Isosorbide Mononitrate

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के बारे में - About Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट नाइट्रेट से संबंधित एक एंटीजाइनल एजेंट है।

कोरोनरी धमनी रोग में एनजाइना की रोकथाम और उपचार में आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग किया जाता है।

मौखिक प्रशासन पर, आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होता है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट में खुराक-रैखिक (dose-linear) कैनेटीक्स है, और पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 100% है। Cmax प्रशासन के बाद 30 से 60 मिनट के भीतर पहुंच जाता है। वितरण की मात्रा लगभग 0.6 लीटर/किग्रा है, जो लगभग शरीर के कुल पानी का आयतन है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट लगभग 5% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट मानव जिगर में पहले-पास चयापचय के अधीन नहीं है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 5 घंटे है। कुल बॉडी क्लीयरेंस 115-120 एमएल/मिनट है। एक मानव रेडियो-लेबल दवा अध्ययन में, कुल खुराक का लगभग 93% मूत्र में 48 घंटों के भीतर उत्सर्जित किया गया था। 20 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद,

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट होंठों, नाखूनों, हथेलियों, या हाथों के नीले रंग के मलिनकिरण, अनियमित दिल की धड़कन, चक्कर आना, बेहोशी, सीने में दर्द, सांस लेने में कठिनाई, निगलने में कठिनाई, जलन, सुन्नता, बाहों और पैरों में झुनझुनी आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट भारत, अमेरिका, ब्रिटेन, कनाडा, सिंगापुर, चीन, जापान और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Isosorbide Mononitrate in hindi

नाइट्रेट से संबंधित आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट एक एंटीजाइनल एजेंट के रूप में कार्य करता है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के लिए एक प्रोड्रग के रूप में कार्य करता है, जो एक शक्तिशाली वासोडिलेटर गैस है जो दवा के मेटाबोलाइज़ होने पर रिलीज़ होती है। संवहनी (vascular) एंडोथेलियल कोशिकाओं में घुलनशील गुआनलील साइक्लेज को सक्रिय करता है, जो चक्रीय जीएमपी (cGMP) के इंट्रासेल्युलर सांद्रता को बढ़ाता है। cGMP cGMP पर निर्भर प्रोटीन किनेसेस को सक्रिय करता है, जैसे कि प्रोटीन किनेज G और I, जो डाउनस्ट्रीम इंट्रासेल्युलर कैस्केड को सक्रिय करते हैं। IP3-के अवरोध सहित प्रक्रियाओं के कारण कैल्शियम की कम इंट्रासेल्युलर सांद्रता में डाउनस्ट्रीम कैस्केड का परिणाम होता है-मध्यस्थ मार्ग, बड़े कैल्शियम-सक्रिय पोटेशियम चैनल का फास्फोराइलेशन, जिससे सेल हाइपरपोलराइजेशन होता है और कैल्शियम का प्रवाह कम हो जाता है, और Ca2+ -ATPase- पंप के माध्यम से कैल्शियम के प्रवाह में वृद्धि होती है। कम इंट्रासेल्युलर कैल्शियम सांद्रता मायोसिन प्रकाश श्रृंखलाओं के डिफॉस्फोराइलेशन और चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के विश्राम की ओर ले जाती है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट की कार्रवाई की शुरुआत लगभग 30-45 मिनट है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के लिए कार्रवाई की अवधि लगभग> 6 घंटे (तत्काल रिलीज़ द्वारा) और 12-24 घंटे (विस्तारित द्वारा) है।

Tmax लगभग 30-60 मिनट के भीतर पाया गया।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग कैसे करें - How to Use Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट एक मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

आमतौर पर दिन में एक या दो बार आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट टैबलेट मुंह से ली जाती है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के उपयोग - Uses of Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट सीने में दर्द (एनजाइना) को रोकने और इलाज करने के लिए एक प्रभावी दवा है जो रक्त वाहिकाओं को संकुचित करने के कारण होता है जो रक्त को हृदय तक ले जाता है। यह रक्त के प्रभावी पम्पिंग को सुनिश्चित करते हुए हृदय पर भार को भी कम करता है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के लाभ - Benefits of Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट नाइट्रेट से संबंधित एक एंटीएनजाइनल एजेंट है। यह रक्त वाहिकाओं को आराम देता है और आपके दिल पर दबाव भी कम करता है। इस प्रकार, यह रक्त को आपके हृदय में आसानी से प्रवाहित करने की अनुमति देता है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के संकेत - Indications of Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए स्वीकृत है

• एंजाइना पेक्टोरिस - Angina Pectoris

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट कोरोनरी धमनी रोग के कारण एनजाइना पेक्टोरिस की रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है। ओरल आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की कार्रवाई की शुरुआत इस उत्पाद के लिए पर्याप्त तीव्र नहीं है, जो एक तीव्र एंजाइनल एपिसोड को समाप्त करने में उपयोगी हो।

आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Isosorbide Mononitrate in hindi

• एंजाइना पेक्टोरिस - Angina Pectoris

तत्काल रिहाई - Immediate release

मौखिक (Oral): 20 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; सहिष्णुता के विकास को कम करने के लिए पहली खुराक के कम से कम 7 घंटे बाद दूसरी खुराक दें (जैसे, सुबह 8 बजे और दोपहर 3 बजे); छोटे कद वाले रोगी प्रतिदिन दो बार 5 मिलीग्राम के साथ चिकित्सा शुरू कर सकते हैं और चिकित्सा के पहले 2 से 3 दिनों में कम से कम 10 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार टाइट्रेट कर सकते हैं।

विस्तारित रिलीज़ (Extended-release)

मौखिक (Oral): प्रारंभिक: रोजाना सुबह में एक बार 30 से 60 mg; कई दिनों के बाद प्रतिदिन एक बार 120 mg तक टाइट्रेट कर सकते हैं; शायद ही कभी, प्रतिदिन एक बार 240 mg की आवश्यकता हो सकती है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट 10mg, 20mg, 30mg, 60mg और 120mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के खुराक के रूप - Dosage Forms of Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट एक मौखिक गोली के रूप में उपलब्ध है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के विपरीत संकेत - Contraindications of Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के साथ रोगियों में contraindicated है

● इरेक्टाइल डिस्फंक्शन (फ़ॉस्फ़ोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर) के लिए कुछ दवाएं ले रहे मरीज़, जैसे कि सिल्डेनाफ़िल, टैडालफिल, या वॉर्डनफ़िल।

● सहवर्ती (concomitant) उपयोग गंभीर हाइपोटेंशन, सिंकोप, या मायोकार्डियल इस्किमिया का कारण बन सकता है।

● आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग उन रोगियों में न करें जो घुलनशील guanylate cyclase stimulator रियोसिगुएट ले रहे हैं। सहवर्ती उपयोग हाइपोटेंशन पैदा कर सकता है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Isosorbide Mononitrate in hindi

• सीएनएस अवसाद (CNS depression)

सीएनएस अवसाद हो सकता है, जो शारीरिक या मानसिक क्षमताओं को क्षीण कर सकता है; रोगियों को ऐसे कार्य करने के बारे में सावधान किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है (जैसे, ऑपरेटिंग मशीनरी या ड्राइविंग)

• हाइपोटेंशन / ब्रैडीकार्डिया (Hypotension/bradycardia)

गंभीर हाइपोटेंशन हो सकता है; पैराडॉक्सिकल ब्रैडीकार्डिया और बढ़ा हुआ एनजाइना पेक्टोरिस हाइपोटेंशन के साथ हो सकता है। ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन भी हो सकता है; इथेनॉल इसे बढ़ा सकता है। गंभीर हाइपोटेंशन, विशेष रूप से सीधे मुद्रा के साथ, छोटी खुराक के साथ भी हो सकता है।

• इंट्राकैनायल दबाव बढ़ा (Intracranial pressure increased)

नाइट्रेट बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव को बढ़ा सकते हैं या बढ़ा सकते हैं और बाद में न्यूरोलॉजिकल चोट वाले रोगियों में नैदानिक परिणाम खराब कर सकते हैं (जैसे, इंट्राक्रैनील रक्तस्राव, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट) ।

• हृदवाहिनी रोग (Cardiovascular disease)

तीव्र रोधगलन (myocardial infarction/MI) या दिल की विफलता (अध्ययन नहीं किया गया है) वाले रोगियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है। मात्रा में कमी और मध्यम हाइपोटेंशन में सावधानी के साथ प्रयोग करें, और निम्न दीवार MI और संदिग्ध दाएं वेंट्रिकुलर इंफार्क्शन के साथ अत्यधिक सावधानी के साथ। कैनेडियन लेबलिंग तीव्र संचार विफलता में उपयोग को प्रतिबंधित करता है, अवरोध के कारण चिह्नित हाइपोटेंशन, पोस्टुरल हाइपोटेंशन और मायोकार्डिअल अपर्याप्तता से जुड़ा होता है (उदाहरण के लिए, महाधमनी या माइट्रल स्टेनोसिस या कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस की उपस्थिति में)।

• बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ बाधा के साथ हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी (Hypertrophic cardiomyopathy with left ventricular outflow tract obstruction)

बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ बाधा के साथ हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी वाले मरीजों में उपयोग से बचें; नाइट्रेट्स प्रीलोड को कम कर सकते हैं, बाधा को बढ़ा सकते हैं और हाइपोटेंशन या सिंकोप और/या दिल की विफलता के बिगड़ने का कारण बन सकते हैं।

• PDE-5 अवरोधक (PDE-5 inhibitors)

PDE-5 इनहिबिटर्स (जैसे, सिल्डेनाफिल, टैडालफिल, वॉर्डनफिल) के साथ समवर्ती उपयोग से बचें। जब नाइट्रेट प्रशासन चिकित्सकीय रूप से आवश्यक हो जाता है, तो सिल्डेनाफिल या वॉर्डनफिल के उपयोग के 24 घंटे बीत जाने पर ही नाइट्रेट का प्रबंध किया जा सकता है।

• सहनशीलता (Tolerance)

सहिष्णुता के विकास को कम करने के लिए उपयुक्त खुराक अंतराल की आवश्यकता होती है। सहनशीलता को शरीर से नाइट्रेट की अल्प अवधि की अनुपस्थिति से ही दूर किया जा सकता है। खुराक में वृद्धि इस प्रभाव को दूर नहीं करती है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

इस दवा के साथ उपचार के दौरान शराब का सेवन गंभीर दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकता है। इन दुष्प्रभावों में भ्रम, चक्कर आना, मतली, उल्टी, कमजोरी और बेहोशी शामिल हो सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

यह ज्ञात नहीं है कि आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब एक नर्सिंग महिला को आईसोसबाइड मोनोनिट्रेट प्रशासित किया जाता है।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी B और C: पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन संभावित लाभ संभावित जोखिमों के बावजूद गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की गारंटी दे सकते हैं।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - Adverse Reactions of Isosorbide Mononitrate in hindi

सामान्य प्रतिकूल प्रभाव - Common Adverse effects

• सिरदर्द, चक्कर आना, मतली / उल्टी, एनजाइना पेक्टोरिस, अतालता, अलिंद फिब्रिलेशन, हाइपोटेंशन, पैल्पिटेशन, पोस्टुरल हाइपोटेंशन, समय से पहले वेंट्रिकुलर संकुचन, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, सिंकोप, प्रुरिटस, दाने, पेट में दर्द, दस्त, अपच, टेनेसमस, दांत विकार, उल्टी डिसुरिया, नपुंसकता, मूत्र आवृत्ति, शक्तिहीनता, धुंधली दृष्टि, ठंडा पसीना, डिप्लोपिया, एडिमा, अस्वस्थता, गर्दन की जकड़न, कठोरता, आंदोलन, चिंता, भ्रम, डिस्कोर्डिनेशन, हाइपोस्थेसिया, बुरे सपने, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण, आर्थ्राल्जिया, मेथेमोग्लोबिनेमिया।

दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse effects)

• एक्यूट मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, एंबीलिया, एनोरेक्सिया, अस्थमा, कड़वा स्वाद, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, प्यास में वृद्धि, मांसपेशियों में ऐंठन, गर्दन में दर्द, पीलापन, प्रोस्टेट रोग, बेचैनी, बेहोशी और वजन कम होना।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Isosorbide Mononitrate in hindi

● वासोडिलेटर्स (Vasodilators)

आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के वैसोडिलेटिंग प्रभाव अन्य वैसोडिलेटर्स के साथ योगात्मक हो सकते हैं।

● शराब (Alcohol)

शराब, विशेष रूप से, इस किस्म के योगात्मक प्रभावों को प्रदर्शित करने के लिए पाया गया है।

● कैल्शियम चैनल अवरोधक (Calcium channel blockers)

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और कार्बनिक नाइट्रेट्स के संयोजन में उपयोग किए जाने पर चिह्नित रोगसूचक ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन की सूचना दी गई है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

• सामान्य (Common)

होठों, नाखूनों, हथेलियों या हाथों का नीला पड़ना, अनियमित दिल की धड़कन चक्कर आना, बेहोशी, सीने में दर्द, सांस लेने में कठिनाई, निगलने में कठिनाई, जलन, सुन्नता और हाथ और पैरों में झुनझुनी।

• दुर्लभ (Rare)

सीने में दर्द, दाने, पित्ती, खुजली, सांस लेने में कठिनाई या निगलने में कठिनाई, निम्न रक्तचाप, सिरदर्द, मतली या उल्टी, पित्ती और त्वचा की लालिमा, आंदोलन और चिंता नींद न आना।

विशिष्ट आबादी में आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग - Use of Isosorbide Mononitrate in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

टेराटोजेनिक प्रभाव (Teratogenic Effects)

गर्भावस्था श्रेणी B और C: चूहों और खरगोशों में क्रमश: 540 और 810 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की खुराक पर किए गए प्रजनन अध्ययनों से आइसोसोरबाइड मोनोनीट्रेट के कारण भ्रूण को नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला है। हालांकि, गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। क्योंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, गर्भावस्था के दौरान आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यक हो।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

यह ज्ञात नहीं है कि आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट मानव दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। चूंकि मानव दूध में कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं, इसलिए सावधानी बरतनी चाहिए जब एक नर्सिंग महिला को आईसोसबाइड मोनोनिट्रेट प्रशासित किया जाता है।

• बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)

बाल रोगियों में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

• वृद्धावस्था का उपयोग (Geriatric Use)

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के नैदानिक अध्ययन में 65 और उससे अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं थी, यह निर्धारित करने के लिए कि क्या वे छोटे विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। आम तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक चयन सावधानी बरतनी चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होती है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे, या हृदय संबंधी कार्य, और सहवर्ती बीमारी या अन्य दवा उपचार की अधिक आवृत्ति (frequency) को दर्शाती है।

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट की अधिक मात्रा - Overdosage of Isosorbide Mononitrate in hindi

• हेमोडायनामिक प्रभाव (Hemodynamic Effects)

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट ओवरडोज के दुष्प्रभाव आमतौर पर आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट की वासोडिलेटेशन, शिरापरक पूलिंग, कम कार्डियक आउटपुट और हाइपोटेंशन को प्रेरित करने की क्षमता के परिणाम हैं। इन रक्तसंचारप्रकरण परिवर्तनों में प्रोटियन अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं, जिनमें इंट्राकैनायल दबाव में वृद्धि, किसी भी या सभी के साथ लगातार धड़कते सिरदर्द, भ्रम और मध्यम बुखार शामिल हैं; चक्कर; धड़कन; दृश्य गड़बड़ी; मतली और उल्टी (संभवतः शूल और खूनी दस्त के साथ); बेहोशी (विशेषकर सीधी मुद्रा में); हवा की भूख और सांस की तकलीफ, बाद में कम वेंटिलेटरी प्रयास के बाद; डायफोरेसिस, त्वचा के साथ या तो फूली हुई या ठंडी और चिपचिपी; हार्ट ब्लॉक और ब्रैडीकार्डिया; पक्षाघात; प्रगाढ़ बेहोशी; दौरे और मौत।

• मेथेमोग्लोबिनेमिया (Methemoglobinemia)

अन्य कार्बनिक नाइट्रेट प्राप्त करने वाले रोगियों में मेथेमोग्लोबिनेमिया की सूचना दी गई है, और यह संभवतः आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के दुष्प्रभाव के रूप में भी हो सकता है। निश्चित रूप से, आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट के चयापचय के दौरान मुक्त नाइट्रेट आयन हीमोग्लोबिन को मेथेमोग्लोबिन में ऑक्सीकृत कर सकते हैं। यहां तक कि रोगियों में पूरी तरह से साइटोक्रोम b5 रिडक्टेस गतिविधि के बिना, हालांकि, और यहां तक कि यह मानते हुए कि आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का नाइट्रेट अंश हीमोग्लोबिन के ऑक्सीकरण के लिए मात्रात्मक रूप से लागू होता है, इनमें से किसी भी रोगी के चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण होने से पहले लगभग 2 मिलीग्राम/किलो आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की आवश्यकता होनी चाहिए ( ≥10%) मेथेमोग्लोबिनेमिया। सामान्य रिडक्टेस क्रिया वाले रोगियों में, मेथेमोग्लोबिन के महत्वपूर्ण उत्पादन के लिए आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की और भी बड़ी खुराक की आवश्यकता होती है। एक अध्ययन में जिसमें 36 रोगियों को 3.1 से 4.4 मिलीग्राम/घंटा की दर से 2-4 सप्ताह तक निरंतर नाइट्रोग्लिसरीन उपचार प्राप्त हुआ (इसके बराबर, नाइट्रेट आयनों की कुल प्रशासित खुराक में, प्रति घंटे 7.8-11.1 मिलीग्राम आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट), औसत मेथेमोग्लोबिन मापा गया स्तर 0.2% था; यह प्लेसबो प्राप्त करने वाले समानांतर रोगियों में देखी गई तुलना के बराबर था।

आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Isosorbide Mononitrate in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

लंबे समय से उपयोग की जाने वाली अधिकांश दवाओं के लिए खुराक के नियमों को प्लाज्मा सांद्रता प्रदान करने के लिए डिज़ाइन किया गया है जो न्यूनतम प्रभावी एकाग्रता से लगातार अधिक है। यह रणनीति कार्बनिक नाइट्रेट्स के लिए अनुपयुक्त है। कई अच्छी तरह से नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों ने निरंतर वितरित नाइट्रेट्स की एंटीजाइनल प्रभावकारिता का आकलन करने के लिए व्यायाम परीक्षण का उपयोग किया है। इन परीक्षणों के अधिकांश भाग में, सक्रिय एजेंट निरंतर चिकित्सा के 24 घंटे (या उससे कम) के बाद प्लेसीबो से अप्रभेद्य थे। खुराक वृद्धि द्वारा सहनशीलता पर काबू पाने के प्रयास, यहां तक कि तीव्रता से उपयोग की जाने वाली खुराक से कहीं अधिक मात्रा में, लगातार विफल रहे हैं। कई घंटों तक नाइट्रेट्स के शरीर से अनुपस्थित रहने के बाद ही उनकी एंटीजाइनल प्रभावकारिता को बहाल किया गया है। आइसोसॉरबाइड मोनोनीट्रेट को सहनशीलता से बचने के लिए पर्याप्त दवा-मुक्त अंतराल पूरी तरह से परिभाषित नहीं किया गया है। सहिष्णुता के विकास से बचने के लिए दिखाए गए दो-दैनिक आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के एकमात्र आहार में, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों की दो खुराक 7 घंटे के अलावा दी जाती हैं, इसलिए प्रत्येक दिन की दूसरी खुराक के बीच 17 घंटे का अंतर होता है और अगले दिन की पहली खुराक। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के अपेक्षाकृत लंबे आधे जीवन को ध्यान में रखते हुए यह परिणाम अन्य कार्बनिक नाइट्रेट्स के लिए प्राप्त परिणामों के अनुरूप है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों के असममित दो बार-दैनिक आहार ने महत्वपूर्ण रिबाउंड / वापसी प्रभावों से सफलतापूर्वक बचा लिया। अन्य नाइट्रेट्स के अध्ययन में ऐसी घटनाओं की घटनाएं और परिमाण नाइट्रेट प्रशासन के कार्यक्रम पर अत्यधिक निर्भर होने के लिए प्रकट हुए हैं। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों की दो खुराक 7 घंटे के अलावा दी जाती हैं, इसलिए प्रत्येक दिन की दूसरी खुराक और अगले दिन की पहली खुराक के बीच 17 घंटे का अंतर होता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के अपेक्षाकृत लंबे आधे जीवन को ध्यान में रखते हुए यह परिणाम अन्य कार्बनिक नाइट्रेट्स के लिए प्राप्त परिणामों के अनुरूप है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों के असममित दो बार-दैनिक आहार ने महत्वपूर्ण रिबाउंड / वापसी प्रभावों से सफलतापूर्वक बचा लिया। अन्य नाइट्रेट्स के अध्ययन में ऐसी घटनाओं की घटनाएं और परिमाण नाइट्रेट प्रशासन के कार्यक्रम पर अत्यधिक निर्भर होने के लिए प्रकट हुए हैं। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों की दो खुराक 7 घंटे के अलावा दी जाती हैं, इसलिए प्रत्येक दिन की दूसरी खुराक और अगले दिन की पहली खुराक के बीच 17 घंटे का अंतर होता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के अपेक्षाकृत (relatively) लंबे half life को ध्यान में रखते हुए यह परिणाम अन्य कार्बनिक नाइट्रेट्स के लिए प्राप्त परिणामों के अनुरूप है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों के असममित दो बार-दैनिक आहार ने महत्वपूर्ण रिबाउंड / वापसी प्रभावों से सफलतापूर्वक बचा लिया। अन्य नाइट्रेट्स के अध्ययन में ऐसी घटनाओं की घटनाएं और परिमाण नाइट्रेट प्रशासन के कार्यक्रम पर अत्यधिक निर्भर होने के लिए प्रकट हुए हैं। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के अपेक्षाकृत लंबे आधे जीवन को ध्यान में रखते हुए यह परिणाम अन्य कार्बनिक नाइट्रेट्स के लिए प्राप्त परिणामों के अनुरूप है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों के असममित दो बार-दैनिक आहार ने महत्वपूर्ण रिबाउंड / वापसी प्रभावों से सफलतापूर्वक बचा लिया। अन्य नाइट्रेट्स के अध्ययन में ऐसी घटनाओं की घटनाएं और परिमाण नाइट्रेट प्रशासन के कार्यक्रम पर अत्यधिक निर्भर होने के लिए प्रकट हुए हैं। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के अपेक्षाकृत लंबे आधे जीवन को ध्यान में रखते हुए यह परिणाम अन्य कार्बनिक नाइट्रेट्स के लिए प्राप्त परिणामों के अनुरूप है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों के असममित दो बार-दैनिक आहार ने महत्वपूर्ण रिबाउंड / वापसी प्रभावों से सफलतापूर्वक बचा लिया। अन्य नाइट्रेट्स के अध्ययन में ऐसी घटनाओं की घटनाएं और परिमाण नाइट्रेट प्रशासन के कार्यक्रम पर अत्यधिक निर्भर होने के लिए प्रकट हुए हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

मौखिक प्रशासन पर, आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट जठरांत्र संबंधी मार्ग (gastrointestinal tract) से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होता है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट में खुराक-रैखिक कैनेटीक्स है, और पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 100% है। Cmax प्रशासन के बाद 30 से 60 मिनट के भीतर पहुंच जाता है।

• वितरण (Distribution)

वितरण की मात्रा लगभग 0.6 लीटर/किग्रा है, जो लगभग शरीर के कुल पानी का आयतन है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट लगभग 5% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट मानव जिगर में पहले-पास चयापचय के अधीन नहीं है। पता लगाने योग्य मेटाबोलाइट्स में आइसोसोरबाइड, सोर्बिटोल, और मोनोनिट्रेट के 2-ग्लुकुरोनाइड शामिल हैं, जो औषधीय रूप से निष्क्रिय है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 5 घंटे है। इसके मेटाबोलाइट्स, आइसोसोरबाइड और मोनोनिट्रेट के 2-ग्लुकुरोनाइड का उन्मूलन क्रमशः 8 घंटे और 6 घंटे है। कुल बॉडी क्लीयरेंस 115-120 एमएल/मिनट है। एक मानव रेडियो-लेबल दवा अध्ययन में, कुल खुराक का लगभग 93% मूत्र में 48 घंटों के भीतर उत्सर्जित किया गया था। 20 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद, 24 घंटे के भीतर मूत्र में आइसोसोरबाइड मोनोनीट्रेट का केवल 2% अपरिवर्तित था।

आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Isosorbide Mononitrate in hindi

आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. ग्लूड एलएल, लैंगहोल्ज़ ई, क्रैग ए। मेटा-विश्लेषण: आइसोसोरबाइड-मोनोनिट्रेट अकेले या या तो बीटा-ब्लॉकर्स या एंडोस्कोपिक थेरेपी के साथ ओओसोफेगल वैरिस के प्रबंधन के लिए। एलिमेंट्री फार्माकोलॉजी एंड थेरेप्यूटिक्स। 2010 अक्टूबर;32(7):859-71।

2. एब्सहैगन यूडब्ल्यू। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के फार्माकोकाइनेटिक्स। अमेरिकन जर्नल ऑफ कार्डियोलॉजी। 1992 नवम्बर 27;70(17):जी61-6।

3. लेविन एचसी, बर्मन डीएस। मायोकार्डिअल परफ्यूजन में निरंतर सुधार प्राप्त करना: आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की भूमिका। अमेरिकन जर्नल ऑफ कार्डियोलॉजी। 1997 जून 26;79(12):31-5।