Ibutilide

इबुटिलाइड के बारे में - About Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड पोटेशियम चैनल ब्लॉकर से संबंधित एक एंटीरैडमिक क्लास III एजेंट है।

इबुटिलाइड का उपयोग तीव्र आलिंद स्पंदन (atrial flutter) और आलिंद फिब्रिलेशन (atrial fibrillation) को सामान्य साइनस ताल (normal sinus rhythm/ NSR) में परिवर्तित करने के लिए किया जाता है। इसका उपयोग इलेक्ट्रो कार्डियोवर्जन के प्रीट्रीटमेंट में भी किया जाता है।

यह लगभग 40% प्लाज्मा प्रोटीन-बाध्यकारी के साथ शरीर में (IV infusion के बाद) व्यापक रूप से वितरित किया जाता है। यह कई चयापचयों (metabolism) में ऑक्सीकरण (oxidation) के माध्यम से यकृत (liver) में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। यह मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 82%, लगभग 7% अपरिवर्तित दवा के रूप में); लगभग 6 घंटे (सीमा: 2-12 घंटे) के साथ मल (faeces)(लगभग 19%)।

सामान्य साइड इफेक्ट नॉनसस्टेन्ड मोनोमोर्फिक वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, समय से पहले वेंट्रिकुलर संकुचन (contractions), नॉनसस्टेन्ड पॉलीमॉर्फिक वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, बंडल ब्रांच ब्लॉक, हाइपोटेंशन, टॉरडेस डी पॉइंट्स (Torsades de pointes) आदि हैं।

इबुटिलाइड एक अंतःशिरा इंजेक्शन की तरह खुराक के रूप में उपलब्ध है।

इब्यूटिलाइड यूएसए, यूके, कनाडा, ऑस्ट्रेलिया और भारत में उपलब्ध है।

इबुटिलाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड एक मेथेनसल्फोनैनिलिड व्युत्पन्न वर्ग III एंटीरैडमिक एजेंट है। यह मायोकार्डियल एक्शन पोटेंशियल अवधि को बढ़ाता है और मुख्य रूप से धीमी आवक Na करंट (Ina-s) को सक्रिय करके अलिंद और वेंट्रिकुलर अपवर्तकता को बढ़ाता है।

इबुटिलाइड की कार्रवाई की शुरुआत 90 मिनट थी।

इबुटिलाइड की कार्रवाई की अवधि 2 से 12 घंटे थी

Tmax लगभग 6 घंटे का था। और Cmax लगभग 2.40 से 3.43 ng/ml था।

इबुटिलाइड का उपयोग कैसे करें - How to Use Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड इंजेक्शन जैसे खुराक के रूप में उपलब्ध है।

इबुटिलाइड के उपयोग - Uses of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड का उपयोग तीव्र आलिंद स्पंदन और आलिंद फिब्रिलेशन को सामान्य साइनस ताल (NSR) में परिवर्तित करने के लिए किया जाता है। इसका उपयोग इलेक्ट्रो कार्डियोवर्जन के प्रीट्रीटमेंट में भी किया जाता है।

इबुटिलाइड के लाभ - Benefits of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड एक पोटेशियम चैनल अवरोधक है जो कार्डियक एक्शन पोटेंशिअल के चरण 3 को बढ़ाता है, जिसके परिणामस्वरूप एट्रियल और वेंट्रिकुलर मायोसाइट्स, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड और हिस-पुर्किनजे सिस्टम की अपवर्तकता बढ़ जाती है।

इबुटिलाइड के संकेत - Indications of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड का उपयोग तीव्र आलिंद स्पंदन (acute atrial flutter) और आलिंद फिब्रिलेशन (atrial fibrillation) को सामान्य साइनस ताल (NSR) में परिवर्तित करने के लिए किया जाता है। इसका उपयोग इलेक्ट्रो कार्डियोवर्जन के प्रीट्रीटमेंट में भी किया जाता है।

आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन (Atrial fibrillation/flutter):

आलिंद फिब्रिलेशन का तेजी से रूपांतरण या हाल ही में साइनस लय में आलिंद स्पंदन (अतालता> 90 दिनों की अवधि वाले रोगियों में प्रभावशीलता निर्धारित नहीं की गई है) ।

हालांकि अनुमोदित नहीं है, इबुटिलाइड के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित हैं, जिनमें शामिल हैं: -

इलेक्ट्रो हृत्तालवर्धन के लिए पूर्व उपचार।

इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।

इबुटिलाइड की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 0.1mg/ml।

इबुटिलाइड के खुराक के रूप - Dosage Forms of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड एक खुराक के रूप में उपलब्ध है जैसे कि अंतःशिरा (intravenous) इंजेक्शन।

इबुटिलाइड के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड का उपयोग तीव्र आलिंद स्पंदन और आलिंद फिब्रिलेशन को सामान्य साइनस ताल (NSR) में परिवर्तित करने के लिए किया जाता है। इसका उपयोग इलेक्ट्रो कार्डियोवर्जन के प्रीट्रीटमेंट में भी किया जाता है।

आलिंद फिब्रिलेशन: प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थों में उच्च आहार, जैसे फास्ट फूड, और अतिरिक्त चीनी में उच्च मात्रा में सोडा और शक्करयुक्त पके हुए सामान, को हृदय रोग के जोखिम में वृद्धि से जोड़ा गया है।

बहुत अधिक शराब पीने से AFib विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। यह उन लोगों में भी AFib एपिसोड को ट्रिगर कर सकता है जिनके पास पहले से ही AFib है, खासकर अगर रोगियों को हृदय रोग या मधुमेह है।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को व्यक्तिगत किया जाना चाहिए।

इबुटिलाइड के विपरीत संकेत - Contraindications of Ibutilide un hindi

इबुटिलाइड को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है

वर्ग Ia (जैसे डिसोपाइरामाइड, क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) और अन्य वर्ग III (जैसे अमियोडैरोन, सोटालोल) एंटीरैडमिक दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग या इबुटिलाइड के 4 घंटे के भीतर।

इबुटिलाइड का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Ibutilide in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

प्रोरैडमिक प्रभाव: [यूएस बॉक्सिंग चेतावनी]: संभावित रूप से घातक अतालता, विशेष रूप से निरंतर पॉलीमॉर्फिक वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया हो सकता है, आमतौर पर टॉरडेस डी पॉइंट्स (क्यूटी प्रोलोग्रेशन) के साथ, लेकिन कभी-कभी प्रलेखित क्यूटी प्रोलोग्रेशन के बिना। अध्ययन उपचारित रोगियों में अतालता की 1.7% घटनाओं का संकेत देते हैं। अगर तुरंत इलाज किया जाए तो इन अतालता को उलटा किया जा सकता है। यह आवश्यक है कि निरंतर ईसीजी निगरानी की एक सेटिंग में और तीव्र वेंट्रिकुलर अतालता की पहचान और उपचार में प्रशिक्षित कर्मियों (personnel trained) द्वारा इबुटिलाइड को प्रशासित किया जाए। 2 से 3 दिनों की अवधि से अधिक के एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले मरीजों को आमतौर पर कम से कम 2 सप्ताह के लिए पर्याप्त रूप से थक्कारोधी होना चाहिए। इबुटिलाइड लेने से तुरंत पहले और बाद में अंतःशिरा मैग्नीशियम (2 ग्राम) का उपयोग क्यूटी अंतराल को इबुटिलाइड के कारण लंबे समय तक कम करने में मददगार साबित हुआ है और इबुटिलाइड की प्रभावकारिता को बढ़ा सकता है। रोगनिरोधी मैग्नीशियम टीडीपी की घटनाओं को कम करता है या नहीं, यह अभी निर्धारित किया जाना है; हालांकि, ऐसा माना जाता है कि यह उपाय टीडीपी की घटनाओं को कम करेगा। क्यूटीसी अंतराल> 440 मिसे वाले रोगियों में उपयोग से बचने पर विचार करें। उन रोगियों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, जिन्होंने पहले पॉलीमॉर्फिक वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (जैसे, टॉरडेस डी पॉइंट्स) का प्रदर्शन किया है।

रोग संबंधी चिंताएं (Disease-related concerns):

• क्रोनिक एट्रियल फाइब्रिलेशन: [यूएस बॉक्सिंग वार्निंग]: क्रोनिक एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले रोगी इबुटिलाइड के लिए सबसे अच्छे उम्मीदवार नहीं हो सकते हैं क्योंकि वे अक्सर रूपांतरण के बाद वापस आ जाते हैं और वैकल्पिक प्रबंधन की तुलना में उपचार के जोखिम को उचित नहीं ठहराया जा सकता है। इबुटिलाइड के साथ इलाज किए जाने वाले मरीजों को सावधानी से चुना जाना चाहिए ताकि अपेक्षित लाभ तत्काल जोखिमों से अधिक हो।

• इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन: उपयोग से पहले और उपचार के दौरान इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया को ठीक करें।

अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ (Other warnings/precautions):

• कास्ट परीक्षण:

कार्डिएक अतालता दमन परीक्षण (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial/CAST) में, हाल ही में (>6 दिन लेकिन <2 साल पहले) asymptomatic, non-life-threatening वाले वेंट्रिकुलर अतालता वाले मायोकार्डियल रोधगलन के रोगियों को लाभ नहीं हुआ और फ्लीकेनाइड के साथ अतालता को दबाने के प्रयासों से नुकसान हो सकता है। या एनकेनाइड। प्लेसीबो समूह (3%) के रोगियों की तुलना में सक्रिय उपचार समूह में मृत्यु दर या गैर-घातक हृदय गति रुकने की दर (7.7%) देखी गई। अन्य आबादी के लिए CAST परिणामों की प्रयोज्यता अज्ञात है। एंटीरैडमिक एजेंटों को life-threatening वेंट्रिकुलर अतालता वाले रोगियों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

इबुटिलाइड के साथ शराब के सेवन से निम्न रक्तचाप का खतरा बढ़ सकता है और चक्कर आना, बेहोशी, चक्कर आना या सिरदर्द जैसे प्रतिकूल प्रभाव हो सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाले रोगियों में इबुटिलाइड उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी C (Pregnancy Category C)

मौखिक रूप से दी जाने वाली इबुटिलाइड टेराटोजेनिक थी (असामान्यताओं में अदम्य रूप से, इंटरवेंट्रिकुलर सेप्टल दोष और स्कोलियोसिस शामिल हैं) और चूहों में प्रजनन अध्ययन (reproduction studies) में भ्रूणनाशक। मिलीग्राम आधार पर, 3% मौखिक जैवउपलब्धता (bioavailability) के लिए सुधारा गया, "कोई प्रतिकूल प्रभाव खुराक नहीं" (5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन मौखिक रूप से दिया गया) लगभग अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (MRHD) के समान था; टेराटोजेनिक खुराक (20 मिलीग्राम/किलो/दिन मौखिक रूप से दी गई) एमजी के आधार पर MHRD से लगभग चार गुना या एमजी/किलोग्राम के आधार पर एमआरएचडी की 16 गुना थी। इबुटिलाइड को गर्भवती महिला को तब तक नहीं दिया जाना चाहिए जब तक कि नैदानिक लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक न हो।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

इबुटिलाइड के साथ उपचार के दौरान अंगूर या अंगूर के रस का सेवन न करें जब तक कि आपके डॉक्टर द्वारा निर्देशित न किया जाए। चकोतरे का रस रक्त में इब्यूटिलाइड के स्तर को खतरनाक स्तर तक बढ़ा सकता है।

इबुटिलाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Ibutilide in hindi

अणु इब्यूटिलाइड से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

प्रतिवर्ती या पूर्ण हृदय ब्लॉक; गैर-निरंतर वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (मोनोमोर्फिक या पॉलीमॉर्फिक) ।

कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, बंडल ब्रांच ब्लॉक, टैचीकार्डिया, पैल्पिटेशन।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare adverse effects):

हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, इरेक्टाइल डिसफंक्शन। श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार: डिस्पेनिया।

इबुटिलाइड की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड की नैदानिक रूप से प्रासंगिक दवा बातचीत संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत की गई है।

डायजोक्सिन (Digoxin)

सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता अत्यधिक डिगॉक्सिन स्तरों से जुड़ी कार्डियोटॉक्सिसिटी को मुखौटा कर सकती है। इसलिए, उन रोगियों में विशेष रूप से सतर्क रहने की सलाह दी जाती है जिनके प्लाज्मा डिगॉक्सिन का स्तर सामान्य चिकित्सीय सीमा से ऊपर या उससे अधिक होने का संदेह है। क्लिनिकल परीक्षणों में डिगॉक्सिन के सह-प्रशासन का इबुटिलाइड की सुरक्षा या प्रभावकारिता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

कैल्शियम चैनल अवरोधक एजेंट (Calcium Channel Blocking Agents)

क्लिनिकल परीक्षणों में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के सह-प्रशासन का इबुटिलाइड की सुरक्षा या प्रभावकारिता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंट (Beta-Adrenergic Blocking Agents)

क्लिनिकल परीक्षणों में बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक एजेंटों के सह-प्रशासन का इबुटिलाइड की सुरक्षा या प्रभावकारिता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

इबुटिलाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Ibutilide in hindi

जानवरों में तीव्र अनुभव (Acute Experience In Animals)

जानवरों में तीव्र ओवरडोज के परिणामस्वरूप सीएनएस विषाक्तता होती है; विशेष रूप से, सीएनएस अवसाद, तेजी से हांफना, और आक्षेप। चूहे में अंतःशिरा माध्य घातक खुराक 50 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक थी, जो कि मिलीग्राम / वर्ग मीटर के आधार पर, अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक का कम से कम 250 गुना है।

मानवीय अनुभव (Human Experience)

इबुटिलाइड इंजेक्शन के साथ पंजीकरण परीक्षणों में, चार रोगियों को अनजाने में अधिक मात्रा में लिया गया था। सबसे बड़ी खुराक 3.4 मिलीग्राम थी जिसे 15 मिनट में प्रशासित किया गया था। एक रोगी (0.025 मिलीग्राम/किग्रा) ने वेंट्रिकुलर एक्टोपी और मोनोमोर्फिक वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया विकसित किया, एक अन्य रोगी (0.032 मिलीग्राम/किग्रा) ने एवी ब्लॉक-3 डिग्री और गैर-निरंतर पॉलीमॉर्फिक वीटी विकसित किया, और दो रोगियों (0.038 और 0.020 मिलीग्राम/किग्रा) में कोई चिकित्सा नहीं थी घटना रिपोर्ट। ज्ञात फार्माकोलॉजी के आधार पर, इबुटिलाइड के साथ एक अतिदेय के नैदानिक प्रभाव सामान्य नैदानिक खुराक में देखे गए पुनरुत्पादन की अपेक्षित लम्बाई बढ़ा सकते हैं। अधिक मात्रा के बाद होने वाली चिकित्सा घटनाओं (जैसे, प्रोएरिथिमिया, एवी ब्लॉक) को उस स्थिति के लिए उपयुक्त उपायों के साथ इलाज किया जाना चाहिए।

इबुटिलाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ibutilide in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

इबुटिलाइड कार्रवाई की संभावित अवधि को बढ़ाता है और विवो में एट्रियल और वेंट्रिकुलर रिफ्रेक्टरनेस दोनों को बढ़ाता है, यानी कक्षा III इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल प्रभाव। वोल्टेज क्लैम्प अध्ययनों से संकेत मिलता है कि नैनोमोलर सांद्रता पर इबुटिलाइड, बाहरी पोटेशियम धाराओं को अवरुद्ध करने के बजाय धीमी, आवक वर्तमान (मुख्य रूप से सोडियम) की सक्रियता से पुनर्ध्रुवीकरण में देरी करता है, जो कि तंत्र है जिसके द्वारा अधिकांश अन्य वर्ग III एंटीरैडमिक्स कार्य करते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

वितरण (Distribution):

शरीर में व्यापक रूप से वितरित (IV जलसेक के बाद)। प्लाज्मा प्रोटीन-बाइंडिंग: लगभग 40%।

उपापचय (Metabolism):

कई मेटाबोलाइट्स में ऑक्सीकरण के माध्यम से यकृत में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है।

मलत्याग (Excretion):

मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से (लगभग 82%, लगभग 7% अपरिवर्तित दवा के रूप में); मल (लगभग 19%)। एलिमिनेशन हाफ-लाइफ: लगभग 6 घंटे (रेंज: 2-12 घंटे)।

इबुटिलाइड का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Ibutilide in hindi

इबुटिलाइड दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9257085/

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01447862

3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03370536