी, बीज़ सीएम, स्लेगोव्स्की एमबी, स्टॉडाकर ए। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी, फार्माकोडायनामिक्स और एस्मोलोल के साथ बातचीत। अमेरिकन जर्नल ऑफ कार्डियोलॉजी। 1985 अक्टूबर 23;56(11): F14-8.Doi: https://doi.org/10.1016/0002-9149(85)90911-7