केटोटिफेन

केटोटिफेन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Ketotifen in hindi

एटोपिक अस्थमा(Atopic asthma)

6 महीने से 3 साल तक के शिशु और बच्चे: प्रारंभिक: 0.05 मिलीग्राम/किग्रा दिन में एक बार या पांच दिनों के लिए 2 विभाजित खुराकों में; रखरखाव: 0.05 मिलीग्राम/किग्रा/खुराक दिन में दो बार (अधिकतम खुराक: 1 मिलीग्राम दिन में दो बार)

बच्चे> 3 साल और किशोर: प्रारंभिक: 1 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार या 2 विभाजित खुराकों में पांच दिनों के लिए; रखरखाव: 1 मिलीग्राम दिन में दो बार

एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ(Allergic conjunctivitis):

बच्चे ≥3 साल और किशोर: नेत्र संबंधी: प्रभावित आंख (आंखों) के निचले कंजंक्टिवल थैली में एक बूंद प्रतिदिन दो बार डालें (8 से 12 घंटे अलग रखें)। नोट: प्रति दिन दो से अधिक आवेदन न करें।

ओटीसी लेबलिंग(OTC labelling): नेत्र संबंधी solution: प्रभावित आंखों में दिन में दो बार एक बूंद टपकाएं

केटोटिफेन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Ketotifen in hindi

Ophthalmic

एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ

0.1% केटोटिफेन नेत्र बूँदें

Systemic

एटोपिक अस्थमा

सिरप: 0.2mg / मिली

गोली: 1mg

केटोटिफेन के खुराक के रूप - Dosage Forms of Ketotifen in hindi

नेत्र संबंधी solution और systemic solution।

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन(Dosage Adjustments in Pediatric Patients):

शिशुओं और 6 महीने से 3 साल की उम्र के बच्चे: 0.05 मिलीग्राम / किग्रा की प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार या दो विभाजित खुराक में पांच दिनों के लिए; रखरखाव: 0.05 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक दिन में दो बार अधिकतम खुराक 1 मिलीग्राम तक दो बार दैनिक।

3 वर्ष से अधिक आयु के बच्चे और किशोर(Children aged >3 years and Adolescents): प्रारंभिक: दिन में एक बार 1 मिलीग्राम या पांच दिनों के लिए 2 विभाजित खुराक में; रखरखाव: 1 मिलीग्राम दिन में दो बार।

केटोटिफेन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Ketotifen in hindi

चिकित्सक को रोगियों की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए:

• अतिसंवेदनशीलता: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हुई हैं।

• Sedation: प्रारंभिक चिकित्सा में उनींदापन का कारण हो सकता है; सिफारिश की गई दैनिक खुराक के आधे हिस्से पर चिकित्सा शुरू करने और धीरे-धीरे पांच दिनों में रखरखाव खुराक तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है; रोगियों को ऐसे कार्य करने के प्रति आगाह किया जाना चाहिए जिनमें मानसिक सतर्कता की आवश्यकता होती है।

• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया(Thrombocytopenia): रोगियों में थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के दुर्लभ मामलों की सूचना मिली थी जो मौखिक केटोटिफेन और मौखिक एंटीडाइबेटिक एजेंटों का समवर्ती उपयोग कर रहे थे; निर्माता लेबलिंग संबद्ध एजेंटों को निर्दिष्ट नहीं करता है, लेकिन सहवर्ती चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में प्लेटलेट काउंट की निगरानी की सिफारिश करता है।

रोग संबंधी चिंताएं(Disease-related concerns):

• मिर्गी(Epilepsy): मिर्गी के रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें; यह seizure सीमा को कम कर सकता है। चिकित्सा के दौरान seizure शायद ही कभी रिपोर्ट की गई थी।

विशेष आबादी(Special populations):

• मधुमेह रोगी(Diabetics): सिरप तैयार करने में कार्बोहाइड्रेट सामग्री की उपस्थिति के कारण, मधुमेह के रोगियों को टैबलेट का उपयोग करने की आवश्यकता हो सकती है।

खुराक प्रपत्र-विशिष्ट मुद्दे(Dosage form-specific issues):

• बेंजोएट एलर्जी(Benzoate allergy): सिरप उत्पादों में बेंजोएट यौगिक हो सकते हैं।

अन्य चेतावनियाँ/सावधानियाँ(Other warnings/precautions):

• उपयुक्त उपयोग(Appropriate use): रोगनिरोधी उपचार के लिए संकेतित; तीव्र ब्रोंकोस्पज़म की रोकथाम या उपचार के लिए प्रभावी नहीं है। प्रोफिलैक्सिस या अस्थमा से संबंधित लक्षणों से राहत के लिए उपयोग किए जाने वाले एजेंटों के साथ थेरेपी (जैसे, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, बीटा 2-एगोनिस्ट्स, ज़ैंथिन डेरिवेटिव्स) को कम से कम 6 से 12 सप्ताह तक बनाए रखा जाना चाहिए और फिर चिकित्सकीय संकेत के अनुसार धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए। कॉर्टिकोस्टेरॉयड खुराक में कमी के दौरान लक्षणों के गंभीर पुनरुत्थान वाले मरीजों के लिए कॉर्टिकोस्टेरॉयड खुराक में तत्काल वृद्धि आवश्यक हो सकती है; लंबे समय तक चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में कॉर्टिकोस्टेरॉइड खुराक में कमी शुरू करने से पहले अधिवृक्क और पिट्यूटरी के कार्य का आकलन करें एड्रेनोकोर्टिकल अपर्याप्तता वाले स्टेरॉयड पर निर्भर रोगियों को सामान्य तनाव से संबंधित पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रतिक्रिया को ठीक करने में एक वर्ष तक का समय लग सकता है।

• विलंबित नैदानिक ​​प्रतिक्रिया(Delayed clinical response): चिकित्सीय प्रभाव चिकित्सा की शुरुआत के कई सप्ताह बाद तक नैदानिक ​​रूप से स्पष्ट नहीं हो सकते हैं; अधिकतम प्रभावशीलता के लिए आमतौर पर चिकित्सा की अवधि ≥10 सप्ताह की आवश्यकता होती है। प्रभावशीलता निर्धारित करने के लिए थेरेपी को कम से कम 2 से 3 महीने तक बनाए रखा जाना चाहिए। यदि उपचार बंद करने की आवश्यकता है, तो धीरे-धीरे 2 से 4 सप्ताह में कम करें।

केटोटिफेन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Ketotifen in hindi

केटोटिफेन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

More common

• सिर दर्द

Less common

• मांसपेशियों में दर्द और दर्द
• जी मिचलाना
• भूख में कमी
• असामान्य थकान या कमजोरी
• उल्टी करना
• बहती नाक
• दस्त
• बुखार
• बेचैनी या बीमारी की एक सामान्य भावना
• सिर दर्द
• कांपना
• गला खराब होना
• पसीना आना
• नींद न आना
• ठंड लगना
• खाँसी
• जोड़ों का दर्द

दुर्लभ(Rare)

• अप्रिय सांस की दुर्गंध
• खून की उल्टी
• पीली आँखें या त्वचा
• चक्कर आना
• बार-बार पेशाब करने की इच्छा होना
• मांसपेशियों में ऐंठन या सभी अंगों का मरोड़ना
• खरोंच
• पेट या पेट दर्द
• फफोले, खुजली, छीलने, या त्वचा की लाली
• खूनी या cloudy मूत्र
• मिट्टी के रंग का मल

• आक्षेप(Convulsions)

• गहरा मूत्र(Dark urine)

• मुश्किल, जलन, या दर्दनाक पेशाब
• Sudden loss of consciousness

विशिष्ट आबादी में केटोटिफेन का उपयोग - Use of Ketotifen in Specific Populations in hindi

गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी सी

MRHOD के पैंतालीस मिलीग्राम/किग्रा/दिन यानी 30,000 केटोटिफेन के साथ ऑर्गेनोजेनेसिस के दौरान गर्भवती खरगोशों के मौखिक उपचार के परिणामस्वरूप स्टर्नेब्रे(sternebrae) के मंद अस्थिभंग(retarded ossification) की घटनाओं में वृद्धि हुई थी। हालांकि, खरगोशों में कोई प्रभाव नहीं देखा गया, जिनका इलाज 15 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक किया गया था, यानी अधिकतम अनुशंसित मानव मौखिक खुराक का 10,000 गुना। 100 मिलीग्राम/किलो/दिन केटोटिफेन के साथ ऑर्गोजेनेसिस के दौरान चूहों के समान उपचार यानी अधिकतम अनुशंसित मानव मौखिक खुराक के 66,667 गुना जैविक रूप से प्रासंगिक प्रभाव प्रकट नहीं करते हैं।

गर्भवती चूहों का मौखिक उपचार यानी 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन या 66,667 गुना अधिकतम अनुशंसित मानव मौखिक खुराक और खरगोश यानी 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन या अधिकतम अनुशंसित मानव मौखिक खुराक के 30,000 गुना तक ऑर्गोजेनेसिस का कोई जैविक रूप से प्रासंगिक परिणाम नहीं हुआ भ्रूण विषाक्तता। चूहों की संतानों में जिन्हें गर्भावस्था के पंद्रहवें दिन से लेकर प्रसव के बाद इक्कीस दिन तक 50 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन यानी अधिकतम अनुशंसित मानव मौखिक खुराक का 33,333 गुना मौखिक रूप से केटोटिफेन दिया गया, एक मातृ विषाक्त उपचार प्रोटोकॉल, प्रसवोत्तर मृत्यु दर की घटना थोड़ा बढ़ा हुआ पाया गया, और प्रसवोत्तर पहले चार दिनों के दौरान शरीर का वजन बढ़ना थोड़ा कम हुआ।

नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

मौखिक प्रशासन के बाद चूहों में मानव स्तन के दूध में केटोटिफेन फ्यूमरेट की पहचान की गई है। यह ज्ञात नहीं है कि सामयिक ओकुलर प्रशासन के परिणामस्वरूप स्तन के दूध की पता लगाने योग्य मात्रा का उत्पादन करने के लिए पर्याप्त प्रणालीगत अवशोषण हो सकता है या नहीं। फिर भी, नर्सिंग मां को किटोटिफेन फ्यूमरेट प्रशासित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

Geriatric Use

पुराने और छोटे रोगियों के बीच प्रभावकारिता और सुरक्षा में कोई समग्र अंतर नहीं देखा गया है।

केटोटिफेन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Ketotifen in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics)

केटोटिफेन एक गैर-प्रतिस्पर्धी हिस्टामाइन विरोधी और मास्ट सेल स्टेबलाइज़र पाया जाता है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह सूजन मध्यस्थों के रूप में जाने वाले अंतर्जात पदार्थों के प्रभाव को रोककर गैर-ब्रोंकोडायलेटर एंटीस्थमैटिक दवा के रूप में कार्य करता है। जबकि प्रभाव स्पष्ट होने में छह से 12 सप्ताह लग सकते हैं, केटोटिफेन का उपयोग अस्थमा के लक्षणों की आवृत्ति, गंभीरता और अवधि को कम करने के लिए प्रदर्शित किया गया है और अन्य अस्थमा उपचारों के उपयोग में कमी की अनुमति दे सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

• अवशोषण(Absorption)

पुरुषों और जानवरों दोनों में किटोटिफेन फ्यूमरेट के मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषण लगभग पूरा हो गया है, जैसा कि प्लाज्मा और मूत्र उत्सर्जन दोनों स्तरों के आधार पर देखा गया है। अवशोषण की दर तेज है, 1 घंटे से भी कम समय के अवशोषण के आधे जीवन के साथ। जिगर में 50% के पहले-पास प्रभाव के कारण जैव उपलब्धता लगभग 50% है।

• वितरण की मात्रा(Volume of distribution)

चूहे में मौखिक या अंतःशिरा प्रशासन के बाद वितरण अध्ययनों ने रक्त सांद्रता के समानांतर कुल रेडियोधर्मिता के ऊतक स्तरों में तेजी से गिरावट देखी। लीवर, किडनी और फेफड़ों में दवा का उच्चतम स्तर था। किसी भी अंग में कोई प्रतिधारण नहीं देखा गया, जैसा कि मैक्रो ऑटोरैडियोग्राफ़िक अध्ययनों द्वारा पुष्टि की गई है।

• उपापचय(Metabolism)

मनुष्यों में केटोटिफ़ेन का व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है, और मानव मूत्र में तीन अलग-अलग चयापचयों का पता लगाया गया है। मुख्य मेटाबोलाइट एन-ग्लुकुरोनाइड है, जिसमें लगभग 50% मूत्र संबंधी दवा उत्पाद शामिल हैं, जिसमें क्रमशः एन-डीमिथाइलेटेड नोर-केटोटिफेन और 10-हाइड्रॉक्सिल व्युत्पन्न 2% और <1% शामिल हैं। Nor-ketotifen अपनी मूल दवा के रूप में समान रूप से सक्रिय प्रतीत होता है, हालांकि इसकी नैदानिक ​​​​प्रासंगिकता स्पष्ट नहीं है, जिसमें अपेक्षाकृत छोटा अनुपात दिया गया है जिसमें प्लाज्मा में Nor-ketotifen पाया जाता है।

एन-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट का गठन यूजीटी1ए3, यूजीटी1ए4 और यूजीटी2बी10 सहित कई यूजीटी एंजाइमों द्वारा किया जाता है।

• उन्मूलन का मार्ग(Route of elimination)

यह पाया गया है कि प्रशासित खुराक का 60% से अधिक मूत्र में उत्सर्जित होता है, जो मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में होता है - इस सामग्री का, <1% एक अपरिवर्तित दवा के रूप में पाया जाता है, जबकि ग्लूकोरोनाइड और फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय नॉर-केटोटिफेन मेटाबोलाइट्स खाता है क्रमशः 50% और 10% के लिए।

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