ग्लिमेपिराइड

ग्लिमेपिराइड के बारे में - About Glimepiride in hindi

ग्लिमेपाइराइड एक एंटी-डायबिटिक (Anti-diabetic) एजेंट है जो दूसरी पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया (second-generation sulfonylureas) के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

वयस्कों में टाइप 2 मधुमेह (type 2 diabetes mellitus) के इलाज के लिए ग्लिमेपाइराइड को मंजूरी दी गई है। यह अग्न्याशय (pancreas) को अधिक इंसुलिन जारी करने के लिए उत्तेजित करके रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है।

ग्लिमेपाइराइड मौखिक रूप से लिया जाता है और जठरांत्र संबंधी मार्ग द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित होता है। यह पूरे शरीर में घूमता है, मुख्य रूप से प्लाज्मा प्रोटीन के साथ परस्पर क्रिया करता है। चयापचय यकृत में होता है, जहां निष्क्रिय चयापचयों का निर्माण होता है। ये मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से गुर्दे के उत्सर्जन के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं।

ग्लिमेपाइराइड के सबसे आम दुष्प्रभावों में निम्न रक्त शर्करा स्तर (हाइपोग्लाइसीमिया), मतली, सिरदर्द, कमजोरी और चक्कर आना शामिल हैं।

ग्लिमेपिराइड मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, ब्राजील, दक्षिण अफ्रीका, जर्मनी और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

ग्लिमेपाइराइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Glimepiride in hindi

ग्लिमेपाइराइड एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो दूसरी पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया के फार्माकोलॉजी वर्ग से संबंधित है।

इंट्रासेल्युलर एटीपी (ATP) और एडीपी (ADP) अग्नाशयी बीटा सेल एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों (ATP-sensitive potassium channels) को सक्रिय करते हैं। चैनल के हेटेरो-ऑक्टोमेरिक कॉम्प्लेक्स (hetero-octomeric complex) में चार छिद्र बनाने वाले किर6 (pore-forming Kir6) शामिल हैं। 2 सबयूनिट और चार नियामक सल्फोनीलुरिया रिसेप्टर (एसयूआर) (regulatory sulfonylurea receptor (SUR)) सबयूनिट। वैकल्पिक स्प्लिसिंग विभिन्न अंगों में विभिन्न मात्रा में व्यक्त अलग-अलग सबयूनिट आइसोफॉर्म के चैनलों के निर्माण को सक्षम बनाता है। एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनल अग्न्याशय बीटा कोशिकाओं में महत्वपूर्ण चयापचय सेंसर और नियामक हैं, जो ग्लूकोज-उत्तेजित इंसुलिन स्राव (जीएसआईएस) (glucose-stimulated insulin secretion (GSIS)) के साथ झिल्ली उत्तेजना को जोड़ते हैं। जब एटीपी: एडीपी अनुपात कम हो जाता है, तो चैनल सक्रिय हो जाते हैं और खुल जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप कोशिका से K+ का बहिर्वाह, झिल्ली हाइपरपोलराइजेशन और इंसुलिन स्राव में रुकावट आती है। दूसरी ओर, कोशिका में ग्लूकोज ग्रहण बढ़ने से इंट्रासेल्युलर एटीपी: एडीपी अनुपात में वृद्धि होती है, जो चैनल बंद होने और झिल्ली विध्रुवण का कारण बनता है। विध्रुवण वोल्टेज-निर्भर Ca2+ चैनलों के सक्रियण और खुलने का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप कोशिका में कैल्शियम आयनों का प्रवाह होता है। बढ़ा हुआ इंट्रासेल्युलर कैल्शियम स्तर वेसिकल्स में मौजूद इंसुलिन ग्रैन्यूल के एक्सोसाइटोसिस के लिए जिम्मेदार एक्टोमीओसिन फिलामेंट्स को सिकुड़ने के लिए प्रेरित करता है। ग्लाइमेपाराइड ATP-संवेदनशील पोटैशियम चैनल को निषेचित रूप से ना-विशिष्ट रूप से बाइंड करके इसे असक्षम करता है, सल्फोनिल्यूरिया रिसेप्टर-1 (SUR1) और सल्फोनिल्यूरिया रिसेप्टर-2A (SUR2A) सबयूनिट्स के बी साइट्स, साथ ही चैनल के SUR1 सबयूनिट के ए साइट को भी, ताकि बीटा सेल से इंसुलिन सीक्रेशन को बढ़ावा मिल सके।

ग्लिमेपाइराइड का उपयोग कैसे करें - How To Use Glimepiride in hindi

ग्लिमेपाइराइड मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।

गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ या भोजन के बिना।

ग्लिमेपाइराइड का उपयोग - Uses of Glimepiride in hindi

ग्लिमेपाइराइड टाइप 2 मधुमेह (type 2 diabetes) का इलाज करता है, जो उच्च रक्त शर्करा के स्तर की विशेषता है। जब स्वस्थ आहार और व्यायाम के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो यह टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों को उनके रक्त शर्करा के स्तर को कम करने में मदद करता है और ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार कर सकता है। आमतौर पर, ग्लिमेपाइराइड की सिफारिश तब की जाती है जब अकेले आहार संशोधन मधुमेह को नियंत्रित करने के लिए अपर्याप्त होते हैं।

ग्लिमेपाइराइड के लाभ - Benefits of Glimepiride in hindi

टाइप 2 मधुमेह के उपचार में

ग्लिमेपाइराइड आपके शरीर में (अग्न्याशय में) (in the pancreas) पैदा होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाने में मदद करता है। यह भोजन के बाद आपके शरीर में उत्पन्न होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाकर काम करता है और रक्त में अत्यधिक ग्लूकोज (चीनी) को निकलने से रोकता है। ऐसा करने पर, यह आपके शरीर के रक्त शर्करा के स्तर को कम कर देता है। यह अक्सर केवल एक ही प्रतिकूल प्रभाव का कारण बनता है और इसे प्रत्येक दिन एक बार लिया जाता है।

मधुमेह को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने के लिए, रक्त शर्करा के स्तर को कम करना होगा। रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने से मधुमेह के किसी भी महत्वपूर्ण परिणाम के विकसित होने की संभावना कम हो जाएगी, जिसमें गुर्दे की क्षति (kidney damage), आंखों की क्षति ( eye damage), तंत्रिका समस्याएं (nerve problems)और अंगों का विच्छेदन (amputation of limbs) शामिल है। उचित मधुमेह प्रबंधन से हृदय रोग और स्ट्रोक के खतरे को कम किया जा सकता है। यदि व्यक्ति लगातार यह दवा लेते हैं और स्वस्थ आहार और व्यायाम दिनचर्या का पालन करते हैं तो वे लंबे समय तक जीवित रह सकते हैं।

ग्लिमेपाइराइड के संकेत - Indications of Glimepiride in hindi

ग्लाइसेमिक नियंत्रण को बढ़ाने के लिए आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में वयस्कों में टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए ग्लिमेपाइराइड को एक मोनोथेरेपी के रूप में इंगित किया जाता है।

इसका उपयोग टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में रक्त शर्करा को कम करने के लिए मेटफॉर्मिन या इंसुलिन के साथ भी किया जा सकता है, जिनके उच्च रक्त शर्करा के स्तर को मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक (रक्त शर्करा के स्तर को कम करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा) के अलावा, अकेले आहार और व्यायाम से नियंत्रित नहीं किया जा सकता है।

सीमाओं का प्रयोग करें (Use Limitations)

ग्लिमेपाइराइड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Glimepiride in hindi

मौखिक रूप से (Orally): ग्लिमेपिराइड एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है जिसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है। ग्लिमेपाइराइड को खाली पेट या भोजन के साथ लेना चाहिए। नियमित और समान अंतराल के लिए चिकित्सक द्वारा निर्धारित कार्यक्रम का पालन करते हुए इसे हर दिन एक निश्चित समय पर नियमित रूप से लेना सबसे अच्छा है क्योंकि सबसे प्रभावी और सफल उपचार परिणाम प्राप्त करने के लिए चिकित्सा की खुराक और अवधि को विशिष्ट स्थितियों के अनुसार अलग-अलग किया जाता है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

ग्लिमेपाइराइड की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Glimepiride in hindi

टेबलेट: 0.5 मिलीग्राम, 1 मिलीग्राम, 2 मिलीग्राम, 3 मिलीग्राम या 4 मिलीग्राम

ग्लिमेपिराइड के खुराक रूप - Dosage Forms of Glimepiride in hindi

ग्लिमेपिराइड ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस (Type 2 Diabetes Mellitus)

प्रारंभिक खुराक (Initial dose): नाश्ते के बाद या पहले भोजन के साथ 1-2 मिलीग्राम पीओ क्यूएएम; खुराक को हर 1-2 सप्ताह में 1-2 मिलीग्राम बढ़ाया जा सकता है; अधिकतम दैनिक खुराक: 8 मिलीग्राम

अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट रूपांतरण

ओवरलैपिंग हाइपोग्लाइसीमिया प्रभावों की संभावना के कारण, विस्तारित आधे जीवन वाले सल्फोनीलुरिया से ग्लिमेपाइराइड पर स्विच करने के बाद रोगियों पर 1-2 सप्ताह तक बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

खुराक संबंधी विचार

ग्लिमेपाइराइड के आहार संबंधी प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Glimepiride in hindi

ग्लिमेपाइराइड का उपयोग उचित पोषण सीमाओं के साथ, टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज में किया जाना चाहिए।

भोजन से पहले या भोजन के साथ ग्लिमेपाइराइड लेने की सलाह दी जाती है, क्योंकि खाने के बाद ग्लूकोज का स्तर बढ़ने पर यह इंसुलिन रिलीज को बढ़ाता है।

शराब का सेवन सीमित करें या उससे बचें क्योंकि यह रक्त शर्करा विनियमन में हस्तक्षेप कर सकता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) हो सकता है।

अनाज, स्नैक्स और मीठे पेय पदार्थों सहित शर्करा युक्त खाद्य पदार्थों और पेय पदार्थों के सेवन से बचें।

आपके समग्र स्वास्थ्य और रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावी ढंग से प्रबंधित करने में मदद करने के लिए हाइड्रेटेड रहने, संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल से भरपूर समृद्ध, संतुलित आहार बनाए रखने और सब्जियों, साबुत अनाज, फलों और लीन प्रोटीन का भरपूर सेवन करने की सलाह दी जाती है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

ग्लिमेपाइराइड के अंतर्विरोध - Contraindications of Glimepiride in hindi

निम्नलिखित स्थितियों में ग्लिमेपाइराइड का निषेध किया जा सकता है: -

• ग्लिमेपाइराइड या उत्पाद के किसी भी घटक के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता (Hypersensitivity)।
• सल्फोनामाइड डेरिवेटिव के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
• टाइप 1 मधुमेह (Type 1 diabetes)
• कोमा के साथ या उसके बिना मधुमेह संबंधी कीटोएसिडोसिस (Diabetic ketoacidosis)

ग्लिमेपिराइड के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Glimepiride in hindi

• हाइपोग्लाइसीमिया (Hypoglycemia): यह स्थिति गंभीर हो सकती है। सही रोगी चयन, खुराक और निर्देश सुनिश्चित करें, विशेष रूप से उच्च जोखिम वाली आबादी (उदाहरण के लिए, बुजुर्ग और गुर्दे-बाधित रोगियों) में और जब अन्य मधुमेह विरोधी दवाओं के साथ मिलाया जाए।
• एलर्जी, एंजियोएडेमा (angioedema) और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (Stevens-Johnson Syndrome) की अतिसंवेदनशीलता पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट प्राप्त हुई हैं। ग्लिमेपाइराइड को तुरंत बंद करें, अन्य कारणों की जांच करें, उचित निगरानी और उपचार शुरू करें और वैकल्पिक मधुमेह प्रबंधन शुरू करें।
• हेमोलिटिक एनीमिया (Hemolytic anaemia) तब उत्पन्न हो सकता है जब एंजाइम ग्लूकोज 6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज (G6PD) ( glucose 6-phosphate dehydrogenase) अपर्याप्त हो। एक गैर-सल्फोनील्यूरिया विकल्प पर विचार करें।
• सल्फोनीलुरिया हृदय संबंधी मृत्यु के जोखिम को बढ़ा सकता है: रोगी को खतरों, लाभों और उपचार विकल्पों के बारे में सूचित करें।
• मैक्रोवास्कुलर परिणाम (Macrovascular Results): किसी भी निश्चित नैदानिक ​​​​अध्ययन ने यह प्रदर्शित नहीं किया है कि ग्लिमेपाइराइड या कोई अन्य मधुमेह विरोधी उपचार मैक्रोवास्कुलर जोखिम को कम करता है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ ग्लिमेपाइराइड का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान में ग्लिमेपाइराइड के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में कोई पर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण नहीं है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग तभी सुरक्षित है जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। चेतावनी का उपयोग करें।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

फाइबर युक्त खाद्य पदार्थों का सेवन बढ़ाएँ और कार्बोहाइड्रेट या शर्करा का सेवन कम से कम करें।

ग्लिमेपाइराइड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Glimepiride in hindi

ग्लिमेपाइराइड से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse Effects): हाइपोग्लाइसीमिया (Hypoglycemia)।
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): चक्कर आना, शक्तिहीनता (asthenia), सिरदर्द, मतली
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): यकृत समारोह असामान्यताएं, रक्त विकार, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (जैसे, त्वचा की खुजली, पित्ती) या प्रकाश संवेदनशीलता (सूरज की रोशनी के प्रति संवेदनशीलता)

पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट

गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जैसे एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis), एंजियोएडेमा (angioedema) और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।

G6PD की कमी वाले और उसके बिना रोगियों में हेमोलिसिस का एनीमिया

हेपेटिक हानि (उदाहरण के लिए, कोलेस्टेसिस, पीलिया) और हेपेटाइटिस, जो यकृत विफलता में विकसित हो सकता है, ये सभी संभावनाएं हैं।

पोर्फिरीया कटानिया टार्डा (Porphyria cutanea tarda), प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, और एलर्जिक वास्कुलिटिस ऐसी स्थितियों में से हैं जो हो सकती हैं।

अप्लास्टिक एनीमिया (Aplastic anaemia), ल्यूकोपेनिया (leukopenia), एग्रानुलोसाइटोसिस (agranulocytosis) और पैन्टीटोपेनिया (pancytopenia)

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (10,000/एमसीएल के प्लेटलेट काउंट वाले गंभीर मामलों सहित) और थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा भी हो सकता है।

डिसुलफिरम जैसी प्रतिक्रियाएं और यकृत पोर्फिरीया प्रतिक्रियाएं

हाइपोनेट्रेमिया (Hyponatremia) और एसआईएडीएच (SIADH) उन लोगों में आम है जो अन्य दवाएं ले रहे हैं या उनमें चिकित्सीय विकार हैं जो हाइपोनेट्रेमिया पैदा करते हैं या एंटीडाययूरेटिक हार्मोन स्राव को बढ़ाते हैं।

दयसगेुसीया (dysgeusia)

खालित्य (Alopecia)

ग्लिमेपाइराइड की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Glimepiride in hindi

ग्लिमेपाइराइड की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:

• कुछ दवाएं ग्लूकोज चयापचय में हस्तक्षेप कर सकती हैं, जिससे ग्लिमेपाइराइड खुराक समायोजन और रक्त ग्लूकोज स्तर की सख्त निगरानी की आवश्यकता होती है।
• माइक्रोनाज़ोल (Miconazole): जब ग्लिमेपाइराइड के साथ प्रयोग किया जाता है, तो गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। माइक्रोनाज़ोल का प्रयोग समवर्ती रूप से किया जाता है।
• साइटोक्रोम P450 2C9 इंटरैक्शन (Cytochrome P450 2C9 interactions): साइटोक्रोम P450 2C9 अवरोधक और इंड्यूसर ग्लिमेपाइराइड प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित करके ग्लाइसेमिक नियंत्रण को प्रभावित कर सकते हैं।
• कोलेसेवेलम (Colesevelam): ग्लिमेपाइराइड के साथ सह-प्रशासन अवशोषण को ख़राब कर सकता है। कोलीसेवेलम से कम से कम 4 घंटे पहले ग्लिमेपाइराइड लेना चाहिए।

ग्लिमेपाइराइड के दुष्प्रभाव - Side Effects of Glimepiride in hindi

ग्लिमेपाइराइड के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

• हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा स्तर)
• सिरदर्द
• जी मिचलाना
• चक्कर आना
• कमजोरी

विशिष्ट आबादी में ग्लिमेपाइराइड का उपयोग - Use of Glimepiride in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी: यदि लाभ जोखिम से अधिक है तो सावधानी के साथ उपयोग करें।

गर्भवती आबादी में ग्लिमेपाइराइड का कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं है।

नैदानिक ​​विचार

रोग से संबंधित मातृ और/या भ्रूण/भ्रूण जोखिम

गर्भावस्था के दौरान मधुमेह का ठीक से इलाज न होने से मधुमेह कीटोएसिडोसिस, प्रीक्लेम्पसिया, सहज गर्भपात, समय से पहले जन्म और प्रसव संबंधी कठिनाइयों का खतरा बढ़ जाता है। मधुमेह जिसे अच्छी तरह से नियंत्रित नहीं किया जाता है, गंभीर जन्म असामान्यताएं, मृत बच्चे का जन्म और मैक्रोसोमिया से संबंधित रुग्णता का जन्मपूर्व जोखिम बढ़ा देता है।

प्रतिकूल भ्रूण/नवजात प्रतिक्रियाएं

गर्भावधि मधुमेह से पीड़ित महिलाएं जो गर्भावस्था के दौरान सल्फोनीलुरिया का उपयोग करती हैं, उनमें नवजात गहन देखभाल अस्पताल में भर्ती होने, श्वसन संकट, हाइपोग्लाइसीमिया, जन्म क्षति और गर्भकालीन आयु के बड़े होने का खतरा बढ़ सकता है। प्रसव के समय सल्फोनीलुरिया प्राप्त करने वाली माताओं से जन्मे नवजात शिशुओं में 4 से 10 दिनों तक चलने वाले लंबे समय तक गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया का दस्तावेजीकरण किया गया है, जैसा कि लंबी आधा जीवन वाली दवाओं के उपयोग से होता है। हाइपोग्लाइसीमिया और श्वसन संकट के लिए नवजात शिशुओं की निगरानी करें और आवश्यकतानुसार प्रबंधन करें।

गर्भावस्था और प्रसवोत्तर अवधि के दौरान खुराक समायोजन

जन्म के समय सल्फोनील्यूरिया लेने वाली माताओं से जन्मे नवजात शिशुओं में गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के मामलों के कारण, योजनाबद्ध प्रसव से कम से कम दो सप्ताह पहले ग्लिमेपाइराइड को बंद कर देना चाहिए।

पशु डेटा

गर्भवती चूहों और खरगोशों को शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर क्रमशः लगभग 4000 गुना और अधिकतम मानव मात्रा से 60 गुना मौखिक खुराक पर ग्लिमेपाइराइड देने के बाद जानवरों के अध्ययन में भ्रूण-भ्रूण विकास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा; हालाँकि, चूहों और खरगोशों में अधिकतम मानव मात्रा से क्रमशः 50 गुना और 0.1 गुना खुराक पर भ्रूण विषाक्तता देखी गई।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

ग्लिमेपाइराइड पर स्तनपान कराने वाली माताओं के स्तनपान करने वाले शिशुओं का हाइपोग्लाइसेमिक लक्षणों के लिए मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यह ज्ञात नहीं है कि ग्लिमेपाइराइड मानव दूध में उत्सर्जित होता है, और दूध उत्पादन पर इसके प्रभाव पर कोई डेटा नहीं है। चूहे के दूध में ग्लिमेपाइराइड पाया जा सकता है। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों को ग्लिमेपाइराइड के लिए मां की नैदानिक ​​आवश्यकता और ग्लिमेपाइराइड के किसी भी संभावित हानिकारक प्रभाव या स्तनपान करने वाले बच्चे पर अंतर्निहित मातृ रोग के साथ संबोधित किया जाना चाहिए।

नैदानिक ​​विचार

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए निगरानी

स्तनपान करने वाले नवजात शिशुओं में हाइपोग्लाइसीमिया के संकेतों की निगरानी करें (उदाहरण के लिए, घबराहट, सायनोसिस, एपनिया, हाइपोथर्मिया, अत्यधिक उनींदापन, खराब भोजन, दौरे)।

डेटा

चूहों में, प्रसवपूर्व और प्रसवोत्तर प्रयोगों के दौरान स्तन के दूध और पिल्ले के सीरम में ग्लिमेपाइराइड की महत्वपूर्ण मात्रा पाई गई। प्रसवोत्तर अवधि के दौरान, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान ग्लिमेपाइराइड की उच्च मात्रा के संपर्क में आने वाली चूहों की संतानों में कंकाल संबंधी असामान्यताएं दिखाई दीं, जिनमें कंधे का छोटा होना, मोटा होना और झुकना शामिल था। ये कंकाल संबंधी विकृतियाँ ग्लिमेपाइराइड-उजागर माताओं की देखभाल के परिणाम के रूप में निर्धारित की गईं।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)

ग्लिमेपाइराइड क्लिनिकल परीक्षणों में, 3491 रोगियों में से 1053 (30%) 65 वर्ष से अधिक आयु के थे। इन रोगियों और युवाओं के बीच सुरक्षा या प्रभावशीलता में कोई समग्र भिन्नता नहीं थी। हालाँकि, कुछ बुजुर्ग मरीज़ अधिक संवेदनशील हो सकते हैं। ग्लिमेपाइराइड फार्माकोकाइनेटिक्स 65 वर्ष (n=49) आयु वर्ग के टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों और 65 वर्ष (n=42) से अधिक आयु वाले रोगियों के बीच महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं था।

किडनी महत्वपूर्ण मात्रा में ग्लिमेपाइराइड उत्सर्जित करती है। वृद्ध व्यक्तियों में गुर्दे की शिथिलता अधिक आम है। इसके अलावा, बुजुर्गों में हाइपोग्लाइसीमिया का पता लगाना मुश्किल हो सकता है। इस रोगी आबादी में, ग्लिमेपाइराइड शुरू करते समय और ग्लिमेपाइराइड की खुराक बढ़ाते समय सावधानी बरतें।

वृद्धावस्था के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage adjustment in geriatric patients)

उपयोग के साथ लंबे समय तक हाइपोग्लाइसीमिया की सूचना मिली है; खुराक का अनुमापन सावधानी से करें; हाइपोग्लाइसेमिक या हाइपरग्लाइसेमिक लक्षणों पर नज़र रखें।

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस 1 मिलीग्राम मौखिक क्यूडे; हाइपोग्लाइसीमिया से बचने के लिए खुराक का साप्ताहिक अनुमापन करें।

गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patient):

अध्ययन नहीं किया गया; गंभीर हानि में अनुशंसित नहीं; 1 मिलीग्राम PO qDay के साथ उपचार शुरू करें और सावधानीपूर्वक शीर्षक दें

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

हेपेटिक हानि: 1 मिलीग्राम मौखिक क्यूडे; उपवास रक्त शर्करा के स्तर के आधार पर टाइट्रेट खुराक

ग्लिमेपिराइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Glimepiride in hindi

संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)

चिकित्सक को ग्लिमेपाइराइड की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

ग्लिमेपाइराइड के अधिक सेवन से हल्के से गंभीर हाइपोग्लाइकेमिया जैसे लक्षण हो सकते हैं।

प्रबंध (Management)

ग्लिमेपाइराइड के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। जब ओवरडोज़ का संदेह हो या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई दे तो ग्लिमेपाइराइड को तुरंत बंद कर देना चाहिए। यदि अवशोषण को कम करने के लिए अंतर्ग्रहण के तुरंत बाद अधिक मात्रा का पता चलता है तो सक्रिय चारकोल या गैस्ट्रिक पानी से धोने पर भी विचार किया जा सकता है।

हाइपोग्लाइसीमिया के हल्के एपिसोड का इलाज मौखिक ग्लूकोज से किया जा सकता है जबकि दौरे, कोमा या न्यूरोलॉजिकल हानि के साथ गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया का इलाज ग्लूकागन या अंतःशिरा (IV) ग्लूकोज से किया जा सकता है। गंभीर हाइपोग्लाइसेमिक प्रतिक्रियाओं में, व्यक्ति की निगरानी और उपचार के लिए अस्पताल में भर्ती करना आवश्यक हो सकता है जब तक कि उनका रक्त शर्करा स्तर स्थिर न हो जाए।

प्रबंधन में आमतौर पर सहायक उपाय और रोगसूचक उपचार शामिल होते हैं। यह सुनिश्चित करने के लिए कि रक्त शर्करा का स्तर स्थिर रहे और आगे कोई जटिलता न हो, रोगी की कई घंटों तक निगरानी की जाएगी।

ग्लिमेपिराइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Glimepiride in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

ग्लिमेपाइराइड अग्न्याशय बीटा कोशिकाओं से इंसुलिन ग्रेन्युल उत्पादन को बढ़ाता है और परिधीय ऊतकों में इंसुलिन संवेदनशीलता बढ़ाता है, परिधीय ग्लूकोज अवशोषण बढ़ाता है और प्लाज्मा रक्त ग्लूकोज और ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन (एचबीए 1 सी) (glycated haemoglobin (HbA1C)) स्तर को कम करता है। एक बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षण ने ग्लिमेपाइराइड (1-8 मिलीग्राम) की प्रभावकारिता का आकलन किया, क्योंकि अकेले आहार द्वारा प्रबंधित नहीं किए गए T2DM प्रतिभागियों में दस सप्ताह से अधिक समय तक मोनोथेरेपी को प्लेसबो के बराबर रखा गया। इस परीक्षण में फास्टिंग प्लाज्मा ग्लूकोज (एफपीजी) 46 मिलीग्राम/डीएल कम हो गया था, पोस्ट-प्रैंडियल ग्लूकोज (पीपीजी) 72 मिलीग्राम/डीएल कम हो गया था, और एचबीए1सी प्लेसबो की तुलना में 1.4% अधिक कम हो गया था। T2DM वाले रोगियों के एक अन्य यादृच्छिक अध्ययन में, जिन्होंने 14 सप्ताह से अधिक समय तक ग्लिमेपाइराइड की प्लेसबो या तीन खुराक (1, 4, या 8 मिलीग्राम) में से एक प्राप्त की, सभी ग्लिमेपाइराइड आहार की तुलना में एफपीजी, पीपीजी और एचबीए1सी मान (पी 0.001) में काफी कमी आई। प्लेसिबो को. ग्लिमेपाइराइड की 4- और 8-मिलीग्राम खुराक 1-मिलीग्राम खुराक की तुलना में अधिक प्रभावशाली थी; हालाँकि, 4-मिलीग्राम खुराक ने लगभग अधिकतम एंटीहाइपरग्लाइसेमिक प्रभावकारिता दी।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

अवशोषण (Absorption)

ग्लिमेपाइराइड 1 घंटे के भीतर मौखिक खुराक के बाद पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है और इसमें एक रैखिक फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल होती है। स्वस्थ प्रतिभागियों में एकल मौखिक खुराक और टाइप 2 मधुमेह रोगियों में कई मौखिक खुराक के बाद ग्लिमेपाइराइड की चरम प्लाज्मा सांद्रता (सीमैक्स) 2 से 3 घंटे में प्राप्त की गई थी। कई खुराकों के बाद संचय विकसित नहीं होता है। जब ग्लिमेपाइराइड को भोजन के साथ दिया गया, तो सीएमएक्स प्राप्त करने की अवधि 12% बढ़ गई, जबकि माध्य और एयूसी (वक्र के नीचे का क्षेत्र) क्रमशः 8 से 9% गिर गया। T2DM वाले जापानी रोगियों की फार्माकोकाइनेटिक जांच में, एक बार दैनिक खुराक में Cmax मान दो बार दैनिक खुराक की तुलना में अधिक था। मौखिक प्रशासन के बाद, ग्लिमेपाइराइड की पूर्ण जैवउपलब्धता पूरी होने की सूचना है।

वितरण (Distribution)

खुराक के बाद, स्वस्थ प्रतिभागियों में वितरण की मात्रा 8.8 लीटर (113 एमएल/किग्रा) थी। ग्लिमेपाइराइड की प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर 99.5% से अधिक है।

वीडी: 8.8 एल

प्रोटीन युक्त: 99.5%

उपापचय (Metabolism)

ऐसा कहा जाता है कि ग्लिमेपाइराइड का चयापचय यकृत में होता है। अंतःशिरा या मौखिक खुराक के बाद, ग्लिमेपाइराइड औषधीय रूप से सक्रिय प्राथमिक मेटाबोलाइट, साइक्लोहेक्सिल हाइड्रॉक्सीमिथाइल डेरिवेटिव (एम1) (cyclohexyl hydroxymethyl derivative (M1))बनाने के लिए CYP2C9 एंजाइम द्वारा मध्यस्थता वाले ऑक्सीडेटिव बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है। एक या अधिक साइटोसोलिक एंजाइम M1 को निष्क्रिय मेटाबोलाइट कार्बोक्सिल डेरिवेटिव (M2) में परिवर्तित कर सकते हैं। एम1 ने 3-6 घंटे के आधे जीवन के साथ, एक पशु मॉडल में अपने माता-पिता की औषधीय कार्रवाई का लगभग एक-तिहाई संरक्षित किया। हालाँकि, M1 की ग्लूकोज-कम करने वाली क्रिया चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक है या नहीं, यह अभी भी निर्धारित किया जा रहा है।

हेपेटिक P450 एंजाइम CYP2C9 द्वारा बड़े पैमाने पर कम-सक्रिय मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है

मेटाबोलाइट्स: साइक्लोहेक्सिल हाइड्रॉक्सी मिथाइल व्युत्पन्न (एम1; हल्का सक्रिय) और कार्बोक्सिल व्युत्पन्न (एम2; निष्क्रिय)

निकाल देना (Elimination)

जब तीन स्वस्थ पुरुष व्यक्तियों को मौखिक रूप से 14सी-ग्लिमेपाइराइड दिया गया, तो सात दिनों के बाद मूत्र में कुल रेडियोधर्मिता का लगभग 60% बरामद हुआ। एम1 और एम2 मूत्र में एकत्रित 80-90% रेडियोधर्मिता के लिए जिम्मेदार थे। मूत्र में एम1:एम2 का अनुपात दो प्रतिभागियों में लगभग 3:2 और एक विषय में 4:1 था। मल में, कुल रेडियोधर्मिता का लगभग 40% बरामद किया गया। मल में एकत्रित रेडियोधर्मिता का लगभग 70% हिस्सा एम1 और एम2 का है (एम1:एम2 का अनुपात 1:3 था)। मूत्र या मल में कोई मूल दवा नहीं पाई गई। विषयों में उपचार के बाद ग्लिमेपाइराइड या इसके एम1 मेटाबोलाइट का कोई पर्याप्त पित्त उत्सर्जन नहीं हुआ।

आधा जीवन: 5-9 घंटे

कुल शरीर निकासी: 47.8 एमएल/मिनट

उत्सर्जन: मूत्र (60%); मल (40%)

ग्लिमेपाइराइड का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Glimepiride in hindi

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