दवा संबंधी चेतावनी - लेपाटिनिब
जब AST, ALT, or bilirubin सामान्य (ULN) की ऊपरी सीमा से तीन गुना या अधिक हो जाता है, तो यह गंभीर विषाक्तता और संभावित रूप से घातक भी हो सकता है; उपचार शुरू करने के कुछ दिनों से लेकर महीनों तक लक्षण दिखाई दे सकते हैं।
Allopathy
Prescription Required
DCGI (Drugs Controller General of India)
Schedule H
लेपाटिनिब के बारे में - About Lapatinib in hindi
एफडीए ने उन्नत या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर (advanced or metastatic breast cancer) के इलाज के लिए लेपाटिनिब को मंजूरी दे दी है, विशेष रूप से अन्य दवाओं के साथ संयोजन में।
लेपाटिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो टायरोसिन किनसे अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है। लेपाटिनिब परिवर्तनशील अवशोषण दर्शाता है, यानी भोजन द्वारा तीन से चार गुना वृद्धि। यह 99% से अधिक प्लाज्मा प्रोटीन को मजबूती से बांधता है और मुख्य रूप से CYP3A4/A5 और कुछ हद तक CYP2C19/2C8 के माध्यम से यकृत चयापचय से गुजरता है। दवा मुख्यतः मल मार्ग से उत्सर्जित होती है।
लेपाटिनिब के सबसे आम दुष्प्रभावों में मतली, सिरदर्द, पीठ दर्द और सांस लेने में कठिनाई शामिल हैं।
लेपाटिनिब मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
यह भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ के देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान और दक्षिण कोरिया में उपलब्ध है।
लेपाटिनिब की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Lapatinib in hindi
लेपाटिनिब एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट (antineoplastic agent) है जो टायरोसिन किनसे अवरोधकों (tyrosine kinase inhibitors) के औषधीय वर्ग से संबंधित है।
लेपाटिनिब एक 4-एनिलिनोक्विनाज़ोलिन किनेज़ अवरोधक (4-anilinoquinazoline kinase inhibitor) है जिसका dissociation आधा जीवन 300 मिनट से कम है। यह मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) टाइप 2 (HER2/ERBB2) और एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर रिसेप्टर (HER1/EGFR/ERBB1) के इंट्रासेल्युलर टायरोसिन कीनेस डोमेन को रोकता है। इन विट्रो और विभिन्न पशु मॉडलों में, लेपाटिनिब ईआरबीबी द्वारा संचालित ट्यूमर कोशिकाओं के विकास को रोकता है। 4 ट्यूमर सेल लाइनों में लेपाटिनिब और 5-फ्लूरोरासिल (कैपेसिटाबाइन का सक्रिय मेटाबोलाइट) के संयोजन उपचार का उपयोग करके एक इन विट्रो अध्ययन में एक योगात्मक प्रभाव दिखाया गया। लेपाटिनिब के विकास अवरोधक प्रभावों का आकलन करने के लिए ट्रैस्टुज़ुमैब-वातानुकूलित सेल लाइनों का उपयोग किया गया था। इन विट्रो ट्रैस्टुज़ुमैब-युक्त माध्यम में लंबे समय तक विकास के लिए चुने गए स्तन कैंसर सेल लाइनों के खिलाफ लेपाटिनिब ने उल्लेखनीय प्रभावकारिता प्रदर्शित की। ये इन विट्रो परिणाम दो दवाओं के बीच क्रॉस-प्रतिरोध की अनुपस्थिति का सुझाव देते हैं।
लेपाटिनिब 4 घंटे में चरम प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करता है।
1.25 ग्राम खुराक के बाद, लेपाटिनिब 2.43 एमसीजी/एमएल की चरम प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करता है।
लेपाटिनिब का उपयोग कैसे करें - How To Use Lapatinib in hindi
लेपाटिनिब मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
गोलियाँ: पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।
चिकित्सक इस दवा को भोजन के साथ या भोजन के बिना प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं।
लेपाटिनिब का उपयोग - Uses of Lapatinib in hindi
स्तन कैंसर
लेपाटिनिब के लाभ - Benefits of Lapatinib in hindi
स्तन कैंसर के उपचार में (In Treatment of Breast cancer)
जब कीमोथेरेपी जैसी अन्य दवाओं या उपचारों के साथ जोड़ा जाता है, तो लेपाटिनिब स्तन कैंसर के इलाज में मदद कर सकता है और इसकी प्रभावकारिता बढ़ा सकता है, खासकर उन मामलों में जहां रोग बढ़ गया है या शरीर के अन्य क्षेत्रों में फैल गया है। स्तन की बनावट में बदलाव, निपल से स्राव और स्तन में गांठ ऐसे लक्षण हैं जिनसे यह दवा राहत देती है। लेपाटिनिब कैंसर कोशिका वृद्धि में शामिल आवश्यक प्रोटीन को अवरुद्ध करके सक्रिय रूप से कैंसर कोशिकाओं के गुणन को रोकता या रोकता है। यह केंद्रित रणनीति विशेष रूप से एचईआर2-पॉजिटिव स्तन कैंसर को लक्षित करती है, जिससे रोगी के समग्र परिणामों में सुधार होता है और उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में वृद्धि होती है। इसका तंत्र स्तन कैंसर के उपचार में एक सफलता का प्रतिनिधित्व करता है, क्योंकि यह न केवल कैंसर कोशिकाओं को मारता है बल्कि उन्हें बढ़ने से भी रोकता है।
लेपाटिनिब के संकेत - Indications of Lapatinib in hindi
लेपाटिनिब को निम्नलिखित स्थितियों में संकेत दिया गया है:
• Capecitabine के साथ संयोजन उन्नत या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर वाले रोगियों के लिए संकेत दिया गया है जिनके ट्यूमर मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2 (HER2) से अधिक हैं और जो पहले से ही एंथ्रासाइक्लिन, टैक्सेन और ट्रैस्टुज़ुमैब थेरेपी से गुजर चुके हैं।
उपयोग की सीमाएँ: ट्रैस्टुज़ुमैब लेने के दौरान मरीजों का रोग बढ़ने के बाद ही उन्हें लेपाटिनिब प्लस कैपेसिटाबाइन के साथ इलाज किया जाना चाहिए।
• Letrozole के साथ संयोजन उन पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के इलाज के लिए संकेत दिया जाता है जिनका कैंसर एचईआर 2 रिसेप्टर को ओवरएक्सप्रेस करता है और हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव मेटास्टैटिक स्तन कैंसर है।
लेपाटिनिब के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Lapatinib in hindi
मौखिक रूप से (Orally): मरीज लेपाटिनिब को मौखिक रूप से लेते हैं, दिन में एक बार पानी के साथ निगलने वाली गोलियों का उपयोग करते हैं। स्तन कैंसर जैसी स्थितियों के उपचार में प्रभावशीलता सुनिश्चित करने के लिए गोलियों को खाली पेट, भोजन के साथ या भोजन के बिना पूरा खाया जाना चाहिए, लेकिन निर्धारित खुराक और समय का पालन करते हुए, भोजन से कम से कम 1 घंटा पहले या 1 घंटा बाद लेना चाहिए। मरीजों को तब तक गोलियों को कुचलने, चबाने या तोड़ने से बचना चाहिए जब तक कि उनके स्वास्थ्य सेवा प्रदाता द्वारा निर्देश न दिया जाए। निर्दिष्ट स्थितियों के प्रबंधन में दवा के बेहतर ढंग से काम करने के लिए इन निर्देशों का पालन महत्वपूर्ण है, उचित प्रशासन के लिए स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर के मार्गदर्शन का पालन करने के महत्व पर जोर दिया गया है।
उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।
लेपाटिनिब की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Lapatinib in hindi
टेबलेट: 250 मिलीग्राम
लेपाटिनिब के खुराक स्वरूप - Dosage Forms of Lapatinib in hindi
लेपाटिनिब मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Adult Patients):
• स्तन कैंसर (Breast Cancer)
उन्नत या मेटास्टैटिक स्तन कैंसर जो HER2 को अत्यधिक अभिव्यक्त करता है
जिन व्यक्तियों का पहले एंथ्रासाइक्लिन, टैक्सेन और ट्रैस्टुज़ुमैब से इलाज हुआ है, उन्हें कैपेसिटाबाइन के अलावा 1-21 दिनों में प्रतिदिन एक बार 1,250 मिलीग्राम लेना चाहिए, जिसे चक्र के 1-14 दिनों में लगभग 12 घंटे के अंतर पर दो विभाजित खुराकों में लिया जाना चाहिए। .
हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव और HER2 की अत्यधिक अभिव्यक्ति के साथ मेटास्टेटिक स्तन कैंसर
रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं के लिए हार्मोनल थेरेपी उपयुक्त है: 1,500 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार लगातार दिया जाता है जब इसे 2.5 मिलीग्राम लेट्रोज़ोल के साथ मिलाकर प्रतिदिन एक बार दिया जाता है।
लेपाटिनिब के आहार संबंधी प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Lapatinib in hindi
लेपाटिनिब का उपयोग करते समय, संभावित दवा चयापचय समस्याओं को रोकने के लिए अंगूर या उसके रस का सेवन करने से बचें। कोई विशिष्ट आहार प्रतिबंध नहीं हैं; नियमित भोजन बनाए रखें और पर्याप्त जलयोजन पर जोर दें। धूम्रपान और शराब का सेवन छोड़ दें। हरी पत्तेदार सब्जियाँ, शकरकंद, ब्रोकोली, टमाटर, गाजर, आम, खट्टे फल, जामुन और कोको शामिल करें। मछली, मांस और मुर्गी जैसे दुबले प्रोटीन का सेवन करें। खूब सारा पानी, हर्बल चाय और सब्जियों और फलों का रस पीकर जलयोजन को प्राथमिकता दें। प्रसंस्कृत और परिष्कृत खाद्य पदार्थों से बचें।
रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
लेपाटिनिब के अंतर्विरोध - Contraindications of Lapatinib in hindi
लेपाटिनिब या किसी भी सहायक पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
लेपाटिनिब का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Lapatinib in hindi
• बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश में कमी दर्ज की गई है। लेपाटिनिब शुरू करने से पहले सामान्य एलवीईएफ की पुष्टि करें और उपचार के दौरान मूल्यांकन जारी रखें।
• लेपाटिनिब हेपेटोटॉक्सिसिटी से जुड़ा है। उपचार शुरू करने से पहले, उपचार के दौरान हर 4 - 6 सप्ताह में और चिकित्सकीय संकेत के अनुसार लीवर फ़ंक्शन परीक्षणों की निगरानी करें। यदि मरीज़ों को लीवर फ़ंक्शन परीक्षणों में गंभीर परिवर्तन का अनुभव हो तो लेपाटिनिब बंद कर दें। दवा पुनः प्रारंभ न करें.
• गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में खुराक में कमी पर विचार करें।
• उपचार के दौरान दस्त सहित गंभीर मामलों की सूचना मिली है। डायरियारोधी एजेंटों से प्रबंधन करें। गंभीर दस्त होने पर तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स बदलें।
• लेपाटिनिब को अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी और न्यूमोनाइटिस से जुड़ा बताया गया है। यदि मरीज गंभीर फुफ्फुसीय लक्षणों का अनुभव करते हैं तो लेपाटिनिब बंद कर दें।
• लेपाटिनिब कुछ रोगियों में क्यूटी अंतराल को बढ़ा सकता है। नियमित ईसीजी और इलेक्ट्रोलाइट निगरानी पर विचार करें।
• यदि इसे गर्भवती महिला को दिया जाए तो भ्रूण को नुकसान हो सकता है। लेपाटिनिब लेने वाली महिलाओं को गर्भवती न होने की सलाह दी जानी चाहिए और उचित गर्भनिरोधक उपायों का उपयोग करना चाहिए।
Alcohol Warning
शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi
शराब के साथ लेपाटिनिब का सेवन करना असुरक्षित है।
Breast Feeding Warning
स्तनपान संबंधी चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi
स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Pregnancy Warning
गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi
गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।
Food Warning
खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi
अंगूर से बचें, स्वस्थ आहार बनाए रखें, धूम्रपान छोड़ें और शराब सीमित करें।
लेपाटिनिब की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Lapatinib in hindi
लेपाटिनिब से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है:
• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse Effects): मतली, उल्टी, दस्त, मायालगिया, शुष्क त्वचा, बालों का झड़ना, थकान, कमजोरी, सिरदर्द और थकान।
• कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse Effects): लिवर एंजाइम का बढ़ना और दाने।
• दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव (Rare Adverse Effects) : गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी, अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी, और क्यूटी लम्बा होना।
पोस्टमार्केटिंग पर रिपोर्ट
एनाफिलेक्सिस या अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं
नाखून संबंधी विकार (paronychia)
स्टीवन जॉनसन सिंड्रोम (SJS)
विषाक्त एपिड्यूरल नेक्रोलिसिस (Toxic epidural necrolysis)
टॉर्सेडेस डी पॉइंट्स (टीडीपी) या वेंट्रिकुलर अतालता
ईसीजी में QT का लम्बा होना
त्वचा की दरारें
लेपाटिनिब की औषधि पारस्परिक क्रिया - Drug Interactions of Lapatinib in hindi
लापाटिनिब की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।
ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन (Drug-Drug Interactions)
यह सीरम में पी-ग्लाइकोप्रोटीन सब्सट्रेट, CYP2C8 और CYP3A4 के स्तर को बढ़ा सकता है। CYP3A4 अवरोधकों (जैसे कि केटोकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एटाज़ानवीर, रटनवीर) के साथ जोखिम में वृद्धि। CYP3A4 के प्रेरक (जैसे कार्बामाज़ेपाइन और रिफैम्पिसिन) लेपाटिनिब के जोखिम को कम कर सकते हैं। क्यूटी अंतराल को लंबा करने के लिए जानी जाने वाली दवाएं, जैसे कि एंटीरैडमिक एजेंट और संचयी उच्च खुराक एंथ्रासाइक्लिन थेरेपी, क्यूटी लंबे समय तक बढ़ने का खतरा बढ़ाती हैं। यह रक्त में डिगॉक्सिन के स्तर को बढ़ा सकता है।
खाद्य इंटरेक्शन (Food Interaction)
भोजन के साथ लेपाटिनिब का बढ़ा हुआ जोखिम। अंगूर का रस प्लाज्मा स्तर में वृद्धि का कारण बन सकता है। सेंट जॉन पौधा लेपाटिनिब के प्रणालीगत जोखिम को कम कर सकता है।
लेपाटिनिब के दुष्प्रभाव - Side Effects of Lapatinib in hindi
लेपाटिनिब के सामान्य दुष्प्रभावों में मतली, उल्टी, दस्त, मायलगिया, शुष्क त्वचा, बालों का झड़ना, थकान, कमजोरी, सिरदर्द और थकान शामिल हैं।
विशिष्ट आबादी में लेपाटिनिब का उपयोग - Use of Lapatinib in Specific Populations in hindi
- गर्भावस्था (Pregnancy)
गर्भावस्था श्रेणी डी (एफडीए): ऐसे मामलों में उपयोग करें जहां कोई सुरक्षित दवा उपलब्ध नहीं है, और जीवन खतरे में है। मनुष्यों में जन्मपूर्व जोखिम का सकारात्मक प्रमाण।
जब एक गर्भवती महिला को दिया जाता है, तो लेपाटिनिब अपनी क्रिया के तंत्र और जानवरों पर किए गए अध्ययन के परिणामों के कारण भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। नशीली दवाओं से जुड़े जोखिमों पर चर्चा करने के लिए कोई मानव डेटा उपलब्ध नहीं है।
एक के अनुसार, ऑर्गोजेनेसिस और स्तनपान के दौरान गर्भवती चूहों को लैपटैनिब के प्रशासन के परिणामस्वरूप मातृ जोखिम के दौरान जन्म के पहले चार दिनों के भीतर संतानों की मृत्यु हो गई, जो कि लेपाटिनिब प्लस कैपेसिटाबाइन के 1,250 मिलीग्राम के बाद एयूसी के आधार पर मानव नैदानिक एक्सपोज़र से ≥ 3.3 गुना अधिक था। पशु प्रजनन अध्ययन. ऑर्गोजेनेसिस चरण के दौरान गर्भवती जानवरों को मां के लिए विषाक्त खुराक देने पर लेपाटिनिब ने खरगोशों में गर्भपात या चूहों में भ्रूण असामान्यताएं पैदा कीं।
गर्भवती महिलाओं और प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं और भ्रूण को संभावित खतरे के बारे में सलाह दें।
गर्भनिरोध
महिला: जानवरों पर अध्ययन के नतीजों के मुताबिक, अगर गर्भवती महिलाओं को लेपाटिनिब दिया जाता है तो उनके भ्रूण को नुकसान हो सकता है। जो महिलाएं उपजाऊ हैं उन्हें लेपाटिनिब उपचार के दौरान और उसके बाद एक सप्ताह तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दें।
पुरुष: पशु प्रजनन पर शोध के अनुसार, जिन पुरुष रोगियों की महिला साथी गर्भवती हो सकती हैं, उन्हें लेपाटिनिब उपचार के दौरान और आखिरी खुराक के एक सप्ताह बाद तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दी जानी चाहिए।
- Nursing Mothers
मानव दूध में लेपाटिनिब की उपस्थिति, यह स्तनपान करने वाले बच्चों को कैसे प्रभावित करता है, या कितना दूध उत्पादित होता है, इसके बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। स्तनपान कराने वाली माताओं को सलाह दी जाती है कि वे स्तनपान कराने वाले बच्चे में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण लेपाटिनिब उपचार के दौरान और आखिरी खुराक के बाद एक सप्ताह तक स्तनपान न कराएं।
- बाल चिकित्सा उपयोग (Pediatric Use)
एफडीए के अनुसार, बाल रोगियों में लेपाटिनिब की सुरक्षा और प्रभावकारिता का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):
लेपाटिनिब के फार्माकोकाइनेटिक्स की अभी तक मुख्य रूप से हेमोडायलिसिस या गुर्दे की हानि वाले रोगियों में जांच की जानी है। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों के संबंध में, लेपाटिनिब के साथ कोई अनुभव नहीं है।
हालाँकि, लेपाटिनिब के फार्माकोकाइनेटिक्स पर गुर्दे की हानि से प्रभावित होने की संभावना नहीं है क्योंकि गुर्दे प्रशासित खुराक (लेपाटिनिब और मेटाबोलाइट्स) का 2% से कम उत्सर्जन करते हैं।
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):
लेपाटिनिब फार्माकोकाइनेटिक्स की जांच 8 स्वस्थ नियंत्रण विषयों और पहले से मौजूद मध्यम (एन = 8) या गंभीर (एन = 4) हेपेटिक हानि वाले चार विषयों में की गई थी। मध्यम और गंभीर यकृत हानि के लिए, 100 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद प्रणालीगत जोखिम में क्रमशः 14% और 63% की वृद्धि हुई। गंभीर यकृत हानि से जुड़े दवा के बढ़ते जोखिम को देखते हुए, रोगियों को लेपाटिनिब शुरू करते समय सावधानी बरतनी चाहिए। इन रोगियों में खुराक में कमी पर विचार करें। यदि उपचार के दौरान गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी विकसित हो जाए तो लेपाटिनिब को अचानक बंद कर दें और पीछे हटने से बचें।
लेपाटिनिब की अधिक मात्रा - Overdosage of Lapatinib in hindi
चिकित्सक को लेपाटिनिब की अधिक मात्रा की पहचान करने और उसके उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।
संकेत और लक्षण (Signs and Symptoms)
लेपाटिनिब के अधिक सेवन से गंभीर दस्त, मतली, उल्टी, दाने, थकान और संभावित हृदय संबंधी असामान्यताएं हो सकती हैं।
प्रबंध (Management)
लेपाटिनिब की अधिक मात्रा की स्थिति में, तुरंत दवा बंद कर दें और सहायक देखभाल शुरू करें। यदि हाल ही में सेवन किया गया हो तो गैस्ट्रिक पानी से धोना और सक्रिय चारकोल पर विचार करें। मतली और उल्टी के लिए एंटीमेटिक्स और दस्त के लिए एंटीडायरियल जैसे रोगसूचक उपचार का प्रबंध करें। महत्वपूर्ण संकेतों और हृदय संबंधी कार्यों की बारीकी से निगरानी करें और देखी गई जटिलताओं के लिए रोगसूचक उपचार करें। पर्याप्त जलयोजन और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन बनाए रखें, और ईसीजी निगरानी पर विचार करें। लेपाटिनिब के व्यापक प्रोटीन बंधन के कारण हेमोडायलिसिस फायदेमंद होने की संभावना नहीं है।
लेपाटिनिब का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Lapatinib in hindi
फार्माकोडायनामिक्स (Pharmacodynamics)
लेपाटिनिब किनेज़ अवरोधक वर्ग 4-एनिलिनोक्विनाज़ोलिन से संबंधित एक छोटा अणु है। ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन (GSK) ने स्तन और फेफड़ों के कैंसर जैसे ठोस ट्यूमर के इलाज के लिए कैंसर रोधी दवा लेपाटिनिब बनाई। 13 मार्च 2007 को, FDA ने उन्नत मेटास्टेटिक स्तन कैंसर (advanced metastatic breast cancer) के रोगियों के लिए एक कीमोथेरेपी दवा कैपेसिटाबाइन के साथ इसके उपयोग को मंजूरी दे दी।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
• अवशोषण: लेपाटिनिब परिवर्तनशील और अपूर्ण अवशोषण प्रदर्शित करता है, लेकिन भोजन के साथ प्रशासित होने पर इसका प्रणालीगत अवशोषण काफी बढ़ जाता है, जिसके परिणामस्वरूप वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में तीन से चार गुना वृद्धि होती है।
• वितरण: लेपाटिनिब प्लाज्मा प्रोटीन के लिए एक मजबूत संबंध प्रदर्शित करता है, जिसमें एल्ब्यूमिन और α1 एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए 99% से अधिक बंधन होता है।
• चयापचय: लेपाटिनिब पूरी तरह से यकृत चयापचय से गुजरता है जो मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP3A5 आइसोन्ज़ाइम द्वारा सुगम होता है, जिसमें CYP2C19 और CYP2C8 आइसोन्ज़ाइम का अतिरिक्त योगदान होता है।
• उत्सर्जन: लेपाटिनिब के उत्सर्जन के प्राथमिक मार्ग में लगभग 27% मूल यौगिक के रूप में और लगभग 14% मेटाबोलाइट्स के रूप में शामिल होता है, दोनों मल के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं। लेपाटिनिब एकल खुराक के बाद लगभग 14 घंटे का अंतिम आधा जीवन दर्शाता है। हालाँकि, बार-बार खुराक देने से, प्रभावी आधा जीवन 24 घंटे तक बढ़ जाता है।
लेपाटिनिब का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Lapatinib in hindi
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