एक्सेमस्टेन

एक्सेमस्टेन के बारे में - About Exemestane in hindi

एफडीए ने टेमोक्सीफेन(tamoxifen) के उपचार के बाद रजोनिवृत्त महिलाओं(postmenopausal women) में स्तन कैंसर के इलाज के लिए एक्सेमेस्टेन(एक्सेमस्टेन) को मंजूरी दे दी है।

एक्सेमेस्टेन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो एरोमाटेज़ इनहिबिटर के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

एक बार प्रशासित होने के बाद, एक्सेमेस्टेन तेजी से और पूरी तरह से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल से अवशोषित हो जाता है, जिससे तेजी से चिकित्सीय प्रभाव शुरू हो जाता है। यह प्लेसेंटल बाधा को पार करते हुए, विभिन्न ऊतकों में बड़े पैमाने पर वितरित होता है। यह ऑक्सीकरण और कमी से जुड़े व्यापक यकृत चयापचय से गुजरता है और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स का उत्पादन करता है। एक्सेमस्टेन मुख्य रूप से मूत्र (≤1% अपरिवर्तित, 39-45% मेटाबोलाइट्स के रूप में) और मल (36-48%) के माध्यम से समाप्त हो जाता है।

एक्सेमेस्टेन के सबसे आम दुष्प्रभाव गर्म चमक, मतली, चकत्ते, जोड़ों का दर्द, ऑस्टियोपोरोसिस और कमजोरी हैं।

एक्सेमस्टेन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, इटली, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी, फ्रांस, जापान और स्पेन में उपलब्ध है।

एक्सेमस्टेन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Exemestane in hindi

एक्सेमेस्टेन एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो एरोमाटेज़ इनहिबिटर के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

स्तन कैंसर कोशिकाओं की वृद्धि एस्ट्रोजन से प्रभावित हो सकती है। एरोमाटेज़, जिसे एक्सेमेस्टेन भी कहा जाता है, मुख्य एंजाइम है जो प्रीमेनोपॉज़ल और पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एण्ड्रोजन को एस्ट्रोजेन में बदलता है। प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में, अंडाशय एस्ट्रोजेन (मुख्य रूप से एस्ट्राडियोल) का प्राथमिक स्रोत है; हालाँकि, रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में, परिधीय ऊतकों में एरोमाटेज़ एंजाइम एड्रेनल और डिम्बग्रंथि एण्ड्रोजन (एंड्रोस्टेनेडियोन और टेस्टोस्टेरोन) को एस्ट्रोजेन (एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल) में परिवर्तित करता है। हार्मोन-निर्भर स्तन कैंसर वाले विशिष्ट पोस्टमेनोपॉज़ल व्यक्तियों के लिए, एरोमाटेज निषेध एस्ट्रोजन की कमी के लिए एक कुशल और लक्षित दृष्टिकोण प्रदान करता है। प्राकृतिक सब्सट्रेट androstenedione के साथ संरचनात्मक समानता के साथ, एक्सेमस्टेन एक अपरिवर्तनीय स्टेरायडल एरोमाटेज़ निष्क्रियकर्ता है। यह अपरिवर्तनीय रूप से सक्रिय साइट से जुड़ जाता है, जिसके परिणामस्वरूप लगातार अवरोध होता है जो एंजाइमेटिक फ़ंक्शन को बहाल करने के लिए डे नोवो संश्लेषण की मांग करता है। एक्सेमस्टेन रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में एस्ट्रोजेन के प्रसार के स्तर को काफी कम कर देता है, लेकिन कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या एल्डोस्टेरोन का उत्पादन करने के लिए अधिवृक्क ग्रंथि की क्षमता पर इसका कोई स्पष्ट प्रभाव नहीं पड़ता है। रक्त और ट्यूमर में एस्ट्रोजन की सांद्रता में कमी के कारण ट्यूमर के विकास और रोग की प्रगति में देरी होती है। एरोमाटेज़ एंजाइम को रोकने वाली सांद्रता से कम से कम 600 गुना अधिक, एक्सेमेस्टेन अन्य एंजाइमों को प्रभावित नहीं करता है जो स्टेरॉइडोजेनिक मार्ग में शामिल हैं।

स्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं में, एक्समेस्टेन का चरम समय प्रशासन के लगभग 1.2 घंटे बाद होता है।

एक्सेमस्टेन का उपयोग कैसे करें - How To Use Exemestane in hindi

एक्सेमस्टेन मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

गोली(Tablet): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लें, अधिमानतः भोजन के बाद निर्देशानुसार।

एक्सेमस्टेन का उपयोग - Uses of Exemestane in hindi

स्तन कैंसर का इलाज.

स्तन कैंसर की रोकथाम (ऑफ-लेबल)।

सीमित उपयोग(Limitation Use) : प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में स्तन कैंसर के इलाज के लिए एक्सेमेस्टेन का संकेत नहीं दिया गया है।

एक्सेमस्टेन के लाभ - Benefits of Exemestane in hindi

स्तन कैंसर में(In Breast Cancer): एक्सेमस्टेन एस्ट्रोजेन के संश्लेषण को रोककर एस्ट्रोजेन उत्पादन को काफी कम कर देता है, जो हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर का एक प्रमुख कारक है, जिससे ट्यूमर का विकास रुक जाता है। इस केंद्रित उपचार से रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं की जीवित रहने की दर बढ़ जाती है और कैंसर की पुनरावृत्ति कम हो जाती है। यह सहायक चिकित्सा का एक अनिवार्य हिस्सा है, खासकर उन मामलों में जहां ट्यूमर हार्मोन रिसेप्टर्स को व्यक्त करते हैं। यह रोग के बढ़ने की संभावना को कम करता है, समग्र रूप से उपचार की प्रभावशीलता में सुधार करता है, और रजोनिवृत्त महिलाओं में हार्मोन-संवेदनशील स्तन कैंसर के प्रबंधन में महत्वपूर्ण योगदान देता है।

एक्सेमस्टेन के संकेत - Indications of Exemestane in hindi

रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं के लिए संकेत दिया गया है जिनकी बीमारी उन्नत स्तन कैंसर के इलाज के लिए टैमोक्सीफेन थेरेपी के बाद बढ़ गई है।

एक्सेमेस्टेन को एस्ट्रोजेन-रिसेप्टर-पॉजिटिव प्रारंभिक चरण के स्तन कैंसर से पीड़ित पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए एक सहायक उपचार के रूप में दर्शाया गया है, जिनका दवा पर स्विच करने से पहले दो से तीन साल तक टैमोक्सीफेन के साथ इलाज किया गया है।

उच्च जोखिम वाली महिलाओं में आक्रामक स्तन कैंसर की रोकथाम में टेमोक्सीफेन या रालोक्सिफेन के विकल्प के रूप में ASCO और एनसीसीएन दिशानिर्देशों द्वारा एक्सेमेस्टेन का सुझाव दिया गया है।

खुराक के लिए विचार(Considerations for Dosing)

स्तन कैंसर के उच्च जोखिम को ऐसे परिभाषित किया जाता है जिनके एक या अधिक प्रथम-डिग्री रिश्तेदारों को स्तन कैंसर है, कम से कम एक स्तन बायोप्सी में लोब्यूलर कार्सिनोमा इन सीटू (LCIS) या एटिपिकल हाइपरप्लासिया दिखाया गया है, या 5 साल में स्तन कैंसर का अनुमानित जोखिम अधिक है। 1.66% से अधिक (संशोधित गेल मॉडल का उपयोग करके प्राप्त)।

एक्सेमस्टेन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Exemestane in hindi

मौखिक रूप से(Orally): एक्सेमस्टेन, मौखिक रूप से प्रशासित, आम तौर पर एक बार दैनिक टैबलेट के रूप में निर्धारित किया जाता है। मरीजों को रोजाना एक साथ दवा लेने की सलाह दी जाती है, आमतौर पर भोजन के बाद। गोलियों को एक गिलास पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए, उन्हें कुचलने या तोड़ने से बचना चाहिए। व्यक्तियों को निर्धारित खुराक और प्रशासन कार्यक्रम का सख्ती से पालन करना चाहिए। मरीजों को दवा के लाभों और संभावित दुष्प्रभावों के बारे में अपने स्वास्थ्य सेवा प्रदाता से परामर्श करने की भी सलाह दी जाती है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

एक्सेमस्टेन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Exemestane in hindi

टेबलेट(Tablet): 25 मिलीग्राम

एक्सेमस्टेन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Exemestane in hindi

एक्सेमस्टेन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Adult Patients):

स्तन कैंसर(Breast Cancer)

उन्नत रोग

25 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे; ट्यूमर के बढ़ने तक जारी रखें

सहायक उपचार

25 मिलीग्राम मौखिक रूप से क्यूडे; ट्यूमर के बढ़ने तक जारी रखें

स्तन कैंसर की रोकथाम (ऑफ-लेबल)(Breast Cancer Prevention (Off-label))

पाँच वर्षों के लिए मौखिक रूप से 25 मिलीग्राम क्यूडे

आहार संबंधी प्रतिबंध और एक्सेमस्टेन की सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Exemestane in hindi

एक्सेमस्टेन लेते समय, सर्वोत्तम स्वास्थ्य के लिए आहार संबंधी सिफारिशों और सुरक्षा दिशानिर्देशों का पालन करें। आवश्यक पोषक तत्वों से भरपूर स्वस्थ आहार बनाए रखना महत्वपूर्ण है और इसमें पत्तेदार सब्जियां, फल, वसायुक्त मछली और डेयरी को शामिल करना आवश्यक है। प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थ, परिष्कृत कार्ब्स और अतिरिक्त शर्करा का सेवन सीमित करें। समग्र स्वास्थ्य और वजन प्रबंधन में सहायता के लिए नियमित व्यायाम को प्रोत्साहित करें। धूम्रपान और अत्यधिक शराब के सेवन से बचें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

एक्सेमस्टेन के अंतर्विरोध - Contraindications of Exemestane in hindi

अतिसंवेदनशीलता(Hypersensitivity): किसी को भी पहले उत्पाद के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता का अनुभव हुआ हो।

एक्सेमस्टेन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Exemestane in hindi

एस्ट्रोजेन युक्त एजेंटों के साथ समवर्ती उपयोग से बचें, क्योंकि वे एक्सेमेस्टेन की इच्छित औषधीय कार्रवाई में हस्तक्षेप कर सकते हैं।

विटामिन डी के स्तर का आकलन करें: एरोमाटेज़ अवरोधक उपचार शुरू करने से पहले, नियमित रूप से 25-हाइड्रॉक्सी विटामिन डी के स्तर का आकलन करें। शुरुआती स्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं में विटामिन डी की कमी के बढ़ते प्रसार के कारण, जिन लोगों में कमी की पहचान की गई है उन्हें विटामिन डी की खुराक मिलनी चाहिए।

अस्थि खनिज घनत्व (बीएमडी) की निगरानी करें: एक्सेमस्टेन से समय के साथ अस्थि खनिज घनत्व में कमी आ सकती है। ऑस्टियोपोरोसिस से पीड़ित या जोखिम वाली महिलाओं को सहायक उपचार की शुरुआत में औपचारिक अस्थि डेंसिटोमेट्री मूल्यांकन से गुजरना चाहिए। बीएमडी हानि की नियमित निगरानी की सलाह दी जाती है, और उचित उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए नहीं: प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में स्तन कैंसर के इलाज के लिए एक्सेमस्टेन का संकेत नहीं दिया गया है।

गर्भनिरोधक सलाह: प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं को एक्सेमेस्टेन उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के एक महीने बाद तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए।

प्रजनन क्षमता में कमी: जानवरों के निष्कर्षों के आधार पर, एक्समेस्टेन उपचार से नर और मादा दोनों की प्रजनन क्षमता ख़राब हो सकती है। संभावित प्रजनन क्षमता संबंधी प्रभावों के संबंध में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ एक्सेमस्टेन का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

सुरक्षा के लिए संतृप्त वसा का सेवन सीमित करें और पोषक तत्वों से भरपूर खाद्य पदार्थों का सेवन करें।

एक्सेमस्टेन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Exemestane in hindi

एक्सेमेस्टेन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse Effects): गर्म चमक, थकान, मतली, अवसाद, दर्द और अनिद्रा।

•कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse Effects): चिंता, सांस की तकलीफ, चक्कर आना, सिरदर्द, एडिमा, उल्टी, फ्लू जैसे लक्षण, पेट दर्द, एनोरेक्सिया, खांसी, उच्च रक्तचाप, कब्ज और दस्त।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse Effects): हृदय विफलता, गर्भाशय पॉलीप्स, एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया और गैस्ट्रिक अल्सर।

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट(Reports on Postmarketing)

प्रतिरक्षाविज्ञानी स्थितियाँ: अतिसंवेदनशीलता

हेपेटोबिलरी प्रणाली के विकार: हेपेटाइटिस, विशेष रूप से कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस

पेरेस्टेसिया(Paresthesia): तंत्रिका तंत्र की एक स्थिति

तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पुस्टुलोसिस, पित्ती और प्रुरिटस त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से संबंधित समस्याएं हैं।

सेनोसिनोवाइटिस स्टेनोसिस(मSenosynovitis stenosis):स्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक की एक स्थिति।

एक्सेमस्टेन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Exemestane in hindi

एक्सेमेस्टेन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में संक्षेपित किया गया है।

दवाएं जो CYP 3A4 को प्रेरित करती हैं(Drugs that Induce CYP 3A4): सह-दवाएं जो CYP 3A4 को प्रेरित करती हैं, जैसे कि सेंट जॉन पौधा, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, रिफैम्पिसिन, या फ़ेनोबार्बिटल, एक्सेमेस्टेन के संपर्क में आने के समय को काफी कम कर सकती हैं। शक्तिशाली CYP 3A4 इंड्यूसर लेने वाले रोगियों के लिए खुराक समायोजन की सलाह दी जाती है।

खाद्य अंतःक्रिया(Food Interaction): भोजन के साथ बढ़ी हुई जैवउपलब्धता। सेंट जॉन पौधा का उपयोग करते समय चिकित्सीय लाभ कम हो जाता है।

एक्सेमस्टेन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Exemestane in hindi

एक्सेमेस्टेन के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

अचानक बुखार वाली गर्मी महसूस करना

जी मिचलाना

ऑस्टियोपोरोसिस

अनिद्रा, या सोने में परेशानी

सिरदर्द

मस्कुलोस्केलेटल (हड्डी, मांसपेशी या जोड़) दर्द

पसीना बढ़ना

थकान

त्वचा पर दाने

कमजोरी

विशिष्ट आबादी में एक्सेमस्टेन का उपयोग - Use of Exemestane in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी एक्स (एफडीए)(Pregnancy Category X (FDA)): जोखिम संभावित लाभों से अधिक है। सुरक्षित विकल्प मौजूद हैं.

जानवरों पर किए गए शोध और दवा की कार्रवाई के तंत्र के अनुसार, अगर गर्भवती महिला को एक्सेमस्टेन दिया जाए तो यह विकासशील भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। किसी दवा के संभावित नुकसान को निर्धारित करने के लिए केस रिपोर्ट से मानव डेटा अपर्याप्त है। गर्भवती चूहों और खरगोशों को दिए गए एक्सेमस्टेन के परिणामस्वरूप असामान्य या कठिन प्रसव के साथ लंबे समय तक गर्भधारण हुआ, गर्भपात की उच्च आवृत्ति हुई और पशु प्रजनन प्रयोगों में भ्रूण-भ्रूण क्षति हुई। गर्भवती माताओं को भ्रूण को संभावित खतरे के बारे में सूचित करें।

इस आबादी के लिए, गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम ज्ञात नहीं है।

पशु डेटा(Animal Data)

चूहों और खरगोशों पर पशु प्रजनन अध्ययन में, एक्सेमस्टेन ने भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता को प्रेरित किया और गर्भपात के रूप में कार्य किया। 1 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम एक्सेमेस्टेन के मौखिक प्रशासन के बाद, 14सी-एक्सेमस्टेन की रेडियोधर्मिता चूहों में नाल को पार कर गई, मातृ और भ्रूण के रक्त में सांद्रता लगभग बराबर थी। जब चूहों को संभोग से 14 दिन पहले से लेकर गर्भधारण के 15 या 20वें दिन तक एक्सेमेस्टेन प्राप्त हुआ और स्तनपान के 21 दिनों के लिए फिर से शुरू किया गया, तो नाल के वजन में 4 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (अनुशंसित मानव दैनिक खुराक का लगभग 1.5 गुना) की वृद्धि हुई। एमजी/एम2 आधार)। 20 मिलीग्राम/किग्रा/दिन के बराबर या उससे अधिक खुराक के परिणामस्वरूप प्रतिकूल परिणाम हुए, जिनमें पुनर्जीवन में वृद्धि, जीवित भ्रूणों में कमी, भ्रूण के वजन में कमी, अस्थि-पंजर में देरी, लंबे समय तक गर्भधारण और असामान्य प्रसव शामिल हैं। खरगोशों में, ऑर्गोजेनेसिस के दौरान दैनिक खुराक से गर्भनाल का वजन 90 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमजी/एम2 आधार पर दैनिक अनुशंसित मानव खुराक का लगभग 70 गुना) कम हो गया, और मातृ विषाक्तता की उपस्थिति में, अवशोषण में वृद्धि, गर्भपात और भ्रूण के शरीर के वजन में 270 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की कमी देखी गई। ऑर्गोजेनेसिस अवधि के दौरान चूहों में 810 मिलीग्राम/किग्रा/दिन और खरगोशों में 270 मिलीग्राम/किलो/दिन (एमजी/एम2 आधार पर दैनिक अनुशंसित मानव खुराक का लगभग 320 और 210 गुना) तक की खुराक पर एक्सेमेस्टेन का प्रबंध करते समय कोई विकृति नहीं हुई। ).

• नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

मानव दूध में एक्सेमेस्टेन की उपस्थिति, दूध पिलाने वाले शिशुओं पर इसके प्रभाव या कितना दूध उत्पादित होता है, इस पर कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। चूहे के दूध में एक्सेमस्टेन का स्तर माँ के प्लाज्मा के बराबर होता है। यह अनुशंसा की जाती है कि स्तनपान करने वाले नवजात शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण एक महिला को एक्सेमेस्टेन गोलियों का उपयोग करते समय और आखिरी खुराक के बाद एक महीने तक स्तनपान कराने से बचना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग(Geriatric Use)

फार्माकोकाइनेटिक परीक्षणों में 43 से 68 वर्ष की आयु के बीच की स्वस्थ पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाएं शामिल थीं। इस आयु सीमा के दौरान, उम्र से संबंधित एक्सेमेस्टेन फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं देखा गया।

मजबूत CYP3A4 एंजाइम इंड्यूसर पर मरीजों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Patients on strong CYP3A4 enzyme inducers): प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस <35 एमएल/मिनट/1.73 एम2) वाले व्यक्तियों में एक्सेमस्टेन के लिए उच्च एयूसी था। ऐसा प्रतीत नहीं होता है कि एक्सेमेस्टेन की खुराक को बदलने की आवश्यकता है, हालांकि, प्रतिदिन 200 मिलीग्राम तक की बार-बार खुराक लेने पर दवा के अनुभव से गैर-जीवन-घातक प्रतिकूल घटनाओं में मामूली वृद्धि देखी गई है।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

मध्यम या गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड्स-पुघ बी या सी) वाले व्यक्तियों में एक्सेमस्टेन का एयूसी अधिक था। ऐसा प्रतीत नहीं होता है कि एक्सेमेस्टेन की खुराक को बदलने की आवश्यकता है, यह देखते हुए कि प्रतिदिन 200 मिलीग्राम तक दवा की बार-बार खुराक लेने के अनुभव से गैर-जीवन-घातक प्रतिकूल घटनाओं में मध्यम वृद्धि देखी गई है।

एक्सेमस्टेन की अधिक मात्रा - Overdosage of Exemestane in hindi

चिकित्सक को एक्समेस्टेन की अधिक मात्रा की पहचान करने और उसका इलाज करने से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों में स्वस्थ महिला स्वयंसेवकों को 800 मिलीग्राम तक की एकल खुराक में एक्सेमेस्टेन दिया गया है और मेटास्टेटिक स्तन कैंसर से पीड़ित रजोनिवृत्त महिलाओं को 12 सप्ताह तक प्रतिदिन 600 मिलीग्राम तक की खुराक दी गई है। खुराकें अत्यधिक अच्छी तरह से सहन की गईं।

अधिक मात्रा लेने का कोई ज्ञात इलाज नहीं है; इसलिए, उपचार का एकमात्र विकल्प रोगसूचक है। यह ध्यान रखना आवश्यक है कि ओवरडोज़ का प्रबंधन करते समय एक से अधिक एजेंट का सेवन किया गया हो। यदि रोगी जाग रहा है, तो उल्टी उत्पन्न होना संभव है। सामान्य सहायक देखभाल प्रदान करने की अनुशंसा की जाती है, जिसमें नियमित महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी और सावधानीपूर्वक रोगी अवलोकन शामिल है।

विशिष्ट लक्षणों या जटिलताओं के समाधान के लिए निरंतर अवलोकन और उचित, समय पर चिकित्सा हस्तक्षेप की सिफारिश की जाती है।

एक्सेमस्टेन की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Exemestane in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

शरीर की अधिवृक्क ग्रंथियों में एंजाइम एरोमाटेज़ हार्मोन को एस्ट्रोजन में परिवर्तित करता है। एरोमाटेज़ इनहिबिटर (aromatase inhibitors (AIs)) के रूप में जानी जाने वाली दवाएं अधिवृक्क ग्रंथियों के एरोमाटेज़ को अपना काम करने से रोककर एस्ट्रोजन के स्तर को कम करती हैं। चयनात्मक एआई (selective AIs (SAIs)) केवल एस्ट्रोजन के स्तर को कम करते हैं, जिससे अधिवृक्क ग्रंथि द्वारा उत्पन्न होने वाले अन्य स्टेरॉयड हार्मोन उदासीनता से प्रभावित होते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics):

• अवशोषण(Absorption): एक्सेमस्टेन जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है, जिससे चिकित्सीय प्रभाव की तीव्र शुरुआत सुनिश्चित होती है।

• वितरण(Distribution): यह विभिन्न ऊतकों में व्यापक वितरण प्रदर्शित करता है और प्लेसेंटल बाधा को आसानी से पार कर जाता है। दवा मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन (90%) के लिए उच्च आकर्षण के साथ प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ती है।

• चयापचय( Metabolism): ​​चयापचय ऑक्सीकरण के माध्यम से होता है, जो CYP3A4 एंजाइम द्वारा सुगम होता है, और एल्डो केटोरेडक्टेस द्वारा कमी होती है। इन चयापचय प्रक्रियाओं से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स उत्पन्न होते हैं।

• उत्सर्जन(Excretion): दवा मूत्र के माध्यम से समाप्त हो जाती है, 1% से कम अपरिवर्तित दवा के रूप में और 39-45% मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। इसके अतिरिक्त, एक भाग मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है (36-48%)। एक्सेमस्टेन लगभग 24 घंटे का अपेक्षाकृत लंबा उन्मूलन आधा जीवन प्रदर्शित करता है, जो इसकी निरंतर चिकित्सीय अवधि में योगदान देता है।

एक्सेमस्टेन का नैदानिक ​​​​अध्ययन -Clinical Studies of Exemestane in hindi

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