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Glibenclamide

ग्लिबेंक्लामाइड

जानकारी, लाभ, फायदे, उपयोग, कीमत, खुराक, नुकसान, साइड इफेक्ट्स
ग्लिबेंक्लामाइड
Medicine Type :
Allopathy
Prescription Type:
Prescription Required
Approval :
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule
Schedule H
Pharmacological Class:
Sulfonylureas,
Therapy Class:
Antidiabetic Agent,
Approved Countries
India, the United States, Canada, the United Kingdom, Brazil, South Africa, Germany and Australia.

ग्लिबेंक्लामाइड के बारे में - About Glibenclamide in hindi

अमेरिका में ग्लिबेनक्लामाइड या ग्लाइबुराइड को टाइप 2 मधुमेह (type 2 diabetes) के प्रबंधन के लिए अनुमोदित किया गया है। इस स्थिति वाले लोगों में, यह अग्न्याशय को इंसुलिन स्रावित करने के लिए प्रेरित करके बढ़े हुए रक्त शर्करा के स्तर को कम करने और नियंत्रित करने में मदद करता है।

ग्लिबेंक्लामाइड एक एंटी-डायबिटिक एजेंट (Anti-diabetic Agent) है जो दूसरी पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया (sulfonylureas) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

मौखिक रूप से लेने के बाद, ग्लिबेंक्लामाइड तेजी से अवशोषित हो जाता है। चार से छह घंटों के बीच, चरम प्लाज्मा सांद्रता होती है। प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन, इसके प्रमुख बाध्यकारी भागीदार हैं। यह मुख्य रूप से मूत्र और मल में समाप्त हो जाता है और मुख्य रूप से CYP2C9 द्वारा यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है। इसके उन्मूलन का आधा जीवन लगभग 10 घंटे है।

ग्लिबेंक्लामाइड के सबसे आम दुष्प्रभावों में सिरदर्द (headache), मतली (nausea) और चक्कर आना (dizziness) शामिल हैं। यह कभी-कभी हाइपोग्लाइसीमिया या निम्न रक्त शर्करा का कारण भी बन सकता है।

ग्लिबेंक्लामाइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, ब्राजील, दक्षिण अफ्रीका, जर्मनी और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

ग्लिबेंक्लामाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Glibenclamide in hindi

ग्लिबेंक्लामाइड एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो दूसरी पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

ये दवाएं अग्न्याशय बीटा कोशिकाओं के एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों को खुलने से रोकती हैं। सल्फोनीलुरिया रिसेप्टर 1 (SUR1) बीटा कोशिकाओं पर पाए जाने वाले एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों का नाम है। कम ग्लूकोज सांद्रता के कारण एसयूआर1 खुला रहता है, जो पोटेशियम आयन प्रवाह को -70 एमवी की झिल्ली क्षमता का उत्पादन करने की अनुमति देता है। उच्च ग्लूकोज सांद्रता के कारण आमतौर पर SUR1 बंद हो जाता है, कोशिका की झिल्ली क्षमता कम हो जाती है, कोशिका विध्रुवित हो जाती है, वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनल खुल जाते हैं, कैल्शियम आयन कोशिका में प्रवेश कर जाते हैं, और इंट्रासेल्युलर कैल्शियम सांद्रता में वृद्धि होती है जो इंसुलिन की रिहाई को ट्रिगर करती है। कणिकाओं से युक्त. SUR1 को बंद करके और बढ़े हुए इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देकर, ग्लिबेंक्लामाइड इस तंत्र को बाधित करता है।

ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग कैसे करें - How To Use Glibenclamide in hindi

ग्लिबेंक्लामाइड मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ या भोजन के बिना।

ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग - Uses of Glibenclamide in hindi

• ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग टाइप 2 मधुमेह वाले व्यक्तियों में ऊंचे रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने और कम करने में मदद के लिए किया जाता है।

• यह गर्भवती महिलाओं में गर्भकालीन मधुमेह का प्रबंधन करता है जब आहार और जीवनशैली में परिवर्तन अपर्याप्त होते हैं।

• ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग कभी-कभी पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम वाली महिलाओं में इंसुलिन प्रतिरोध को प्रबंधित करने के लिए किया जाता है, जो ऊंचे रक्त शर्करा के स्तर से जुड़ा हो सकता है।

ग्लिबेंक्लामाइड के लाभ - Benefits of Glibenclamide in hindi

टाइप 2 मधुमेह के उपचार में (In Treatment of Type 2 diabetes mellitus)

ग्लिबेंक्लामाइड आपके शरीर में (अग्न्याशय में) पैदा होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाने में मदद करता है। यह भोजन के बाद आपके शरीर में उत्पन्न होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाकर काम करता है और रक्त में अत्यधिक ग्लूकोज (sugar) को निकलने से रोकता है। ऐसा करने पर, यह आपके शरीर के रक्त शर्करा के स्तर को कम कर देता है।

मधुमेह को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने के लिए, रक्त शर्करा के स्तर को कम करना होगा। रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने से मधुमेह के किसी भी महत्वपूर्ण परिणाम के विकसित होने की संभावना कम हो जाएगी, जिसमें गुर्दे की क्षति, आंखों की क्षति, तंत्रिका समस्याएं और अंगों का विच्छेदन शामिल है। उचित मधुमेह प्रबंधन से हृदय रोग और स्ट्रोक के खतरे को कम किया जा सकता है। यदि व्यक्ति लगातार यह दवा लेते हैं और स्वस्थ आहार और व्यायाम दिनचर्या का पालन करते हैं तो वे लंबे समय तक जीवित रह सकते हैं।

ग्लिबेंक्लामाइड के संकेत - Indications of Glibenclamide in hindi

ग्लिबेंक्लामाइड को ग्लाइसेमिक नियंत्रण बढ़ाने के लिए टाइप 2 मधुमेह मेलेटस वाले व्यक्तियों में आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में उपयोग करने के लिए संकेत दिया गया है। इसका उपयोग अकेले या मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में किया जा सकता है।

ग्लिबेंक्लामाइड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Glibenclamide in hindi

मौखिक रूप से: ग्लिबेंक्लामाइड (ग्लाइबुराइड) को गोलियों या माइक्रोनाइज्ड पाउडर के रूप में मौखिक रूप से दिया जाता है। पूरे दिन रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने में इसकी प्रभावशीलता को अधिकतम करने के लिए इसे आमतौर पर नाश्ते या पहले मुख्य भोजन के साथ प्रतिदिन एक बार लिया जाता है। नियमित और समान अंतराल के लिए चिकित्सक द्वारा निर्धारित कार्यक्रम का पालन करते हुए इसे हर दिन एक निश्चित समय पर नियमित रूप से लेना सबसे अच्छा है क्योंकि सबसे प्रभावी और सफल उपचार परिणाम प्राप्त करने के लिए चिकित्सा की खुराक और अवधि को विशिष्ट स्थितियों के अनुसार अलग-अलग किया जाता है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

ग्लिबेंक्लामाइड की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Glibenclamide in hindi

टेबलेट: 1.25 मिलीग्राम, 2.5 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम

टैबलेट, माइक्रोनाइज्ड: 1.5 मिलीग्राम, 3 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम, 6 मिलीग्राम

ग्लिबेंक्लामाइड के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Glibenclamide in hindi

ग्लिबेंक्लामाइड ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस

नियमित गोलियाँ (Regular tablets)

प्रारंभिक: 2.5-5 मिलीग्राम मौखिक रूप से qDay

रखरखाव: 1.25-20 मिलीग्राम मौखिक रूप से प्रति दिन या हर 12 घंटे में

प्रति दिन 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं

खुराक >10 मिलीग्राम/दिन के लिए q12hr देने पर विचार करें

माइक्रोनाइज्ड गोलियाँ (Micronized tablets)

प्रारंभिक: 1.5 से 3 मिलीग्राम मौखिक रूप से qDay

रखरखाव: 0.75 से 12 मिलीग्राम मौखिक रूप से qDay

प्रति दिन 12 मिलीग्राम से अधिक नहीं

हाइपोग्लाइसेमिक व्यक्तियों को 0.75 मिलीग्राम PO qDay से शुरुआत करनी चाहिए।

इंसुलिन से ग्लिबेंक्लामाइड थेरेपी में परिवर्तन (Changing from insulin to glibenclamide therapy)

ग्लिबेंक्लामाइड की खुराक: 2.5 से 5 मिलीग्राम/दिन (सामान्य) या 1.5 से 3 मिलीग्राम/दिन (micronized)

फिलहाल इंसुलिन की खुराक: 20-40 यूनिट। इंसुलिन का उपयोग बंद करें और प्रतिदिन 5 मिलीग्राम साधारण या 3 मिलीग्राम माइक्रोनाइज्ड ग्लिबेंक्लामाइड लेना शुरू करें।

वर्तमान में 40 यूनिट से अधिक इंसुलिन ले रहे हैं: इंसुलिन को 50% कम करें और ग्लिबेंक्लामाइड को 5 मिलीग्राम/दिन (नियमित) या 3 मिलीग्राम/दिन (माइक्रोनाइज्ड) पर शुरू करें; ग्लिबेंक्लामाइड को 1.25-2.5 मिलीग्राम (नियमित) या 0.75-1.5 मिलीग्राम/दिन (माइक्रोनाइज्ड) बढ़ाएं; रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर ग्लिबेंक्लामाइड की खुराक बढ़ने पर इंसुलिन को धीरे-धीरे कम करें।

ग्लिबेंक्लामाइड के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Glibenclamide in hindi

ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग उचित पोषण सीमाओं के साथ, टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज में किया जाना चाहिए।

भोजन से पहले या भोजन के साथ ग्लिबेंक्लामाइड लेने की सलाह दी जाती है, क्योंकि खाने के बाद ग्लूकोज का स्तर बढ़ने पर यह इंसुलिन रिलीज को बढ़ाता है। और रक्त शर्करा के स्तर को स्थिर करने में मदद के लिए नियमित अंतराल पर भोजन करना और भोजन छोड़ने से बचना भी चाहिए।

शराब का सेवन सीमित करें या उससे बचें क्योंकि यह रक्त शर्करा विनियमन में हस्तक्षेप कर सकता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) हो सकता है।

अनाज, स्नैक्स और मीठे पेय पदार्थों सहित शर्करा युक्त खाद्य पदार्थों और पेय पदार्थों का सेवन करने से बचें, क्योंकि वे रक्त शर्करा में वृद्धि का कारण बन सकते हैं।

आपके समग्र स्वास्थ्य और रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने में मदद करने के लिए हाइड्रेटेड रहने, संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल से भरपूर समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने और सब्जियों, साबुत अनाज, फलों और दुबले प्रोटीन का भरपूर सेवन करने की सलाह दी जाती है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

ग्लिबेंक्लामाइड के अंतर्विरोध - Contraindications of Glibenclamide in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में ग्लिबेंक्लामाइड का निषेध किया जा सकता है:

• दवा या उसके किसी भी अंश के प्रति अतिसंवेदनशीलता या सल्फा एलर्जी

• मधुमेह संबंधी कीटोएसिडोसिस, या तो कोमा में है या नहीं। बीमारी के इलाज के लिए इंसुलिन का उपयोग करना चाहिए

• टाइप 1 मधुमेह

• बोसेंटन के सह-प्रशासन से हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है।

ग्लिबेंक्लामाइड के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Glibenclamide in hindi

• बुजुर्गों, कुपोषित या दुर्बल रोगियों, अधिवृक्क और/या पिट्यूटरी अपर्याप्तता वाले रोगियों और गंभीर यकृत और यकृत हानि वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना अधिक होती है। इसके होने की अधिक संभावना तब होती है जब इथेनॉल का सेवन किया जाता है, कई ग्लूकोज-कम करने वाले एजेंटों का उपयोग किया जाता है, और लंबे समय तक या गहन व्यायाम के बाद।

• जिन मरीजों ने पहले सल्फोनामाइड संरचना SO2NH2 वाले किसी भी यौगिक से एलर्जी प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया है, उन्होंने सल्फोनामाइड उत्पादों वाले एजेंटों के बीच क्रॉस-रिएक्टिविटी के बारे में चिंता व्यक्त की है; हालाँकि, जैसे-जैसे एलर्जी तंत्र के बारे में हमारी समझ का विस्तार होता है, यह संभव है कि एंटीबायोटिक और गैर-एंटीबायोटिक सल्फोनामाइड्स के बीच क्रॉस-रिएक्टिविटी नहीं होगी, या बहुत कम ही होगी।

• जब अकेले आहार या आहार प्लस इंसुलिन के साथ उपचार की तुलना की जाती है, तो मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के उपयोग को हृदय संबंधी मृत्यु के बढ़ते जोखिम से जोड़ा गया है; हालाँकि, हाल के शोध ने इस संबंध का खंडन किया है।

• जब सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ इलाज किया जाता है, तो ग्लूकोज 6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज (जी6पीडी) की कमी के परिणामस्वरूप हेमोलिटिक एनीमिया हो सकता है; इन व्यक्तियों में, सावधानी बरतें और नॉनसल्फोनील्यूरिया विकल्प पर विचार करें।

• मैक्रोवास्कुलर जोखिम को कम करने के लिए मधुमेह विरोधी दवा की क्षमता का ठोस प्रमाण प्रदान करने वाले नैदानिक अनुसंधान की कमी है।

• क्रोनिक किडनी रोग वाले रोगियों में ग्लिबेंक्लामाइड के उपयोग की सलाह नहीं दी जाती है; गुर्दे की हानि वाले रोगियों को धीमी ग्लाइबुराइड चयापचय और उत्सर्जन का अनुभव हो सकता है, जो उन्नत गुर्दे की कमी में जमा हो सकता है और परिणामस्वरूप लंबे समय तक हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है।

• गर्भवती और स्तनपान कराने वाली आबादी को दवा देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

• यदि रोगी तनाव में है, तो उसकी दवा बंद करना और उसे इंसुलिन देना आवश्यक हो सकता है।

• मरीजों को एक अलग ग्लिबेंक्लामाइड फॉर्मूलेशन पर स्विच करते समय, खुराक को टाइट्रेट करें क्योंकि माइक्रोनाइज्ड टैबलेट फॉर्मूलेशन नियमित ग्लिबेंक्लामाइड टैबलेट के लिए जैवसमतुल्य नहीं है।

• टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में, लंबे समय तक दवा के उपयोग से बीटा कोशिका मृत्यु हो सकती है, जिससे उपचार की प्रभावशीलता में कमी आ सकती है। यदि जो मरीज़ पहले उपचार का जवाब दे रहे थे, उनकी प्रभावशीलता में यह कमी आ गई है और कोई पहचानने योग्य योगदान देने वाला चर नहीं पाया गया है, तो उपचार बंद कर दें।

• कोई भी सल्फोनील्यूरिया गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकता है।

Alcohol Warning

शराब संबंधी चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ ग्लिबेंक्लामाइड का सेवन करना असुरक्षित है।

Breast Feeding Warning

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान में ग्लिबेंक्लामाइड के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण नहीं है।

Pregnancy Warning

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग तभी सुरक्षित है जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। चेतावनी का उपयोग करें।

Food Warning

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

फाइबर युक्त खाद्य पदार्थों का सेवन बढ़ाएँ और कार्बोहाइड्रेट या शर्करा का सेवन कम से कम करें।

ग्लिबेंक्लामाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Glibenclamide in hindi

ग्लिबेंक्लामाइड से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

  • सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा), पाचन संबंधी समस्याएं (जैसे, दस्त, पेट की परेशानी)
  • कम आम प्रतिकूल प्रभाव: त्वचा की प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, प्रकाश संवेदनशीलता, चकत्ते), वजन बढ़ना
  • दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव: एलर्जी प्रतिक्रियाएं, यकृत फंक्षन असामान्यताएं।

ग्लिबेंक्लामाइड की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Glibenclamide in hindi

ग्लिबेंक्लामाइड की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:

कुछ दवाएं, जैसे एसीई इनहिबिटर, डिसोपाइरामाइड, फ्लुओक्सेटीन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, और अन्य अत्यधिक प्रोटीन-युक्त दवाएं, सैलिसिलेट्स, सल्फोनामाइड्स और क्लोरैम्फेनिकॉल, सल्फोनीलुरिया, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर, बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक दवाओं और प्रोबेनेसिड के हाइपोग्लाइसीमिया प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। जब ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग करने वाले रोगी को ऐसी दवा दी जाती है, तो हाइपोग्लाइसीमिया के लिए उनकी बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। जब ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग करने वाले रोगी ने ऐसी दवाएं बंद कर दी हैं, तो नियंत्रण के किसी भी नुकसान के लिए उन पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए।

मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं और माइक्रोनाज़ोल के बीच गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया पैदा करने वाली परस्पर क्रिया की रिपोर्टें आई हैं। यह अज्ञात है कि क्या यह इंटरैक्शन माइक्रोनाज़ोल के सामयिक, इंजेक्टेबल या योनि फॉर्मूलेशन के साथ भी होता है।

ग्लिबेंक्लामाइड और फ़्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं के बीच संभावित बातचीत की रिपोर्टें आई हैं, जो ग्लिबेंक्लामाइड के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को तेज कर सकती हैं। यह अभी भी निर्धारित किया जा रहा है कि ये दोनों कैसे बातचीत करते हैं।

ग्लिबेंक्लामाइड और कूमारिन डेरिवेटिव के बीच परस्पर क्रिया हो सकती है जो या तो कूमारिन डेरिवेटिव के प्रभाव को मजबूत करती है या कम करती है। यह अभी तक पता नहीं चल पाया है कि ये कनेक्शन कैसे काम करते हैं।

क्योंकि रिफैम्पिन ग्लिबेंक्लामाइड के मेटाबॉलिक आइसोजाइम जैसे CYP2C9 और 3A4 को काफी हद तक बढ़ा सकता है, यह ग्लूकोज को प्रबंधित करने की दवा की क्षमता को बढ़ा सकता है।

कुछ दवाएं अक्सर हाइपरग्लेसेमिया का कारण बनती हैं, जिससे नियंत्रण का नुकसान हो सकता है। इन दवाओं में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, फेनोथियाज़िन, थायराइड उत्पाद, एस्ट्रोजेन, मौखिक गर्भनिरोधक, फ़िनाइटोइन, निकोटिनिक एसिड, सिम्पैथोमिमेटिक्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और आइसोनियाज़िड शामिल हैं। इनमें थियाज़ाइड्स और अन्य मूत्रवर्धक भी होते हैं। जब ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग करने वाले किसी मरीज को ऐसी दवा दी जाती है, तो नियंत्रण के किसी भी नुकसान के लिए उन पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए। जब ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग करने वाले रोगी ने ऐसी दवाएं बंद कर दी हैं, तो उन्हें हाइपोग्लाइसीमिया के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

जिन ग्लिबेंक्लामाइड रोगियों को बोसेंटन मिला, उनमें लीवर एंजाइमों की उच्च आवृत्ति देखी गई। परिणामस्वरूप, इस संयोजन का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है।

ग्लिबेंक्लामाइड साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा स्तर को बढ़ा सकता है, जो इसे और अधिक खतरनाक बना सकता है। इसलिए, जब दोनों दवाएं एक साथ दी जाती हैं तो साइक्लोस्पोरिन की खुराक की निगरानी और संशोधन की सलाह दी जाती है।

ग्लिबेंक्लामाइड के दुष्प्रभाव - Side Effects of Glibenclamide in hindi

ग्लिबेंक्लामाइड के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

• निम्न रक्त शर्करा, या हाइपोग्लाइसीमिया

• उल्टी करना

• सिर दर्द

• थकान

• चक्कर आना

विशिष्ट आबादी में ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग - Use of Glibenclamide in Specific Populations in hindi

  • गर्भावस्था (Pregnancy)

टेराटोजेनिक प्रभाव : गर्भावस्था श्रेणी सी

जब अधिकतम अधिकृत मानव खुराक से 6250 गुना अधिक मात्रा में प्रशासित किया जाता है, तो ग्लिबेंक्लामाइड को चूहे के पिल्लों में लंबी हड्डियों (फीमर और ह्यूमरस) के विकास पर प्रभाव डालने के लिए प्रदर्शित किया गया है। ऑर्गोजेनेसिस के बजाय स्तनपान के दौरान देखे गए इन प्रभावों में हड्डी की लंबाई में कमी शामिल है जो कई लंबी हड्डी संरचनाओं, विशेष रूप से फीमर और ह्यूमरस को प्रभावित करती है।

गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त डेटा या अच्छी तरह से नियंत्रित शोध नहीं है। ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग गर्भावस्था के दौरान किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिम से अधिक हो, क्योंकि पशु प्रजनन पर शोध जरूरी नहीं कि मानव प्रतिक्रिया का संकेत देता हो। कई डॉक्टर गर्भावस्था के दौरान रक्त शर्करा के स्तर को यथासंभव सामान्य के करीब रखने के लिए इंसुलिन का उपयोग करने की सलाह देते हैं क्योंकि नए डेटा से संकेत मिलता है कि गर्भावस्था के दौरान असामान्य रक्त शर्करा का स्तर जन्मजात विकलांगता की उच्च घटनाओं से जुड़ा हुआ है।

नॉनटेराटोजेनिक प्रभाव: नवजात शिशुओं में लंबे समय तक, गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया (4 से 10 दिन) की रिपोर्टें आई हैं जिनकी माताएं प्रसव के समय सल्फोनीलुरिया दवा ले रही थीं। इसे अधिक बार प्रलेखित किया गया है जब विस्तारित आधे जीवन वाले एजेंटों का उपयोग किया जाता है। गर्भावस्था के दौरान ग्लिबेंक्लामाइड लेने पर अपेक्षित डिलीवरी तिथि से कम से कम दो सप्ताह पहले इसे बंद कर देना चाहिए।

  • नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

ऐसा माना जाता है कि मानव दूध में कुछ सल्फोनीलुरिया समाप्त हो जाते हैं। हालाँकि, यह अज्ञात है कि क्या ग्लिबेंक्लामाइड को भी इस तरीके से समाप्त किया जाता है। मां के लिए दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए, हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना के कारण या तो दवा देना बंद कर देना चाहिए या नवजात शिशु को स्तनपान कराना चाहिए, इसका विकल्प चुनना चाहिए। यदि ग्लिबेंक्लामाइड बंद कर दिया जाए तो इंसुलिन थेरेपी पर विचार किया जाना चाहिए और रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने के लिए अकेले आहार अपर्याप्त है।

  • बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।

  • जराचिकित्सा (Geriatrics)

बुजुर्ग व्यक्तियों में ग्लिबेंक्लामाइड (ग्लाइबुराइड) की सुरक्षा और प्रभावकारिता की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। चयापचय में उम्र से संबंधित संभावित परिवर्तनों और हाइपोग्लाइसीमिया की अधिक संवेदनशीलता के कारण व्यक्तिगत खुराक और नियमित रक्त शर्करा की निगरानी आवश्यक है। दवाओं के परस्पर प्रभाव को कम करने और मधुमेह की देखभाल में सुधार करने के लिए, बुजुर्ग लोगों को उनकी कई सहवर्ती बीमारियों और नुस्खे के नियमों के कारण करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण की भी आवश्यकता हो सकती है।

वृद्धावस्था के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage adjustment in geriatric patients)

मधुमेह प्रकार 2

प्रारंभिक: माइक्रोनाइज़्ड गोलियों के लिए 0.75 मिलीग्राम/दिन या गैर-माइक्रोनाइज़्ड गोलियों के लिए 1.25 मिलीग्राम/दिन

ग्लाइसेमिक प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को प्रत्येक सप्ताह 1.25-2.5 मिलीग्राम (नियमित) या 0.75-1.5 मिलीग्राम (माइक्रोनाइज्ड) से अधिक नहीं बढ़ाया जा सकता है।

1.25-20 मिलीग्राम/दिन (नियमित) या 0.75-12 मिलीग्राम/दिन (माइक्रोनाइज्ड) की रखरखाव खुराक दी जा सकती है; 10 मिलीग्राम/दिन (नियमित) से अधिक या 6 मिलीग्राम/दिन (माइक्रोनाइज़्ड) से अधिक लेने वाले मरीज़ दिखा सकते हैं कि यदि उनकी खुराक हर 12 घंटे में विभाजित की जाती है तो उनकी प्रतिक्रिया बेहतर होती है।

Dosing considerations

ग्लूकोज के स्तर को कितनी सख्ती से बनाए रखा जाना चाहिए यह विषय विवादास्पद है क्योंकि बुजुर्ग लोग ग्लूकोज कम करने वाली दवाओं के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं।

वृद्ध लोगों में हाइपोग्लाइसीमिया का निदान करना चुनौतीपूर्ण हो सकता है।

रक्तचाप और कोलेस्ट्रॉल जैसे अन्य हृदय रोग-संबंधी मेट्रिक्स की तुलना में सामान्यीकृत ग्लाइसेमिक प्रबंधन कम महत्वपूर्ण हो सकता है।

प्रारंभिक और रखरखाव खुराक दोनों में खुराक रूढ़िवादी होनी चाहिए।

यदि किसी मरीज को गुर्दे की कमी है, तो सावधानी बरतें।

गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patient):

यदि सीआरसीएल 50 एमएल/मिनट से कम है तो सावधानी से प्रयोग करें।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

गंभीर जिगर की बीमारी के मामलों में उपयोग से बचें और सावधानीपूर्वक प्रारंभिक और रखरखाव खुराक का उपयोग करें।

ग्लिबेंक्लामाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Glibenclamide in hindi

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

ग्लिबेंक्लामाइड की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में चिकित्सक को सतर्क रहना चाहिए।

ग्लिबेंक्लामाइड के अधिक सेवन से हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) के लक्षण हो सकते हैं।

प्रबंध (Management)

ग्लिबेंक्लामाइड के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। ओवरडोज़ का संदेह होने पर या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई देने पर ग्लिबेंक्लामाइड को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

यदि हल्के हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण हैं, लेकिन चेतना की हानि या न्यूरोलॉजिकल लक्षण नहीं हैं, तो मौखिक ग्लूकोज और दवा की खुराक और/या भोजन कार्यक्रम में बदलाव को सख्ती से प्रशासित किया जाना चाहिए। जब तक डॉक्टर यह निर्दिष्ट न कर दे कि मरीज खतरे में नहीं है, तब तक करीबी निगरानी रखी जानी चाहिए। शायद ही कभी, गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया प्रतिक्रियाओं के परिणामस्वरूप कोमा, दौरे या अन्य तंत्रिका संबंधी हानि हो सकती है; फिर भी, ये प्रतिक्रियाएँ चिकित्सीय आपात स्थितियाँ हैं जिनमें शीघ्र उपचार की आवश्यकता होती है। यदि हाइपोग्लाइसीमिया कोमा की पहचान या संदेह हो तो रोगी को केंद्रित (50%) ग्लूकोज समाधान का त्वरित अंतःशिरा जलसेक मिलना चाहिए। फिर एक अधिक पतला (10%) ग्लूकोज घोल लगातार ऐसी दर से डाला जाना चाहिए जिससे रक्त ग्लूकोज का स्तर 100 मिलीग्राम/डीएल से अधिक बना रहे।

मरीजों को कम से कम 24 से 48 घंटों तक लगातार निगरानी रखनी चाहिए, क्योंकि स्पष्ट नैदानिक ​​​​वसूली के बाद हाइपोग्लाइसीमिया दोबारा हो सकता है।

ग्लिबेंक्लामाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Glibenclamide in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

ग्लिबेंक्लामाइड बीटा कोशिकाओं के एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों को बंद करके इंट्रासेल्युलर पोटेशियम और कैल्शियम आयन सांद्रता को बढ़ाता है, जिससे इंसुलिन उत्पादन को बढ़ावा मिलता है। ग्लिबेंक्लामाइड का एक व्यापक चिकित्सीय सूचकांक है क्योंकि मरीज़ इसे प्रतिदिन कम से कम एक बार खुराक में लेना शुरू कर सकते हैं, और इसका प्रभाव लंबे समय तक रहता है। टॉलबुटामाइड की तरह, एक अन्य सल्फोनीलुरिया, ग्लिबेंक्लामाइड का उपयोग हृदय संबंधी मृत्यु दर के बढ़ते जोखिम के कारण सावधानी से किया जाना चाहिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption)

मौखिक उपचार के बाद, ग्लिबेंक्लामाइड कुशलतापूर्वक अवशोषित हो जाता है। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में आमतौर पर 4-6 घंटे लगते हैं, इसलिए शरीर इसे वांछित चिकित्सीय उद्देश्य के लिए आसानी से उपयोग कर सकता है।

जैवउपलब्धता: मौखिक खुराक के आधार पर परिवर्तनशील

शुरुआत: एकल खुराक के 15 से 60 मिनट बाद (सीरम इंसुलिन के स्तर में वृद्धि)

अवधि: <24 घंटे

वीडी: 9-10 एल

अधिकतम सीरम समय: 2-4 घंटे (वयस्क)

वितरण (Distribution)

ग्लिबेंक्लामाइड मुख्य रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है और पूरे शरीर में जमा हो जाता है। यह लक्ष्य ऊतकों में प्रवेश कर सकता है और परिसंचरण में पाया जाता है, रक्त शर्करा को नियंत्रित करता है।

प्रोटीन युक्त: 99%

उपापचय (Metabolism)

CYP3A4 ग्लिबेंक्लामाइड का प्राथमिक मेटाबोलाइज़र है, जिसमें CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 और CYP3A5 वरीयता क्रम में हैं।3,2 ये एंजाइम 4-ट्रांस-हाइड्रॉक्सी साइक्लोहेक्सिल ग्लाइबुराइड (एम1), 4-सीआईएस-हाइड्रॉक्सी साइक्लोहेक्सिल ग्लाइबुराइड का उत्पादन करने के लिए ग्लाइबुराइड को मेटाबोलाइज़ करते हैं। (एम2ए), 3-सीआईएस-हाइड्रॉक्सी साइक्लोहेक्सिल ग्लाइबुराइड (एम2बी), 3-ट्रांस-हाइड्रॉक्सीसाइक्लोहेक्सिल ग्लाइबुराइड (एम3), 2-ट्रांस-हाइड्रॉक्सी साइक्लोहेक्सिल ग्लाइबुराइड (एम4), और एथिल हाइड्रॉक्सी साइक्लोहेक्सिल ग्लाइबुराइड (एम5).2. न केवल मूल अणु को सक्रिय माना जाता है बल्कि मेटाबोलाइट्स एम1 और एम2बी को भी सक्रिय माना जाता है।

निकालना (Elimination)

अन्य सल्फोनीलुरिया की तुलना में ग्लिबेंक्लामाइड मूत्र में 50% और मल में 50% समाप्त हो जाता है। ग्लिबेंक्लामाइड का नष्ट होने वाला प्राथमिक मेटाबोलाइट 4-ट्रांस-हाइड्रॉक्सीग्लाइब्यूराइड है।

आधा जीवन: 10 घंटे (डायबेटा) और 4 घंटे (ग्लिनेज़, प्रेसटैब)

उत्सर्जन: मूत्र (50%), मल (50%)

ग्लिबेंक्लामाइड का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Glibenclamide in hindi

• रामबिरिच वी, महाराज बी, नायडू पी. खराब नियंत्रित टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में ग्लिबेंक्लामाइड: एक 12-सप्ताह, संभावित, एकल-केंद्र, ओपन-लेबल, खुराक-वृद्धि अध्ययन। क्लिन फार्माकोल. 2014 अप्रैल 4;6:63-9। डीओआई: 10.2147/सीपीएए.एस54809। पीएमआईडी: 24741335; पीएमसीआईडी: पीएमसी3983009.

• रिफ़्लिन ए, अय्यागरी यू, एट अल। सामान्य ग्लूकोज सांद्रता पर इंसुलिन स्राव पर ग्लिबेंक्लामाइड का प्रभाव। मधुमेह. 2015 जनवरी;58(1):43-9. डीओआई: 10.1007/एस00125-014-3399-1। ईपीयूबी 2014 अक्टूबर 9. पीएमआईडी: 25297572।

• लैंडग्राफ, आर., बिलो, एच. और मुलर, पी. पहले सल्फोनीलुरिया से इलाज किए गए टाइप 2 मधुमेह रोगियों के इलाज में रिपैग्लिनाइड और ग्लिबेंक्लामाइड की तुलना। ईजे क्लिन फार्माकोल 55, 165-171 (1999)। https://doi.org/10.1007/s002280050613

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https://www.singhealth.com.sg/patient-care/medicine/glibenclamide
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/021995s045lbl.pdf
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK545313/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5004340/
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Chumbeni
Dr. Chumbeni E Lotha has completed her Bachelor of Pharmacy from RIPANS, Mizoram and Doctor of Pharmacy from SGRRU,Dehradun. She can be reached at editorial@medicaldialogues.in
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Dr JUHI SINGLA
Dr JUHI SINGLA has completed her MBBS from Era’s Lucknow Medical college and done MD pharmacology from SGT UNIVERSITY Gurgaon. She can be contacted at editorial@medicaldialogues.in. Contact no. 011-43720751
Published on: 21 Oct 2023 5:30 AM GMT
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