Guanfacine

गुआनफासिन के बारे में - About Guanfacine in hindi

गुआनफासिन एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट है जो केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले अल्फा 2a-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट(acting alpha 2a-adrenergic receptor agonists) से संबंधित है।

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए गुआनफासिन को मंजूरी दी गई है। इसका उपयोग एडीएचडी को मोनोथेरेपी के रूप में या साइकोस्टिमुलेंट, टॉरेट सिंड्रोम या टिक विकारों के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में भी किया जाता है।

गुआनफासिन तेजी से अवशोषित हो जाता है और इसकी जैव उपलब्धता लगभग 80% है। यह लगभग 70% के प्लाज्मा प्रोटीन बंधन के साथ ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित किया जाता है। यह CYP3A4/5-मध्यस्थता ऑक्सीकरण, w / बाद के सल्फेशन और ग्लूकोरोनिडेशन के माध्यम से यकृत में तेजी से चयापचय होता है। यह मूत्र के माध्यम से अपरिवर्तित दवा (लगभग 50%) के रूप में उत्सर्जित होता है और लगभग 10-30 घंटे के उन्मूलन के आधे जीवन के साथ मेटाबोलाइट्स।

गुआनफासिन से जुड़े आम साइड इफेक्ट्स में ब्रैडीकार्डिया, ब्रोन्कोस्पास्म, हाइपोटेंशन, धुंधली दृष्टि, धड़कन, धुंधली दृष्टि, सीने में दर्द, एडिमा, डायरिया आदि शामिल हैं।

गुआनफासिन टैबलेट के रूप में खुराक के रूप में उपलब्ध है।

गुआनफासिन ऑस्ट्रेलिया, भारत, कनाडा, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध है

गुआनफासिन की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Guanfacine in hindi

केंद्रीय अभिनय अल्फा 2 ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट से संबंधित गुआनफासिन, एक एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट के रूप में कार्य करता है। गुआनफासिन मस्तिष्क में अल्फा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके काम करता है। यह उत्तेजना वासोमोटर केंद्र (मस्तिष्क के मेडुला ऑबोंगटा में स्थित) से हृदय और रक्त वाहिकाओं तक तंत्रिका आवेगों को कम करती है। नतीजतन, हृदय गति कम हो जाती है और रक्त वाहिकाओं का विस्तार (चौड़ा) हो जाता है, जिससे हृदय को शरीर के चारों ओर पंप करने के लिए कितना कठिन काम करना पड़ता है, जिससे रक्तचाप कम हो जाता है।

गुआनफासिन पोस्टसिनेप्टिक अल्फा -2 ए एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, इसलिए यह सीएमपी के उत्पादन को रोकता है और प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्स (पीएफसी) के पिरामिड न्यूरॉन्स के सिग्नल की प्रभावशीलता को बढ़ाने वाले एचसीएन चैनलों को बंद कर देता है, इस प्रकार कार्यशील स्मृति और ध्यान में सुधार करता है।

गुआनफासिन की कार्रवाई की शुरुआत 30- 60 मिनट के भीतर होती है।

गुआनफासिन के लिए कार्रवाई की अवधि 17 घंटे है।

टीमैक्स 1-2 घंटे के भीतर पाया गया और रक्त में सीमैक्स 2.5 ± 0.6एनजी/एमएल . तक पहुंच गया

गुआनफासिन के उपयोग - Uses of Guanfacine in hindi

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए गुआनफासिन को मंजूरी दी गई है। इसका उपयोग एडीएचडी को मोनोथेरेपी के रूप में या साइकोस्टिमुलेंट, टॉरेट सिंड्रोम या टिक विकारों के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में भी किया जाता है।

गुआनफासिन के संकेत - Indications of Guanfacine in hindi

गुआनफासिन निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है:

उच्च रक्तचाप(Hypertension)

1 मिलीग्राम मौखिक रूप से प्रतिदिन एक बार सोते समय पहली बार दिया जाता है। यद्यपि रक्तचाप पर ग्वानफासिन का अधिकांश लाभ 1 मिलीग्राम / दिन पर स्पष्ट होता है, यदि 3 से 4 सप्ताह के उपचार के बाद परिणाम असंतोषजनक होते हैं, तो दिन में एक बार मौखिक रूप से ली गई 2 मिलीग्राम की खुराक दी जा सकती है। यद्यपि उच्च दैनिक खुराक का उपयोग किया गया है, 3 मिलीग्राम / दिन से ऊपर की मौखिक खुराक प्रतिकूल प्रभावों में काफी वृद्धि का कारण बनती है। 3 से 4 मिलीग्राम अधिकतम प्रति दिन एक बार मौखिक रूप से दिया जाता है। यदि चिकित्सीय प्रतिक्रिया अपर्याप्त है तो एक थियाजाइड मूत्रवर्धक या कुछ अतिरिक्त दवा दी जा सकती है। अपनी चिकित्सा को अचानक बंद न करें।

गुआनफासिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Guanfacine in hindi

हालांकि स्वीकृत नहीं है, कुछ ऑफ-लेबल उपयोगों को गुआनफासिन के लिए प्रलेखित किया गया है इनमें शामिल हैं:

• अटेंशन डेफिसिट हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर (एडीएचडी) (Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD))

विस्तारित रिलीज़ टैबलेट के लिए (For Extended Release tablet)

प्रारंभ में, 1 मिलीग्राम एक ही समय (सुबह या शाम) प्रति दिन एक बार मौखिक रूप से लिया गया था। नैदानिक प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर, 1 मिलीग्राम / सप्ताह से अधिक का अनुमापन न करें।

मौखिक रूप से प्रशासित खुराक सीमा: 0.05 से 0.12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।

अनुमानित वजन-आधारित लक्ष्य खुराक: वजन 25 से 33.9 किग्रा = 2 से 3 मिलीग्राम/दिन मौखिक रूप से लिया गया; वजन 34 से 41.4 किग्रा = 2 से 4 मिलीग्राम/दिन मौखिक रूप से लिया गया; वजन 41.5 से 49.4 किग्रा = 3 से 5 मिलीग्राम/दिन मौखिक रूप से लिया गया; वजन 49.5 से 58.4 किग्रा = 3 से 6 मिलीग्राम/दिन मौखिक रूप से लिया गया; वजन 58.5 से 91 किग्रा = 4 से 7 मिलीग्राम/दिन मौखिक रूप से लिया गया। 91 किलो से अधिक वजन: 5 से 7 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से लिया जाता है।

आयु आधारित अधिकतम: 6 से 12 वर्ष के बच्चों के लिए मौखिक रूप से 4 मिलीग्राम / दिन से अधिक न लें; मौखिक रूप से लिए गए 7 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं 13 से 17 वर्ष की आयु के किशोरों के लिए, अधिकतम दैनिक मौखिक खुराक 7 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए; 4 मिलीग्राम से अधिक खुराक पर सहायक परीक्षण नहीं किए गए हैं। आवश्यकतानुसार वजन-आधारित खुराक को समायोजित करते हुए, नियमित आधार पर प्रभावशीलता का पुनर्मूल्यांकन करें। कुछ दवाओं के सह-प्रशासन से बचने या खुराक को समायोजित करने पर विचार करें; ड्रग इंटरैक्शन देखें। तत्काल-रिलीज़ (IR) और विस्तारित-रिलीज़ (ER) दवाओं को mg-प्रति-मिलीग्राम के आधार पर न मिलाएं; इसके बजाय, यदि आप IR से स्विच कर रहे हैं, तो IR ग्वानफैसिन लेना बंद कर दें और ऊपर बताए अनुसार ER दवा के साथ अनुमापन करना शुरू करें।

छूटी हुई खुराक: पिछली रखरखाव खुराक पर चिकित्सा को फिर से शुरू करें और सहिष्णुता के लिए अनुमापन को ध्यान में रखें यदि रोगी लगातार दो या अधिक खुराक लेने से चूक जाता है।

बंद करना: अचानक बंद न करें। रिबाउंड उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए, दैनिक खुराक को हर 3 से 7 दिनों में 1 मिलीग्राम से अधिक नहीं होना चाहिए। खुराक में कटौती या इसे पूरी तरह से रोकते समय रक्तचाप और नाड़ी की निगरानी की जानी चाहिए।

तत्काल रिलीज टैबलेट के लिए(For Immediate Release Tablet)

आदर्श खुराक निर्धारित नहीं किया गया है। सीमित शोध के अनुसार, विभाजित खुराक में प्रति दिन 0.25 से 2 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के साथ सकारात्मक प्रभाव संभव हो सकता है। एक मामूली क्रॉसओवर शोध में, 17 वयस्क रोगियों को दो सप्ताह के लिए बारी-बारी से गुआनफासिन, डेक्स्ट्रोम्फेटामाइन और प्लेसीबो उपचार प्राप्त हुए, जिसके बीच में चार दिन की वॉशआउट अवधि थी। गुआनफासिन को पहले 0.25 मिलीग्राम की खुराक पर सुबह में एक बार मौखिक रूप से प्रशासित किया गया था, और फिर इसे धीरे-धीरे हर दूसरे दिन 0.25 मिलीग्राम तक बढ़ाया गया था या सहन किया गया था। अधिकतम दैनिक खुराक 2 मिलीग्राम थी, जबकि औसत (एसडी) खुराक 1.1 मिलीग्राम (0.6 मिलीग्राम) थी। गुआनफासिन का प्रभाव लगभग 6.9 घंटे तक रहा। DSM-IV ADHD व्यवहार चेकलिस्ट (वयस्क) का उपयोग करते हुए, दोनों दवाओं ने ADHD लक्षणों की गंभीरता में तुलनीय सुधार दिखाया; स्ट्रूप परीक्षण ने भी अनुकूल औषधीय प्रभावों का खुलासा किया।

• टॉरेट सिंड्रोम के उपचार के लिए(For the treatment of Tourette’s Syndrome)

तत्काल रिलीज टैबलेट के लिए(For Immediate release tablet)

प्रारंभ में, 0.5 से 1 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से लिया जाता है, फिर रक्तचाप और हृदय गति के अनुसार धीरे-धीरे अनुमापन किया जाता है।

सामान्य खुराक सीमा: 0.5 मिलीग्राम से 3 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से प्रति साक्ष्य-आधारित दिशानिर्देशों (मजबूत सिफारिश, मध्यम-गुणवत्ता वाले साक्ष्य) के अनुसार लिया जाता है।

अधिकतम: 4 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से लिया गया। टौरेटे सिंड्रोम या अन्य पुरानी टिक विकारों वाले लोगों में टिक्स की तीव्रता को कम करने के लिए गुआनफासिन एक प्लेसबो की तुलना में अधिक होने की संभावना हो सकती है; अमेरिकन एकेडमी ऑफ न्यूरोलॉजी अभ्यास सिफारिश (जैसे, बेहोश करने की क्रिया, हाइपोटेंशन) के अनुसार, चिकित्सा बनाम खतरों के लाभों पर विचार करें। गुआनफासिन उन लोगों की मदद कर सकता है जिन्हें ADHD और अटेंशन डेफिसिट हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर (ADHD) एक साथ है।

विस्तारित रिलीज़ टैबलेट के लिए(For Extended Release tablet)

1 मिलीग्राम पहले दिन में एक बार मौखिक रूप से दिया जाता है। रक्तचाप और हृदय गति के आधार पर अनुमापन 1 मिलीग्राम/सप्ताह से अधिक नहीं होना चाहिए।

प्रति दिन एक बार मौखिक रूप से प्रशासित 1 से 4 मिलीग्राम विशिष्ट खुराक सीमा है। प्रति दिन अधिकतम मौखिक खुराक: 4 मिलीग्राम। टौरेटे सिंड्रोम या अन्य पुरानी टिक विकारों वाले लोगों में टिक्स की तीव्रता को कम करने के लिए गुआनफासिन एक प्लेसबो की तुलना में अधिक होने की संभावना हो सकती है; अमेरिकन एकेडमी ऑफ न्यूरोलॉजी अभ्यास सिफारिश (जैसे, बेहोश करने की क्रिया, हाइपोटेंशन) के अनुसार, चिकित्सा बनाम खतरों के लाभों पर विचार करें। गुआनफासिन उन लोगों की मदद कर सकता है जिन्हें ADHD और अटेंशन डेफिसिट हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर (ADHD) एक साथ है।

खुराक और उपचार की अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए

गुआनफासिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Guanfacine in hindi

गुआनफासिन 1 और 2 mg . की क्षमता वाली गोलियों में उपलब्ध है

गुआनफासिन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Guanfacine in hindi

गुआनफासिन गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

गुआनफासिन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Guanfacine in hindi

पेरीओपरेटिव, पोस्टऑपरेटिव, या अन्य जरूरी स्थितियों में जब शॉर्ट-एक्टिंग दवा के साथ वेंट्रिकुलर दर का अल्पकालिक नियंत्रण पसंद किया जाता है, तो एट्रियल फाइब्रिलेशन या एट्रियल स्पंदन वाले मरीजों में वेंट्रिकुलर दर के त्वरित नियंत्रण के इलाज के लिए गुआनफासिन का उपयोग किया जाना चाहिए। बिना प्रतिपूरक साइनस टैचीकार्डिया में जहां तीव्र हृदय गति के लिए विशिष्ट हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है।

उच्च रक्तचाप(Hypertension):

सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया(Supraventricular tachycardia): शराब, कॉफी और इसके derivative, चॉकलेट और उत्तेजक।

माइग्रेन(Migraine): कुछ सामान्य रूप से ट्रिगर आहार में शामिल हैं: खमीर के साथ बेक्ड भोजन, जैसे कि खट्टी रोटी, बैगेल, डोनट्स, कॉफी केक, चॉकलेट, संवर्धित डेयरी उत्पाद (जैसे दही और केफिर), टमाटर, सब्जियां जैसे प्याज, मटर की फली, कुछ बीन्स, मकई और सौकरकूट, सिरका और शराब से बचना चाहिए।

उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार दृष्टिकोण (डीएएसएच) आहार रक्तचाप को कम करने के लिए पाया गया है। कभी-कभी, रक्तचाप पर इसका प्रभाव कुछ हफ्तों के बाद ही स्पष्ट हो जाता है।

आलिंद फिब्रिलेशन(Atrial Fibrillation): कुछ भोजन हृदय संबंधी समस्याओं के जोखिम को बढ़ाते हैं और हृदय स्वास्थ्य पर हानिकारक प्रभाव डालते हैं। हृदय रोग का एक उच्च जोखिम प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों में भारी आहार से जुड़ा हुआ है, जैसे फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी वाले उत्पाद, जैसे सोडा और मीठे पके हुए सामान। इसके अतिरिक्त, वे वजन बढ़ाने, मधुमेह, संज्ञानात्मक हानि और कुछ प्रकार के कैंसर जैसे अतिरिक्त हानिकारक स्वास्थ्य प्रभावों के परिणामस्वरूप हो सकते हैं।

भोजन की सीमा रोगी की आवश्यकताओं के अनुरूप होनी चाहिए।

गुआनफासिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Guanfacine in hindi

गुआनफासिन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है:

गुआनफासिन ईआर उन रोगियों में contraindicated है जिनके पास गुआनफासिन या उत्पाद के किसी भी घटक के लिए एक ज्ञात अतिसंवेदनशीलता है। ब्रैडीकार्डिया, हृदय रोग, हृदय ब्लॉक, हाइपोटेंशन और बेहोशी के इतिहास वाले लोगों के लिए सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

रिबाउंड उच्च रक्तचाप के जोखिम से बचने के लिए, रोगियों को अचानक चिकित्सा बंद नहीं करनी चाहिए। शराब और अन्य ज्ञात अवसादों के साथ-साथ अन्य ग्वानफासिन युक्त दवाओं (जैसे, टेनेक्स) के सहवर्ती उपयोग से बचना चाहिए।

मरीजों को भारी उपकरण तब तक नहीं चलाना चाहिए या उनका संचालन नहीं करना चाहिए जब तक वे यह नहीं जानते कि वे गुआनफासिन ईआर के प्रति कैसे प्रतिक्रिया करते हैं। छह साल से कम उम्र के बच्चों में दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। यह अज्ञात है कि यदि दवा नौ सप्ताह से अधिक समय तक उपयोग की जाती है तो यह प्रभावी है या नहीं।

गुआनफासिन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Guanfacine in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और फार्माकोविजिलेंस को निम्नानुसार रखना चाहिए

हाइपोटेंशन(Hypotension):

खुराक पर निर्भर तरीके से ग्वानफैसिन उपचार के दौरान रक्तचाप और हृदय गति कम हो सकती है। उपचार के दौरान, कमी कम ध्यान देने योग्य हो गई। बेहोशी और ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के मामले सामने आए हैं। उपचार शुरू करने से पहले, खुराक बढ़ाने के बाद, और कभी-कभी चिकित्सा प्राप्त करते समय हृदय गति और रक्तचाप को मापें। जिन रोगियों ने अतीत में बेहोशी का अनुभव किया है, उनमें हाइपोटेंशन, हार्ट ब्लॉक, ब्रैडीकार्डिया, हृदय रोग का इतिहास है, या जिन्हें हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया या निर्जलीकरण के कारण सिंकोप का खतरा हो सकता है, सावधानी के साथ गुआनफासिन का उपयोग करें। एंटीहाइपरटेन्सिव या अन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में जो रक्तचाप या हृदय गति को कम कर सकते हैं या एक साथ सिंकोप के जोखिम को बढ़ा सकते हैं, अत्यधिक सावधानी के साथ गुआनफासिन का उपयोग करें।

एहतियात(PRECAUTIONS)

सामान्य(General)

चूंकि गुआनफासिन का एसिड मेटाबोलाइट मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है, इसलिए गुआनफासिन को खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों को सावधानी से प्रशासित किया जाना चाहिए। एसिड मेटाबोलाइट का उन्मूलन आधा जीवन दस गुना लंबा था, और अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में प्लाज्मा स्तर काफी बढ़ गया था।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

दवा प्राप्त करते समय शराब की खपत की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ सकता है और रक्तचाप कम हो सकता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाले रोगी में गुआनफासिन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

प्रतिदिन 30 मिनट के लिए 3000 एमसीजी / किग्रा / मिनट (3 मिलीग्राम / किग्रा / मिनट) (अधिकतम मानव रखरखाव खुराक का दस गुना) तक गुआनफासिन के अंतःशिरा खुराक पर चूहों में टेराटोजेनिकिटी अध्ययन ने मातृ विषाक्तता, भ्रूण-संबंधीता, या टेराटोजेनिकिटी का कोई सबूत नहीं दिया। जबकि 10,000 एमसीजी/किलो/मिनट (10 मिलीग्राम/किलो/मिनट) की एक खुराक ने मातृ विषाक्तता और घातकता उत्पन्न की। खरगोशों में, प्रतिदिन 30 मिनट के लिए 1000 एमसीजी/किग्रा/मिनट (1 मिलीग्राम/किग्रा/मिनट) तक की अंतःशिरा खुराक से मातृ विषाक्तता, भ्रूणोटॉक्सिसिटी या टेराटोजेनिसिटी का कोई सबूत नहीं मिला, जबकि 2500 एमसीजी/किग्रा/मिनट (2.5 मिलीग्राम/किग्रा/मिनट) ) ने न्यूनतम मातृ विषाक्तता पैदा की और भ्रूण के पुनर्जीवन में वृद्धि हुई। यद्यपि गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, गर्भावस्था के अंतिम तिमाही में या प्रसव के दौरान या प्रसव के दौरान गुआनफासिन के उपयोग से भ्रूण में मंदनाड़ी होने की सूचना मिली है, जो दवा बंद होने के बाद भी जारी रहा। गर्भावस्था के दौरान गुआनफासिन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराए।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

गुआनफासिन के साथ उपचार के दौरान अंगूर या अंगूर के रस का सेवन करने से बचें, क्योंकि यह रक्त के स्तर और दवा के प्रभाव को बढ़ा सकता है। इससे रक्तचाप अत्यधिक गिर सकता है, खासकर जब आप बैठने या लेटने की स्थिति से उठते हैं।

Pleurisy Root: Root की कार्डियक ग्लाइकोसाइड के कारण अधिकांश हृदय दवाओं के साथ Pleurisy Root की सिफारिश नहीं की जाती है।

गुआनफासिन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Guanfacine in hindi

गुआनफासिन अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse effects):

हेमोडायनामिक समझौता, चक्कर आना, परिधीय इस्किमिया, जलसेक साइट प्रतिक्रिया जैसे ब्लिस्टरिंग / नेक्रोसिस / थ्रोम्बोफ्लिबिटिस।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common adverse effects):

स्पर्शोन्मुख और रोगसूचक हाइपोटेंशन, जलन, रेंगना, खुजली, सुन्नता।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare adverse effects):

ब्रैडीकार्डिया, दिल की विफलता, कार्डियक अरेस्ट और हार्ट ब्लॉक।

गुआनफासिन के ड्रग इंटरैक्शन – Drug Interactions of Guanfacine in hindi

गुआनफासिन की चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

केटोकोनाज़ोल, निज़ोरल, जेनसेन के साथ दिए जाने पर गुआनफ़ासिन के एरिया-अंडर-द-वक्र (एयूसी) एकाग्रता में तीन गुना वृद्धि हुई थी। सावधानी बरती जानी चाहिए जब ग्वानफासिन ईआर को अन्य सीवाईपी 3ए4 और 3ए5 इनहिबिटर जैसे केटोकोनाज़ोल के साथ दिया जाता है। हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और बेहोश करने की क्रिया के लिए मरीजों की निगरानी की जानी चाहिए। यदि गुआनफासिन ईआर को सीवाईपी 3ए4 इंड्यूसर के साथ लिया जाता है तो खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है क्योंकि गुआनफासिन ईआर की एयूसी एकाग्रता 70% कम हो जाती है।

संभावित सीएनएस दुष्प्रभावों के लिए मरीजों की निगरानी की जानी चाहिए जब गुआनफासिन ईआर को वैल्प्रोइक एसिड के साथ दिया जाता है क्योंकि सह-प्रशासन के साथ वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता में वृद्धि होती है। जब अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ गुआनफासिन ईआर लिया जाता है, तो संभावित योज्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव (जैसे, हाइपोटेंशन और सिंकोप) की निगरानी की जानी चाहिए। शराब, शामक, कृत्रिम निद्रावस्था, बेंजोडायजेपाइन, बार्बिटुरेट्स, या एंटीसाइकोटिक एजेंटों के साथ गुआनफासिन ईआर लेने पर बेहोशी और उनींदापन का अनुभव किया जा सकता है।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

जराचिकित्सा उपयोग (Geriatric Use)

कुल मिलाकर, सुरक्षा या प्रभावकारिता के मामले में बुजुर्ग और युवा रोगियों के बीच कोई अंतर नहीं है।

गुआनफासिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Guanfacine in hindi

लक्षण(Symptoms):

गुआनफासिन ओवरडोज के कई तरह के साइड इफेक्ट्स हो सकते हैं। ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक की कोई भी डिग्री, पूर्ण एवी पृथक्करण, सिकुड़न में कमी, कार्डियोजेनिक शॉक, एसिस्टोल और पल्सलेस इलेक्ट्रिकल गतिविधि विषाक्तता के हृदय संबंधी लक्षणों के कुछ उदाहरण हैं। श्वसन संबंधी असामान्यताएं, दौरे, कोमा और मानसिक स्वास्थ्य लक्षण विषाक्तता के तंत्रिका संबंधी लक्षणों के कुछ उदाहरण हैं। ब्रोंकाइटिस, गैस्ट्रो-आंत्र मेसेन्टेरिक इस्किमिया, और परिधीय सायनोसिस विषाक्तता के कुछ अन्य लक्षण हैं। चूंकि गुआनफासिन का आधा जीवन (9 मिनट) बहुत कम है, इसलिए गुआनफासिन infusion को बंद करके विषाक्तता का इलाज किया जाना चाहिए।

प्रबंधन(Management):

तीव्र विषाक्तता अक्सर आत्म-सीमित होती है और सहायक रूप से इसका इलाज किया जाता है। ब्रैडीकार्डिया के परिणामस्वरूप विषाक्तता का इलाज एट्रोपिन, पेसिंग और अन्य एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों द्वारा किया जाना चाहिए। कार्डियोजेनिक शॉक का इलाज इनोट्रोपिक एजेंटों जैसे डोबुटामाइन, डोपामाइन और आइसोप्रोटेरेनॉल से किया जा सकता है। ब्रोंकोस्पज़म, भले ही दुर्लभ हो, का इलाज बीटा -2 एगोनिस्ट के साथ किया जाना चाहिए, जैसे कि एल्ब्युटेरोल

गुआनफासिन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Guanfacine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

गुआनफासिन 80% जैव उपलब्धता के साथ मौखिक रूप से अवशोषित होता है। इसे दिन में एक बार, आमतौर पर सुबह में लिया जाता है, लेकिन इसे उच्च वसा वाले भोजन के साथ नहीं लेना चाहिए। दवा लगभग 70% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है, और यह 6.3 एल / किग्रा (276-347 एल) के वितरण की मात्रा (वी डी ) के साथ पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित की जाती है। दवा का पचास प्रतिशत यकृत में चयापचय होता है, मुख्य रूप से ग्लूकोरोनाइड और 3-हाइड्रॉक्सीगुआनफासिन के सल्फेट, ऑक्सीकृत मर्कैप्ट्यूरिक एसिड डेरिवेटिव, और अन्य छोटे मेटाबोलाइट्स के लिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics):

• अवशोषण(Absorption):

गुआनफासिन 80% मौखिक रूप से जैवउपलब्ध है। 1mg तत्काल रिलीज़ ओरल गुआनफ़ासिन 2.5 ± 0.6ng/mL के अधिकतम C अधिकतम 3.0h के T अधिकतम और 56 ± 15ng*h/mL के AUC तक पहुंचता है। 1mg विस्तारित रिलीज़ ओरल गुआनफ़ासिन 1.0 ± 0.3ng/mL के अधिकतम C अधिकतम 6.0h के T अधिकतम और 32 ± 9ng*h/mL के AUC तक पहुंचता है।

चयापचय(Metabolism):

गुआनफासिन को CYP3A4 द्वारा इसके मुख्य मेटाबोलाइट, 3-हाइड्रॉक्सीगुआनफासिन में ऑक्सीकृत किया जाता है। 3-हाइड्रॉक्सीगुआनफैसीन तब या तो ग्लुकुरोनिडेटेड या सल्फेटेड होता है

उन्मूलन(Elimination):

सामान्य गुर्दे समारोह वाले मरीजों में मूत्र में गुआनफासिन 57.0 ± 32.0% समाप्त हो गया है। 10-30mL / मिनट की ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (GFR) वाले रोगी मूत्र में एक खुराक के 14.0 ± 9.0% को समाप्त कर देते हैं, जबकि <1mL / min के GFR वाले रोगी मूत्र में एक खुराक के 7.5 ± 2.4% को समाप्त कर देते हैं।

गुआनफासिन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Guanfacine in hindi

नीचे उल्लिखित दवा गुआनफासिन के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. वाइस्ट डी. गुआनफासिन। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। 1995 मार्च;28(3):190-202। दोई: https://link.springer.com/article/10.2165/00003088-199528030-00002

2. वाइस्ट डीबी, हनी जेएस। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स और गुआनफासिन की चिकित्सीय प्रभावकारिता। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स। 2012 जून;51(6):347-56। दोई: https://link.springer.com/article/10.2165/11631590-000000000-00000

3. लोवेन्थल डीटी, पोर्टर आरएस, सरिस एसडी, बीज़ सीएम, स्लेगोव्स्की एमबी, स्टॉडाकर ए। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी, फार्माकोडायनामिक्स और गुआनफासिन के साथ बातचीत। अमेरिकन जर्नल ऑफ कार्डियोलॉजी। 1985 23 अक्टूबर;56(11):F14-8.Doi: https://doi.org/10.1016/0002-9149(85)90911-7