गाबापेन्टिन

गाबापेन्टिनका उपयोग कैसे करें - How To Use Gabapentin in hindi

गाबापेन्टि कैप्सूल, सॉल्यूशन, टैबलेट में उपलब्ध है

मौखिक (Oral):

तत्काल रिहाई (Immediate release): भोजन की परवाह किए बिना प्रशासित किया जा सकता है। उनींदापन और चक्कर आने से बचने के लिए पहली खुराक पहले दिन सोते समय दें। गुर्दे के कार्य के लिए खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए; जब प्रतिदिन 3 बार दिया जाता है, तो खुराक के बीच अधिकतम समय 12 घंटे से अधिक नहीं होना चाहिए। कैप्सूल निगलने में असमर्थ रोगियों के लिए कैप्सूल को खोला जा सकता है और भोजन (जैसे, सेब की चटनी, संतरे का रस) पर छिड़का जा सकता है।

विस्तारित-रिलीज़ (Extended-release): शाम के भोजन के साथ प्रशासन करें। साबुत निगलना; चबाएं, कुचलें या विभाजित न करें।

गाबापेन्टिन के संकेत - Indications of Gabapentin in hindi

गाबापेन्टिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

पोस्टहर्पेटिक न्यूराल्जिया (Postherpetic neuralgia): वयस्कों में पोस्टहर्पेटिक न्यूराल्जिया (पीएचएन) का प्रबंधन।

दौरे, फोकल (आंशिक) शुरुआत (केवल तत्काल रिहाई) (Seizures, focal (partial) onset (immediate release only)): वयस्कों और मिर्गी से पीड़ित 3 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बाल रोगियों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ और बिना माध्यमिक सामान्यीकरण के फोकल (आंशिक) दौरे के उपचार में सहायक चिकित्सा के रूप में।

हालाँकि स्वीकृत नहीं है, फिर भी टोसीलिज़ुमैब के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं:

शराब सेवन विकार, मध्यम से गंभीर (वैकल्पिक एजेंट); शराब वापसी; खांसी, पुरानी दुर्दम्य (वैकल्पिक एजेंट); सामान्यीकृत चिंता विकार; फाइब्रोमायल्जिया (वैकल्पिक एजेंट); हिचकी (सिंगल्टस); न्यूरोपैथिक दर्द (पोस्टहर्पेटिक न्यूराल्जिया के अलावा); खुजली, पुरानी (न्यूरोपैथिक या घातकता से संबंधित) (वैकल्पिक एजेंट); खुजली, मूत्रवर्धक; पैर हिलाने की बीमारी; सामाजिक चिंता विकार, अवसादरोधी दवाओं या मोनोथेरेपी (वैकल्पिक एजेंट) के सहायक; रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षण।

गाबापेन्टिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Gabapentin in hindi

अल्कोहल उपयोग विकार (Alcohol use disorder), मध्यम से गंभीर (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग):

ध्यान दें (Note): गाबापेन्टिन को कुछ विशेषज्ञों द्वारा एक विकल्प के रूप में सुझाया जाता है जब पहली पंक्ति के एजेंटों का उपयोग नहीं किया जा सकता है। पदार्थ उपयोग विकार वाले कुछ रोगियों द्वारा गाबापेन्टिन का दुरुपयोग किया जा सकता है; जोखिम और व्यसन और निर्भरता के संकेतों का मूल्यांकन करें।

तत्काल रिहाई: मौखिक (Oral): प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 300 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को हर 1 से 2 दिन में 300 मिलीग्राम बढ़ाकर प्रतिदिन 3 बार 600 मिलीग्राम की लक्ष्य खुराक तक बढ़ाएं। यदि उपचार के 6 महीने के भीतर लक्ष्य पूरे नहीं होते हैं तो कुछ विशेषज्ञ वैकल्पिक चिकित्सा पर विचार करते हैं।

Alcohol withdrawal (ऑफ़-लेबल उपयोग):

ध्यान दें: कुछ रोगियों में निकासी अलग-अलग दरों पर होगी; खुराक और अवधि में लचीलेपन की आवश्यकता है। आहार अलग-अलग होते हैं और वापसी के इतिहास, वर्तमान वापसी के लक्षणों की डिग्री, शराब की खपत की मात्रा, सफलता के लक्षणों के लिए सहवर्ती दवाओं और क्या रोगी का इलाज इनपेशेंट या एम्बुलेटरी सेटिंग में किया जाता है, पर निर्भर करता है। उदाहरण के लिए, एक इनपेशेंट अध्ययन में, जिसमें क्लिनिकल इंस्टीट्यूट विदड्रॉल असेसमेंट (CIWA) स्कोर>15 वाले रोगियों को नामांकित किया गया था और ब्रेकथ्रू विदड्रॉल लक्षणों के लिए कोई आवश्यक दवा नहीं दी गई थी, उपचार के पहले दिन विभाजित खुराक में 3.2 ग्राम की पेशकश की गई थी। यदि CIWA स्कोर ≤15 है और शराब वापसी के दौरे या प्रलाप का कोई इतिहास नहीं है, तो कई सुविधाएं एम्बुलेटरी सेटिंग में शराब वापसी का इलाज करती हैं। निम्नलिखित दो सुझाए गए नियम हैं।

CIWA score <10 : तत्काल रिलीज : मौखिक: प्रारंभिक: पहले दिन हर 6 घंटे में 300 मिलीग्राम, फिर दूसरे दिन हर 8 घंटे में 300 मिलीग्राम, फिर तीसरे दिन हर 12 घंटे में 300 मिलीग्राम, फिर चौथे दिन रात में 300 मिलीग्राम। निर्धारित खुराक के अलावा, सफलता वापसी के लक्षणों के लिए प्रति दिन आवश्यकतानुसार एक अतिरिक्त 300 मिलीग्राम खुराक प्रदान करें।

CIWA score 10 से 18 (वैकल्पिक एजेंट) : तत्काल रिलीज: मौखिक: प्रारंभिक: 1 से 3 दिन तक प्रतिदिन 300 से 400 मिलीग्राम 3 बार, फिर 4 दिन में प्रतिदिन दो बार 300 से 400 मिलीग्राम, फिर बंद कर दें। 1 से 4 दिनों के दौरान महत्वपूर्ण लक्षणों के लिए, 100 मिलीग्राम की एकल खुराक प्रदान करने पर विचार करें, जिसे प्रतिदिन 3 बार तक दिया जा सकता है, और शाम के लिए 300 मिलीग्राम की खुराक आरक्षित रखी जा सकती है।

खांसी (Cough), पुरानी दुर्दम्य (chronic refractory) (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग): तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 300 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर प्रतिदिन दो बार 300 मिलीग्राम से लेकर अधिकतम 900 मिलीग्राम तक करें। 6 महीने के बाद चिकित्सीय आवश्यकता का पुनर्मूल्यांकन करें।

फाइब्रोमायल्जिया (Fibromyalgia) (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग):

नोट: उन रोगियों के लिए जो पसंदीदा एजेंटों पर प्रतिक्रिया नहीं करते या उन्हें बर्दाश्त नहीं करते:

तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: 100 से 300 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार सोते समय; विभाजित खुराकों में 1.2 से 2.4 ग्राम/दिन की लक्ष्य खुराक तक हर 1 से 2 सप्ताह में प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाएं।

सामान्यीकृत चिंता विकार (Generalized anxiety disorder) (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग):

ध्यान दें: समवर्ती चिकित्सा प्रभावी होने तक अल्पकालिक लक्षण राहत के लिए सहायक चिकित्सा (उदाहरण के लिए, 4 से 6 सप्ताह, उसके बाद टेपिंग)। जब पसंदीदा उपचार (उदाहरण के लिए, सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर) आंशिक रूप से प्रभावी होते हैं तो दीर्घकालिक वृद्धि पर विचार किया जा सकता है।

तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: 300 मिलीग्राम/दिन; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर हर ≥3 दिन में 2 से 3 विभाजित खुराकों में 2.4 ग्राम/दिन तक खुराक बढ़ा सकते हैं। नोट: साइड इफेक्ट के प्रति संवेदनशील रोगियों में, कुछ विशेषज्ञ 100 मिलीग्राम/दिन की कम शुरुआती खुराक और अधिक क्रमिक अनुमापन का सुझाव देते हैं।

हिचकी (सिंगल्टस) (ऑफ-लेबल उपयोग ): तत्काल रिहाई: मौखिक: सामान्य खुराक सीमा: 3 से 4 विभाजित खुराकों में 300 मिलीग्राम से 1.2 ग्राम/दिन। हिचकी कम होने के अगले दिन बंद किया जा सकता है; लगातार या बार-बार आने वाली हिचकी (उदाहरण के लिए, उपशामक देखभाल) के लिए दीर्घकालिक चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है। ध्यान दें: दुर्दम्य हिचकी वाले रोगियों में, प्रोटॉन पंप अवरोधक, बैक्लोफ़ेन, या मेटोक्लोप्रामाइड के संयोजन में उपयोग किया जा सकता है।

नेऊरोपथिक दर्द (Neuropathic pain):

सामान्य खुराक संबंधी सिफ़ारिशें (पोस्टहर्पेटिक न्यूराल्जिया के अलावा) (ऑफ़-लेबल उपयोग):

ध्यान दें: लंबे समय तक उपयोग के लिए, गाबापेन्टिन के साथ पर्याप्त परीक्षण के लिए 2 महीने या उससे अधिक की आवश्यकता हो सकती है। न्यूरोपैथिक दर्द से पीड़ित गंभीर रूप से बीमार रोगियों के लिए, गाबापेन्टिन मल्टीमॉडल दर्द नियंत्रण का एक उपयोगी घटक हो सकता है।

तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: 100 से 300 मिलीग्राम प्रतिदिन 1 से 3 बार; 300 मिलीग्राम से 1.2 ग्राम की लक्षित खुराक सीमा पर प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर प्रतिदिन 3 बार खुराक बढ़ाएं।

विस्तारित रिलीज़: मौखिक: प्रारंभिक: सोते समय 300 मिलीग्राम; 900 मिलीग्राम की लक्षित खुराक की प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को दिन में एक बार बढ़ाकर 3.6 ग्राम करें।

पोस्ट हेरपटिक नूरलगिया (Postherpetic neuralgia):

तत्काल रिहाई: मौखिक: पहले दिन एक बार 300 मिलीग्राम, दूसरे दिन दिन में दो बार 300 मिलीग्राम, और तीसरे दिन प्रतिदिन 300 मिलीग्राम, फिर आवश्यकतानुसार विभाजित खुराक में 1.8 से 3.6 ग्राम/दिन तक बढ़ाएं। 1.8 ग्राम/दिन से अधिक खुराक का अतिरिक्त लाभ स्थापित नहीं किया गया है।

विस्तारित रिलीज़: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 300 मिलीग्राम; प्रतिदिन 300 मिलीग्राम तक बढ़ाकर 900 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार करें। आवश्यकतानुसार प्रतिदिन एक बार 1.8 ग्राम तक और वृद्धि करें। 1.8 ग्राम/दिन से अधिक खुराक का अतिरिक्त लाभ स्थापित नहीं किया गया है।

Pruritus, क्रोनिक (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग):

नोट: पसंदीदा उपचारों के प्रति प्रतिरोधी खुजली वाले रोगियों के लिए:

न्यूरोपैथिक (Neuropathic) (उदाहरण के लिए, brachioradial pruritus, notalgia paresthetica) या घातक-संबंधी प्रुरिटस: तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: 1 से 3 विभाजित खुराक में 300 मिलीग्राम/दिन; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को विभाजित खुराकों में 1.8 ग्राम/दिन तक बढ़ाएं। ऑन्कोलॉजी आबादी में 3.6 ग्राम/दिन तक की उच्च खुराक का उपयोग किया गया है।

यूरेमिक प्रुरिटस (Uremic pruritus): तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: हेमोडायलिसिस के दिनों में डायलिसिस के बाद 100 मिलीग्राम; हेमोडायलिसिस के दिनों में डायलिसिस के बाद प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को 300 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

Restless legs syndrome (ऑफ-लेबल उपयोग): तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: सोने से 2 घंटे पहले प्रतिदिन एक बार 100 से 300 मिलीग्राम; लक्षण से राहत मिलने तक हर 1 से 2 सप्ताह में खुराक बढ़ा सकते हैं (सीमा: 300 मिलीग्राम से 2.4 ग्राम/दिन)। 600 मिलीग्राम/दिन की खुराक के लिए अनुशंसित रखरखाव खुराक अनुसूची: कुल दैनिक खुराक का एक-तिहाई दोपहर को दिया जाता है, शेष दो-तिहाई शाम को दिया जाता है।

Seizures, focal (आंशिक) शुरुआत: तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: 300 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक बढ़ाएँ। सामान्य खुराक: 300 से 600 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; दीर्घकालिक और अल्पकालिक नैदानिक ​​​​अध्ययनों में क्रमशः 2.4 ग्राम/दिन और 3.6 ग्राम/दिन तक की खुराक को सहन किया गया है। कुछ विशेषज्ञ सहनशीलता के अनुसार अनुमापन के साथ कम प्रारंभिक खुराक (उदाहरण के लिए, प्रतिदिन 3 बार 100 मिलीग्राम) की सलाह देते हैं।

Social anxiety disorder (वैकल्पिक एजेंट) (ऑफ-लेबल उपयोग):

ध्यान दें: उन रोगियों के लिए मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा जो पसंदीदा एजेंटों को बर्दाश्त नहीं करते हैं या प्रतिक्रिया नहीं देते हैं:

तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: 300 मिलीग्राम दिन में दो बार; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक को 300 मिलीग्राम/दिन से अधिक न बढ़ाकर 3 विभाजित खुराकों में अधिकतम 3.6 ग्राम/दिन तक बढ़ाएं। कुछ विशेषज्ञ श्वसन रोग के रोगियों को प्रतिदिन 3 बार 100 मिलीग्राम से शुरुआत करने की सलाह देते हैं।

रजोनिवृत्ति से जुड़े वासोमोटर लक्षण (Vasomotor symptoms associated with menopause) (ऑफ-लेबल उपयोग):

तत्काल रिहाई: मौखिक: प्रारंभिक: सोते समय प्रतिदिन एक बार 300 से 400 मिलीग्राम; कुछ विशेषज्ञ प्रतिकूल प्रभावों से बचने के लिए प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक का उपयोग करते हैं; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर धीरे-धीरे (उदाहरण के लिए, 3 से 12 दिनों में) 2 से 3 विभाजित खुराकों में 600 मिलीग्राम से 2.4 ग्राम/दिन तक बढ़ाएं। कुछ विशेषज्ञ उन महिलाओं के लिए गाबापेन्टिन का सुझाव देते हैं जिनके लक्षण मुख्य रूप से रात में होते हैं और सोते समय एक खुराक के रूप में 900 मिलीग्राम से 1.2 ग्राम की अधिकतम खुराक देने के पक्ष में हैं।

विस्तारित रिलीज़: मौखिक: प्रारंभिक: 600 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार सोते समय; धीरे-धीरे बढ़ाएं (उदाहरण के लिए, हर 3 दिन में 600 मिलीग्राम) सुबह 600 मिलीग्राम और सोते समय 1.2 ग्राम की लक्ष्य खुराक तक।

गाबापेन्टिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Gabapentin in hindi

कैप्सूल:

100 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम, 400 मिलीग्राम

सलूशन:

250 मिलीग्राम/5 एमएल (470 एमएल)

गोली:

300 मिलीग्राम, 450 मिलीग्राम, 750 मिलीग्राम, 900 मिलीग्राम, 600 मिलीग्राम, 800 मिलीग्राम

गाबापेन्टिन के खुराक रूप - Dosage Forms of Gabapentin in hindi

कैप्सूल, घोल, टेबलेट

• गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney impairment patient):

• हेपेटिक रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Patient):

पहले से मौजूद लीवर सिरोसिस वाले रोगियों में प्रारंभिक या खुराक अनुमापन (Initial or dose titration in patients with preexisting liver cirrhosis): नोट: हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी, गुर्दे की हानि, या अन्य सीएनएस अवसाद के सहवर्ती उपयोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।

Child-Turcotte-Pugh class A: मौखिक: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

Child-Turcotte-Pugh class B and C: मौखिक: प्रारंभिक: 1 से 3 विभाजित खुराकों में प्रति दिन ≤300 मिलीग्राम; सामान्य संकेत-विशिष्ट अधिकतम अनुशंसित खुराक को सहन किया जा सकता है

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients):

दौरे, आंशिक शुरुआत; सहायक चिकित्सा: मौखिक: तत्काल रिहाई: ध्यान दें: यदि गाबापेन्टिन बंद कर दिया गया है या यदि चिकित्सा में कोई अन्य एंटीसेज़्योर दवा जोड़ी जाती है, तो इसे कम से कम 1 सप्ताह में धीरे-धीरे किया जाना चाहिए।

3 से <12 वर्ष के बच्चे:

प्रारंभिक: 10 से 15 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन प्रतिदिन 3 खुराक में विभाजित; ~3 दिनों में टाइट्रेट की खुराक ऊपर की ओर करें

रखरखाव सामान्य खुराक:

3 से 4 वर्ष के बच्चे: 40 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन प्रतिदिन 3 खुराक में विभाजित; अधिकतम दैनिक खुराक: एक दीर्घकालिक अध्ययन में, 50 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन तक की खुराक अच्छी तरह से सहन की गई थी

5 से <12 वर्ष के बच्चे: 25 से 35 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन प्रतिदिन 3 खुराक में विभाजित; अधिकतम दैनिक खुराक: एक दीर्घकालिक अध्ययन में, 50 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन तक की खुराक अच्छी तरह से सहन की गई थी

बच्चे ≥12 वर्ष और किशोर: प्रारंभिक: 300 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; यदि आवश्यक हो तो खुराक को ऊपर की ओर टाइट्रेट करें; सामान्य रखरखाव खुराक: 900 से 1,800 मिलीग्राम/दिन प्रतिदिन 3 खुराक में विभाजित; 2,400 मिलीग्राम/दिन तक की खुराक को प्रतिदिन 3 खुराक में विभाजित करना लंबे समय तक अच्छी तरह से सहन किया जाता है; अधिकतम दैनिक खुराक: अल्पकालिक अध्ययनों में 3,600 मिलीग्राम/ दिन तक की खुराक सहन की गई है

न्यूरोपैथिक दर्द (Neuropathic pain): सीमित डेटा उपलब्ध: मौखिक: तत्काल रिहाई: बच्चे और किशोर: प्रारंभिक: 5 मिलीग्राम/किग्रा/सोते समय 300 मिलीग्राम तक खुराक; दिन 2: प्रतिदिन दो बार 5 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक तक बढ़ाएं (दिन में दो बार 300 मिलीग्राम तक); दिन 3: प्रतिदिन 3 बार 5 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक तक बढ़ाएं (प्रतिदिन 3 बार 300 मिलीग्राम तक); प्रभाव को आगे बढ़ाने के लिए खुराक में वृद्धि (आवृत्ति नहीं) के साथ अनुमापन करें; अमेरिकन पेन सोसाइटी (एपीएस) 2 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन की कम प्रारंभिक खुराक की सिफारिश करती है जिस पर विचार किया जा सकता है यदि समवर्ती एनाल्जेसिक भी बेहोश कर रहे हों; सामान्य खुराक सीमा: 8 से 35 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन प्रतिदिन 3 खुराक में विभाजित; अधिकतम दैनिक खुराक: 3,600 मिलीग्राम/ दिन।

गाबापेन्टिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Gabapentin in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार बनाए रखना चाहिए

रोग संबंधी चिंताएँ (Disease-related concerns):

• मायस्थेनिया ग्रेविस (Myasthenia gravis): मायस्थेनिया ग्रेविस के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; हालत खराब हो सकती है.

• गुर्दे की हानि (Renal impairment): गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

• दौरे संबंधी विकार (Seizure disorder): मिर्गी के रोगियों में ईआर फॉर्मूलेशन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है।

• मादक द्रव्यों का सेवन: शराब, बेंजोडायजेपाइन, कैनबिस, कोकीन और ओपिओइड सहित मादक द्रव्यों के सेवन के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें; नशीली दवाओं पर निर्भरता की संभावना मौजूद है। सहनशीलता, मनोवैज्ञानिक और शारीरिक निर्भरता हो सकती है।

गाबापेन्टिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Gabapentin in hindi

गाबापेन्टिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects): एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा, आत्मघाती विचार और व्यवहार, तीव्र अग्नाशयशोथ, नए प्रकार के दौरे की शुरुआत, दौरे की आवृत्ति में वृद्धि; चक्कर आना, उनींदापन, भ्रम, मानसिक हानि; नशीली दवाओं का दुरुपयोग और निर्भरता

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects): गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार: मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, शुष्क मुंह या गला, पेट फूलना, अपच, कब्ज, दंत असामान्यताएं, मसूड़े की सूजन।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects): निमोनिया, श्वसन पथ का संक्रमण, सांस की तकलीफ, ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ, खांसी, राइनाइटिस। त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक संबंधी विकार: दाने, खुजली, मुँहासे, पुरपुरा, घर्षण।

विशिष्ट आबादी में गाबापेन्टिन का उपयोग - Use of Gabapentin in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था एक्सपोज़र रजिस्ट्री एक गर्भावस्था एक्सपोज़र रजिस्ट्री है जो गर्भावस्था के दौरान गाबापेन्टिन जैसी एंटीपीलेप्टिक दवाओं (AEDs) के संपर्क में आने वाली महिलाओं में गर्भावस्था के परिणामों की निगरानी करती है। जोखिम सारांश गर्भवती महिलाओं में गाबापेन्टिन के उपयोग से जुड़े विकासात्मक जोखिमों पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। Mice, rats और खरगोशों में गैर-नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, गाबापेन्टिन विकासात्मक रूप से विषाक्त था (भ्रूण के कंकाल और आंत संबंधी असामान्यताओं में वृद्धि, और भ्रूण की मृत्यु दर में वृद्धि) जब गर्भवती जानवरों को नैदानिक ​​​​रूप से उपयोग की जाने वाली खुराक के समान या उससे कम खुराक पर दी गई थी।

अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2 से 4% और 15 से 20% है। संकेतित जनसंख्या के लिए प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है। डेटा पशु डेटा जब गर्भवती चूहों को ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान गाबापेन्टिन (500, 1000, या 3000 मिलीग्राम/किलो/दिन) की मौखिक खुराक मिली, तो दो उच्चतम खुराक पर भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता (कंकाल भिन्नता की घटनाओं में वृद्धि) देखी गई। चूहों में भ्रूण-भ्रूण विकासात्मक विषाक्तता के लिए अप्रभावी खुराक (500 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) शरीर की सतह क्षेत्र (मिलीग्राम/एम2) के आधार पर 3600 मिलीग्राम/किग्रा की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (एमआरएचडी) से कम है। उन अध्ययनों में जिनमें गर्भावस्था के दौरान चूहों को गाबापेन्टिन की मौखिक खुराक (500 से 2000 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) प्राप्त हुई, सभी खुराकों पर संतान के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव (हाइड्रोयूरेटर और/या हाइड्रोनफ्रोसिस की घटनाओं में वृद्धि) देखा गया। परीक्षण की गई सबसे कम खुराक एमजी/एम2 आधार पर MRHD के समान है।

जब गर्भवती खरगोशों को ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान गाबापेन्टिन के साथ इलाज किया गया था, तो परीक्षण की गई सभी खुराक (60, 300, या 1500 मिलीग्राम/किग्रा) पर भ्रूण-भ्रूण मृत्यु दर में वृद्धि देखी गई थी। परीक्षण की गई सबसे कम खुराक एमजी/एम2 आधार पर एमआरएचडी से कम है। एक प्रकाशित अध्ययन में, गाबापेन्टिन (400 मिलीग्राम/किलो/दिन) नवजात चूहों को पहले प्रसवोत्तर सप्ताह के दौरान इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन द्वारा दिया गया था, जो कृंतकों में सिनैप्टोजेनेसिस की अवधि (मनुष्यों में गर्भावस्था के अंतिम तिमाही के अनुरूप) है। गाबापेन्टिन ने अक्षुण्ण चूहों के मस्तिष्क में न्यूरोनल सिनैप्स गठन और सिनैप्टिक मरम्मत के एक माउस मॉडल में असामान्य न्यूरोनल सिनैप्स गठन में उल्लेखनीय कमी का कारण बना। गाबापेन्टिन को इन विट्रो में वोल्टेज-सक्रिय कैल्शियम चैनलों के α2δ सबयूनिट की गतिविधि में हस्तक्षेप करने के लिए दिखाया गया है, जो न्यूरोनल सिनैप्टोजेनेसिस में शामिल एक रिसेप्टर है।

Lactation

जोखिम सारांश (Risk Summary)

मौखिक प्रशासन के बाद गाबापेन्टिन मानव दूध में स्रावित होता है। स्तनपान करने वाले शिशु और दूध उत्पादन पर प्रभाव अज्ञात हैं। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर मां की गाबापेन्टिन की नैदानिक ​​आवश्यकता और गाबापेन्टिन से स्तनपान करने वाले शिशु पर या अंतर्निहित मातृ स्थिति से किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के साथ विचार किया जाना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में प्रसवोत्तर तंत्रिकाशूल के प्रबंधन में गाबापेन्टिन की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। 3 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में आंशिक दौरे के उपचार में सहायक चिकित्सा के रूप में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

पोस्टहर्पेटिक न्यूराल्जिया के रोगियों में नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में गाबापेन्टिन से उपचारित रोगियों की कुल संख्या 336 थी, जिनमें से 102 (30%) 65 से 74 वर्ष की आयु के थे, और 168 (50%) 75 वर्ष और उससे अधिक आयु के थे। समान खुराक प्राप्त करने वाले युवा रोगियों की तुलना में 75 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में उपचार का बड़ा प्रभाव था। चूंकि गाबापेन्टिन लगभग विशेष रूप से गुर्दे के उत्सर्जन से समाप्त हो जाता है, 75 वर्ष के रोगियों में देखा गया बड़ा उपचार प्रभाव किसी दी गई खुराक के लिए बढ़े हुए गाबापेन्टिन जोखिम का परिणाम हो सकता है जो गुर्दे के कार्य में उम्र से संबंधित कमी के परिणामस्वरूप होता है। हालाँकि, अन्य कारकों को बाहर नहीं किया जा सकता है। परिधीय शोफ और गतिभंग को छोड़कर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के प्रकार और घटनाएं सभी आयु समूहों में समान थीं, जो उम्र के साथ घटनाओं में वृद्धि करती थीं।

मिर्गी में गाबापेन्टिन के नैदानिक ​​​​अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के विषयों को पर्याप्त संख्या में शामिल नहीं किया गया कि क्या उन्होंने युवा विषयों से अलग प्रतिक्रिया दी है। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​अनुभव ने बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। सामान्य तौर पर, बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक का चयन सावधानी से किया जाना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय फंक्शन, और सहवर्ती रोग या अन्य दवा चिकित्सा की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है। यह ज्ञात है कि यह दवा गुर्दे द्वारा काफी हद तक उत्सर्जित होती है, और खराब गुर्दे फंक्शन वाले रोगियों में इस दवा के प्रति विषाक्त प्रतिक्रिया का जोखिम अधिक हो सकता है। चूँकि बुजुर्ग मरीजों में गुर्दे की कार्यक्षमता कम होने की संभावना अधिक होती है, इसलिए खुराक के चयन में सावधानी बरतनी चाहिए,

गुर्दे की हानि प्रभावित गुर्दे फंक्शन वाले वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन आवश्यक है। गुर्दे की कमी वाले बाल रोगियों का अध्ययन नहीं किया गया है।

गाबापेन्टिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Gabapentin in hindi

• फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

गाबापेन्टिन एक ऐंठनरोधी दवा है जो उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को रोकती है, जिससे न्यूरोपैथिक दर्द और दौरे संबंधी विकारों में देखे जाने वाले पैथोलॉजिकल न्यूरोट्रांसमिशन के खिलाफ इसके उपयोग की अनुमति मिलती है। इसका एक व्यापक चिकित्सीय सूचकांक है, 8000 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक की खुराक चूहों में घातक प्रतिक्रिया पैदा करने में विफल रहती है।

गाबापेन्टिन अनुपस्थिति दौरे में अप्रभावी है और अनुपस्थिति दौरे से जुड़े मिश्रित दौरे विकारों वाले रोगियों में सावधानी में इसका उपयोग किया जाना चाहिए। गाबापेन्टिन को ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (ड्रेस) के साथ दवा की प्रतिक्रिया से जोड़ा गया है, जिसे अन्यथा बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता के रूप में जाना जाता है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption):

जठरांत्र पथ से अवशोषित. भोजन के साथ अवशोषण की बढ़ी हुई दर और सीमा (गैस्ट्रोट्रेटेंटिव टैब)। जैवउपलब्धता: खुराक पर निर्भर (खुराक के विपरीत आनुपातिक)। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 2-4 घंटे (पारंपरिक फॉर्मूलेशन); 8 घंटे (गैस्ट्रोरेटिव टैब)।

वितरण (Distribution): शरीर में व्यापक रूप से वितरित। नाल को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 57.7 एल. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: <3%।

चयापचय (Metabolism): ​​चयापचय नहीं हुआ।

उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (अपरिवर्तित औषधि के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 5-7 घंटे।

1. https://www.uptodate.com/contents/Gabapentin -drug-information?search=Gabapentin &source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F154338
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022352s017lbl.pdf
3. https://www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Gabapentin _2015-1215.pdf
4. https://www.mims.com/india/drug/info/Gabapentin ?type=full&mtype=generic#mechanism-of-action