लेर्कनीडीपीन

लेर्कनीडीपीन के बारे में - About Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन एक एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट है जो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स से संबंधित है।

लेर्कनीडीपीन एक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर है जो उच्च रक्तचाप के उपचार, एनजाइना पेक्टोरिस के प्रबंधन और Raynaud's syndrome के लिए प्रयोग होता है

लेर्कनीडीपीन लगभग 10% की जैव उपलब्धता के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। यह जल्दी और व्यापक रूप से ऊतकों और अंगों में वितरित किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग के साथ वितरण की मात्रा लगभग 2 से 2.5 L/kg है: >98%। यह CYP3A4 द्वारा बड़े पैमाने पर निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है, और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होता है (लगभग 50% मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 8-10 घंटे।

सामान्य दुष्प्रभाव चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, कमजोरी, मतली, तेज अनियमित दिल की धड़कन, सूजन और खड़े होने पर चक्कर आना हैं।

लेर्कनीडीपीन खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कि गोलियाँ।

लेर्कनीडीपीन दक्षिण कोरिया, यूरोप, ऑस्ट्रेलिया, यूके और भारत में उपलब्ध है।

लेर्कनीडीपीन की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन एक डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी है जो विध्रुवण(depolarisation) के दौरान कार्डियक और वैस्कुलर स्मूथ मसल (कार्डियक, स्मूथ मसल की तुलना में वैस्कुलर पर अधिक प्रभाव) में Ca के ट्रांसमेम्ब्रेन इनफ्लो को चुनिंदा रूप से रोकता है। यह परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, जिससे संवहनी चिकनी मांसपेशियों से धमनी रक्तचाप कम होता है।

लेर्कनीडीपीन का उपयोग कैसे करें - How To Use Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन एक खुराक के रूप में उपलब्ध है, जैसे कि गोलियाँ।

लेर्कनीडीपीन टैबलेट को मुंह से लिया जाता है। आम तौर से इसे दिन में एक या दो बार भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जाता है।

लेर्कनीडीपीन के उपयोग - Uses of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन उच्च रक्तचाप के उपचार, एनजाइना पेक्टोरिस के प्रबंधन और Raynaud's syndrome के लिए एक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर है।

लेर्कनीडीपीन के लाभ - Benefits of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन मायोकार्डियल और वैस्कुलर स्मूथ मसल सेल मेम्ब्रेन में अतिरिक्त कोशिकीय कैल्शियम के प्रवाह को रोकता है, संभवतः चैनल को विकृत करके, आयन-कंट्रोल गेटिंग मैकेनिज्म को रोकता है, और / या सर्कोप्लास्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम की रिहाई में हस्तक्षेप करता है।

लेर्कनीडीपीन के संकेत - Indications of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है:

• उच्च रक्तचाप (Hypertension)

वयस्क: प्रारंभ में, रोगी की प्रतिक्रिया के अनुसार कम से कम 2 सप्ताह के बाद प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम, दिन में एक बार 20 मिलीग्राम तक बढ़ सकता है।

इलाज करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार खुराक और उपचार की अवधि होनी चाहिए।

Lecarnidipine की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन विभिन्न खुराक शक्तियों में उपलब्ध है: 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम

Lecarnidipine के खुराक के रूप - Dosage Forms of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन टैबलेट के रूप में खुराक के रूप में उपलब्ध है।

• गुर्दे के रोगियों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Kidney Patients):

यद्यपि हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में लेर्कनीडीपीन के फार्माकोकाइनेटिक्स सामान्य आबादी में देखे गए लोगों के समान हैं, ऐसे रोगियों में उपचार शुरू करते समय विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए। रोजाना 10 मिलीग्राम की सामान्य अनुशंसित खुराक को सहन किया जा सकता है; हालाँकि, प्रतिदिन 20 मिलीग्राम की वृद्धि सावधानी के साथ की जानी चाहिए।

• हेपेटिक हानि रोगी में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patient)

कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

• बाल रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Pediatric Patients)

सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है।

लेर्कनीडीपीन के आहार प्रतिबंध - Dietary Restrictions of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए स्वीकृत है।

उच्च रक्तचाप(Hypertension): यह देखा गया है कि उच्च रक्तचाप को रोकने के लिए कम नमक वाला आहार (DASH) आहार रक्तचाप को कम करता है। कभी-कभी कुछ हफ्तों के बाद ब्लड प्रेशर पर इसका प्रभाव ध्यान देने योग्य हो जाता है।

लेर्कनीडीपीन के विपरीत संकेत - Contraindications of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन को निम्नलिखित में contraindicated किया जा सकता है।

• लेर्कनीडीपीन, किसी भी dihydropyridine या APO-लेर्कनीडीपीन गोलियों में किसी भी अन्य घटक के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता;

• गंभीर यकृत हानि;

• गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस <12 एमएल / मिनट);

• साइक्लोस्पोरिन के साथ APO-लेर्कनीडीपीन गोलियों के सहवर्ती उपचार से बचना चाहिए।

Lecarnidipine का उपयोग करने के लिए चेतावनी और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Lecarnidipine in hindi

उपचार करने वाले चिकित्सक को रोगी की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और निम्नानुसार फार्माकोविजिलेंस रखना चाहिए।

हृदय का रोग (Ischaemic Heart Disease)

यह सुझाव दिया गया है कि कुछ शॉर्ट-एक्टिंग(short-acting) डायहाइड्रोपाइरीडाइन इस्केमिक हृदय रोग के रोगियों में बढ़े हुए हृदय संबंधी जोखिम से जुड़े हो सकते हैं। हालांकि लेर्कनीडीपीन लंबे समय तक काम करता है, ऐसे रोगियों में सावधानी बरतनी चाहिए।

बहिर्वाह बाधा (महाधमनी स्टेनोसिस) (Outflow Obstruction (Aortic Stenosis))

लेर्कनीडीपीन को बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह बाधा (महाधमनी स्टेनोसिस) वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।

कोंजेस्टिव दिल विफलता (Congestive Heart Failure)

सामान्य तौर पर, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का उपयोग दिल की विफलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। हालांकि संरक्षित बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन वाले रोगियों में पशु डेटा और तीव्र हेमोडायनामिक मूल्यांकन ने यह प्रदर्शित नहीं किया है कि लेर्कनीडीपीन एक प्रत्यक्ष नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव डालता है, कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। इसलिए, अन्य कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के रूप में, ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ लर्केनिडिपिन का उपयोग किया जाना चाहिए, खासकर अगर अनुपचारित हो।

अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस या मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के एक महीने के भीतर (Unstable Angina Pectoris or within one month of a Myocardial Infarction)

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर थेरेपी शुरू करने या खुराक में वृद्धि के समय (विशेष रूप से गंभीर अवरोधक कोरोनरी धमनी रोग वाले) रोगियों ने शायद ही कभी रोगियों ने एनजाइना की बढ़ी हुई आवृत्ति, अवधि और / या गंभीरता का दस्तावेजीकरण किया है। इस आशय का तंत्र स्पष्ट नहीं किया गया है; हालाँकि, एनजाइना और/या कार्डियक इस्किमिया के तेज होने की संभावना मौजूद है। इसलिए यह सुझाव दिया जाता है कि अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस या हाल ही में रोधगलन वाले रोगियों में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का उपयोग उचित नहीं है।

कार्सिनोजेनेसिस, म्यूटाजेनेसिस, प्रजनन क्षमता में कमी (Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility)

जीन म्यूटेशन (एस टाइफिम्यूरियम में रिवर्स म्यूटेशन, चाइनीज हैम्स्टर वी79 फाइब्रोब्लास्ट्स में फॉरवर्ड म्यूटेशन), जीन रूपांतरण (सैकरोमाइसेस सेरेविसिया डी4 में) या क्रोमोसोमल डैमेज (CHO cytogenetic assay) के इन विट्रो एसेज़ में लेर्कनीडीपीन के साथ जीनोटॉक्सिक गतिविधि के लिए कोई सबूत नहीं देखा गया। क्रोमोसोमल क्षति (माउस माइक्रोन्यूक्लियस टेस्ट) के in vivo assay में लेर्कनीडीपीन के साथ नकारात्मक निष्कर्ष भी प्राप्त किए गए थे।

शराब की चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

लेर्कनीडीपीन के साथ शराब लेने से बचें क्योंकि इससे सिरदर्द, चक्कर आना और बेहोशी जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

स्तनपान चेतावनी - Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान कराने वाली महिलाओं को लेर्कनीडीपीन नहीं दिया जाना चाहिए।

गर्भावस्था चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था में प्रयोग करें (श्रेणी सी)

ऐसी दवाएं, जो अपने pharmacological effects के कारण मानव भ्रूण या नवजात शिशु पर विकृतियां पैदा किए बिना हानिकारक प्रभाव डालती हैं

ये प्रभाव प्रतिवर्ती(reversible) हो सकते हैं। अधिक जानकारी के लिए Accompanying texts से परामर्श किया जाना चाहिए। गर्भावस्था में लेर्कनीडीपीन के साथ कोई नैदानिक अनुभव नहीं है, लेकिन अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन यौगिकों को जानवरों में अपरिवर्तनीय विकृतियों का कारण पाया गया है। इसलिए, जब तक प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग नहीं किया जाता है, तब तक गर्भावस्था के दौरान या प्रसव क्षमता वाली महिलाओं को लेर्कनीडीपीन नहीं दिया जाना चाहिए।

जानवरों के अध्ययन में, गर्भवती चूहों को मौखिक रूप से ≥ 2.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, संभोग से पहले, या 12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, शुरुआती गर्भधारण से शुरू होने वाली खुराक में लेर्कनीडीपीन दिया जाता है, डायस्टोसिया के लक्षण दिखाई दिए और अभी भी जन्म की घटनाओं में वृद्धि हुई है और कम नवजात उत्तरजीविता सूचकांक। प्रसव और नवजात जीवित रहने पर प्रभाव के लिए कोई प्रभाव वाली खुराक 0.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (लेर्कनीडीपीन एकाग्रता (एयूसी) के साथ जुड़ा हुआ है, जो अपेक्षित मानव एयूसी का लगभग 50% है) जब गर्भावस्था से पहले या 2.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (लगभग) 3 गुना मानव एयूसी) जब शुरुआती गर्भावस्था के दौरान खुराक शुरू हुई। गर्भावस्था के दौरान 2.5 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन की खुराक पर लेर्कनीडीपीन के साथ प्रशासन भी सभी खुराक स्तरों पर भ्रूण आंतों की असामान्यताएं (मोनो / द्विपक्षीय गुर्दे की श्रोणि और / या यूरेटरिक फैलाव) और skeletal abnormalities (मुख्य रूप से विलंबित ossification) की उच्च घटनाओं का कारण बनता है। कोई प्रभावी खुराक स्थापित नहीं की गई थी। गैर-कृंतक प्रजातियों(non-rodent species) में गर्भावस्था के दौरान लेर्कनीडीपीन के प्रभावों की पर्याप्त जांच नहीं की गई है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

Salt Substitutes: जो लोग लेर्कनीडीपीन ले रहे हैं उन्हें सोडियम, कैल्शियम और मैग्नीशियम युक्त खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए। लवण लेर्कनीडीपीन के प्रभाव को कम करने वाले रक्तचाप को कम कर सकते हैं।

लेर्कनीडीपीन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन अणु से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

• सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: चक्कर आना, vertigo, धड़कन/क्षिप्रहृदयता, निस्तब्धता, शक्तिहीनता (थकान और मांसपेशियों की कमजोरी सहित)।

• कम सामान्य प्रतिकूल प्रभाव: हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, पेरिओरिबिटल एडिमा, एंजिनल दर्द, मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन, कार्डियक फेलियर, डिस्पेनिया।

• दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव: मांसलता में पीड़ा, बहुमूत्रता(Polyuria), मूत्र आवृत्ति, नपुंसकता(impotence)।

लेर्कनीडीपीन की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Lecarnidipine in hindi

लेर्कनीडीपीन के नैदानिक रूप से प्रासंगिक ड्रग इंटरैक्शन को संक्षेप में यहाँ प्रस्तुत किया गया है।

CYP3A4 इंडिकर्स (जैसे, फ़िनाइटोइन, रिफैम्पिसिन) के साथ कम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव। मिडाज़ोलम के साथ अवशोषण में वृद्धि। मेटोप्रोलोल के साथ घटी हुई सीरम सांद्रता।

संभावित रूप से घातक(Potentially Fatal): साइक्लोस्पोरिन और मजबूत CYP3A4 अवरोधकों (जैसे केटोकोनाज़ोल, रटनवीर, एरिथ्रोमाइसिन) के साथ सीरम एकाग्रता में वृद्धि।

बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

Lecarnidipine की अधिक मात्रा - Overdosage of Lecarnidipine in hindi

लक्षण:

परिधीय वासोडिलेशन, हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, ब्रैडीकार्डिया और नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव (बहुत अधिक मात्रा में), चक्कर आना, सिरदर्द और धड़कन।

प्रबंध:

सहायक उपचार। कार्डियक और श्वसन क्रिया की निगरानी करें, तरल पदार्थ की मात्रा और मूत्र उत्पादन को प्रसारित करें।

लेर्कनीडीपीन के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Lecarnidipine in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

उच्च रक्तचाप, पुरानी स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, और प्रिंज़मेटल के वैरिएंट एनजाइना के इलाज के लिए लेर्कनीडीपीन, एक डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम-चैनल अवरोधक, अकेले या एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक के साथ प्रयोग किया जाता है। लेर्कनीडीपीन अन्य परिधीय वाहिकाविस्फारक के समान है। लेर्कनीडीपीन मायोकार्डियल और वैस्कुलर स्मूथ मसल सेल मेम्ब्रेन में अतिरिक्त कोशिकीय कैल्शियम के प्रवाह को रोकता है, संभवतः चैनल को विकृत करके, आयन-कंट्रोल गेटिंग मैकेनिज्म को रोकता है, और / या सर्कोप्लास्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम की रिहाई में हस्तक्षेप करता है। इंट्रासेल्युलर कैल्शियम में कमी मायोकार्डियल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की सिकुड़ा प्रक्रियाओं को रोकती है, जिससे कोरोनरी और प्रणालीगत धमनियों का फैलाव होता है, मायोकार्डिअल ऊतक को ऑक्सीजन वितरण में वृद्धि होती है, कुल परिधीय प्रतिरोध में कमी आती है, प्रणालीगत रक्तचाप में कमी आती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics):

• अवशोषण(Absorption):

GIT से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित। जैव उपलब्धता: लगभग 10%। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: लगभग 1.5-3 घंटे।

• वितरण(Distribution):

तेजी से और व्यापक रूप से ऊतकों और अंगों को वितरित किया जाता है। वितरण की मात्रा: 2 से 2.5 एल/किग्रा। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >98%।

• चयापचय(Metabolism):

CYP3A4 द्वारा निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में व्यापक रूप से मेटाबोलाइज़ किया गया; व्यापक प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है।

• मलत्याग(Excretion):

मूत्र के माध्यम से (लगभग 50% मेटाबोलाइट्स के रूप में)। उन्मूलन आधा जीवन: 8-10 घंटे।

लेकर्निडाइपिन के नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Lecarnidipine in hindi

नीचे उल्लिखित लेर्कनीडीपीन दवा के कुछ नैदानिक अध्ययन हैं:

1. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01122251

2. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01520285

3. https://academic.oup.com/ajh/article/13/S2/121A/178253

4. https://www.clincosm.com/drug/लेर्कनीडीपीन