फेनोफाइब्रेट

फेनोफाइब्रेट के बारे में - About Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट एक पेरॉक्सिसोम प्रोलिफरेटर(Peroxisome proliferator) रिसेप्टर अल्फा एक्टिवेटर है जो एंटीलिपेमिक एजेंट(Antilipemic Agent) से संबंधित है।

फेनोफिब्रेट एक पेरॉक्सिसोम प्रोलिफ़रेटर रिसेप्टर अल्फा एक्टिवेटर है जिसका उपयोग एलडीएल-सी(LDL-C), टोटल-सी(total-C), ट्राइग्लिसराइड्स(triglycerides) और एपीओ बी(Apo B) को कम करने के लिए किया जाता है जबकि हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, डिस्लिपिडेमिया और हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया में एचडीएल-सी(HDL-C) को बढ़ाता है।

फेनोफिब्रेट जठरांत्र संबंधी मार्ग(gastrointestinal tract) से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। फेनोफिब्रेट की जैव उपलब्धता लगभग 81% है। फेनोफाइब्रेट की चरम प्लाज्मा सांद्रता 2-8 घंटे पाई जाती है। फेनोफिब्रेट व्यापक रूप से अधिकांश ऊतकों में वितरित किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 99% है। फेनोफिब्रेट तेजी से ऊतक और प्लाज्मा में एस्टरेज़ द्वारा अपने सक्रिय मेटाबोलाइट, फ़ेनोफ़िब्रिक एसिड में हाइड्रोलाइज़ किया जाता है, फिर ग्लूकोरोनिडेशन के माध्यम से यकृत या गुर्दे(hepatic or renal) की निष्क्रियता से गुजरता है। फेनोफिब्रेट मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 60% मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (25%)। उन्मूलन आधा जीवन लगभग 20 घंटे पाया गया।

फेनोफिब्रेट सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त, गले में खराश, नाक बहना, छींक आना, जोड़ों का दर्द आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

फेनोफिब्रेट एक ओरल टैबलेट और ओरल कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

फेनोफिब्रेट भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, सिंगापुर, कनाडा, स्पेन, जापान, फ्रांस, चीन और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

फेनोफिब्रेट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट एंटीलिपेमिक एजेंट(Antilipemic Agent) से संबंधित है और एक पेरोक्सीसोम प्रोलिफरेटर(Peroxisome proliferator) रिसेप्टर अल्फा एक्टिवेटर के रूप में कार्य करता है।

फेनोफिब्रेट पेरॉक्सिसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर अल्फा (PPARα) को सक्रिय करता है, लिपोलिसिस को बढ़ाता है, लिपोप्रोटीन लाइपेस को सक्रिय करता है और एपोप्रोटीन C-III को कम करता है। PPARα एक परमाणु रिसेप्टर है, और इसकी सक्रियता लिपिड, ग्लूकोज और अमीनो एसिड होमियोस्टेसिस को बदल देती है। PPARα का सक्रियण जीन ट्रांसक्रिप्शन और ट्रांसलेशन के ट्रांसक्रिप्शन को सक्रिय करता है जो हाइड्रोजन पेरोक्साइड, प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों और हाइड्रॉक्सिल रेडिकल्स से भरे पेरोक्सीसोम उत्पन्न करता है जो लिपोलिसिस में भी भाग लेते हैं। बढ़े हुए लिपिड चयापचय का यह तंत्र यकृत पर बढ़े हुए ऑक्सीडेटिव तनाव से भी जुड़ा है। दुर्लभ मामलों में, यह तनाव सिरोसिस और पुरानी सक्रिय हेपेटाइटिस का कारण बन सकता है।

फेनोफिब्रेट की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि पर डेटा उपलब्ध नहीं है।

फेनोफिब्रेट का टीमैक्स लगभग 2-8 घंटे है।

फेनोफिब्रेट का उपयोग कैसे करें - How To Use Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट मौखिक गोलियों और मौखिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

फेनोफिब्रेट टैबलेट और कैप्सूल मौखिक रूप से, आमतौर पर दिन में एक बार लिए जाते हैं।

फेनोफिब्रेट के उपयोग - Uses of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट लिपिड (वसा) कम करने वाली दवा है। इसका उपयोग उच्च रक्त कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स (वसा) के स्तर के इलाज के लिए किया जाता है। यह दवा खराब कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स के स्तर को कम करती है और आपके रक्त में अच्छे कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ाती है। यह दिल के दौरे या स्ट्रोक (ऐसी स्थिति जिसके कारण मस्तिष्क को ऑक्सीजन की आपूर्ति कम हो जाती है) के जोखिम को और कम कर सकता है।

फेनोफिब्रेट के लाभ - Benefits of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट एक पेरॉक्सिसोम प्रोलिफरेटर रिसेप्टर अल्फा एक्टिवेटर है जो एंटीलिपेमिक एजेंट से संबंधित है।

फेनोफिब्रेट, एक फाइब्रिक एसिड व्युत्पन्न(derivative), पेरॉक्सिसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-α (PPAR-α) को सक्रिय करके अपने लिपिड-संशोधित प्रभाव को प्राप्त करता है जो एपोप्रोटीन AI और A-II के संश्लेषण को प्रेरित करता है। यह लिपोप्रोटीन लाइपेस को सक्रिय करके और एपोप्रोटीन CIII (लिपोप्रोटीन लाइपेस का एक अवरोधक) के उत्पादन को कम करके वीएलडीएल(VLDL) अपचय, फैटी एसिड ऑक्सीकरण और एथेरोजेनिक ट्राइग्लिसराइड-समृद्ध कणों के उन्मूलन को भी बढ़ाता है।

फेनोफिब्रेट के संकेत - Indications of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या मिश्रित डिस्लिपिडेमिया (Primary Hypercholesterolemia or Mixed Dyslipidemia)

फेनोफिब्रेट कैप्सूल को उच्च कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एलडीएल-सी), कुल कोलेस्ट्रॉल (कुल-सी), ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी), और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओ बी) को कम करने और उच्च घनत्व बढ़ाने के लिए आहार के सहायक उपचार के रूप में इंगित किया जाता है। प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या मिश्रित डिस्लिपिडेमिया वाले वयस्क रोगियों में लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (HDL-C)

• गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया (Severe Hypertriglyceridemia)

फेनोफिब्रेट कैप्सूल को गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले वयस्क रोगियों के उपचार के लिए आहार के सहायक चिकित्सा के रूप में भी संकेत दिया जाता है। उपवास(fasting) काइलोमाइक्रोनेमिया दिखाने वाले मधुमेह रोगियों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार आमतौर पर फार्माकोलॉजिकल हस्तक्षेप की आवश्यकता को कम करेगा। सीरम ट्राइग्लिसराइड्स (जैसे> 2,000 मिलीग्राम / डीएल) के स्पष्ट रूप से ऊंचा स्तर अग्नाशयशोथ(pancreatitis) के विकास के जोखिम को बढ़ा सकते हैं। इस जोखिम को कम करने पर फेनोफिब्रेट थेरेपी के प्रभाव का पर्याप्त अध्ययन नहीं किया गया है।

फेनोफिब्रेट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Fenofibrate in hindi

• प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या मिश्रित डिस्लिपिडेमिया (Primary Hypercholesterolemia or Mixed Dyslipidemia)

फेनोफिब्रेट कैप्सूल की खुराक प्रतिदिन एक बार 150 मिलीग्राम है।

• गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया (Severe Hypertriglyceridemia)

प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 50 से 150 मिलीग्राम है। रोगी की प्रतिक्रिया के अनुसार खुराक को अलग-अलग किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो तो 4 से 8 सप्ताह के अंतराल पर दोहराए गए लिपिड निर्धारण के बाद समायोजित किया जाना चाहिए।

फेनोफिब्रेट कैप्सूल की अधिकतम खुराक प्रतिदिन एक बार 150 मिलीग्राम है।

फेनोफिब्रेट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट 48 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है; 145 मिलीग्राम; 54 मिलीग्राम; 160 मिलीग्राम; 67 मिलीग्राम; माइक्रोनाइज्ड 200 मिलीग्राम; 134 मिलीग्राम; 40 मिलीग्राम; 120 मिलीग्राम; 43 मिलीग्राम; 130 मिलीग्राम; 30 मिलीग्राम; 90 मिलीग्राम; 50 मिलीग्राम; 150 मिलीग्राम।

फेनोफिब्रेट के खुराक के रूप - Dosage Forms of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट मौखिक गोलियों और मौखिक कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

CrCl> 80 एमएल/मिनट: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

CrCl> 30 से 80 एमएल/मिनट: सबसे कम उपलब्ध टैबलेट शक्ति का उपयोग करें (यदि कोई सूत्रीकरण ≤67 मिलीग्राम की शक्ति में उपलब्ध नहीं है, तो एक वैकल्पिक सूत्रीकरण का उपयोग किया जाना चाहिए); do not titrate

CrCl ≤30 एमएल/मिनट: Use contraindicated

फेनोफिब्रेट के विपरीत संकेत - Contraindications of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट के साथ रोगियों में contraindicated है

• डायलिसिस प्राप्त करने वालों सहित गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगी।

• सक्रिय जिगर की बीमारी वाले रोगी, जिनमें प्राथमिक पित्त सिरोसिस और अस्पष्टीकृत लगातार यकृत कार्य असामान्यताएं शामिल हैं।

• पहले से मौजूद गॉल ब्लैडर की बीमारी के मरीज।

• फेनोफिब्रेट या फेनोफिब्रिक एसिड के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी।

• नर्सिंग माताएं

फेनोफिब्रेट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Fenofibrate in hindi

• एच डी एल कोलेस्ट्रॉल (HDL Cholesterol)

एपोलिपोप्रोटीन A1 में एक साथ कमी के साथ एचडीएल-सी (2 मिलीग्राम / डीएल के रूप में कम) में एक विरोधाभासी, गंभीर और प्रतिवर्ती कमी की सूचना फाइब्रेट थेरेपी की शुरुआत के 2 सप्ताह से वर्षों के भीतर दी गई है; नैदानिक महत्व अज्ञात है।

• शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता (Venous thromboembolism)

उपयोग फुफ्फुसीय अन्त(pulmonary embolism): शल्यता और गहरी शिरा घनास्त्रता के साथ जुड़ा हुआ है। शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

• सीरम क्रिएटिनिन (Serum Creatinine)

फेनोफिब्रेट लेने वाले रोगियों में सीरम क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि दर्ज की गई है। फेनोफिब्रेट के बंद होने के बाद ये ऊंचाई बेसलाइन पर वापस आ जाती है। इन अवलोकनों का नैदानिक महत्व अज्ञात है। फेनोफिब्रेट लेने से गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य की निगरानी करें। फेनोफिब्रेट लेने वाले रोगियों के लिए गुर्दे की निगरानी पर भी विचार किया जाना चाहिए, जो कि वृद्ध और मधुमेह वाले रोगियों जैसे गुर्दे की कमी के जोखिम में हैं।

• पित्ताश्मरता (Cholelithiasis)

फेनोफिब्रेट, क्लोफिब्रेट और जेमफिब्रोज़िल की तरह, पित्त में कोलेस्ट्रॉल के उत्सर्जन को बढ़ा सकता है, जिससे कोलेलिथियसिस हो सकता है। यदि कोलेलिथियसिस का संदेह है, तो पित्ताशय की थैली के अध्ययन का संकेत दिया जाता है। पित्त पथरी पाए जाने पर फेनोफिब्रेट थेरेपी बंद कर देनी चाहिए।

• कौमरिन एंटीकोआगुलंट्स (Coumarin Anticoagulants)

Coumarin anticoagulants के संयोजन के साथ फेनोफिब्रेट दिए जाने पर सावधानी बरतनी चाहिए। फेनोफिब्रेट इन एजेंटों के थक्कारोधी प्रभाव को प्रबल कर सकता है जिसके परिणामस्वरूप प्रोथ्रोम्बिन समय / अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (PT/INR) का विस्तार होता है। रक्तस्राव की जटिलताओं को रोकने के लिए, PT/INR की लगातार निगरानी और थक्कारोधी के खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है जब तक कि PT/INR स्थिर न हो जाए।

• अग्नाशयशोथ (Pancreatitis)

फेनोफाइब्रेट(Fenofibrate), जेम्फिब्रोज़िल(gemfibrozil) और क्लोफिब्रेट(clofibrate) लेने वाले रोगियों में अग्नाशयशोथ की सूचना मिली है। यह घटना गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया, प्रत्यक्ष दवा प्रभाव, या पित्त पथ के पत्थर या सामान्य पित्त नली के अवरोध के साथ कीचड़ गठन(sludge formation) के माध्यम से मध्यस्थता वाली एक माध्यमिक घटना के रोगियों में प्रभावकारिता की विफलता का प्रतिनिधित्व कर सकती है । 

• हेमेटोलॉजिकल परिवर्तन (Hematologic Changes)

फेनोफिब्रेट थेरेपी की शुरूआत के बाद रोगियों में हीमोग्लोबिन, हेमेटोक्रिट और सफेद रक्त कोशिका में हल्के से मध्यम कमी देखी गई है। हालांकि, ये स्तर दीर्घकालिक प्रशासन के दौरान स्थिर हो जाते हैं। फेनोफिब्रेट के इलाज वाले व्यक्तियों में थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और एग्रान्युलोसाइटोसिस की सूचना मिली है। फेनोफिब्रेट प्रशासन के पहले 12 महीनों के दौरान लाल और सफेद रक्त कोशिका की गिनती की आवधिक निगरानी की सिफारिश की जाती है।

• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (Hypersensitivity Reactions)

फेनोफिब्रेट के साथ इलाज किए गए व्यक्तियों में स्टीवन-जॉनसन सिंड्रोम(Steven-Johnson syndrome) और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस(toxic epidermal necrolysis) जैसे गंभीर त्वचा पर चकत्ते सहित तीव्र अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट की गई है। नियंत्रित परीक्षणों में क्रमशः फेनोफिब्रेट और प्लेसीबो रोगियों में उर्टिकेरिया(Urticaria) 1.1 vs 0.8%% और दाने(rash) 1.4 vs 0.8% में देखा गया।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

मानव दूध में फेनोफाइब्रेट की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर दवा के प्रभाव या दूध उत्पादन पर प्रभाव के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। फेनोफिब्रेट चूहों के दूध में मौजूद होता है और इसलिए मानव दूध में मौजूद होने की संभावना है। स्तनपान कराने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, जैसे शिशु लिपिड चयापचय में व्यवधान, महिलाओं को फेनोफिब्रेट के उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के 5 दिनों के बाद स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

भ्रूण के सामान्य विकास के लिए गर्भावस्था के दौरान ट्राइग्लिसराइड और लिपिड की मात्रा बढ़ जाती है। जब वृद्धि अपेक्षा से अधिक होती है, पर्यवेक्षित आहार हस्तक्षेप शुरू किया जाना चाहिए। गर्भवती रोगियों में गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया विकसित होता है और उन्हें अग्नाशयशोथ का खतरा होता है, दूसरी तिमाही में शुरू होने वाले फेनोफिब्रेट का उपयोग एक हस्तक्षेप है जिसे माना जा सकता है। हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के लिए फेनोफिब्रेट के अलावा अन्य एजेंटों का उपयोग किया जाना चाहिए।

फेनोफिब्रेट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Fenofibrate in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects)

• बढ़ा हुआ सीरम एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़, बढ़ा हुआ सीरम एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़, पल्मोनरी एम्बोलिज्म, स्किन रैश, पित्ती, पेट में दर्द, कब्ज, दस्त, अपच, चक्कर आना, दर्द, आर्थ्राल्जिया(arthralgia), रक्त के नमूने में क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि, अंगों में दर्द, माइलियागिया, नासोफेरींजिटिस, राइनाइटिस, साइनसाइटिस , उपरी श्वसन पथ का संक्रमण।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

• एक्यूट सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस, स्किन फोटो सेंसिटिविटी, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, घटी हुई एचडीएल कोलेस्ट्रॉल (गंभीर हो सकती है), अग्नाशयशोथ(Pancreatitis), एग्रानुलोसाइटोसिस, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, यकृत सिरोसिस, हेपेटोसेलुलर हेपेटाइटिस, हेपेटोटॉक्सिसिटी (तीव्र और गंभीर सहित), बढ़ा हुआ सीरम बिलीरुबिन, एनाफिलेक्सिस(anaphylaxis), एंजियोएडेमा, ईोसिनोफिलिया(eosinophilia) और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया, सिरदर्द, शक्तिहीनता, मांसपेशियों में ऐंठन, मायोपैथी, रबडोमायोलिसिस, तीव्र गुर्दे की चोट, अंतरालीय फुफ्फुसीय रोग(interstitial pulmonary disease)

फेनोफिब्रेट की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Fenofibrate in hindi

• कौमरिन एंटीकोआगुलंट्स (Coumarin Anticoagulants)

PT/INR के लंबे समय तक बढ़ने के साथ Coumarin- प्रकार के थक्कारोधी प्रभाव का गुणन देखा गया है। Coumarin anticoagulants के संयोजन के साथ फेनोफिब्रेट दिए जाने पर सावधानी बरतनी चाहिए। फेनोफिब्रेट इन एजेंटों के थक्कारोधी प्रभाव को प्रबल कर सकता है जिसके परिणामस्वरूप PT/INR का विस्तार हो सकता है। रक्तस्राव की जटिलताओं को रोकने के लिए, PT/INR की लगातार निगरानी और PT/INR स्थिर होने तक मौखिक एंटीकोगुलेटर की खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।

• प्रतिरक्षादमनकारियों (Immunosuppressants)

इम्युनोसप्रेसेंट एजेंट जैसे कि साइक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस गुर्दे के कार्य को ख़राब कर सकते हैं और क्योंकि गुर्दे का उत्सर्जन फेनोफ़िब्रेट कैप्सूल सहित फ़िब्रेट दवाओं का प्राथमिक उन्मूलन मार्ग है, एक जोखिम है कि एक interaction से गुर्दे के कार्य में गिरावट आएगी। जब प्रतिरक्षादमनकारियों और अन्य संभावित नेफ्रोटॉक्सिक एजेंटों को फेनोफिब्रेट कैप्सूल के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो फेनोफिब्रेट कैप्सूल की सबसे कम प्रभावी खुराक को नियोजित किया जाना चाहिए, और गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए।

• पित्त-अम्ल बंधन रेजिन (Bile-Acid Binding Resins)

चूँकि बाइल-एसिड बाइंडिंग रेजिन एक साथ दी जाने वाली अन्य दवाओं को बाइंड कर सकता है, रोगियों को बाइल एसिड बाइंडिंग रेज़िन के अवशोषण से बचने के लिए कम से कम 1 घंटे पहले या 4 से 6 घंटे बाद फेनोफिब्रेट लेना चाहिए।

• Colchicine

रबडोमायोलिसिस सहित मायोपथी के मामलों को फेनोफिब्रेट के साथ सह-प्रशासित कोल्सीसिन के साथ रिपोर्ट किया गया है, और कोलिसिन के साथ फेनोफिब्रेट को निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

फेनोफिब्रेट के साइड इफेक्ट - Side Effects of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य (Common)

● कब्ज, दस्त, पीठ, हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, जोड़ों का दर्द।

दुर्लभ (Rare)

● मांसपेशियों में दर्द, कमजोरी, या कोमलता(tenderness), बुखार, फफोले(blistering) या छीलने वाली त्वचा, दाने, सांस लेने में परेशानी, पेशाब में बदलाव, पेट में दर्द, पित्ती, ऊपरी पीठ में कंधे के ब्लेड के बीच या दाहिने कंधे के नीचे दर्द, पेट में दर्द, विशेष रूप से पेट का ऊपरी दाहिना भाग, मतली, उल्टी, लालिमा(redness), सूजन, दर्द, कोमलता या एक पैर में गर्मी, सांस की तकलीफ, सांस लेने में दर्द, खांसी के साथ खून आना, चेहरे, गले, जीभ, होंठ, और आँखें, निगलने या साँस लेने में कठिनाई, स्वर बैठना।

विशिष्ट आबादी में फेनोफिब्रेट का उपयोग - Use of Fenofibrate in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी

गर्भवती महिलाओं में फेनोफिब्रेट के उपयोग पर सीमित उपलब्ध डेटा प्रमुख जन्म दोष, गर्भपात, या प्रतिकूल मातृ या भ्रूण परिणामों के दवा से जुड़े जोखिम को निर्धारित करने के लिए अपर्याप्त हैं। पशु प्रजनन अध्ययन में, शरीर की सतह क्षेत्र (mg/m2) के आधार पर दैनिक 145 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित नैदानिक खुराक से कम या समकक्ष खुराक पर चूहों और खरगोशों में फेनोफाइब्रेट के मौखिक प्रशासन के साथ भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता का कोई सबूत नहीं देखा गया था। मातृ विषाक्तता की उपस्थिति में प्रतिकूल प्रजनन परिणाम उच्च खुराक पर हुए। गर्भावस्था के दौरान फेनोफिब्रेट का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव दूध में फेनोफाइब्रेट की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर दवा के प्रभाव या दूध उत्पादन पर प्रभाव के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। फेनोफिब्रेट चूहों के दूध में मौजूद होता है और इसलिए मानव दूध में मौजूद होने की संभावना है। स्तनपान कराने वाले शिशुओं में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, जैसे शिशु लिपिड चयापचय में व्यवधान, महिलाओं को फेनोफिब्रेट के उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के 5 दिनों के बाद स्तनपान नहीं कराना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए(FDA) के अनुसार, बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

फेनोफिब्रिक एसिड गुर्दे से काफी हद तक उत्सर्जित होने के लिए जाना जाता है, और इस दवा के प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का जोखिम खराब गुर्दे function वाले मरीजों में अधिक हो सकता है। फेनोफिब्रिक एसिड एक्सपोजर उम्र से प्रभावित नहीं होता है। चूंकि बुजुर्ग मरीजों में गुर्दे की हानि की घटनाएं अधिक होती हैं, बुजुर्गों के लिए खुराक का चयन गुर्दे के कार्य के आधार पर किया जाना चाहिए। सामान्य गुर्दे समारोह वाले बुजुर्ग रोगियों को कोई खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं होनी चाहिए। फेनोफाइब्रेट लेने वाले बुजुर्ग रोगियों में गुर्दे के कार्य की निगरानी पर विचार करें।

फेनोफाइब्रेट की अधिक मात्रा - Overdosage of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट के साथ ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट उपचार नहीं है। ओवरडोज होने पर रोगी की सामान्य सहायक देखभाल का संकेत दिया जाता है, जिसमें महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी और नैदानिक स्थिति का अवलोकन शामिल है। यदि इंगित किया गया है, तो अनवशोषित दवाओं का उन्मूलन उत्सर्जन या गैस्ट्रिक लैवेज द्वारा प्राप्त किया जाना चाहिए; वायुमार्ग को बनाए रखने के लिए सामान्य सावधानी बरतनी चाहिए। क्योंकि फेनोफिब्रिक एसिड प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य है, हेमोडायलिसिस पर विचार नहीं किया जाना चाहिए।

फेनोफिब्रेट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Fenofibrate in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

विभिन्न प्रकार के नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि कुल-सी, एलडीएल-सी, और एपीओ बी, एक एलडीएल झिल्ली परिसर(LDL membrane complex) के ऊंचे स्तर मानव एथेरोस्क्लेरोसिस से जुड़े हैं। इसी तरह, एचडीएल-सी और इसके ट्रांसपोर्ट कॉम्प्लेक्स, एपोलिपोप्रोटीन ए (एपीओ एआई और एपीओ एआईआई) के घटे हुए स्तर एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास से जुड़े हैं। महामारी विज्ञान की जांच ने स्थापित किया है कि हृदय रुग्णता और मृत्यु दर सीधे कुल-सी, एलडीएल-सी और टीजी के स्तर के साथ और एचडीएल-सी के स्तर के व्युत्क्रमानुपाती(associated) होती है। हृदय रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम पर एचडीएल-सी को बढ़ाने या ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) को कम करने का स्वतंत्र प्रभाव निर्धारित नहीं किया गया है। फेनोफिब्रिक एसिड, फेनोफिब्रेट का सक्रिय मेटाबोलाइट, कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, एपोलिपोप्रोटीन बी, कुल ट्राइग्लिसराइड्स में कमी पैदा करता है, और ट्राइग्लिसराइड युक्त लिपोप्रोटीन (VLDL) उपचारित रोगियों में। इसके अलावा, फेनोफिब्रेट के साथ उपचार के परिणामस्वरूप उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) और एपोलिपोप्रोटीन apo A-I और apo A-II में वृद्धि होती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

फेनोफिब्रेट की पूर्ण जैवउपलब्धता निर्धारित नहीं की जा सकती क्योंकि यौगिक इंजेक्शन के लिए उपयुक्त जलीय मीडिया में लगभग अघुलनशील है। हालांकि, फेनोफिब्रेट जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में मौखिक प्रशासन के बाद, रेडिओलेबेल्ड फेनोफाइब्रेट की एकल खुराक का लगभग 60% मूत्र में दिखाई दिया, मुख्य रूप से फेनोफिब्रिक एसिड और इसके ग्लूकोरोनेट संयुग्म के रूप में, और 25% मल में उत्सर्जित किया गया। प्रशासन के 6 से 8 घंटे के भीतर फेनोफिब्रिक एसिड के पीक प्लाज्मा स्तर होते हैं। प्लाज्मा में फेनोफिब्रिक एसिड का एक्सपोजर, जैसा कि सीएमएक्स(Cmax) और एयूसी(AUC) द्वारा मापा जाता है, जब फेनोफिब्रेट की एक 145 मिलीग्राम खुराक उपवास या गैर-उपवास स्थितियों के तहत प्रशासित होती है तो काफी अलग नहीं होती है।

• वितरण (Distribution)

फेनोफाइब्रेट की कई खुराक लेने पर, फेनोफिब्रिक एसिड स्थिर अवस्था 9 दिनों के भीतर प्राप्त हो जाती है। एक स्थिर अवस्था में फेनोफिब्रिक एसिड की प्लाज्मा सांद्रता एकल खुराक के बाद लगभग दोगुनी होती है। सामान्य और हाइपरलिपिडेमिक विषयों में सीरम प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 99% थी।

• उपापचय (Metabolism)

मौखिक प्रशासन के बाद, फेनोफिब्रेट सक्रिय मेटाबोलाइट, फेनोफिब्रिक एसिड में एस्टरेज़(esterases) द्वारा तेजी से हाइड्रोलाइज्ड होता है; प्लाज्मा में कोई अपरिवर्तित फेनोफाइब्रेट नहीं पाया जाता है। फेनोफिब्रिक एसिड मुख्य रूप से ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ संयुग्मित(conjugate) होता है और फिर मूत्र में उत्सर्जित होता है। फेनोफिब्रिक एसिड की एक छोटी मात्रा कार्बोनिल की मात्रा में एक बेंज़हाइड्रील मेटाबोलाइट में कम हो जाती है, जो बदले में, ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ संयुग्मित(conjugate) होती है और मूत्र में उत्सर्जित होती है। इन विवो मेटाबॉलिज्म डेटा से संकेत मिलता है कि न तो फेनोफिब्रेट और न ही फेनोफिब्रिक एसिड ऑक्सीडेटिव मेटाबॉलिज्म (जैसे, साइटोक्रोम P450) से काफी हद तक गुजरता है।

• मलत्याग (Excretion)

अवशोषण के बाद, फेनोफिब्रेट मुख्य रूप से मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से फेनोफिब्रिक एसिड और फेनोफिब्रिक एसिड ग्लूकोरोनाइड। रेडियो-लेबल फेनोफाइब्रेट के प्रशासन के बाद, लगभग 60% खुराक मूत्र में दिखाई दी और 25% मल में उत्सर्जित हो गई। फेनोफिब्रिक एसिड 20 घंटे के आधे जीवन(half-life) के साथ समाप्त हो जाता है, जिससे एक बार दैनिक खुराक की अनुमति मिलती है।

फेनोफिब्रेट के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Fenofibrate in hindi

फेनोफिब्रेट दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. कोस्टापानोस एमएस, फ्लोरेंटिन एम, एलिसाफ एमएस। फेनोफिब्रेट और किडनी: एक सिंहावलोकन। क्लिनिकल जांच के यूरोपीय जर्नल। 2013 मई;43(5):522-31।

2. हेन्ज़ एलजे, कोहेल एनजे, ओ'शे जेपी, होल्म आर, वर्टज़ोनी एम, ग्रिफिन बीटी। फेनोफिब्रेट और पेरासिटामोल पर खाद्य प्रभावों-केस स्टडीज की भविष्यवाणी करने के लिए एक मानकीकृत प्री-क्लिनिकल पोर्सिन मॉडल की स्थापना की ओर। फ़ार्मास्यूटिक्स की अंतर्राष्ट्रीय पत्रिका: X. 2019 दिसंबर 1;1:100017।

3. रोसेनसन आर.एस. फेनोफिब्रेट: हाइपरलिपिडिमिया और उससे आगे का उपचार। हृदय चिकित्सा की विशेषज्ञ समीक्षा। 2008 नवम्बर 1;6(10):1319-30।