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Gefitinib

गेफिटिनिब

जानकारी, लाभ, फायदे, उपयोग, कीमत, खुराक, नुकसान, साइड इफेक्ट्स
गेफिटिनिब
Medicine Type :
Allopathy
Prescription Type:
Prescription Required
Approval :
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule
Schedule H
Pharmacological Class:
Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) inhibitors, Tyrosine kinase inhibitor,
Therapy Class:
Antineoplastic agent,
Approved Countries
India, the United States, Canada, countries within the European Union, Australia, Japan and South Korea.

गेफिटिनिब के बारे में - About Gefitinib in hindi

एफडीए ने एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) जीन में विशिष्ट उत्परिवर्तन के साथ नों-स्माल सेल लंग कॅन्सर (एनएससीएलसी) (non-small cell lung cancer (NSCLC))के इलाज के लिए जिफिटिनिब को मंजूरी दी है।

जिफिटिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) अवरोधकों (Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) inhibitors) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

गेफिटिनिब धीरे-धीरे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अवशोषित होता है, पूरे शरीर में बड़े पैमाने पर वितरित होता है, मुख्य रूप से विशिष्ट साइटोक्रोम P450 एंजाइमों के माध्यम से यकृत में चयापचय करता है, और मुख्य रूप से मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है, जो इसके महत्वपूर्ण आधे जीवन में योगदान देता है।

गेफिटिनिब के सबसे आम दुष्प्रभावों में मतली, दाने, उल्टी और वजन कम होना शामिल है।

गेफिटिनिब एक मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।

गेफिटिनिब की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Gefitinib in hindi

जिफिटिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) अवरोधकों (Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) inhibitors) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

गेफिटिनिब एक एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट (एटीपी) (adenosine triphosphate (ATP))है - ईजीएफआर टायरोसिन कीनेज (EGFR tyrosine kinase)का बाइंडिंग साइट अवरोधक। यह बार-बार प्रदर्शित किया गया है कि कुछ मानव कार्सिनोमा कोशिकाएं, जिनमें फेफड़े और स्तन कैंसर कोशिकाएं शामिल हैं, ईजीएफआर को ओवरएक्सप्रेस करती हैं। अतिअभिव्यक्ति के कारण एंटी-एपोप्टोटिक रास सिग्नल ट्रांसडक्शन कैस्केड की सक्रियता बढ़ने से कैंसर कोशिकाएं लंबे समय तक जीवित रहती हैं और अनियंत्रित रूप से बढ़ती हैं। जियफिटिनिब ईजीएफआर टायरोसिन किनेज का पहला चयनात्मक अवरोधक है, जिसे हर1 ( Her1) या एआरबीबी-1( ErbB-1) के रूप में भी जाना जाता है। ईजीएफआर टायरोसिन कीनेज के निषेध से डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग कैस्केड का निषेध होता है, जिससे घातक कोशिकाओं के प्रसार को रोका जा सकता है।

गेफिटिनिब 3 से 7 घंटों में चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँच जाता है।

स्थिर स्थिति आम तौर पर निरंतर प्रशासन के लगभग दस दिनों तक प्राप्त की जाती है।

जिफिटिनिब का उपयोग कैसे करें - How To Use Gefitinib in hindi

गेफिटिनिब एक मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

गोली (Tablet): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

चिकित्सक इस दवा को दिन में एक बार, आमतौर पर भोजन के बाद मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।

गेफिटिनिब का उपयोग - Uses of Gefitinib in hindi

नों-स्माल सेल लंग कॅन्सर (एनएससीएलसी) (non-small cell lung cancer (NSCLC))

गेफिटिनिब के लाभ - Benefits of Gefitinib in hindi

नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (Non-small cell lung cancer): गेफिटिनिब, नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (एनएससीएलसी) के इलाज में उपयोग किया जाता है, जो एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) (epidermal growth factor receptor (EGFR)) में विशिष्ट उत्परिवर्तन को लक्षित करता है, जो ईजीएफआर टायरोसिन कीनेस गतिविधि को रोकता है। यह क्रिया ट्यूमर के विकास और प्रगति को बाधित करती है। चाहे अकेले प्रशासित किया जाए या अन्य दवाओं के साथ मिलाया जाए, गेफिटिनिब सक्रिय रूप से प्रगति-मुक्त अस्तित्व में सुधार करता है, लक्षणों को कम करता है, और एनएससीएलसी वाले रोगियों के लिए जीवन की गुणवत्ता को बढ़ाता है। यह एक लक्षित थेरेपी है जो ईजीएफआर की गतिविधि को प्रभावी ढंग से बाधित करती है, कैंसर को चलाने वाले अंतर्निहित उत्परिवर्तन को सटीक रूप से संबोधित करके महत्वपूर्ण लाभ प्रदान करती है, भले ही रोगी फेफड़ों के कैंसर के इस रूप से प्रभावित धूम्रपान करने वाला या गैर-धूम्रपान करने वाला हो।

गेफिटिनिब के संकेत - Indications of Gefitinib in hindi

मेटास्टैटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (एनएससीएलसी) (non-small cell lung cancer (NSCLC)) वाले रोगियों के प्रबंधन के लिए संकेत दिया गया है, जिनके ट्यूमर एक्सॉन 21 (एल858आर) (exon 21 (L858R)) में प्रतिस्थापन उत्परिवर्तन प्रदर्शित करते हैं या डोकैटेक्सेल- या प्लैटिनम की विफलता के बाद एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) ( epidermal growth factor receptor (EGFR)) के एक्सॉन 19 में विलोपन प्रदर्शित करते हैं। -आधारित कीमोथेरेपी।

गेफिटिनिब के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Gefitinib in hindi

मौखिक रूप से (Orally): मरीज गेफिटिनिब को मौखिक रूप से लेते हैं, दिन में एक बार पानी के साथ निगलने वाली गोलियों का उपयोग करते हैं। गैर-लघु कोशिका फेफड़ों के कैंसर जैसी स्थितियों के इलाज में प्रभावशीलता सुनिश्चित करने के लिए निर्धारित खुराक और समय का पालन करते हुए, गोलियों को भोजन के साथ या भोजन के बिना पूरा खाया जाना चाहिए। मरीजों को तब तक गोलियों को कुचलने, चबाने या तोड़ने से बचना चाहिए जब तक कि उनके स्वास्थ्य सेवा प्रदाता द्वारा निर्देश न दिया जाए। निर्दिष्ट स्थितियों के प्रबंधन में दवा के बेहतर ढंग से काम करने के लिए इन निर्देशों का पालन महत्वपूर्ण है, उचित प्रशासन के लिए स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर के मार्गदर्शन का पालन करने के महत्व पर जोर दिया गया है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए ।

जियफिटिनिब की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Gefitinib in hindi

टेबलेट (Tablet): 250 मिलीग्राम

जियफिटिनिब के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Gefitinib in hindi

गेफिटिनिब एक मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (एनएससीएलसी) (non-small cell lung cancer (NSCLC))

ईजीएफआर टायरोसिन कीनेज (टीके) (EGFR tyrosine kinase (TK)) सक्रिय उत्परिवर्तन वाले व्यक्तियों में, प्रतिदिन एक बार 250 मिलीग्राम का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जाना चाहिए जब तक कि रोग न बढ़ जाए या विषाक्तता अस्वीकार्य न हो जाए।

जियफिटिनिब के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Gefitinib in hindi

गेफिटिनिब लेते समय, संभावित दवा चयापचय संबंधी समस्याओं को रोकने के लिए अंगूर या उसके रस से बचें। दवाओं, सप्लीमेंट्स या हर्बल उत्पादों से सावधान रहें जो गेफिटिनिब के साथ परस्पर क्रिया कर सकते हैं। कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध मौजूद नहीं है, इसलिए पर्याप्त जलयोजन पर जोर देते हुए नियमित भोजन बनाए रखें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

गेफिटिनिब के अंतर्विरोध - Contraindications of Gefitinib in hindi

कोई नहीं

जिफिटिनिब का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Gefitinib in hindi

  • गेफिटिनिब का उपयोग अंतरालीय फेफड़े की बीमारी (आईएलडी) (interstitial lung disease (ILD)) या आईएलडी जैसी प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के मामलों से जुड़ा हुआ है, जिसमें फेफड़े में घुसपैठ, न्यूमोनिटिस, तीव्र श्वसन संकट सिंड्रोम या फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस शामिल हैं। पुष्टि होने पर दवा को स्थायी रूप से बंद कर दें। एएलटी (ALT), एएसटी (AST) और बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि की रिपोर्टें मौजूद हैं; समय-समय पर लिवर फंक्शन परीक्षण की सिफारिश की जाती है। बिगड़ते जिगर समारोह या गंभीर यकृत हानि के मामलों में, दवा को रोकने या इसे पूरी तरह से बंद करने पर विचार करें।
  • गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध की खबरें आई हैं; ऐसा होने पर दवा को स्थायी रूप से बंद कर दें। गंभीर या लगातार दस्त उत्पन्न हो सकता है; दवा को 14 दिनों तक रोकने पर विचार करें। केराटाइटिस, कॉर्नियल क्षरण, असामान्य बरौनी वृद्धि, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ब्लेफेराइटिस और सूखी आंख जैसे नेत्र संबंधी विकार बताए गए हैं। गंभीर या बदतर दृश्य विकारों में, दवा लेना बंद कर दें या बंद कर दें।
  • शायद ही कभी, विषैले एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (toxic epidermal necrolysis), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (Stevens-Johnson syndrome) और एरिथेमा मल्टीफॉर्म (erythema multiforme) जैसी गंभीर स्थितियां जियफिटिनिब के उपयोग से जुड़ी हुई हैं, जिससे दवा को तत्काल बंद करने की आवश्यकता होती है।
  • अपनी क्रियाविधि और पशु प्रजनन अध्ययन के कारण, गर्भवती महिलाओं को दिए जाने पर जिफिटिनिब भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है (गर्भावस्था देखें)। गेफिटिनिब के साथ उपचार शुरू करने या जारी रखने से पहले इन चेतावनियों और संभावित जोखिमों पर विचार करना आवश्यक है।

Alcohol Warning

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ गेफिटिनिब का सेवन करना असुरक्षित है।

Breast Feeding Warning

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

Pregnancy Warning

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

Food Warning

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

एंटीऑक्सीडेंट युक्त आहार लें और धूम्रपान/शराब से बचें।

गेफिटिनिब की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Gefitinib in hindi

जियफिटिनिब से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): दस्त, भूख में कमी, उल्टी, और एएलटी स्तर में वृद्धि विभिन्न श्रेणियों में दुष्प्रभाव की सूचना दी गई है

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): एएसटी और एएलटी स्तर में वृद्धि, स्टामाटाइटिस (stomatitis), नेत्रश्लेष्मलाशोथ (conjunctivitis), ब्लेफेराइटिस (blepharitis), सूखी आंख, नाखून विकार, अलग-अलग गंभीरता के दस्त, बिलीरुबिन में वृद्धि, भूख में कमी, त्वचा की प्रतिक्रियाएं, अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी या गंभीर उल्टी।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि, स्टामाटाइटिस, कॉर्नियल क्षरण (corneal erosion), असामान्य बरौनी वृद्धि, उच्च गंभीरता के नाखून विकार, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध, ओकुलर केराटाइटिस (ocular keratitis), एरिथेमा मल्टीफॉर्म (erythema multiforme), डर्मेटाइटिस बुलस और घातक हेपेटॉक्सिसिटी।

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट (Reports on Postmarketing)

मूत्र और गुर्दे संबंधी विकार: रक्तस्रावी सिस्टिटिस, सिस्टिटिस

त्वचीय वाहिकाशोथ त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों का एक विकार है।

जियफिटिनिब की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Gefitinib in hindi

गेफिटिनिब की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interactions): बार्बिटुरेट्स (barbiturates), फ़िनाइटोइन (phenytoin), कार्बामाज़ेपिन (carbamazepine) और रिफैम्पिसिन (rifampicin) जैसे CYP3A4 इंड्यूसर का उपयोग करते समय प्रभावशीलता और प्लाज्मा एकाग्रता में कमी। शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, क्लैरिथ्रोमाइसिन, प्रोटीज़ अवरोधक और केटोकोनाज़ोल) का उपयोग करते समय ऊंचा प्लाज्मा स्तर और संभावित दुष्प्रभाव जोखिम। वारफारिन का उपयोग करते समय रक्तस्राव की घटनाओं का खतरा बढ़ जाता है और INR में वृद्धि होती है। पेट का पीएच बढ़ाने वाली दवाओं (जैसे एंटासिड, पीपीआई और एच2-रिसेप्टर विरोधी) का उपयोग करने पर प्लाज्मा सांद्रता, जैवउपलब्धता और प्रभावशीलता में कमी। यह विनोरेलबाइन के न्यूट्रोपेनिक प्रभाव को बदतर बना सकता है। यह मेटोप्रोलोल को और अधिक उजागर कर सकता है। एनएसएआईडी और स्टेरॉयड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध के जोखिम को बढ़ाते हैं।

दवा-खाद्य परस्पर क्रिया (Drug-Food Interaction): अंगूर या अंगूर के रस के संपर्क में आने से विषाक्तता और प्लाज्मा सांद्रता का खतरा बढ़ जाता है। सेंट जॉन पौधा का उपयोग करते समय प्लाज्मा स्तर और प्रभावशीलता में कमी।

जियफिटिनिब के दुष्प्रभाव - Side Effects of Gefitinib in hindi

गेफिटिनिब के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

दस्त (Diarrhea)

शुष्क त्वचा (Dry Skin)

भूख में कमी

जी मिचलाना (Nausea)

वज़न कम होना

खरोंच (Rash)

स्टामाटाइटिस (Stomatitis), या मौखिक सूजन

उल्टी करना

कमजोरी

विशिष्ट आबादी में जियफिटिनिब का उपयोग - Use of Gefitinib in Specific Populations in hindi

  • गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी डी (एफडीए) (Pregnancy Category D (FDA)): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।

गर्भवती महिला को गेफिटिनिब देने से इसकी क्रियाविधि और पशु डेटा के आधार पर भ्रूण को नुकसान हो सकता है।

जो महिलाएं उपजाऊ हैं उन्हें जियफिटिनिब उपचार के दौरान और इसे समाप्त करने के बाद कम से कम दो सप्ताह तक जन्म नियंत्रण का उपयोग करने की सलाह दें।

गर्भवती महिलाओं को विकासशील भ्रूण के लिए किसी भी जोखिम या गर्भावस्था के समय से पहले समाप्त होने की संभावना के बारे में सूचित करें।

पशु डेटा (Animal Data)

दूध छुड़ाने के माध्यम से ऑर्गोजेनेसिस से मौखिक जियफिटिनिब प्रशासन ने अनुशंसित मानव खुराक से कम खुराक पर पशु प्रजनन अध्ययन में भ्रूण विषाक्तता और नवजात मृत्यु का कारण बना।

  • नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह स्पष्ट नहीं है कि दवा मानव स्तन के दूध में वितरित की जाती है या नहीं, और इसलिए, स्तनपान के दौरान इसका उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। हालाँकि, स्वास्थ्य सेवा प्रदाताओं को दवा के लिए माँ की नैदानिक ​​आवश्यकता का आकलन करना चाहिए और दवा के किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव या स्तनपान करने वाले शिशु पर अंतर्निहित मातृ स्थिति के खिलाफ स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों का मूल्यांकन करना चाहिए।

  • बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में गेफिटिनिब की सुरक्षा और प्रभावकारिता का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है।

  • जराचिकित्सा (Geriatrics)(> 65 वर्ष पुराना) उपयोग

वृद्धावस्था आबादी में जियफिटिनिब की सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक पूरी तरह से स्थापित नहीं की गई है। इस समूह में प्रभावकारिता और सुरक्षा अलग-अलग हो सकती है, जिसके लिए संभावित दुष्प्रभावों के लिए सावधानीपूर्वक खुराक और करीबी निगरानी की आवश्यकता होती है। वृद्ध व्यक्तियों में इसके इष्टतम उपयोग और जोखिम-लाभ प्रोफ़ाइल का पता लगाने के लिए आगे के अध्ययन की आवश्यकता है।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

गेफिटिनिब और इसके मेटाबोलाइट्स का चार प्रतिशत से कम (<4%) गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

गंभीर गुर्दे की हानि: अध्ययन नहीं किया गया।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

हेपेटिक हानि वाले रोगियों में गेफिटिनिब की खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है। हल्के से मध्यम यकृत हानि के लिए प्रारंभिक खुराक कम करने पर विचार किया जा सकता है।

गंभीर हानि: सीमित; सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

गेफिटिनिब की अधिक मात्रा - Overdosage of Gefitinib in hindi

चिकित्सक को गेफिटिनिब की अधिक मात्रा की पहचान करने और उसके इलाज से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

गेफिटिनिब के अधिक सेवन से दस्त और त्वचा पर लाल चकत्ते हो सकते हैं।

प्रबंध (Management)

आवश्यक कार्यों को बनाए रखने के लिए सहायक देखभाल प्रदान करके और दुष्प्रभावों की बारीकी से निगरानी करके जिफिटिनिब की अधिक मात्रा का समर्थन करें। यदि अंतर्ग्रहण हाल ही में हुआ है, तो गैस्ट्रिक पानी से धोना या सक्रिय चारकोल जैसे उपचारों पर विचार करें। गेफिटिनिब के लंबे आधे जीवन के कारण, हेपेटोटॉक्सिसिटी, दस्त और त्वचा प्रतिक्रियाओं जैसे किसी भी संभावित दुष्प्रभाव की निगरानी और प्रबंधन करना आवश्यक है। रोगी को सहायक देखभाल में सहायता करें, यह सुनिश्चित करें कि वे पर्याप्त रूप से हाइड्रेटेड हैं, उनके इलेक्ट्रोलाइट संतुलन को बनाए रखें, और उनकी स्थिति के अनुसार उनके लक्षणों का प्रबंधन करें। जब गंभीर विषाक्तता हो, तो लक्षणों का तुरंत और उचित चिकित्सा देखभाल के साथ इलाज करें। गेफिटिनिब ओवरडोज़ के लिए कोई मारक नहीं है; इसके बजाय, सहायक देखभाल और रोगसूचक प्रबंधन को प्राथमिकता दें।

गेफिटिनिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Gefitinib in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

ट्रांसमेम्ब्रेन सेल सतह रिसेप्टर्स, जैसे कि एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर-टीके) (epidermal growth factor receptor (EGFR-TK)) से जुड़े कई टायरोसिन किनेसेस का इंट्रासेल्युलर फॉस्फोराइलेशन, जिफिटिनिब द्वारा बाधित होता है। कई कैंसरग्रस्त और सामान्य कोशिकाओं की सतह पर ईजीएफआर व्यक्त होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

अवशोषण (Absorption): गेफिटिनिब जठरांत्र संबंधी मार्ग से धीमी गति से अवशोषण से गुजरता है, जो 60% की अनुमानित जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँचने में 3 से 7 घंटे लगते हैं।

वितरण (Distribution): एक बार अवशोषित होने के बाद, जियफिटिनिब पूरे शरीर में बड़े पैमाने पर वितरित हो जाता है। इसमें वितरण की एक बड़ी मात्रा है, जिसका अनुमान लगभग 1,400 लीटर है। जियफिटिनिब का लगभग 90% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन।

चयापचय (Metabolism): ​​यकृत में, जियफिटिनिब व्यापक चयापचय से गुजरता है, जो मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा और कुछ हद तक CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम द्वारा सुगम होता है। यह चयापचय इसके प्राथमिक मेटाबोलाइट, ओ-डेस्मिथाइल जियफिटिनिब के निर्माण की ओर ले जाता है।

उत्सर्जन (Excretion): गेफिटिनिब मुख्य रूप से मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है, लगभग 86% मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। मूत्र के माध्यम से इसकी न्यूनतम मात्रा (4% से कम) बाहर निकल जाती है। गेफिटिनिब का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 41 से 48 घंटे है।

गेफिटिनिब का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Gefitinib in hindi

  • लारा-गुएरा एच, वाडेल टीके, साल्वारे एमए, जोशुआ एएम, चुंग सीटी, पॉल एन, बोर्नर एस, साकुराडा ए, लुडकोव्स्की ओ, मा सी, स्क्वॉयर जे, लियू जी, शेफर्ड एफए, त्साओ एमएस, लेघल एनबी। नैदानिक ​​चरण I गैर-लघु-कोशिका फेफड़ों के कैंसर में प्रीऑपरेटिव जिफिटिनिब का चरण II अध्ययन। जे क्लिन ओंकोल। 2009 दिसम्बर 20;27(36):6229-36। डीओआई: 10.1200/जेसीओ.2009.22.3370। ईपीयूबी 2009 नवंबर 2. पीएमआईडी: 19884551।
  • मेमोंडो एम, मिनेगिशी वाई, इनौए ए, कोबायाशी के, हरादा एम, ओकिनागा एस, मोरिकावा एन, ओइज़ुमी एस, तनाका टी, इसोबे एच, कुडोह एस, हागिवारा के, नुकीवा टी, जेम्मा ए। 75 वर्ष की आयु के रोगियों में प्रथम-पंक्ति जियफिटिनिब या वृद्ध उन्नत गैर-लघु कोशिका फेफड़ों के कैंसर से पीड़ित हैं जो एपिडर्मल वृद्धि कारक रिसेप्टर उत्परिवर्तन को बढ़ावा देते हैं: एनईजे 003 अध्ययन। जे थोरैक ओंकोल। 2012 सितम्बर;7(9):1417-22. doi: 10.1097/JTO.0b013e318260de8b. इरेटम इन: जे थोरैक ओंकोल। 2012 नवंबर;7(11):ई33. जेम्मा, अकिहिको [जेम्मा, अकिहिको में संशोधित]। पीएमआईडी: 22895139.
  • एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर म्यूटेशन को सक्रिय करने के साथ नॉनस्मॉल सेल फेफड़ों के कैंसर के उपचार में नूरविद्या एफ, ताकाहाशी एफ, ताकाहाशी के। गेफिटिनिब। जे नेट साइंस बायोल मेड. 2016 जुलाई-दिसम्बर;7(2):119-23. डीओआई: 10.4103/0976-9668.184695। पीएमआईडी: 27433059; पीएमसीआईडी: पीएमसी4934098।
  • लेवी ए, बार्डेट ई, लैकस बी, पिग्नॉन जेपी, एडम जे, लैक्रोइक्स एल, आर्टिग्नन एक्स, वेरेल पी, ले पेचौक्स सी। गैर-ऑपरेशन योग्य चरण वाले रोगियों में कीमोथेरेपी के बाद विकिरण के साथ संयोजन में जियफिटिनिब का एक चरण II ओपन-लेबल मल्टीसेंटर अध्ययन III गैर-लघु कोशिका फेफड़ों का कैंसर। ऑनकोटारगेट। 2017 फरवरी 28;8(9):15924-15933। डीओआई: 10.18632/ऑनकोटारगेट.12741। पीएमआईडी: 27764781; पीएमसीआईडी: पीएमसी5362534।
  • US Food and Drug Administration (FDA) [Internet]. Maryland. USA; Package leaflet information for the user; Iressa(gefitinib tablets)
  • https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12381224/
  • KD Tripathi. [link]. Seventh Edition. New Delhi, India: Jaypee Brothers Medical Publishers; 2013: Page No 870
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Chumbeni
Dr. Chumbeni E Lotha has completed her Bachelor of Pharmacy from RIPANS, Mizoram and Doctor of Pharmacy from SGRRU,Dehradun. She can be reached at editorial@medicaldialogues.in
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Dr JUHI SINGLA
Dr JUHI SINGLA has completed her MBBS from Era’s Lucknow Medical college and done MD pharmacology from SGT UNIVERSITY Gurgaon. She can be contacted at editorial@medicaldialogues.in. Contact no. 011-43720751
Published on: 8 Jan 2024 9:33 AM GMT
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