एस्ट्रामुस्टीन

एस्ट्रामुस्टीन के बारे में - About Estramustine in hindi

उन्नत प्रोस्टेटिक कार्सिनोमा (prostatic carcinoma) के उपचार के लिए एस्ट्रामुस्टीन को एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया है।

एस्ट्रामुस्टीन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो सूक्ष्मनलिका-हानिकारक एजेंटों (microtubule-damaging agents) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

जठरांत्र पथ केवल लगभग 75% ही अवशोषित करता है, जो बाद में भोजन से कम हो जाता है और प्रोस्टेटिक कैंसर के प्लाज्मा और ऊतकों में जमा हो जाता है। एस्ट्राडियोल, एस्ट्रोन और एस्ट्रामुस्टीन का उत्पादन यकृत चयापचय के दौरान होता है। प्रमुख उन्मूलन विधि इथेनॉल है (<मूत्र में उत्सर्जित 1%)।

एस्ट्रामुस्टीन के सबसे आम दुष्प्रभावों में मतली, उल्टी, लिवर एंजाइम में वृद्धि (increased liver enzymes), एनीमिया (लाल रक्त कोशिकाओं की कम संख्या), और द्रव प्रतिधारण शामिल हैं।

एस्ट्रामुस्टीन कैप्सूल में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।

एस्ट्रामुस्टीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Estramustine in hindi

एस्ट्रामुस्टीन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो सूक्ष्मनलिका-हानिकारक एजेंटों (microtubule-damaging agents) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

एस्ट्रामुस्टीन (Estramustine) सूक्ष्मनलिका विकास की नियमित प्रक्रिया को बाधित करता है। कोल्सीसिन जैसी दवाओं के विपरीत, जो विवो में सूक्ष्मनलिकाएं को डीपॉलीमराइज़ करती है, एस्ट्रामुस्टीन उनकी संरचना को हाइपर-स्थिर करती है, जिससे उनका कार्य बंद हो जाता है। इससे कोशिका की अपने साइटोस्केलेटन का लचीला उपयोग करने की क्षमता समाप्त हो जाती है। एस्ट्रामुस्टीन विशेष रूप से ट्यूबुलिन के β-सबयूनिट से बंधता है। माइक्रोट्यूब्यूल्स का "बिल्डिंग ब्लॉक(building block)" ट्यूबुलिन है, और एस्ट्रामुस्टीन बाइंडिंग इन बिल्डिंग ब्लॉक्स को सुरक्षित करता है। आगामी सूक्ष्मनलिका/एस्ट्रामुस्टीन कॉम्प्लेक्स टूटने में असमर्थ है। क्योंकि कोशिका के परिवहन नेटवर्क के रूप में सूक्ष्मनलिकाएं की भूमिका उनकी छोटी और लंबी करने की क्षमता पर निर्भर करती है (एक प्रक्रिया जिसे गतिशील अस्थिरता के रूप में जाना जाता है), यह कोशिका के कार्य को नुकसान पहुंचाती है। उदाहरण के लिए, माइटोसिस के दौरान, गुणसूत्र इस सूक्ष्मनलिका विशेषता पर निर्भर करते हैं। अतिरिक्त अध्ययनों से पता चला है कि एस्ट्रामुस्टाइन प्रोटीन बीसीएल-2 (बी-सेल ल्यूकेमिया 2) की गतिविधि से जुड़कर और उसे रोककर कैंसर कोशिकाओं को या तो क्रमादेशित कोशिका मृत्यु या एपोप्टोसिस से गुजरने का कारण बनता है, जो एपोप्टोसिस को रोकता है।

एस्ट्रामुस्टीन का उपयोग कैसे करें - How To Use Estramustine in hindi

एस्ट्रामुस्टीन मौखिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

कैप्सूल (Capsules): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को प्रतिदिन 3-4 बार मौखिक रूप से लें; इसे निर्देशानुसार भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।

एस्ट्रामुस्टीन का उपयोग - Uses of Estramustine in hindi

प्रोस्टेट कैंसर

एस्ट्रामुस्टीन के फायदे - Benefits of Estramustine in hindi

प्रोस्टेट कैंसर (Prostate cancer): कैंसर कोशिकाओं के विकास और गुणन को रोककर, एस्ट्रामुस्टीन प्रोस्टेट कैंसर के प्रबंधन में मदद करता है। यह ट्यूमर के आकार को कम करता है, लक्षणों को कम करता है और बीमारी के पाठ्यक्रम को नियंत्रित करता है। प्रोस्टेट कैंसर से पीड़ित लोगों के लिए, इसकी संयोजन चिकित्सा लक्षणों से बार-बार राहत देकर आशा और बेहतर परिणाम प्रदान करती है, कैंसर फैलने की संभावना को कम करती है, और संभवतः जीवित रहने की अवधि बढ़ाती है। प्रोस्टेट कैंसर के लक्षणों में पेशाब करने में परेशानी शामिल है, हालांकि बीमारी कभी-कभी लक्षणहीन स्थिति के रूप में भी प्रकट हो सकती है।

एस्ट्रामुस्टीन के संकेत - Indications of Estramustine in hindi

प्रगतिशील या मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर वाले मरीजों को उपशामक देखभाल के रूप में एस्ट्रामुस्टीन दिया जाना चाहिए।

एस्ट्रामुस्टीन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Estramustine in hindi

मौखिक रूप से (Orally) : एस्ट्रामुस्टीन कैप्सूल मौखिक रूप से पानी के साथ लें, आमतौर पर दिन में तीन या चार बार। नुस्खे में इसे खाली पेट, भोजन से एक घंटा पहले या दो घंटे बाद खाने की सलाह दी गई है। कैप्सूल को पूरा निगल लें, चबाने या खोलने से बचें। खुराक के समय में निरंतरता महत्वपूर्ण साबित होती है। अधिकतम लाभ के लिए नियमित सेवन का पालन करें। आपकी चिकित्सीय स्थिति, वजन और चिकित्सा के प्रति प्रतिक्रिया के आधार पर, निर्देशित मानक दैनिक सेवन समय सुनिश्चित करें।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

एस्ट्रामुस्टीन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Estramustine in hindi

कैप्सूल(Capsule) : 140 मिलीग्राम

एस्ट्रामुस्टीन के खुराक रूप - Dosage Forms of Estramustine in hindi

एस्ट्रामुस्टीन कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

प्रोस्टेट कार्सिनोमा (Prostate Carcinoma)

प्रोस्टेट कैंसर जो फैल चुका है या बदतर होता जा रहा है, उसके लिए उपशामक देखभाल

14 मिलीग्राम/किग्रा हर 6 से 8 घंटे पीओ में विभाजित

निरंतर चिकित्सा के लाभों का आकलन करने के लिए 30 से 90 दिनों तक उपचार करें; जब तक सकारात्मक प्रतिक्रिया बनी रहती है तब तक उपचार जारी रखें।

एस्ट्रामुस्टीन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Estramustine in hindi

एस्ट्रामुस्टीन लेते समय, बेहतर सुरक्षा के लिए आहार संबंधी दिशानिर्देशों का पालन करें। फूलगोभी, पत्तागोभी, ब्रोकोली, पालक और केल जैसी सब्जियाँ शामिल करें, जो प्रोस्टेट कैंसर के विकास को रोकती हैं और इसके खतरे को कम करती हैं। प्रोस्टेट कैंसर की संभावना को कम करने के लिए डेयरी उत्पाद का सेवन सीमित करें। लाल मांस का सेवन कम करें, क्योंकि पके हुए मांस के अधिक सेवन से प्रोस्टेट कैंसर का खतरा बढ़ सकता है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

एस्ट्रामुस्टीन के अंतर्विरोध - Contraindications of Estramustine in hindi

• एस्ट्रामुस्टीन, एस्ट्राडियोल या नाइट्रोजन मस्टर्ड के प्रति अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)।
• सक्रिय थ्रोम्बोफ्लिबिटिस (Active thrombophlebitis) या थ्रोम्बोम्बोलिक विकार (thromboembolic disorders), जब तक कि चिकित्सा के लाभ जोखिम से अधिक न हों और ट्यूमर का द्रव्यमान थ्रोम्बोम्बोलिक घटना का कारण न हो।

एस्ट्रामुस्टीन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Estramustine in hindi

एस्ट्रामुस्टीन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): एडिमा, सांस की तकलीफ (dyspnea), मतली, दस्त, स्तन कोमलता

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): सुस्ती, अनिद्रा, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाएं (cerebrovascular accidents), मायोकार्डियल रोधगलन, थ्रोम्बोफ्लेबिटिस (thrombophlebitis), फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, कंजेस्टिव हृदय विफलता, आसानी से चोट लगना, एनोरेक्सिया, उल्टी, खुजली, शुष्क त्वचा, नपुंसकता, पैर में ऐंठन, ल्यूकोपेनिया, टेस्टोस्टेरोन में कमी, और हेपेटिक में असामान्यता एंजाइम और/या बिलीरुबिन स्तर।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): एम्बोलिज्म (Embolism), एमआई (MI), सीएचएफ(CHF), एंजियोएडेमा।

एस्ट्रामुस्टाइन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Estramustine in hindi

एस्ट्रामुस्टाइन की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

ड्रग इंटरेक्शन (Drug interactions): एस्ट्रामुस्टीन एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड), विटामिन, हर्बल सप्लीमेंट, एंटिफंगल दवाओं (केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) और कई अन्य के साथ इंटरैक्ट कर सकता है।

दवा-खाद्य परस्पर क्रिया (Drug-food interactions): दूध, दूध से बने उत्पाद और कैल्शियम युक्त खाद्य पदार्थ एस्ट्रामुस्टीन के अवशोषण को ख़राब कर सकते हैं।

दवा-रोग परस्पर क्रिया (Drug-disease interactions): जो रोगी गंभीर गुर्दे और यकृत की विफलता, पिट्यूटरी या अधिवृक्क ग्रंथि के मुद्दों, दिल की विफलता ( heart failure), अनियमित दिल की धड़कन, उच्च रक्तचाप या हाइपोग्लाइसीमिया से पीड़ित हैं, उन्हें सावधानी के साथ एस्ट्रामुस्टीन का उपयोग करना चाहिए।

एस्ट्रामुस्टीन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Estramustine in hindi

एस्ट्रामुस्टीन के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

जी मिचलाना (Nausea)

उल्टी करना (Vomiting)

चक्कर आना (Dizziness)

पेट में जलन (Heartburn)

सिरदर्द (Headache)

एनीमिया (Anaemia) (लाल रक्त कोशिकाओं की कम संख्या)

लीवर एंजाइम में वृद्धि (Increased liver enzymes)

श्वेत रक्त कोशिका गिनती में कमी

भूख में कमी

जीआई रक्तस्राव

प्यास

शोफ (Edema)

दस्त

पुरुषों में स्तन वृद्धि

विशिष्ट आबादी में एस्ट्रामुस्टीन का उपयोग - Use of Estramustine in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी एक्स (एफडीए) (Pregnancy Category X (FDA)): गर्भवती होने पर उपयोग करने से बचें। संभावित लाभों की तुलना में जोखिम अधिक महत्वपूर्ण हैं। वहां सुरक्षित विकल्प उपलब्ध हैं.

गर्भवती होने पर एस्ट्रामुस्टीन का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यह भ्रूण के लिए हानिकारक हो सकता है और इसका टेराटोजेनिक प्रभाव (teratogenic effects) हो सकता है। गर्भवती महिलाओं में इसके उपयोग पर अध्ययन अपर्याप्त हैं। यदि आप एस्ट्रामुस्टीन लेते समय गर्भवती हो जाती हैं या उपचार प्राप्त करते समय गर्भवती होने का निर्णय लेती हैं तो तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करें। विकासशील भ्रूण को किसी भी संभावित खतरे के बारे में रोगियों को सूचित करें। उपचार के दौरान और बाद में, निश्चित समय तक गर्भावस्था से बचना चाहिए।

उपचार के दौरान और उपचार समाप्त होने के कुछ समय बाद तक गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। रोगी को भ्रूण को होने वाले संभावित खतरों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए और यदि दवा लेने के दौरान गर्भावस्था विकसित हो तो तुरंत एस्ट्रामुस्टीन लेना बंद कर देना चाहिए।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

नर्सिंग के दौरान एस्ट्रामुस्टीन के उपयोग के संबंध में जानकारी अपर्याप्त है। शिशु पर संभावित प्रतिकूल प्रभाव के कारण इस दवा को लेते समय नर्सिंग से बचना चाहिए। नर्सिंग शिशु को किसी भी संभावित नुकसान को कम करने के लिए उपचार को अस्थायी रूप से रोकने या वैकल्पिक आहार विकल्पों के लिए स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर से सलाह लेने की सलाह दी जाती है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में एस्ट्रामुस्टीन की सिफारिश नहीं की गई है।

• जराचिकित्सा (Geriatrics)(> 65 वर्ष पुराना) उपयोग

वृद्धावस्था आबादी में एस्ट्रामुस्टीन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का व्यापक अध्ययन नहीं किया गया है। बुजुर्ग व्यक्तियों में दवा के प्रति संभावित बढ़ती संवेदनशीलता के कारण सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है, जिससे प्रतिकूल प्रभावों की बारीकी से निगरानी करना और व्यक्तिगत स्वास्थ्य स्थितियों के आधार पर खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो जाता है।

खुराक समायोजन (Dose adjustment)

प्रोस्टेट कार्सिनोमा (Prostate Carcinoma)

प्रोस्टेट कैंसर जो फैल गया है या बढ़ रहा है, उसके लिए उपशामक देखभाल

हर 6-8 घंटे में 14 मिलीग्राम/किग्रा पीओ दिया जाता है

चल रही चिकित्सा के लाभों को निर्धारित करने के लिए, 30 से 90 दिनों तक उपचार करें; जब तक सकारात्मक प्रतिक्रिया बनी रहती है तब तक उपचार जारी रखें।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

गुर्दे की हानि: कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

हल्के से मध्यम: खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

गंभीर: वर्जित।

एस्ट्रामुस्टीन की अधिक मात्रा - Overdosage of Estramustine in hindi

चिकित्सक को एस्ट्रामुस्टीन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

एस्ट्रामुस्टीन के अधिक सेवन से मतली, उल्टी और दस्त के साथ-साथ ल्यूकोपेनिया या असामान्य यकृत समारोह परीक्षण जैसी हेमटोलोगिक असामान्यताएं हो सकती हैं।

प्रबंध (Management)

एस्ट्रामुस्टीन की अधिक मात्रा के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। यदि अधिक मात्रा हो जाए, तो गैस्ट्रिक पानी से पेट को तुरंत खाली करें और रोगसूचक उपचार शुरू करें। एस्ट्रामुस्टीन कैप्सूल की ओवरडोज़ के बाद कम से कम छह सप्ताह तक हेमटोलोगिक और हेपेटिक कार्यों की लगातार निगरानी करें। अत्यधिक सेवन से उत्पन्न होने वाली संभावित जटिलताओं से निपटने के लिए सतर्क अवलोकन और उचित प्रबंधन महत्वपूर्ण हैं। ऐसे मामलों में तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है।

समय पर चिकित्सा हस्तक्षेप एस्ट्रामुस्टीन ओवरडोज़ के प्रबंधन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, लक्षणों को दूर करने और जटिलताओं को रोकने के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी और उचित देखभाल सुनिश्चित करता है।

एस्ट्रामुस्टीन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Estramustine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

एस्ट्राडियोल, एक प्रकार का एस्ट्रोजन और एक नाइट्रोजन सरसों का अणु मिलकर एक अद्वितीय यौगिक बनाते हैं जिसे एस्ट्रामुस्टीन के नाम से जाना जाता है। जैसे ही नाइट्रोजन सरसों घटक शरीर में प्रवेश करता है, यह सक्रिय हो जाता है और क्षारीकरण प्रक्रिया शुरू कर देता है। इस प्रक्रिया के दौरान, यौगिक सीधे डीएनए या अन्य महत्वपूर्ण सेलुलर घटकों से बंध जाता है। यह अंतःक्रिया डीएनए (DNA)को नुकसान पहुंचाती है, विशेष रूप से कैंसर कोशिकाओं में जो तेजी से विभाजित होती हैं और अंततः कोशिका मृत्यु का कारण बनती हैं। इसका उद्देश्य इन घातक कोशिकाओं को खत्म करके ट्यूमर के आकार को कम करना है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption): एस्ट्रामुस्टीन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अपूर्ण अवशोषण प्रदर्शित करता है, मौखिक प्रशासन पर लगभग 75% का अनुमान है। भोजन के साथ लेने पर अवशोषण उल्लेखनीय रूप से कम हो जाता है। इसकी जैवउपलब्धता 44% से 75% के बीच होती है, जो 2 से 4 घंटों के भीतर चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाती है।
• वितरण (Distribution): वितरण में, एस्ट्रामुस्टीन प्रोस्टेटिक कार्सिनोमा ऊतकों और प्लाज्मा में जमा हो जाता है।
• चयापचय (Metabolism): ​​अवशोषण के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रारंभिक डिफॉस्फोराइलेशन से गुजरता है। इसके बाद, यकृत में, यह हाइड्रोलिसिस और ऑक्सीकरण से गुजरता है, जिससे एस्ट्रोमस्टीन, एस्ट्राडियोल और एस्ट्रोन जैसे मेटाबोलाइट्स बनते हैं।
• उन्मूलन (Elimination): एस्ट्रामुस्टीन मुख्य रूप से मल पदार्थ (2.9-4.8%) के माध्यम से शरीर से बाहर निकलता है, 1% से कम मूत्र में एस्ट्राडियोल और एस्ट्रोन के रूप में उत्सर्जित होता है। एस्ट्रामुस्टीन का प्लाज्मा आधा जीवन 10 से 20 घंटे के बीच होता है, जिससे शरीर के भीतर गतिविधि की विस्तारित अवधि की अनुमति मिलती है।

एस्ट्रामुस्टीन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Estramustine in hindi

• किम जेएच, खिल एमएस, किम एसएच, रयू एस, गैबेल एम. एक नवीन विकिरण सेंसिटाइज़र के रूप में एस्ट्रामुस्टीन फॉस्फेट का नैदानिक ​​​​और जैविक अध्ययन। इंट जे रेडिएट ओंकोल बायोल फिज. 1994 जून 15;29(3):555-7. डीओआई: 10.1016/0360-3016(94)90455-3। पीएमआईडी: 8005815.
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