Flecainide

फ्लेकेनाइड के बारे में - About Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड एक एंटीरैडमिक क्लास 1 C एजेंट है जो सोडियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित है।

फ्लेकेनाइड का उपयोग पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (PSVTs) और वेंट्रिकुलर अतालता (arrhythmias) के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग आलिंद फिब्रिलेशन या स्पंदन (फार्माकोलॉजिक कार्डियोवर्जन), भ्रूण टैचीकार्डिया और निरंतर के उपचार में भी किया जाता है; वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कना।

फ्लेकेनाइड लगभग पूरी तरह से अब्ज़ॉर्ब हो जाता है और दूध के साथ कम अब्ज़ॉर्प्शन होता है. यह नाल (placenta) को पार करता है और स्तन के दूध में वितरित (distribute) होता है। वितरण की मात्रा: 5.5-8.7L/kg (मौखिक); प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ लगभग 10 L/kg (IV): लगभग 40% और CYP2D6 isoenzyme द्वारा m-O -dealkylated फ्लेकेनाइड और m-O -dealkylated lactam में परिवर्तित हो जाते हैं, जो आनुवंशिक बहुरूपता (genetic polymorphism) के अधीन होते हैं। यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित हो जाता है (30% अपरिवर्तित दवा के रूप में और शेष मेटाबोलाइट्स के रूप में) और मल (5%)।

सामान्य दुष्प्रभाव सिरदर्द, उनींदापन (drowsiness), नींद या चक्कर आना, घबराहट, अस्थिरता, कंपकंपी महसूस करना, या बीमार होना (मतली या उल्टी), कब्ज, और दर्द या सूजन वाले मसूड़े हैं।

फ्लेकेनाइड टैबलेट जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।

फ्लेकेनाइड यूरोप, भारत, जापान और अमेरिका में उपलब्ध है।

फ्लेकेनाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड, एक एमाइड एनेस्थेटिक, क्लास Ic एंटीरैडमिक एजेंटों के अंतर्गत आता है। यह हृदय के ऊतकों पर तेजी से चैनलों के माध्यम से बाह्य (extracellular) Na आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन प्रवाह (influx) को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप क्रिया क्षमता के विध्रुवण की दर में कमी आती है, PR और QRS अंतराल को लम्बा खींचती है। उच्च सांद्रता पर, यह धीमी Ca चैनलों पर निरोधात्मक प्रभाव डालता है, साथ में एक मध्यम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है।

फ्लेकेनाइड की कार्रवाई की अवधि 12-13 घंटों के भीतर थी।

Tmax लगभग 3-4 घंटे था, और Cmax लगभग> 200 ng/mL था।

फ्लेकेनाइड का उपयोग कैसे करें - How to Use Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

मौखिक: जब भ्रूण टैचीकार्डिया (मातृ/प्रत्यारोपण प्रशासन; ऑफ-लेबल उपयोग) के प्रबंधन के लिए उपयोग किया जाता है, तो मां को मौखिक खुराक दी जाती है।

फ्लेकेनाइड के उपयोग - Uses of Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड का उपयोग पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (PSVTs), वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग आलिंद फिब्रिलेशन या स्पंदन (फार्माकोलॉजिकल कार्डियोवर्जन) के उपचार में भी किया जाता है; भ्रूण क्षिप्रहृदयता (fetal tachycardia), और निरंतर; वेंट्रिकुलर प्रीमेच्योर बीट्स ।

फ्लेकेनाइड के लाभ - Benefits of Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड एक एंटीरैडमिक एजेंट (क्लास Ic) है। फ्लीकेनाइड की तेज शुरुआत होती है और कैनेटीक्स को ऑफसेट करती है, जिसका अर्थ है कि धीमी हृदय गति पर उनका बहुत कम या कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, और तेज हृदय गति पर अधिक प्रभाव पड़ता है। यह कार्रवाई की संभावित अवधि को छोटा करता है, अपवर्तकता को कम करता है।

फ्लेकेनाइड के संकेत - Indications of Flecainide in hindi

● पैरॉक्सिस्मल एट्रियल फाइब्रिलेशन/स्पंदन और पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (रोकथाम) (Paroxysmal atrial fibrillation/flutter and paroxysmal supraventricular tachycardias (prevention)): एट्रियोवेंट्रिकुलर नोडल रीएंन्ट्रेंट टैचीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर रीएंन्ट्रेंट टैचीकार्डिया, और अनिर्दिष्ट तंत्र के अन्य सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया सहित अक्षम लक्षणों और पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (PSVTs) से जुड़े पैरॉक्सिस्मल एट्रियल फाइब्रिलेशन/स्पंदन की रोकथाम संरचनात्मक हृदय रोग के बिना रोगियों में अक्षम लक्षणों से जुड़ा हुआ है।

● वेंट्रिकुलर अतालता (रोकथाम): संरचनात्मक हृदय रोग के बिना रोगियों में प्रलेखित घातक वेंट्रिकुलर टेकीअरिथमियास (जैसे, निरंतर वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया) की रोकथाम।

● उपयोग की सीमाएं (limitations): कम गंभीर वेंट्रिकुलर अतालता वाले रोगियों में फ्लेकेनाइड के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, भले ही रोगसूचक हो। फ्लेकेनाइड के प्रोरियथमिक प्रभावों के कारण, इसका उपयोग उन रोगियों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए जिनमें उपचार के लाभ जोखिम से अधिक हो जाते हैं। स्थायी आलिंद फिब्रिलेशन (पर्याप्त रूप से अध्ययन नहीं किया गया) या हाल ही में रोधगलन वाले रोगियों में फ्लेकेनाइड का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। नियंत्रित परीक्षणों से कोई सबूत जीवित रहने या अचानक मौत की घटनाओं पर फ्लेकेनाइड के अनुकूल प्रभाव का प्रदर्शन नहीं करता है।

• हालांकि अनुमोदित नहीं है, लेकिन फ्लेकेनाइड के लिए प्रलेखित कुछ ऑफ लेबल उपयोग किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

आलिंद फिब्रिलेशन या स्पंदन (फार्माकोलॉजिकल कार्डियोवर्जन); भ्रूण क्षिप्रहृदयता (fetal tachycardia), निरंतर; वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कना

इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय (clinical judgment) के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।

फ्लेकेनाइड की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड विभिन्न खुराक की ताकत 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम में उपलब्ध है

फ्लेकेनाइड के खुराक के रूप - Dosage Forms of Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

• किडनी रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney patient):

कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; हालांकि, यकृत हानि वाले रोगियों में प्लाज्मा से निष्कासन (elimination) धीमा हो सकता है। सावधानी से प्रयोग करें; खुराक समायोजन को निर्देशित करने के लिए प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करें। खुराक में वृद्धि बहुत सावधानी से अंतराल पर की जानी चाहिए> 4 दिन और सीरम सांद्रता की अक्सर निगरानी की जाती है। गंभीर हेपेटिक विकार वाले मरीजों में लगातार प्लाज्मा स्तर की निगरानी की आवश्यकता होती है; यदि अनुपलब्ध है, तो उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient):

कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; हालांकि, यकृत हानि वाले रोगियों में प्लाज्मा से निष्कासन धीमा हो सकता है। सावधानी से प्रयोग करें; खुराक समायोजन को निर्देशित करने के लिए प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करें। >4 दिन के अंतराल पर खुराक में वृद्धि की बहुत सावधानी से निगरानी की जानी चाहिए और सीरम सांद्रता की अक्सर निगरानी की जानी चाहिए। गंभीर हेपेटिक विकार वाले मरीजों में लगातार प्लाज्मा स्तर की निगरानी की आवश्यकता होती है; यदि अनुपलब्ध है, तो उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• बाल रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in the pediatric patient):

अतालता (Arrhythmias):

BSA-निर्देशित खुराक: खुराक अनुमापन (dose titration) के साथ सावधानी बरतें, क्योंकि खुराक में छोटे परिवर्तन से प्लाज्मा सांद्रता में अनुपातहीन वृद्धि (disproportionate increase) हो सकती है।

शिशु ≤6 महीने (Infants ≤6 months): मौखिक: प्रारंभिक: 50 mg/m2/day हर 8 से 12 घंटे में विभाजित (divided); 4-दिन के अंतराल पर खुराक का अनुमापन (titrate) कर सकते हैं; अधिकतम दैनिक खुराक: 200 mg/m2/day; उच्च खुराक को प्रोएरिथमिक प्रभावों के बढ़ते जोखिम से जोड़ा गया है।

शिशु> 6 महीने, बच्चे और किशोर (Infants >6 months, Children, and Adolescents): मौखिक: प्रारंभिक: 100 mg/m2/day हर 8 से 12 घंटे में विभाजित (divided); 4-दिन के अंतराल पर खुराक का अनुमापन कर सकते हैं; अधिकतम दैनिक खुराक: 200 mg/m2/day; उच्च खुराक को प्रोएरिथमिक प्रभावों के बढ़ते जोखिम से जोड़ा गया है।

वजन आधारित खुराक: सीमित डेटा उपलब्ध; खुराक के नियम चर (Weight-based dosing: Limited data available; dosing regimens variable): शिशु, बच्चे और किशोर: मौखिक: प्रारंभिक: 1 से 3 mg/kg/day हर 8 घंटे में विभाजित; 4-दिन के अंतराल पर खुराक का अनुमापन कर सकते हैं; सामान्य रखरखाव सीमा: 3 से 6 mg/kg/day; साहित्य और नैदानिक अनुभव के एक विशेषज्ञ विश्लेषण में 4 mg/kg/day की औसत प्रभावी खुराक (average effective dose) की सूचना दी गई थी; अधिकतम दैनिक खुराक: 8 mg/kg/day; उच्च खुराक को प्रोएरिथमिक प्रभावों के बढ़ते जोखिम से जोड़ा गया है।

फ्लेकेनाइड के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड का उपयोग पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (PSVTs), वेंट्रिकुलर अतालता के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग आलिंद फिब्रिलेशन या स्पंदन (फार्माकोलॉजिकल कार्डियोवर्जन) के उपचार में भी किया जाता है; भ्रूण क्षिप्रहृदयता, निरंतर; वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कना।

वेंट्रिकुलर अतालता (Ventricular Arrhythmias):

कुछ खाद्य पदार्थ आपके हृदय स्वास्थ्य को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं और दिल की जटिलताओं (complications), जैसे एट्रियल फ़िब्रिलेशन, हृदय रोग के जोखिम को बढ़ाते हुए दिखाया गया है, ।

प्रसंस्कृत (processed) खाद्य पदार्थों में उच्च आहार, जैसे फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च मात्रा में सोडा और शक्कर युक्त baked सामान, को हृदय रोग के जोखिम में वृद्धि से जोड़ा गया है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

फ्लेकेनाइड का विरोधाभास - Contradiction of Flecainide in hindi

दिल की विफलता में फ्लेकेनाइड को contraindicated किया जा सकता है।

• फ्लेकेनाइड या सूत्रीकरण (formulation) के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; पहले से मौजूद सेकंड- या थर्ड-डिग्री AV ब्लॉक या दाएं बंडल शाखा ब्लॉक (right bundle branch block) के साथ जब एक बाएं हेमीब्लॉक (बाइफास्क्युलर ब्लॉक) से जुड़ा होता है (कार्यशील (functioning) कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर); हृदयजनित सदमे (cardiogenic shock); रटनवीर का समवर्ती (concominant) उपयोग।

फ्लेकेनाइड का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Flecainide in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• AV ब्लॉक: यदि सेकंड या थर्ड-डिग्री AV ब्लॉक, या बाएं हेमीब्लॉक से जुड़े दाएं बंडल शाखा ब्लॉक होता है, तो पर्याप्त वेंट्रिकुलर दर सुनिश्चित करने के लिए अस्थायी (temporary) या प्रत्यारोपित (implanted) वेंट्रिकुलर पेसमेकर होने तक फ्लीकेनाइड थेरेपी को बंद कर दिया जाना चाहिए।

• इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन: उपयोग से पहले और उपचार के दौरान इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया को ठीक करें।

• हेपेटिक हानि: महत्वपूर्ण हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; लाभ जोखिम से अधिक होना चाहिए। चिकित्सा की शुरुआत के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी पर विचार करें। स्थिर स्थिति प्राप्त करने के बाद ही खुराक अनुमापन (titration) होना चाहिए (≥4 दिन दीक्षा के बाद)। गंभीर हेपेटिक विकार वाले मरीजों में लगातार प्लाज्मा स्तर की निगरानी की आवश्यकता होती है; यदि अनुपलब्ध है, तो उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• गुर्दे की दुर्बलता: महत्वपूर्ण गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में लगातार प्लाज्मा स्तर की निगरानी की आवश्यकता होती है; यदि अनुपलब्ध है, तो उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

• संरचनात्मक या इस्केमिक हृदय रोग: निर्माता के अनुसार, संरचनात्मक हृदय रोग वाले रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ उपयोग करें क्योंकि मृत्यु और हृदय संबंधी घटनाओं का जोखिम बढ़ सकता है। संरचनात्मक या इस्केमिक हृदय रोग (ACC/AHA/HRS [Page 2015]) वाले रोगियों में उपयोग से बचें।

विशेष आबादी (Special populations):

• बाल चिकित्सा: खुराक में छोटे परिवर्तन से बाल रोगियों में प्लाज्मा सांद्रता में अनुपातहीन (disproportionate) वृद्धि हो सकती है। चिकित्सा की शुरूआत या खुराक में परिवर्तन के बाद, स्थिर स्थिति प्राप्त होने के बाद प्लाज्मा गर्त सांद्रता और ECG प्राप्त करें (>दीक्षा या परिवर्तन के बाद 5 खुराक); उपचार के पहले वर्ष के दौरान निर्माता द्वारा गर्त की सांद्रता (trough concentration) और ECG की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है और आहार में दूध के सेवन में बड़े बदलाव के दौरान दूध बाल रोगियों में फ्लेकेनाइड के अवशोषण में हस्तक्षेप कर सकता है (Russell 1989; Thompson 2012; निर्माता की लेबलिंग); खुराक में कमी पर विचार करें जब दूध को आहार से हटा दिया जाता है (उदाहरण के लिए (weaning), वीनिंग या गैस्ट्रोएंटेराइटिस के दौरान)।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

फ्लेकेनाइड के साथ शराब के सेवन से निम्न रक्तचाप का खतरा बढ़ सकता है और चक्कर आना, बेहोशी या सिरदर्द जैसे प्रतिकूल प्रभाव हो सकते

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाले रोगियों में फ्लेकेनाइड का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है (not recommended)।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी एक्स (Pregnancy Category X)

जोखिम सारांश (Risk Summary)

गर्भवती महिला को प्रशासित होने पर फ्लेकेनाइड भ्रूण के नुकसान का कारण बन सकता है और गर्भावस्था के दौरान contraindicated है।

"फ्लीकेनाइड" चूहों में टेराटोजेनिक और भ्रूण-विषैला (embryotoxic) था, जो एक अनबाउंड दवा के एक्सपोजर के साथ खुराक पर था, जो मानव जोखिम क्रमशः लगभग 8 गुना और 2 गुना था। खरगोशों में, फ्लेकेनाइड ने मानव एक्सपोजर के 4 गुना और मानव एक्सपोजर के लगभग 13 गुना एक्सपोजर के साथ भ्रूण विषाक्तता का गर्भपात किया। यदि गर्भावस्था में फ्लेकेनाइड का उपयोग किया जाता है, या यदि रोगी इस दवा को लेते समय गर्भवती हो जाती है, तो रोगी को भ्रूण को संभावित खतरे से अवगत कराएं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

सख्त शाकाहारी आहार का पालन करने वाले रोगियों में मूत्र pH≥8 के कारण निकासी कम हो सकती है। दूध फ्लेकेनाइड (Russell 1989; Thompson 2012) के अवशोषण में हस्तक्षेप (interfere) कर सकता है। प्रबंधन: खुराक में कमी पर विचार तब किया जाना चाहिए जब दूध को आहार से हटा दिया जाए (उदाहरण के लिए, वीनिंग या गैस्ट्रोएंटेराइटिस के दौरान)। आहार दूध के सेवन में बड़े बदलावों के दौरान प्लाज्मा गर्त फ्लीकेनाइड स्तरों की निगरानी की जानी चाहिए।

फ्लेकेनाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Flecainide in hindi

अणु फ्लेकेनाइड से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ।

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

प्रो-अतालता प्रभाव (Pro-arrhythmic effects), चक्कर आना, दृश्य गड़बड़ी (visual disturbances), चक्कर आना, मतली (nausea), उल्टी, सिरदर्द, कंपकंपी, परिधीय न्यूरोपैथी (peripheral neuropathy), गतिभंग, पेरेस्टेसिया, हाइपोस्थेसिया।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

हाइपरहाइड्रोसिस, सिंकोप, कंपकंपी, चक्कर, निस्तब्धता, उनींदापन, टिनिटस, पसीने में वृद्धि, अवसाद, चिंता, अनिद्रा (insomnia), प्रकाश संवेदनशीलता (photosensitivity) और रक्त कोशिकाओं में कमी (mild blood cells reduction)।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):

मतिभ्रम (hallucinations), भूलने की बीमारी (amnesia), भ्रम, अवसाद (depression), डिस्केनेसिया, ऐंठन (convulsion), पित्ती (urticaria), सीने में दर्द, elevated लिवर एंजाइम।

फ्लेकेनाइड की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को संक्षेप में यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

फ्लेकेनाइड बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है और प्रतिस्पर्धी विस्थापन (competitive displacement) के लिए प्रवण (prone) है। फ्लीकेनाइड को हेपेटिक साइटोक्रोम P450 एंजाइम CYP2C9 और CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है और विशेष रूप से निरोधात्मक ड्रग इंटरैक्शन के लिए अतिसंवेदनशील होता है क्योंकि यह संतृप्त चयापचय (saturable metabolism) के अधीन है। चयापचय के अवरोध (inhibition) से फ्लीकेनाइड सांद्रता के प्रसार में महत्वपूर्ण वृद्धि हो सकती है और दवा विषाक्तता के जोखिम में वृद्धि हो सकती है।

जब किसी ड्रग इंटरेक्शन का संदेह हो तो फ्लीकेनाइड सीरम स्तरों की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित की गई है।

वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया है।

फ्लेकेनाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Flecainide in hindi

लक्षण (Symptoms):

मतली (nausea) और उल्टी, आक्षेप (convulsion), हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, PR और QT अंतराल का चौड़ा होना, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, AV नोडल ब्लॉक, बंडल ब्रांच ब्लॉक, ऐसिस्टोल, कार्डियक और रिस्पांस विफलताएं।

प्रबंध (Management):

रोगसूचक और सहायक उपचार। निओट्रोपिक्स (जैसे डोपामाइन, डोबुटामाइन, आइसोप्रोटेरेनॉल), मैकेनिकल वेंटिलेशन और सर्कुलेटरी असिस्टेंस (जैसे बैलून पंपिंग) भी दिए जा सकते हैं।

फ्लेकेनाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Flecainide in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

फ्लेकेनाइड, एक एमाइड एनेस्थेटिक, क्लास Ic एंटीरैडमिक एजेंटों के अंतर्गत आता है। यह हृदय के ऊतकों पर तेजी से चैनलों के माध्यम से बाह्य Na आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन प्रवाह (flow) को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप क्रिया क्षमता के विध्रुवण (depolarization) की दर में कमी आती है, PR और QRS अंतराल को लम्बा खींचती है। उच्च सांद्रता पर, यह धीमी Ca चैनलों पर निरोधात्मक प्रभाव डालता है, साथ में मध्यम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption): लगभग पूरी तरह से अवशोषित। दूध के साथ अवशोषण में कमी। जैव उपलब्धता: लगभग 90%। पीक प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 3 घंटा।

• वितरण (Distribution): नाल (placenta)को पार करके स्तन के दूध में वितरित। वितरण की मात्रा: 5.5 -8.7 L/kh (मौखिक); लगभग 10 L/kg (IV)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 40%।

• चयापचय (Metabolism): CYP2D6 isoenzyme द्वारा m-O -dealkylated फ्लेकेनाइड और m-O -dealkylated lactam में परिवर्तित, आनुवंशिक बहुरूपता के अधीन (subjected to genetic polymorphism)।

• उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (30% अपरिवर्तित दवा के रूप में और शेष मेटाबोलाइट्स के रूप में) और मल (5%)। उन्मूलन आधा जीवन (elimination half-life): लगभग 20 घंटे।

फ्लेकेनाइड का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Flecainide in hindi

फ्लेकेनाइड दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05084495

• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05039359

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2123129/