फ्लूटिकासोन

फ्लूटिकासोन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Fluticasone in hindi

दमा(Asthma)

वयस्कों में(In adults)

यह रोगनिरोधी चिकित्सा के रूप में अस्थमा के रखरखाव उपचार के लिए संकेत दिया गया है

एक साँस लेना PO qDay; हर 24 घंटे में एक साँस से अधिक नहीं

शुरुआती खुराक अस्थमा की गंभीरता पर आधारित है

अनुशंसित शुरुआती खुराक: 100 एमसीजी / दिन

दो सप्ताह के बाद 200 एमसीजी/दिन तक बढ़ सकता है यदि रोगी 100 एमसीजी/दिन का जवाब नहीं देता है

यह ≥5 वर्ष की आयु के बच्चों में रोगनिरोधी चिकित्सा के रूप में अस्थमा के एक बार दैनिक रखरखाव उपचार के लिए संकेत दिया गया है

200 एमसीजी qDay से अधिक नहीं

बाल चिकित्सा में(In pediatric)

<5 साल: सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं हुई

5-11 वर्ष: 50 एमसीजी साँस द्वारा लिया गया PO qDay

≥12 साल:

एक साँस लेना PO qDay; हर 24 घंटे में एक साँस से अधिक नहीं

शुरुआती खुराक अस्थमा की गंभीरता पर आधारित है

अनुशंसित शुरुआती खुराक: 100 एमसीजी / दिन

यदि रोगी 100 एमसीजी/दिन का जवाब नहीं देता है तो यह दो सप्ताह के बाद 200 एमसीजी/दिन तक बढ़ सकता है

200 एमसीजी qDay से अधिक नहीं

फ्लूटिकासोन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Fluticasone in hindi

मौखिक साँस लेना, सामयिक(topical) और नाक साँस लेना

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन(Dosage Adjustments in Pediatric Patients):

पांच साल से कम उम्र के मरीजों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है क्योंकि इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

फ्लूटिकासोन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Fluticasone in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगियों की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए:

Local Nasal Effects

Epistaxis

दो से छब्बीस सप्ताह की अवधि के नैदानिक ​​परीक्षणों में, प्लेसबो प्राप्त करने वालों की तुलना में फ़्लुटिकासोन नेज़ल स्प्रे से उपचारित व्यक्तियों में नाक से खून आना अधिक बार देखा गया।

नाक का अल्सर(Nasal Ulceration)

फ्लूटिकासोन नाक स्प्रे के साथ इलाज किए गए मरीजों में नाक के अल्सरेशन की पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट की सूचना मिली थी।

कैंडिडा संक्रमण(Candida Infection)

फ्लूटिकासोन propionate के नैदानिक ​​​​परीक्षणों में जो आंतरिक रूप से प्रशासित किया गया था, कैंडिडा अल्बिकन्स के साथ ग्रसनी और नाक के स्थानीय संक्रमण का विकास हुआ था। जब इस तरह का संक्रमण विकसित होता है, तो उचित स्थानीय चिकित्सा के साथ इलाज करने और फ्लाइक्टासोन नेजल स्प्रे को बंद करने की आवश्यकता हो सकती है। कैंडिडा संक्रमण या नाक के म्यूकोसा पर प्रतिकूल प्रभाव के अन्य लक्षणों के कारण होने वाले संक्रमण के साक्ष्य के लिए कई महीनों या उससे अधिक समय तक फ्लूटिकासोन नेजल स्प्रे का उपयोग करने वाले मरीजों की समय-समय पर जांच की जानी चाहिए।

Nasal Septal Perforation

जिन रोगियों का इलाज किया गया था, उनमें Nasal Septal Perforation की पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट दर्ज की गई थी

फ्लूटिकासोन नाक स्प्रे।

Impaired Wound Healing

चूंकि कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का घाव भरने पर निरोधात्मक प्रभाव होता है, जिन रोगियों ने हाल ही में नाक के आघात संबंधी अल्सर या नाक की सर्जरी का अनुभव किया था, उन्हें फ्लूटिकासोन नाक स्प्रे का उपयोग करने से बचना चाहिए जब तक कि उपचार न हो जाए।

Immunosuppression

जो व्यक्ति immune system को दबाने वाली दवाओं का उपयोग कर रहे हैं वे स्वस्थ व्यक्तियों की तुलना में कई संक्रमणों के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं। उदाहरण के लिए, खसरा और चिकनपॉक्स अतिसंवेदनशील बच्चों या वयस्कों में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का अधिक घातक या गंभीर कोर्स हो सकता है। ऐसे बच्चों या वयस्कों में जिन्हें ये बीमारियाँ नहीं हुई थीं या जिन्हें ठीक से प्रतिरक्षित नहीं किया गया था, जोखिम से बचने के लिए कुछ सावधानी बरतनी चाहिए।

Hypercorticism and Adrenal Suppression

फ्लूटिकासोन अक्सर प्रेडनिसोन की चिकित्सीय समान मौखिक खुराक की तुलना में हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क समारोह के कम दमन के साथ अस्थमा के लक्षणों को नियंत्रित करने में मदद करेगा।

Reduction in Bone Mineral Density

अस्थि खनिज घनत्व (बीएमडी) में कमी उन उत्पादों के दीर्घकालिक प्रशासन के साथ देखी गई थी जिनमें इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स होते हैं। दीर्घकालिक परिणामों के संबंध में अस्थि खनिज घनत्व में छोटे परिवर्तनों का नैदानिक ​​महत्व अज्ञात है।

Effect on Growth

मौखिक रूप से साँस लेने वाले कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स बाल रोगियों को दिए जाने पर विकास वेग में कमी का कारण बन सकते हैं। फ्लूटिकासोन नियमित रूप से प्राप्त करने वाले बाल रोगियों के विकास की निगरानी करें। फ्लूटिकासोन के प्रणालीगत प्रभावों को कम करने के लिए, प्रत्येक रोगी की खुराक को सबसे कम खुराक के लिए शीर्षक दिया जाना चाहिए जो उसके लक्षणों को प्रभावी ढंग से नियंत्रित कर सके।

Glaucoma and Cataracts

ग्लूकोमा को इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि भी कहा जाता है, और फ्लूटिकासोन सहित साँस की कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के प्रशासन के बाद मोतियाबिंद की सूचना दी गई है। इसलिए, बढ़े हुए ग्लूकोमा के इतिहास वाले रोगियों में, दृष्टि या अंतःस्रावी दबाव, और / या मोतियाबिंद में बदलाव के साथ निकट निगरानी की जानी चाहिए।

फ्लूटिकासोन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Fluticasone in hindi

फ्लूटिकासोन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य

• आंखों और चीकबोन्स के आसपास कोमलता या दर्द
• गला खराब होना
• भरी हुई या बहती हुई नाक
• छाती में जकड़न
• खूनी नाक
• खाँसी
• बुखार
• सिरदर्द
• मांसपेशी में दर्द
• सांस लेने में तकलीफ
• असामान्य थकान या कमजोरी

कम प्रचलित

• दृष्टि की हानि
• धुंधली दृष्टि
• दृष्टि में परिवर्तन

दुर्लभ

• पलकों या होठों, आंखों, चेहरे या जीभ के आसपास सूजन या सूजन
• त्वचा का लाल होना
• त्वचा पर दाने, खुजली, पित्ती या वेल्ड
• निगलने में कठिनाई
• चक्कर आना
• तेजी से दिल धड़कना
• शरीर के विभिन्न हिस्सों जैसे हाथ, पैर, पैर, चेहरा, पलकें, होंठ, जीभ, गले या यौन अंगों पर बड़ी, छत्ते जैसी सूजन

फ्लूटिकासोन की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Fluticasone in hindi

फ्लूटिकासोन की नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रियाओं को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है:

साइटोक्रोम P450 3A4 के अवरोधक

फ्लूटिकासोन propionate एंजाइम CYP3A4 का एक सब्सट्रेट है। फ्लूटिकासोन नाक स्प्रे के साथ मजबूत CYP3A4 अवरोधकों जैसे कि, इंडिनवीर, इट्राकोनाज़ोल, नेफ़ाज़ोडोन, नेल्फ़िनवीर, रटनवीर, अताज़ानावीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन, लोपिनवीर, नेफ़ाज़ोडोन, वोरिकोनाज़ोल, सक्विनावीर, केटोकोनाज़ोल, टेलिथ्रोमाइसिन, कोनिवैप्टन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। हो सकता है।

Ritonavir

स्वस्थ व्यक्तियों में फ़्लुटिकासोन प्रोपियोनेट जलीय नेज़ल स्प्रे के साथ एक ड्रग इंटरेक्शन परीक्षण ने दिखाया था कि रटनवीर जो एक मजबूत CYP3A4 अवरोधक है, प्लाज़्मा फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट एक्सपोज़र को काफी बढ़ा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप सीरम कोर्टिसोल सांद्रता में काफी कमी आती है। विपणन के बाद के उपयोग के दौरान, रोगियों में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवा पारस्परिक क्रियाओं की सूचना मिली थी, जिन्हें फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट उत्पाद प्राप्त हुए, जिसमें फ्लूटिकासोन भी शामिल है, जिसके परिणामस्वरूप कुशिंग सिंड्रोम और अधिवृक्क दमन सहित प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड प्रभाव होता है।

ketoconazole

मौखिक रूप से सूंघे जाने वाले फ्लूटिकासोन प्रोपियोनेट के लगभग 1,000 एमसीजी और केटोकोनाज़ोल के लगभग 200 मिलीग्राम के एक साथ सेवन से प्लाज़्मा फ्लुटिकासोन प्रोपियोनेट के संपर्क में 1.9 गुना वृद्धि हुई और कर्व (एयूसी) के तहत प्लाज्मा कोर्टिसोल क्षेत्र में लगभग 45% की कमी आई, लेकिन वहाँ पाया गया कोर्टिसोल के मूत्र उत्सर्जन पर कोई प्रभाव नहीं होना।

विशिष्ट आबादी में फ्लूटिकासोन का उपयोग - Use of Fluticasone in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी

गर्भवती महिलाओं में फ्लूटिकासोन के उपयोग पर दवा से जुड़े जोखिम की सूचना देने के लिए पर्याप्त डेटा नहीं पाया गया है। जानवरों के अध्ययन में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की टेराटोजेनेसिटी विशेषता के कारण भ्रूण के कंकाल की भिन्नता और शरीर के वजन में कमी आई, जो चूहों(mice), चूहों(rats) और खरगोशों में देखे गए थे, जो कि फ्लूटिकसोन प्रोपियोनेट की मातृ विषाक्त खुराक के साथ पांच गुना अधिक थे, एमसीजी / एम 2 आधार पर एमआरएचडीआईडी ​​​​के बराबर और उससे कम। क्रमशः। हालांकि, चूहों को नाक-केवल साँस लेना के माध्यम से प्रशासित फ्लूटिकासोन प्रोपियोनेट ने भ्रूण के शरीर के वजन को कम कर दिया था, लेकिन एक एमसीजी / एम 2 आधार में एमआरएचडीआईडी ​​​​के बराबर मातृ विषाक्त खुराक पर टेराटोजेनिसिटी को प्रेरित नहीं किया। मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ अनुभव ने सुझाव दिया कि कृंतक मनुष्यों के लिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स से टेराटोजेनिक प्रभावों के लिए अधिक प्रवण हैं। अमेरिका में

नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

व्यवस्थित रूप से प्रशासित कॉर्टिकोस्टेरॉइड मानव दूध में पाए गए हैं और अंतर्जात कॉर्टिकोस्टेरॉइड उत्पादन में हस्तक्षेप कर सकते हैं, विकास को दबा सकते हैं या अन्य प्रतिकूल प्रभाव पैदा कर सकते हैं। इसलिए नर्सिंग महिलाओं को कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स प्रशासित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

4 साल और उससे अधिक उम्र के बच्चों में फ्लूटिकासोन नेजल स्प्रे की प्रभावशीलता और सुरक्षा स्थापित की जा चुकी है। फ्लुटाइकसोन प्रोपियोनेट नेजल स्प्रे के साथ अमेरिकी नैदानिक ​​परीक्षणों में 4 से 11 वर्ष की आयु के छह सौ पचास विषयों और बारह से सत्रह वर्ष की आयु के चार सौ चालीस विषयों का अध्ययन किया गया था। चार साल से कम उम्र के बच्चों में फ्लूटिकासोन नेज़ल स्प्रे की प्रभावशीलता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।

3 से 9 वर्ष की आयु के रोगियों में वृद्धि पर प्रभाव बताया गया है। फ्लूटिकासोन के निरंतर उपयोग से विकास की गति कम हो गई थी। यह नैदानिक ​​​​नियंत्रित परीक्षणों में स्थापित किया गया है।

Geriatric Use

65 वर्ष और उससे अधिक आयु (n = 129) या 75 वर्ष और उससे अधिक आयु (n = 11) की सीमित संख्या में नैदानिक ​​​​परीक्षणों में फ़्लुटिकासोन नाक स्प्रे के साथ इलाज किया गया था। जबकि सुरक्षा और प्रभावकारिता के अलग-अलग विश्लेषण की अनुमति देने के लिए विषयों की संख्या बहुत कम थी, इस आबादी में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं युवा रोगियों में रिपोर्ट की गई समान पाई गईं। सामान्य तौर पर, बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन सावधानी से किया जाना चाहिए, जो आम तौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है।

फ्लूटिकासोन की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Fluticasone in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics)

व्यवस्थित रूप से, इन विट्रो प्रयोगों से पता चलता है कि फ्लूटिकासोन फ्यूरोएट ग्लूकोकॉर्टीकॉइड रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, परमाणु कारक kappa b को रोकता है, और चूहों में फेफड़े के इओसिनोफिलिया को रोकता है। फ्लूटिकासोन propionate इसी तरह की गतिविधि करता है लेकिन परमाणु कारक kappa b11Label को प्रभावित करने के लिए नहीं कहा गया है। एक सामयिक सूत्रीकरण के रूप में फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट भी त्वचा में vasoconstriction से जुड़ा हुआ है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

• अवशोषण(Absorption)

अप्रत्यक्ष गणना ने संकेत दिया था कि इंट्रानासल मार्ग द्वारा वितरित किए जाने पर फ्लूटिकसोन प्रोपियोनेट की पूर्ण जैवउपलब्धता औसतन 2% से कम थी। लेबल और बिना लेबल वाली दवा की मौखिक खुराक का उपयोग करने वाले परीक्षणों ने प्रदर्शित किया था कि फ्लूटिकसोन प्रोपियोनेट की मौखिक प्रणालीगत जैवउपलब्धता नगण्य थी (<1%) और यह मुख्य रूप से आंत और यकृत में अपूर्ण अवशोषण और प्रीसिस्टमिक चयापचय के कारण था। तीन सप्ताह तक राइनाइटिस के रोगियों के इंट्रानेजल उपचार के बाद, फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट प्लाज्मा सांद्रता पता लगाने के स्तर से ऊपर पाई गई, यानी केवल 50 pg/mL जब अनुशंसित खुराक अधिक हो गई थी और उसके बाद केवल कम प्लाज्मा स्तरों पर कुछ नमूनों में।

• वितरण(Distribution)

अंतःशिरा प्रशासन द्वारा पता किया गया, फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट के लिए प्रारंभिक स्वभाव चरण तेजी से और इसकी उच्च लिपिड घुलनशीलता और ऊतक बंधन के अनुरूप पाया गया। वितरण की मात्रा औसतन लगभग 4.2 एल/किग्रा थी। मानव प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़े फ्लूटिकासोन प्रोपियोनेट का प्रतिशत औसतन 99% था। फ्लूटिकासोन propionate कमजोर और विपरीत रूप से एरिथ्रोसाइट्स के लिए बाध्य पाया गया था और मानव ट्रांसकोर्टिन के लिए महत्वपूर्ण रूप से बाध्य नहीं था।

• उपापचय(Metabolism)

मनुष्य में पाया जाने वाला एकमात्र परिसंचारी मेटाबोलाइट फ्लूटिकसोन प्रोपियोनेट का 17β-कार्बोक्जिलिक एसिड व्युत्पन्न था, जिसे CYP3A4 एंजाइम मार्ग के माध्यम से बनाया गया था। इस मेटाबोलाइट में कम आत्मीयता थी जो इन विट्रो में मानव फेफड़े के साइटोसोल के ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर के लिए मूल दवा की तुलना में लगभग 1/2,000 है और जानवरों के अध्ययन में नगण्य औषधीय गतिविधि थी।

• Elimination

फ्लूटिकासोन की रेडिओलेबेल्ड मौखिक खुराक का लगभग 5% से कम मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित किया गया था, शेष मल में मूल दवा और मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित पाया गया था।

1. https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601056.html
2. https://www.webmd.com/drugs/2/drug-77986-1875/fluticasone-propionate-nasal/fluticasone-breath-activated-spray-nasal/details
3. https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/fluticasone-nasal-route/side-effects/drg-20070965?p=1
4. https://https://www.nhs.uk/medicines/fluticasone-inhalers/
5. www.flonase.com/allergies/what-is-fluticasone-propionate/
6. https://my.clevelandclinic.org/health/drugs/18853-fluticasone-nasal-spray
7. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/020121s045lbl.pdf
8. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2003/020121s028lbl.pdf