Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
फोसाप्रेपिटेंट के बारे में - About Fosaprepitant in hindi
फोसाप्रेपिटेंट एंटीमेटिक एजेंट से संबंधित एक पदार्थ P/Neurokinin 1 Receptor Antagonist है ।
फोसाप्रेपिटेंट एक antiemetic दवा है जिसका उपयोग कीमोथेरेपी के कारण होने वाली तीव्र और देर से होने वाली मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए अन्य antiemetic एजेंटों के साथ संयोजन में किया जाता है।
फोसाप्रेपिटेंट की चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 30 मिनट है। Aprepitant प्लाज्मा प्रोटीन के लिए 95% से अधिक बाध्य है। स्थिर अवस्था (Vdss) पर वितरण की औसत स्पष्ट मात्रा मनुष्यों में लगभग 70 L थी। तेजी से हेपेटिक और एक्स्ट्राहेपेटिक टिश्यू में एप्रेपिटेंट में परिवर्तित हो जाता है जो मुख्य रूप से CYP3A4 एंजाइम द्वारा ऑक्सीकरण के माध्यम से और कुछ CYP1A2 और CYP2C19 एंजाइम द्वारा 7 कमजोर-सक्रिय मेटाबोलाइट्स में व्यापक चयापचय से गुजरता है। मुख्य रूप से मूत्र (57% मेटाबोलाइट्स के रूप में) और मल (45% मेटाबोलाइट्स के रूप में) के माध्यम से उत्सर्जित ।
फोसाप्रेपिटेंट थकान या कमजोरी, दस्त, लालिमा, खुजली, कठोरता, या इंजेक्शन स्थल पर सूजन, कमजोरी, सुन्नता, झुनझुनी, या हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, नाराज़गी जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।
फोसेप्रेपिटेंट पाउडर फॉर इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।
फोसाप्रेपिटेंट भारत, अमेरिका, कनाडा, फ्रांस, जापान, जर्मनी, मलेशिया, रूस, चीन, स्पेन, ऑस्ट्रेलिया और इटली में उपलब्ध है।
फोसाप्रेपिटेंट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Fosaprepitant in hindi
फोसाप्रेपिटेंट एंटीमेटिक एजेंट से संबंधित है जो पदार्थ P/Neurokinin 1 Receptor Antagonist के रूप में कार्य करता है।
केंद्रीय क्रियाओं के माध्यम से सिस्प्लैटिन जैसे साइटोटॉक्सिक कीमोथेरेप्यूटिक एजेंटों द्वारा प्रेरित वमन को रोकने के लिए एपरपिटेंट को पशु मॉडल में दिखाया गया है। Aprepitant के साथ पशु और मानव पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी (PET) अध्ययनों से पता चला है कि यह रक्त मस्तिष्क की बाधा को पार करता है और मस्तिष्क NK1 रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेता है। पशु और मानव अध्ययनों से पता चलता है कि Aprepitant 5-HT 3 -रिसेप्टर प्रतिपक्षी ondansetron और कॉर्टिकोस्टेरॉइड एथासोन की एंटीमैटिक गतिविधि को बढ़ाता है और सिस्प्लैटिन प्रेरित वमन के तीव्र और विलंबित दोनों चरणों को रोकता है। संक्षेप में, फोसाप्रेपिटेंट का सक्रिय रूप एनके1 प्रतिपक्षी के रूप में है, क्योंकि यह एनके1 रिसेप्टर्स द्वारा दिए गए संकेतों को अवरुद्ध करता है। इसलिए इससे अनुभव करने वाले रोगियों में उल्टी की संभावना कम हो जाती है।
फोसाप्रेपिटेंट की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि का डेटा नैदानिक रूप से स्थापित नहीं है।
फोसाप्रेपिटेंट (एप्रेपिटेंट) का टीमैक्स इन्फ्यूजन की समाप्ति के 30 मिनट के भीतर होता है।
फोसाप्रेपिटेंट का उपयोग कैसे करें - How To Use Fosaprepitant in hindi
फोसेप्रेपिटेंट इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है।
इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट पाउडर अंतःशिरा मार्ग के माध्यम से दिया जाता है।
फोसाप्रेपिटेंट के उपयोग - Uses of Fosaprepitant in hindi
फोसाप्रेपिटेंट एक एंटीमेटिक दवा है जिसका उपयोग वयस्कों और छह महीने से अधिक उम्र के बच्चों में कैंसर कीमोथेरेपी से जुड़ी तीव्र और विलंबित मतली और उल्टी को रोकने के लिए अन्य दवाओं के साथ किया जाता है। यह एक प्राकृतिक पदार्थ की क्रिया को अवरुद्ध करके काम करता है जो मतली और उल्टी का कारण बनता है।
साप्रेपिटेंट के लाभ - Benefits of Fosaprepitant in hindi
फोसाप्रेपिटेंट एंटीमेटिक एजेंट से संबंधित एक पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन 1 रिसेप्टर विरोधी है
फोसाप्रेपिटेंट, एप्रेपिटेंट का एक प्रोड्रग है, जो एक पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन 1 (एनके1) रिसेप्टर एंटागोनिस्ट है। फोसाप्रेपिटेंट तेजी से एपरेपिटेंट में परिवर्तित हो जाता है, जो पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन 1 (एनके1) रिसेप्टर को बाधित करके तीव्र और विलंबित उल्टी को रोकता है; 5-HT 3 रिसेप्टर प्रतिपक्षी और कॉर्टिकोस्टेरॉइड गतिविधि की एंटीमैटिक गतिविधि को भी बढ़ाता है और कीमोथेरेपी-प्रेरित वमन को रोकता है।
फोसाप्रेपिटेंट के संकेत - Indications of Fosaprepitant in hindi
फोसाप्रेपिटेंट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
• कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली / उल्टी की रोकथाम(Prevention of chemotherapy-induced nausea/vomiting)
फोसाप्रेपिटेंट एक वमनरोधी दवा है जिसका उपयोग कीमोथेरेपी के कारण होने वाली तीव्र और देर से होने वाली मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए अन्य वमनरोधी एजेंटों के साथ संयोजन में किया जाता है।
फोसाप्रेपिटेंट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Fosaprepitant in hindi
• कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली / उल्टी की रोकथाम(Prevention of chemotherapy-induced nausea/vomiting)
अत्यधिक एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी: IV: केवल पहले दिन 150 मिलीग्राम (कीमोथेरेपी से ~ 30 मिनट पहले आसव पूरा किया जाना चाहिए)।
मध्यम रूप से एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी: IV: केवल पहले दिन 150 मिलीग्राम (कीमोथेरेपी से ~ 30 मिनट पहले आसव पूरा किया जाना चाहिए)।
फोसाप्रेपिटेंट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Fosaprepitant in hindi
फोसाप्रेपिटेंट 150 और 115mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
फोसाप्रेपिटेंट की खुराक के रूप - Dosage Forms of Fosaprepitant in hindi
फोसेप्रेपिटेंट इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है।
• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)
हल्की या मध्यम हानि (Child-Pugh class A or B): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
गंभीर हानि (Child-Pugh class C): कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है।
फोसाप्रेपिटेंट के विपरीत संकेत - Contraindications of Fosaprepitant in hindi
फोसाप्रेपिटेंट के साथ रोगियों में contraindicated है
• रोगी जो उत्पाद के किसी भी घटक के प्रति संवेदनशील हैं। एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं, फ्लशिंग, एरिथेमा और डिस्पेनिया सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं।
• पिमोज़ाइड लेना। Aprepitant, सक्रिय आधा भाग द्वारा CYP3A4 का निषेध, इस दवा के उच्च प्लाज्मा सांद्रता में परिणाम कर सकता है, जो एक CYP3A4 सब्सट्रेट है, जो संभावित रूप से गंभीर या जीवन-धमकाने वाली प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है, जैसे कि क्यूटी लम्बा होना, pimozide की एक ज्ञात प्रतिकूल प्रतिक्रिया।
फोसाप्रेपिटेंट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Fosaprepitant in hindi
- अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं(Hypersensitivity Reactions)
गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जिनमें एनाफिलेक्सिस और एनाफिलेक्टिक शॉक शामिल हैं, फोसाप्रेपिटेंट के infusion के दौरान या उसके तुरंत बाद हुई हैं। फ्लशिंग, एरिथेमा, डिस्पने, हाइपोटेंशन, और सिंकोप सहित लक्षणों की सूचना मिली है। Infusion के दौरान और बाद में रोगियों की निगरानी करें। यदि अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो आसव को बंद कर दें और उचित चिकित्सा उपचार दें। पिछले प्रयोग के साथ इन लक्षणों का अनुभव करने वाले रोगियों में इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट को फिर से शुरू न करें
- आसव साइट प्रतिक्रियाएं(Infusion Site Reactions)
इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के उपयोग के साथ आसव स्थल प्रतिक्रियाएं (ISRs) की सूचना मिली है। थ्रोम्बोफ्लिबिटिस और वास्कुलिटिस सहित अधिकांश गंभीर आईएसआर, सहवर्ती वेसिकेंट (एंथ्रासाइक्लिन-आधारित) कीमोथेरेपी प्रशासन के साथ रिपोर्ट किए गए थे, खासकर जब एक्सट्रावेशन से जुड़े थे। सहवर्ती वैसिकेंट कीमोथेरेपी के साथ कुछ रोगियों में नेक्रोसिस की भी सूचना मिली थी। अधिकांश आईएसआर इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट की एकल खुराक के पहले, दूसरे या तीसरे एक्सपोजर के साथ हुए और कुछ मामलों में, प्रतिक्रियाएं दो सप्ताह या उससे अधिक समय तक बनी रहीं। गंभीर ISRs के उपचार में चिकित्सा शामिल है, और कुछ मामलों में शल्य चिकित्सा, हस्तक्षेप। छोटी नसों में या बटरफ्लाई कैथेटर के माध्यम से इंजेक्शन के लिए फोसप्रेपिटेंट के आसव से बचें। यदि निषेचन के दौरान एक गंभीर ISR विकसित होता है, तो आसव को बंद कर दें,
- सहवर्ती वारफेरिन के साथ आईएनआर में कमी(Decrease in INR with Concomitant Warfarin)
वारफेरिन, एक CYP2C9 सबस्ट्रेट के साथ इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रोथ्रोम्बिन समय के अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी हो सकती है। 2-सप्ताह की अवधि में, विशेष रूप से 7 से 10 दिनों में, प्रत्येक कीमोथेरेपी चक्र के साथ इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट की शुरुआत के बाद, 2 सप्ताह की अवधि में क्रोनिक वारफेरिन थेरेपी पर रोगियों में आईएनआर की निगरानी करें।
- हार्मोनल गर्भ निरोधकों की कम प्रभावशीलता का जोखिम(Risk of Reduced Efficacy of Hormonal Contraceptives)
इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के साथ सह-प्रशासन पर, इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट की अंतिम खुराक के प्रशासन के दौरान और 28 दिनों के लिए हार्मोनल गर्भ निरोधकों की प्रभावकारिता कम हो सकती है। रोगियों को इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के साथ उपचार के दौरान और इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के प्रशासन के बाद 1 महीने के लिए गर्भनिरोधक के प्रभावी वैकल्पिक या बैक-अप तरीकों का उपयोग करने की सलाह दें, विशिष्ट आबादी में उपयोग करें।
Breast Feeding Warning
स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
मानव दूध में aprepitant की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव, या दूध उत्पादन पर प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। चूहे के दूध में एपरेपिटेंट मौजूद होता है। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट से या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान करने वाले शिशु पर किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के साथ विचार किया जाना चाहिए।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भवती महिलाओं में प्रतिकूल विकास परिणामों के दवा से जुड़े जोखिम की सूचना देने के लिए फोसाप्रेपिटेंट के उपयोग पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। पशु प्रजनन अध्ययनों में, 150 मिलीग्राम की अनुशंसित मानव खुराक (RHD) पर एक्सपोजर के बराबर लगभग व्यवस्थित एक्सपोजर (AUC) के ऑर्गोजेोजेनेसिस की अवधि के दौरान उजागर चूहों या खरगोशों में कोई प्रतिकूल विकास प्रभाव नहीं देखा गया था। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2% से 4% और 15% से 20% है।
फोसाप्रेपिटेंट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Fosaprepitant in hindi
सामान्य
• थकान, दस्त, परिधीय न्यूरोपैथी, अपच, मूत्र पथ के संक्रमण, न्यूट्रोपेनिया, एनीमिया, ल्यूकोपेनिया स्थानीय: आसव-स्थल प्रतिक्रिया (2% से 3%; इंजेक्शन स्थल पर प्रेरण शामिल है, आसव-स्थल दर्द, स्थानीय प्रुरिटस, स्थानीय इरिथेमा), कमजोरी , अंग दर्द।
दुर्लभ
• एनाफिलेक्टिक शॉक, एनाफिलेक्सिस, डिस्पेनिया, एरिथेमा, फ्लशिंग, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, हाइपोटेंशन, प्रुरिटस, स्किन रैश, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, सिंकोप, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, पित्ती।
फोसाप्रेपिटेंट की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Fosaprepitant in hindi
- Aprepitant is a CYP3A4 substrate
CYP3A4 के अवरोधक या प्रेरक दवाओं के साथ इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट का एक साथ उपयोग करने से एप्रेपिटेंट के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि या कमी हो सकती है।
- Moderate to Strong CYP3A4 Inhibitors
एपरेपिटेंट के काफी अधिक संपर्क में आने से इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ सकता है। इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के सहवर्ती उपयोग से बचें
उदाहरण मध्यम अवरोधक: डिल्टियाज़ेम प्रबल अवरोधक: केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, नेफ़ाज़ोडोन, ट्रॉलिंडोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रटनवीर, नेल्फ़िनवीर
- Strong CYP3A4 Inducers
क्रोनिक रूप से मजबूत CYP3A4 इंड्यूसर लेने वाले रोगियों में एपरेपिटेंट के संपर्क में काफी कमी आई है, इंजेक्शन के लिए फोसप्रेपिटेंट की प्रभावकारिता कम हो सकती है। हस्तक्षेप इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के सहवर्ती उपयोग से बचें उदाहरण रिफैम्पिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन
फोसाप्रेपिटेंट के दुष्प्रभाव - Side Effects of Fosaprepitant in hindi
फोसाप्रेपिटेंट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं
• सामान्य दुष्प्रभाव
थकान या कमजोरी, दस्त, लालिमा, खुजली, कठोरता, या इंजेक्शन स्थल पर सूजन, कमजोरी, सुन्नता, झुनझुनी, या हाथ या पैर में दर्द, सिरदर्द, नाराज़गी।
• दुर्लभ दुष्प्रभाव
त्वचा का छिलना या फफोला पड़ना, बार-बार या दर्दनाक पेशाब आना, अचानक तुरंत पेशाब करने की आवश्यकता।
विशिष्ट आबादी में फोसाप्रेपिटेंट का उपयोग - Use of Fosaprepitant in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था(Pregnancy)
गर्भवती महिलाओं में प्रतिकूल विकास परिणामों के दवा से जुड़े जोखिम की सूचना देने के लिए फोसाप्रेपिटेंट के उपयोग पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। पशु प्रजनन अध्ययनों में, 150 मिलीग्राम की अनुशंसित मानव खुराक (आरएचडी) पर एक्सपोजर के बराबर लगभग व्यवस्थित एक्सपोजर (एयूसी) के ऑर्गोजेोजेनेसिस की अवधि के दौरान उजागर चूहों या खरगोशों में कोई प्रतिकूल विकास प्रभाव नहीं देखा गया था। संकेतित आबादी के लिए प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। सभी गर्भधारण में जन्म दोष, हानि, या अन्य प्रतिकूल परिणामों का एक पृष्ठभूमि जोखिम होता है। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोष और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2% से 4% और 15% से 20% है।
- नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)
मानव दूध में aprepitant की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव, या दूध उत्पादन पर प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। चूहे के दूध में एपरेपिटेंट मौजूद होता है। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट से या अंतर्निहित मातृ स्थिति से स्तनपान करने वाले शिशु पर किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के साथ विचार किया जाना चाहिए।
- बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)
इंजेक्शन के लिए यह फोसाप्रेपिटेंट उत्पाद बाल रोगियों में उपयोग के लिए स्वीकृत नहीं है।
- वृद्धावस्था में उपयोग(Geriatric Use)
HEC और MEC क्लिनिकल अध्ययनों में अंतःशिरा फोसाप्रेपिटेंट के साथ इलाज किए गए 1649 वयस्क कैंसर रोगियों में से 27% 65 और उससे अधिक आयु के थे, जबकि 5% 75 और उससे अधिक आयु के थे। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्ग और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। सामान्य तौर पर, बुजुर्ग मरीजों को खुराक देते समय सावधानी बरतें क्योंकि उनके पास हेपेटिक, गुर्दे या कार्डियक फ़ंक्शन और सहवर्ती बीमारी या अन्य दवा उपचार की अधिक आवृत्ति होती है।
फोसाप्रेपिटेंट की अधिक मात्रा - Overdosage of Fosaprepitant in hindi
ओवरडोज की स्थिति में, इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट बंद कर दिया जाना चाहिए, और सामान्य सहायक उपचार और निगरानी प्रदान की जानी चाहिए। इंजेक्शन के लिए फोसाप्रेपिटेंट की एंटीमेटिक गतिविधि के कारण, इंजेक्शन के लिए फोसेप्रेपिटेंट की अधिक मात्रा के मामले में दवा प्रेरित उल्टी प्रभावी नहीं हो सकती है।
फोसाप्रेपिटेंट के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Fosaprepitant in hindi
फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)
फोसाप्रेपिटेंट एपरेपिटेंट की एक दवा है। एक बार जैविक रूप से सक्रिय होने के बाद, दवा पदार्थ पी/न्यूरोकिनिन 1 (एनके1) रिसेप्टर विरोधी के रूप में कार्य करती है, जो अन्य एंटीमेटिक एजेंटों के संयोजन में, तीव्र और विलंबित मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए इंगित किया जाता है जो अत्यधिक एमेटोजेनिक कैंसर के प्रारंभिक और दोहराए जाने वाले पाठ्यक्रमों से जुड़ा होता है। कीमोथेरेपी। Aprepitant मानव पदार्थ P/ neurokinin 1 (NK1) रिसेप्टर्स का एक चयनात्मक उच्च-आत्मीयता विरोधी है। एपरेपिटेंट में सेरोटोनिन (5-HT 3 ), डोपामाइन और कॉर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर्स के लिए बहुत कम या कोई संबंध नहीं है, कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी (CI NV) के लिए मौजूदा उपचारों का लक्ष्य है।
फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)
- अवशोषण(Absorption)
फोसाप्रेपिटेंट की चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 30 मिनट है।
- वितरण(Distribution)
Aprepitant प्लाज्मा प्रोटीन के लिए 95% से अधिक बाध्य है। स्थिर अवस्था (Vdss) पर वितरण की औसत स्पष्ट मात्रा मनुष्यों में लगभग 70 L थी।
- चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)
तेजी से हेपेटिक और एक्स्ट्राहेपेटिक टिश्यू में एप्रेपिटेंट में परिवर्तित हो जाता है जो मुख्य रूप से CYP3A4 एंजाइम द्वारा ऑक्सीकरण के माध्यम से और कुछ CYP1A2 और CYP2C19 एंजाइम द्वारा 7 कमजोर-सक्रिय मेटाबोलाइट्स में व्यापक चयापचय से गुजरता है। मुख्य रूप से मूत्र (57% मेटाबोलाइट्स के रूप में) और मल (45% मेटाबोलाइट्स के रूप में) के माध्यम से उत्सर्जित ।
फोसाप्रेपिटेंट का क्लिनिकल अध्ययन - Clinical Studies of Fosaprepitant in hindi
Aprepitant दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:
1. Aapro M, Carides A, Rapoport BL, Schmoll HJ, Zhang L, Warr D. Aprepitant and fosaprepitant: प्रभावकारिता और सुरक्षा की 10 साल की समीक्षा। ऑन्कोलॉजिस्ट। 2015 अप्रैल;20(4):450-8।
2. कर्नल-गोंजालेज एफ, क्राफ्ट डब्ल्यूके। फोसाप्रेपिटेंट डाइमेग्लुमिन का फार्माकोकाइनेटिक मूल्यांकन। दवा चयापचय और विष विज्ञान पर विशेषज्ञ की राय। 2010 अक्टूबर 1;6(10):1277-86।
3. Langford P, Chrisp P. Fosaprepitant and aprepitant: कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी की रोकथाम में उनके स्थान के लिए साक्ष्य का एक अद्यतन। मूल प्रमाण। 2010;5:77।
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210064s000lbl.pdf
- https://www.uptodate.com/contents/fosaprepitant-drug-information?search=fosaprepitant&source=panel_search_result&selectedTitle=1~15&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1
- https://www.drugs.com/dosage/fosaprepitant.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB06717
- https://www.mims.com/philippines/drug/info/fosaprepitant?mtype=generic
- https://www.practo.com/medicine-info/fosup-injection-53409
- https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a617042.html
