Labetalol

लैबेटलॉल के बारे में - About Labetalol in hindi

लैबेटलॉल एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है जो अल्फा और बीटा-एड्रीनर्जिक विरोधी से संबंधित है।

लैबेटलॉल का उपयोग उच्च रक्तचाप के प्रबंधन (management) में किया जाता है (IV केवल गंभीर उच्च रक्तचाप के लिए संकेत दिया जाता है [जैसे, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थिति]। इसका उपयोग तीव्र महाधमनी सिंड्रोम (acute aortic syndromes) / तीव्र महाधमनी विच्छेदन (Acute aortic dissection) में भी किया जाता है; एक्यूट इस्कीमिक स्ट्रोक, बीपी प्रबंधन (BP management) रिपरफ्यूजन थेरेपी के साथ; गर्भावस्था में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थिति या प्रसवोत्तर (प्रीक्लेम्पसिया / एक्लम्पसिया) में तीव्र-शुरुआत गंभीर उच्च रक्तचाप सहित; इंट्रासेरेब्रल रक्तस्राव, तीव्र, रक्तचाप प्रबंधन; सबराचोनोइड रक्तस्राव, रक्तचाप प्रबंधन।

यह जीआई ट्रैक्ट (GI tract) से आसानी से अवशोषित हो जाता है। इसकी जैव उपलब्धता भोजन से बढ़ जाती है। यह अपरा (placenta) को पार करके स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा 3-16 एल/किग्रा और प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 50% थी। इसमें मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइड संयुग्मन (conjugation) के माध्यम से व्यापक प्रथम-पास चयापचय होता है। यह मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (55-60% ग्लुकुरोनाइड संयुग्म के रूप में; <5% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 6-8 घंटा (मौखिक); लगभग 5.5 घंटा (चतुर्थ)।

सामान्य दुष्प्रभाव पित्ती, गंभीर पेट दर्द, सांस लेने में कठिनाई, चेहरे या गले में सूजन या त्वचा की गंभीर प्रतिक्रिया (बुखार, गले में खराश, आंखों में जलन, त्वचा में दर्द, लाल या बैंगनी रंग की त्वचा पर लाल चकत्ते जो फैलते हैं और फफोले और peeling का कारण बनते हैं) हैं।

लैबेटलॉल एक खुराक के रूप में उपलब्ध है जैसे कि गोलियाँ, सॉल्यूशंस, इंजेक्शन।

लैबेटलॉल संयुक्त राज्य अमेरिका, फ्रांस, स्पेन, कनाडा और भारत में उपलब्ध है।

लैबेटलॉल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल प्रतिस्पर्धात्मक रूप से (competitively) मायोकार्डियम, ब्रोन्कियल और वैस्कुलर स्मूथ मसल में β-रिसेप्टर्स के एड्रीनर्जिक उत्तेजना को रोकता है, और α1-रिसेप्टर्स वैस्कुलर स्मूथ मसल में। इसमें कुछ आंतरिक β2-एगोनिस्ट और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि भी है।

लैबेटलॉल का उपयोग कैसे करें - How to Use Labetalol in hindi

लैबेटलॉल एक खुराक के रूप में उपलब्ध है जैसे कि गोलियाँ, सॉल्यूशंस और इंजेक्शन।

लैबेटलॉल मुंह से ली जाने वाली गोली या मौखिक के रूप में आता है। आम तौर से इसे दिन में एक या दो बार भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जाता है।

लैबेटलॉल इंजेक्शन:- 30 mL सोडियम क्लोराइड 0.9% में लैबेटालॉल के 100 मिलीग्राम को पतला (dilute) करें और एक सिरिंज ड्राइवर के माध्यम से डिलीवरी करें। एक समर्पित परिधीय (peripheral) या केंद्रीय लुमेन के माध्यम से इन्फ्यूजन करें। दो-तरफ़ा इन्फ्यूजन से न जुड़ें, क्योंकि अनजाने में बोलस दिया जा सकता है। 10 mL/घंटा (20mg/घंटा) पर इन्फ्यूजन प्रारंभ करें।

लैबेटलॉल का उपयोग - Uses of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल रक्त वाहिकाओं को आराम और रक्त प्रवाह में सुधार और रक्तचाप को कम करने के लिए हृदय गति को धीमा करके काम करता है। लैबेटलॉल लंबे समय तक कार्डियक आउटपुट या स्ट्रोक वॉल्यूम में महत्वपूर्ण कमी और हृदय गति में न्यूनतम कमी के बिना निरंतर वासोडिलेशन करता है।

लैबेटलॉल के लाभ - Benefits of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल का उपयोग उच्च रक्तचाप के प्रबंधन में किया जाता है (IV केवल गंभीर उच्च रक्तचाप के लिए संकेत दिया जाता है [जैसे, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थिति]। इसका उपयोग तीव्र महाधमनी सिंड्रोम/ तीव्र महाधमनी विच्छेदन के लिए भी किया जाता है; एक्यूट इस्कीमिक स्ट्रोक, बीपी प्रबंधन रिपरफ्यूजन थेरेपी के साथ; गर्भावस्था में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थिति या प्रसवोत्तर (प्रीक्लेम्पसिया/ एक्लम्पसिया में तीव्र-शुरुआत गंभीर उच्च रक्तचाप सहित); इंट्रासेरेब्रल रक्तस्राव, तीव्र, रक्तचाप प्रबंधन; सबराचोनोइड रक्तस्राव (Subarachnoid hemorrhage), रक्तचाप प्रबंधन।

लैबेटलॉल के संकेत - Indications of Labetalol in hindi

यह निम्नलिखित स्थितियों में इंगित किया गया है: -

• उच्च रक्तचाप: उच्च रक्तचाप का प्रबंधन

• IV केवल गंभीर उच्च रक्तचाप के लिए संकेतित है [उदाहरण के लिए, उच्च रक्तचाप की आपात स्थिति]

हालांकि स्वीकृत नहीं है, लैबेटलॉल के लिए कुछ निश्चित लेबल उपयोग प्रलेखित (documented) हैं, जिनमें शामिल हैं: -

• तीव्र महाधमनी सिंड्रोम (Acute aortic syndromes)/ तीव्र महाधमनी विच्छेदन (Acute aortic dissection);

• एक्यूट इस्कीमिक स्ट्रोक, रिपरफ्यूजन थेरेपी के साथ बीपी प्रबंधन ;

• गर्भावस्था या प्रसवोत्तर में उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थिति (प्रीक्लेम्पसिया/ एक्लम्पसिया में तीव्र-शुरुआत गंभीर उच्च रक्तचाप सहित);

• इंट्रासेरेब्रल रक्तस्राव, तीव्र रक्तचाप प्रबंधन (acute blood pressure management);

• सबराकोनोइड (Subarachnoid hemorrhage) रक्तस्राव, रक्तचाप प्रबंधन (blood pressure management)

इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।

लैबेटलॉल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है:

इंजेक्शन के लिए (For Injection):

5 मिलीग्राम/mL (4 mL, 20 mL, 40 mL); 100 मिलीग्राम/100 mL (1 मिलीग्राम/mL) NaCl 0.72% (100 mL) के साथ; 200 मिलीग्राम/200 mL (1 मिलीग्राम/mL) NaCl 0.72% (200 mL) के साथ; डेक्सट्रोज 5% (200 mL) के साथ 200 मिलीग्राम/200 mL (1 मिलीग्राम/mL); 300 मिलीग्राम/300 mL (1 मिलीग्राम/mL) NaCl में 0.72% (300 mL)

गोलियों के लिए (For Tablets):

100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम।

लैबेटलॉल की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है:

इंजेक्शन के लिए (For Injection):

5 मिलीग्राम/mL (4 mL, 20 mL, 40 mL); 100 मिलीग्राम/100 mL (1 मिलीग्राम/mL) NaCl 0.72% (100 mL) के साथ; 200 मिलीग्राम/200 mL (1 मिलीग्राम/mL) NaCl 0.72% (200 mL) के साथ; डेक्सट्रोज 5% (200 mL) के साथ 200 मिलीग्राम/200 mL (1 मिलीग्राम/mL); 300 मिलीग्राम/300 mL (1 मिलीग्राम/mL) NaCl में 0.72% (300 mL)

गोलियों के लिए (For Tablets):

100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम।

लैबेटलॉल के खुराक रूपों - Dosage Forms of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल खुराक के रूप में उपलब्ध है जैसे सॉल्यूशंस, टैबलेट और इंजेक्शन

गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patients):

• IV, मौखिक (IV/Oral):

• परिवर्तित गुर्दे फंक्शन (Altered kidney function):

हल्के से गंभीर हानि: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• हेमोडायलिसिस, आंतरायिक (Hemodialysis, intermittent) (तीन बार साप्ताहिक/ thrice weekly):

खराब रूप से dialyze किया गया; कोई पूरक खुराक या खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• पेरिटोनियल डायलिसिस (Peritoneal dialysis):

खराब रूप से dialyze किया गया; कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• CRRT: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• PIRRT (जैसे, निरंतर, कम दक्षता वाला डायफिल्ट्रेशन (low-efficiency diafiltration)): कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

बाल रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Pediatric Patients)

• उच्च रक्तचाप (Hypertension):

IV आंतरायिक बोलस (intermittent bolus): बच्चे और किशोर: 0.2 से 1 मिलीग्राम / किग्रा / खुराक; अधिकतम खुराक: 40 मिलीग्राम / खुराक।

निरंतर IV इन्फ्यूजन (Continuous IV infusion): शिशु, बच्चे और किशोर: 0.25 से 3 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा; सीमा के निचले सिरे पर आरंभ करें और प्रभाव के लिए धीरे-धीरे टाइट्रेट करें;

शिशुओं और ≤24 महीने की उम्र के बच्चों में एक पूर्वव्यापी अध्ययन में, उच्च खुराक पर थोड़ा अतिरिक्त लाभ के साथ 0.59 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा तक की खुराक पर रक्तचाप में कमी देखी गई।

• जीर्ण उच्च रक्तचाप (Chronic Hypertension):

बच्चे और किशोर (Children and Adolescents):

मौखिक: प्रारंभिक: 2 विभाजित खुराकों में 1 से 3 मिलीग्राम/ किग्रा/ दिन; अधिकतम दैनिक खुराक: 10 से 12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1,200 मिलीग्राम / दिन तक।

लैबेटलॉल के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल उच्च रक्तचाप के प्रबंधन में प्रयोग किया जाता है।

उच्च रक्तचाप (Hypertension): यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार (DASH) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद ब्लड प्रेशर पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

लैबेटलॉल के विपरीत संकेत - Contraindications of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल निम्नलिखित में contraindicated हो सकता है:

लैबेटलॉल या सूत्रीकरण के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; गंभीर मंदनाड़ी; पहली डिग्री से अधिक ह्रदय ब्लॉक (कार्यशील कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर); हृदयजनित सदमे; ब्रोन्कियल अस्थमा या अवरोधक वायुमार्ग रोग का इतिहास; असम्बद्ध हृदय विफलता; गंभीर और लंबे समय तक हाइपोटेंशन से जुड़ी स्थितियां।

लैबेटलॉल का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Labetalol in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

• हृदय की विफलता (Cardiac Failure)

सिम्पेथेटिक उत्तेजना (stimulation) एक महत्वपूर्ण घटक है जो कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर में सर्कुलेटरी फंक्शन का समर्थन करता है । बीटा-नाकाबंदी आगे निराशाजनक मायोकार्डियल सिकुड़न (depressing myocardial contractility) और अधिक गंभीर विफलता के संभावित खतरे को वहन करती है। दिल की विफलता में बीटा-ब्लॉकर्स से बचा जाना चाहिए , यदि आवश्यक हो, तो लैबेटलॉल HCl का उपयोग दिल की विफलता के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जा सकता है, जिनकी अच्छी तरह से कमी पूर्ति हो गई है। लैबेटलॉल HCl प्राप्त करने वाले रोगियों में संचयशील ह्रदय विफलता देखी गई है। लैबेटलॉल HCl हृदय की मांसपेशियों पर डिजिटेलिस की आइनोट्रोपिक क्रिया को समाप्त नहीं करता है ।

• कार्डिएक फेल्योर के इतिहास के बिना मरीजों में (In Patients Without a History of Cardiac Failure)

अव्यक्त कार्डियक अपर्याप्तता वाले रोगियों में , बीटा-अवरुद्ध एजेंटों के साथ मायोकार्डियम का निरंतर अवसाद समय की अवधि में, कुछ मामलों में, कार्डियक विफलता का कारण बन सकता है। आने वाले कार्डियक विफलता के पहले संकेत या लक्षण पर, रोगियों को पूरी तरह से डिजिटलाइज किया जाना चाहिए और/या मूत्रवर्धक दिया जाना चाहिए, और प्रतिक्रिया को बारीकी से देखा जाना चाहिए। यदि पर्याप्त डिजिटलाइजेशन और मूत्रवर्धक के बावजूद कार्डियक विफलता जारी रहती है, तो लैबेटलॉल गोलियों के साथ चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए (धीरे-धीरे, यदि संभव हो तो)।

• अचानक निकासी के बाद इस्केमिक हृदय रोग का गहरा होना (Exacerbation of Ischemic Heart Disease Following Abrupt Withdrawal)

लैबेटलोल HCl बंद होने पर एनजाइना पेक्टोरिस की सूचना नहीं दी गई है। हालांकि, बीटा-ब्लॉकर थेरेपी से निकाले गए रोगियों में कैटेकोलामाइन के प्रति अतिसंवेदनशीलता देखी गई है; एनजाइना का तेज होना और, कुछ मामलों में, ऐसी चिकित्सा के अचानक बंद होने के बाद मायोकार्डियल रोधगलन हुआ है। कालानुक्रमिक रूप से प्रशासित (chronically administered) लैबेटलॉल को बंद करते समय। गोलियाँ, विशेष रूप से इस्केमिक हृदय रोग के रोगियों में , खुराक को धीरे-धीरे 1 से 2 सप्ताह की अवधि में कम किया जाना चाहिए और रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

यदि एनजाइना स्पष्ट रूप से बिगड़ती है या तीव्र कोरोनरी अपर्याप्तता (acute coronary insufficiency) विकसित होती है, तो लैबेटलॉल के साथ चिकित्सा गोलियों को तुरंत बहाल किया जाना चाहिए, कम से कम अस्थायी रूप से, और अस्थिर एनजाइना के प्रबंधन के लिए उपयुक्त अन्य उपाय किए जाने चाहिए। चिकित्सक की सलाह के बिना उपचार में रुकावट या बंद करने के खिलाफ मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए। क्योंकि कोरोनरी धमनी की बीमारी (coronary artery disease) आम है और इसकी पहचान नहीं हो सकती है, यह विवेकपूर्ण हो सकता है कि लैबेटलॉल के साथ चिकित्सा बंद न करें। उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए रोगियों में अचानक गोलियाँ ।

• नॉनएलर्जिक ब्रोंकोस्पज़म जैसे, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति (Nonallergic Bronchospasm (e.g., Chronic Bronchitis and Emphysema):

ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग वाले मरीजों को सामान्य रूप से बीटा-ब्लॉकर्स प्राप्त नहीं करना चाहिए। लैबेटलॉल गोलियों का उपयोग सावधानी के साथ किया जा सकता है, हालांकि, उन रोगियों में जो प्रतिक्रिया (respond) नहीं करते हैं, या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों को बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं। यह विवेकपूर्ण (prudent) है, तो सबसे छोटी प्रभावी खुराक का उपयोग करने के लिए लैबेटलॉल टैबलेट का उपयोग किया जाता है, , ताकि अंतर्जात (endogenous) या बहिर्जात (exogenous) बीटा-एगोनिस्ट का निषेध कम से कम हो।

• फीयोक्रोमोसाइटोमा (Pheochromocytoma)

लैबेटलॉल HCl को फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में रक्तचाप को कम करने और लक्षणों से राहत देने में प्रभावी दिखाया गया है। हालांकि, इस ट्यूमर वाले कुछ रोगियों में विरोधाभासी उच्च रक्तचाप की प्रतिक्रियाएं मिली हैं; इसलिए, फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों को लैबेटलॉल HCl का प्रबंध करते समय सावधानी बरतें।

• मधुमेह मेलेटस और हाइपोग्लाइसीमिया (Diabetes Mellitus and Hypoglycemia)

बीटा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी तीव्र हाइपोग्लाइसीमिया के पूर्वसूचक संकेतों और लक्षणों (जैसे, टैकीकार्डिया) की उपस्थिति को रोक सकती है। यह विशेष रूप से अस्थिर मधुमेह रोगियों के लिए महत्वपूर्ण है। हाइपरग्लेसेमिया के जवाब में बीटा-नाकाबंदी इंसुलिन की रिहाई को भी कम करती है; इसलिए एंटीडायबिटिक दवाओं की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।

एहतियात (Precautions)

सामान्य (General)

बिगड़ा हुआ यकृत फंक्शन (Impaired Hepatic Function)

बिगड़ा हुआ यकृत फंक्शन वाले रोगियों में सावधानी के साथ लैबेटलॉल टैबलेट का उपयोग किया जाना चाहिए क्योंकि दवा का चयापचय कम हो सकता है।

इंट्राऑपरेटिव फ्लॉपी आइरिस सिंड्रोम (IFIS) मोतियाबिंद सर्जरी के दौरान अल्फा -1 ब्लॉकर्स (लैबेटलॉल एक अल्फा/ बीटा ब्लॉकर है) के साथ इलाज किए गए कुछ रोगियों में देखा गया है। स्मॉल प्यूपिल सिंड्रोम के इस प्रकार को एक फ्लेसीड आईरिस के संयोजन की विशेषता है जो अंतर्गर्भाशयी सिंचाई धाराओं (intraoperative irrigation currents), मानक मायड्रायटिक दवाओं के साथ प्रीऑपरेटिव फैलाव के बावजूद प्रगतिशील इंट्राऑपरेटिव मिओसिस, और फेकोइमल्सीफिकेशन चीरों की ओर आईरिस के संभावित आगे बढ़ने के कारण होता है। रोगी के नेत्र रोग विशेषज्ञ को सर्जिकल तकनीक में संभावित संशोधनों के लिए तैयार रहना चाहिए, जैसे कि आईरिस हुक, आईरिस डिलेटर रिंग्स, या विस्कोलेस्टिक पदार्थों का उपयोग। मोतियाबिंद सर्जरी से पहले अल्फा-1 ब्लॉकर थेरेपी को रोकने का कोई लाभ प्रतीत नहीं होता है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

ब्रेस्टमिल्क में लैबेटालॉल के निम्न स्तर के कारण, शिशु द्वारा ली जाने वाली मात्रा कम होती है और इससे स्तनपान करने वाले शिशुओं पर कोई प्रतिकूल प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं की जा सकती है। लैबेटलॉल और लैबेटलॉल की सापेक्ष शिशु खुराक (relative infant dose/ RID) वजन-समायोजित मातृ खुराक (weight-adjusted maternal dose) का <0.1% है, जब उच्चतम औसत स्तन दूध एकाग्रता का उपयोग करके गणना की जाती है और 20 मिलीग्राम / दिन की वजन-समायोजित मातृ खुराक की तुलना में। सामान्य तौर पर , स्तनपान को तब स्वीकार्य माना जाता है जब किसी दवा का RID <10% हो।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

टेराटोजेनिक प्रभाव - Teratogenic Effects in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category) C:

मौखिक खुराक पर चूहों और खरगोशों में लैबेटलॉल के साथ टेराटोजेनिक अध्ययन क्रमशः अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक (MRHD) के लगभग छह और चार गुना तक किए गए थे। भ्रूण की विकृतियों का कोई प्रतिलिपि प्रस्तुत करने योग्य साक्ष्य नहीं देखा गया। MRHD का अनुमान लगाने वाली खुराक में दोनों प्रजातियों में भ्रूण के पुनरुत्थान में वृद्धि देखी गई। MRHD की 1.7 गुना तक IV खुराक पर खरगोशों में लैबेटलॉल के साथ किए गए एक टेराटोलॉजी अध्ययन में भ्रूण को दवा से संबंधित नुकसान का कोई सबूत नहीं मिला। गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। गर्भावस्था के दौरान लैबेटलॉल का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।

नॉनटेराटोजेनिक प्रभाव (Nonteratogenic Effects)

गर्भावस्था के दौरान उच्च रक्तचाप के लिए लैबेटलॉल HCl के साथ इलाज करने वाली माताओं के शिशुओं में हाइपोटेंशन, ब्रेडीकार्डिया, हाइपोग्लाइसीमिया और श्वसन अवसाद की सूचना मिली है। MRHD के दो से चार गुना की खुराक पर वीनिंग के माध्यम से देर से गर्भधारण के दौरान चूहों को लैबेटलॉल का मौखिक प्रशासन नवजात जीवित रहने में कमी का कारण बना।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

नमक के विकल्प (Salt Substitutes): जो लैबेटलॉल ले रहे हैं उन्हें सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए। लवण लैबेटलॉल के रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव को कम कर सकते हैं।

लैबेटलॉल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Labetalol in hindi

अणु लैबेटलॉल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

● सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effect):

खांसी, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन

● कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Less Common adverse effects):

चेहरे, गले, जीभ, होंठ, आंख, हाथ, पैर, टखनों या निचले हिस्से में सूजन, स्वर बैठना, सांस लेने या निगलने में कठिनाई, हल्का सिरदर्द, बेहोशी, दाने, त्वचा या आंखों का पीला पड़ना, बुखार, गले में खराश, ठंड लगना और संक्रमण के अन्य लक्षण।

लैबेटलॉल की दवा पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को संक्षेप में यहाँ संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• हलोथेन के साथ सहक्रियात्मक काल्पनिक प्रभाव

• सिमेटिडाइन के साथ पूर्ण जैवउपलब्धता में वृद्धि

• ग्लूटेथिमाइड के साथ पूर्ण जैवउपलब्धता में कमी

• नाइट्रोग्लिसरीन के साथ योगात्मक काल्पनिक प्रभाव

• TCAs के साथ ट्रेमर की घटनाओं में वृद्धि

• Ca चैनल ब्लॉकर (जैसे, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) के साथ ब्रैडीकार्डिया और हार्ट ब्लॉक का बढ़ा हुआ जोखिम

लैबेटलॉल की अधिक मात्रा - Overdosage of Labetalol in hindi

लक्षण (Symptoms): हाइपोटेंशन जो इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी और गुर्दे की विफलता से जुड़ा हो सकता है।

प्रबंधन (Management): सहायक उपचार: यदि हाल ही में अंतर्ग्रहण (ingestion) हुआ है, तो सक्रिय चारकोल के प्रशासन पर विचार करें; घूस के बाद शुरुआती अवधि में गैस्ट्रिक परिशोधन (जैसे, उल्टी, gastric decontamination) पर विचार किया जा सकता है। रक्तचाप और नैदानिक लक्षणों की निगरानी करें। पर्याप्त जलयोजन सुनिश्चित करें। चिह्नित हाइपोटेंशन के इलाज के लिए 0.9% NaCl डालें और यदि आवश्यक हो तो वैसोप्रेसर्स (जैसे, कैटेकोलामाइन) पर विचार करें। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में डायलिसिस पर विचार करें।

लैबेटलॉल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Labetalol in hindi

फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics):

लैबेटलॉल प्रतिस्पर्धात्मक रूप से मायोकार्डियम, ब्रोन्कियल और वैस्कुलर स्मूथ मसल में β-रिसेप्टर्स के एड्रीनर्जिक उत्तेजना को रोकता है, और α1-रिसेप्टर्स w/वैस्कुलर स्मूथ मसल में। इसमें कुछ आंतरिक β2-एगोनिस्ट और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि भी है।

लैबेटलॉल एक एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकिंग एजेंट है जिसमें नॉनसेलेक्टिव बीटा-एड्रीनर्जिक और सेलेक्टिव अल्फा1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकिंग एक्शन दोनों हैं। एक गैर-चयनात्मक बीटा अवरोधन एजेंट के रूप में यह सिनाट्रियल (SA) डिस्चार्ज, AV कंडक्शन को धीमा करता है और वेंट्रिकुलर इनोट्रॉपी (मांसपेशियों के संकुचन की शक्ति) को कम करता है। यह अल्फा नाकाबंदी प्रभाव का भी कारण बनता है जिसके परिणामस्वरूप वासोडिलेटेशन होता है और परिधीय प्रतिरोध (peripheral resistance) में कमी आती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics):

• अवशोषण (Absorption): जीआई पथ से आसानी से अवशोषित। भोजन से जैव उपलब्धता में वृद्धि हुई। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1-2 घंटा (मौखिक); 5-15 मिनट (IV)।

• वितरण (Distribution): प्लेसेंटा को पार करता है, स्तन के दूध में प्रवेश करता है। वितरण की मात्रा: 3-16L/ किग्रा। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लगभग 50%।

• चयापचय (Metabolism): मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइड संयुग्मन के माध्यम से व्यापक प्रथम-पास चयापचय।

• उत्सर्जन (Excretion): मूत्र के माध्यम से (ग्लूकुरोनाइड संयुग्म के रूप में 55-60%; <5% अपरिवर्तित दवा के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 6-8 घंटा (मौखिक); लगभग 5.5 घंटा (IV)।

लैबेटलॉल के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Labetalol in hindi

लैबेटलॉल दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10666663/

2. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1279278/

3. https://www.uptodate.com/contents/Labetalol-drug-

4. https://www.drugs.com/mtm/Labetalol.html