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ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन
दवा से संबंधित चेतावनी ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन (Drug Related Warning Glimepiride + Pioglitazone)
कुछ रोगियों में थियाजोलिडाइनायड्स (thiazolidinediones) (जैसे पियोग्लिटाज़ोन) के कारण कंजेस्टिव हृदय विफलता विकसित हो सकती है या पहले से ही हो सकती है।
दिल की विफलता के किसी भी लक्षण और लक्षणों के लिए मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, जैसे कि शुरुआत और खुराक बढ़ने के बाद अत्यधिक, तेजी से वजन बढ़ना, सांस की तकलीफ और/या एडिमा।
यदि ये संकेत या लक्षण दिखाई दें तो हृदय विफलता का इलाज स्वीकृत चिकित्सा पद्धतियों के अनुसार किया जाना चाहिए।
थियाज़ोलिडाइनडियोन की खुराक को रोकने या कम करने के बारे में सोचना आवश्यक है।
हृदय विफलता के लक्षण वाले व्यक्तियों में थियाज़ोलिडाइनायड्स शुरू करने की सलाह नहीं दी जाती है; यह विशेष रूप से स्थापित NYHA वर्ग III या IV हृदय विफलता वाले रोगियों के लिए नहीं है।
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के बारे में - About Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो सल्फोनीलुरिया (Sulfonylureas) और थियाज़ोलिडाइनायड्स (Thiazolidinediones) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन को टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है। साथ में, ये दवाएं रक्त शर्करा विनियमन में मदद कर सकती हैं। पियोग्लिटाज़ोन इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ाता है, और ग्लिमेपाइराइड इंसुलिन रिलीज को बढ़ाता है, जिससे टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में ग्लाइसेमिक प्रबंधन में सुधार होता है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन को मौखिक रूप से लिया जाता है और पर्याप्त रूप से अवशोषित किया जाता है। लिवर वह जगह है जहां ग्लिमेपाइराइड को संसाधित किया जाता है, और इसे खत्म होने में 5-8 घंटे लगते हैं। लगभग 3-7 घंटों के उन्मूलन के आधे जीवन के साथ, पियोग्लिटाज़ोन का चयापचय यकृत में होता है। मूत्र वह प्राथमिक तंत्र है जिसके द्वारा दोनों दवाएं शरीर से बाहर निकल जाती हैं।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का सामान्य दुष्प्रभाव निम्न रक्त शर्करा स्तर (हाइपोग्लाइसीमिया) है।
सुविधाजनक प्रशासन के लिए ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन संयुक्त राज्य अमेरिका, भारत, यूनाइटेड किंगडम, कनाडा, ऑस्ट्रेलिया, अफ्रीका और विभिन्न यूरोपीय और एशियाई देशों में उपलब्ध है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो सल्फोनीलुरिया और थियाज़ोलिडाइनायड्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
ग्लिमेपाइराइड (Glimepiride): इंट्रासेल्युलर ATP और ADP अग्नाशयी बीटा सेल एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों को सक्रिय करते हैं। चैनल के हेटेरो-ऑक्टोमेरिक कॉम्प्लेक्स में चार छिद्र बनाने वाले Kir6 शामिल हैं। 2 सबयूनिट और चार नियामक सल्फोनीलुरिया रिसेप्टर (SUR) सबयूनिट। वैकल्पिक स्प्लिसिंग विभिन्न अंगों में विभिन्न मात्रा में व्यक्त अलग-अलग सबयूनिट आइसोफॉर्म के चैनलों के निर्माण को सक्षम बनाता है। एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनल अग्न्याशय बीटा कोशिकाओं में महत्वपूर्ण चयापचय सेंसर और नियामक हैं, जो ग्लूकोज-उत्तेजित इंसुलिन स्राव (GSIS) के साथ झिल्ली उत्तेजना को जोड़ते हैं। जब ATP:ADP अनुपात कम हो जाता है, तो चैनल सक्रिय हो जाते हैं और खुल जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप कोशिका से K+ का बहिर्वाह होता है, झिल्ली हाइपरपोलराइजेशन (membrane hyperpolarization) होता है, और इंसुलिन स्राव रुक जाता है। दूसरी ओर, कोशिका में ग्लूकोज के बढ़ने से इंट्रासेल्युलर ATP:ADP अनुपात, जो चैनल बंद होने और झिल्ली विध्रुवण का कारण बनता है। विध्रुवण वोल्टेज-निर्भर Ca2+ चैनलों के सक्रियण और खुलने का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप कोशिका में कैल्शियम आयनों का प्रवाह होता है। बढ़ा हुआ इंट्रासेल्युलर कैल्शियम स्तर वेसिकल्स में मौजूद इंसुलिन ग्रैन्यूल के एक्सोसाइटोसिस के लिए जिम्मेदार एक्टोमीओसिन फिलामेंट्स (actomyosin filaments) को सिकुड़ने के लिए प्रेरित करता है। ग्लिमेपाइराइड गैर-विशेष रूप से सल्फोनील्यूरिया रिसेप्टर -1 (SUR1) और सल्फोनील्यूरिया रिसेप्टर-2A (SUR2A) सबयूनिट की बी साइटों के साथ-साथ चैनल के SUR1 सबयूनिट की A साइट को बढ़ावा देने के लिए बाध्य करके एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनल को रोकता है। बीटा कोशिका से इंसुलिन का स्राव।
पियोग्लिटाज़ोन (Pioglitazone): पियोग्लिटाज़ोन पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-गामा (PPARगामा) के लिए एक शक्तिशाली और चयनात्मक एगोनिस्ट है। परमाणु पीपीएआरगामा रिसेप्टर्स का सक्रियण ग्लूकोज और लिपिड चयापचय में शामिल कई जीन उत्पादों के उत्पादन को प्रभावित करता है। PPAR गामा वृक्क संग्रहण नलिकाओं के भीतर कोशिकाओं में प्रचुर मात्रा में होता है; थियाजोलिडाइनायड्स द्वारा उत्तेजना के परिणामस्वरूप द्रव प्रतिधारण होता है, जिससे सोडियम पुनर्अवशोषण बढ़ता है।
सहक्रियात्मक लाभ (Synergistic Benefits): ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन मिलकर टाइप 2 मधुमेह प्रबंधन पर सहक्रियात्मक प्रभाव डालते हैं। ग्लिमेपाइराइड इंसुलिन के स्राव को उत्तेजित करके रक्त शर्करा के स्तर को काफी कम कर देता है। पियोग्लिटाज़ोन से इंसुलिन प्रतिरोध कम हो जाता है और इंसुलिन संवेदनशीलता बढ़ जाती है। संयुक्त रूप से, वे इंसुलिन के स्राव और उपयोग को संबोधित करके पूर्ण ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान करते हैं। मधुमेह से पीड़ित व्यक्तियों को इष्टतम रक्त शर्करा विनियमन प्राप्त करने के लिए दो अलग-अलग तरीकों से कार्रवाई की आवश्यकता होती है, उन्हें दवाओं के संयोजन से सबसे अधिक लाभ होगा।
डेटा ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की कार्रवाई की शुरुआत अलग-अलग होती है, लेकिन ग्लिमेपाइराइड अधिक तेजी से काम करने के साथ घंटों या दिनों के भीतर शुरू हो सकती है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की कार्रवाई की डेटा अवधि मौखिक प्रशासन के बाद 24 घंटे या उससे अधिक तक रह सकती है।
Tmax और Cmax ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का डेटा आमतौर पर ग्लिमेपाइराइड के लिए 2-4 घंटे और पियोग्लिटाज़ोन के लिए 2-3 घंटे के भीतर होता है।
कैसे उपयोग करें ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन - How To Use Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन मौखिक गोलियों में उपलब्ध है।
गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को दिन में एक बार मौखिक रूप से लें, आम तौर पर भोजन के साथ।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के उपयोग - Uses of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड के साथ संयोजन में, पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए किया जाता है। संयुक्त दवा इंसुलिन संवेदनशीलता और स्राव को बढ़ाकर रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने में मदद करती है। अनियंत्रित मधुमेह वाले लोगों को यह निर्धारित किया जाता है, मुख्यतः जब अन्य उपचारों ने उनके रक्त शर्करा के स्तर को सफलतापूर्वक नियंत्रित नहीं किया है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के लाभ - Benefits of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन एक एंटी-डायबिटिक एजेंट है जो सल्फोनीलुरिया और थियाज़ोलिडाइनायड्स के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
ग्लिमेपिराइड (Glimepiride): ग्लिमेपाइराइड आपके शरीर में (अग्न्याशय में) पैदा होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाकर टाइप 2 मधुमेह के इलाज में मदद करता है। यह भोजन के बाद शरीर में उत्पन्न होने वाले इंसुलिन की मात्रा को बढ़ाकर काम करता है और रक्त में अत्यधिक ग्लूकोज (चीनी) को निकलने से रोकता है। ऐसा करने पर, यह आपके शरीर के रक्त शर्करा के स्तर को कम कर देता है। यह अक्सर केवल एक ही प्रतिकूल प्रभाव का कारण बनता है और इसे प्रत्येक दिन एक बार लिया जाता है।
पियोग्लिटाज़ोन (Pioglitazone): पियोग्लिटाज़ोन पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-गामा (PPARγ) के लिए एक एगोनिस्ट है। पीपीएआर रिसेप्टर्स इंसुलिन क्रिया के लिए महत्वपूर्ण ऊतकों, जैसे वसायुक्त ऊतक, कंकाल की मांसपेशी और यकृत में पाए जाते हैं। PPARγ परमाणु रिसेप्टर्स का सक्रियण ग्लूकोज और लिपिड चयापचय को नियंत्रित करने में शामिल कई इंसुलिन-उत्तरदायी जीनों के प्रतिलेखन को नियंत्रित करता है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन संयोजन टाइप 2 मधुमेह मेलेटस पर लाभकारी प्रभाव डालता है। यह बढ़ी हुई इंसुलिन संवेदनशीलता और स्राव तंत्र के संयोजन से बेहतर ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान करता है। परिणामस्वरूप, दीर्घकालिक परिणामों में लाभ हो सकता है, हाइपरग्लेसेमिया का जोखिम कम हो सकता है और रक्त शर्करा प्रबंधन में सुधार हो सकता है। जिन लोगों को सर्वोत्तम संभव मधुमेह प्रबंधन प्राप्त करने के लिए दोहरी-क्रिया वाली दवा की आवश्यकता होती है, उनके लिए यह संयोजन चिकित्सा फायदेमंद हो सकती है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के संकेत - Indications of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन को टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले वयस्कों में आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में दर्शाया गया है, जिन्होंने थियाज़ोलिडाइनडियोन और सल्फोनील्यूरिया उपचार पर अच्छी प्रतिक्रिया नहीं दी है या जिनके पास ग्लाइसेमिक नियंत्रण के मामले में अकेले थियाज़ोलिडाइनडियोन या सल्फोनील्यूरिया उपचार के लिए अपर्याप्त प्रतिक्रिया है।
उपयोग की सीमाएँ
केवल जब अंतर्जात इंसुलिन मौजूद होता है तो पियोग्लिटाज़ोन रक्त शर्करा के स्तर को कम कर सकता है। मधुमेह केटोएसिडोसिस या टाइप 1 मधुमेह के इलाज के लिए ग्लिमेपाइराइड और पियोग्लिटाज़ोन गोलियों का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि वे अप्रभावी होते हैं।
हेपेटिक समस्याओं वाले मरीजों को सावधानी बरतनी चाहिए।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
मौखिक रूप से: ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन एक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है जिसे मौखिक रूप से लिया जा सकता है। ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन को भोजन के साथ लिया जाना चाहिए, और इसे नियमित रूप से और समान अंतराल के लिए चिकित्सक द्वारा निर्धारित कार्यक्रम का पालन करते हुए प्रत्येक दिन एक निश्चित समय पर नियमित रूप से लेना सबसे अच्छा है क्योंकि चिकित्सा की खुराक और अवधि विशिष्ट स्थितियों के अनुसार अलग-अलग होती है। सबसे प्रभावी और सफल उपचार परिणाम प्राप्त करने के लिए।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की विभिन्न ताकतें हैं, जैसे 2 मिलीग्राम + 30 मिलीग्राम और 4 मिलीग्राम + 30 मिलीग्राम।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Adult Patients)
टाइप 2 मधुमेह मेलिटस
2एमजी+30 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम+30 एमजीपीओ क्यूडे, 45 मिलीग्राम/8 मिलीग्राम की ऊपरी सीमा के साथ।
खुराक संबंधी विचार
रोगी को 30 मिलीग्राम पियोग्लिटाज़ोन मोनोथेरेपी सफलतापूर्वक दिए जाने के बाद, सिस्टोलिक डिसफंक्शन (systolic dysfunction) (NYHA I/II) का इलाज करें।
टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में उपयोग के लिए जो पियोग्लिटाज़ोन और सल्फोनील्यूरिया के साथ संयुक्त उपचार प्राप्त कर रहे हैं, उन रोगियों में जिनका ग्लाइसेमिक नियंत्रण अकेले सल्फोनीलुरिया के साथ अपर्याप्त है, या उन रोगियों में जिन्होंने शुरू में पियोग्लिटाज़ोन पर प्रतिक्रिया की है लेकिन आगे ग्लाइसेमिक नियंत्रण की आवश्यकता है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग उचित आहार प्रतिबंधों के साथ, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के इलाज में किया जाना चाहिए।
शराब को सीमित करें या उससे बचें, खासकर अगर ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के साथ सेवन किया जाए, क्योंकि यह रक्त शर्करा के स्तर को कम कर सकता है।
इस संयोजन को लेते समय, हाइड्रेटेड रहने, कम संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल वाले समृद्ध-संतुलित आहार का सेवन करने और भोजन में बहुत सारी सब्जियां, साबुत अनाज, फल और लीन प्रोटीन पीने की सलाह दी जाती है।
अंगूर, अंगूर के रस के अत्यधिक सेवन से बचें, क्योंकि यह दवा के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के अंतर्विरोध - Contraindications of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
निम्नलिखित स्थितियों में ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का निषेध किया जा सकता है: -
अतिसंवेदनशीलता
कोमा के साथ या बिना कोमा के मधुमेह
सीरम ट्रांसएमिनेज़ (Serum transaminase) का स्तर ऊंचा, सक्रिय यकृत रोग
हृदय विफलता की स्थिति में सलाह नहीं दी जाती। NYHA III-IV वाले
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Glimepiride + Pioglitazone in hindi
एडिमा: खुराक से संबंधित द्रव प्रतिधारण थियाजोलिडाइनायड्स, पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर (PPAR) गामा एगोनिस्ट के कारण हो सकता है, खासकर जब इंसुलिन के साथ जोड़ा जाता है।
हृदय रोग से मरने का खतरा बढ़ गया।
जब सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ इलाज किया जाता है, तो ग्लूकोज 6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज (जी6पीडी) (glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD)) की कमी के परिणामस्वरूप हेमोलिटिक एनीमिया (hemolytic anaemia) हो सकता है।
द्रव प्रतिधारण हो सकता है और कंजेस्टिव हृदय विफलता को बदतर बना सकता है या इसे पूरी तरह से पैदा कर सकता है; कंजेस्टिव हृदय विफलता के साथ संयोजन में इंसुलिन का उपयोग एनवाईएचए कक्षा I और II के साथ जोखिम बढ़ सकता है; रोगियों में लक्षणों और संकेतकों की निगरानी करें।
गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है. हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए पियोग्लिटाज़ोन के साथ प्रशासित होने पर कम इंसुलिन खुराक या इंसुलिन स्रावक की आवश्यकता हो सकती है।
एंजियोएडेमा (angioedema), एनाफिलेक्सिस (anaphylaxis) और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (Stevens-Johnson syndrome) की पोस्ट मार्केटिंग रिपोर्टों को ग्लिमेपाइराइड से जोड़ा गया है; जितनी जल्दी हो सके ग्लिमेपाइराइड बंद करें, वैकल्पिक कारणों की जांच करें, उचित उपचार और निगरानी शुरू करें और मधुमेह की वैकल्पिक दवा शुरू करें।
किसी दवा के जारी होने के बाद कभी-कभी घातक यकृत विफलता की पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट; कोई भी कार्य-कारण को बाहर नहीं कर सकता। लीवर की चोट का पता चलने पर, तुरंत इलाज बंद कर दें, संभावित कारण के लिए रोगी का मूल्यांकन करें और जैसे ही कारण का समाधान या स्थिरीकरण किया जा सके, उसका इलाज करें। यदि लीवर की क्षति सिद्ध हो गई है और कोई अन्य ज्ञात कारण नहीं है तो उपचार फिर से शुरू न करें।
खुराक से संबंधित सूजन हो सकती है।
हड्डी के फ्रैक्चर की उच्च आवृत्ति की रिपोर्ट
कैंसर का खतरा: पियोग्लिटाज़ोन लेने पर मूत्राशय के कैंसर का खतरा अधिक हो सकता है। अभी भी सक्रिय मूत्राशय कैंसर वाले लोगों को इसे निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। मूत्राशय के कैंसर के इतिहास वाले मरीजों को इसका उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, और यदि उन्हें मूत्र में रक्त जैसे कोई लक्षण दिखाई देते हैं, जो मूत्राशय के कैंसर का संकेत दे सकते हैं, तो उन्हें तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए।
मैक्यूलर एडिमा के प्रमाण मिले हैं; सभी मधुमेह रोगियों को वर्तमान दिशानिर्देशों के अनुसार नियमित रूप से आंखों की जांच करानी चाहिए, और किसी भी अचानक दृष्टि परिवर्तन का तुरंत मूल्यांकन किया जाना चाहिए। कोई भी नैदानिक अध्ययन मैक्रोवास्कुलर जोखिम को निर्णायक रूप से कम करने के लिए ग्लिमेपाइराइड/पियोग्लिटाज़ोन या किसी अन्य मधुमेह विरोधी दवा को नहीं दिखाता है।
द्रव प्रतिधारण और वसा निर्माण पर पियोग्लिटाज़ोन के प्रभाव से वजन बढ़ सकता है।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ ग्लिमेपिराइड + पियोग्लिटाज़ोन का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान में ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के उपयोग और सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त वैज्ञानिक प्रमाण हैं।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग तभी सुरक्षित है जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। चेतावनी का उपयोग करें।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
फाइबर युक्त खाद्य पदार्थों का सेवन बढ़ाएँ और कार्बोहाइड्रेट या शर्करा का सेवन कम से कम करें।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - Adverse Reactions of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है: -
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): हाइपोग्लाइसीमिया, वजन बढ़ना, परिधीय शोफ, ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण।
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): दस्त, एनीमिया, अंगों में दर्द, सिरदर्द, मतली
दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): हृदय-संबंधी जटिलताएँ, यकृत कार्य संबंधी असामान्यताएँ, हड्डी का फ्रैक्चर।
पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा (Thrombocytopenia and thrombocytopenic purpura)
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपिराइड + पियोग्लिटाज़ोन की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा पारस्परिक क्रिया को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:
मजबूत CYP2C8 अवरोधक
पियोग्लिटाजोन
पियोग्लिटाज़ोन लेने पर मूत्राशय के कैंसर का खतरा अधिक हो सकता है। अभी भी सक्रिय मूत्राशय कैंसर वाले लोगों को इसे निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। मूत्राशय के कैंसर के इतिहास वाले मरीजों को इसका उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, और यदि उन्हें मूत्र में रक्त जैसे कोई लक्षण दिखाई देते हैं, जो मूत्राशय के कैंसर का संकेत दे सकते हैं, तो उन्हें तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए।
CYP2C8 प्रेरक
पियोग्लिटाजोन
रिफैम्पिन जैसे CYP2C8 प्रेरक पियोग्लिटाज़ोन के एक्सपोज़र (एयूसी) को स्पष्ट रूप से कम कर सकते हैं। पियोग्लिटाज़ोन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 45 मिलीग्राम है; इसलिए, यदि पियोग्लिटाज़ोन लेते समय CYP2C8 इंड्यूसर शुरू या बंद कर दिया जाता है, तो नैदानिक प्रतिक्रिया के आधार पर मधुमेह चिकित्सा में समायोजन आवश्यक हो सकता है।
पियोग्लिटाजोन
जब पियोग्लिटाज़ोन और टोपिरामेट को एक साथ प्रशासित किया गया, तो पियोग्लिटाज़ोन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स के जोखिम में कमी आई। यद्यपि इस कमी का चिकित्सीय महत्व अनिश्चित है, उचित ग्लाइसेमिक नियंत्रण सुनिश्चित करने के लिए पियोग्लिटाज़ोन, ग्लिमेपाइराइड और टोपिरामेट को एक साथ लेने वाले रोगियों पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए।
ग्लूकोज चयापचय को प्रभावित करने वाली दवाएं (Drugs Affecting Glucose Metabolism)
ग्लिमेपिराइड
जब पियोग्लिटाज़ोन और ग्लिमेपाइराइड के साथ लिया जाता है, तो कई दवाएं शरीर में ग्लूकोज का उपयोग करने के तरीके को बदल सकती हैं, इसलिए खुराक में संशोधन और सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। कुछ दवाओं से हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है'' बढ़े हुए ग्लूकोज-कम करने वाले प्रभाव। इनमें इंसुलिन, प्राम्लिंटाइड एसीटेट (pramlintide acetate), एसीई अवरोधक, H2 रिसेप्टर विरोधी, फाइब्रेट्स, मौखिक मधुमेह विरोधी दवाएं और बहुत कुछ शामिल हैं। इसके विपरीत, कुछ दवाएं ग्लूकोज कम करने के प्रभाव को कम कर सकती हैं, जिससे ग्लाइसेमिक नियंत्रण ख़राब हो सकता है। थायराइड हार्मोन, ग्लूकागन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और डानाज़ोल इसके कुछ उदाहरण हैं। पियोग्लिटाज़ोन और ग्लिमेपाइराइड की रक्त शर्करा को कम करने की क्षमता बीटा-ब्लॉकर्स, क्लोनिडाइन (clonidine) और रिसर्पाइन (reserpine) से अलग-अलग तरह से प्रभावित हो सकती है। तीव्र या दीर्घकालिक शराब का सेवन होने पर रक्त शर्करा को कम करने की दवा की क्षमता भी अप्रत्याशित हो सकती है। विशेष रूप से, बीटा-ब्लॉकर्स जैसी सिम्पैथोलिटिक दवाओं का उपयोग करने वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण कम हो सकते हैं या न के बराबर हो सकते हैं।
माइक्रोनाज़ोल
ग्लिमेपिराइड
रिपोर्टों के अनुसार, मौखिक माइक्रोनाज़ोल और सल्फोनीलुरिया संयोजन से महत्वपूर्ण हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। यह अज्ञात है कि क्या यह इंटरैक्शन माइक्रोनाज़ोल के विभिन्न खुराक फॉर्मूलेशन के साथ भी होता है।
कोलेसेवेलम का सहवर्ती प्रशासन (Concomitant Administration of Colesevelam)
ग्लिमेपिराइड
ग्लिमेपाइराइड के साथ सह-प्रशासित होने पर कोलीसेवेलम अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता और कुल एक्सपोज़र को कम कर सकता है। हालाँकि, कोलीसेवेलम से चार घंटे पहले दिया गया ग्लिमेपाइराइड अवशोषण में कमी नहीं करता है। नतीजतन, ग्लिमेपाइराइड और पियोग्लिटाज़ोन को कोलीसेवेलम से कम से कम चार घंटे पहले दिया जाना चाहिए।
CYP2C9 इंटरैक्शन
ग्लिमेपिराइड
ग्लिमेपाइराइड CYP2C9 प्रेरकों (जैसे रिफैम्पिन) और अवरोधकों (जैसे फ्लुकोनाज़ोल) के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है। हाइपोग्लाइसीमिया का परिणाम फ्लुकोनाज़ोल द्वारा ग्लिमेपाइराइड चयापचय को बाधित करने से हो सकता है, जो प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है। ग्लिमेपाइराइड चयापचय रिफैम्पिन द्वारा प्रेरित हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप ग्लिमेपाइराइड प्लाज्मा सांद्रता कम हो जाती है और ग्लाइसेमिक नियंत्रण खराब हो जाता है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
सिरदर्द
हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा स्तर)
जी मिचलाना
दस्त
विशिष्ट आबादी में ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग - Use of Glimepiride + Pioglitazone in Specific Populations in hindi
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन को विशेष आबादी के निम्नलिखित समूह में विवेकपूर्ण होना चाहिए।
गर्भावस्था (Pregnancy)
गर्भावस्था श्रेणी सी (Pregnancy Category C): यदि लाभ जोखिम से अधिक हो तो सावधानी के साथ उपयोग करें।
गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताओं या गर्भपात के लिए दवा से जुड़े जोखिम को स्थापित करने के लिए गर्भवती महिलाओं में ग्लिमेपाइराइड या पियोग्लिटाज़ोन के साथ पियोग्लिटाज़ोन के संयोजन के बारे में अपर्याप्त जानकारी है। गर्भावस्था के दौरान ग्लिमेपाइराइड का उपयोग करते समय, भ्रूण और नवजात शिशु पर हानिकारक प्रभावों और दवा को रोकने के बारे में नैदानिक चिंताएं होती हैं। गर्भावस्था के दौरान अपर्याप्त रूप से प्रबंधित मधुमेह माँ और भ्रूण दोनों के लिए जोखिम पैदा करता है।
नैदानिक विचार
रोग-संबंधित मातृ और/या भ्रूण/भ्रूण जोखिम
गर्भावस्था के दौरान खराब नियंत्रित मधुमेह वाली माताओं में मधुमेह कीटोएसिडोसिस (diabetic ketoacidosis), प्री-एक्लेमप्सिया (pre-eclampsia), सहज गर्भपात, समय से पहले प्रसव, मृत जन्म और प्रसव संबंधी कठिनाइयों का खतरा अधिक होता है। खराब नियंत्रित मधुमेह वाले भ्रूण में गंभीर जन्म संबंधी असामान्यताएं, मृत बच्चे का जन्म और मैक्रोसोमिया (macrosomia) से जुड़ी रुग्णता का खतरा बढ़ जाता है।
भ्रूण/नवजात प्रतिकूल प्रतिक्रिया
गर्भावधि मधुमेह से पीड़ित गर्भवती महिलाएं जो सल्फोनीलुरिया के साथ उपचार प्राप्त करती हैं, उनमें नवजात शिशुओं को गंभीर देखभाल इकाई में भर्ती किए जाने का जोखिम अधिक हो सकता है। इसके अतिरिक्त, नवजात शिशु गर्भकालीन आयु, श्वसन संकट, हाइपोग्लाइसीमिया और जन्म क्षति के लिए बड़े आकार का प्रदर्शन कर सकते हैं। जब लंबे समय तक आधे जीवन वाली दवाओं का उपयोग किया जाता है, तो नवजात शिशुओं में चार से दस दिनों तक लगातार गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया का प्रमाण मिला है, जिनकी माताओं को प्रसव के समय सल्फोनील्यूरिया दिया गया था। नवजात शिशुओं का उचित प्रबंधन करने के लिए, हाइपोग्लाइसीमिया और श्वसन संकट के लक्षणों की निगरानी करें।
गर्भावस्था और प्रसवोत्तर अवधि के दौरान खुराक समायोजन (Dose Adjustments During Pregnancy and the Postpartum Period)
प्रसव के समय सल्फोनीलुरिया लेने वाली माताओं से पैदा हुए नवजात शिशुओं में निरंतर गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया की रिपोर्ट के कारण प्रत्याशित जन्म तिथि से कम से कम दो सप्ताह पहले ग्लिमेपाइराइड और पियोग्लिटाज़ोन को बंद कर देना चाहिए।
डेटा
पशु डेटा
पियोग्लिटाज़ोन और ग्लिमेपाइराइड
ग्लिमेपाइराइड और पियोग्लिटाज़ोन के संयोजन का उपयोग करके पशु प्रजनन पर अध्ययन अभी तक नहीं किया गया है।
नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)
चूहे के दूध में पियोग्लिटाज़ोन और ग्लिमेपाइराइड पाए जाते हैं। फिर भी, लैक्टेशन फिजियोलॉजी में प्रजाति-विशिष्ट अंतर के कारण पशु डेटा मानव दूध में दवा के स्तर का विश्वसनीय संकेतक नहीं हो सकता है। मानव दूध में पियोग्लिटाज़ोन या ग्लिमेपाइराइड, स्तनपान करने वाले शिशुओं पर इसके प्रभाव या दूध उत्पादन के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।
चिकित्सा के लिए मां की नैदानिक आवश्यकता और उपचार या अंतर्निहित मातृ बीमारी से स्तनपान करने वाले बच्चे पर किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के अलावा, नर्सिंग के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर विचार किया जाना चाहिए।
बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
एफडीए (FDA) के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।
वृद्धावस्था उपयोग (Geriatric Use)
हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए खुराक में वृद्धि और रखरखाव के साथ पियोग्लिटाज़ोन और ग्लिमेपाइराइड को सावधानी से प्रशासित किया जाना चाहिए। पियोग्लिटाज़ोन और ग्लिमेपाइराइड थेरेपी की शुरुआत और किसी भी बाद के खुराक समायोजन के दौरान बुजुर्ग व्यक्तियों में हाइपोग्लाइसीमिया की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
वृद्धावस्था के रोगियों में खुराक समायोजन (Dosage adjustment in geriatric patients)
हाइपोग्लाइसीमिया को रोकने के लिए, ग्लिमेपाइराइड या पियोग्लिटाज़ोन शुरू करने से पहले ग्लिमेपाइराइड (मोनोथेरेपी के रूप में) 1 मिलीग्राम/दिन से शुरू करें। ध्यान से शीर्षक दें.
गुर्दे की हानि वाले रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patient):
CrCl <22 एमएल/मिनट: पियोग्लिटाज़ोन या ग्लिमेपाइराइड शुरू करने से पहले प्रतिदिन 1 मिलीग्राम ग्लिमेपाइराइड PO दें; हाइपोग्लाइसीमिया को रोकने के लिए सावधानीपूर्वक अनुमापन करें।
उपवास ग्लूकोज के स्तर के आधार पर आधार खुराक का अनुमापन करें।
30 मिलीग्राम/2 मिलीग्राम या 30 मिलीग्राम/4 मिलीग्राम PO qDay पहले यदि CrCl ≥22 एमएल/मिनट
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):
पियोग्लिटाज़ोन या ग्लिमेपाइराइड शुरू करने से पहले, प्रतिदिन 1 मिलीग्राम ग्लिमेपाइराइड पीओ लें; हाइपोग्लाइसीमिया को रोकने के लिए सावधानीपूर्वक अनुमापन करें।
बेसलाइन ALT <2.5 xULN: सावधानी के साथ जारी रखें
ALT बेसलाइन ≥2.5 xULN: उपचार शुरू करने के बाद ALT >3 xULN या पीलिया शुरू करने से बचें: बंद करें
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की अधिक मात्रा - Overdosage of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
चिकित्सक को ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के अधिक सेवन से हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण जैसे कंपकंपी, पसीना, भ्रम और गंभीर मामलों में दौरे या चेतना की हानि हो सकती है।
प्रबंध (Management)
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट या उपचार नहीं है। हालाँकि, तत्काल चिकित्सा ध्यान आवश्यक है। ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन की अधिक मात्रा का संदेह होने पर या सेवन के बाद कोई असामान्य लक्षण दिखाई देने पर इसे तुरंत बंद कर देना चाहिए।
हाइपोग्लाइसीमिया के हल्के एपिसोड का इलाज मौखिक ग्लूकोज से किया जा सकता है, जबकि दौरे, कोमा या न्यूरोलॉजिकल हानि के साथ गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया का इलाज ग्लूकागन या अंतःशिरा (IV) ग्लूकोज से किया जा सकता है। गंभीर हाइपोग्लाइसेमिक प्रतिक्रियाओं में, व्यक्ति की निगरानी और उपचार के लिए अस्पताल में भर्ती करना आवश्यक हो सकता है जब तक कि उनका रक्त शर्करा स्तर स्थिर न हो जाए।
प्रबंधन में आमतौर पर सहायक उपाय और रोगसूचक उपचार शामिल होते हैं। यह सुनिश्चित करने के लिए कि रक्त शर्करा का स्तर स्थिर रहे और आगे कोई जटिलता न हो, रोगी की कई घंटों तक निगरानी की जाती रहेगी।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)
ग्लिमेपाइराइड (Glimepiride): ग्लिमेपाइराइड अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं से इंसुलिन ग्रेन्युल उत्पादन को बढ़ाता है और परिधीय ऊतकों में इंसुलिन संवेदनशीलता बढ़ाता है, परिधीय ग्लूकोज अवशोषण को बढ़ाता है और प्लाज्मा रक्त ग्लूकोज और ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन (HbA1C) के स्तर को कम करता है। एक बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षण ने ग्लिमेपाइराइड (1-8 मिलीग्राम) की प्रभावकारिता का आकलन किया, क्योंकि अकेले आहार द्वारा प्रबंधित नहीं किए गए T2DM प्रतिभागियों में दस सप्ताह से अधिक समय तक मोनोथेरेपी को प्लेसबो के बराबर रखा गया। इस परीक्षण में फास्टिंग प्लाज्मा ग्लूकोज (FPG) 46 मिलीग्राम/डीएल कम हो गया था, पोस्ट-प्रैंडियल ग्लूकोज (PPG) 72 मिलीग्राम/डीएल कम हो गया था, और एचबीए1सी प्लेसबो की तुलना में 1.4% अधिक कम हो गया था। T2DM वाले रोगियों के एक अन्य यादृच्छिक अध्ययन में, जिन्होंने 14 सप्ताह से अधिक समय तक ग्लिमेपाइराइड की प्लेसबो या तीन खुराक (1, 4, या 8 मिलीग्राम) में से एक प्राप्त की, सभी ग्लिमेपाइराइड आहार की तुलना में एफपीजी, पीपीजी और एचबीए1सी मान (पी 0.001) में काफी कमी आई। प्लेसिबो को. ग्लिमेपाइराइड की 4- और 8-मिलीग्राम खुराक 1-मिलीग्राम खुराक की तुलना में अधिक प्रभावशाली थी; हालाँकि, 4-मिलीग्राम खुराक ने लगभग अधिकतम एंटीहाइपरग्लाइसेमिक (antihyperglycemic) प्रभावकारिता दी।
पियोग्लिटाज़ोन (Pioglitazone): पेरोक्सिसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-गामा (PPARγ) के लिए एक एगोनिस्ट पोमिग्लिटाज़ोन है। कंकाल की मांसपेशी, यकृत और वसा ऊतक सहित इंसुलिन क्रिया के लिए महत्वपूर्ण ऊतकों में पीपीएआर रिसेप्टर्स होते हैं। ग्लूकोज और लिपिड चयापचय के नियमन में शामिल कई इंसुलिन-उत्तरदायी जीनों का प्रतिलेखन PPARγ परमाणु रिसेप्टर्स के सक्रियण द्वारा नियंत्रित होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
अवशोषण (Absorption)
ग्लिमेपिराइड (Glimepiride): ग्लिमेपाइराइड 1 घंटे के भीतर मौखिक खुराक के बाद पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है और इसमें एक रैखिक फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल होती है। स्वस्थ प्रतिभागियों में एकल मौखिक खुराक और टाइप 2 मधुमेह रोगियों में कई मौखिक खुराक के बाद ग्लिमेपाइराइड की चरम प्लाज्मा सांद्रता (सीमैक्स) 2-3 घंटे में प्राप्त की गई थी। कई खुराकों के बाद संचय विकसित नहीं होता है। जब ग्लिमेपाइराइड को भोजन के साथ दिया गया, तो सीएमएक्स प्राप्त करने की अवधि 12% बढ़ गई, जबकि माध्य और एयूसी (वक्र के नीचे का क्षेत्र) क्रमशः 8 से 9% गिर गया। T2DM वाले जापानी रोगियों की फार्माकोकाइनेटिक जांच में, एक बार दैनिक खुराक में Cmax मान दो बार दैनिक खुराक की तुलना में अधिक था। मौखिक प्रशासन के बाद, ग्लिमेपाइराइड की पूर्ण जैवउपलब्धता पूरी होने की सूचना है।
पियोग्लिटाज़ोन (Pioglitazone): पियोग्लिटाज़ोन के मौखिक प्रशासन के बाद, पियोग्लिटाज़ोन का टीएमएक्स दो घंटे के भीतर था। भोजन टीएमएक्स को तीन से चार घंटे तक विलंबित करता है लेकिन अवशोषण की सीमा (AUC) में कोई बदलाव नहीं करता है।
वितरण (Distribution)
ग्लिमेपाइराइड (Glimepiride): खुराक के बाद, स्वस्थ प्रतिभागियों में वितरण की मात्रा 8.8 लीटर (113 एमएल/किग्रा) थी। ग्लिमेपाइराइड की प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर 99.5% से अधिक है।
पियोग्लिटाज़ोन (Pioglitazone): एकल खुराक के बाद, पियोग्लिटाज़ोन के वितरण की औसत स्पष्ट मात्रा (Vd/F) शरीर के वजन का 0.63 ± 0.41 (मतलब ± SD) L/kg है। मानव सीरम में, पियोग्लिटाज़ोन अत्यधिक प्रोटीन से बंधा होता है (>99%), मुख्य रूप से सीरम एल्ब्यूमिन से। यद्यपि कम आत्मीयता के साथ, पियोग्लिटाज़ोन अन्य सीरम प्रोटीन से भी बंधता है। इसके अतिरिक्त, M-III और M-IV में सीरम एल्ब्यूमिन के साथ मजबूत बंधन (>98%) हैं।
उपापचय (Metabolism)
ग्लिमेपाइराइड (Glimepiride): कहा जाता है कि ग्लिमेपाइराइड का चयापचय यकृत में होता है। अंतःशिरा या मौखिक खुराक के बाद, ग्लिमेपाइराइड औषधीय रूप से सक्रिय प्राथमिक मेटाबोलाइट, साइक्लोहेक्सिल हाइड्रॉक्सीमिथाइल डेरिवेटिव (एम1) (cyclohexyl hydroxymethyl derivative (M1)) बनाने के लिए CYP2C9 एंजाइम द्वारा मध्यस्थता वाले ऑक्सीडेटिव बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है। एक या अधिक साइटोसोलिक एंजाइम M1 को निष्क्रिय मेटाबोलाइट कार्बोक्सिल डेरिवेटिव (M2) में परिवर्तित कर सकते हैं। M1 ने 3-6 घंटे के आधे जीवन के साथ, एक पशु मॉडल में अपने माता-पिता की औषधीय कार्रवाई का लगभग एक-तिहाई संरक्षित किया। हालाँकि, M1 की ग्लूकोज कम करने वाली क्रिया चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक है या नहीं, यह अभी भी निर्धारित किया जा रहा है।
पियोग्लिटाज़ोन (Pioglitazone): पियोग्लिटाज़ोन महत्वपूर्ण हाइड्रॉक्सिलेशन (hydroxylation) और ऑक्सीकरण (oxidation)-आधारित चयापचय से गुजरता है। मेटाबोलाइट्स का एक हिस्सा ग्लुकुरोनाइड या सल्फेट संयुग्म में परिवर्तित हो जाता है। मानव परिसंचरण में दो प्राथमिक सक्रिय मेटाबोलाइट्स M-III और M-IV हैं।
निकालना (Elimination)
ग्लिमेपाइराइड (Glimepiride): सात दिनों के बाद, जब तीन स्वस्थ पुरुष व्यक्तियों को मौखिक रूप से 14C-ग्लिमेपाइराइड दिया गया, तो कुल रेडियोधर्मिता का लगभग 60% मूत्र में बहाल हो गया। M1 और M2 मूत्र में एकत्रित 80-90% रेडियोधर्मिता के लिए जिम्मेदार थे। मूत्र में M1:M2 का अनुपात दो प्रतिभागियों में लगभग 3:2 और एक विषय में 4:1 था। मल में, कुल रेडियोधर्मिता का लगभग 40% बरामद किया गया। मल में एकत्रित रेडियोधर्मिता का लगभग 70% हिस्सा एम1 और एम2 का है (M1:M2 का अनुपात 1:3 था)। मूत्र या मल में कोई मूल दवा नहीं पाई गई। विषयों में उपचार के बाद ग्लिमेपाइराइड या इसके M1 मेटाबोलाइट का कोई पर्याप्त पित्त उत्सर्जन नहीं हुआ।
पियोग्लिटाज़ोन (Pioglitazone): मौखिक प्रशासन के बाद, पियोग्लिटाज़ोन की लगभग 15% से 30% खुराक मूत्र में पुन: अवशोषित हो जाती है। पियोग्लिटाज़ोन मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स और उनके संयुग्मकों के रूप में समाप्त हो जाता है, जिससे गुर्दे की निकासी बहुत कम होती है। ऐसा माना जाता है कि अधिकांश मौखिक खुराक मल में निकाल दी जाती हैं या पित्त में उसके मूल रूप में या मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित कर दी जाती हैं। पियोग्लिटाज़ोन और इसके मेटाबोलाइट्स, एम-III और एम-IV, का औसत सीरम आधा जीवन (t1/2) तीन से सात घंटे और सोलह से चौबीस घंटे है। पियोग्लिटाज़ोन की स्पष्ट निकासी (सीएल/एफ) पांच से सात एल/घंटा होने का अनुमान है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन के संयोजन के चिकित्सीय लाभ (Therapeutic benefits of a combination of Glimepiride + Pioglitazone)
पियोग्लिटाज़ोन परिधीय ऊतकों में सुधार करता है' इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता, जबकि ग्लिमेपाइराइड, एक सल्फोनील्यूरिया, अग्न्याशय के विकास को बढ़ावा देता है; इंसुलिन का उत्पादन. यह बहुआयामी क्रिया कुशल रक्त ग्लूकोज विनियमन में सहायता करती है। यह ग्लूकोज विनियमन के कई पहलुओं को संबोधित करके संपूर्ण ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान करता है।
ग्लिमेपाइराइड जैसे सल्फोनीलुरिया से हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। हालाँकि, अकेले ग्लिमेपाइराइड की तुलना में, पियोग्लिटाज़ोन के साथ मिलाने पर निम्न रक्त शर्करा का जोखिम कम होता है। जिन रोगियों को हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा है, उनके लिए इससे सुरक्षा बढ़ जाती है।
यह संयोजन आम तौर पर वजन घटाने में परिणाम देता है या वजन-तटस्थ होता है, कई मधुमेह विरोधी दवाओं के विपरीत जो वजन बढ़ाने को बढ़ावा दे सकते हैं। यह मोटे या अधिक वजन वाले मधुमेह वाले लोगों के लिए सहायक है क्योंकि यह ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करता है और वजन को नियंत्रित करने में मदद करता है।
ग्लिमेपाइराइड + पियोग्लिटाज़ोन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Glimepiride + Pioglitazone in hindi
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डोरखान एम, फ्रिड ए। टाइप 2 मधुमेह के इलाज में पियोग्लिटाज़ोन एचसीएल और ग्लिमेपाइराइड की समीक्षा। वास्क स्वास्थ्य जोखिम प्रबंधन। 2007;3(5):721-31. पीएमआईडी: 18078023; पीएमसीआईडी: पीएमसी2291316.
रागाज़ी ई, बर्लिना एस, कॉस्मा सी, चिल्ली एनसी, लापोला ए, सार्टोर जी। एजीई-रेज अक्ष पर मेटफॉर्मिन में जोड़े गए पियोग्लिटाज़ोन या ग्लिमेपाइराइड के साथ मधुमेह विरोधी संयोजन चिकित्सा: एक यादृच्छिक संभावित अध्ययन। फ्रंट एंडोक्रिनोल (लॉज़ेन)। 2023 अगस्त 11;14:1163554। डीओआई: 10.3389/फ़ेन्डो.2023.1163554। पीएमआईडी: 37635976; पीएमसीआईडी: पीएमसी10453795।
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फ़ॉर्स्ट टी, फ़ुट्ज़नर ए। टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज में पियोग्लिटाज़ोन और ग्लिमेपाइराइड का निश्चित खुराक संयोजन। विशेषज्ञ रेव एंडोक्रिनोल मेटाब। 2007 मई;2(3):303-312. डीओआई: 10.1586/17446651.2.3.303। पीएमआईडी: 30743802.