इब्रूटिनिब

इब्रूटिनिब के बारे में - About Ibrutinib in hindi

इब्रुटिनिब क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया (सीएलएल) (chronic lymphocytic leukaemia (CLL)), छोटे लिम्फोसाइटिक लिम्फोमा (एसएलएल) (small lymphocytic lymphoma (SLL)), वाल्डेनस्ट्रॉम के मैक्रोग्लोबुलिनमिया (डब्ल्यूएम) (Waldenström's macroglobulinemia (WM)), और क्रोनिक ग्राफ्ट-बनाम-होस्ट रोग (सीजीवीएचडी) (chronic graft-versus-host disease (cGVHD)) के इलाज के लिए इस्तेमाल होता है |

इब्रुटिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो टायरोसिन किनसे अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

इब्रुटिनिब तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है, 1-2 घंटे के चरम समय के साथ 2.9% जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है। यह बड़े पैमाने पर वितरित होता है (मात्रा: ~10,000 एल, प्रोटीन बाइंडिंग: 97%) और CYP3A4 के माध्यम से यकृत चयापचय से गुजरता है, जिससे कमजोर सक्रिय मेटाबोलाइट्स उत्पन्न होते हैं। दवा मुख्य रूप से मल (80%) और मूत्र में न्यूनतम (10%) उत्सर्जित होती है, जिसका आधा जीवन 4 से 13 घंटे तक होता है।

इब्रुटिनिब के सबसे आम दुष्प्रभावों में चोट लगना, मांसपेशियों में दर्द, दस्त और थकान शामिल हैं।

इब्रुटिनिब मौखिक टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।

इब्रुटिनिब की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Ibrutinib in hindi

इब्रुटिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो टायरोसिन किनसे अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

ब्रूटन के टायरोसिन कीनेज (बीटीके) (Bruton's tyrosine kinase (BTK) ) का अवरोधक इब्रुटिनिब है। बीटीके का निषेध तब होता है जब यह सक्रिय स्थल में सिस्टीन अवशेष (Cys481) के साथ एक सहसंयोजक बंधन बनाता है। इब्रुटिनिब पीएलसी-γ (PLC-γ) जैसे डाउनस्ट्रीम सब्सट्रेट्स के फॉस्फोराइलेशन को रोकता है क्योंकि यह बी-सेल रिसेप्टर सिग्नलिंग प्रक्रिया में एक भूमिका निभाता है।

इब्रुटिनिब 953 एनजी•एचआर/एमएल का एयूसी (वक्र के नीचे का क्षेत्र) मान प्रदर्शित करता है।

इब्रुटिनिब प्रशासन के 1-2 घंटे के भीतर चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँच जाता है।

इब्रुटिनिब का उपयोग कैसे करें - How To Use Ibrutinib in hindi

इब्रुटिनिब मौखिक गोलियों और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।

गोलियाँ/कैप्सूल (Tablets/Capsules): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

चिकित्सक इस दवा को भोजन के साथ या भोजन के बिना प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।

इब्रूटिनिब का उपयोग - Uses of Ibrutinib in hindi

• रक्त कैंसर (क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया)

• वाल्डेनस्ट्रॉम का मैक्रोग्लोबुलिनमिया (WM)

• क्रोनिक ग्राफ्ट-बनाम-होस्ट रोग (सीजीवीएचडी)

इब्रूटिनिब के फायदे - Benefits of Ibrutinib in hindi

• रक्त कैंसर (क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया) (Blood cancer (Chronic lymphocytic leukaemia)): रक्त कैंसर, विशेष रूप से क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया (सीएलएल) का इलाज करते समय, इब्रुटिनिब को महत्वपूर्ण लाभ प्रदान किया गया है। एक लक्षित थेरेपी के रूप में, यह बी-सेल सिग्नलिंग में एक प्रमुख खिलाड़ी ब्रूटन के टायरोसिन कीनेस को रोकता है, जिससे कैंसर कोशिका प्रसार कम होता है और एपोप्टोसिस बढ़ जाता है। यह अनूठी रणनीति सीएलएल रोगियों को एक अच्छी तरह से सहन करने योग्य मौखिक उपचार विकल्प प्रदान करती है जो समग्र और प्रगति-मुक्त अस्तित्व में सुधार करती है।

• वाल्डेनस्ट्रॉम का मैक्रोग्लोबुलिनमिया (डब्ल्यूएम) (Waldenström’s macroglobulinemia (WM)): ब्रूटन के टायरोसिन कीनेस का एक शक्तिशाली अवरोधक, इब्रुटिनिब, ट्यूमर के विकास को काफी कम करता है, लक्षणों को बढ़ाता है, और महत्वपूर्ण सिग्नलिंग मार्गों में हस्तक्षेप करके रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है जो डब्ल्यूएम में कैंसर कोशिका के अस्तित्व के लिए आवश्यक हैं। वाल्डेनस्ट्रॉम के मैक्रोग्लोबुलिनमिया रोगियों के लिए इब्रुटिनिब एक प्रभावी और अच्छी तरह सहन करने वाली मौखिक चिकित्सा साबित हुई है। यह इस दुर्लभ और चुनौतीपूर्ण हेमटोलॉजिकल दुर्दमता के प्रबंधन के लिए एक मूल्यवान विकल्प है।

• क्रॉनिक ग्राफ्ट-बनाम-होस्ट डिजीज (सीजीवीएचडी) (Chronic graft-versus-host disease (cGVHD)): इब्रुटिनिब, एक शक्तिशाली ब्रूटन का टायरोसिन कीनेज अवरोधक, प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाओं को संशोधित करके क्रॉनिक ग्राफ्ट-बनाम-होस्ट डिजीज (सीजीवीएचडी) के इलाज में लाभ पहुंचाता है। यह सीजीवीएचडी की अंतर्निहित पैथोफिजियोलॉजी को प्रभावी ढंग से संबोधित करता है, लक्षणों को कम करता है और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है। इब्रुटिनिब का लक्षित तंत्र प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया में शामिल सिग्नलिंग मार्गों को बाधित करता है, जिससे विभिन्न अंगों पर सीजीवीएचडी के विनाशकारी प्रभाव कम हो जाते हैं।

इब्रुटिनिब के संकेत - Indications of Ibrutinib in hindi

• इब्रुटिनिब वयस्क रोगियों में 17पी विलोपन के साथ क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया (सीएलएल)/छोटे लिम्फोसाइटिक लिंफोमा (एसएलएल) का इलाज करता है।

• मोनोथेरेपी के रूप में या रीटक्सिमैब के संयोजन में, इब्रुटिनिब वयस्क रोगियों में वाल्डेनस्ट्रॉम के मैक्रोग्लोबुलिनमिया (डब्ल्यूएम) का इलाज करता है।

• प्रणालीगत चिकित्सा विफलता के बाद 1 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्क और बाल रोगियों में क्रोनिक ग्राफ्ट-बनाम-होस्ट रोग (सीजीवीएचडी) के इलाज के लिए।

इब्रुटिनिब के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Ibrutinib in hindi

मौखिक रूप से (Orally): इब्रुटिनिब को प्रतिदिन लगभग एक ही समय पर मौखिक रूप से दें। एक गिलास पानी के साथ गोलियाँ या कैप्सूल पूरा निगल लें; उन्हें खोलें, तोड़ें या चबाएं नहीं। जब एक ही दिन में रीटक्सिमैब या ओबिनुटुज़ुमैब दिया जाता है, तो पहले इब्रुटिनिब देने पर विचार करें। खुराक छूट जाने की स्थिति में, इसे जितनी जल्दी हो सके उसी दिन लें और अगले दिन नियमित कार्यक्रम फिर से शुरू करें। छूटी हुई खुराक की भरपाई के लिए अतिरिक्त कैप्सूल या टैबलेट न लें।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक ​​निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

इब्रुटिनिब की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Ibrutinib in hindi

• गोलियाँ (Tablets) : 140 मिलीग्राम, 280 मिलीग्राम, 420 मिलीग्राम

• कैप्सूल (Capsules): 70 मिलीग्राम, 140 मिलीग्राम

इब्रुटिनिब के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Ibrutinib in hindi

इब्रुटिनिब मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):

क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया/लघु लिम्फोसाइटिक लिंफोमा (Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma)

420 मिलीग्राम पीओ क्यूडे मोनोथेरेपी के रूप में, रीटक्सिमैब, ओबिनुटुज़ुमैब, या बेंडामुस्टाइन और रीटक्सिमैब (बीआर) के संयोजन में

तब तक जारी रखें जब तक विषाक्तता या रोग की प्रगति असहनीय न हो जाए।

वाल्डेनस्ट्रॉम हाइपरग्लोबुलिनमिया (The Waldenström Hyperglobulinemia)

प्रति दिन 420 मिलीग्राम, पीओ

तब तक जारी रखें जब तक रोग बिगड़ न जाए या विषाक्तता का स्तर असहनीय न हो जाए।

क्रोनिक ग्राफ्ट बनाम मेजबान रोग (Chronic Graft vs Host Disease)

प्रति दिन 420 मिलीग्राम, पीओ

तब तक जारी रखें जब तक सीजीवीएचडी की प्रगति न हो जाए, अंतर्निहित कैंसर की पुनरावृत्ति, या विषाक्तता का स्तर असहनीय न हो जाए।

प्रत्येक व्यक्ति के चिकित्सीय मूल्यांकन के आधार पर, यदि यह अब आवश्यक नहीं है तो उपचार रोकने पर विचार करें।

इब्रुटिनिब के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Ibrutinib in hindi

इब्रुटिनिब का उपयोग करते समय, संभावित दवा चयापचय समस्याओं को रोकने के लिए अंगूर या उसके रस का सेवन करने से बचें। कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध नहीं हैं; नियमित भोजन बनाए रखें और पर्याप्त जलयोजन पर जोर दें। धूम्रपान और शराब का सेवन छोड़ दें। हरी पत्तेदार सब्जियाँ, शकरकंद, ब्रोकोली, टमाटर, गाजर, आम, खट्टे फल, जामुन और कोको शामिल करें। खूब सारा पानी, हर्बल चाय और सब्जियों और फलों का रस पीकर जलयोजन को प्राथमिकता दें। तेज़, तले हुए, प्रसंस्कृत मांस, परिष्कृत कार्ब्स और अतिरिक्त चीनी से बचें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

इब्रुटिनिब के अंतर्विरोध - Contraindications of Ibrutinib in hindi

ऐसे व्यक्तियों में जिनके पास उत्तेजक या सक्रिय दवा अतिसंवेदनशीलता का इतिहास है।

इब्रुटिनिब के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Ibrutinib in hindi

• रक्तस्राव (Hemorrhage): रक्तस्राव के लक्षणों के लिए रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी करें।

• संक्रमण (Infections): नियमित रूप से बुखार और संक्रमण का आकलन करें, तुरंत मूल्यांकन शुरू करें।

• साइटोपेनियास (Cytopenias): साइटोपेनियास की निगरानी के लिए मासिक पूर्ण रक्त गणना आयोजित करें।

• आलिंद फिब्रिलेशन (Atrial Fibrillation): आलिंद फिब्रिलेशन के विकास के लिए रोगियों की निगरानी करें।

• दूसरी प्राथमिक घातकताएँ (Second Primary Malignancies): त्वचा कैंसर और अन्य कार्सिनोमस सहित अन्य घातकताओं की संभावना से अवगत रहें।

• ट्यूमर लाइसिस सिंड्रोम (टीएलएस) (Tumor Lysis Syndrome (TLS)): सावधानी बरतें और टीएलएस के जोखिम वाले रोगियों की निगरानी करें, विशेष रूप से उन लोगों पर जिनमें ट्यूमर का बोझ अधिक है।

• भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता (Embryo-Fetal Toxicity): महिलाओं को भ्रूण को होने वाले संभावित नुकसान के बारे में सूचित करें और दवा लेते समय गर्भधारण न करने की सलाह दें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ इब्रुटिनिब का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

अंगूर से बचें, स्वस्थ आहार बनाए रखें, धूम्रपान छोड़ें और शराब सीमित करें।

इब्रुटिनिब की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Ibrutinib in hindi

इब्रुटिनिब से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): दस्त, थकान, मस्कुलोस्केलेटल दर्द, दाने और चोट।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): आलिंद फिब्रिलेशन, उच्च रक्तचाप, एनीमिया और संक्रमण।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects): रक्तस्राव की घटनाएँ, साइटोपेनियास और ट्यूमर लिसीस सिंड्रोम।

पोस्टमार्केटिंग से रिपोर्ट

हेपेटिक विफलता, जैसे कि यकृत का सिरोसिस और/या तीव्र और/या घातक घटनाएं

हृदय संबंधी अतालता और हृदय विफलता, अचानक मृत्यु

मध्य फेफड़ों के रोग

ट्यूमर लसीका सिंड्रोम (टीएलएस)

एनाफिलेक्टिक शॉक, पित्ती, और एंजियोएडेमा

पैनिक्युलिटिस, ओनिकोक्लासिस, स्टीवंस जॉनसन सिंड्रोम (एसजेएस), और न्यूट्रोफिलिक डर्माटोज़

हेपेटाइटिस बी पुनः सक्रियण

इब्रुटिनिब की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Ibrutinib in hindi

इब्रुटिनिब की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interaction): CYP3A4 अवरोधक एक्सपोज़र (उदाहरण के लिए, केटोकोनाज़ोल) में वृद्धि हुई। CYP3A4 इंडिकर्स (जैसे रिफैम्पिसिन) के साथ जोखिम में कमी। इससे टीके कम प्रभावी हो सकते हैं। एंटीप्लेटलेट और एंटीकोआगुलेंट (उदाहरण के लिए, वारफारिन) - रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम से जुड़े हैं।

• खाद्य परस्पर क्रिया (Food Interaction): सेंट जॉन पौधा के साथ सीरम सांद्रता में कमी। अंगूर का रस और सेविले संतरे का सेवन करने पर उच्च सीरम सांद्रता।

इब्रुटिनिब के दुष्प्रभाव - Side Effects of Ibrutinib in hindi

इब्रुटिनिब के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

जी मिचलाना

उल्टी करना

संक्रमण

दस्त

मस्कुलोस्केलेटल (हड्डी, मांसपेशी या जोड़) दर्द

खरोंच

एनीमिया (लाल रक्त कोशिकाओं की कम संख्या)

कब्ज़

सिरदर्द

थकान

चक्कर आना

मुँह के छाले

विशिष्ट आबादी में इब्रुटिनिब का उपयोग - Use of Ibrutinib in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी डी (एफडीए) (Pregnancy Category D (FDA)): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है, और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।

पशु अध्ययन के निष्कर्षों के आधार पर इब्रुटिनिब भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है; गर्भवती महिलाओं को भ्रूण को संभावित खतरे के बारे में सूचित करना; किसी महत्वपूर्ण जन्मजात विकलांगता और गर्भपात के जोखिम के साथ दवा के संबंध को सूचित करने के लिए गर्भवती महिलाओं में उपयोग पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।

पशु डेटा (Animal data)

पशु प्रजनन अध्ययनों में, ऑर्गोजेनेसिस चरण के दौरान गर्भवती चूहों और खरगोशों को प्रतिदिन 420 मिलीग्राम की नैदानिक ​​खुराक के 3 से 20 गुना तक एक्सपोज़र पर इब्रुटिनिब दिया गया था। इसके परिणामस्वरूप भ्रूण के विकास में संरचनात्मक असामान्यताएं उत्पन्न हुईं।

गर्भावस्था का आकलन (pregnancy assessments)

उपचार शुरू करने से पहले, प्रजनन रूप से सक्षम महिलाओं में गर्भावस्था का परीक्षण करें।

गर्भनिरोध (Contraception)

महिलाएं: अपने उपचार के दौरान और अपनी आखिरी खुराक के बाद एक महीने तक विश्वसनीय गर्भनिरोधक का उपयोग करें।

पुरुष: पुरुषों को उपचार के दौरान और आखिरी खुराक के एक महीने बाद तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए यदि उनके पास महिला साथी हैं जो बच्चे पैदा करने में सक्षम हैं।

नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

मानव दूध में इब्रुटिनिब या इसके मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव या दूध उत्पादन के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। स्तनपान करने वाले बच्चों में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण महिलाओं को उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के एक सप्ताह बाद तक स्तनपान न कराने की सलाह दी जाती है।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में इब्रुटिनिब की प्रभावशीलता और सुरक्षा पर अध्ययन ने इस जनसांख्यिकीय में दवा के संभावित फायदे और नुकसान दोनों दिखाए हैं।

क्रोनिक ग्राफ्ट बनाम होस्ट रोग (सीजीवीएचडी) से पीड़ित एक वर्ष या उससे अधिक उम्र के रोगियों के लिए अनुशंसित, जिन्होंने प्रणालीगत चिकित्सा की एक से अधिक श्रृंखला का जवाब नहीं दिया है।

खुराक समायोजन (Dose adjustment)

क्रोनिक ग्राफ्ट बनाम मेजबान रोग (Chronic Graft versus Host Disease)

1 से 12 वर्ष से कम आयु के बच्चों के लिए: 240 मिलीग्राम/एम2 पीओ क्यूडे (अधिकतम 420 मिलीग्राम/खुराक)

12 वर्ष या उससे अधिक: 420 मिलीग्राम पीओ क्यूडे

तब तक जारी रखें जब तक सीजीवीएचडी खराब न हो जाए, अंतर्निहित कैंसर वापस न आ जाए या विषाक्तता असहनीय न हो जाए।

यदि उपचार अब आवश्यक नहीं है, तो रोगी के चिकित्सीय मूल्यांकन के अनुसार इसे रोकने पर विचार करें।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

(ईसीआरसीएल ≥25 एमएल/मिनट): हल्के से मध्यम। खुराक बदलने की जरूरत नहीं

डायलिसिस पर मरीज़ या गंभीर (eCrCl <25 mL/min) वाले मरीज़: अध्ययन नहीं किया गया

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

जब तक कारण गैर-हेपेटिक या गिल्बर्ट सिंड्रोम से संबंधित न हो, बाद के यूएलएन के आधार पर खुराक को समायोजित करें।

कुल बिलीरुबिन (टीबी) स्तर >1.5 से 3x यूएलएन ≥1 से <12 वर्ष: 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए 80 मिलीग्राम/एम2 पीओ क्यूडे तक कम करें: 140 मिलीग्राम पीओ क्यूडे टीबी तक कम करें >3 गुना यूएलएन: उपयोग न करें।

इब्रुटिनिब की अधिक मात्रा - Overdosage of Ibrutinib in hindi

रोगियों में इब्रुटिनिब ओवरडोज़ के प्रबंधन में कोई विशेष अनुभव नहीं है। एक स्वस्थ व्यक्ति ने 1680 मिलीग्राम की खुराक के बाद प्रतिवर्ती ग्रेड 4 यकृत एंजाइम वृद्धि (एएसटी और एएलटी) का अनुभव किया। अनुशंसित खुराक से अधिक लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी करें और उचित सहायक उपचार प्रदान करें।

इब्रुटिनिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ibrutinib in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)

इन विट्रो शोध के अनुसार, प्रो सर्वाइवल कारक सीएलएल कोशिकाओं को एपोप्टोसिस से गुजरने से नहीं रोकते हैं। इसके अतिरिक्त, CCL3 और CCL4 सहित केमोकाइन स्राव कम हो जाता है, कोशिका प्रवासन बाधित हो जाता है, और CLL कोशिका अस्तित्व और प्रसार बाधित हो जाता है। बाद वाले प्रभाव को ज़ेनोग्राफ़्ट माउस मॉडल में प्रतिगमन का कारण दिखाया गया है।

चरण I और II नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, पुनरावर्ती/दुर्दम्य सीएलएल के लिए समग्र प्रतिक्रिया दर लगभग 71% थी। जिन रोगियों का परीक्षण किया गया उनमें से लगभग 70% में पुनरावर्ती या प्रतिरोधी मेंटल सेल लिंफोमा के मामले में आंशिक या पूर्ण प्रतिक्रिया हुई। जबकि वाल्डेनस्ट्रॉम के मैक्रोग्लोबुलिनमिया के लिए परीक्षण किए गए 75% से अधिक रोगियों में आंशिक प्रतिक्रिया देखी गई, रिलैप्स्ड/रिफ्रैक्टरी डिफ्यूज लार्ज बी-सेल लिंफोमा के लिए नैदानिक ​​​​परीक्षणों में अध्ययन किए गए 15-20% रोगियों में आंशिक प्रतिक्रिया पाई गई। अंत में, पुनरावर्ती या प्रतिरोधी कूपिक लिंफोमा वाले लगभग 54% रोगियों ने चिकित्सा के प्रति आंशिक से लेकर पूर्ण प्रतिक्रिया दिखाई।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण: इब्रुटिनिब जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से अवशोषण से गुजरता है, जो 2.9% की पूर्ण जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है।

• वितरण: लगभग 10,000 एल अनुमानित व्यापक वितरण मात्रा के साथ, इब्रुटिनिब पूरे शरीर में बड़े पैमाने पर वितरित किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ इसका बंधन उच्च है, जो लगभग 97% तक पहुंच जाता है, जो प्रणालीगत परिसंचरण में महत्वपूर्ण है।

• चयापचय: ​​लीवर का CYP3A4 एंजाइम इब्रुटिनिब को चयापचय करता है, इसे कमजोर रूप से सक्रिय डायहाइड्रोडिओल मेटाबोलाइट में परिवर्तित करता है। यह चयापचय प्रक्रिया शरीर के भीतर दवा के परिवर्तन का अभिन्न अंग है।

• उत्सर्जन: इब्रुटिनिब के उन्मूलन का प्राथमिक मार्ग मल के माध्यम से होता है, 80% उत्सर्जन होता है, मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में, और न्यूनतम 1% अपरिवर्तित दवा के रूप में होता है। एक छोटा अंश मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है, जो 10% से कम होता है, मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में। इब्रुटिनिब 4 से 13 घंटे तक का आधा जीवन प्रदर्शित करता है, जो शरीर से दवा के आधे हिस्से को समाप्त होने में लगने वाली अवधि को दर्शाता है।

इब्रुटिनिब का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Ibrutinib in hindi

• परमार एस, पटेल के, पिनिला-इबार्ज़ जे. इब्रुटिनिब (इम्ब्रूविका): क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया के लिए एक नवीन लक्षित चिकित्सा। पी टी. 2014 जुलाई;39(7):483-519। पीएमआईडी: 25083126; पीएमसीआईडी: पीएमसी4103574।

• बर्ड जेसी, हिलमेन पी, घिया पी, कैटर एपी, चानन-खान ए, फुरमान आरआर, ओ'ब्रायन एस, येनेरेल एमएन, इलिस ए, के एन, गार्सिया-मार्को जेए, माटो ए, पिनिला-इबार्ज़ जे, सेमुर जेएफ, लेप्रेट्रे एस, स्टिलजेनबाउर एस, रोबक टी, रोथबाउम डब्ल्यू, इज़ुमी आर, हैमडी ए, पटेल पी, हिगिंस के, सोहोनी एस, जुरज़ाक डब्ल्यू। पहले से इलाज किए गए क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया में एकलाब्रुटिनिब बनाम इब्रुटिनिब: पहले यादृच्छिक चरण III परीक्षण के परिणाम। जे क्लिन ओंकोल। 2021 नवंबर 1;39(31):3441-3452। डीओआई: 10.1200/जेसीओ.21.01210। ईपीयूबी 2021 जुलाई 26। पीएमआईडी: 34310172; पीएमसीआईडी: पीएमसी8547923.

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• क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया के लिए हिलमेन पी, डायल्स जे, हीली एन, इराकी डब्ल्यू, असचन जे, वाइल्डगस्ट एम. इब्रुटिनिब: एक नामित रोगी कार्यक्रम से अंतरराष्ट्रीय अनुभव। हेमेटोलॉजिका। 2018 मई;103(5):ई204-ई206। डीओआई: 10.3324/हेमेटोल.2017.178798। ईपीयूबी 2018 फ़रवरी 1. PMID: 29419428; पीएमसीआईडी: पीएमसी5927988।

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