लैकोसामाइड

लैकोसामाइड के बारे में - About Lacosamide in hindi

लैकोसामाइड(Lacosamide) सोडियम चैनल अवरोधक वर्ग से संबंधित एक एंटीसेज़्योर एजेंट है।

लैकोसामाइड(Lacosamide) एक मिर्गीरोधी दवा है जिसका उपयोग वयस्कों में आंशिक दौरे के इलाज के लिए किया जाता है।

लैकोसामाइड तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित (मौखिक) होता है। इसकी जैवउपलब्धता लगभग 100% (मौखिक) है। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगने वाला समय: 1-4 घंटे (मौखिक)। लैकोसामाइड का वितरण आयतन लगभग 0.6 लीटर/किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग <15% है। लैकोसामाइड को CYP3A4, CYP2C9, और CYP2C19 आइसोनिजाइम द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है, जिससे इसका निष्क्रिय मेटाबोलाइट, O -desmethyl-lacosamide बनता है। यह मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है 95% और लगभग 40% अपरिवर्तित दवा के रूप में, <30% O -desmethyl-lacosamide के रूप में। -लैकोसामाइड, और लगभग 20% अस्वाभाविक मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (<0.5%).

लैकोसामाइड मतली, उल्टी, दस्त, धुंधली या दोहरी दृष्टि, आंखों की अनियंत्रित गति, चक्कर आना, सिरदर्द आदि जैसे दुष्प्रभाव दिखाता है।

लैकोसामाइड ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, इंजेक्टेबल सॉल्यूशन और ओरल सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

लैकोसामाइड भारत, अमेरिका, जर्मनी, स्पेन, इटली, फ्रांस, जापान, चीन, सिंगापुर और ऑस्ट्रेलिया में उपलब्ध है।

लैकोसामाइड की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Lacosamide

लैकोसामाइड सोडियम चैनल अवरोधक वर्ग से संबंधित है और एंटीसेज़्योर एजेंट के रूप में कार्य करता है।

यह प्रस्तावित है कि लैकोसामाइड का सोडियम चैनलों का निषेध एनाल्जेसिया के लिए जिम्मेदार है। लैकोसामाइड सामान्य आराम क्षमता वाले न्यूरॉन्स के बजाय विध्रुवित न्यूरॉन्स को रोकने के लिए चयनात्मक हो सकता है। दर्द और नोसिसेप्टर हाइपरेन्क्विटेबिलिटी तंत्रिका झिल्ली विध्रुवण से जुड़ी हैं। लैकोसामाइड कोलैप्सिन प्रतिक्रिया मध्यस्थ प्रोटीन -2 ( collapsin response mediator protein-2 ,CRMP-2)) से बांधता है, एक फॉस्फोप्रोटीन जो मुख्य रूप से तंत्रिका तंत्र में व्यक्त होता है और न्यूरोनल भेदभाव और एक्सोनल आउटग्रोथ के नियंत्रण में शामिल होता है। जब्ती नियंत्रण में बाइंडिंग की CRMP-2 की भूमिका को स्पष्ट नहीं किया गया है।

लैकोसामाइड की कार्रवाई की शुरुआत और अवधि चिकित्सकीय रूप से स्थापित नहीं है।

लैकोसामाइड की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 1-4 घंटे है।

लैकोसामाइड का उपयोग कैसे करें - How To Use Lacosamide

लैकोसामाइड ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, इंजेक्टेबल सॉल्यूशन और ओरल सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

लैकोसामाइड टैबलेट, कैप्सूल, मौखिक समाधान आमतौर पर विभाजित खुराक में मौखिक रूप से लिया जाता है जबकि इंजेक्टेबल समाधान अंतःशिरा मार्ग के माध्यम से दिया जाता है।

लैकोसामाइड का उपयोग - Uses of Lacosamide

लैकोसामाइड एक एंटीकॉन्वल्सेंट है जिसका उपयोग दौरे के इलाज के लिए अकेले या अन्य दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है। लैकोसामाइड के मौखिक रूपों को 4 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है। लैकोसामाइड के इंजेक्शन रूप को 17 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

लैकोसामाइड के लाभ - Benefits of Lacosamide

लैकोसामाइड सोडियम चैनल अवरोधक वर्ग से संबंधित एक एंटीसेज़्योर एजेंट है।

लैकोसामाइड, एक कार्यात्मक अमीनो एसिड, चुनिंदा रूप से वोल्टेज-गेटेड Na चैनलों की धीमी निष्क्रियता को बढ़ाता है, जिसके परिणामस्वरूप हाइपरएक्सिटेबल न्यूरोनल झिल्ली स्थिर हो जाती है और दोहरावदार न्यूरोनल फायरिंग का निषेध होता है। यह कोलैप्सिन प्रतिक्रिया मध्यस्थ प्रोटीन -2 ( collapsin response mediator protein-2 (CMRP-2)) से बंधता है, एक फॉस्फोप्रोटीन जो न्यूरोनल भेदभाव, ध्रुवीकरण, जीन अभिव्यक्ति और एक्सोनल आउटग्रोथ के नियंत्रण में शामिल है।

लैकोसामाइड के संकेत - Indications of Lacosamide

लैकोसामाइड को निम्नलिखित नैदानिक ​​संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है

फोकल शुरुआत दौरे(Focal onset seizures)

मौखिक, आईव(Oral, IV):

प्रारंभिक(Initial): 50 से 100 मिलीग्राम दिन में दो बार; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर साप्ताहिक अंतराल पर दिन में दो बार 50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। वैकल्पिक रूप से, 200 मिलीग्राम लोडिंग खुराक दी जा सकती है, जिसके 12 घंटे बाद 100 मिलीग्राम दिन में दो बार समान अनुमापन अनुसूची के साथ दिया जा सकता है। सीएनएस प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की बढ़ती घटनाओं के कारण चिकित्सकीय देखरेख में खुराक का प्रबंध करें।

रखरखाव(Maintenance): 150 से 200 मिलीग्राम दिन में दो बार। 600 मिलीग्राम/दिन तक की खुराक कुछ रोगियों में अतिरिक्त लाभ प्रदान कर सकती है।

प्राथमिक सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक दौरे(Primary generalized tonic-clonic seizures)

मौखिक,आईव(Oral, IV):

प्रारंभिक(Initial): 50 मिलीग्राम दिन में दो बार; प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर साप्ताहिक अंतराल पर दिन में दो बार 50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। वैकल्पिक रूप से, 200 मिलीग्राम लोडिंग खुराक दी जा सकती है, जिसके 12 घंटे बाद 100 मिलीग्राम दिन में दो बार समान अनुमापन अनुसूची के साथ दिया जा सकता है। सीएनएस प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की बढ़ती घटनाओं के कारण चिकित्सकीय देखरेख में खुराक का प्रबंध करें।

रखरखाव खुराक(Maintenance dose): 100 से 200 मिलीग्राम दिन में दो बार।

स्थिति एपिलेप्टिकस(Status epilepticus)

IV: प्रारंभिक (Initial): एकल खुराक के रूप में 200 से 400 मिलीग्राम, इसके बाद 2 विभाजित खुराकों में 200 से 400 मिलीग्राम/दिन की रखरखाव खुराक; कुछ रोगियों को प्रतिदिन 600 मिलीग्राम तक की आवश्यकता हो सकती है।

लैकोसामाइड के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Lacosamide

फोकल शुरुआत दौरे

प्राथमिक सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक दौरे

स्थिति एपिलेप्टिकस

लैकोसामाइड की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Lacosamide

लैकोसामाइड 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम, 150 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम/20 एमएल, 10 मिलीग्राम/एमएल जैसी विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।

लैकोसामाइड के खुराक रूप - Dosage Forms of Lacosamide

लैकोसामाइड ओरल टैबलेट, ओरल कैप्सूल, इंजेक्टेबल सॉल्यूशन और ओरल सॉल्यूशन के रूप में उपलब्ध है।

गुर्दे के रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Kidney Patient)

सीआरसीएल ≥30 एमएल/मिनट((CrCl ≥30 mL/minute): प्रारंभिक और रखरखाव: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

सीआरसीएल <30 एमएल/मिनट(CrCl ≥30 mL/minute):

प्रारंभिक: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं; नैदानिक ​​प्रतिक्रिया और सहनशीलता पर आधार दीक्षा और अनुमापन अनुसूची।

रखरखाव: संकेत-विशिष्ट अधिकतम खुराक का 75% तक प्रशासन करें।

हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन(Dosage Adjustment in Hepatic impairment Patient)

हल्के से मध्यम यकृत हानि(Mild to moderate hepatic impairment): खुराक को अधिकतम खुराक के 75% तक कम करें; नैदानिक ​​प्रतिक्रिया और सहनशीलता पर आधार दीक्षा और अनुमापन अनुसूची।

गंभीर यकृत हानि(Severe hepatic impairment): उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

लैकोसामाइड के उपयोग के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Lacosamide

आत्मघाती व्यवहार और विचार(Suicidal Behavior and Ideation)

लैकोसामाइड सहित एंटीपीलेप्टिक दवाएं (Antiepileptic drugs (AEDs), किसी भी संकेत के लिए इन दवाओं को लेने वाले रोगियों में आत्मघाती विचार या व्यवहार के जोखिम को बढ़ाती हैं। किसी भी संकेत के लिए AED से उपचारित मरीजों पर अवसाद, आत्मघाती विचार या व्यवहार, और/या मूड या व्यवहार में किसी भी असामान्य परिवर्तन के उभरने या बिगड़ने की निगरानी की जानी चाहिए।

चक्कर आना और गतिभंग(Dizziness and Ataxia)

लैकोसामाइड से चक्कर आना और गतिभंग हो सकता है। 1 से 3 सहवर्ती AEDs लेने वाले आंशिक दौरे वाले वयस्क रोगियों में, लैकोसामाइड की अनुशंसित खुराक (200 से 400 मिलीग्राम/दिन) लेने वाले 25% रोगियों को चक्कर आने का अनुभव हुआ (प्लेसीबो रोगियों के 8% की तुलना में) और यह था प्रतिकूल घटना के कारण अक्सर समाप्ति (3%) होती है। लैकोसामाइड की अनुशंसित खुराक (200 से 400 मिलीग्राम/दिन) लेने वाले 6% रोगियों में गतिभंग का अनुभव हुआ (प्लेसीबो रोगियों के 2% की तुलना में)। अनुमापन के दौरान चक्कर आना और गतिभंग की शुरुआत सबसे अधिक देखी गई। 400 मिलीग्राम/दिन से अधिक खुराक पर इन प्रतिकूल घटनाओं में पर्याप्त वृद्धि हुई थी। बाल चिकित्सा नैदानिक ​​परीक्षणों में चक्कर आना और गतिभंग भी देखा गया।

हृदय ताल और चालन असामान्यताएं(Cardiac Rhythm and Conduction Abnormalities)

वयस्क रोगियों और स्वस्थ स्वयंसेवकों में नैदानिक ​​​​अध्ययनों में लैकोसामाइड के साथ पीआर अंतराल में पीआर अंतराल लम्बाई, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, और वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया खुराक पर निर्भर लम्बाई देखी गई है। आंशिक-शुरुआत दौरे वाले वयस्क रोगियों में सहायक नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, लैकोसामाइड प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक 0.4% (4/944) रोगियों और 0% (0/364) में स्पर्शोन्मुख प्रथम-डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) ब्लॉक को प्रतिकूल प्रतिक्रिया के रूप में देखा गया था। प्लेसबो प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक रोगियों की संख्या। 150 मिलीग्राम लैकोसामाइड के 15 मिनट के सेवन के दौरान एक मरीज में गहन मंदनाड़ी का एक मामला देखा गया। जब लैकोसामाइड को अन्य दवाओं के साथ दिया जाता है जो पीआर अंतराल को लम्बा खींचती हैं, तो पीआर का आगे बढ़ना संभव है।

विम्पैट का उपयोग अंतर्निहित प्रोएरिथमिक स्थितियों वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जैसे कि ज्ञात हृदय चालन समस्याएं (उदाहरण के लिए, चिह्नित प्रथम-डिग्री एवी ब्लॉक, दूसरी-डिग्री या उच्च एवी ब्लॉक और पेसमेकर के बिना बीमार साइनस सिंड्रोम), गंभीर हृदय रोग (जैसे मायोकार्डियल) इस्केमिया या दिल की विफलता, या संरचनात्मक हृदय रोग), और कार्डियक सोडियम चैनलोपैथी (उदाहरण के लिए, ब्रुगाडा सिंड्रोम)। सोडियम चैनल ब्लॉकर्स, बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, पोटेशियम चैनल ब्लॉकर्स और पीआर अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं सहित कार्डियक चालन को प्रभावित करने वाली सहवर्ती दवाएं लेने वाले रोगियों में लैकोसामाइड का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। ऐसे रोगियों में, लैकोसामाइड शुरू करने से पहले और लैकोसामाइड को स्थिर-अवस्था रखरखाव खुराक के शीर्षक के बाद ईसीजी प्राप्त करने की सिफारिश की जाती है। इसके अलावा, यदि इन रोगियों को अंतःशिरा मार्ग के माध्यम से लैकोसामाइड दिया जाता है तो उन पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए।

मिरगीरोधी दवाओं (एईडी) की वापसी (Withdrawal of Antiepileptic Drugs (AEDs))

सभी AEDs, की तरह, दौरे संबंधी विकार वाले रोगियों में दौरे की आवृत्ति में वृद्धि की संभावना को कम करने के लिए लैकोसामाइड को धीरे-धीरे (न्यूनतम 1 सप्ताह से अधिक) वापस लेना चाहिए।

इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षण (ड्रेस)/बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता के साथ दवा की प्रतिक्रिया(Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms (DRESS)/Multi-Organ Hypersensitivity)

इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षण (DRESS) के साथ दवा की प्रतिक्रिया, जिसे बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता के रूप में भी जाना जाता है, लैकोसामाइड सहित एंटीपीलेप्टिक दवाएं लेने वाले रोगियों में रिपोर्ट की गई है। इनमें से कुछ घटनाएँ घातक या जीवन-घातक रही हैं। DRESS आम तौर पर, हालांकि विशेष रूप से नहीं, बुखार, दाने, लिम्फैडेनोपैथी और/या चेहरे की सूजन के साथ अन्य अंग प्रणाली की भागीदारी के साथ प्रस्तुत होती है, जैसे कि हेपेटाइटिस, नेफ्रैटिस, हेमटोलोगिक असामान्यताएं, मायोकार्डिटिस, या मायोसिटिस, कभी-कभी एक तीव्र वायरल संक्रमण जैसा दिखता है। इओसिनोफिलिया अक्सर मौजूद रहता है। यह विकार अपनी अभिव्यक्ति में परिवर्तनशील है, और अन्य अंग प्रणालियाँ जिनका उल्लेख यहाँ नहीं किया गया है, इसमें शामिल हो सकती हैं। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि अतिसंवेदनशीलता की प्रारंभिक अभिव्यक्तियाँ (उदाहरण के लिए, बुखार, लिम्फैडेनोपैथी) मौजूद हो सकती हैं, भले ही दाने स्पष्ट न हों। यदि ऐसे संकेत या लक्षण मौजूद हों, तो रोगी का तुरंत मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि संकेतों या लक्षणों के लिए वैकल्पिक एटियलजि स्थापित नहीं किया जा सकता है तो लैकोसामाइड को बंद कर दिया जाना चाहिए।

स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning

मानव दूध में लैकोसामाइड की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव या दूध उत्पादन पर प्रभाव पर कोई डेटा नहीं है। स्तनपान कराने वाली चूहों पर किए गए अध्ययन से पता चला है कि दूध में लैकोसामाइड और/या इसके मेटाबोलाइट्स का उत्सर्जन होता है। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर मां की लैकोसामाइड की नैदानिक ​​आवश्यकता और लैकोसामाइड से स्तनपान करने वाले शिशु पर या अंतर्निहित मातृ स्थिति से किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के साथ विचार किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning

गर्भवती महिलाओं में लैकोसामाइड के उपयोग से जुड़े विकासात्मक जोखिमों पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। गर्भावस्था के दौरान प्रशासन के बाद लैकोसामाइड ने चूहों में विकासात्मक विषाक्तता (भ्रूण-भ्रूण और प्रसवकालीन मृत्यु दर में वृद्धि, विकास में कमी) उत्पन्न की। मानव गर्भावस्था की तीसरी तिमाही के अनुरूप प्रसवोत्तर विकास की अवधि के दौरान प्रशासन के बाद चूहों में विकासात्मक न्यूरोटॉक्सिसिटी देखी गई। ये प्रभाव चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक प्लाज्मा एक्सपोज़र से जुड़ी खुराक पर देखे गए (डेटा देखें)। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2-4% और 15-20% है। संकेतित जनसंख्या के लिए प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है।

लैकोसामाइड की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Lacosamide

सामान्य(Common)

मतली, चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, खुजली, दस्त, उल्टी, चोट, स्थानीय जलन, इंजेक्शन स्थल पर दर्द, असामान्य चाल, अस्थेनिया, गतिभंग, संतुलन हानि, अवसाद, थकान, कंपकंपी, चक्कर, धुंधली दृष्टि, डिप्लोपिया, निस्टागमस विकार घाव , ब्रैडीकार्डिया, प्रथम-डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, असामान्य यकृत समारोह परीक्षण, हेपेटाइटिस, इंजेक्शन स्थल पर एरीथेमा, नेफ्रैटिस, कब्ज, मौखिक हाइपोस्थेसिया, ज़ेरोस्टोमिया, एनीमिया, सेरेबेलर सिंड्रोम, डिसरथ्रिया, उत्साह, गिरना, हाइपोस्थेसिया, नशे की भावना, मांसपेशियों में ऐंठन, टिनिटस , बुखार।

दुर्लभ(Rare)

एनजाइना पेक्टोरिस, एट्रियल फाइब्रिलेशन, एट्रियल स्पंदन, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, कार्डियक अतालता, पूर्ण एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, धड़कन, ईसीजी पर लंबे समय तक पीआर अंतराल, ईसीजी पर लंबे समय तक क्यूटी अंतराल, बेहोशी, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, त्वचा पर लाल चकत्ते, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, पित्ती, हाइपोनेट्रेमिया, अपच, एग्रानुलोसाइटोसिस, न्यूट्रोपेनिया, एंजियोएडेमा, इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा की प्रतिक्रिया, तीव्र मनोविकृति, आक्रामक व्यवहार, आंदोलन, भूलने की बीमारी, संज्ञानात्मक शिथिलता, भ्रम, उदास मनोदशा, ध्यान में गड़बड़ी, मतिभ्रम, चिड़चिड़ापन, स्मृति हानि, मनोदशा परिवर्तन, पेरेस्टेसिया, नींद में खलल, आत्महत्या का विचार, आत्महत्या की प्रवृत्ति, डिस्केनेसिया, पैनिक्युलिटिस।

लैकोसामाइड की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Lacosamide

एंटीरियथमिक एजेंट (कक्षा III)(Antiarrhythmic Agents (Class III))

लैकोसामाइड के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया या लंबे समय तक पीआर अंतराल का जोखिम बढ़ सकता है।

ब्लोनानसेरिन(Blonanserin)

सीएनएस डिप्रेसेंट ब्लोनानसेरिन के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। प्रबंधन: यदि ब्लोनानसेरिन और सीएनएस अवसादरोधी दवाएं एक साथ दी जा रही हैं तो सावधानी बरतें; अन्य सीएनएस अवसादक की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। मजबूत सीएनएस अवसाद को ब्लोनानसेरिन के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

मेफ़्लोक्विन(Mefloquine)

एंटीसेज़्योर एजेंटों का चिकित्सीय प्रभाव कम हो सकता है। मेफ़्लोक्वीन एंटीसेज़्योर एजेंटों की सीरम सांद्रता को कम कर सकता है। प्रबंधन: दौरे के इतिहास वाले व्यक्तियों में मलेरिया प्रोफिलैक्सिस के लिए मेफ्लोक्वीन को वर्जित किया गया है। यदि एंटीसेज़्योर दवाओं का उपयोग किसी अन्य संकेत के लिए किया जा रहा है, तो समवर्ती उपयोग के साथ एंटीसेज़्योर दवा की सांद्रता और उपचार प्रतिक्रिया की बारीकी से निगरानी करें।

मेथोट्रिमेप्राज़िन(Methotrimeprazine)

सीएनएस डिप्रेसेंट मेथोट्रिमेप्राज़िन के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। मेथोट्रिमेप्राज़िन सीएनएस डिप्रेसेंट्स के सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ा सकता है। प्रबंधन: मेथोट्रिमेप्राज़िन शुरू करने पर सीएनएस डिप्रेसेंट की सामान्य खुराक को 50% तक कम करें जब तक कि मेथोट्रिमेप्राज़िन की खुराक स्थिर न हो जाए। सीएनएस अवसाद के साक्ष्य के लिए रोगियों की बारीकी से निगरानी करें।

क्यूटी-लम्बी कक्षा IA एंटीरियथमिक्स (उच्चतम जोखिम)(QT-prolonging Class IA Antiarrhythmics (Highest Risk))

लैकोसामाइड के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया या लंबे समय तक पीआर अंतराल का जोखिम बढ़ सकता है। जोखिम सी: मॉनिटर थेरेपी

क्यूटी-लम्बी क्लास आईसी एंटीरियथमिक्स (मध्यम जोखिम)(QT-prolonging Class IC Antiarrhythmics (Moderate Risk))

लैकोसामाइड के प्रतिकूल/विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया या लंबे समय तक पीआर अंतराल का जोखिम बढ़ सकता है।

लैकोसामाइड के दुष्प्रभाव - Side Effects of Lacosamide

लैकोसामाइड के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं

सामान्य दुष्प्रभाव(Common side effects)

मतली, उल्टी, दस्त, धुंधला या दोहरी दृष्टि, आंखों की अनियंत्रित गति, चक्कर आना, सिरदर्द, उनींदापन, शरीर के एक हिस्से का अनियंत्रित कंपन, समन्वय, संतुलन या चलने में समस्याएं, कमजोरी, खुजली।

दुर्लभ दुष्प्रभाव(Rare side effects)

तेज या तेज़ दिल की धड़कन या नाड़ी, सांस की तकलीफ, धीमी गति से दिल की धड़कन, सीने में दर्द, बेहोशी, चेहरे, गले, जीभ, होंठ और आंखों की सूजन, बुखार, दाने, थकान, त्वचा या आंखों का पीला होना, गहरे रंग का पेशाब।

विशिष्ट आबादी में लैकोसामाइड का उपयोग - Use of Lacosamide in Specific Populations

गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी(Pregnancy Category)

गर्भवती महिलाओं में लैकोसामाइड के उपयोग से जुड़े विकासात्मक जोखिमों पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। गर्भावस्था के दौरान प्रशासन के बाद लैकोसामाइड ने चूहों में विकासात्मक विषाक्तता (भ्रूण-भ्रूण और प्रसवकालीन मृत्यु दर में वृद्धि, विकास में कमी) उत्पन्न की। मानव गर्भावस्था की तीसरी तिमाही के अनुरूप प्रसवोत्तर विकास की अवधि के दौरान प्रशासन के बाद चूहों में विकासात्मक न्यूरोटॉक्सिसिटी देखी गई। ये प्रभाव चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक प्लाज्मा एक्सपोज़र से जुड़ी खुराक पर देखे गए (डेटा देखें)। अमेरिका की सामान्य आबादी में, चिकित्सकीय रूप से मान्यता प्राप्त गर्भधारण में प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का अनुमानित पृष्ठभूमि जोखिम क्रमशः 2-4% और 15-20% है। संकेतित जनसंख्या के लिए प्रमुख जन्म दोषों और गर्भपात का पृष्ठभूमि जोखिम अज्ञात है।

नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

मानव दूध में लैकोसामाइड की उपस्थिति, स्तनपान करने वाले शिशु पर प्रभाव या दूध उत्पादन पर प्रभाव पर कोई डेटा नहीं है। स्तनपान कराने वाली चूहों पर किए गए अध्ययन से पता चला है कि दूध में लैकोसामाइड और/या इसके मेटाबोलाइट्स का उत्सर्जन होता है। स्तनपान के विकासात्मक और स्वास्थ्य लाभों पर मां की लैकोसामाइड की नैदानिक ​​आवश्यकता और लैकोसामाइड से स्तनपान करने वाले शिशु पर या अंतर्निहित मातृ स्थिति से किसी भी संभावित प्रतिकूल प्रभाव के साथ विचार किया जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

बाल रोगियों में लैकोसामाइड इंजेक्शन की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। 4 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

वृद्धावस्था उपयोग(Geriatric Use)

पर्याप्त रूप से यह निर्धारित करने के लिए कि क्या वे युवा रोगियों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं, आंशिक-शुरुआत जब्ती परीक्षणों (एन = 18) में नामांकित बुजुर्ग रोगियों की अपर्याप्त संख्या थी। उम्र के आधार पर लैकोसामाइड खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

लैकोसामाइड की अधिक मात्रा - Overdosage of Lacosamide

लक्षण(Symptoms): चक्कर आना, मतली, उल्टी, दौरे (जैसे सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक दौरे, स्टेटस एपिलेप्टिकस), हृदय चालन विकार, सदमा और कोमा।

प्रबंधन(Management): रोगसूचक और सहायक उपचार। यदि आवश्यक हो तो हेमोडायलिसिस पर विचार कर सकते हैं।

लैकोसामाइड का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Lacosamide in hindi

फार्माकोडायनामिक(Pharmacodynamic)

लैकोसामाइड थेरेपी दौरे की आवृत्ति में कमी के साथ संबंधित है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि समूह विश्लेषण में, 400 मिलीग्राम/दिन से ऊपर की खुराक के परिणामस्वरूप अतिरिक्त लाभ नहीं होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics)

अवशोषण(Absorption)

लैकोसामाइड तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित (मौखिक) होता है। इसकी जैवउपलब्धता लगभग 100% (मौखिक) है। चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगने वाला समय: 1-4 घंटे (मौखिक)।

वितरण(Distribution)

लैकोसामाइड का वितरण आयतन लगभग 0.6 लीटर/किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग <15% है।

चयापचय और उत्सर्जन(Metabolism and Excretion)

लैकोसामाइड को CYP3A4, CYP2C9, और CYP2C19 आइसोनिजाइम द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है, जिससे इसका निष्क्रिय मेटाबोलाइट, O -desmethyl-lacosamide बनता है। यह मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है 95% और लगभग 40% अपरिवर्तित दवा के रूप में, <30% O -desmethyl-lacosamide के रूप में। -लैकोसामाइड, और लगभग 20% अस्वाभाविक मेटाबोलाइट्स के रूप में); मल (<0.5%).

लैकोसामाइड का नैदानिक ​​​​अध्ययन - Clinical Studies of Lacosamide in hindi

लैकोसामाइड दवा के कुछ नैदानिक ​​अध्ययन नीचे उल्लिखित हैं:

1. कैवेलो डब्ल्यू. लैकोसामाइड की क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक प्रोफ़ाइल। क्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स. 2015 सितम्बर;54:901-14.

2. डोटी पी, हेबर्ट डी, मैथी एफएक्स, बायर्न्स डब्ल्यू, ज़ैकहेम जे, सिमोंटाची के। आंशिक-शुरुआत दौरे के इलाज के लिए लैकोसामाइड का विकास। विज्ञान नयू यॉर्क ऐकेडमी का वार्षिकवृतान्त। 2013 जुलाई;1291(1):56-68.

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