लेट्रोज़ोल

लेट्रोज़ोल के बारे में - About Letrozole in hindi

एफडीए ने हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव प्रारंभिक स्तन कैंसर का इलाज करने वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए सहायक उपचार और विस्तारित सहायक उपचार के रूप में लेट्रोज़ोल को मंजूरी दे दी है।

लेट्रोज़ोल एक सिंथेटिक हार्मोन और एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो गैर-स्टेरायडल प्रकार II एरोमाटेज़ अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

एक बार प्रशासित होने पर, लेट्रोज़ोल तेजी से और पूरी तरह से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित हो जाता है और पूरे शरीर में विभिन्न ऊतकों में बड़े पैमाने पर वितरित होता है। लीवर लेट्रोज़ोल का चयापचय करता है, और उन्मूलन का प्राथमिक मार्ग मूत्र के माध्यम से होता है।

लेट्रोज़ोल के सबसे आम दुष्प्रभावों में गर्म चमक, थकान, अधिक पसीना आना, बढ़ा हुआ कोलेस्ट्रॉल (हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया), हड्डी और जोड़ों में दर्द, चक्कर आना, एडिमा और लालिमा शामिल हैं।

लेट्रोज़ोल मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

यह अणु भारत, संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, इटली, ऑस्ट्रेलिया, जर्मनी, फ्रांस, जापान और स्पेन में उपलब्ध है।

लेट्रोज़ोल की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Letrozole in hindi

लेट्रोज़ोल एक सिंथेटिक हार्मोन और एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जो गैर-स्टेरायडल प्रकार II एरोमाटेज़ अवरोधकों के औषधीय वर्ग से संबंधित है।

लेट्रोज़ोल CYP19A1 की सक्रिय साइट और इसकी इलेक्ट्रॉन स्थानांतरण श्रृंखला को रोकता है। इस प्रतिस्पर्धी अवरोध के कारण, एण्ड्रोजन को एस्ट्रोजन में परिवर्तित नहीं किया जा सकता है। ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन का बढ़ना और गर्भाशय का वजन कम होना इस गतिविधि के परिणाम हैं। रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में एस्ट्रोजन के संश्लेषण के लिए एरोमाटेज़ मुख्य रूप से जिम्मेदार है। एस्ट्रोजन पर निर्भर ट्यूमर कम एस्ट्रोजन उपलब्ध होने पर सिकुड़ जाते हैं। तीसरी पीढ़ी के एरोमाटेज़ अवरोधक कोर्टिसोल, एल्डोस्टेरोन और थायरोक्सिन के स्तर पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालते हैं।

लेट्रोज़ोल का उपयोग कैसे करें - How To Use Letrozole in in hindi

लेट्रोज़ोल मौखिक टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

गोली(Tablet): पानी/तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। इसे चबाएं, कुचलें या तोड़ें नहीं।

जैसा कि चिकित्सक अनुशंसा करता है, दवा को प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लें, अधिमानतः भोजन के बाद निर्देशानुसार।

लेट्रोज़ोल का उपयोग - Uses of Letrozole in hindi

लेट्रोज़ोल का उपयोग निम्नलिखित स्वास्थ्य स्थितियों में किया जा सकता है:

• स्तन कैंसर का इलाज

• एनोव्यूलेशन के कारण बांझपन का उपचार

लेट्रोज़ोल के लाभ - Benefits of Letrozole in in hindi

• स्तन कैंसर का उपचार(Treatment of Breast Cancer): हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन ट्यूमर में एक आवश्यक कारक के रूप में, लेट्रोज़ोल एस्ट्रोजन के उत्पादन को रोकता है, जो स्तन कैंसर के इलाज में फायदेमंद है। प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में उपयोग किए जाने पर लेट्रोज़ोल स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टैटिक स्तन कैंसर वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में ट्यूमर के विकास को कुशलतापूर्वक रोकता है। यह उन्नत स्तन कैंसर के रोगियों की भी मदद करता है जब एंटीएस्ट्रोजन थेरेपी के बाद बीमारी बढ़ जाती है।

• एनोव्यूलेशन के कारण होने वाली बांझपन का उपचार(Treatment of Infertility due to anovulation): एनोव्यूलेशन के कारण होने वाली बांझपन का लेट्रोज़ोल से प्रभावी ढंग से इलाज किया गया है, खासकर उन महिलाओं में जो पॉलीसिस्टिक ओवेरियन सिंड्रोम (पीसीओएस) से पीड़ित हैं। लेट्रोज़ोल एस्ट्रोजन की उत्पत्ति को रोककर कूपिक विकास और ओव्यूलेशन को उत्तेजित करता है। लेट्रोज़ोल ने मानक ओव्यूलेशन-उत्प्रेरण दवाओं की तुलना में कई गर्भधारण के कम जोखिम के साथ तुलनीय या बेहतर सफलता दर दिखाई है। उच्च गर्भावस्था दर, बेहतर ओव्यूलेशन और डिम्बग्रंथि हाइपरस्टिम्यूलेशन सिंड्रोम का कम जोखिम, ये सभी प्रजनन उपचार में इसके उपयोग से जुड़े हुए हैं।

लेट्रोज़ोल के संकेत - Indications of Letrozole in hindi

• लेट्रोज़ोल गोलियों को रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव प्रारंभिक स्तन कैंसर के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है।

• लेट्रोज़ोल गोलियों को शुरुआती स्तन कैंसर से पीड़ित पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए संकेत दिया जाता है, जो विस्तारित सहायक उपचार के रूप में पांच साल तक सहायक टैमोक्सीफेन थेरेपी से गुजर चुकी हैं।

• लेट्रोज़ोल गोलियाँ हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव या अज्ञात, स्थानीय रूप से उन्नत, या मेटास्टैटिक स्तन कैंसर वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार का संकेत देती हैं। वे एंटीएस्ट्रोजन थेरेपी के बाद रोग की प्रगति के साथ रजोनिवृत्त महिलाओं में उन्नत स्तन कैंसर का इलाज भी दिखाते हैं।

लेट्रोज़ोल के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Letrozole in hindi

मौखिक रूप से(Orally): लेट्रोज़ोल, मौखिक रूप से प्रशासित, आम तौर पर एक बार दैनिक टैबलेट के रूप में निर्धारित किया जाता है। मरीजों को रोजाना एक साथ दवा लेने की सलाह दी जाती है, आमतौर पर भोजन के बाद। गोलियों को एक गिलास पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए, उन्हें कुचलने या तोड़ने से बचना चाहिए। व्यक्तियों को निर्धारित खुराक और प्रशासन कार्यक्रम का सख्ती से पालन करना चाहिए। मरीजों को दवा के लाभों और संभावित दुष्प्रभावों के बारे में अपने स्वास्थ्य सेवा प्रदाता से परामर्श करने की भी सलाह दी जाती है।

उपचार की खुराक और अवधि उपचार करने वाले चिकित्सक के नैदानिक निर्णय के अनुसार होनी चाहिए।

लेट्रोज़ोल की खुराक ताकत - Dosage Strengths of Letrozole  in hindi

टेबलेट(Tablet): 2.5 मिलीग्राम

लेट्रोज़ोल के खुराक रूप - Dosage Forms of Letrozole in in hindi

लेट्रोज़ोल मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

वयस्क रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Adult Patients):

स्तन कैंसर(Breast Cancer)

प्रारंभिक चरण के स्तन कैंसर के लिए सहायक चिकित्सा

प्रारंभिक चरण के स्तन कैंसर वाली रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव होता है

प्रतिदिन, 2.5 मिलीग्राम पीओ

प्रारंभिक स्तन कैंसर के लिए विस्तारित सहायक उपचार

2.5 मिलीग्राम पीओ क्यूडे

स्तन के उन्नत कैंसर के लिए, पहली और दूसरी दोनों प्रकार की चिकित्सा

2.5 मिलीग्राम पीओ क्यूडे; तब तक जारी रखें जब तक ट्यूमर की प्रगति स्पष्ट न हो जाए।

डिम्बग्रंथि उपकला कैंसर (ऑफ-लेबल)( Ovarian Epithelial Cancer (Off-label))

2.5 मिलीग्राम पीओ क्यूडे

खुराक संबंधी विचार(Dose Adjustment in Adult Patients)

औसतन 60 महीने तक दवा प्राप्त करने के बाद रोगियों के रोग-मुक्त जीवित रहने के विश्लेषण के आधार पर, लेट्रोज़ोल को प्रारंभिक स्तन कैंसर के विस्तारित सहायक उपचार में प्रभावी माना जाता है।

लेट्रोज़ोल के आहार प्रतिबंध और सुरक्षा सलाह - Dietary Restrictions and Safety Advice of Letrozole in  hindi

लेट्रोज़ोल लेते समय, इष्टतम स्वास्थ्य के लिए आहार संबंधी सिफारिशों और सुरक्षा दिशानिर्देशों का पालन करें। आवश्यक पोषक तत्वों से भरपूर स्वस्थ आहार बनाए रखना आवश्यक है, जिसमें पत्तेदार सब्जियां, फल, वसायुक्त मछली और डेयरी शामिल हों। प्रसंस्कृत खाद्य पदार्थ, परिष्कृत कार्ब्स और अतिरिक्त शर्करा का सेवन सीमित करें। समग्र स्वास्थ्य और वजन प्रबंधन में सहायता के लिए नियमित व्यायाम को प्रोत्साहित करें। धूम्रपान और अत्यधिक शराब के सेवन से बचें।

रोगी की आवश्यकताओं के अनुसार आहार प्रतिबंध को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।

लेट्रोज़ोल के अंतर्विरोध - Contraindications of Letrozole in hindi

लेट्रोज़ोल को निम्नलिखित स्थितियों में प्रतिबंधित किया जा सकता है: -

• कोई भी व्यक्ति जिसने पहले उत्पाद के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता का अनुभव किया हो।

• गर्भावस्था, प्रीमेनोपॉज़ल महिलाएं।

लेट्रोज़ोल का उपयोग करने के लिए चेतावनियाँ और सावधानियां - Warnings and Precautions for using Letrozole in hindi

• जिगर की खराबी वाले व्यक्तियों में सावधानी बरतें; हेपेटिक समस्याओं वाले लोगों को कम खुराक दें, और बढ़े हुए बिलीरुबिन स्तर वाले कैंसर रोगियों में दवा के जोखिम पर हेपेटिक हानि का प्रभाव अनिर्धारित है।

• अस्थि खनिज घनत्व में कमी के प्रति सतर्क रहें; नियमित निगरानी पर विचार करें क्योंकि इस दवा के उपयोग से ऑस्टियोपोरोसिस का खतरा अधिक होता है।

• यह दवा चक्कर आना, उनींदापन और थकान पैदा कर सकती है; मशीनरी का संचालन करते समय या सतर्कता की आवश्यकता वाली गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी से उपयोग करें।

• कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल के स्तर में संभावित वृद्धि हो सकती है; नियमित कोलेस्ट्रॉल की निगरानी की सलाह दी जाती है।

• संभावित अंतःक्रियाओं और प्रतिकूल प्रभावों को रोकने के लिए एस्ट्रोजेन के साथ-साथ उपयोग से बचें। नियमित निगरानी और सुरक्षा दिशानिर्देशों का पालन इस दवा के जिम्मेदार उपयोग में योगदान देता है।

शराब चेतावनी - Alcohol Warning in hindi

शराब के साथ लेट्रोज़ोल का सेवन करना असुरक्षित है।

स्तनपान संबंधी चेतावनी- Breast Feeding Warning in hindi

स्तनपान के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

गर्भावस्था की चेतावनी - Pregnancy Warning in hindi

गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग अनुशंसित नहीं है।

खाद्य चेतावनी - Food Warning in hindi

सुरक्षा के लिए संतृप्त वसा का सेवन सीमित करें और पोषक तत्वों से भरपूर खाद्य पदार्थों का सेवन करें।

लेट्रोज़ोल की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ - Adverse Reactions of Letrozole in hindi

लेट्रोज़ोल से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इस प्रकार वर्गीकृत किया जा सकता है

•सामान्य प्रतिकूल प्रभाव(Common Adverse Effects): डायफोरेसिस, हड्डी में दर्द, गर्म चमक, पीठ दर्द, सांस की तकलीफ, मतली, रात को पसीना, खांसी और थकान।

• कम आम प्रतिकूल प्रभाव(Less Common Adverse Effects): कब्ज, उच्च रक्तचाप, सीने में दर्द, दस्त, वजन में कमी, एडिमा, स्तन में दर्द, हड्डी में फ्रैक्चर, मूत्र पथ में संक्रमण (यूटीआई), हाइपरकैल्सीमिया, सिरदर्द, कमजोरी, उल्टी और ऑस्टियोपोरोसिस।

•दुर्लभ प्रतिकूल प्रभाव(Rare Adverse Effects): धुंधली दृष्टि और हेपेटिक एंजाइम स्तर में वृद्धि

पोस्टमार्केटिंग से रिपोर्ट(Reports from postmarketing)

धुंधली दृष्टि

ऊंचा हेपेटिक एंजाइम स्तर

एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं

वाहिकाशोफ

एपिडर्मल नेक्रोलिसिस विष

एरिथेमा के अनेक रूप

ट्रिगर दबाएं

इस स्थिति को कार्पल टनल सिंड्रोम के रूप में जाना जाता है

लेट्रोज़ोल की दवा पारस्परिक क्रिया Drug Interactions of Letrozole in hindi

लेट्रोज़ोल की चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक दवा अंतःक्रियाओं को यहां संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

• टैमोक्सीफेन: लेट्रोज़ोल को 20 मिलीग्राम टैमोक्सीफेन की दैनिक खुराक के साथ देने से लेट्रोज़ोल प्लाज्मा स्तर में औसतन 38% की कमी आई। दूसरी पंक्ति के स्तन कैंसर परीक्षणों के नैदानिक अनुभव से संकेत मिलता है कि टेमोक्सीफेन के तुरंत बाद प्रशासित होने पर लेट्रोज़ोल थेरेपी का चिकित्सीय प्रभाव अप्रभावित रहता है।

• सिमेटिडाइन: सिमेटिडाइन से जुड़े एक फार्माकोकाइनेटिक इंटरेक्शन अध्ययन से पता चला कि लेट्रोज़ोल फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।

• वारफारिन: वारफारिन के साथ एक इंटरेक्शन अध्ययन में, वारफारिन फार्माकोकाइनेटिक्स पर लेट्रोज़ोल का कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं देखा गया।

लेट्रोज़ोल के दुष्प्रभाव - Side Effects of Letrozole in hindi

लेट्रोज़ोल के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

• थकान

• हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (उच्च कोलेस्ट्रॉल)

• पसीना बढ़ना

• अचानक बुखार वाली गर्मी महसूस करना

• चक्कर आना

• जोड़ों और हड्डियों में दर्द

• एडेमा (सूजन)

• हॉट फ्लश (गर्मी का एहसास)

विशिष्ट आबादी में लेट्रोज़ोल का उपयोग - Use of Letrozole in Specific Populations in hindi

• गर्भावस्था(Pregnancy)

गर्भावस्था श्रेणी एक्स (एफडीए)( Pregnancy Category X (FDA)): जोखिम संभावित लाभों से अधिक है। सुरक्षित विकल्प मौजूद हैं.

स्तन कैंसर से पीड़ित रजोनिवृत्त महिलाओं के लिए लेट्रोज़ोल चिकित्सकीय रूप से फायदेमंद साबित नहीं हुआ है, और अगर गर्भवती महिला को दिया जाए तो यह भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। फेमारा का उपयोग उन महिलाओं को नहीं करना चाहिए जो गर्भवती हैं या गर्भवती हो सकती हैं। मरीजों को भ्रूण के संभावित खतरों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए यदि वे गर्भवती होने पर इस दवा का उपयोग करते हैं या यदि वे इसे लेते समय गर्भवती हो जाते हैं।

विपणन के बाद की रिपोर्टों में गर्भावस्था के दौरान उपयोग को सहज गर्भपात और जन्मजात जन्म संबंधी समस्याओं से जोड़ा गया है; फिर भी, यह निष्कर्ष निकालने के लिए पर्याप्त जानकारी नहीं है कि दवा में कोई खतरा है। कार्रवाई के तंत्र, पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट और जानवरों पर किए गए शोध के परिणामों के अनुसार, थेरेपी भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकती है और गर्भवती महिलाओं द्वारा इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

गर्भनिरोध(Contraception)

जो महिलाएं उपजाऊ हैं उन्हें उपचार के दौरान और अंतिम खुराक के बाद तीन सप्ताह तक जन्म नियंत्रण का उपयोग करने का निर्देश दें।

बांझपन(Infertility)

बांझपन के उपचार से उन पुरुषों और महिलाओं दोनों में प्रजनन क्षमता कम हो सकती है जो बच्चे पैदा करने में सक्षम हैं।

• नर्सिंग माताएं(Nursing Mothers)

मानव दूध में लेट्रोज़ोल का उत्सर्जन अज्ञात है। क्योंकि लेट्रोज़ोल स्तनपान कराने वाले शिशुओं में महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है और कई दवाएं मानव दूध में उत्सर्जित होती हैं, मां के लिए दवा के महत्व के बारे में एक विकल्प लिया जाना चाहिए और क्या स्तनपान बंद करना चाहिए या इसे पूरी तरह से लेना बंद कर देना चाहिए।

• बाल चिकित्सा उपयोग(Pediatric Use)

एफडीए के अनुसार, बाल चिकित्सा आबादी में सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन(Dose Adjustment in Kidney Impairment Patients):

मध्यम से हल्का (CrCl ≥30 mL/min): किसी खुराक में संशोधन की आवश्यकता नहीं है

गंभीर (CrCl ≥10 से <30 एमएल/मिनट): खुराक में किसी संशोधन की आवश्यकता नहीं है।

हेपेटिक हानि वाले मरीजों में खुराक समायोजन (Dose Adjustment in Hepatic Impairment Patients):

हल्के से मध्यम: कोई खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं है

गंभीर यकृत रोग और सिरोसिस वाले मरीजों को अपनी आधी खुराक (यानी, हर दूसरे दिन 2.5 मिलीग्राम) लेनी चाहिए।

उच्च बिलीरुबिन स्तर वाले नॉनसिरोथिक रोगियों पर कोई शोध नहीं हुआ है।

लेट्रोज़ोल की अधिक मात्रा - Overdosage of Letrozole in hindi

चिकित्सक को लेट्रोज़ोल की अधिक मात्रा की पहचान और उपचार से संबंधित ज्ञान के बारे में सतर्क रहना चाहिए।

संकेत और लक्षण(Signs and Symptoms)

एकल-खुराक अध्ययनों में उपयोग की जाने वाली अधिकतम खुराक 30 मिलीग्राम थी, जिसे अच्छी तरह से सहन किया गया था; बहु-खुराक परीक्षणों में, उपयोग की जाने वाली उच्चतम खुराक 10 मिलीग्राम थी, जिसे भी अच्छी तरह से लिया गया। हालाँकि, लेट्रोज़ोल के अधिक सेवन से मतली, उल्टी, चक्कर आना और उनींदापन शामिल हो सकता है।

प्रबंध(Management)

लेट्रोज़ोल के अत्यधिक सेवन के लिए कोई विशिष्ट मारक या उपचार नहीं है, इसलिए उपचार में आमतौर पर रोगसूचक और सहायक उपाय शामिल होते हैं। उपायों में बिना अवशोषित दवा को हटाने के लिए गैस्ट्रिक पानी से धोना या प्रेरित उल्टी शामिल हो सकती है, इसके बाद महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखने के लिए सहायक देखभाल शामिल हो सकती है। लेट्रोज़ोल के बड़ी मात्रा में वितरण और व्यापक प्रोटीन बाइंडिंग के कारण डायलिसिस फायदेमंद नहीं हो सकता है। विशिष्ट लक्षणों या जटिलताओं के समाधान के लिए निरंतर अवलोकन और उचित, समय पर चिकित्सा हस्तक्षेप की सिफारिश की जाती है।

लेट्रोज़ोल का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी- Clinical Pharmacology of Letrozole in hindi

फार्माकोडायनामिक्स(Pharmacodynamics):

0.1 मिलीग्राम से 5 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक के साथ, लेट्रोज़ोल उन्नत स्तन कैंसर वाले पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों में बेसलाइन से एस्ट्राडियोल, एस्ट्रोन और एस्ट्रोन सल्फेट के प्लाज्मा सांद्रता के खुराक-निर्भर दमन को 75% से 95% तक प्रदर्शित करता है। अधिकतम दमन दो से तीन दिनों के भीतर हासिल किया जाता है। दवा अधिवृक्क स्टेरॉइडोजेनेसिस को ख़राब किए बिना एरोमाटेज़ गतिविधि को रोकने में विशेष रूप से प्रभावी है। प्रतिदिन 0.1 मिलीग्राम से 5 मिलीग्राम की खुराक पर लेट्रोज़ोल के साथ इलाज किए गए पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों में कोर्टिसोल, एल्डोस्टेरोन, 11-डीऑक्सीकोर्टिसोल, 17-हाइड्रॉक्सी-प्रोजेस्टेरोन, एसीटीएच, या प्लाज्मा रेनिन गतिविधि के प्लाज्मा सांद्रता में कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक परिवर्तन नहीं देखा गया है। ACTH उत्तेजना परीक्षण एल्डोस्टेरोन या कोर्टिसोल उत्पादन में कोई कमी नहीं होने का संकेत देता है, जिससे ग्लूकोकॉर्टीकॉइड या मिनरलोकॉर्टिकॉइड अनुपूरण की आवश्यकता समाप्त हो जाती है। इसके अलावा, लेट्रोज़ोल एंड्रोजेनिक अग्रदूतों के संचय का कारण नहीं बनता है, जैसा कि उपचारित रोगियों में एण्ड्रोजन (एंड्रोस्टेनेडियोन और टेस्टोस्टेरोन) और एलएच और एफएसएच स्तरों के अपरिवर्तित प्लाज्मा सांद्रता से प्रमाणित होता है। जैसा कि टीएसएच स्तर, टी3 ग्रहण और टी4 स्तर से मूल्यांकन किया जाता है, थायराइड कार्य अप्रभावित रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स(Pharmacokinetics):

• अवशोषण: लेट्रोज़ोल तेजी से और पूरी तरह से जीआई पथ से अवशोषित हो जाता है, जिससे रक्तप्रवाह में कुशल अवशोषण सुनिश्चित होता है।

• वितरण: दवा विभिन्न ऊतकों में तेजी से और व्यापक वितरण प्रदर्शित करती है, जो पूरे शरीर में इसकी व्यापक उपस्थिति को दर्शाती है। वितरण की मात्रा लगभग 1.9 लीटर/किग्रा है।

• प्लाज़्मा प्रोटीन बाइंडिंग: लेट्रोज़ोल पर्याप्त प्लाज़्मा प्रोटीन बाइंडिंग प्रदर्शित करता है, जिसमें लगभग 60% दवा मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बाइंडिंग होती है। यह बंधन रक्तप्रवाह के भीतर इसकी उपलब्धता और गतिविधि को प्रभावित करता है।

• चयापचय: लेट्रोज़ोल CYP3A4 और CYP2A6 एंजाइमों द्वारा यकृत चयापचय से गुजरता है, जिससे दवा एक निष्क्रिय कार्बिनोल मेटाबोलाइट में बदल जाती है। यह चयापचय प्रक्रिया यकृत में होती है, जो दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित करती है।

• उत्सर्जन: लेट्रोज़ोल के निष्कासन का प्राथमिक मार्ग मूत्र के माध्यम से होता है। इस प्रक्रिया में 6% दवा अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होती है, 75% ग्लुकुरोनाइड कार्बिनोल मेटाबोलाइट के रूप में, और 9% अज्ञात मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होती है। लेट्रोज़ोल लगभग दो दिनों का अपेक्षाकृत कम टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन प्रदर्शित करता है।

लेट्रोज़ोल का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Letrozole in hindi

• भटनागर ए.एस. लेट्रोज़ोल की क्रिया की खोज और तंत्र। स्तन कैंसर का उपचार. 2007;105 सप्ल 1(सप्ल 1):7-17. डीओआई: 10.1007/एस10549-007-9696-3। ईपीयूबी 2007 अक्टूबर 3। इरेटम इन: ब्रेस्ट कैंसर रेस ट्रीट। 2008 नवम्बर;112(2):385. पीएमआईडी: 17912633; पीएमसीआईडी: पीएमसी2001216।

• ममोनास ईपी, बैंडोस एच, लेम्बर्स्की बीसी, जियोंग जेएच, गीयर सीई जूनियर, रस्तोगी पी, फेरेनबैकर एल, ग्राहम एमएल, चिया एसके, ब्रुफस्की एएम, वाल्शे जेएम, सोरी जीएस, दखिल एसआर, सी टीई, वेड जेएल 3री, मैकरॉन ईसी, पाइक एस, स्वैन एसएम, विकरहम डीएल, वोल्मार्क एन। पोस्टमेनोपॉज़ल स्तन कैंसर (एनआरजी ऑन्कोलॉजी/एनएसएबीपी बी-42) में एरोमाटेज़ इनहिबिटर-आधारित थेरेपी के बाद लेट्रोज़ोल का उपयोग: एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित, चरण 3 परीक्षण। लैंसेट ओंकोल। 2019 जनवरी;20(1):88-99. डीओआई: 10.1016/एस1470-2045(18)30621-1। ईपीयूबी 2018 नवंबर 30. इरेटम इन: लैंसेट ओंकोल। 2019 जनवरी;20(1):e10. पीएमआईडी: 30509771; पीएमसीआईडी: पीएमसी6691732.

• अहं एसजी, नाम एसजे, अहं एसएच, जंग वाई, पार्क एचके, ली एसजे, कांग एसएस, हान डब्ल्यू, पार्क केएच, पार्क वाईएल, ली जे, यून एचजे, किम जेएच, यू वाई, सॉन्ग जेवाई, को बीके, ग्वाक जी , चुंग एमएस, किम एसवाई, चो एसएच, किम डी, चांग एमसी, मून बीआई, किम एलएस, किम एसजे, पार्क एमएच, किम टीएच, चो जे, लिम सीडब्ल्यू, बे वाईटी, गोंग जी, बे वाईके, ली ए, जियोंग जे. रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में एस्ट्रोजन रिसेप्टर अभिव्यक्ति के अनुसार लेट्रोज़ोल उपचार के बाद नैदानिक परिणाम: पत्र अध्ययन (KBCSG-006)। जे स्तन कैंसर. 2021 अप्रैल;24(2):164-174. doi: 10.4048/jbc.2021.24.e17. ईपीयूबी 2021 मार्च 25. PMID: 33818022; पीएमसीआईडी: पीएमसी8090806।

• मॉरीडसन एच.टी. उन्नत स्तन कैंसर में लेट्रोज़ोल: PO25 परीक्षण। स्तन कैंसर का उपचार. 2007;105 सप्ल 1(सप्ल 1):19-29। डीओआई: 10.1007/एस10549-007-9527-6। ईपीयूबी 2007 फरवरी 27। इरेटम इन: ब्रेस्ट कैंसर रेस ट्रीट। 2007;105 पूरक 1:31। इरेटम इन: ब्रेस्ट कैंसर रेस ट्रीट। 2008 नवम्बर;112(2):381. पीएमआईडी: 17333340; पीएमसीआईडी: पीएमसी2001219.

• स्मिथ I, यार्डली डी, ब्यूरिस एच, डी बोअर आर, अमाडोरी डी, मैकइंटायर के, एज्लर्टसन बी, ग्नेंट एम, जोनाट डब्ल्यू, प्रिचर्ड केआई, डॉवसेट एम, हार्ट एल, पोगियो एस, कोमरेला एल, सॉलोमन एच, वामिल बी, ओ 'शॉघनेसी जे. हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव, नोड-पॉजिटिव प्रारंभिक स्तन कैंसर वाले पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों में एडजुवेंट लेट्रोज़ोल बनाम एनास्ट्रोज़ोल की तुलनात्मक प्रभावकारिता और सुरक्षा: यादृच्छिक चरण III फेमारा बनाम एनास्ट्रोज़ोल क्लिनिकल मूल्यांकन (फेस) परीक्षण के अंतिम परिणाम। जे क्लिन ओंकोल। 2017 अप्रैल 1;35(10):1041-1048। डीओआई: 10.1200/जेसीओ.2016.69.2871। ईपीयूबी 2017 जनवरी 23. इरेटम इन: जे क्लिन ओंकोल। 2019 फरवरी 1;37(4):359। पीएमआईडी: 28113032.