इंडोमिथैसिन

इंडोमिथैसिन के बारे में - About Indomethacin in Hindi

इंडोमिथैसिन(Indomethacin) एक एनाल्जेसिक/विरोधी भड़काऊ (Analgesic/ anti-inflammatory) दवा है जो गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा (Non-Steroidal Anti-inflammatory Drug) से संबंधित है

इंडोमेथेसिन का उपयोग तीव्र दर्द(Acute pain), एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस(Ankylosing spondylitis), कंधे के बर्साइटिस/टेंडिनोपैथी(Bursitis/tendinopathy), गठिया(Gout), उपचार, ऑस्टियोआर्थराइटिस(Osteoarthritis), पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस(Patent ductus arteriosus), रूमेटोइड गठिया(Rheumatoid arthritis) के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग तीव्र या आवर्ती पेरिकार्डिटिस के इलाज के लिए भी किया जाता है; एंडोस्कोपिक रेट्रोग्रेड कोलेजनोपैंक्रेटोग्राफी (cholangiopancreatography)के बाद अग्नाशयशोथ की रोकथाम; टोकोलिसिस(Tocolysis)।

इंडोमिथैसिन(Indomethacin) जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है । भोजन से अवशोषण कम हो सकता है। यह श्लेष द्रव और सीएनएस में वितरित होता है। नाल को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में) । वितरण की मात्रा: 0.34-1.57 लीटर/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 99% और लिवर में ग्लुकुरोनाइड संयुग्म रूप और मेटाबोलाइट्स (डेस्मिथाइल, डेसबेंज़ॉयल, और डेसमिथाइल-डेसबेंज़ॉयल), और उनके ग्लुकुरोनाइड्स में मेटाबोलाइज़ हो जाता है। व्यापक एंटरोहेपेटिक परिसंचरण से गुजरता है। यह मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (60%; 26% अपरिवर्तित दवा और ग्लुकुरोनाइड संयुग्म के रूप में); मल (33%, मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में; 1.5% अपरिवर्तित दवा के रूप में) । टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन: 2.6-11.2 घंटे।

इंडोमिथैसिन की कार्रवाई की शुरुआत लगभग 30 मिनट थी।

इंडोमिथैसिन की क्रिया की अवधि लगभग 4-6 घंटे थी।

इंडोमिथैसिन सिरदर्द जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है। चक्कर आना। उल्टी करना। दस्त। कब्ज़। कान में घंटी बज रही है।

इंडोमिथैसिन कैप्सूल, ओरल सॉल्यूशन, सस्पेंशन, सपोसिटरी में उपलब्ध है

इंडोमिथैसिन भारत, जर्मनी, कनाडा, फ्रांस, अमेरिका में उपलब्ध है।

इंडोमिथैसिन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Indomethacin in Hindi

इंडोमिथैसिन, एक NSAID, में एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और सूजन-रोधी गुण होते हैं। यह साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX)-1 और 2 को रोककर प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को कम करता है। यह पिट्यूटरी हाइपोथैलेमस(pituitary hypothalamus) द्वारा β-एंडोर्फिन के स्राव को भी उत्तेजित करता है, अंतर्जात पाइरोजेन के स्तर को कम करता है और हाइपोथैलेमस(hypothalamus) में थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र(thermoregulation centre) को प्रभावित करता है।

इंडोमिथैसिन का उपयोग कैसे करें - How to Use Indomethacin in Hindi

इंडोमिथैसिन कैप्सूल, ओरल सॉल्यूशन, सस्पेंशन, सपोसिटरी, पाउडर के रूप में उपलब्ध है।

इंडोमिथैसिन का उपयोग - Uses of Indomethacin in Hindi

इंडोमेथेसिन का उपयोग तीव्र दर्द(Acute pain), एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस(Ankylosing spondylitis), कंधे के बर्साइटिस/टेंडिनोपैथी(Bursitis/tendinopathy of the shoulder), गठिया(Gout), उपचार, ऑस्टियोआर्थराइटिस(Osteoarthritis), पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस(ductus arteriosus), रूमेटोइड गठिया के उपचार(Rheumatoid arthritis) में किया जाता है। इसका उपयोग तीव्र या आवर्ती पेरिकार्डिटिस( Pericarditis) के इलाज के लिए भी किया जाता है; एंडोस्कोपिक रेट्रोग्रेड कोलेजनोपैंक्रेटोग्राफी(post-endoscopic retrograde cholangiopancreatography) के बाद अग्नाशयशोथ की रोकथाम; टोकोलिसिस(Tocolysis)।

इंडोमिथैसिन के लाभ - Benefits of Indomethacin in Hindi

इंडोमेटासिन एक इंडोल एसिटिक व्युत्पन्न है जिसमें एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और सूजन रोधी प्रभाव होते हैं। यह साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और -2 (COX-1 और -2) आइसोन्ज़ाइम को विपरीत रूप से रोकता है, जिससे शरीर के ऊतकों में प्रोस्टाग्लैंडीन का संश्लेषण कम हो जाता है।

इंडोमिथैसिन के संकेत – Indications of Indomethacin in Hindi

इंडोमिथैसिन को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• तीव्र दर्द, हल्के से मध्यम (Acute pain, mild to moderate): वयस्कों में हल्के से मध्यम तीव्र दर्द का उपचार।

• एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (Ankylosing spondylitis): मध्यम से गंभीर एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस का उपचार।

• कंधे का बर्साइटिस/टेंडिनोपैथी (Bursitis/tendinopathy of the shoulder): तीव्र दर्दनाक बर्साइटिस और/या कंधे का टेंडिनोपैथी का उपचार।

• गाउट, उपचार (तीव्र फ्लेयर्स) (जेनेरिक आईआर कैप्सूल, मौखिक सल्यूशन, सस्पेंशन, सपोसिटरी, मौखिक सस्पेंशन, रेक्टल सपोसिटरीज़) ( Gout, treatment (acute flares) (generic IR Capsules, Oral solution, Suspension, Suppository, oral suspension, rectal suppositories): तीव्र गाउट फ्लेयर्स का उपचार।

• ऑस्टियोआर्थराइटिस(Osteoarthritis): मध्यम से गंभीर ऑस्टियोआर्थराइटिस का उपचार।

• पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस (केवल IV) Patent ductus arteriosus (IV only): 500 से 1,750 ग्राम वजन वाले समय से पहले के शिशुओं में हेमोडायनामिक रूप से महत्वपूर्ण पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस को बंद करने के लिए जब 48 घंटे का सामान्य चिकित्सा प्रबंधन (जैसे, द्रव प्रतिबंध, मूत्रवर्धक, डिजिटलिस, श्वसन समर्थन) अप्रभावी होता है।

• संधिशोथ (Rheumatoid arthritis): मध्यम से गंभीर संधिशोथ का उपचार, जिसमें पुरानी बीमारी की तीव्र तीव्रता भी शामिल है।

यद्यपि स्वीकृत नहीं है, फिर भी इंडोमिथैसिन के लिए कुछ ऑफ-लेबल उपयोग प्रलेखित किए गए हैं जिनमें शामिल हैं (Although not approved there have been certain off label uses documented for Indomethacin which include):

पेरिकार्डिटिस, तीव्र या आवर्ती; एंडोस्कोपिक रेट्रोग्रेड कोलेजनोपैंक्रेटोग्राफी के बाद अग्नाशयशोथ की रोकथाम; टोकोलिसिस।

इंडोमिथैसिन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Indomethacin in Hindi

• तीव्र दर्द (हल्के से मध्यम) (Acute pain (mild to moderate): मौखिक: 20 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार या 40 मिलीग्राम प्रतिदिन 2 या 3 बार।

एंकिलॉज़िंग स्पोंडिलोसिस, ऑस्टियोआर्थराइटिस, या रुमेटीइड गठिया (Ankylosing spondylosis, osteoarthritis, or rheumatoid arthritis): नोट: कम से कम संभव अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें।

• मौखिक, मलाशय: 25 मिलीग्राम प्रतिदिन 2 से 3 बार; यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो संतोषजनक प्रतिक्रिया या 150 से 200 मिलीग्राम/दिन (अधिकतम खुराक: 200 मिलीग्राम/दिन) की कुल दैनिक खुराक तक पहुंचने तक दैनिक खुराक को साप्ताहिक अंतराल पर 25 या 50 मिलीग्राम तक बढ़ाएं। गठिया और लगातार रात के दर्द और/या सुबह की जकड़न वाले रोगियों को कुल दैनिक खुराक का बड़ा हिस्सा (अधिकतम 100 मिलीग्राम तक) सोते समय दिया जा सकता है।
• मौखिक (ईआर कैप्सूल, मौखिक सल्यूशन, सस्पेंशन, सपोसिटरी): प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 75 मिलीग्राम, प्रतिदिन दो बार 75 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है (अधिकतम खुराक: 150 मिलीग्राम/दिन) ।
• कंधे का बर्साइटिस/टेंडिनोपैथी (Bursitis/tendinopathy of the shoulder): मौखिक, मलाशय: प्रारंभिक खुराक: 75 से 150 मिलीग्राम/दिन 3 से 4 विभाजित खुराक में या विस्तारित रिलीज के लिए 1 से 2 विभाजित खुराक; सामान्य उपचार 7 से 14 दिन का होता है; कई दिनों तक सूजन के संकेत/लक्षण नियंत्रित रहने के बाद इसे बंद कर दें।
• गठिया, उपचार (तीव्र भड़कना) (Gout, treatment (acute flares):
• ध्यान दें: कुछ विशेषज्ञ उन रोगियों के लिए उपयोग आरक्षित रखते हैं जो इंट्रा-आर्टिकुलर ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के लिए उम्मीदवार नहीं हैं या जब इंट्रा-आर्टिकुलर ग्लुकोकोर्टिकोइड प्रशासन संभव नहीं है।

• मौखिक (जेनेरिक आईआर कैप्सूल, मौखिक सल्यूशन, सस्पेंशन, सपोजिटरी, सस्पेंशन), ​​रेक्टल (सपोसिटरी) (Oral (generic IR Capsules, Oral solution, Suspension, Suppository, suspension), rectal (suppository): भड़कने की शुरुआत के 24 से 48 घंटों के भीतर 50 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; लक्षणों में सुधार होने पर खुराक कम कर सकते हैं; नैदानिक ​​लक्षणों के सल्यूशन के 2 से 3 दिन बाद बंद करें; सामान्य अवधि: 5 से 7 दिन।

• पेरिकार्डिटिस, तीव्र या आवर्ती (Pericarditis, acute or recurrent) (ऑफ-लेबल उपयोग):

• ध्यान दें: एस्पिरिन (उदाहरण के लिए, कोरोनरी धमनी रोग) के संकेत वाले रोगियों में, अन्य नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं (एनएसएआईडी) की तुलना में एस्पिरिन को प्राथमिकता दी जाती है। गैर-एस्पिरिन एनएसएआईडी को लाभ की कमी और संभावित नुकसान को देखते हुए पेरिकार्डिटिस से लेकर तीव्र मायोकार्डियल रोधगलन वाले रोगियों में लेने से बचना चाहिए।

• मौखिक:प्रारंभिक: कम से कम 24 घंटों के लिए लक्षणों के ठीक होने और निगरानी करने पर सूजन वाले बायोमार्कर (जैसे, सी-रिएक्टिव प्रोटीन) के सामान्य होने तक हर 8 घंटे में 25 से 50 मिलीग्राम; प्रारंभिक चिकित्सा आमतौर पर ≥1 से 2 सप्ताह तक चलती है। हर 1 से 2 सप्ताह में प्रत्येक खुराक को 25 मिलीग्राम तक कम करके धीरे-धीरे कम करें (उदाहरण के लिए, यदि शुरू में हर 8 घंटे में 50 मिलीग्राम, तो हर 8 घंटे में 25 मिलीग्राम तक कम करें, फिर बंद कर दें); कुछ चिकित्सक उपचार बंद करने से पहले धीरे-धीरे कम कर सकते हैं (उदाहरण के लिए, यदि प्रारंभ में हर 8 घंटे में 25 मिलीग्राम, हर 12 घंटे में 25 मिलीग्राम तक कम करें, फिर प्रतिदिन एक बार 25 मिलीग्राम, फिर बंद करें); टेपर के दौरान, सुनिश्चित करें कि रोगी स्पर्शोन्मुख रहे और सूजन संबंधी बायोमार्कर सामान्य रहें (यदि निगरानी की जाए)। कोल्सीसिन के साथ संयोजन में प्रयोग करें। एनएसएआईडी से संबंधित जीआई विषाक्तता के जोखिम वाले रोगियों में, प्रोफिलैक्सिस (आमतौर पर एक प्रोटॉन पंप अवरोधक के साथ) की सिफारिश की जाती है।

• एंडोस्कोपिक रेट्रोग्रेड कोलेजनोपचारोग्राफी (ऑफ-लेबल उपयोग) के बाद अग्नाशयशोथ की रोकथाम (Prevention of pancreatitis post-endoscopic retrograde cholangiopancreatography): रेक्टल: एंडोस्कोपिक रेट्रोग्रेड कोलेजनोपैंक्रेटोग्राफी (रेफरी) से तुरंत पहले या बाद में 100 मिलीग्राम।

• टोकोलिसिस(Tocolysis) (ऑफ-लेबल उपयोग): मौखिक, मलाशय: प्रारंभिक: 50 से 100 मिलीग्राम मौखिक या मलाशय, इसके बाद 24 से 32 सप्ताह के गर्भ के बीच महिलाओं में मौखिक रूप से हर 4 से 6 घंटे में 25 मिलीग्राम। उपचार की अवधि आम तौर पर 48 से 72 घंटे तक सीमित होती है

इंडोमिथैसिन की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Indomethacin in Hindi

इंडोमिथैसिन 20 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम, 1 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम/5 मिलीलीटर की खुराक क्षमता में उपलब्ध है।

इंडोमिथैसिन के खुराक प्रपत्र - Dosage Forms of Indomethacin in Hindi

इंडोमिथैसिन कैप्सूल, ओरल सॉल्यूशन, सस्पेंशन, सपोसिटरी, पाउडर के रूप में उपलब्ध है।

गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन (Dosage Adjustment in Kidney Patient)

• मौखिक/मलाशय: निर्माता के लेबलिंग में कोई खुराक समायोजन प्रदान नहीं किया गया है; उन्नत गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
• इंजेक्शन: यदि दूसरी या तीसरी खुराक के निर्धारित समय पर एन्यूरिया या चिह्नित ऑलिगुरिया (मूत्र उत्पादन <0.6 एमएल/किलो/घंटा) स्पष्ट हो, तो खुराक को तब तक रोककर रखें जब तक किडनी का कार्य सामान्य न हो जाए। गुर्दे की महत्वपूर्ण हानि वाले नवजात शिशुओं में इसका उपयोग वर्जित है।
• KDIGO 2012 दिशानिर्देश NSAIDs के लिए निम्नलिखित अनुशंसाएँ प्रदान करते हैं:
• ईजीएफआर 30 से <60 एमएल/मिनट/1.73 मीटर ² : इंटरकरंट बीमारी वाले मरीजों में अस्थायी रूप से बंद कर दें, जिससे गंभीर किडनी की चोट का खतरा बढ़ जाता है।
• ईजीएफआर <30 एमएल/मिनट/1.73 मीटर ²: उपयोग से बचें।

बाल रोगियों के लिए खुराक समायोजन (Dosage Adjustment for Pediatric Patients):-

• सूजन/संधिशोथ संबंधी विकार (Inflammatory/rheumatoid disorders): नोट: कम से कम अवधि के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें:

तत्काल रिहाई: बच्चे ≥2 वर्ष और किशोर (सीमित डेटा <15 वर्ष की आयु में उपलब्ध): मौखिक (तत्काल रिलीज): प्रारंभिक: 3 से 4 विभाजित खुराक में 1 से 2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन; सामान्य प्रारंभिक वयस्क खुराक सीमा: 50 से 75 मिलीग्राम/दिन; अधिकतम दैनिक खुराक: 4 मिलीग्राम/किग्रा/ दिन या 200 मिलीग्राम/ दिन, जो भी कम हो।

विस्तारित रिलीज़: किशोर ≥15 वर्ष: मौखिक: प्रारंभिक: प्रतिदिन एक बार 75 मिलीग्राम, प्रतिदिन दो बार 75 मिलीग्राम तक बढ़ सकता है; अधिकतम दैनिक खुराक: 150 मिलीग्राम/ दिन

• गठिया, तीव्र फ्लेयर्स (वैकल्पिक एजेंट): किशोर ≥15 वर्ष: तत्काल रिलीज (कैप्सूल, मौखिक सल्यूशन, सस्पेंशन, सपोसिटरी, निलंबन, सपोसिटरी): मौखिक, रेक्टल: 50 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार; एक बार जब दर्द सहनीय हो जाए, तो तेजी से कम करें जब तक कि पूरी तरह से बंद न हो जाए; उपचार शुरू करने के 2 से 4 घंटे बाद दर्द से राहत मिलनी शुरू हो जाती है और 24 से 36 घंटों में कोमलता और गर्मी कम होने लगती है और सूजन धीरे-धीरे 3 से 5 दिनों में ठीक हो जाती है।

इंडोमिथैसिन के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Indomethacin in Hindi

गैस्ट्रिक गड़बड़ी को कम करने के लिए खाने के बाद एक पूरा गिलास पानी के साथ लें।

इंडोमिथैसिन के अंतर्विरोध - Contraindications of Indomethacin in Hindi

इंडोमिथैसिन निम्नलिखित रोगियों में वर्जित है:

इंडोमिथैसिन या फॉर्मूलेशन के किसी भी घटक के प्रति हाइपरसेन्सिटिविटी (उदाहरण के लिए, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं); कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्ट (सीएबीजी) सर्जरी की सेटिंग में उपयोग; एस्पिरिन या अन्य एनएसएआईडी एजेंट लेने के बाद अस्थमा, पित्ती, या एलर्जी-प्रकार की प्रतिक्रियाओं का इतिहास; प्रोक्टाइटिस या हाल ही में मलाशय से रक्तस्राव (सपोजिटरी) के इतिहास वाले रोगी।

नवजात शिशु (केवल IV): नेक्रोटाइज़िंग एंटरोकोलाइटिस (सिद्ध या संदिग्ध); महत्वपूर्ण गुर्दे की हानि; सक्रिय रक्तस्राव (इंट्राक्रैनियल रक्तस्राव और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव सहित), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, जमावट दोष; अनुपचारित संक्रमण (सिद्ध या संदिग्ध); जन्मजात हृदय रोग जहां पर्याप्त फुफ्फुसीय या प्रणालीगत रक्त प्रवाह के लिए डक्टस आर्टेरियोसस की सहनशीलता आवश्यक है (उदाहरण के लिए, फुफ्फुसीय एट्रेसिया, फैलोट की गंभीर टेट्रालॉजी, महाधमनी का गंभीर समन्वय) ।

इंडोमिथैसिन के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Indomethacin in hindi

प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित चिंताएँ (Concerns related to adverse effects):

एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं: यहां तक ​​कि बिना पूर्व संपर्क वाले रोगियों में भी एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं; "एस्पिरिन ट्रायड" (ब्रोन्कियल अस्थमा, एस्पिरिन असहिष्णुता, राइनाइटिस) वाले रोगियों में जोखिम बढ़ सकता है। ब्रोंकोस्पज़म, अस्थमा, राइनाइटिस, या पित्ती का अनुभव करने वाले रोगियों में नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग (एनएसएआईडी) या एस्पिरिन थेरेपी का उपयोग वर्जित है।

हृदय संबंधी घटनाएँ: [यूएस बॉक्स्ड चेतावनी]: एनएसएआईडी के कारण एमआई और स्ट्रोक सहित गंभीर (और संभावित रूप से घातक) प्रतिकूल हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं का खतरा बढ़ जाता है। उपचार के दौरान जोखिम जल्दी हो सकता है और उपयोग की अवधि के साथ बढ़ सकता है।सापेक्ष जोखिम उन लोगों में समान प्रतीत होता है जिनमें हृदय रोग या हृदय रोग के ज्ञात जोखिम कारक नहीं हैं; हालाँकि, ज्ञात हृदय रोग या जोखिम कारकों वाले रोगियों और उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में गंभीर हृदय संबंधी थ्रोम्बोटिक घटनाओं (जो उपचार के दौरान जल्दी हो सकती हैं) की पूर्ण घटना अधिक थी। नई शुरुआत उच्च रक्तचाप या उच्च रक्तचाप की तीव्रता हो सकती है (NSAIDs ACE अवरोधकों, थियाजाइड मूत्रवर्धक, या लूप मूत्रवर्धक के प्रति प्रतिक्रिया को भी ख़राब कर सकते हैं); हृदय संबंधी घटनाओं में योगदान दे सकता है; रक्तचाप की निगरानी करें; उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सावधानी बरतें। सोडियम और द्रव प्रतिधारण का कारण हो सकता है, एडिमा वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। हृदय विफलता में उपयोग से बचें (FDA 2015)। हाल के एमआई वाले रोगियों में उपयोग से बचें जब तक कि लाभ कार्डियोवैस्कुलर थ्रोम्बोटिक घटनाओं के जोखिम से अधिक न हो। हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए।

सीएनएस प्रभाव: उनींदापन, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और अन्य तंत्रिका संबंधी प्रभाव हो सकते हैं, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को ख़राब कर सकते हैं; मरीजों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (उदाहरण के लिए, मशीनरी चलाना, ड्राइविंग) । सिरदर्द हो सकता है; यदि खुराक में कमी के बाद भी सिरदर्द बना रहता है तो उपचार बंद करना आवश्यक है।

इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया: संभावित रूप से गंभीर, कभी-कभी घातक, इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (ड्रेस) के साथ दवा की प्रतिक्रिया, जिसे मल्टीऑर्गन हाइपरसेन्सिटिविटी प्रतिक्रियाओं के रूप में भी जाना जाता है, एनएसएआईडी के साथ रिपोर्ट की गई है। अन्य अंग प्रणाली की भागीदारी (उदाहरण के लिए, हेपेटाइटिस, नेफ्रैटिस, हेमटोलॉजिकल असामान्यताएं, मायोकार्डिटिस, मायोसिटिस) के साथ संकेतों और लक्षणों (उदाहरण के लिए, बुखार, दाने, लिम्फैडेनोपैथी, ईोसिनोफिलिया) की निगरानी करें। हाइपरसेन्सिटिविटी प्रतिक्रिया के शुरुआती लक्षण (जैसे, लिम्फैडेनोपैथी, बुखार) बिना दाने के हो सकते हैं; यदि DRESS पर संदेह हो तो उपचार बंद कर दें और आगे का मूल्यांकन करें।

जीआई घटनाएं: [यूएस बॉक्स्ड चेतावनी]: एनएसएआईडी के कारण गंभीर जीआई सूजन, अल्सरेशन, रक्तस्राव और छिद्रण का खतरा बढ़ जाता है (घातक हो सकता है); बुजुर्ग मरीजों और पेप्टिक अल्सर रोग और/या जीआई रक्तस्राव के इतिहास वाले मरीजों को गंभीर जीआई घटनाओं का अधिक खतरा होता है। ये घटनाएँ उपचार के दौरान और बिना किसी चेतावनी के किसी भी समय घटित हो सकती हैं।सक्रिय जीआई रक्तस्राव वाले रोगियों में उपयोग से बचें। तीव्र निचले जीआई रक्तस्राव के इतिहास वाले रोगियों में, गैर-एस्पिरिन एनएसएआईडी के उपयोग से बचें, खासकर अगर एंजियोएक्टेसिया या डायवर्टीकुलोसिस (स्ट्रेट 2016) के कारण हो। जीआई अल्सर के इतिहास के साथ सावधानी बरतें, समवर्ती चिकित्सा जो जीआई रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाने के लिए जानी जाती है (जैसे, एस्पिरिन, एंटीकोआगुलंट्स और / या कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर), उन्नत यकृत रोग, कोगुलोपैथी, धूम्रपान, शराब का उपयोग, या वृद्ध या दुर्बल रोगी। जीआई प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए, व्यक्तिगत रोगी लक्ष्यों के अनुरूप, कम से कम समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करें; उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए वैकल्पिक उपचारों पर विचार किया जाना चाहिए। जब एस्पिरिन के साथ सहवर्ती उपयोग किया जाता है, तो जीआई जटिलताओं के जोखिम में काफी वृद्धि होती है (उदाहरण के लिए, अल्सर) होता है; सहवर्ती गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव थेरेपी (उदाहरण के लिए, प्रोटॉन पंप अवरोधक) की सिफारिश की जाती है (भट्ट 2008)।

हेमेटोलॉजिकल प्रभाव: प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण कम हो सकता है; रक्तस्राव का समय बढ़ सकता है; जमावट विकारों वाले या थक्का-रोधी लेने वाले रोगियों पर बारीकी से निगरानी रखी जानी चाहिए। एनीमिया हो सकता है; लंबे समय तक एनएसएआईडी थेरेपी ले रहे मरीजों की एनीमिया की निगरानी की जानी चाहिए। शायद ही कभी, एनएसएआईडी का उपयोग संभावित रूप से गंभीर रक्त विकृति (उदाहरण के लिए, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, अप्लास्टिक एनीमिया) से जुड़ा हुआ है।

हेपेटिक प्रभाव: उपयोग के साथ ट्रांसएमिनेस उन्नयन की सूचना मिली है; किसी भी असामान्य लिवर फंक्शन टेस्ट (एलएफटी) वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी करें। एनएसएआईडी के उपयोग से दुर्लभ, कभी-कभी घातक गंभीर यकृत प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस, यकृत परिगलन, यकृत विफलता) हुई हैं; यदि यकृत रोग के नैदानिक ​​लक्षण या लक्षण विकसित हों या प्रणालीगत अभिव्यक्तियाँ हों तो तुरंत बंद कर दें।

हाइपरकेलेमिया: एनएसएआईडी के उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ सकता है, विशेष रूप से वृद्ध रोगियों, मधुमेह रोगियों, गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में, और हाइपरकेलेमिया उत्पन्न करने में सक्षम अन्य एजेंटों (जैसे, एसीई अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग से। पोटेशियम की बारीकी से निगरानी करें।

गुर्दे पर प्रभाव: एनएसएआईडी का उपयोग मौजूदा गुर्दे की कार्यप्रणाली से समझौता कर सकता है; प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में खुराक-निर्भरता में कमी एनएसएआईडी के उपयोग के परिणामस्वरूप हो सकती है, जिससे गुर्दे का रक्त प्रवाह कम हो जाता है जिससे गुर्दे का विघटन (आमतौर पर प्रतिवर्ती) हो सकता है। बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह, निर्जलीकरण, हाइपोवोल्मिया, दिल की विफलता, यकृत हानि, मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक लेने वाले रोगियों और वृद्ध रोगियों में गुर्दे की विषाक्तता का अधिक खतरा होता है। चिकित्सा शुरू करने से पहले रोगी को पुनर्जलीकरण करें; किडनी के कामकाज की बारीकी से निगरानी करें। लंबे समय तक एनएसएआईडी के उपयोग से रीनल पैपिलरी नेक्रोसिस और अन्य किडनी की चोट हो सकती है।

नेत्र संबंधी प्रभाव: लंबे समय तक उपचार से मैक्युला सहित कॉर्नियल जमाव और रेटिना संबंधी गड़बड़ी हो सकती है। धुंधली या कम दृष्टि होने पर उपयोग बंद करें और नेत्र परीक्षण करें। दीर्घकालिक चिकित्सा प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में समय-समय पर दृष्टि का मूल्यांकन करें।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: एनएसएआईडी संभावित रूप से घातक गंभीर त्वचा प्रतिकूल घटनाओं का कारण बन सकती हैं, जिसमें ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस शामिल हैं; बिना किसी चेतावनी के घटित हो सकता है; त्वचा पर लाल चकत्ते (या किसी अन्य हाइपरसेन्सिटिविटी) के पहले संकेत पर उपयोग बंद कर दें।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in Hindi

इंडोमिथैसिन से लीवर की समस्या (liver problems) हो सकती है और पर्याप्त मात्रा में इथेनॉल के साथ इसका उपयोग करने से यह खतरा बढ़ सकता है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी -Breast Feeding Warning in Hindi

मां के दूध में इंडोमिथैसिन मौजूद होता है।

उच्चतम स्तन दूध सांद्रता का उपयोग करके गणना करने पर इंडोमिथैसिन की सापेक्ष शिशु खुराक (RID) 8.6% है और इसकी तुलना 0.2 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की IV शिशु चिकित्सीय खुराक से की जाती है।

सामान्य तौर पर, स्तनपान तब स्वीकार्य माना जाता है जब दवा का आरआईडी <10% हो।

इंडोमिथैसिन की RID की गणना 115 एमसीजी/एल की दूध सांद्रता का उपयोग करके की गई थी, जिससे स्तन के दूध के माध्यम से 0.017 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की अनुमानित शिशु खुराक मिलती है। दूध की यह सांद्रता मां द्वारा 1.43 मिलीग्राम/किग्रा/दिन इंडोमिथैसिन प्रशासन के बाद प्राप्त की गई थी। इस अध्ययन के सभी आंकड़ों का उपयोग करते हुए, स्तन के दूध में औसत सांद्रता वजन-समायोजित मातृ खुराक का 0.27% है (खुराक सीमा: 0.94 से 4.29 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) । स्तनपान कराने वाले शिशु के प्लाज्मा में इंडोमिथैसिन भी पाया गया।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

भोजन से दर तो कम हो सकती है लेकिन अवशोषण की सीमा नहीं। यदि भोजन के साथ लिया जाए तो इंडोमिथैसिन के चरम सीरम स्तर में देरी हो सकती है। प्रबंधन: जीआई गड़बड़ी को कम करने के लिए भोजन या दूध का सेवन करें।

इंडोमिथैसिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Indomethacin in hindi

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):

सिर दर्द(Headache), चक्कर आना(dizziness), उल्टी करना(vomiting), दस्त(diarrhea), कब्ज़(constipation), कान में घंटी बज रही है (ringing in the ears) ।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):

पेट में ऐंठन (Abdominal or stomach cramping), जलन(burning), या कोमलता(tenderness), पीठ या पैर में दर्द (back or leg pains). त्वचा का फफोला पड़ना (loosening of the skin), छिल जाना (blistering, peeling) या ढीला होना (loosening of the skin) । खूनी या काला, रुका हुआ मल (bloody or black, tarry stools) नीले होंठ और नाखून (blue lips and fingernails). स्तन वृद्धि (breast enlargement) और कोमलता(tenderness). जलन(burning), रेंगना, खुजली, सुन्नता, चुभन, "पिन और सुईयां", या झुनझुनी भावनाएं।

• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

अल्सर(Ulcers), रक्तस्राव(bleeding), या पेट या आंत में छेद (holes in the stomach or intestine) ।

इंडोमिथैसिन की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Indomethacin

• ACE अवरोधकों (ACE inhibitors) (जैसे कैप्टोप्रिल(captopril), β-ब्लॉकर्स(-blockers) (जैसे प्रोप्रानोलोल(propranolol), एटेनोलोल(atenolol), मूत्रवर्धक(diuretics) (लूप, के-स्पेरिंग, थियाजाइड्स), और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (angiotensin II receptor antagonists) (जैसे लोसार्टन) के एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को कम कर सकता है। निकासी में कमी और मेथोट्रेक्सेट और लिथियम की विषाक्तता का खतरा बढ़ गया।
• प्रोबेनेसिड के साथ प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है। डिगॉक्सिन और एमिनोग्लाइकोसाइड्स (जैसे एमिकासिन, जेंटामाइसिन) की सीरम सांद्रता में वृद्धि। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एंटीप्लेटलेट एजेंटों (जैसे एस्पिरिन, क्लोपिडोग्रेल), एंटीकोआगुलंट्स (जैसे वारफारिन), एसएसआरआई और अन्य एनएसएआईडी के साथ प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।
• डेस्मोप्रेसिन के प्रभाव को बढ़ा सकता है। हेलोपरिडोल से उनींदापन में वृद्धि।
• मिफेप्रिस्टोन के प्रभाव को कम कर सकता है। इंडोमेटासिन सिक्लोस्पोरिन, टैक्रोलिमस और ट्रायमटेरिन के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव को बढ़ा सकता है। टिलुड्रोनिक एसिड की जैवउपलब्धता में वृद्धि।
• क्विनोलोन के दौरे-प्रबलित प्रतिकूल प्रभाव को बढ़ा सकता है।

संभावित रूप से घातक (Potentially Fatal): गुर्दे की निकासी में कमी और डिफ्लुनिसल के साथ प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि।

इंडोमिथैसिन के दुष्प्रभाव - Side Effects of Indomethacin in hindi

इंडोमिथैसिन के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

आलिंद फिब्रिलेशन (Atrial fibrillation), आलिंद स्पंदन (atrial flutter), परिधीय शोफ(peripheral edema)।

इंडोमिथैसिन की अधिक मात्रा - Overdosage of Indomethacin in hindi

लक्षण: मतली, उल्टी, अधिजठर दर्द, गंभीर सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, भटकाव, मानसिक भ्रम, सुस्ती, पेरेस्टेसिया, सुन्नता, ऐंठन, उत्तेजना, टिनिटस, बेहोशी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव; शायद ही कभी, उच्च रक्तचाप, तीव्र गुर्दे की विफलता, श्वसन अवसाद और कोमा।

प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार। यदि हाल ही में खाया गया हो तो तुरंत खाली पेट सामग्री लें। यदि उल्टी अनायास नहीं हुई हो तो आईपेकैक सिरप से उल्टी प्रेरित करें; यदि उल्टी करने में असमर्थ हैं, तो गैस्ट्रिक पानी से धोएं। पेट खाली करने के बाद सक्रिय चारकोल और/या रोगसूचक रोगियों को 4 घंटे के भीतर या अधिक मात्रा में सेवन के मामले में ऑस्मोटिक कैथर्टिक दिया जा सकता है। गंभीर इलेक्ट्रोलाइट असामान्यताओं के सुधार पर विचार करें। आवश्यकतानुसार एंटासिड दें। गुर्दे और यकृत के कार्य की निगरानी करें। बार-बार या लंबे समय तक ऐंठन के मामले में, IV डायजेपाम दें।

इंडोमिथैसिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Indomethacin in hindi

• फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics)

इंडोमिथैसिन स्पास्मोलाईटिक गुणों के साथ एक मजबूत एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक है। इसमें कमजोर सूजन-रोधी या एंटीथ्रॉम्बोटिक गुण होते हैं और यह पारंपरिक गैर-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं (NSAIDs) के समान क्रिया तंत्र का पालन नहीं करता है। इंडोमेथेसिन एग्रानुलोसाइटोसिस का कारण बन सकता है, जो एक जीवन-घातक दुष्प्रभाव है जहां एक मरीज की न्यूट्रोफिल गिनती 500 कोशिकाओं प्रति माइक्रोलीटर से कम हो जाती है।

• फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

अवशोषण(Absorption): जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित। भोजन से अवशोषण कम हो सकता है। जैवउपलब्धता: 100% (मौखिक); 80-90% (रेक्टल)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 0.5-2 घंटे (मौखिक)।

वितरण(Distribution): श्लेष द्रव और सीएनएस में वितरित। नाल को पार करता है; स्तन के दूध में प्रवेश करता है (थोड़ी मात्रा में) । वितरण की मात्रा: 0.34-1.57 लीटर/किग्रा. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 99%।

चयापचय(Metabolism): ​​यकृत में ग्लुकुरोनाइड संयुग्म रूप और मेटाबोलाइट्स (डेस्मिथाइल, डेसबेंज़ॉयल, और डेसमेथिल-डेसबेंज़ॉयल), और उनके ग्लुकुरोनाइड्स में चयापचय होता है। व्यापक एंटरोहेपेटिक परिसंचरण से गुजरता है।

उत्सर्जन(Excretion): मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से (60%; 26% अपरिवर्तित दवा और ग्लुकुरोनाइड संयुग्म के रूप में); मल (33%, मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में; 1.5% अपरिवर्तित दवा के रूप में) । टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन: 2.6-11.2 घंटे।

इंडोमिथैसिन का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Indomethacin in hindi

इंडोमिथैसिन दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1091001/

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01422915

3. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02263547

4. https://www.medicines.org.uk/emc/product/128/smpc.

• https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1364710/
• https://reference.medscape.com/drug/colestid-Indomethacin -342452
• https://go.drugbank.com/drugs/DB00375
• https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/Indomethacin
• https://europepmc.org/article/med/6988203