Allopathy
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DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
एस्ट्राडियोल के बारे में - About Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल का उपयोग स्तन कैंसर (Breast cancer), मेटास्टैटिक (metastatic) ऑस्टियोपोरोसिस (Osteoporosis), पोस्टमेनोपॉज़ल (postmenopausal), प्रोस्टेट कैंसर (Prostate cancer), उन्नत माध्यमिक अमेनोरिया (amenorrhea), हाइपोएस्ट्रोजेनिज्म (hypoestrogenism); रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षण (Vasomotor symptoms associated with menopause); रजोनिवृत्ति से संबंधित वुल्वर और योनि शोष (Vulvar and vaginal atrophy) के उपचार में किया जा सकता है।
एस्ट्राडियोल एक सिंथेटिक सेक्स हार्मोन (synthetic sex hormone) है जो एस्ट्रोजन डेरिवेटिव के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।
एस्ट्राडियोल जठरांत्र संबंधी मार्ग, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली से अच्छी तरह अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1.5-2 घंटे (मौखिक) और शरीर में व्यापक रूप से वितरित, सेक्स हार्मोन लक्ष्य अंगों में उच्च सांद्रता के साथ। स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 30-52% एल्ब्यूमिन और लगभग 46-69% सेक्स हार्मोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन जो लीवर में आंशिक रूप से CYP3A4 एंजाइमों द्वारा एस्ट्रोन और एस्ट्रिऑल में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन (मौखिक) से गुजरता है और मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से एस्ट्राडियोल, एस्ट्रोन, एस्ट्रिऑल और इसके ग्लुकुरोनाइड और सल्फेट संयुग्मों के रूप में उत्सर्जित होता है।
एस्ट्राडियोल के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं: स्तन, एंडोमेट्रियल, या ओवायरियन कैंसर का बढ़ता जोखिम; एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया (endometrial hyperplasia), एंडोमेट्रियोसिस का तेज होना, अस्थमा (exacerbation of endometriosis), मधुमेह मेलेटस (diabetes mellitus), मिर्गी (epilepsy), माइग्रेन (migraine), पोरफाइरिया (porphyria), SLE, और हेपेटिक हेमांगीओमास (hepatic hemangiomas); ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग और स्पॉटिंग (breakthrough bleeding and spotting), सीवी विकार (CV disorders)।
एस्ट्राडियोल ट्रांसडर्मल जेल, इंजेक्टेबल सॉल्यूशन, टैबलेट, ट्रांसडर्मल पैच, टॉपिकल इमल्शन के रूप में उपलब्ध है।
अणु भारत, जापान, जर्मनी, चीन में उपलब्ध है।
एस्ट्राडियोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल सिद्धांत इंट्रासेल्युलर मानव एस्ट्रोजन है और रिसेप्टर स्तर पर एस्ट्रोन और एस्ट्रिऑल से अधिक शक्तिशाली है; यह रजोनिवृत्ति से पहले स्रावित होने वाला प्राथमिक एस्ट्रोजन है। रजोनिवृत्ति के बाद, एस्ट्रोन और एस्ट्रोन सल्फेट अधिक मात्रा में उत्पादित होते हैं। एस्ट्रोजेन एक नकारात्मक प्रतिक्रिया प्रणाली के माध्यम से गोनाडोट्रोपिन, ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन और कूप-उत्तेजक हार्मोन के पिट्यूटरी स्राव को नियंत्रित करते हैं; एस्ट्रोजेन प्रतिस्थापन रजोनिवृत्ति के बाद के रोगियों में इन हार्मोनों के ऊंचे स्तर को कम कर देता है।
एस्ट्राडियोल का उपयोग कैसे करें - How To Use Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल ट्रांसडर्मल जेल, इंजेक्टेबल सॉल्यूशन, टैबलेट, ट्रांसडर्मल पैच, टॉपिकल इमल्शन में उपलब्ध है।
एस्ट्राडियोल का उपयोग - Uses of Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल का उपयोग स्तन कैंसर, मेटास्टैटिक के उपचार में किया जा सकता है; ऑस्टियोपोरोसिस, पोस्टमेनोपॉज़ल, रोकथाम; प्रोस्टेट कैंसर, उन्नत; माध्यमिक अमेनोरिया, हाइपोएस्ट्रोजेनिज्म; रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षण; रजोनिवृत्ति से संबंधित वुल्वर और योनि शोष। इसका उपयोग ट्रांसजेंडर महिलाओं (जन्म के समय पुरुष निर्धारित) के लिए हार्मोन थेरेपी के इलाज के लिए भी किया जाता है।
एस्ट्राडियोल के लाभ - Benefits of Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल अंतर्जात एस्ट्रोजन के समान एक सिंथेटिक सेक्स हार्मोन है। रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में, एस्ट्राडियोल एस्ट्रोजेन उत्पादन के नुकसान की भरपाई करता है और रजोनिवृत्ति के लक्षणों को कम करता है। यह हड्डियों के अवशोषण को भी कम करता है और रजोनिवृत्ति के बाद हड्डियों के नुकसान को रोकता है।
एस्ट्राडियोल के संकेत - Indications of Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:
• स्तन कैंसर, मेटास्टैटिक (Breast cancer, metastatic): उचित रूप से चयनित पुरुषों और पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में मेटास्टेटिक स्तन कैंसर (पेलियेशन) का उपचार।
• ऑस्टियोपोरोसिस, पोस्टमेनोपॉज़ल, रोकथाम (Osteoporosis, postmenopausal, prevention): पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम।
• प्रोस्टेट कैंसर, उन्नत (Prostate cancer, advanced): एण्ड्रोजन-निर्भर उन्नत प्रोस्टेटिक कैंसर (उपशमन) का उपचार।
• सेकेंडरी एमेनोरिया, हाइपोएस्ट्रोजेनिज्म (Secondary amenorrhea, hypoestrogenism): हाइपोगोनैडिज्म, कैस्ट्रेशन या प्राथमिक ओवायरियन विफलता के कारण हाइपोएस्ट्रोजेनिज्म का उपचार।
• रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षण (Vasomotor symptoms associated with menopause): रजोनिवृत्ति से जुड़े मध्यम से गंभीर वासोमोटर लक्षणों का उपचार।
• रजोनिवृत्ति से जुड़ी वुल्वर और योनि शोष (Vulvar and vaginal atrophy associated with menopause): रजोनिवृत्ति से जुड़ी मध्यम से गंभीर वुल्वर और योनि शोष का उपचार।
यद्यपि स्वीकृत नहीं है, फिर भी एस्ट्राडियोल के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:
ट्रांसजेंडर महिलाओं के लिए हार्मोन थेरेपी (assigned male at birth)
एस्ट्राडियोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Estradiol in hindi
स्तन कैंसर, मेटास्टेटिक: मौखिक (एस्ट्रेस): पुरुष और रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाएं: 10 मिलीग्राम 3 बार/दिन या (ऑफ-लेबल खुराक) रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाएं: 2 मिलीग्राम 3 बार/दिन
ट्रांसजेंडर महिलाओं के लिए हार्मोन थेरेपी (जन्म के समय पुरुष को सौंपा गया), मोनोथेरेपी या संयोजन थेरेपी (ऑफ-लेबल उपयोग):
IM:
Estradiol cypionate: हर हफ्ते 2 से 10 मिलीग्राम।
Estradiol valerate: हर 2 सप्ताह में 5 से 30 मिलीग्राम।
मौखिक: 2 से 6 मिलीग्राम/दिन।
Transdermal: हर 3 से 5 दिनों में 0.025 से 0.2 मिलीग्राम/दिन का पैच लगाएं। नोट: 0.2 मिलीग्राम/दिन की खुराक बनाने के लिए 0.1 मिलीग्राम के दो पैच लगाएं।
नोट: सीरम एस्ट्राडियोल के स्तर को बढ़ाने और सीरम टेस्टोस्टेरोन के स्तर को सामान्य महिला सीमा में दबाने के लक्ष्य के साथ खुराक को समायोजित करें। कुछ केंद्रों द्वारा प्रशासन के वैकल्पिक मार्गों (उदाहरण के लिए, मौखिक टैबलेट का सबलिंगुअल प्रशासन या IM इंजेक्शन का उपचर्म प्रशासन) का उपयोग किया जा सकता है (सीमित डेटा; अतिरिक्त अध्ययन की आवश्यकता)
ऑस्टियोपोरोसिस, पोस्टमेनोपॉज़ल, रोकथाम (वैकल्पिक एजेंट) (Osteoporosis, postmenopausal, prevention (alternative agent)):
नोट: रजोनिवृत्ति के मध्यम से गंभीर वासोमोटर लक्षणों वाले रोगियों में हड्डियों के नुकसान को रोकने के लिए प्रथम-पंक्ति उपचारों के विकल्प के रूप में उपयोग के लिए। रजोनिवृत्ति वासोमोटर लक्षणों के बिना रोगियों में जिन्हें फ्रैक्चर जोखिम में कमी की आवश्यकता होती है, अन्य प्रथम-पंक्ति उपचारों को प्राथमिकता दी जाती है। 60 वर्ष से अधिक आयु के या रजोनिवृत्ति से 10 वर्ष से अधिक आयु वाले रोगियों में शुरुआत करने से बचें। उपचार के दौरान पर्याप्त कैल्शियम और विटामिन डी का सेवन सुनिश्चित करें।
Transdermal:
नोट: प्रारंभिक खुराक और खुराक समायोजन रजोनिवृत्ति के लक्षणों के आधार पर वैयक्तिकृत किया जाता है। ट्रांसडर्मल खुराक ≥0.025 मिलीग्राम/दिन बीएमडी लाभों से जुड़ी हुई है; अस्थि खनिज घनत्व (बीएमडी) लक्ष्य प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए ऑस्टियोपोरोटिक फ्रैक्चर के जोखिम को कम करने के लिए अलग चिकित्सा की आवश्यकता नहीं होती है।
Oral (Estrace): प्रारंभिक खुराक और खुराक समायोजन को रजोनिवृत्ति के लक्षणों के आधार पर व्यक्तिगत किया जाता है। मौखिक खुराक ≥0.5 मिलीग्राम/दिन को बीएमडी लाभों से जोड़ा गया है; बीएमडी लक्ष्य प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए ऑस्टियोपोरोटिक फ्रैक्चर के जोखिम को कम करने के लिए अलग चिकित्सा की आवश्यकता नहीं होती है। न्यूनतम प्रभावी खुराक निर्धारित नहीं की गई है; एस्ट्राडियोल खुराक पर निर्भर तरीके से बीएमडी बढ़ाता है, उच्च खुराक (उदाहरण के लिए, 0.5 से 1 मिलीग्राम/दिन) अधिक बीएमडी वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है।
चिकित्सा की अवधि (Duration of therapy): चिकित्सा की इष्टतम अवधि स्थापित नहीं की गई है। उपचार के लक्ष्यों के अनुरूप एस्ट्रोजेन का उपयोग यथासंभव कम से कम अवधि के लिए किया जाना चाहिए। उन रोगियों में विस्तारित उपयोग पर विचार किया जा सकता है जिनके लिए वैकल्पिक उपचार उचित नहीं हैं और जब चिकित्सा के लाभ जोखिमों से अधिक होने की उम्मीद है।
उपचार बंद करना (Discontinuation of therapy): यदि ऑस्टियोपोरोसिस उपचार जारी रखना आवश्यक है, तो बंद करने के बाद एंटीरिसोर्प्टिव थेरेपी (उदाहरण के लिए, बिसफ़ॉस्फ़ोनेट के साथ) पर स्विच करें।
Prostate cancer, advanced:
IM: हर 1 से 2 सप्ताह में 30 मिलीग्राम या अधिक।
मौखिक: 1 से 2 मिलीग्राम 3 बार/दिन।
Secondary amenorrhea, hypoestrogenism:
ध्यान दें: कार्यात्मक हाइपोथैलेमिक एमेनोरिया (FHA) के लिए, केवल तभी शुरू करें जब गैर-फार्माकोलॉजिकल (उदाहरण के लिए, व्यवहारिक, जीवनशैली) थेरेपी के 6 से 12 महीने के बाद मासिक धर्म वापस नहीं आया हो। अन्य कारणों (उदाहरण के लिए, प्राथमिक ओवायरियन अपर्याप्तता) के कारण हाइपोएस्ट्रोजेनिज्म के लिए, यदि कोई मतभेद नहीं है (उदाहरण के लिए, स्तन कैंसर) तो निदान की पुष्टि के बाद शुरू हो सकता है। गर्भाशय के रोगियों के लिए, एस्ट्रोजेन को या तो चक्रीय (एफएचए में पसंदीदा) या निरंतर प्रोजेस्टोजेन (यानी, एक प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन या सिंथेटिक प्रोजेस्टिन) के साथ दें।
मौखिक: प्रति दिन 1 से 2 मिलीग्राम।
Transdermal (Alora, Climara, Vivelle-Dot): 0.1 मिलीग्राम प्रति दिन पैच साप्ताहिक रूप से एक बार लगाया जाता है (Climara) या सप्ताह में दो बार (Alora, Vivelle-Dot) नोट: दो बार साप्ताहिक खुराक के लिए, पैच को हर 3 से 4 दिन में बदलें। मौखिक से ट्रांसडर्मल थेरेपी पर स्विच करते समय, मौखिक हार्मोन बंद करने के 1 सप्ताह बाद ट्रांसडर्मल पैच शुरू करें (यदि लक्षण 1 सप्ताह के भीतर फिर से प्रकट होते हैं तो जल्द ही शुरू हो सकता है)।
IM: नोट: प्रशासन का IM मार्ग मौखिक या ट्रांसडर्मल की तुलना में गैर-वरीयता प्राप्त माना जाता है।
उपचार की अवधि: यदि अमेनोरिया क्षणिक होने की उम्मीद है (उदाहरण के लिए, एफएचए), तो रिकवरी का आकलन करने के लिए ~18 महीने के बाद उपचार बंद कर दें। यदि एमेनोरिया स्थायी होने की उम्मीद है (उदाहरण के लिए, प्राथमिक ओवायरियन अपर्याप्तता), तो कम से कम प्राकृतिक रजोनिवृत्ति की औसत आयु (आयु ~50 वर्ष) तक जारी रखें।
रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षण (Vasomotor symptoms associated with menopause): नोट: उन रोगसूचक रोगियों में उपयोग के लिए जिनकी उम्र 60 वर्ष से कम है या रजोनिवृत्ति के 10 साल के भीतर है, जिनमें हार्मोन थेरेपी के लिए मतभेद नहीं हैं (उदाहरण के लिए, स्तन कैंसर)। हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया, शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक रोग के जोखिम कारक, सक्रिय पित्ताशय रोग, और/या आभा के साथ माइग्रेन सिरदर्द वाले रोगियों में गैर-मौखिक एस्ट्रोजन की तैयारी को प्राथमिकता दी जाती है। सबसे कम खुराक शुरू करें और लक्षणों से राहत के लिए आवश्यकतानुसार हर 4 सप्ताह में खुराक बढ़ाएं। दवा के जोखिम को कम करने और प्रशासन मार्ग को अनुकूलित करने के लिए नियमित रूप से मूल्यांकन करें। छोटे रोगियों (उदाहरण के लिए, द्विपक्षीय ओओफोरेक्टॉमी) को अधिक खुराक की आवश्यकता हो सकती है। गर्भाशय के रोगियों में, एस्ट्रोजेन को प्रोजेस्टोजेन (यानी, एक प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन या सिंथेटिक प्रोजेस्टिन) के साथ दें, या तो चक्रीय रूप से खुराक दें (रजोनिवृत्ति के देर से संक्रमण या प्रारंभिक पोस्टमेनोपॉज में पसंदीदा) या लगातार (मेनोपॉज के बाद 2 से 3 साल के लिए बेहतर)।
मौखिक : प्रारंभिक: 0.5 से 1 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार। खुराक सीमा: 0.5 से 2 मिलीग्राम प्रति दिन
Topical gel:
Initial: 0.25 ग्राम प्रति दिन। खुराक सीमा: 0.25 से 1.25 ग्राम प्रति दिन (एस्ट्राडियोल 0.25 से 1.25 मिलीग्राम प्रति दिन के बराबर); अधिकतम: 1.25 ग्राम प्रति दिन।
Initial: प्रत्येक दिन एक ही समय पर 1 पंप (0.87 ग्राम) लगाएं (प्रति दिन एस्ट्राडियोल 0.52 मिलीग्राम के बराबर)
Topical spray: Initial: 1 स्प्रे (एस्ट्राडियोल 1.53 मिलीग्राम) प्रति दिन। खुराक सीमा: प्रति दिन 1 से 3 स्प्रे।
Transdermal: Note: दो बार साप्ताहिक खुराक के लिए, हर 3 से 4 दिनों में पैच बदलें। मौखिक से ट्रांसडर्मल थेरेपी पर स्विच करते समय, मौखिक हार्मोन बंद करने के 1 सप्ताह बाद ट्रांसडर्मल पैच शुरू करें (यदि लक्षण 1 सप्ताह के भीतर फिर से प्रकट होते हैं तो जल्द ही शुरू हो सकता है)। अन्य सामयिक चिकित्सा से स्विच करते समय, किसी प्रतीक्षा अवधि की आवश्यकता नहीं होती है।
Vaginal ring (Femring): Initial: 0.05 मिलीग्राम प्रति दिन हर 3 महीने में अंतःस्रावी रूप से। खुराक सीमा: 0.05 से 0.1 मिलीग्राम प्रति दिन हर 3 महीने में अंतःस्रावी रूप से।
IM: नोट: प्रशासन का IM मार्ग अन्य मार्गों की तुलना में गैर-वरीयता प्राप्त माना जाता है
चिकित्सा की अवधि: स्पष्ट रूप से स्थापित नहीं; हृदय रोग और स्तन कैंसर के कम जोखिम वाले और एस्ट्रोजन को कम करने/बंद करने के प्रयास और वैकल्पिक उपचारों के परीक्षण के बाद लगातार वासोमोटर लक्षणों वाले रोगियों में 60 वर्ष से अधिक या रजोनिवृत्ति के 10 वर्ष बाद तक निरंतर उपयोग उचित हो सकता है। सहरुग्णताओं और कम खुराक की उपयुक्तता, प्रशासन के गैर-मौखिक मार्गों (60 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में पसंदीदा), प्रोजेस्टोजेन की पसंद और चिकित्सा को बंद करने के लिए नियमित रूप से मूल्यांकन करें।
रजोनिवृत्ति से जुड़ी वुल्वर और योनि शोष (मध्यम से गंभीर) (Vulvar and vaginal atrophy (moderate to severe) associated with menopause):
IM: हर 4 सप्ताह में 10 से 20 मिलीग्राम।
Intravaginal: Vaginal ring (Femring): 0.05 मिलीग्राम इंट्रावैजिनल; सम्मिलन के बाद, खुराक 3 महीने तक प्रतिदिन जारी की जाती है। सामान्य खुराक: हर 3 महीने में 0.05 मिलीग्राम से 0.1 मिलीग्राम अंतःस्रावी रूप से।
मौखिक: 0.5 से 1 मिलीग्राम/दिन।
Topical gel: 1.25 ग्राम/दिन प्रत्येक दिन एक ही समय पर लगाया जाता है।
ट्रांसडर्मल: नोट: बिना गर्भाशय वाले रोगियों में संकेतित खुराक का लगातार उपयोग किया जा सकता है। निरंतर या cyclic schedules (3 सप्ताह पर, 1 सप्ताह की छुट्टी) का उपयोग गर्भाशय के रोगियों में किया जा सकता है (संकेत और उत्पाद विशिष्ट; निर्माता के लेबलिंग को देखें)। मरीज़ों को ओरल से ट्रांसडर्मल थेरेपी में बदलते समय, ओरल हार्मोन बंद करने के 1 सप्ताह बाद ट्रांसडर्मल पैच शुरू करें (यदि लक्षण 1 सप्ताह के भीतर फिर से प्रकट होते हैं तो जल्द ही शुरू हो सकता है)। आवश्यकतानुसार खुराक समायोजित करें।
एस्ट्राडियोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Estradiol in hindi
Transdermal gel
• 0.06%
• 0.1%
Injectable solution
• 5एमजी/एमएल
• 10एमजी/एमएल
• 20एमजी/एमएल
• 40एमजी/एमएल
Tablet
• 0.45 मिलीग्राम (acetate के रूप में)
• 0.5 मि.ग्रा
• 0.9 मिलीग्राम (acetate के रूप में)
• 1एमजी
• 1.5 मि.ग्रा
• 2एमजी
Transdermal patch
• 0.025 मिग्रा
• 0.0375 मि.ग्रा
• 0.05 मि.ग्रा
• 0.06 मि.ग्रा
• 0.075 मि.ग्रा
• 0.1 मि.ग्रा
Topical emulsion
• 4.35मिलीग्राम/1.74ग्राम (0.25%)
एस्ट्राडियोल के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Estradiol in hindi
ट्रांसडर्मल जेल, इंजेक्टेबल सॉल्यूशन, टैबलेट, ट्रांसडर्मल पैच, टॉपिकल इमल्शन
बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):
• Constitutional delay of growth and puberty (CDGP) (females): सीमित डेटा उपलब्ध: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: नोट: सबसे कम उपलब्ध खुराक से शुरू करें और धीरे-धीरे बढ़ाएं। समय से पहले एपीफिसियल बंद होने से बचने के लिए हर 6 महीने में हड्डी की आयु प्राप्त करें। यदि उपचार 1 वर्ष से अधिक जारी रहता है या स्तन वृद्धि महत्वपूर्ण है और स्थिर हो गई है या रक्तस्राव होता है, तो चक्रीय प्रोजेस्टेरोन जोड़ें। मासिक धर्म शुरू होने तक जारी रखें, या यदि चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया गया हो तो अधिक समय तक जारी रखें।
• Oral (micronized, Estrace): Initial dose: प्रतिदिन एक बार 5 एमसीजी/किग्रा; 6 से 12 महीने की चिकित्सा के बाद, प्रतिदिन एक बार 10 एमसीजी/किग्रा तक बढ़ सकता है। वर्तमान में उपलब्ध खुराक रूपों का उपयोग करते हुए, कुछ ने प्रतिदिन एक बार 0.25 मिलीग्राम की निश्चित खुराक (0.5 मिलीग्राम टैबलेट का 1/2) से शुरू करने और 6 से 12 महीनों के बाद प्रतिदिन एक बार 0.5 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सिफारिश की है।
• Transdermal: Initial dose: 3.1 से 6.2 एमसीजी/दिन पैच (उदाहरण के लिए, 25 एमसीजी /दिन पैच का 1/8 से 1/4 ), रात में लगाएं, सुबह हटा दें। हर 6 महीने में 3.1 से 6.2 एमसीजी/दिन पैच बढ़ाएं नोट: कम खुराक प्राप्त करने के लिए पैच काटने की प्रथा का साहित्य में अक्सर उल्लेख किया गया है; हालाँकि, उत्पाद उपलब्धता/विनिर्माण परिवर्तनों के कारण सभी ट्रांसडर्मल उत्पादों के लिए उत्पाद विशिष्ट डेटा उपलब्ध नहीं हो सकता है।
• Hypogonadism (females): Limited data available: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: नोट: सबसे कम उपलब्ध खुराक से शुरू करें और धीरे-धीरे बढ़ाएं। समय से पहले एपीफिसियल बंद होने से बचने के लिए हर 6 महीने में हड्डी की आयु प्राप्त करें। एक बार जब स्तन वृद्धि महत्वपूर्ण हो जाए और स्थिर हो जाए या रक्तस्राव शुरू हो जाए, तो चक्रीय प्रोजेस्टेरोन जोड़ें। मासिक धर्म शुरू होने तक जारी रखें, या यदि चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया गया हो तो अधिक समय तक जारी रखें।
• Oral (micronized): Initial dose: 6 से 12 महीनों के लिए प्रतिदिन एक बार 5 एमसीजी/किग्रा; फिर 6 से 12 महीनों के लिए 10 एमसीजी/किग्रा/दिन तक बढ़ सकता है; खुराक को हर 6 से 12 महीने के अंतराल पर 5 एमसीजी/किग्रा/दिन, 20 एमसीजी/किग्रा/दिन तक बढ़ाया जा सकता है। वयस्क खुराक प्रतिदिन 2 मिलीग्राम से अधिक न लें।
• Transdermal: Initial dose: 3.1 से 6.2 एमसीजी/दिन पैच (उदाहरण के लिए, 25 एमसीजी /दिन पैच का 1/8 से 1/4 ), रात में लगाएं, सुबह हटा दें। हर 6 महीने में 3.1 से 6.2 एमसीजी/दिन पैच बढ़ाएं; वयस्क खुराक 50 से 100 एमसीजी/24 घंटे से अधिक न लें। नोट: कम खुराक प्राप्त करने के लिए पैच काटने की प्रथा का साहित्य में अक्सर उल्लेख किया गया है; हालाँकि, उत्पाद उपलब्धता/विनिर्माण परिवर्तनों के कारण सभी ट्रांसडर्मल उत्पादों के लिए उत्पाद विशिष्ट डेटा उपलब्ध नहीं हो सकता है।
• Turner syndrome (females): सीमित डेटा उपलब्ध है: बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: कम खुराक का उपयोग ~12 वर्ष की आयु से शुरू करें और धीरे-धीरे 2 से 4 वर्षों में खुराक को पूर्ण वयस्क खुराक तक बढ़ाएं। एस्ट्रोजन के 2 साल बाद या जब ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग होती है, तो चक्रीय प्रोजेस्टेरोन जोड़ें। ध्यान दें: कम से कम 30 वर्ष की आयु तक पूर्ण खुराक एस्ट्रोजन की आवश्यकता होगी।
• IM: Cypionate (Depot-Estradiol): Initial: हर 4 सप्ताह में 0.2 से 0.4 मिलीग्राम, लगभग 2 वर्षों में खुराक को धीरे-धीरे वयस्क खुराक के लक्ष्य तक बढ़ाएं: 3 मिलीग्राम/माह; एक परीक्षण 0.2 मिलीग्राम/खुराक से शुरू हुआ, फिर 6 महीने के अंतराल पर खुराक को 0.2 मिलीग्राम/खुराक की वृद्धि में बढ़ाया गया जब तक कि 1 मिलीग्राम की खुराक तक नहीं पहुंच गया और फिर 0.5 मिलीग्राम/खुराक की वृद्धि के बाद 3 मिलीग्राम की अंतिम खुराक तक बढ़ाया गया।
• Oral (micronized, Estrace): Initial dose: पहले 2 वर्षों के लिए प्रतिदिन एक बार 5 एमसीजी/किग्रा, उसके बाद तीसरे वर्ष के लिए 7.5 एमसीजी/किग्रा, उसके बाद 10 एमसीजी/किग्रा; एक बार अंतिम ऊंचाई प्राप्त हो जाने पर, वयस्क खुराक को 1 से 2 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाएं। प्रतिदिन एक बार 0.25 मिलीग्राम की एक निश्चित खुराक; 2 वर्षों के दौरान वयस्क खुराक को 2 से 4 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाने का भी सुझाव दिया गया है। नोट: व्यापक प्रथम-पास चयापचय के कारण, प्रशासन के अन्य मार्ग बेहतर हो सकते हैं।
• Topical gel (Divigel): Initial: पहले वर्ष के लिए प्रतिदिन एक बार 0.1 मिलीग्राम एस्ट्राडियोल, दूसरे वर्ष के लिए प्रतिदिन एक बार 0.2 मिलीग्राम एस्ट्राडियोल, तीसरे वर्ष के लिए प्रतिदिन एक बार 0.5 मिलीग्राम एस्ट्राडियोल, चौथे वर्ष के लिए प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम एस्ट्राडियोल। वर्ष, और पांचवें वर्ष के लिए प्रतिदिन एक बार 1.5 मिलीग्राम एस्ट्राडियोल। 5 वर्षों तक विकास पर नज़र रखने वाली 23 लड़कियों के परीक्षण के आधार पर खुराक; दीर्घकालिक खुराक अज्ञात है. कम खुराक के लिए व्यावसायिक रूप से उपलब्ध उत्पाद की कमी के कारण, 0.1 मिलीग्राम एस्ट्राडियोल के अलग-अलग पाउच तैयार किए गए थे।
• Transdermal patch: Initial: 6.25 एमसीजी/दिन पैच; लगभग 2 वर्षों में लक्ष्य वयस्क खुराक तक धीरे-धीरे वृद्धि करें: 100 से 200 एमसीजी/दिन पैच।
• Note: व्यावसायिक रूप से उपलब्ध सबसे कम खुराक वाले पैच प्रतिदिन 14 और 25 μg प्रदान करते हैं; पसंदीदा खुराक अंशीकरण विधि स्थापित नहीं की गई है (उदाहरण के लिए, आंशिक पैच का प्रबंध करना, रात भर के उपयोग को सीमित करना, या प्रति माह 7 से 10 दिनों के लिए पूरे पैच का प्रबंध करना)। कुछ ट्रांसडर्मल पैच को विभाजित/काटने के लिए उत्पाद विशिष्ट डेटा उपलब्ध नहीं हो सकता है; एक केंद्र ने विवेल-डॉट उत्पाद का उपयोग करके निम्नलिखित अनुमापन विधि का उपयोग किया है:
उपचार माह (Treatment month):
• उपचार के 0 से < 6 महीने: 3.125 एमसीजी से 4.17 एमसीजी/खुराक ( 25 एमसीजी/दिन पैच के 1/8 से 1/6 के बराबर ) , रात में लगाएं, सुबह हटा दें (निरंतर नहीं)
• 0 से <12 महीने का उपचार: 3.125 एमसीजी से 4.17 एमसीजी/खुराक (25 एमसीजी/दिन पैच के 1/8 से 1/6 के बराबर ) सप्ताह में दो बार लगाएं (निरंतर)
• उपचार के 12 से <18 महीने: 6.25 एमसीजी से 8.33 एमसीजी/खुराक ( 25 एमसीजी/दिन पैच के 1/4 से 1/3 के बराबर ) , सप्ताह में दो बार लगाएं (निरंतर)
• उपचार के 18 से <24 महीने: 12.5 एमसीजी/खुराक (25 एमसीजी/दिन पैच के 1/2 के बराबर ) , सप्ताह में दो बार लगाएं ( निरंतर )
• ≥24 महीने का उपचार: 25 एमसीजी/दिन पैच, सप्ताह में दो बार लगाएं (निरंतर); फिर हर 6 महीने में एक पैच ताकत बढ़ाकर 100 एमसीजी/दिन के अंतिम लक्ष्य तक लगातार बढ़ाएं।
एस्ट्राडियोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Estradiol in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में एस्ट्राडियोल का निषेध किया जा सकता है:-
एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, या एस्ट्राडियोल या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; अज्ञात असामान्य जननांग रक्तस्राव; डीवीटी या पीई (वर्तमान या इतिहास); सक्रिय या धमनी थ्रोम्बोम्बोलिक रोग का इतिहास (उदाहरण के लिए, स्ट्रोक, एमआई); स्तन कैंसर (ज्ञात, संदिग्ध या इसका इतिहास), मेटास्टैटिक रोग के इलाज के लिए उपयुक्त रूप से चयनित रोगियों को छोड़कर; एस्ट्रोजन-निर्भर ट्यूमर (ज्ञात या संदिग्ध); यकृत हानि या रोग; ज्ञात प्रोटीन सी, प्रोटीन एस, एंटीथ्रोम्बिन की कमी या अन्य ज्ञात थ्रोम्बोफिलिक विकार; गर्भावस्था.
एस्ट्राडियोल के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Estradiol in hindi
प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ:
• Anaphylaxis: आपातकालीन चिकित्सा प्रबंधन की आवश्यकता वाले एनाफिलेक्सिस की सूचना मिली है और यह उपचार के दौरान किसी भी समय विकसित हो सकता है। चेहरे, पैर, हाथ, स्वरयंत्र और जीभ से जुड़े एंजियोएडेमा की भी सूचना मिली है।
• Breast cancer: महिला स्वास्थ्य पहल (WHI) अध्ययन के आंकड़ों के आधार पर, मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट (MPA) के संयोजन में संयुग्मित एस्ट्रोजेन (CE) का उपयोग करने वाले पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों में आक्रामक स्तन कैंसर का खतरा बढ़ गया था। अवलोकन संबंधी अध्ययनों से पता चला है कि उपचार बंद करने के बाद यह जोखिम कम हो जाता है। डब्ल्यूएचआई अध्ययन में अकेले सीई का उपयोग करके हिस्टेरेक्टॉमी वाले रोगियों में आक्रामक स्तन कैंसर का खतरा नहीं देखा गया। रजोनिवृत्ति के बाद हार्मोन थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में स्तन कैंसर का खतरा एस्ट्रोजेन और/या प्रोजेस्टोजन के प्रकार, खुराक, चिकित्सा शुरू करने का समय, चिकित्सा की अवधि, प्रशासन का मार्ग और व्यक्तिगत रोगी विशेषताओं पर निर्भर हो सकता है। हार्मोन थेरेपी स्तन घनत्व में वृद्धि से जुड़ी हो सकती है; अकेले एस्ट्रोजन के साथ या प्रोजेस्टोजेन थेरेपी के संयोजन में आगे के मूल्यांकन की आवश्यकता वाले असामान्य मैमोग्राम निष्कर्षों में वृद्धि दर्ज की गई है। एस्ट्रोजेन के उपयोग से स्तन कैंसर और हड्डी मेटास्टेस वाले रोगियों में गंभीर हाइपरकैल्सीमिया हो सकता है; हाइपरकैल्सीमिया होने पर एस्ट्रोजन बंद कर दें।
• Dementia: मनोभ्रंश को रोकने के लिए प्रोजेस्टोजन के साथ या उसके बिना एस्ट्रोजेन का उपयोग न करें। महिला स्वास्थ्य पहल मेमोरी अध्ययन में, अकेले सीई लेने या एमपीए के साथ संयोजन में 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में संभावित मनोभ्रंश की वृद्धि देखी गई। क्योंकि WHIMS ≥65 वर्ष की आयु के रोगियों में आयोजित किया गया था, यह अज्ञात है कि क्या ये निष्कर्ष युवा रोगियों पर लागू होते हैं जो रजोनिवृत्ति के बाद हैं। हालाँकि, संज्ञानात्मक गिरावट या मनोभ्रंश को रोकने या उसका इलाज करने के लिए किसी भी उम्र में हार्मोन थेरेपी की सिफारिश नहीं की जाती है।
• Endometrial cancer: गर्भाशय के रोगियों में निर्विरोध एस्ट्रोजन के उपयोग से एंडोमेट्रियल कैंसर का खतरा बढ़ जाता है। एस्ट्रोजेन थेरेपी में प्रोजेस्टोजेन जोड़ने से एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया का खतरा कम हो सकता है, जो एंडोमेट्रियल कैंसर का अग्रदूत है। संकेत मिलने पर एंडोमेट्रियल सैंपलिंग सहित पर्याप्त नैदानिक उपाय करें, ताकि रजोनिवृत्ति के बाद अज्ञात असामान्य योनि से रक्तस्राव वाले रोगियों में घातक बीमारी का पता लगाया जा सके। इस बात का कोई सबूत नहीं है कि प्राकृतिक एस्ट्रोजेन के उपयोग से समतुल्य एस्ट्रोजेन खुराक पर सिंथेटिक एस्ट्रोजेन की तुलना में एक अलग एंडोमेट्रियल जोखिम प्रोफ़ाइल होता है। एंडोमेट्रियल कैंसर का जोखिम खुराक और अवधि पर निर्भर प्रतीत होता है, उपयोग के साथ ≥5 वर्ष तक अधिकतम होता है, और उपचार बंद करने के बाद भी बना रह सकता है। जब योनि शोष के लिए स्थानीय स्तर पर एस्ट्रोजन की कम खुराक का उपयोग किया जाता है, तो प्रोजेस्टोजन के उपयोग की आम तौर पर आवश्यकता नहीं होती है, हालांकि इस सिफारिश का समर्थन करने वाले दीर्घकालिक डेटा (>1 वर्ष) की कमी है।
• Endometriosis: एस्ट्रोजेन एंडोमेट्रियोसिस को बढ़ा सकते हैं। निर्विरोध एस्ट्रोजन थेरेपी के साथ हिस्टेरेक्टॉमी के बाद अवशिष्ट एंडोमेट्रियल प्रत्यारोपण के घातक परिवर्तन की सूचना मिली है। अवशिष्ट एंडोमेट्रियोसिस पोस्टहिस्टेरेक्टॉमी वाले रोगियों में प्रोजेस्टोजन जोड़ने पर विचार करें।
• Lipid effects: एस्ट्रोजन यौगिक आम तौर पर लिपिड प्रभावों से जुड़े होते हैं जैसे एचडीएल-कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि और एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल में कमी। पहले से मौजूद हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया वाले रोगियों में भी ट्राइग्लिसराइड्स बढ़ सकते हैं; यदि अग्नाशयशोथ हो तो बंद कर दें।
• Ovarian cancer: रजोनिवृत्ति एस्ट्रोजन या एस्ट्रोजन/प्रोजेस्टोजेन थेरेपी के उपयोग और ओवायरियन कैंसर के खतरे से संबंधित उपलब्ध जानकारी असंगत है। यदि कोई संबंध मौजूद है, तो पूर्ण जोखिम दुर्लभ होने की संभावना है और चिकित्सा की अवधि से प्रभावित हो सकता है।
• Retinal vascular thrombosis: एस्ट्रोजेन रेटिनल वैस्कुलर थ्रोम्बोसिस का कारण बन सकता है; यदि माइग्रेन, दृष्टि की हानि, प्रॉपटोसिस, डिप्लोपिया, या अन्य दृश्य गड़बड़ी होती है तो बंद कर दें; यदि जांच करने पर पैपिल्डेमा या रेटिनल संवहनी घाव दिखाई देते हैं तो इसे स्थायी रूप से बंद कर दें।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ समवर्ती उपयोग में एस्ट्राडियोल के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तन के दूध में एस्ट्रोजेन मौजूद होते हैं।
यह देखा गया है कि एस्ट्रोजन मानव दूध की मात्रा और गुणवत्ता को कम कर देता है। निर्माता के अनुसार, उपचार के दौरान स्तनपान कराने के निर्णय में शिशु के जोखिम, शिशु को स्तनपान के लाभ और माँ को उपचार के लाभों पर विचार करना चाहिए। शिशु के विकास की बारीकी से निगरानी करें।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम के लिए उपयोग करते समय पर्याप्त कैल्शियम और विटामिन डी का सेवन सुनिश्चित करें।
एस्ट्राडियोल की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव:
स्तन, एंडोमेट्रियल, या ओवायरियन कैंसर का खतरा बढ़ गया; एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया, एंडोमेट्रियोसिस का तेज होना, अस्थमा, मधुमेह मेलेटस, मिर्गी, माइग्रेन, पोरफाइरिया, एसएलई, और हेपेटिक हेमांगीओमास; ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग और स्पॉटिंग, सीवी विकार
कम आम प्रतिकूल प्रभाव:
पुरुषों में नपुंसकता और स्त्रीलिंग प्रभाव (जब उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए उपशामक उपचार के रूप में उपयोग किया जाता है), स्तन कैंसर और हड्डी मेटास्टेसिस वाले रोगियों में गंभीर हाइपरकैल्सीमिया; यूटीआई, योनि में जलन या संक्रमण (योनि); प्रीप्यूबर्टल महिलाओं में स्तन उभार या मास, प्रीप्यूबर्टल पुरुषों में गाइनेकोमेस्टिया और breast masses (ट्रांसडर्मल स्प्रे के द्वितीयक संपर्क के कारण)।
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव:
खांसी, साइनस कंजेशन, साइनसाइटिस, नासॉफिरिन्जाइटिस, ग्रसनीशोथ, ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण, ब्रोंकाइटिस, राइनाइटिस।
एस्ट्राडियोल की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:
CYP3A4 अवरोधकों (जैसे फ्लुकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) के साथ प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है।
CYP3A4 इंडिकर्स (जैसे फेनोबार्बिटल, कार्बामाज़ेपाइन, फ़िनाइटोइन, ग्रिसोफुल्विन, रिफैम्पिसिन, एफेविरेंज़) के साथ प्लाज्मा सांद्रता कम हो सकती है।
प्रोटीज़ इनहिबिटर (जैसे रीतोनवीर, नेलफिनवीर) के साथ प्लाज्मा सांद्रता बढ़ या घट सकती है। फोलिक एसिड का अवशोषण कम हो जाता है।
टैक्रोलिमस, सिक्लोस्पोरिन, फेंटेनल और थियोफिलाइन की सीरम सांद्रता बढ़ सकती है।
एस्ट्राडियोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Estradiol in hindi
एस्ट्राडियोल के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: स्तन, एंडोमेट्रियल, या ओवायरियन कैंसर का बढ़ता जोखिम; एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया, एंडोमेट्रियोसिस का तेज होना, अस्थमा, मधुमेह मेलेटस, मिर्गी, माइग्रेन, पोरफाइरिया, एसएलई, और हेपेटिक हेमांगीओमास; ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग और स्पॉटिंग, सीवी विकार।
विशिष्ट आबादी में एस्ट्राडियोल का उपयोग - Use of Estradiol in Specific Populations in hindi
गर्भावस्था श्रेणी X (Pregnancy Category X)
प्रसव और डिलिवरी (Labor and Delivery)
प्रसव और प्रसव के दौरान एस्ट्राडियोल के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
स्तनपान कराने वाली माताओं के संबंध में एस्ट्राडियोल (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। लंबे समय तक एस्ट्रोजन की बड़ी और बार-बार खुराक लेने से epiphyseal closure होने में तेजी आती है, जिसके परिणामस्वरूप सामान्य रूप से विकसित होने वाले बच्चों में शारीरिक यौवन के पूरा होने से पहले उपचार शुरू होने पर वयस्क कद छोटा हो जाता है। जिन रोगियों में हड्डियों का विकास पूरा नहीं हुआ है, उन्हें हड्डियों की परिपक्वता और एपिफिसियल केंद्रों पर प्रभाव की समय-समय पर निगरानी की सिफारिश की जाती है।
प्रीप्यूबर्टल बच्चों का एस्ट्रोजन उपचार भी समय से पहले स्तन विकास और योनि कॉर्निफिकेशन को प्रेरित करता है, और संभावित रूप से लड़कियों में योनि से रक्तस्राव को प्रेरित कर सकता है। लड़कों में, एस्ट्रोजन उपचार सामान्य यौवन प्रक्रिया को संशोधित कर सकता है। वयस्कों के एस्ट्रोजन उपचार से जुड़ी अन्य सभी शारीरिक और प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं संभावित रूप से बाल चिकित्सा आबादी में हो सकती हैं, जिसमें थ्रोम्बोम्बोलिक विकार और कुछ ट्यूमर की वृद्धि उत्तेजना शामिल है। इसलिए, बाल रोगियों को एस्ट्रोजेन केवल तभी दिया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से संकेत दिया गया हो और हमेशा सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
वृद्धावस्था के रोगियों में एस्ट्राडियोल गोलियों की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। सामान्य तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन सावधानी से किया जाना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे या हृदय समारोह, और सहवर्ती रोग या अन्य दवा चिकित्सा की सबसे बड़ी आवृत्ति को दर्शाता है।
महिला स्वास्थ्य पहल मेमोरी अध्ययन में, जिसमें 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र की 4,532 महिलाएं शामिल थीं, औसतन 4 साल तक अध्ययन किया गया, 82% (एन = 3,729) 65 से 74 वर्ष की थीं जबकि 18% (एन = 803) 75 वर्ष और उससे अधिक की थीं। अधिकांश महिलाओं (80%) ने पहले हार्मोन थेरेपी का उपयोग नहीं किया था। संयुग्मित एस्ट्रोजेन प्लस मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट के साथ इलाज करने वाली महिलाओं में संभावित मनोभ्रंश के विकास के जोखिम में दो गुना वृद्धि देखी गई। अल्जाइमर रोग संयुग्मित एस्ट्रोजेन प्लस मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट समूह और प्लेसीबो समूह दोनों में संभावित मनोभ्रंश का सबसे आम वर्गीकरण था। संभावित मनोभ्रंश के नब्बे प्रतिशत मामले 70 वर्ष से अधिक उम्र की 54% महिलाओं में हुए।
Gender
विशिष्ट लिंग आबादी के संबंध में एस्ट्राडियोल (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Race
विशिष्ट नस्लीय आबादी के संबंध में एस्ट्राडियोल (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Renal Impairment
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में एस्ट्राडियोल (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Hepatic Impairment
यकृत हानि वाले रोगियों में एस्ट्राडियोल (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Females of Reproductive Potential and Males
प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और पुरुषों में एस्ट्राडियोल (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
Immunocompromised Patients
प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में एस्ट्राडियोल (मौखिक) के उपयोग पर कोई एफडीए मार्गदर्शन नहीं है।
एस्ट्राडियोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Estradiol in hindi
लक्षण: मतली, उल्टी, चक्कर आना, तंद्रा, थकान, सूजन, पेट दर्द, स्तन दर्द या कोमलता, वापसी रक्तस्राव।
प्रबंधन: रोगसूचक उपचार अच्छी तरह से सहन किया गया था; बहु-खुराक परीक्षणों में, 10 मिलीग्राम की सबसे बड़ी खुराक अच्छी तरह से सहन की गई थी।
एस्ट्राडियोल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Estradiol in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
• अंतर्जात एस्ट्रोजेन महिला प्रजनन प्रणाली और माध्यमिक यौन विशेषताओं के विकास और रखरखाव के लिए काफी हद तक जिम्मेदार हैं। यद्यपि परिसंचारी एस्ट्रोजेन चयापचय अंतर्संबंधों के एक गतिशील संतुलन में मौजूद हैं, एस्ट्राडियोल प्रमुख इंट्रासेल्युलर मानव एस्ट्रोजन है और रिसेप्टर स्तर पर इसके मेटाबोलाइट्स, एस्ट्रोन और एस्ट्रिऑल की तुलना में काफी अधिक शक्तिशाली है।
• सामान्य रूप से साइकिल चलाने वाली वयस्क महिलाओं में एस्ट्रोजन का प्राथमिक स्रोत ओवायरियन कूप है, जो मासिक धर्म चक्र के चरण के आधार पर प्रतिदिन 70 से 500 एमसीजी एस्ट्राडियोल स्रावित करता है। रजोनिवृत्ति के बाद, अधिकांश अंतर्जात एस्ट्रोजन अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा स्रावित एंड्रोस्टेनेडियोन के परिधीय ऊतकों द्वारा एस्ट्रोन में परिवर्तित होने से उत्पन्न होता है। इस प्रकार, एस्ट्रोन और सल्फेट संयुग्मित रूप, एस्ट्रोन सल्फेट, रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में सबसे प्रचुर मात्रा में प्रसारित होने वाले एस्ट्रोजेन हैं।
• एस्ट्रोजन, एस्ट्रोजेन-उत्तरदायी ऊतकों में परमाणु रिसेप्टर्स से जुड़कर कार्य करते हैं। आज तक, दो एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की पहचान की गई है। ये ऊतक से ऊतक तक अनुपात में भिन्न होते हैं।
• परिसंचारी एस्ट्रोजेन एक नकारात्मक प्रतिक्रिया तंत्र के माध्यम से गोनैडोट्रोपिन, ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) के पिट्यूटरी स्राव को नियंत्रित करते हैं। एस्ट्रोजेन रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में देखे जाने वाले इन हार्मोनों के ऊंचे स्तर को कम करने का कार्य करते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
Absorption: जठरांत्र संबंधी मार्ग, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली से अच्छी तरह अवशोषित होता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 1.5-2 घंटे (मौखिक)।
Distribution: शरीर में व्यापक रूप से वितरित, सेक्स हार्मोन लक्ष्य अंगों में उच्च सांद्रता के साथ। स्तन के दूध में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: एल्बुमिन में लगभग 30-52% और सेक्स हार्मोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (एसएचबीजी) में लगभग 46-69%।
Metabolism: लीवर में आंशिक रूप से CYP3A4 एंजाइमों द्वारा एस्ट्रोन और एस्ट्रिऑल में चयापचय होता है। एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन (मौखिक) से गुजरता है।
Excretion: मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से एस्ट्राडियोल, एस्ट्रोन, एस्ट्रिऑल और इसके ग्लुकुरोनाइड और सल्फेट संयुग्मित होते हैं रोगी परामर्श सूचना
- https://www.uptodate.com/contents/ Estradiol -drug-information?search= Estradiol &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
- https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/ Estradiol _2015-1215.pdf
- https://www.mims.com/india/drug/info/ Estradiol ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action
