Lacidipine

लैसिडिपाइन के बारे में - About Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन कैल्शियम चैनल अवरोधक वर्ग से संबंधित एक एंटीहाइपेर्टेन्सिव एजेंट है।

लैसिडिपाइन एक डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल अवरोधक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए किया जाता है।

तेजी से लेकिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित होता है । जैव उपलब्धता: लगभग 10%। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 30-150 मिनट। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: एल्बुमिन और α-1 ग्लाइकोप्रोटीन के लिए >95%। CYP3A4 isoenzymes द्वारा जिगर में मेटाबोलाइज़ किया गया; व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। मुख्य रूप से मल के माध्यम से (चयापचयों के रूप में 70%); मूत्र (चयापचयों के रूप में शेष)। उन्मूलन आधा जीवन: 13-19 घंटे।

लैसिडिपाइन चक्कर आना और उनींदापन, सिरदर्द, हृदय गति में वृद्धि, मतली (nausea) और उल्टी, पेट की परेशानी, त्वचा पर लाल चकत्ते (rash), मांसपेशियों में ऐंठन, खांसी आदि जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।

लैसिडिपाइन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

लैसिडिपाइन भारत, ब्रिटेन, कनाडा, रूस, चीन, जापान, कोरिया, जर्मनी, पोलैंड, वियतनाम और अफ्रीका में उपलब्ध है।

लैसिडिपाइन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Lacidipine in hindi

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स से संबंधित लैसिडिपाइन एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में कार्य करता है।

लैसिडिपाइन एक डायहाइड्रोपाइरीडीन Ca चैनल अवरोधक है। यह कैल्शियम आयनों को धीमे चैनलों में प्रवेश करने से रोकता है या विध्रुवण (depolarization) के दौरान संवहनी चिकनी मांसपेशियों (vascular smooth muscle) और मायोकार्डियम के वोल्टेज-संवेदनशील क्षेत्रों का चयन करता है, इस प्रकार कोरोनरी संवहनी चिकनी मांसपेशियों में छूट पैदा करता है जिसके परिणामस्वरूप कोरोनरी और परिधीय वासोडिलेशन होता है।

लैसिडिपाइन की कार्रवाई की शुरुआत का डेटा उपलब्ध नहीं है।

शरीर में लैसिडिपाइन की कार्रवाई की अवधि का डेटा उपलब्ध नहीं है।

लैसिडिपाइन के प्रशासन के बाद 30-150 मिनट के भीतर Tmax पाया गया।

लैसिडिपाइन का उपयोग कैसे करें - How To Use Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

लैसिडिपाइन टैबलेट मौखिक रूप से लिया जाता है, आमतौर पर दिन में एक बार।

लैसिडिपाइन के उपयोग - Uses of Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन एक कैल्शियम चैनल अवरोधक है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के संयोजन में किया जाता है। इस दवा का उपयोग आनुवंशिक और पर्यावरणीय कारकों के कारण होने वाले उच्च रक्तचाप को कम करने के लिए किया जाता है।

लैसिडिपाइन के लाभ - Benefits of Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स से संबंधित एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है। यह कैल्शियम आयनों को धीमे चैनलों में प्रवेश करने से रोकता है या विध्रुवण के दौरान संवहनी चिकनी मांसपेशियों और मायोकार्डियम के वोल्टेज-संवेदनशील क्षेत्रों का चयन करता है, इस प्रकार कोरोनरी संवहनी चिकनी मांसपेशियों में छूट पैदा करता है जिसके परिणामस्वरूप कोरोनरी और परिधीय वासोडिलेशन होता है।

लैसिडिपाइन के संकेत - Indications of Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

लैसिडिपाइन का इस्तेमाल हाई ब्लड प्रेशर के इलाज में किया जाता है। इसका उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के संयोजन में किया जाता है।

लैसिडिपाइन के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Lacidipine in hindi

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

प्रारंभ में: प्रतिदिन एक बार 2 मिलीग्राम; प्रतिक्रिया के अनुसार प्रत्येक 3-4 सप्ताह में 2 मिलीग्राम की वृद्धि में वृद्धि हो सकती है।

अधिकतम: 6 मिलीग्राम दिन में एक बार।

लैसिडिपाइन की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन 2mg, 4mg और 6mg के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

लैसिडिपाइन की खुराक के रूप - Dosage Forms of Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन ओरल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

लैसिडिपाइन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Lacidipine in hindi

कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

लैसिडिपाइन के विपरीत संकेत - Contraindications of using Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन कार्डियोजेनिक शॉक, महाधमनी स्टेनोसिस, अस्थिर एनजाइना, हाल ही में तीव्र MI वाले रोगियों में contraindicated है।

लैसिडिपाइन का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Lacidipine in hindi

• अगर कार्डियोजेनिक सदमा विकसित हो जाए तो बंद कर दें।

• उपचार शुरू करने के तुरंत बाद इस्केमिक दर्द होने पर बंद कर दें।

• म्योकार्डिअल रोधगलन की माध्यमिक रोकथाम के लिए लैसिडिपाइन को प्रभावी नहीं दिखाया गया है।

• असाध्य उच्च रक्तचाप के उपचार में लैसिडिपाइन की सुरक्षा या प्रभावकारिता स्थापित नहीं हुई है।

• लैसिडिपाइन का उपयोग हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि एंटीहाइपेर्टेन्सिव प्रभाव बढ़ सकता है।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

लैसिडिपाइन का उपयोग करते समय स्तनपान जब तक कि मां के लिए संभावित लाभ नवजात शिशु पर प्रतिकूल प्रभाव से अधिक न हो। पशु डेटा रिपोर्ट करता है कि लैसिडिपाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित हो सकता है, हालांकि मानव स्तन के दूध में उपस्थिति अज्ञात है। उजागर शिशुओं पर प्रभाव अज्ञात हैं।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था श्रेणी (Pregnancy Category)

गर्भावस्था के दौरान लैसिडिपाइन का उपयोग जब तक कि मां के लिए संभावित लाभ भ्रूण या नवजात शिशु पर प्रतिकूल प्रभाव से अधिक न हो। पशु अध्ययन ने टेराटोजेनिक प्रभाव दिखाया है। मानव डेटा सीमित है और इस तरह के संभावित जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

लैसिडिपाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Lacidipine in hindi

• बढ़ा हुआ एनजाइना और/या MI; QT prolongation, रोगसूचक हाइपोटेंशन, सिंकोप, पैल्पिटेशन (क्षणिक), टैचीकार्डिया, मतली, पेट की परेशानी, मसूड़े की हाइपरप्लासिया, अस्थेनिया, क्षणिक एडिमा, बढ़ा हुआ सीरम क्षारीय फॉस्फेट, सिरदर्द, चक्कर आना, पॉल्यूरिया, दाने, प्रुरिटस, एरिथेमा, क्षणिक निस्तब्धता (विशेष रूप से चेहरा)।

लैसिडिपाइन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Lacidipine in hindi

• ओ अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट (Other antihypertensive agents)

अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों (जैसे, मूत्रवर्धक [जैसे, फ़्यूरोसेमाइड], β-ब्लॉकर्स [जैसे, प्रोप्रानोलोल], ACE इनहिबिटर [जैसे, कैप्टोप्रिल]) के साथ बढ़ा हुआ हाइपोटेंशन प्रभाव।

• सिमेटिडाइन, और मजबूत CYP3A4 अवरोधक (Cimetidine, and strong CYP3A4 inhibitors)

सिमेटिडाइन और मजबूत CYP3A4 अवरोधकों (जैसे, इट्राकोनाज़ोल) के साथ सीरम सांद्रता में वृद्धि।

• किडनी ट्रांसप्लांट के मरीज (Patient with renal transplant)

गुर्दे के प्रत्यारोपण वाले रोगी में साइक्लोस्पोरिन द्वारा प्रेरित गुर्दे के प्लाज्मा प्रवाह और ग्लोमेर्युलर निस्पंदन दर में कमी को उलट सकता है।

• CYP3A4

मजबूत CYP3A4 प्रेरक (जैसे, रिफैम्पिसिन) के साथ घटी हुई सीरम सांद्रता।

लैसिडिपाइन के साइड इफेक्ट्स - Side Effects of Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन के सामान्य दुष्प्रभाव में निम्नलिखित शामिल हैं

● चक्कर आना और उनींदापन, सिरदर्द, हृदय गति में वृद्धि, मतली और उल्टी, पेट की परेशानी, त्वचा पर लाल चकत्ते, मांसपेशियों में ऐंठन, खांसी।

विशिष्ट आबादी में लैसिडिपाइन का उपयोग - Use of Lacidipine in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था (Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी

गर्भावस्था के दौरान लैसिडिपाइन का उपयोग जब तक कि मां के लिए संभावित लाभ भ्रूण या नवजात शिशु पर प्रतिकूल प्रभाव से अधिक न हो। पशु अध्ययन ने टेराटोजेनिक प्रभाव दिखाया है। मानव डेटा सीमित है और इस तरह के संभावित जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है।

• नर्सिंग माताएं (Nursing Mothers)

लैसिडिपाइन का उपयोग करते समय स्तनपान जब तक कि मां के लिए संभावित लाभ नवजात शिशु पर प्रतिकूल प्रभाव से अधिक न हो। पशु डेटा रिपोर्ट करता है कि लैसिडिपाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित हो सकता है, हालांकि मानव स्तन के दूध में उपस्थिति अज्ञात है। उजागर शिशुओं पर प्रभाव अज्ञात हैं।

लैसिडिपाइन की अधिक मात्रा - Overdosage of Lacidipine in hindi

• लक्षण: लंबे समय तक परिधीय वासोडिलेशन हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया, ब्रैडीकार्डिया या लंबे समय तक एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन से जुड़ा होता है।

• प्रबंधन: सहायक उपचार और कार्डियक फ़ंक्शन मॉनिटरिंग।

लैसिडिपाइन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Lacidipine in hindi

फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)

लैसिडिपाइन संवहनी चिकनी मांसपेशियों में कैल्शियम चैनलों के लिए एक प्रमुख चयनात्मकता के साथ एक विशिष्ट और शक्तिशाली कैल्शियम विरोधी है। इसकी मुख्य क्रिया मुख्य रूप से परिधीय और कोरोनरी धमनियों को फैलाना है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करना और रक्तचाप को कम करना है। स्वयंसेवी विषयों के लिए 4 मिलीग्राम लैसिडिपाइन के मौखिक प्रशासन के बाद, QTc अंतराल का न्यूनतम विस्तार देखा गया है (युवा और बुजुर्ग स्वयंसेवकों में 3.44 और 9.60 ms के बीच QTcF वृद्धि का मतलब है)।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• अवशोषण (Absorption)

चूंकि यह एक अत्यधिक लिपोफिलिक यौगिक है, मौखिक प्रशासन के बाद लैसिडिपाइन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित हो जाता है, जिसमें पीक प्लाज्मा सांद्रता 30 से 150 मिनट की खुराक के बीच पहुंच जाती है। स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों में लैकिडिपिन 4mg की एकल-खुराक मौखिक प्रशासन के बाद 1.6 से 5.7 μg / L तक के मूल्यों के साथ शिखर प्लाज्मा सांद्रता बड़ी अंतर-परिवर्तनीय परिवर्तनशीलता प्रदर्शित करती है। जिगर में व्यापक प्रथम-पास चयापचय के कारण पूर्ण जैव उपलब्धता 10% से कम है।

• वितरण (Distribution)

लैसिडिपाइन मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और कुछ हद तक अल्फा-1-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए अत्यधिक प्रोटीन-बाध्य (95% से अधिक) है।

• चयापचय और उत्सर्जन (Metabolism and Excretion)

लैसिडिपाइन पूर्ण CYP3A4-मध्यस्थ यकृत चयापचय से गुजरता है, जिसमें मूत्र या मल में कोई मूल दवा नहीं पाई जाती है। 2 मुख्य मेटाबोलाइट्स में कोई औषधीय गतिविधि नहीं होती है। लैसिडिपाइन का औसत टर्मिनल आधा जीवन स्थिर अवस्था में 13 से 19 घंटे के बीच होता है। प्रशासित खुराक का लगभग 70% मल में मेटाबोलाइट्स के रूप में और शेष मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाता है।

लैसिडिपाइन का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Lacidipine in hindi

लैसिडिपाइन दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे दिए गए हैं:

1. मैककॉर्मैक पीएल, वैगस्टाफ ए जे। लैसिडिपाइन। ड्रग्स। 2003 नवम्बर;63(21):2327-56।

2. हॉल एसटी, हार्डिंग एसएम, इवांस जीएल, पेलेगट्टी एम, रिजिनी पी। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी ऑफ लैसिडिपाइन। जर्नल ऑफ कार्डियोवास्कुलर फार्माकोलॉजी। 1991 जनवरी 1;17: S9-13।

3. ज़ंचेटी ए, बॉन्ड एमजी, हेनिग एम, नीस ए, मैनसिया जी, दाल पालु सी, हैनसन एल, मैग्नानी बी, रहन केएच, रीड जेएल, रॉडिकियो जे। एथेरोस्क्लेरोसिस (ईएलएसए) पर यूरोपियन लैसिडिपाइन स्टडी, एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, दीर्घकालिक परीक्षण। परिसंचरण। 2002 नवम्बर 5;106(19):2422-7।