Felodipine

फेलोडिपिन के बारे में - About Felodipine in hindi

फेलोडिपिन कैल्शियम चैनल अवरोधक वर्ग से संबंधित एक एंटीहाइपेर्टेन्सिव एजेंट है।

फेलोडिपिन एक कैल्शियम चैनल अवरोधक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है।

फेलोडिपिन मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। फेलोडिपिन की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 20% है। फेलोडिपिन के प्रशासन के बाद औसत चरम सांद्रता 2.5 से 5 घंटे में पहुंच जाती है। फेलोडिपिन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 99% है। यह मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन अंश से बंधा होता है। फेलोडिपिन को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P-450 CYP 3A4 द्वारा यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। 72 घंटों के बाद, दी गई खुराक का लगभग 70% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है और 10% मल में स्रावित होता है। मूत्र में अपरिवर्तित 0.5% से कम खुराक को पुनर्प्राप्त किया जाता है। छह मेटाबोलाइट्स, जो मौखिक खुराक के 23% के लिए जिम्मेदार हैं, की पहचान की गई है: किसी में भी महत्वपूर्ण वासोडिलेटिंग गतिविधि नहीं है।

फेलोडिपिन सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है सिरदर्द, निस्तब्धता (flushing), चक्कर आना या लाइटहेडनेस, कमजोरी, तेज़ दिल की धड़कन, हार्टबर्न, कब्ज, दांतों के आसपास मसूड़े के ऊतकों का बढ़ना आदि।

फेलोडिपिन मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

फेलोडिपिन भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, कनाडा, रूस, चीन, जापान और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

फेलोडिपिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Felodipine in hindi

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स से संबंधित फेलोडिपिन एक एंटीहाइपेर्टेन्सिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।

फेलोडिपिन वोल्टेज-गेटेड L-टाइप कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को रोककर धमनियों की चिकनी मांसपेशियों की सिकुड़न और बाद में वाहिकासंकीर्णन (vasoconstriction) को कम करता है। यह संवहनी चिकनी मांसपेशियों (vascular smooth muscle) और सुसंस्कृत खरगोश एट्रियल कोशिकाओं में DHP बाध्यकारी साइटों के लिए नाइट्रेंडिपिन और अन्य DHP CCBs के खिलाफ विपरीत रूप से प्रतिस्पर्धा करता है। इन चैनलों के माध्यम से कोशिका में प्रवेश करने वाले कैल्शियम आयन कैलमोडुलिन से बंधते हैं। कैल्शियम-बाउंड कैलमोडुलिन तब मायोसिन लाइट चेन किनेज (MLCK) को बांधता है और सक्रिय करता है। सक्रिय MLCK मांसपेशियों के संकुचन में एक महत्वपूर्ण कदम मायोसिन के नियामक प्रकाश श्रृंखला सबयूनिट के फास्फारिलीकरण को उत्प्रेरित करता है। सिग्नल प्रवर्धन रैनोडाइन रिसेप्टर्स के माध्यम से सरकोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम-प्रेरित कैल्शियम रिलीज द्वारा प्राप्त किया जाता है। कैल्शियम के प्रारंभिक प्रवाह (influx) के अवरोध से धमनियों की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं (arterial smooth muscle cells) की सिकुड़ने की गतिविधि कम हो जाती है और वासोडिलेशन में परिणाम होता है। फेलोडिपिन के वासोडिलेटरी प्रभाव के परिणामस्वरूप रक्तचाप में समग्र कमी आती है। हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए फेलोडिपिन का उपयोग किया जा सकता है।

फेलोडिपिन की कार्रवाई की शुरुआत 2-5 घंटों के भीतर होती है।

शरीर में फेलोडिपिन की कार्रवाई की अवधि लगभग 24 घंटे है।

फेलोडिपिन के प्रशासन के बाद 2.5-5 घंटे के भीतर Tmax पाया गया।

फेलोडिपिन का उपयोग कैसे करें - How To Use Felodipine in hindi

फेलोडिपिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

फेलोडिपिन टैबलेट मुंह से ली जाती है। आमतौर पर दिन में एक बार।

फेलोडिपिन के उपयोग - Uses of Felodipine in hindi

फेलोडिपिन उच्च रक्तचाप (Hypertension) के लक्षणों का इलाज कर के लिए प्रयुक्त एक प्रिस्क्रिप्शन दवा है। फेलोडिपिन अकेले या अन्य दवाओं के साथ इस्तेमाल किया जा सकता है। फेलोडिपिन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स नामक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है; कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, डायहाइड्रोपाइरीडीन। रोगियों को सर्वोत्तम संभव प्रभाव प्राप्त करने के लिए इस दवा के साथ सख्त व्यायाम और आहार आहार का पालन करने की सलाह दी जाती है। इस दवा से मसूड़ों में सूजन हो सकती है; दांतों की अच्छी देखभाल से इससे बचा जा सकता है।

फेलोडिपिन के लाभ - Benefits of Felodipine in hindi

फेलोडिपिन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है। यह कैल्शियम आयनों को "धीमे चैनलों" में प्रवेश करने से रोकता है या विध्रुवण (depolarization) के दौरान संवहनी चिकनी मांसपेशियों और मायोकार्डियम के वोल्टेज-संवेदनशील क्षेत्रों का चयन करता है, कोरोनरी संवहनी चिकनी मांसपेशियों और कोरोनरी वासोडिलेशन की छूट पैदा करता है; वैसोस्पैस्टिक एनजाइना वाले रोगियों में मायोकार्डियल ऑक्सीजन डिलीवरी बढ़ाता है।

फेलोडिपिन के संकेत - Indications of Felodipine in hindi

फेलोडिपिन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• वयस्क उच्च रक्तचाप (Adult Hypertension)

रक्तचाप को कम करने के लिए उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए फेलोडिपिन का संकेत दिया जाता है। रक्तचाप कम करने से घातक और गैर-घातक कार्डियोवास्कुलर घटनाओं, मुख्य रूप से स्ट्रोक और मायोकार्डियल इंफार्क्शन का खतरा कम हो जाता है। इन लाभों को फेलोडिपिन समेत विभिन्न प्रकार के फार्माकोलॉजिकल वर्गों से एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाओं के controlled trials में देखा गया है।

• बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप (Pediatric Hypertension)

फेलोडिपिन को बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए भी संकेत दिया जाता है।

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कुछ ऑफ-लेबल संकेत दिए गए हैं। इसमे शामिल है

• जीर्ण स्थिर एनजाइना (Chronic stable angina)

एक बीटा-ब्लॉकर पसंदीदा प्रारंभिक चिकित्सा है; यदि बीटा-ब्लॉकर थेरेपी पर चल रहे लक्षण हैं, तो एक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर (आमतौर पर एक डायहाइड्रोपाइरीडीन [जैसे, फेलोडिपिन]) जोड़ा जा सकता है; बीटा-नाकाबंदी के साथ मतभेद या अस्वीकार्य प्रतिकूल प्रभाव होने पर फेलोडिपिन को वैकल्पिक चिकित्सा के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।

फेलोडिपिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Felodipine in hindi

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

वयस्क खुराक (Adult Dose)

प्रारंभिक खुराक: 5 मिलीग्राम दिन में एक बार मौखिक रूप से

रखरखाव खुराक: दिन में एक बार मौखिक रूप से 2.5 से 10 मिलीग्राम।

बाल चिकित्सा खुराक (Pediatric Dose)

बच्चे ≥6 साल और किशोर (adolescents)

प्रारंभिक: प्रतिदिन 2.5 मिलीग्राम एक बार; 2 सप्ताह के अंतराल पर आवश्यकतानुसार बढ़ा सकते हैं।

अधिकतम खुराक: 10 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में एक बार।

जराचिकित्सा खुराक (Geriatric Dose)

प्रारंभिक खुराक: 2.5 से 5 मिलीग्राम दिन में एक बार मौखिक रूप से

रखरखाव खुराक: दिन में एक बार मौखिक रूप से 2.5 से 10 मिलीग्राम।

टिप्पणियाँ: यदि आवश्यक हो, खुराक समायोजन आम तौर पर कम से कम 2 सप्ताह के अंतराल पर होना चाहिए।

• जीर्ण स्थिर एनजाइना (Chronic stable angina (alternative agent) (off-label use)):

मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 5 से 10 मिलीग्राम; यदि 5 मिलीग्राम पर शुरू किया गया है, तो खुराक को 2 से 4 सप्ताह के बाद सहन करने के बाद रोजाना 10 मिलीग्राम तक बढ़ाएं।

फेलोडिपिन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Felodipine in hindi

फेलोडिपिन 2.5mg, 5mg और 10mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

फेलोडिपिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Felodipine in hindi

फेलोडिपिन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

फेलोडिपिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Felodipine in hindi

कम वसा और कार्बोहाइड्रेट वाले छोटे भोजन के साथ लिया जा सकता है।

फेलोडिपिन के विपरीत संकेत - Contraindications of Felodipine in hindi

फेलोडिपिन रोगियों में contraindicated है

● फेलोडिपिन या फेलोडिपिन के किसी भी अन्य घटक के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी।

● अन्य डायहाइड्रोपाइरीडाइन के प्रति ज्ञात hypersensitivity वाले रोगी।

● प्रसव क्षमता वाली महिलाओं में, गर्भावस्था में और स्तनपान के दौरान। पशुओं में भ्रूण विकृतियों और गर्भावस्था पर प्रतिकूल प्रभाव की सूचना मिली है।

फेलोडिपिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Felodipine in hindi

• अल्प रक्त-चाप (Hypotension)

फेलोडिपिन, अन्य कैल्शियम प्रतिपक्षी की तरह, कभी-कभी महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन और, शायद ही कभी, बेहोशी का शिकार हो सकता है। इससे रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया हो सकता है जो अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में एनजाइना पेक्टोरिस को तेज कर सकता है।

• दिल की विफलता (Heart Failure)

यद्यपि फेलोडिपिन के साथ इलाज किए गए NYHA Class II या III दिल की विफलता वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में तीव्र हेमोडायनामिक अध्ययनों ने नकारात्मक आइनोट्रोपिक प्रभावों का प्रदर्शन नहीं किया है, दिल की विफलता वाले रोगियों में सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। दिल की विफलता या बिगड़ा हुआ वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन वाले रोगियों में फेलोडिपिन का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, विशेष रूप से बीटा ब्लॉकर के संयोजन में।

• बिगड़ा हुआ लिवर फंक्शन वाले मरीज (Patients with Impaired Liver Function)

खराब यकृत समारोह वाले मरीजों में फेलोडिपिन की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है और फेलोडिपिन की कम खुराक का जवाब दे सकती है; इसलिए, दिन में एक बार 2.5 मिलीग्राम की शुरुआती खुराक की सिफारिश की जाती है। फेलोडिपिन के खुराक समायोजन के दौरान इन रोगियों को अपने रक्तचाप की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए।

• पेरिफेरल इडिमा (Peripheral Edema)

पेरिफेरल इडिमा, आम तौर पर हल्के और सामान्यीकृत द्रव प्रतिधारण (fluid retention) से जुड़े नहीं, नैदानिक परीक्षणों में सबसे आम प्रतिकूल घटना थी। पेरिफेरल इडिमा की घटना दोनों खुराक और उम्र पर निर्भर थी। पेरिफेरल एडिमा की आवृत्ति 50 वर्ष से कम आयु के रोगियों में लगभग 10% से लेकर प्रतिदिन 5 मिलीग्राम लेने से लेकर 60 वर्ष से अधिक आयु के लोगों में लगभग 30% प्रतिदिन 20 मिलीग्राम लेने से होती है। यह प्रतिकूल प्रभाव आमतौर पर उपचार शुरू होने के 2-3 सप्ताह के भीतर होता है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

जानकारी उपलब्ध नहीं है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि क्या यह दवा मानव दूध में स्रावित (secrete) होती है और शिशु में फेलोडिपिन से गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, दवा का माँ पर महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy category) C: पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिम के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

कम वसा और कार्बोहाइड्रेट वाले छोटे भोजन के साथ लिया जा सकता है।

फेलोडिपिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Felodipine in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

पेरिफेरल इडिमा, सिरदर्द, निस्तब्धता (Flushing) और क्षिप्रहृदयता।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

सीने में दर्द, चेहरे की एडिमा, फ्लू जैसी बीमारी, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, हाइपोटेंशन, सिंकोप, एनजाइना पेक्टोरिस, अतालता, समय से पहले धड़कन, पेट में दर्द, दस्त, उल्टी, शुष्क मुँह, पेट फूलना, एसिड, regurgitation, गाइनेकोमास्टिया, एनीमिया, गठिया (arthralgia), पीठ दर्द , टांगों में दर्द, पैरों में दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, मांसलता में दर्द, बांह में दर्द, घुटने में दर्द, कूल्हे में दर्द, अनिद्रा, अवसाद, घबराहट संबंधी विकार, चिड़चिड़ापन, घबराहट, उनींदापन, कामेच्छा में कमी, श्वास कष्ट, ग्रसनीशोथ, ब्रोंकाइटिस, इन्फ्लूएंजा, साइनसाइटिस, एपिस्टेक्सिस, श्वसन संक्रमण, चोट, एरिथेमा, पित्ती, दृश्य गड़बड़ी, नपुंसकता, मूत्र आवृत्ति (urinary frequency), मूत्र संबंधी तात्कालिकता, डिसुरिया, पॉल्यूरिया, जिंजिवल हाइपरप्लासिया, निस्तब्धता, धड़कन, मतली, कब्ज, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया।

फेलोडिपिन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Felodipine in hindi

• CYP3A4 अवरोधक (CYP3A4 Inhibitors)

फेलोडिपिन को CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। फेलोडिपिन के साथ CYP3A4 इनहिबिटर्स (जैसे, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, ग्रेपफ्रूट का रस, सिमेटिडाइन) के सह-प्रशासन से फेलोडिपिन के प्लाज्मा स्तर में कई गुना वृद्धि हो सकती है, या तो जैवउपलब्धता में वृद्धि के कारण या चयापचय में कमी के कारण . एकाग्रता में ये वृद्धि प्रभाव को बढ़ा सकती है, (निम्न रक्तचाप और हृदय गति में वृद्धि)। इन प्रभावों को इट्राकोनाज़ोल (एक शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक) के सह-प्रशासन के साथ देखा गया है। CYP3A4 अवरोधकों को फेलोडिपिन के साथ सह-प्रशासित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। फेलोडिपिन की खुराक देने के लिए एक रूढ़िवादी दृष्टिकोण लिया जाना चाहिए।

• इट्राकोनाजोल (Itraconazole)

इट्राकोनाज़ोल के साथ फेलोडिपिन के एक और विस्तारित-रिलीज़ फॉर्मूलेशन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप AUC में लगभग 8 गुना वृद्धि हुई है, Cmax में 6 गुना से अधिक वृद्धि हुई है, और फेलोडिपिन के हाफ-लाइफ में 2 गुना वृद्धि हुई है।

• इरीथ्रोमाइसीन (Erythromycin)

एरिथ्रोमाइसिन के साथ फेलोडिपिन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप AUC और Cmax में लगभग 2.5 गुना वृद्धि हुई है, और फेलोडिपिन के हाफ-लाइफ में लगभग 2 गुना वृद्धि हुई है।

• सिमेटिडाइन (Cimetidine)

सिमेटिडाइन (एक गैर-विशिष्ट CYP-450 अवरोधक) के साथ फेलोडिपिन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप फेलोडिपिन के AUC और Cmax में लगभग 50% की वृद्धि हुई।

• बीटा-ब्लॉकिंग एजेंट (Beta-Blocking Agents)

मेटोप्रोलोल के संयोजन में फेलोडिपिन के एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन ने फेलोडिपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं दिखाया। हालांकि, मेटोप्रोलोल के AUC और Cmax क्रमशः लगभग 31 और 38% बढ़ गए थे। नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षणों में, हालांकि, मेटोप्रोलोल सहित बीटा ब्लॉकर्स को फेलोडिपिन के साथ समवर्ती रूप से प्रशासित किया गया था और अच्छी तरह से सहन किया गया था।

• डायजोक्सिन (Digoxin)

फेलोडिपिन के साथ सहवर्ती रूप से दिए जाने पर दिल की विफलता वाले रोगियों में डिगॉक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण बदलाव नहीं आया।

• आक्षेपरोधी (Anticonvulsants)

एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में लंबी अवधि के एंटीकॉन्वल्सेंट थेरेपी (जैसे, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, या फेनोबार्बिटल) पर मिरगी के रोगियों में फेलोडिपिन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता काफी कम थी। ऐसे रोगियों में, फेलोडिपिन प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र के तहत औसत क्षेत्र भी स्वस्थ स्वयंसेवकों में देखे गए लगभग 6% तक कम हो गया था। चूंकि चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की उम्मीद की जा सकती है, इन मरीजों में वैकल्पिक एंटीहाइपेर्टेन्सिव थेरेपी पर विचार किया जाना चाहिए।

• टैक्रोलिमस (Tacrolimus)

फेलोडिपिन टैक्रोलिमस की रक्त सांद्रता बढ़ा सकता है। फेलोडिपिन के साथ सहवर्ती रूप से दिए जाने पर, टैक्रोलिमस रक्त सांद्रता का पालन किया जाना चाहिए, और टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।

• अन्य सहवर्ती चिकित्सा (Other Concomitant Therapy)

स्वस्थ विषयों में जब फेलोडिपिन को इंडोमिथैसिन या स्पिरोनोलैक्टोन के साथ सहवर्ती रूप से दिया गया तो कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं हुई।

फेलोडिपिन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Felodipine in hindi

फेलोडिपिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य (Common)

सिरदर्द, निस्तब्धता, चक्कर आना या चक्कर आना, कमजोरी, तेज़ दिल की धड़कन, हार्टबर्न, कब्ज, दांतों के आसपास मसूड़े के ऊतकों का बढ़ना।

• दुर्लभ (Rare)

चेहरे, आंख, होंठ, जीभ, हाथ या पैर में सूजन, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, बेहोशी और दाने।

विशिष्ट आबादी में फेलोडिपिन का उपयोग - Use of Felodipine in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) C

टेराटोजेनिक प्रभाव: गर्भवती खरगोशों में अध्ययन ने 0.46, 1.2, 2.3, और 4.6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक दी (0.8 से 8 गुना ** अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक एक मिलीग्राम / एम आधार पर) ने डिजिटल विसंगतियों को दिखाया जिसमें कमी शामिल है भ्रूण में टर्मिनल फलांगों के आकार और ossification की डिग्री। परिवर्तनों की आवृत्ति और गंभीरता खुराक से संबंधित दिखाई दी और सबसे कम खुराक पर भी ध्यान दिया गया। इन परिवर्तनों को डायहाइड्रोपाइरीडीन वर्ग के अन्य सदस्यों के साथ होने के लिए दिखाया गया है और संभवतः समझौता किए गए गर्भाशय के रक्त प्रवाह का परिणाम है। फेलोडिपिन दिए गए चूहों में इसी तरह की भ्रूण संबंधी विसंगतियां नहीं देखी गईं। गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। यदि गर्भावस्था के दौरान फेलोडिपिन का उपयोग किया जाता है, या यदि रोगी इस दवा को लेते समय गर्भवती हो जाती है,

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि क्या यह दवा मानव दूध में स्रावित होती है और शिशु में फेलोडिपिन से गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, नर्सिंग बंद करने या दवा को बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए। माँ को।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

फेलोडिपिन के नैदानिक अध्ययनों में 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी, यह निर्धारित करने के लिए कि क्या वे छोटे विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। फार्माकोकाइनेटिक्स, हालांकि, संकेत मिलता है कि वृद्ध रोगियों में फेलोडिपिन की उपलब्धता बढ़ जाती है। आम तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक चयन सावधानी बरतनी चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होती है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय संबंधी कार्य, और सहवर्ती बीमारी या अन्य दवा उपचार की अधिक आवृत्ति को दर्शाती है।

फेलोडिपिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Felodipine in hindi

• लक्षण (Symptoms)

अधिक मात्रा में हाइपोटेंशन और संभवतः ब्रैडीकार्डिया के साथ अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन हो सकता है।

• इलाज (Treatment)

ज्ञात अतिदेय के मामले में, सक्रिय चारकोल का उपयोग किया जा सकता है। यदि गंभीर हाइपोटेंशन होता है, तो रोगसूचक उपचार शुरू किया जाना चाहिए। रोगी को टांगों को ऊपर उठाकर सुलाना चाहिए। हाइपोटेंशन के इलाज के लिए तरल पदार्थों के अंतःशिरा (intravenous) प्रशासन का उपयोग किया जा सकता है। प्लाज़्मा आयतन विस्तारक के निषेचन से प्लाज़्मा आयतन बढ़ाया जा सकता है। ब्रैडीकार्डिया के साथ, एट्रोपिन 0.5-1 मिलीग्राम को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए। यदि उपर्युक्त उपायों को अपर्याप्त माना जाता है, तो मुख्य रूप से α1-एड्रेनोसेप्टर को प्रभावित करने वाली सिम्पेथोमिमेटिक दवाएं दी जा सकती हैं। हेमोडायलिसिस द्वारा संचलन से फेलोडिपिन को हटाना स्थापित नहीं किया गया है।

फेलोडिपिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Felodipine in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

फेलोडिपिन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (CCBs) के डायहाइड्रोपाइरीडीन (DHP) वर्ग से संबंधित है, जो CCBs का सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला वर्ग है। होमो सेपियन्स में कम से कम पांच अलग-अलग प्रकार के कैल्शियम चैनल हैं: L-, N-, P/Q-, R- और T-टाइप। यह व्यापक रूप से स्वीकार किया गया था कि CCBs L-टाइप कैल्शियम चैनलों को लक्षित करते हैं, मांसपेशियों की कोशिकाओं में प्रमुख चैनल जो संकुचन की मध्यस्थता करता है; हालाँकि, कुछ अध्ययनों से पता चला है कि फेलोडिपिन T-टाइप कैल्शियम चैनलों को भी बांधता है और रोकता है। T-टाइप कैल्शियम चैनल आमतौर पर न्यूरॉन्स, पेसमेकर गतिविधि वाली कोशिकाओं और ऑस्टियोसाइट्स पर पाए जाते हैं। T-टाइप कैल्शियम चैनल नाकाबंदी का औषधीय महत्व अज्ञात है। फेलोडिपिन कैलमोडुलिन से भी जुड़ता है और सारकोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैलमोडुलिन-निर्भर कैल्शियम रिलीज को रोकता है। इस बातचीत का असर कम ही नजर आ रहा है। एक अन्य अध्ययन से पता चला है कि फेलोडिपिन PDE-1B1 और PDE-1A2 एंजाइम सबयूनिट्स से जुड़कर कैलमोडुलिन-आश्रित चक्रीय न्यूक्लियोटाइड फॉस्फोडिएस्टरेज़ (CaMPDE) की गतिविधि को कम कर देता है। CaMPDE चक्रीय न्यूक्लियोटाइड्स और कैल्शियम सेकेंड मेसेंजर सिस्टम में शामिल प्रमुख एंजाइमों में से एक है। फेलोडिपिन मिनरलकोर्टिकोइड रिसेप्टर के एल्डोस्टेरोन-प्रेरित कोएक्टीवेटर भर्ती को बाध्य करने और अवरुद्ध करने के लिए एल्डोस्टेरोन के साथ प्रतिस्पर्धा करके मिनरलकोर्टिकोइड रिसेप्टर के विरोधी के रूप में भी कार्य करता है। फेलोडिपिन ट्रोपोनिन सी के कंकाल और कार्डियक पेशी आइसोफॉर्म को बांधने में सक्षम है, जो मांसपेशियों के संकुचन में प्रमुख नियामक प्रोटीनों में से एक है। हालांकि फेलोडिपिन कई अंतर्जात अणुओं के लिए बाध्यकारी प्रदर्शित करता है, इसके वासोडायलेटरी प्रभाव अभी भी मुख्य रूप से वोल्टेज-गेटेड L-टाइप कैल्शियम चैनलों के निषेध के माध्यम से लाए जाने के बारे में सोचा जाता है। अन्य DHP CCBs के समान, फेलोडिपिन निष्क्रिय कैल्शियम चैनलों से सीधे जुड़ता है और उनकी निष्क्रिय रचना को स्थिर करता है। चूँकि धमनी चिकनी पेशी विध्रुवण हृदय की पेशी विध्रुवण की तुलना में अधिक समय तक चलता है, निष्क्रिय चैनल चिकनी पेशी कोशिकाओं में अधिक प्रचलित हैं। चैनल के अल्फा-1 सबयूनिट का वैकल्पिक विभाजन फेलोडिपिन को अतिरिक्त धमनी चयनात्मकता देता है। चिकित्सीय उप-विषैले सांद्रता में, फेलोडिपिन का कार्डियक मायोसाइट्स और चालन कोशिकाओं पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। चैनल के अल्फा-1 सबयूनिट का वैकल्पिक विभाजन फेलोडिपिन को अतिरिक्त धमनी चयनात्मकता देता है। चिकित्सीय उप-विषैले सांद्रता में, फेलोडिपिन का कार्डियक मायोसाइट्स और चालन कोशिकाओं पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। चैनल के अल्फा-1 सबयूनिट का वैकल्पिक विभाजन फेलोडिपिन को अतिरिक्त धमनी चयनात्मकता देता है। चिकित्सीय sub-toxic concentrations में, फेलोडिपिन का कार्डियक मायोसाइट्स और चालन कोशिकाओं पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

फेलोडिपिन मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। फेलोडिपिन की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 20% है। फेलोडिपिन के प्रशासन के बाद औसत चरम सांद्रता 2.5 से 5 घंटे में पहुंच जाती है।

• वितरण (Distribution)

फेलोडिपिन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 99% है। यह मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन अंश से बंधा होता है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

फेलोडिपिन को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P-450 CYP 3A4 द्वारा यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। 72 घंटों के बाद, दी गई खुराक का लगभग 70% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है और 10% मल में स्रावित होता है। मूत्र में अपरिवर्तित 0.5% से कम खुराक को पुनर्प्राप्त किया जाता है। छह मेटाबोलाइट्स, जो मौखिक खुराक के 23% के लिए जिम्मेदार हैं, की पहचान की गई है: किसी में भी महत्वपूर्ण वासोडिलेटिंग गतिविधि नहीं है।

फेलोडिपिन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Felodipine in hindi

नीचे उल्लिखित दवा फेलोडिपिन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. Elmfeldt D, Hedner T, Westerling S. फेलोडिपिन उच्च रक्तचाप में - एक समीक्षा। कार्डियोवास्कुलर फार्माकोलॉजी का जर्नल। 1987 जनवरी 1;10:S154-60।

2. डनसेलमैन पीएच, एडगर बी. फेलोडिपिन क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। 1991 दिसम्बर;21(6):418-30।

3. ट्रैचमैन एच, फ्रैंक आर, महान जेडी, पोर्टमैन आर, रेस्टेनो I, माटू टीके, टू सी, क्लिबनेर एम। बाल चिकित्सा आवश्यक उच्च रक्तचाप में विस्तारित-रिलीज़ फेलोडिपिन का नैदानिक परीक्षण। बाल चिकित्सा नेफ्रोलॉजी। 2003 जून;18(6):548-53।