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फुलवेस्ट्रेंट के बारे में - About Fulvestrant in hindi
फुलवेस्ट्रेंट का उपयोग स्तन कैंसर (Breast cancer) के उपचार में किया जा सकता है इसका उपयोग उन्नत या मेटास्टेटिक (advanced or metastatic), एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव (HR-positive, HER2-negative), पुरुष रोगियों में स्तन कैंसर के इलाज के लिए भी किया जाता है।
फुलवेस्ट्रेंट एक एंटीनियोप्लास्टिक एजेंट (Antineoplastic Agent) है जो एस्ट्रोजन डेरिवेटिव (Estrogen Derivative) के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है
फुलवेस्ट्रेंट धीरे-धीरे अवशोषित होता है। यह बड़े पैमाने पर और तेजी से वितरित होता है, मुख्य रूप से एक्स्ट्रावास्कुलर स्पेस में। वितरण की मात्रा: लगभग 3-5 लीटर/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 99%, मुख्य रूप से एलडीएल, वीएलडीएल, और एचडीएल अंशों के लिए और कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए कई मार्गों के माध्यम से मुख्य रूप से यकृत में चयापचय होता है जो मुख्य रूप से मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 90%); मूत्र (<1%). उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 40-50 दिन।
फुलवेस्ट्रेंट के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे एंजियोएडेमा, पित्ती), इंजेक्शन साइट से संबंधित घटनाएं (जैसे न्यूरोपैथिक दर्द, परिधीय न्यूरोपैथी, कटिस्नायुशूल, नसों का दर्द), थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाएं, ऑस्टियोपोरोसिस का खतरा।
फुलवेस्ट्रेंट इंजेक्शन योग्य सल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।
अणु भारत, जापान, जर्मनी, चीन में उपलब्ध है।
फुलवेस्ट्रेंट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Fulvestrant in hindi
फुलवेस्ट्रेंट एक एस्ट्रोजन रिसेप्टर विरोधी है; ट्यूमर और अन्य ऊतक लक्ष्यों पर एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बांधता है, एक परमाणु कॉम्प्लेक्स का निर्माण करता है जो एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के खुराक-संबंधित डाउन-रेगुलेशन का कारण बनता है और ट्यूमर के विकास को रोकता है।
फुलवेस्ट्रेंट का टीएमएक्स लगभग 7 दिन था।
फुलवेस्ट्रेंट का उपयोग कैसे करें - How To Use Fulvestrant in hindi
फ़ुलवेस्ट्रेंट इंजेक्शन योग्य सल्यूशन में उपलब्ध है।
केवल IM प्रशासन के लिए. 500 मिलीग्राम खुराक को दो 5 एमएल IM इंजेक्शन (प्रत्येक नितंब [ग्लूटियल क्षेत्र] में एक) के रूप में धीरे-धीरे 1 से 2 मिनट प्रति इंजेक्शन के रूप में दें। यदि डोरसोग्लुटियल साइट पर प्रशासित किया जा रहा है, तो अंतर्निहित कटिस्नायुशूल तंत्रिका की निकटता के कारण इंजेक्शन के दौरान सावधानी बरतें। बड़ी मात्रा में IM प्रशासन के लिए सुविधा नीति देखें।
प्रशासन के लिए प्रत्येक सिरिंज को तैयार करने के लिए, सिरिंज को सीधा पकड़ें; सिरिंज कैप को सावधानीपूर्वक आगे-पीछे (बिना घुमाए) झुकाएं जब तक कि कैप हटाने के लिए अलग न हो जाए; सिरिंज टिप को छुए बिना ऊपर खींचकर टोपी को हटा दें (बाँझपन बनाए रखने के लिए); सिरिंज की नोक पर सुरक्षा सुई लगाएं और लॉक करने के लिए मजबूती से मोड़ें। सुई की नोक को नुकसान पहुंचाने से बचने के लिए सुई की टोपी को सीधे खींचकर हटा दें, सुई के आवरण को हटा दें और प्रशासन से पहले सिरिंज से अतिरिक्त हवा को बाहर निकाल दें। विस्तृत निर्देशों के लिए उत्पाद लेबलिंग देखें।
फुलवेस्ट्रेंट का उपयोग - Uses of Fulvestrant in hindi
फुलवेस्ट्रेंट का उपयोग स्तन कैंसर के उपचार में किया जा सकता है। इसका उपयोग उन्नत या मेटास्टेटिक, एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव, पुरुष रोगियों में स्तन कैंसर के इलाज के लिए भी किया जाता है।
फुलवेस्ट्रेंट के लाभ - Benefits of Fulvestrant in hindi
फुलवेस्ट्रेंट अंतर्जात एस्ट्रोजन के समान एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है। रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में, फुलवेस्ट्रेंट एस्ट्रोजेन उत्पादन में कमी की भरपाई करता है और रजोनिवृत्ति के लक्षणों को कम करता है। यह हड्डियों के अवशोषण को भी कम करता है और रजोनिवृत्ति के बाद हड्डियों के नुकसान को रोकता है।
फुलवेस्ट्रेंट के संकेत - Indications of Fulvestrant in hindi
फुलवेस्ट्रेंट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
स्तन कैंसर (मोनोथेरेपी) (Breast cancer (monotherapy)):
एंडोक्राइन थेरेपी के बाद रोग की प्रगति के साथ पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों में हार्मोन-रिसेप्टर (HR) पॉजिटिव उन्नत स्तन कैंसर का उपचार।
पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों में एचआर-पॉजिटिव, ह्यूमन एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2 (HER2)-नकारात्मक उन्नत स्तन कैंसर का उपचार, जिनका पहले एंडोक्राइन थेरेपी से इलाज नहीं किया गया था।
स्तन कैंसर (संयोजन चिकित्सा) (Breast cancer (combination therapy)):
प्रारंभिक अंतःस्रावी-आधारित चिकित्सा के रूप में या अंतःस्रावी चिकित्सा पर रोग की प्रगति के बाद पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों में एचआर-पॉजिटिव, एचईआर 2-नकारात्मक उन्नत या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर (राइबोसिक्लिब के साथ संयोजन में) का उपचार।
एंडोक्राइन थेरेपी के बाद रोग की प्रगति वाली महिलाओं में एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव एडवांस्ड या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर (पाल्बोसिक्लिब या एबेमेसिक्लिब के साथ संयोजन में) का उपचार।
यद्यपि अनुमोदित नहीं है, लेकिन फ़ुलवेस्ट्रेंट के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:
पुरुष रोगियों में स्तन कैंसर, उन्नत या मेटास्टेटिक, एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव
फुलवेस्ट्रेंट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Fulvestrant in hindi
- स्तन कैंसर, उन्नत, मोनोथेरेपी (पोस्टमेनोपॉज़ल रोगी; एचआर पॉजिटिव) (Breast cancer, advanced, monotherapy (postmenopausal patients; HR-positive)):
IM: प्रारंभिक: 1, 15, और 29 दिन पर 500 मिलीग्राम; रखरखाव: मासिक रूप से एक बार 500 मिलीग्राम
- स्तन कैंसर, उन्नत, मोनोथेरेपी (पोस्टमेनोपॉज़ल रोगी; एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव) (Breast cancer, advanced, monotherapy (postmenopausal patients; HR-positive, HER2-negative)):
IM: प्रारंभिक: 1, 15, और 29 दिन पर 500 मिलीग्राम; रखरखाव: मासिक रूप से एक बार 500 मिलीग्राम
- स्तन कैंसर, उन्नत या मेटास्टैटिक, संयोजन चिकित्सा (रजोनिवृत्ति उपरांत रोगी; एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव) (Breast cancer, advanced or metastatic, combination therapy (postmenopausal patients; HR-positive, HER2-negative)):
IM: प्रारंभिक: 1, 15, और 29 दिन पर 500 मिलीग्राम; रखरखाव: हर 28 दिनों में एक बार 500 मिलीग्राम। राइबोसिक्लिब के साथ संयोजन में प्रशासन करें; रोग बढ़ने या अस्वीकार्य विषाक्तता होने तक जारी रखें।
- स्तन कैंसर, उन्नत या मेटास्टैटिक, संयोजन चिकित्सा (दूसरी पंक्ति की अंतःस्रावी-आधारित संयोजन चिकित्सा; पूर्व या रजोनिवृत्ति के बाद के रोगी, एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव):
Breast cancer, advanced or metastatic, combination therapy (second-line endocrine-based combination therapy; pre- or postmenopausal patients, HR-positive, HER2-negative)
IM: प्रारंभिक: 1, 15, और 29 दिन पर 500 मिलीग्राम; रखरखाव: हर 28 दिनों में एक बार 500 मिलीग्राम। पाल्बोसिक्लिब या एबेमेसिक्लिब के साथ संयोजन में प्रशासन करें; रोग बढ़ने या अस्वीकार्य विषाक्तता होने तक जारी रखें।
- स्तन कैंसर, उन्नत या मेटास्टैटिक, एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव, पीआईके3सीए-उत्परिवर्तित (ऑफ-लेबल संयोजन): पुरुष और पोस्टमेनोपॉज़ल रोगी (Breast cancer, advanced or metastatic, HR-positive, HER2-negative, PIK3CA-mutated (off-label combination): Males and postmenopausal patients):
IM: प्रारंभिक: 1, 15, और 29 दिन पर 500 मिलीग्राम; रखरखाव: हर 28 दिनों में एक बार 500 मिलीग्राम (अल्पेलिसिब के साथ संयोजन में); रोग बढ़ने या अस्वीकार्य विषाक्तता होने तक जारी रखें।
- पुरुष रोगियों में स्तन कैंसर, उन्नत या मेटास्टैटिक, एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव (ऑफ-लेबल उपयोग) (Breast cancer in male patients, advanced or metastatic, HR-positive, HER2-negative (off-label use)):
पुरुष स्तन कैंसर के प्रबंधन के लिए ASCO दिशानिर्देशों के अनुसार, फुलवेस्ट्रेंट का उपयोग उन्नत या मेटास्टेटिक एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नकारात्मक स्तन कैंसर वाले पुरुषों में किया जा सकता है; जिन पुरुषों में सहायक अंतःस्रावी चिकित्सा प्राप्त करते समय बार-बार मेटास्टेटिक, एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव स्तन कैंसर विकसित होता है, उन्हें वैकल्पिक अंतःस्रावी चिकित्सा की पेशकश की जानी चाहिए; आंत संबंधी संकट या तेजी से बढ़ने वाली बीमारी में फुलवेस्ट्रेंट का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। उन्नत या मेटास्टैटिक, एचआर-पॉजिटिव, एचईआर2-नेगेटिव स्तन कैंसर वाले पुरुषों के लिए एंडोक्राइन थेरेपी को महिलाओं की तरह अनुक्रमित किया जा सकता है। पुरुषों में मेटास्टेटिक स्तन कैंसर का इलाज महिलाओं की तरह ही एंडोक्राइन थेरेपी से किया जाता है
फ़ुलवेस्ट्रेंट के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Fulvestrant in hindi
इंजेक्शन योग्य सल्यूशन
• हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patient):
हल्की हानि (चाइल्ड-पुघ क्लास ए): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
मध्यम हानि (चाइल्ड-पुघ वर्ग बी): प्रारंभिक और रखरखाव खुराक कम करें: प्रारंभिक: 1, 15, और 29 दिनों में 250 मिलीग्राम; रखरखाव: मासिक रूप से एक बार 250 मिलीग्राम।
गंभीर हानि (चाइल्ड-पुघ वर्ग सी)
• चाइल्ड रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patient):
मैकक्यून-अलब्राइट सिंड्रोम (एमएएस) (McCune-Albright syndrome (MAS)); प्रगतिशील असामयिक यौवन :
1 से 10 वर्ष की महिला बच्चे: IM: मासिक रूप से एक बार 4 मिलीग्राम/किग्रा; 10 वर्ष से अधिक आयु की 30 लड़कियों (सीमा: 1 से 8.5 वर्ष) में परीक्षण के आधार पर खुराक, जिन्होंने 1 वर्ष तक मासिक इंजेक्शन प्राप्त किया; योनि से रक्तस्राव में उल्लेखनीय कमी और कंकाल की परिपक्वता की दर में कमी दर्ज की गई।
फुलवेस्ट्रेंट के अंतर्विरोध - Contraindications of Fulvestrant in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में फुलवेस्ट्रेंट का निषेध किया जा सकता है: -
गंभीर यकृत हानि. गर्भावस्था और स्तनपान
फुलवेस्ट्रेंट के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Fulvestrant in hindi
- प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):
अतिसंवेदनशीलता: पित्ती और एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं।
- इंजेक्शन-साइट प्रतिक्रियाएं (Injection-site reactions):
फुलवेस्ट्रेंट प्रशासन के साथ कटिस्नायुशूल, नसों का दर्द, न्यूरोपैथिक दर्द और परिधीय न्यूरोपैथी सहित इंजेक्शन स्थल से संबंधित घटनाओं की सूचना मिली है। अंतर्निहित कटिस्नायुशूल तंत्रिका की निकटता के कारण, डोरसोग्लुटियल साइट पर प्रशासित करते समय सावधानी बरतें।
- रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):
रक्तस्राव संबंधी विकार: रक्तस्राव विकारों (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया सहित) के इतिहास वाले रोगियों और/या थक्कारोधी चिकित्सा ले रहे रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें; IM प्रशासन से रक्तस्राव/हेमेटोमा हो सकता है।
Alcohol Warning
शराब संबंधी चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ समवर्ती उपयोग में फुलवेस्ट्रेंट के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण उपलब्ध नहीं है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
यह ज्ञात नहीं है कि फुलवेस्ट्रेंट स्तन के दूध में मौजूद है या नहीं।
स्तनपान करने वाले शिशु में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, स्तनपान कराने वाले रोगियों को उपचार के दौरान और अंतिम फुलवेस्ट्रेंट खुराक के 1 वर्ष बाद तक स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
फुलवेस्ट्रेंट की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Fulvestrant in hindi
फुलवेस्ट्रेंट से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे angioedema, urticaria), इंजेक्शन साइट से संबंधित घटनाएं (जैसे न्यूरोपैथिक दर्द, परिधीय न्यूरोपैथी, कटिस्नायुशूल, तंत्रिकाशूल), थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाएं, ऑस्टियोपोरोसिस का खतरा।
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
मतली, उल्टी, दस्त.
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects):
नसों का दर्द, परिधीय न्यूरोपैथी, कटिस्नायुशूल।
फुलवेस्ट्रेंट के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Fulvestrant in hindi
फुलवेस्ट्रेंट के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे एंजियोएडेमा, पित्ती), इंजेक्शन साइट से संबंधित घटनाएं (जैसे न्यूरोपैथिक दर्द, परिधीय न्यूरोपैथी, कटिस्नायुशूल, नसों का दर्द), थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाएं, ऑस्टियोपोरोसिस का खतरा।
विशिष्ट आबादी में फुलवेस्ट्रेंट का उपयोग - Use of Fulvestrant in Specific Populations in hindi
• वृद्धावस्था (Geriatric)
स्तन कैंसर के रोगियों में, उम्र (33 से 89 वर्ष तक) से संबंधित फुलवेस्ट्रेंट फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल में कोई अंतर नहीं था।
• लिंग (Gender)
एकल अंतःशिरा खुराक के प्रशासन के बाद, पुरुषों और महिलाओं के बीच या प्रीमेनोपॉज़ल और पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक अंतर नहीं था। इसी तरह, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद पुरुषों और रजोनिवृत्त महिलाओं के बीच कोई अंतर नहीं था।
• Race
उन्नत स्तन कैंसर उपचार परीक्षणों में, 87.4% कोकेशियान, 7.8% काली, और 4.4% हिस्पैनिक सहित 294 महिलाओं में नस्ल के कारण फार्माकोकाइनेटिक अंतर की संभावना का मूल्यांकन किया गया है। इन समूहों के बीच फुलवेस्ट्रेंट प्लाज्मा फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं देखा गया। एक अलग परीक्षण में, पोस्टमेनोपॉज़ल जातीय जापानी महिलाओं का फार्माकोकाइनेटिक डेटा गैर-जापानी रोगियों से प्राप्त डेटा के समान था।
फुलवेस्ट्रेंट की अधिक मात्रा - Overdosage of Fulvestrant in hindi
पशु अध्ययनों ने अनुशंसित मानव खुराक से अधिक फुलवेस्ट्रेंट की इंट्रामस्क्युलर खुराक के साथ प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से एंटीएस्ट्रोजन गतिविधि से संबंधित प्रभावों के अलावा कोई प्रभाव नहीं दिखाया है। मनुष्यों में इसकी अधिक मात्रा का कोई नैदानिक अनुभव नहीं है। स्वस्थ पुरुष और महिला स्वयंसेवकों में कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई, जिन्होंने अंतःशिरा फुलवेस्ट्रेंट प्राप्त किया, जिसके परिणामस्वरूप जलसेक के अंत में चरम प्लाज्मा सांद्रता देखी गई, जो इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन के बाद देखी गई लगभग 10 से 15 गुना थी।
फुलवेस्ट्रेंट की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Fulvestrant in hindi
• फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):
प्राथमिक स्तन कैंसर से पीड़ित पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एक नैदानिक अध्ययन में सर्जरी से 15-22 दिन पहले फुलवेस्ट्रेंट की एकल खुराक के साथ इलाज किया गया था, बढ़ती खुराक के साथ ईआर के डाउनरेगुलेशन में वृद्धि का सबूत था। यह प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर, एक एस्ट्रोजेन-विनियमित प्रोटीन की अभिव्यक्ति में खुराक से संबंधित कमी से जुड़ा था। ईआर मार्ग पर ये प्रभाव कोशिका प्रसार के एक मार्कर Ki67 लेबलिंग इंडेक्स में कमी के साथ भी जुड़े थे। .
• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
अवशोषण (Absorption):
धीरे-धीरे अवशोषित. चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 7 दिन।
वितरण (Distribution):
बड़े पैमाने पर और तेजी से वितरित, मुख्य रूप से बाह्य अंतरिक्ष में। वितरण की मात्रा: लगभग 3-5 लीटर/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 99%, मुख्य रूप से एलडीएल, वीएलडीएल और एचडीएल अंशों के लिए।
उपापचय (Metabolism):
कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए कई मार्गों के माध्यम से मुख्य रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है।
उत्सर्जन (Excretion):
मुख्यतः मल के माध्यम से (लगभग 90%); मूत्र (<1%). उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 40-50 दिन।
- https://www.uptodate.com/contents/ Fulvestrant -drug-information?search= Fulvestrant &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
- https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/ Fulvestrant _2015-1215.pdf
- https://www.mims.com/india/drug/info/ Fulvestrant ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action
