फ्लर्बिप्रोफेन

फ्लर्बिप्रोफेन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Flurbiprofen in hindi

• तीव्र दर्द (लेबल से बाहर) (Acute pain (off label)): मौखिक: आवश्यकतानुसार 3 से 4 विभाजित खुराकों में 150 से 300 मिलीग्राम/दिन।
• एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (ऑफ़ लेबल) (Ankylosing spondylitis (off label)): मौखिक: 50 मिलीग्राम प्रतिदिन 2 से 4 बार; कुछ रोगियों को लक्षण के दौरान 300 मिलीग्राम/दिन तक की आवश्यकता हो सकती है।
• Dysmenorrhea (off label) मौखिक: 50 मिलीग्राम प्रतिदिन 4 बार।
• ऑस्टियोआर्थराइटिस (Osteoarthritis): मौखिक: प्रारंभिक: 2 से 4 विभाजित खुराकों में 200 से 300 मिलीग्राम/दिन; अधिकतम: 100 मिलीग्राम/खुराक।
• संधिशोथ (Rheumatoid arthritis): मौखिक: प्रारंभिक: 2 से 4 विभाजित खुराकों में 200 से 300 मिलीग्राम/दिन; अधिकतम: 100 मिलीग्राम/खुराक।

फ्लर्बिप्रोफेन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Flurbiprofen in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

• एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं (Anaphylactoid reactions): यहां तक ​​कि बिना पूर्व संपर्क वाले रोगियों में भी, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं; "एस्पिरिन ट्रायड" (ब्रोन्कियल अस्थमा, एस्पिरिन असहिष्णुता, राइनाइटिस) वाले रोगियों में जोखिम बढ़ सकता है। ब्रोंकोस्पज़म, अस्थमा, राइनाइटिस, या पित्ती का अनुभव करने वाले रोगियों में नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग (एनएसएआईडी) या एस्पिरिन थेरेपी का उपयोग वर्जित है।

• हृदय संबंधी घटनाएँ (Cardiovascular events): गंभीर प्रतिकूल हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं का सापेक्ष जोखिम ज्ञात हृदय रोग या हृदय रोग के जोखिम कारकों वाले और बिना ज्ञात लोगों में समान प्रतीत होता है; हालाँकि, ज्ञात हृदय रोग या जोखिम कारकों वाले रोगियों में गंभीर हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं (जो उपचार के दौरान जल्दी हो सकती हैं) की पूर्ण घटना अधिक थी। नई शुरुआत उच्च रक्तचाप या उच्च रक्तचाप की तीव्रता हो सकती है (एनएसएआईडी एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम [एसीई] अवरोधक, थियाजाइड मूत्रवर्धक, या लूप मूत्रवर्धक के प्रति प्रतिक्रिया को भी ख़राब कर सकता है); हृदय संबंधी घटनाओं में योगदान दे सकता है; रक्तचाप की निगरानी करें; उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी बरतें। सोडियम और द्रव प्रतिधारण का कारण हो सकता है; एडिमा वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। हृदय विफलता में उपयोग से बचें. हाल ही में मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई) वाले मरीजों में उपयोग से बचें जब तक कि लाभ कार्डियोवैस्कुलर थ्रोम्बोटिक घटनाओं के जोखिम से अधिक न हो। हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए।

• सीएनएस प्रभाव (CNS effects): उनींदापन, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और अन्य तंत्रिका संबंधी प्रभाव हो सकते हैं जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकते हैं; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना या ड्राइविंग)।

• इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया: संभावित रूप से गंभीर, कभी-कभी घातक, इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (ड्रेस) के साथ दवा की प्रतिक्रिया, जिसे मल्टीऑर्गन अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के रूप में भी जाना जाता है, एनएसएआईडी के साथ रिपोर्ट की गई है। अन्य अंग प्रणाली की भागीदारी (उदाहरण के लिए, हेपेटाइटिस, नेफ्रैटिस, हेमटोलॉजिकल असामान्यताएं, मायोकार्डिटिस, मायोसिटिस) के साथ संकेतों और लक्षणों (उदाहरण के लिए, बुखार, दाने, लिम्फैडेनोपैथी, ईोसिनोफिलिया) की निगरानी करें। अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के शुरुआती लक्षण (जैसे, लिम्फैडेनोपैथी, बुखार) बिना दाने के हो सकते हैं; यदि DRESS पर संदेह हो तो उपचार बंद कर दें और आगे का मूल्यांकन करें।

• जीआई घटनाएं (GI events): गंभीर जीआई घटनाओं के बढ़ते जोखिम के कारण सक्रिय जीआई रक्तस्राव वाले रोगियों में उपयोग से बचें। तीव्र निचले गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के इतिहास वाले रोगियों में, गैर-एस्पिरिन एनएसएआईडी के उपयोग से बचें, खासकर अगर एंजियोएक्टेसिया या डायवर्टीकुलोसिस के कारण हो। जीआई अल्सर के इतिहास के साथ सावधानी बरतें, समवर्ती चिकित्सा जो जीआई रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाने के लिए जानी जाती है (जैसे, एस्पिरिन, एंटीकोआगुलंट्स और / या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर), उन्नत यकृत रोग, कोगुलोपैथी, धूम्रपान, शराब का उपयोग, या बुजुर्गों में, या दुर्बल रोगियों में। जीआई प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। जब एस्पिरिन के साथ सहवर्ती उपयोग किया जाता है, जीआई जटिलताओं (जैसे, अल्सर) के जोखिम में पर्याप्त वृद्धि होती है; सहवर्ती गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव थेरेपी (जैसे, प्रोटॉन पंप अवरोधक) की सिफारिश की जाती है।

• जेनिटोरिनरी प्रभाव (Genitourinary effects): एनएसएआईडी लगातार मूत्र लक्षणों (मूत्राशय में दर्द, डिसुरिया, मूत्र आवृत्ति), हेमेटुरिया, या सिस्टिटिस से जुड़ा हो सकता है। इन लक्षणों की शुरुआत चिकित्सा शुरू होने के बाद किसी भी समय हो सकती है। निरंतर उपचार से कुछ मामले गंभीर हो गए हैं; यह सुनिश्चित करने के लिए कि क्या लक्षण गायब हो गए हैं, उपचार बंद कर दें।

• हेमेटोलॉजिकल प्रभाव (Hematologic effects): प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण कम हो सकता है; रक्तस्राव का समय बढ़ सकता है; जमावट विकारों वाले या थक्का-रोधी लेने वाले रोगियों पर बारीकी से निगरानी रखी जानी चाहिए। एनीमिया हो सकता है; लंबे समय तक एनएसएआईडी थेरेपी ले रहे मरीजों की एनीमिया की निगरानी की जानी चाहिए। शायद ही कभी, एनएसएआईडी का उपयोग संभावित रूप से गंभीर रक्त विकृति (उदाहरण के लिए, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, अप्लास्टिक एनीमिया) से जुड़ा हुआ है।

• हेपेटिक प्रभाव (Hepatic effects): उपयोग के साथ ट्रांसएमिनेस उन्नयन की सूचना दी गई है; किसी भी असामान्य एलएफटी वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें। एनएसएआईडी के उपयोग से दुर्लभ (कभी-कभी घातक) गंभीर यकृत प्रतिक्रियाएं (जैसे, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस, यकृत परिगलन, यकृत विफलता) हुई हैं; यदि यकृत रोग के संकेत या लक्षण विकसित हों या प्रणालीगत अभिव्यक्तियाँ हों तो तुरंत बंद कर दें।

• हाइपरकेलेमिया (Hyperkalemia): एनएसएआईडी के उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ सकता है, विशेष रूप से बुजुर्गों, मधुमेह रोगियों, गुर्दे की बीमारी में, और हाइपरकेलेमिया उत्पन्न करने में सक्षम अन्य एजेंटों (जैसे, एसीई अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग से। पोटेशियम की बारीकी से निगरानी करें।

• नेत्र संबंधी प्रभाव (Ophthalmic effects): धुंधली और/या कम दृष्टि की सूचना मिली है; यदि ऐसे लक्षण हों तो उपयोग बंद कर दें और नेत्र परीक्षण के लिए रेफर करें।

• गुर्दे पर प्रभाव (Renal effects): एनएसएआईडी का उपयोग मौजूदा गुर्दे की कार्यप्रणाली से समझौता कर सकता है; प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में खुराक-निर्भरता में कमी एनएसएआईडी के उपयोग के परिणामस्वरूप हो सकती है, जिससे गुर्दे का रक्त प्रवाह कम हो जाता है जिससे गुर्दे का विघटन (आमतौर पर प्रतिवर्ती) हो सकता है। बिगड़ा हुआ गुर्दे फंक्षन, निर्जलीकरण, हाइपोवोल्मिया, दिल की विफलता, यकृत हानि, मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक लेने वाले मरीजों और बुजुर्गों को गुर्दे की विषाक्तता का अधिक खतरा होता है। चिकित्सा शुरू करने से पहले रोगी को पुनर्जलीकरण करें; गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी करें। लंबे समय तक एनएसएआईडी के उपयोग से रीनल पैपिलरी नेक्रोसिस और अन्य रीनल चोट हो सकती है।

• त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं (Skin reactions): एनएसएआईडी एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (SJS), और टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन) सहित संभावित रूप से घातक गंभीर त्वचा संबंधी प्रतिकूल घटनाओं का कारण बन सकता है; बिना किसी चेतावनी के घटित हो सकता है; त्वचा पर लाल चकत्ते (या किसी अन्य अतिसंवेदनशीलता) के पहले संकेत पर उपयोग बंद कर दें।

फ्लर्बिप्रोफेन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Flurbiprofen in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

रीनल पैपिलरी नेक्रोसिस (लंबे समय तक उपयोग), एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं, रक्त डिस्क्रेसिया (जैसे एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, अप्लास्टिक एनीमिया), हाइपरकेलीमिया।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects) :

मतली, उल्टी, दस्त, अपच, पेट फूलना, कब्ज, पेट दर्द, मेलेना, रक्तगुल्म, अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस, गैस्ट्रिटिस। लोजेंज/गले का स्प्रे: गले में जलन, मुंह में छाले, मुंह में दर्द या परेशानी, मौखिक पेरेस्टेसिया, ऑरोफरीन्जियल दर्द

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

हेपेटोटॉक्सिसिटी (उदाहरण के लिए फुलमिनेंट हेपेटाइटिस, हेपेटिक नेक्रोसिस, हेपेटिक विफलता), एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

फ्लर्बिप्रोफेन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Flurbiprofen in hindi

• फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

फ्लर्बिप्रोफेन, एक प्रोपियोनिक एसिड व्युत्पन्न, एक एनएसएआईडी है जो साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और 2 (सीओएक्स-1 और 2) एंजाइमों को विपरीत रूप से रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप प्रोस्टाग्लैंडीन अग्रदूतों का गठन कम हो जाता है। इसमें ज्वरनाशक, सूजन रोधी और एनाल्जेसिक गुण होते हैं।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption): जठरांत्र पथ से तेजी से अवशोषित होता है। भोजन के साथ अवशोषण दर में कमी. जैवउपलब्धता: 96% (मौखिक)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 2 घंटे (मौखिक)।

वितरण (Distribution): स्तन के दूध में मौजूद (थोड़ी मात्रा में)। वितरण की मात्रा: 0.12 एल/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन-बाइंडिंग: >99%, मुख्य रूप से एल्बुमिन के लिए।

चयापचय (Metabolism): ​​हाइड्रॉक्सिलेशन (CYP2C9 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से) और संयुग्मन द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (<3% अपरिवर्तित दवा के रूप में; लगभग 70% मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 4.7-5.7 घंटे.

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2. https://reference.medscape.com/drug/colestid-Flurbiprofen -342452
3. https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
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5. https://europepmc.org/article/med/6988203