Investigational Drug
इबुडिलास्ट के बारे में - About Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट फार्माकोलॉजिकल क्लास नॉन-ज़ैंथिन (Non-Xanthine) PDI 4 इनहिबिटर से संबंधित है
इबुडिलास्ट को लक्षणों से राहत देने और अस्थमा, मल्टीपल स्केलेरोसिस और सेरेब्रोवास्कुलर रोग के एपिसोड के उपचार और रखरखाव के लिए भी अनुमोदित किया गया है।
इबुडिलास्ट से जुड़े आम दुष्प्रभाव आंख और त्वचा की लालिमा, मतली, दस्त और अपच हैं।
इबुडिलास्ट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है, जो मुख्य रूप से जापान में उपलब्ध है।
इबुडिलास्ट की कार्रवाई का तंत्र - Mechanism of Action of Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट फार्माकोलॉजिकल क्लास नॉन-ज़ैंथिन PDI4 इनहिबिटर से संबंधित है
इबुडिलास्ट अस्थमा, मल्टीपल स्केलेरोसिस और सेरेब्रोवास्कुलर रोग जैसी स्थितियों से जुड़े लक्षणों को कम करता है।
इबुडिलास्ट के लाभ - Benefits of Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट लक्षणों को दूर करने और अस्थमा, मल्टीपल स्केलेरोसिस और सेरेब्रोवास्कुलर रोग के एपिसोड के उपचार और रखरखाव के लिए भी मदद कर सकता है।
इबुडिलास्ट के उपयोग - Uses of Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट का उपयोग निम्नलिखित के उपचार में किया जा सकता है:
• मल्टीपल स्क्लेरोसिस
• दमा (Asthma)
• रक्त धमनी का रोग (Cerebrovascular Disease)
इबुडिलास्ट के लाभ - Benefits of Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट लक्षणों को दूर करने और अस्थमा, मल्टीपल स्केलेरोसिस और सेरेब्रोवास्कुलर रोग के एपिसोड के उपचार और रखरखाव के लिए भी मदद कर सकता है।
इबुडिलास्ट के संकेत - Indications of Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:
• मल्टीपल स्क्लेरोसिस
• दमा (Asthma)
• रक्त धमनी का रोग (Cerebrovascular Disease)
इबुडिलास्ट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट को भोजन से पहले/बाद में मौखिक रूप से दिया जा सकता है। उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
इबुडिलास्ट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Ibudilast in hindi
60mg/दिन
इबुडिलास्ट के खुराक के रूप - Dosage Forms of Ibudilast in hindi
गोली (Tablet)
इबुडिलास्ट के साइड इफेक्ट - Side Effects of Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:
• जी मिचलाना (Nausea)
• दस्त (Diarrhea)
• अपच (Dyspepsia)
इबुडिलास्ट की अधिक मात्रा - Overdosage of Ibudilast in hindi
इबुडिलास्ट की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित उपचार के बारे में चिकित्सक को जानकार और सतर्क होना चाहिए।
इबुडिलास्ट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ibudilast in hindi
बेसिक फार्माकोलॉजी (Basic Pharmacology)
इबुडिलास्ट एक पायराज़ोल-पाइरीडीन छोटा अणु (molecule) है जो अपेक्षाकृत गैर-चयनात्मक फॉस्फोडिएस्टरेज़ (PDI) अवरोधक है। यह मानव PDEs 3,4,10, और 11 को IC50s के साथ लगभग 1-10 µM से रोकता है। अस्थमा में PDE4 अवरोधकों की मामूली लेकिन सिद्ध प्रभावकारिता को देखते हुए, अस्थमा में इस यौगिक का उपयोग करने का औचित्य है। गिनी सूअरों में, इबुडिलास्ट 1-4 मिलीग्राम/किग्रा IV attenuated ovalbumin challenge और ल्यूकोट्रियन 4-प्रेरित वायुमार्ग संकुचन।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):
इबुडिलास्ट के फार्माकोकाइनेटिक्स की पहले 30 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद और नौ स्वस्थ पुरुषों और नौ स्वस्थ कोकेशियान महिलाओं में 14 दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार 30 मिलीग्राम की कई खुराक के बाद जांच की गई थी। इसमें एक वाणिज्यिक संशोधित रिलीज़ फ़ॉर्मूलेशन (पिनाटोस) का उपयोग किया गया था, और अध्ययन नीचे वर्णित हैं। एकल खुराक के बाद पीक प्लाज्मा सांद्रता 32 एनजी/एमएल थी, जो पांच घंटे के मध्य में पहुंच गई। स्पष्ट उन्मूलन आधा जीवन (apparent elimination half-life) 19 घंटे था। स्थिर-राज्य दो दिन तक पहुंच गया था। मूत्र में नगण्य (negligible) दवा समाप्त हो गई थी। ये परिणाम जापानी में कम खुराक पर पहले के अध्ययनों से अच्छी तरह से पुष्टि (corroborate) करते हैं, हालांकि जापानी में खुराक-समायोजित जोखिम थोड़ा अधिक था।
स्वस्थ पुरुष और महिला स्वयंसेवकों में एकल-खुराक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स 30-100 मिलीग्राम से उच्च खुराक सीमा पर रैखिक (linear) थे। उच्च वसा वाले भोजन के साथ अवशोषण में लगभग 10% की वृद्धि हुई थी। उपवास के दौरान स्पष्ट निकासी (apparent clearance) लगभग 650 मिली/मिनट थी। 12 स्वस्थ व्यक्तियों और 12 मधुमेह रोगियों में इबुडिलास्ट 20-50 मिलीग्राम की सहनशीलता और फार्माकोकाइनेटिक्स की तुलना करते हुए दो सप्ताह के दोहराए गए खुराक अध्ययन में, यह आम तौर पर दोनों आबादी में अच्छी तरह से सहन किया गया था, हालांकि मधुमेह रोगियों में कुछ हद तक बढ़े हुए जीआई दुष्प्रभाव के साथ। समूहों के बीच इबुडिलास्ट फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं पाया गया और इसके अलावा, अन्य अध्ययनों के साथ तुलना की गई। हालांकि, मधुमेह रोगियों में 6,7-डायहाइड्रोडिओल मेटाबोलाइट का परिसंचारी स्तर (circulating levels) थोड़ा कम था और इसके अनुरूप थोड़ा अधिक प्लाज्मा इबुडिलास्ट स्तर था। इबुडिलास्ट फार्माकोकाइनेटिक्स आमतौर पर एकल प्रशासन या दोहराए गए खुराक परीक्षणों में खुराक-आनुपातिक (dose-proportional) रहा है। दिलचस्प बात यह है कि चूहों में मल्टी-डे रिपीट डोजिंग स्टडीज में प्लाज्मा इबुडिलास्ट का स्तर 1-2 सप्ताह के भीतर महत्वपूर्ण कमी प्रदर्शित करता है, जबकि स्थिर-राज्य दवा का स्तर कम से कम दो सप्ताह की रिपीट डोजिंग के लिए मनुष्यों में स्थिर रहता है। इबुडिलास्ट एक अपरिवर्तित दवा के रूप में मूत्र में नगण्य रूप से (negligibly) उत्सर्जित होता है। एक प्रमुख मेटाबोलाइट, 6,7-डायहाइड्रोडिओल इबुडिलास्ट, प्लाज्मा में पाया गया, माता-पिता के 30-40% औसत सांद्रता पर। मूत्र में मोनोहाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट के निम्न स्तर और मोनो और डायहाइड्रो मेटाबोलाइट्स के ग्लूकोरोनाइड्स का पता चला था।
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