फॉर्मोटेरोल

फॉर्मोटेरोल के बारे में - About Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल एक दमा एजेंट / ब्रोन्कोडायलेटिंग एजेंट है जो लंबे समय से अभिनय बीटा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

फॉर्मोटेरोल को क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) के रोगियों में प्रतिवर्ती ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन के उपचार के लिए अनुमोदित - approved किया जाता है, जिसमें क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति - emphysema शामिल है।

फॉर्मोटेरोल को वितरित खुराक की जैवउपलब्धता का 43% प्राप्त करने के लिए कहा जाता है, जबकि प्रणालीगत जैवउपलब्धता वितरित खुराक का 60% है। फॉर्मोटेरोल के वितरण की मात्रा 4L/kg पाई गई। फॉर्मोटेरोल को मूल दवा के ग्लूकोरोनिडेशन द्वारा चयापचय किया जाता है। मौखिक प्रशासन में अपरिवर्तित मूल दवा के लगभग 60% और साँस लेना में 10% को समाप्त करने में, प्रशासन को मूत्र में उत्सर्जित किया गया था।

फॉर्मोटेरोल उपयोग के सामान्य दुष्प्रभाव सिरदर्द, चक्कर आना, शुष्क मुँह, कंपकंपी, थकान और मांसपेशियों में ऐंठन हैं।

फॉर्मोटेरोल रोटाकैप्स, नेब्युलाइजर्स और इनहेलेशन पाउडर के रूप में उपलब्ध है।

फॉर्मोटेरोल को शुरू में अमेरिका, यूरोपीय संघ, भारत, कनाडा, तुर्की और जर्मनी में विपणन किया गया था।

फॉर्मोटेरोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Formoterol in hindi

लॉन्ग-एक्टिंग बीटा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के फार्माकोलॉजिकल क्लास से संबंधित फॉर्मोटेरोल, एक एंटी-अस्थमा / ब्रोन्कोडायलेटर चिकित्सीय एजेंट के रूप में कार्य करता है। फॉर्मोटेरोल सीएमपी बढ़ाने वाले मार्गों की एक श्रृंखला के माध्यम से कार्य करता है, जिससे मायोसिन लाइट चेन किनेज को निष्क्रिय कर देता है और मायोसिन लाइट चेन फॉस्फेट को सक्रिय करता है जिससे ब्रोंचीओल्स में चिकनी मांसपेशियों - smooth muscles में छूट मिलती है। बढ़े हुए इंट्रासेल्युलर चक्रीय एएमपी स्तर ब्रोन्किओल्स में चिकनी मांसपेशियों की छूट का नेतृत्व करते हैं और कोशिकाओं से प्रो-भड़काऊ मध्यस्थों - pro-inflammatory mediators की रिहाई के निषेध का कारण बनते हैं, विशेष रूप से हिस्टामाइन और ल्यूकोट्रिएन जैसे मस्तूल सेल मध्यस्थों से।

इसलिए फॉर्मोटेरोल का उपयोग क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के रोगियों में प्रतिवर्ती ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन के उपचार के लिए किया जाता है, जिसमें क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति – emphysema शामिल है।

फॉर्मोटेरोल में 2-3 मिनट (औसत शिखर प्राप्त) की कार्रवाई की शुरुआत होती है, और कार्रवाई की अवधि 12 घंटे से अधिक हो जाती है।

इनहेलेशन थेरेपी के दौरान फॉर्मोटेरोल ने Tmax -0.167 से 0.5 घंटे और Cmax- 22 pmol/L 10 mg हासिल किया।

फॉर्मोटेरोल के उपयोग - Uses of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल का उपयोग निम्नलिखित के उपचार में किया जा सकता है:

• श्वसनी-आकर्ष - Bronchospasm

• वातस्फीति - Emphysema

• दमा - Bronchial Asthma

• लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट - Chronic Obstructive Pulmonary Disease

• व्यायाम प्रेरित ब्रोंकोस्पज़्म - Exercised Induced Bronchospasm

फॉर्मोटेरोल के संकेत - Indications of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल निम्नलिखित संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित है:

• श्वसनी-आकर्ष - Bronchospasm

• वातस्फीति - Emphysema

• दमा - Bronchial Asthma

• लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट - Chronic Obstructive Pulmonary Disease

• व्यायाम प्रेरित ब्रोंकोस्पज़्म - Exercised Induced Bronchospasm

फॉर्मोटेरोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल प्रशासन खुराक अन्य दवा संयोजनों के साथ 6 एमसीजी और 12 एमसीजी है जो प्रतिदिन दो बार लेते हैं।

बाल रोगी 6 वर्ष और किशोर रोगी ≤16 वर्ष:

• मौखिक अंतःश्वसन- Oral inhalation : हर 12 घंटे में 12 एमसीजी;

• अधिकतम दैनिक खुराक: 24 एमसीजी / दिन।

वयस्क रोगी≥17 वर्ष:

• मौखिक अंतःश्वसन – Oral inhalation: हर 12 घंटे में 12 एमसीजी; गंभीर मामलों में,

• हर 12 घंटे में 24 एमसीजी आवश्यक हो सकता है;

अधिकतम दैनिक खुराक - Maximum daily dose : 48 एमसीजी / दिन।

उपचार की अवधि और खुराक उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

फॉर्मोटेरोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल 6 एमसीजी, 12 एमसीजी, 20 एमसीजी/2 एमएल में उपलब्ध है।

फॉर्मोटेरोल के खुराक के रूप - Dosage Forms of Formoterol in hindi

मुख्य रूप से इनहेलेशन डोज़ फॉर्म उपलब्ध है, जैसे कैप्सूल पाउडर इनहेलेशन, और टर्बुहालर्स - Turbuhalers

फॉर्मोटेरोल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल का उपयोग ब्रोन्कोस्पास्म, ब्रोन्कियल अस्थमा, वातस्फीति, सीओपीडी, व्यायाम से प्रेरित ब्रोन्कोस्पास्म के साथ-साथ उचित आहार प्रतिबंधों के उपचार में किया जाना चाहिए:

• अच्छे श्वसन स्वास्थ्य को बनाए रखने के लिए धूम्रपान बंद करना आवश्यक है।

• परिष्कृत और उच्च ऊर्जा-घने खाद्य पदार्थ, लाल और प्रसंस्कृत मांस, अतिरिक्त चीनी, नमक, संरक्षक, कम एंटीऑक्सिडेंट और विटामिन, कम फाइबर, उच्च ग्लाइसेमिक इंडेक्स वाले भोजन, और संतृप्त और ट्रांस वसा वाले भोजन को प्रतिबंधित करने की आवश्यकता है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

फॉर्मोटेरोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल को निम्नलिखित में अंतर्विरोध किया जा सकता है:

Sympathomimetic amines के प्रति संवेदनशील:

• दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता

• विरोधाभासी ब्रोन्कोस्पास्म

• फीयोक्रोमोसाइटोमा के रोगी, सहानुभूतिपूर्ण अमाइन के रूप में, हृदय गति और रक्तचाप में वृद्धि का कारण बनते हैं।

• अतिगलग्रंथिता रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग किया जाता है

• मधुमेह मेलिटस, जैसा कि केटोएसिडोसिस को जन्म दे सकता है

• गर्भावस्था में, यह गर्भवती महिला में भ्रूण की क्षिप्रहृदयता और हृदय संबंधी समस्याओं का कारण हो सकता है, और इसलिए लंबे समय तक टोकोलिसिस के मामले में दवा को वापस ले लिया जाना चाहिए।

• मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर्स / एंटीडिप्रेसेंट्स

फॉर्मोटेरोल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Formoterol in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए:

• मृत्यु सहित दमा की स्थिति का बिगड़ना - Deterioration of Asthmatic Condition, including death:

समय के साथ अस्थमा की स्थिति बिगड़ सकती है। फॉर्मोटेरोल का बढ़ा हुआ उपयोग स्थिति को अस्थिर करने के लिए एक प्रसिद्ध मार्कर है। इसलिए रोगी की स्थिति के पुनर्मूल्यांकन पर विचार किया जाना चाहिए, और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स जैसे विरोधी भड़काऊ एजेंटों के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। नैदानिक परीक्षणों में मौतों सहित अस्थमा से संबंधित गंभीर घटनाओं की सूचना मिली है।

• सीओपीडी की तीव्र और गंभीर स्थितियों का बिगड़ना - Deterioration of the acute and severe conditions of COPD:

फॉर्मोटेरोल को तीव्र और गंभीर सीओपीडी की स्थितियों में प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे जीवन- संकट की स्थिति हो सकती है।

ब्रोंकोस्पज़म के तीव्र लक्षणों में, फॉर्मोटेरोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इस स्थिति में शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2 एगोनिस्ट के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए।

फॉर्मोटेरोल का प्रशासन शुरू करते समय, रोगियों को शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2 एगोनिस्ट के नियमित उपयोग को वापस लेने और केवल तीव्र श्वसन लक्षणों से रोगसूचक राहत के लिए इसका उपयोग करने की सलाह दी जानी चाहिए।

सीओपीडी की स्थिति में गिरावट के एपिसोड के दौरान, फॉर्मोटेरोल का उपयोग वापस लेना चाहिए, और रोगी की स्थिति के पुनर्मूल्यांकन पर विचार किया जाना चाहिए। स्थिति के बिगड़ने के मार्करों में फॉर्मोटेरोल की बढ़ी हुई खुराक या फॉर्मोटेरोल का बढ़ा हुआ उपयोग या शॉर्ट-एक्टिंग बीटा 2 एगोनिस्ट की कम प्रभावशीलता शामिल है।

• अतिसंवेदनशीलता घटनाएँ - Hypersensitivity events:

अतिसंवेदनशीलता की दुर्लभ घटनाओं में जैसे जीभ, होंठ और चेहरे की सूजन, त्वचा की पित्ती, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, चकत्ते। फॉर्मोटेरोल को वापस ले लिया जाना चाहिए, और अन्य वैकल्पिक चिकित्सा पर विचार किया जाना चाहिए।

• विरोधाभासी ब्रोन्कोस्पास्म - Paradoxical bronchospasm:

विरोधाभासी ब्रोंकोस्पज़म एक जीवन- संकट देने वाली स्थिति हो सकती है; इसलिए, ऐसी स्थिति के दौरान फॉर्मोटेरोल को तुरंत वापस ले लिया जाना चाहिए।

• हृदय संबंधी घटनाएं - Cardiovascular events:

फॉर्मोटेरोल में मायोकार्डियल इस्किमिया, कार्डिएक अरेस्ट, ईसीजी कर्व में बदलाव जैसे टी सेगमेंट का चपटा होना, क्यू-टीसी सेगमेंट का लंबा होना और एसटी-सेगमेंट डिप्रेशन को बीटा 2 एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट से जुड़ा पाया गया है।

• हाइपोकैलिमिया - Hypokalemia:

फॉर्मोटेरोल पोटेशियम के स्तर में कमी का कारण बनता है जो संभावित रूप से प्रतिकूल हृदय संबंधी घटनाएं पैदा करता है।

• ज़ैंथिन, स्टेरॉयड और मूत्रवर्धक - Xanthine, Steroids, and Diuretics:

अस्थमा की तीव्र स्थितियों में, ज़ैंथिन, स्टेरॉयड और मूत्रवर्धक के उपयोग से बचा जाना चाहिए या बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि इससे हाइपोक्सिया हो सकता है,

• मधुमेह - Diabetes Mellitus:

फॉर्मोटेरोल के उपयोग के दौरान, मधुमेह मेलेटस की स्थिति वाला रोगी हाइपरग्लाइसेमिया से पीड़ित हो सकता है और कीटोएसिडोसिस की स्थिति में क्षतिपूर्ति करने में असमर्थ होगा।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

फॉर्मोटेरोल लेते समय शराब के सेवन से परहेज करें क्योंकि इससे चक्कर आने पर स्थिति और बिगड़ सकती है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

फॉर्मोटेरोल या दवा के घटकों को दूध में उत्सर्जित होने के लिए नहीं जाना जाता है, लेकिन उपचार करने वाले चिकित्सक द्वारा इस दवा को जारी रखने या बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए और इसका उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब लाभ जोखिम से अधिक हो।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी सी - Pregnancy Category C

गर्भवती महिलाओं में फॉर्मोटेरोल के कोई ज्ञात पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं पाए गए हैं। जानवरों में फॉर्मोटेरोल को टेराटोजेनिक दिखाया गया है। फॉर्मोटेरोल ने चूहों में नवजात मृत्यु दर और विकासात्मक देरी का कारण बना है। पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं। इसलिए, गर्भावस्था के दौरान फॉर्मोटेरोल का उपयोग किया जाना चाहिए, केवल तभी जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिमों से अधिक हो।

फॉर्मोटेरोल ने चूहों और खरगोशों में अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक से अधिक खुराक में भ्रूण, स्टिलबर्थ, वजन में कमी, गर्भनाल हर्निया में विलंबित ossification दिखाया है।

जब पूरे ऑर्गेनोजेनेसिस में चूहों को दिया जाता है, तो 0.2 मिलीग्राम / किग्रा की मौखिक खुराक जो मनुष्यों में अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक की लगभग 40 गुना होती है और इससे ऊपर भ्रूण के अस्थिकरण में देरी होती है, और 6 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक लगभग 1200 होती है। मनुष्यों में अधिकतम अनुशंसित दैनिक साँस लेना खुराक और भ्रूण के वजन में कमी का कारण बना। गर्भावस्था के अंतिम चरण के दौरान दवा प्राप्त करने वाले चूहों में 6 मिलीग्राम / किग्रा और उससे अधिक की मौखिक खुराक पर फॉर्मोटेरोल फ्यूमरेट को मृत जन्म और नवजात मृत्यु का कारण दिखाया गया है। हालांकि, ये प्रभाव 0.2 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर उत्पन्न नहीं हुए थे।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन के साथ कोई ज्ञात बातचीत नोट नहीं की गई है।

फॉर्मोटेरोल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य - Common

• पीठ दर्द

• पैर में ऐंठन

• फ्लू जैसे लक्षण

• दर्द

• साँस लेने में कठिनाई

• तरल अवरोधन

• दस्त

• त्वचा के लाल चकत्ते

• छाती में दर्द

• साइनसाइटिस

कम प्रचलित - Less Common

• हाइपरकलेमिया

• ल्यूकोसाइटोसिस - leukocytosis

• फेफड़ों की भीड़

• सिरदर्द

• उल्टी

• घबराहट

• सामान्यीकृत कमजोरी

• ब्रोंकाइटिस

• बुखार

• मांसपेशियों कांपना

दुर्लभ - Rare

• पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया - Paroxysmal Supraventricular Tachycardia

• आलिंद स्पंदन - Atrial Flutter

• असामान्य हृदय ताल

• क्रोनिक हार्ट फेल्योर -

• तीव्र मस्तिष्क रोधगलन - Acute Cerebral Infarction

• कम रक्त दबाव - Low Blood Pressure

• गॅस्ट्राइटिस - gastritis

• पथरी

• मूत्राशय की सूजन

• रक्तमेह

• गर्दन में अकड़न

• एक फोड़ा - An Abscess

• कम गतिविधि - Diminished Movement

• दर्शनीय जल प्रतिधारण - Visible Water Retention

• उच्च रक्त शर्करा

• क्रिस्टलुरिया - Crystalluria

• दाद - Shingles

• हरपीज सिंप्लेक्स संक्रमण - Herpes Simplex Infection

• स्तन ट्यूमर

• निम्न रक्त शर्करा - Low Blood Sugar

• रक्त में अत्यधिक वसा - Excessive Fat In The Blood

• गाउट

• अतिरिक्त शारीरिक एसिड

• निर्जलीकरण - Dehydration

• हयपोकलेमिया -hypokalemia

• पक्षाघात - Paralysis

• आंख का रोग

• उच्च रक्तचाप

• दिल का दौरा

• एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक - Atrioventricular Block

फॉर्मोटेरोल के ड्रग इंटरैक्शन - Drug Interactions of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा बातचीत को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है:

• मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर्स या एंटी-डिप्रेसेंट्स - Monoamine Oxidase Inhibitors or Anti-Depressants: मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, या फॉर्मोटेरोल का उपयोग करते समय एक वैकल्पिक चिकित्सा पर विचार किया जाना चाहिए क्योंकि इससे रोगियों में कुछ हृदय संबंधी घटनाएं हो सकती हैं जैसे कि क्यूटी-वेव का लम्बा होना, कार्डियक अतालता, आदि।

• बीटा-ब्लॉकर्स या सिम्पैथोमेटिक्स - Beta-blockers or Sympathomimetics: बीटा-ब्लॉकर्स के साथ फॉर्मोटेरोल को सहवर्ती रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि इससे रोगी की श्वसन स्थिति खराब हो सकती है। रोधगलन की स्थिति में कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग पर सावधानी के साथ विचार किया जाना चाहिए।

• मूत्रवर्धक - Diuretics: लूप डाइयुरेटिक्स और थियाजाइड डाइयुरेटिक्स के उपयोग से हाइपोकैलिमिया और ईसीजी परिवर्तन जैसे फॉर्मोटेरोल के उपचार के तहत रोगी की स्थिति खराब हो सकती है।

• ज़ैंथिन और स्टेरॉयड - Xanthine and Steroids: फॉर्मोटेरोल के साथ ज़ैंथिन और स्टेरॉयड के उपयोग से हाइपोकैलिमिया हो सकता है। इसलिए सहवर्ती उपयोग के दौरान सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

• हैलोजनेटेड हाइड्रोकार्बन - Halogenated Hydrocarbons: हैलोजनेटेड हाइड्रोकार्बन के साथ सहवर्ती एनेस्थीसिया प्राप्त करने वाले रोगियों में अतालता का खतरा बढ़ जाता है।

फॉर्मोटेरोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• हाथ या पैर की सूजन

• सोने या सोते रहने में कठिनाई

• दर्द, विशेष रूप से पीठ दर्द

• दस्त

• जी मिचलाना

• उल्टी

• ऐंठन

• शुष्क मुँह

• घबराहट

• सिरदर्द

• चक्कर आना

• थकान

• शक्ति की कमी

• फ्लू के लक्षण

विशिष्ट आबादी में फॉर्मोटेरोल का उपयोग - Use of Formoterol in Specific Populations in hindi

विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में अणु फॉर्मोटेरोल का उपयोग विवेकपूर्ण होना चाहिए

• फॉर्मोटेरोल की स्तनपान चेतावनी - Breastfeeding Warning of Formoterol

फॉर्मोटेरोल या दवा के घटकों को दूध में उत्सर्जित होने के लिए नहीं जाना जाता है, लेकिन उपचार करने वाले चिकित्सक द्वारा इस दवा को जारी रखने या बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए और इसका उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब लाभ जोखिम से अधिक हो।

• गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy warning

गर्भावस्था श्रेणी सी - Pregnancy Category C

गर्भवती महिलाओं में फॉर्मोटेरोल के कोई ज्ञात पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं पाए गए हैं। जानवरों में फॉर्मोटेरोल को टेराटोजेनिक दिखाया गया है। फॉर्मोटेरोल ने चूहों में नवजात मृत्यु दर और विकासात्मक देरी का कारण बना है। पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं। इसलिए, गर्भावस्था के दौरान फॉर्मोटेरोल का उपयोग किया जाना चाहिए, केवल तभी जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिमों से अधिक हो।

फॉर्मोटेरोल ने चूहों और खरगोशों में अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक से अधिक खुराक में भ्रूण, मृत जन्म, वजन में कमी, और नाभि हर्निया में देरी से अस्थिभंग दिखाया है।

जब पूरे ऑर्गेनोजेनेसिस में चूहों को दिया जाता है, तो 0.2 मिलीग्राम / किग्रा की मौखिक खुराक जो मनुष्यों में अधिकतम अनुशंसित दैनिक इनहेलेशन खुराक की लगभग 40 गुना होती है और इससे ऊपर भ्रूण के अस्थिकरण में देरी होती है, और 6 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक लगभग 1200 होती है। मनुष्यों में अधिकतम अनुशंसित दैनिक साँस लेना खुराक और भ्रूण के वजन में कमी का कारण बना। गर्भावस्था के अंतिम चरण के दौरान दवा प्राप्त करने वाले चूहों में 6 मिलीग्राम / किग्रा और उससे अधिक की मौखिक खुराक पर फॉर्मोटेरोल फ्यूमरेट को मृत जन्म और नवजात मृत्यु का कारण दिखाया गया है। हालांकि, ये प्रभाव 0.2 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर उत्पन्न नहीं हुए थे।

• प्रसव और डिलिवरी - Labor and Delivery

ऐसे कोई ज्ञात मानव अध्ययन नहीं हैं जिन्होंने अपरिपक्व श्रम पर फॉर्मोटेरोल के प्रभावों की जांच की हो। बीटा-एगोनिस्ट संभावित रूप से गर्भाशय की सिकुड़न में हस्तक्षेप कर सकते हैं, इसलिए फॉर्मोटेरोल का उपयोग श्रम और प्रसव के दौरान तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ जोखिमों से अधिक हो।

• नर्सिंग माताएं - Nursing Mothers

चूहों में प्रजनन अध्ययन में, दूध में फॉर्मोटेरोल उत्सर्जित पाया गया था। लेकिन यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में फॉर्मोटेरोल उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में बहुत सारी दवाएं निकलती हैं, इसलिए सावधानी बरती जानी चाहिए जब एक नर्सिंग महिला को फॉर्मोटेरोल प्रशासित किया जाता है।

• बाल चिकित्सा उपयोग - Pediatric Use

दमा - Asthma

नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के उपलब्ध आंकड़ों ने सुझाव दिया कि एलएबीए बाल चिकित्सा और किशोर रोगियों में अस्थमा से संबंधित अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को बढ़ा सकता है। अस्थमा से पीड़ित बाल चिकित्सा और किशोर रोगियों के लिए, जिन्हें साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड में एलएबीए जोड़ने की आवश्यकता होती है, एक निश्चित खुराक संयोजन उत्पाद जिसमें इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड और एलएबीए दोनों होते हैं, को आमतौर पर दोनों दवाओं के पालन को सुनिश्चित करने के लिए प्रशासित किया जाना चाहिए।

व्यायाम-प्रेरित ब्रोंकोस्पज़्म - Exercise-Induced Bronchospasm

कुल 25 बाल रोगियों में से, केवल 4-11 वर्ष की आयु में, दो अच्छी तरह से नियंत्रित एकल-खुराक नैदानिक परीक्षणों में अध्ययन किया गया था। 5 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में फॉर्मोटेरोल की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है

• जराचिकित्सा उपयोग - Geriatric Use

किशोरावस्था और वयस्क पुरानी खुराक अस्थमा नैदानिक परीक्षणों में फॉर्मोटेरोल प्राप्त करने वाले कुल रोगियों में से, 318 65 वर्ष या उससे अधिक आयु के थे और 39 75 वर्ष और उससे अधिक आयु के थे। सीओपीडी के रोगियों में दो प्रमुख बहु-खुराक नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में फॉर्मोटेरोल प्राप्त करने वाले 811 रोगियों में से, 395 (48.7%) 65 वर्ष या उससे अधिक आयु के थे, जबकि 62 (7.6%) 75 वर्ष या उससे अधिक आयु के थे। इन विषयों और युवा विषयों के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया। 75 वर्ष और उससे अधिक आयु के 39 अस्थमा रोगियों में छाती में संक्रमण की आवृत्ति थोड़ी अधिक पाई गई।

फॉर्मोटेरोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में चिकित्सक को सतर्क रहना चाहिए।

• सीओपीडी रोगियों में पल्स रेट, सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर और क्यूटीसी अंतराल में वृद्धि पाई गई। लक्षण और लक्षण जैसे, घबराहट, सिरदर्द, कंपकंपी, शुष्क मुँह, धड़कन, मांसपेशियों में ऐंठन, एनजाइना, उच्च रक्तचाप या हाइपोटेंशन, क्षिप्रहृदयता, हाइपोकैलिमिया, हाइपरग्लाइसेमिया, 200 बीपीएम तक हृदय गति के साथ चयापचय एसिडोसिस, अतालता, मतली, चक्कर आना, थकान अस्वस्थता, और अनिद्रा। फॉर्मोटेरोल ओवरडोज, कार्डियक अरेस्ट और यहां तक कि मौत के साथ सभी सहानुभूतिपूर्ण दवाओं के साथ जुड़ा हो सकता है।

अधिक मात्रा के उपचार में निम्न शामिल हैं:

• उपयुक्त रोगसूचक और सहायक चिकित्सा की संस्था के साथ फॉर्मोटेरोल को वापस लेना।

• कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-रिसेप्टर ब्लॉकर के उपयोग पर विचार किया जा सकता है, यह ध्यान में रखते हुए कि ऐसी दवा ब्रोंकोस्पज़म उत्पन्न कर सकती है।

• अधिक मात्रा के मामलों में हृदय गति की निगरानी की सिफारिश की जाती है

फॉर्मोटेरोल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Formoterol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स - Pharmacodynamics

फॉर्मोटेरोल फेफड़ों में ब्रोन्कोडायलेटर के रूप में स्थानीय रूप से काम करता है, चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है और वायुमार्ग को खोलता है। इसमें कार्रवाई की तीव्र शुरुआत (लगभग 2-3 मिनट) और कार्रवाई की लंबी अवधि (12 घंटे तक) दोनों हैं। अस्थमा के रोगियों में लंबे समय तक काम करने वाले बीटा-एगोनिस्ट (एलएबीए), जैसे फॉर्मोटेरोल, बिना सहवर्ती, साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड के उपयोग से बचना चाहिए, क्योंकि एलएबीए मोनोथेरेपी अस्थमा से संबंधित मृत्यु के बढ़ते जोखिम से जुड़ी हुई है।

फार्माकोकाइनेटिक्स - Pharmacokinetics

फॉर्मोटेरोल के फार्माकोकेनेटिक्स की जांच बुजुर्ग विषयों, वास्तव में और हेपेटिक रूप से खराब विषयों, स्वस्थ विषयों, और सीओपीडी रोगियों में की गई है, इसके बाद 96 एमसीजी तक अनुशंसित चिकित्सीय खुराक के नेबुलाइजेशन की जांच की गई है।

• अवशोषण - Absorption

फॉर्मोटेरोल की फुफ्फुसीय - pulmonary जैवउपलब्धता वितरित खुराक का लगभग 43% होने का अनुमान लगाया गया है, जबकि कुल प्रणालीगत जैवउपलब्धता वितरित खुराक का लगभग 60% है (क्योंकि प्रणालीगत जैवउपलब्धता आंत में अवशोषण के लिए जिम्मेदार है)।

इनहेलेशन के बाद फॉर्मोटेरोल तेजी से प्लाज्मा में अवशोषित हो गया है। स्वस्थ वयस्कों में, फॉर्मोटेरोल टी अधिकतम 0.167 से 0.5 घंटे तक होता है। 10 एमसीजी की एकल खुराक के बाद, सी मैक्स और एयूसी क्रमशः 22 पीएमओएल/एल और 81 पीएमओएल.एच/एल थे। दमा के वयस्क रोगियों में, टी अधिकतम 0.58 से 1.97 घंटे के बीच था। 10 एमसीजी के एकल खुराक प्रशासन के बाद, सी अधिकतम और एयूसी 0-12 एच क्रमशः 22 पीएमओएल / एल और 125 पीएमओएल.एच / एल थे; 10 एमसीजी, सी मैक्स और एयूसी 0-12 एच के बहु-खुराक प्रशासन के बाद क्रमशः 41 पीएमओएल /एल और 226 पीएमओएल.एच/एल थे। अवशोषण मानक खुराक श्रेणियों में खुराक के समानुपाती प्रतीत होता है।

• वितरण - Distribution

इनविट्रो में मानव प्लाज्मा प्रोटीन के लिए फॉर्मोटेरोल का बंधन 0.1 से 100 एनजी / एमएल की सांद्रता पर 61% -64% था। इन विट्रो में मानव सीरम एल्ब्यूमिन के लिए बाध्यकारी 5 से 500 एनजी / एमएल की सीमा से 31% -38% था। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी का आकलन करने के लिए प्रयुक्त फॉर्मोटेरोल की सांद्रता एक 120 मिलीग्राम खुराक के इनहेलेशन के बाद प्लाज्मा में हासिल की तुलना में अधिक थी।

• उपापचय - Metabolism

फॉर्मोटेरोल को मुख्य रूप से मूल दवा के प्रत्यक्ष ग्लुकुरोनिडेशन के माध्यम से और मूल दवा के ओ-डीमेथिलेशन के माध्यम से ग्लुकुरोनिडेशन के माध्यम से चयापचय किया जाता है। मामूली रास्ते में मूल दवा के सल्फेट संयुग्मन और मूल दवा के विरूपण के बाद सल्फेट संयुग्मन शामिल है, हालांकि इन छोटे मार्गों को पूरी तरह से चित्रित नहीं किया गया है। फॉर्मोटेरोल चयापचय का प्रमुख मार्ग अपने फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल समूह में मूल दवा का प्रत्यक्ष ग्लूकोरोनिडेशन है, जबकि दूसरे सबसे प्रमुख मार्ग में ओ-डीमेथिलेशन शामिल है जिसके बाद फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल समूह में ग्लूकोरोनिडेशन होता है।

फॉर्मोटेरोल के इन विट्रो अध्ययनों में, स्वभाव इंगित करता है कि फॉर्मोटेरोल के ओ-डीमेथिलेशन में कई साइटोक्रोम P450 आइसोनाइजेस (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, और CYP2A6) शामिल हैं और ग्लूकोरोनिडेशन में कई UDP-ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज़, UGT1B7A9, UGT1B7A9, UGT1B7A9, UGT1B7A शामिल हैं। और UGT2B15), हालांकि व्यक्तिगत एंजाइमों के लिए विशिष्ट भूमिकाओं को स्पष्ट नहीं किया गया है।

• निकाल देना - Elimination

उन्मूलन मार्ग और प्रशासित फॉर्मूलेशन के आधार पर भिन्न होता है। 2 स्वस्थ विषयों में मौखिक प्रशासन के बाद, प्रशासित खुराक का लगभग 59-62% और 32--34% क्रमशः मूत्र और मल में समाप्त हो गया था। एक अन्य अध्ययन ने संयुक्त अंतःशिरा / मौखिक प्रशासन के माध्यम से साँस लेना की नकल करने का प्रयास किया, मूत्र में प्रशासित खुराक का लगभग 62% और मल में 24% का उल्लेख किया। अस्थमा के रोगियों में साँस लेने के बाद, प्रशासित खुराक का लगभग 10% और 15-18% मूत्र में अपरिवर्तित मूल दवा और प्रत्यक्ष फॉर्मोटेरोल ग्लुकुरोनाइड्स के रूप में उत्सर्जित किया गया था, और सीओपीडी वाले रोगियों में संबंधित मूल्य 7% और 6-9% थे।

फॉर्मोटेरोल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Formoterol in hindi

फॉर्मोटेरोल के लिए नीचे उल्लिखित कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. बार्टो आरए, ब्रोगडेन आरएन: फॉर्मोटेरोल। अस्थमा के प्रबंधन में इसके औषधीय गुणों और चिकित्सीय प्रभावकारिता का अद्यतन। ड्रग्स। 1998 फरवरी;55(2): 303-22।

2. झांग एम, फॉसेट जेपी, शॉ जेपी ; स्टीरियोसेक्लेक्टिव यूरिनरी एक्स्ट्रिशन ऑफ फॉर्मोटेरोल एंड इट्स ग्लुकुरोनाइड कंजुगेट इन ह्यूमन। ब्र जे क्लिन फार्माकोल। 2002 सितंबर;54(3):246-50।

3. सोमरस जीआई, लिंडसे एन, लोडन बीएम, जोन्स एई, फ्रेथी सी, हो एस, वुडरूफ एजे, बेलिस एमके, मांची जीआर: ताजा पृथक मानव फेफड़े के पैरेन्काइमल कोशिकाओं और क्रायोप्रेशर में चरण I और II एंजाइमों की अभिव्यक्ति और चयापचय गतिविधियों की तुलना। मानव हेपेटोसाइट्स। ड्रग मेटाब डिस्पोजल। 2007 अक्टूबर;35(10):1797-805। एपब 2007 जुलाई 12।

4. ट्रोनडे ए, गिलन एम, बोर्गस्ट्रॉम एल, लोटवॉल जे, एंकरस्ट जे: अस्थमा और सीओपीडी के रोगियों में 1 प्रेशराइज्ड मीटर्ड-डोज़ इनहेलर के माध्यम से प्रशासित बुडेसोनाइड और फॉर्मोटेरोल के फार्माकोकाइनेटिक्स। जे क्लिन फार्माकोल। 2008 नवम्बर;48(11):1300-8.

5. सॉलोमन जेजे, हागोस वाई, पेट्ज़के एस, कुहने ए, गौस्टरर जेसी, होसोया के, एहरहार्ड सी: बीटा -2 एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट मानव कार्बनिक केशन ट्रांसपोर्टर के सबस्ट्रेट्स और अवरोधक हैं 1. मोल फार्म। 2015 अगस्त 3;12(8):2633-41।

6. होर्वाथ जी, श्मिड एन, फ्रैगोसो एमए, श्मिड ए, कॉनर जीई, सलाथे एम, वानर ए एपिथेलियल ऑर्गेनिक केशन ट्रांसपोर्टर वायुमार्ग में पीएच-निर्भर दवा अवशोषण सुनिश्चित करते हैं। एम जे रेस्पिर सेल मोल बायोल। 2007 जनवरी;36(1):53-60।

7. रोसेनबोर्ग जे, लार्सन पी, टेग्नर के, हॉलस्ट्रॉम जी: संयुक्त iv और मौखिक प्रशासन-नकल साँस लेना के बाद स्वस्थ पुरुषों में [(3) एच] फॉर्मोटेरोल का द्रव्यमान संतुलन और चयापचय। ड्रग मेटाब डिस्पोजल। 1999 अक्टूबर;27(10):1104-16।

8. एंडरसन जीपी फॉर्मोटेरोल: फार्माकोलॉजी, एगोनिज्म का आणविक आधार, और एक अत्यधिक शक्तिशाली और चयनात्मक बीटा 2-एड्रेनोसेप्टर एगोनिस्ट ब्रोन्कोडायलेटर की लंबी अवधि का तंत्र। जीवन विज्ञान। 1993;52(26):2145-60।

9. हॉफमैन सी, लीट्ज़ एमआर, ओबरडॉर्फ-मास एस, लोहसे एमजे, क्लॉट्ज़ केएन: मानव बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर उपप्रकारों का तुलनात्मक औषध विज्ञान - सीएचओ कोशिकाओं में स्थिर रूप से ट्रांसफ़ेक्ट रिसेप्टर्स की विशेषता। Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol। 2004 फरवरी;369(2):151-9। एपब 2004 जनवरी 17।

10. FDA स्वीकृत दवा उत्पाद: Perforomist® साँस लेना समाधान

11. एफडीए स्वीकृत दवा उत्पाद: बेवेस्पी एरोस्फीयर इनहेलेशन एरोसोल

12. FDA स्वीकृत दवा उत्पाद: Duaklir® Pressair® इनहेलेशन पाउडर

13. FDA स्वीकृत दवा उत्पाद: Dulera® इनहेलेशन एरोसोल

14. FDA स्वीकृत दवा उत्पाद: Foradil® Aerolizer inhalation Powder

15. FDA स्वीकृत दवा उत्पाद: सिम्बिकॉर्ट (बाइडसोनाइड / फॉर्मोटेरोल फ्यूमरेट) इनहेलेशन एरोसोल

16. हेल्थ कनाडा उत्पाद मोनोग्राफ: ऑक्सेज़ (फॉर्मोटेरोल) ड्राई पाउडर इनहेलर

17. केमैनकेम: फॉर्मोटेरोल एमएसडीएस

18. अस्थमा के लिए वैश्विक पहल: 2019 दिशानिर्देश पॉकेट गाइड