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Schedule H
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट के बारे में - About Levocetirizine+ Montelukast in hindi
लेवोसेटिरिज़िन दूसरी पीढ़ी का एंटीथिस्टेमाइंस है, और मोंटेलुकास्ट ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर एंटागोनिस्ट है।
Levocetirizine+ Montelukast का इस्तेमाल एलर्जिक राइनाइटिस(Allergic rhinitis), अर्टिकेरिया(Urticaria), क्रोनिक स्पॉन्टेनियस(chronic spontaneous) एंजियोएडेमा(Angioedema), तीव्र एलर्जी(acute allergic) या आवर्तक इडियोपैथिक(recurrent idiopathic) पित्ती, उर्टिकेरिया, नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग एसोसिएटेड (प्रोफिलैक्सिस) के इलाज के लिए भी किया जाता है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट उनींदापन या बेहोशी, मुंह सूखना, सिरदर्द, थकान, चक्कर आना, मतली, पेट में दर्द, डिस्गेसिया (स्वाद की भावना का विरूपण या परिवर्तन) जैसे सामान्य दुष्प्रभाव दिखाता है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट भारत, जर्मनी, कनाडा, इटली, अमेरिका में उपलब्ध है
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट की क्रिया का तंत्र - Mechanism of Action of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
लेवोसेटिरिज़िन हिस्टामाइन एच 1 (histamine H1) रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से रोकता है। यह क्रिया हिस्टामाइन को इस रिसेप्टर को सक्रिय करने से रोकती है और चिकनी मांसपेशियों के संकुचन, संवहनी एंडोथेलियम की पारगम्यता में वृद्धि, बेसोफिल में हिस्टिडाइन तेज, खांसी रिसेप्टर्स की उत्तेजना, और तंत्रिका तंत्र में भड़काने वाली प्रतिक्रियाओं की उत्तेजना जैसे प्रभाव पैदा करती है।
मोंटेलुकास्ट एक ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर एंटागोनिस्ट है जो CysLT टाइप 1 रिसेप्टर को उच्च आत्मीयता और चयनात्मकता के साथ बांधता है, जिसके परिणामस्वरूप रिसेप्टर पर CysLTs जैसे LTC4, LTD4, और LTE4 के किसी भी शारीरिक क्रिया को बाधित करने में सहायता करता है जो अस्थमा या एलर्जिक राइनाइटिस की सुविधा प्रदान कर सकता है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट का उपयोग कैसे करें - How To Use Levocetirizine+ Montelukast in hindi
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट के उपयोग - Uses of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
Levocetirizine+ Montelukast का उपयोग अस्थमा के उपचार में किया जाता है, जिसमें व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन की रोकथाम शामिल है, और एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों से राहत के लिए, जैसे कि छींकना, भरी हुई नाक, और नाक की खुजली, मौसमी और बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस, हे फीवर सहित क्रोनिक इडियोपैथिक अर्टिकेरिया के उपचार के लिए, जो एक प्रकार का पित्ती है जो बिना किसी ज्ञात कारण के होता है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट के लाभ - Benefits of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
मोंटेलुकास्ट चुनिंदा रूप से मानव वायुमार्ग में सिस्टीनिल ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर, CysLT1 पर ल्यूकोट्रिएन D4 (LTD4) का विरोध करता है। मॉन्टेलुकास्ट CysLT1 रिसेप्टर पर LTD4 की क्रियाओं को रोकता है, वायुमार्ग की एडिमा, चिकनी मांसपेशियों के संकुचन और गाढ़े, चिपचिपे बलगम के स्राव को रोकता है। लेवोसेटिरिज़िन एक उलटा एगोनिस्ट है जो हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स की गतिविधि को कम करता है। यह बदले में अन्य एलर्जी रसायनों की रिहाई को रोकता है और क्षेत्र में रक्त की आपूर्ति में वृद्धि करता है, और मौसमी और बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस से जुड़े विशिष्ट लक्षणों से राहत प्रदान करता है। यह मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन की वास्तविक रिहाई को नहीं रोकता है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट के संकेत - Indications of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट को निम्नलिखित नैदानिक संकेतों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है
• मॉन्टेलुकास्ट को अस्थमा के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, जिसमें व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन की रोकथाम, और एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों से राहत के लिए, जैसे कि छींकना, भरी हुई नाक और नाक की खुजली शामिल है।
• लेवोसेटिरिज़िन को मौसमी और बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, जिसमें हे फीवर भी शामिल है, और पुरानी अज्ञातहेतुक पित्ती के उपचार के लिए, जो एक प्रकार का पित्ती है जो बिना किसी ज्ञात कारण के होता है।
लेवोसेटिरिज़िन + मोंटेलुकास्ट के प्रशासन की विधि - Method of Administration of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
एलर्जिक राइनाइटिस (allergic rhinitis) और क्रोनिक अस्थमा (वयस्कों) के उपचार के लिए:
दिन में एक बार शाम को 10 मिलीग्राम लेने पर विचार करें।
व्यायाम प्रेरित अस्थमा (वयस्कों) के प्रोफिलैक्सिस के लिए:
व्यायाम से कम से कम दो घंटे पहले 10 मिलीग्राम मोंटेलुकास्ट + लेवोसेटिरिज़िन लेने पर विचार करें।
लेवोसेटिरिज़िन + मोंटेलुकास्ट की खुराक की ताकत - Dosage Strengths of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट 5 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम के रूप में विभिन्न शक्तियों में उपलब्ध है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट की खुराक के रूप - Dosage Forms of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट के विपरीत संकेत - Contraindications of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
मॉन्टेलुकास्ट + लेवोसेटिरिज़िन उन रोगियों में contraindicated है जिन्हें किसी एक या दोनों दवाओं से एलर्जी, यकृत हानि, NSAID एलर्जी, Churg-Strauss syndrome है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट की प्रतिकूल प्रतिक्रिया - Adverse Reactions of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
सामान्य प्रतिकूल प्रभाव (Common Adverse effects):
सिरदर्द, चक्कर आना, पेट में दर्द, दस्त और मतली।
कम आम प्रतिकूल प्रभाव (Less Common Adverse effects):
तेजी से या अनियमित दिल की धड़कन, भ्रम, और स्मृति समस्याएं, पेशाब करने में कठिनाई या मूत्र प्रतिधारण, धुंधली दृष्टि, आंखों में दर्द, seizures, depression, और अन्य मानसिक लक्षण।
दुर्लभ आम प्रतिकूल प्रभाव (Rare Common Adverse effects):
आक्रामक व्यवहार और शत्रुता संचलन(hostility Movement) संबंधी विकार, जैसे कि डायस्टोनिया और कंपकंपी अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जैसे एंजियोएडेमा और एनाफिलेक्सिस एक्यूट सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस, जो एक दुर्लभ त्वचा प्रतिक्रिया है जो व्यापक लालिमा और फुंसियों की विशेषता है, हेपेटाइटिस और अन्य यकृत की समस्याएं
लेवोसेटिरिज़िन + मोंटेलुकास्ट की ड्रग इंटरेक्शन - Drug Interactions of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
Montelukast
ड्रग-इंटरैक्शन अध्ययनों में, मॉन्टेलुकास्ट की अनुशंसित नैदानिक खुराक का निम्नलिखित दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था: थियोफ़िलाइन, प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन, मौखिक गर्भ निरोधक (नोरेथिंड्रोन 1 मिलीग्राम / एथिनिल एस्ट्राडियोल 35 एमसीजी), टेरफेनडाइन, डिगॉक्सिन, और वारफारिन। हालांकि अतिरिक्त विशिष्ट अंतःक्रियात्मक अध्ययन नहीं किए गए थे, नैदानिक प्रतिकूल अंतःक्रियाओं के साक्ष्य के बिना नैदानिक अध्ययनों में आमतौर पर निर्धारित दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ मॉन्टेलुकास्ट का उपयोग किया गया था। इन दवाओं में थायरॉइड हार्मोन, शामक सम्मोहन, गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी एजेंट, बेंजोडायजेपाइन और डिकॉन्गेस्टेंट शामिल थे। फेनोबार्बिटल, जो हेपेटिक चयापचय को प्रेरित करता है, मोंटेलुकास्ट की एक 10-मिलीग्राम खुराक के बाद मोंटेलुकास्ट के एयूसी को लगभग 40% कम कर देता है। मोंटेलुकास्ट के लिए कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। जब शक्तिशाली साइटोक्रोम P450 एंजाइम प्रेरक, जैसे कि फेनोबार्बिटल या रिफैम्पिन, मॉन्टेलुकास्ट के साथ सह-प्रशासित होते हैं, तो उचित नैदानिक निगरानी को नियोजित करना उचित है।
Levocetirizine
इन विट्रो डेटा से संकेत मिलता है कि लेवोसेट्रीज़िन लिवर दवा-चयापचय एंजाइमों के निषेध या प्रेरण के माध्यम से फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन का उत्पादन करने की संभावना नहीं है। लेवोसेट्रिज़ीन के साथ इन विवो ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन नहीं किया गया है। रेसमिक सेटीरिज़िन के साथ ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन किए गए हैं। रेसमिक सेटीरिज़िन के साथ किए गए फार्माकोकाइनेटिक इंटरेक्शन अध्ययनों से पता चला है कि सेटीरिज़िन ने एंटीपायरिन, स्यूडोएफ़ेड्रिन, एरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, केटोकोनाज़ोल और सिमेटिडाइन के साथ इंटरेक्शन नहीं किया। थियोफिलाइन की 400 मिलीग्राम की खुराक के कारण सेटिरिज़िन की निकासी में थोड़ी कमी (~16%) थी। यह संभव है कि उच्च थियोफिलाइन खुराक का अधिक प्रभाव हो सकता है।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट के दुष्प्रभाव - Side Effects of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
Levocetirizine+ Montelukast के सामान्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित सिरदर्द, चक्कर आना, पेट में दर्द, दस्त और मतली शामिल हैं।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट की अधिक मात्रा - Overdosage of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
इस संयोजन की अधिक खुराक को साबित करने के लिए कोई डेटा नहीं है। हालांकि, व्यक्तिगत अणुओं के साथ अधिक खुराक की सूचना मिली है। मोंटेलुकास्ट: मोंटेलुकास्ट के साथ विपणन के बाद के अनुभव और नैदानिक अध्ययनों में अत्यधिक खुराक की रिपोर्टें आई हैं। इनमें 1000 मिलीग्राम तक की खुराक वाले वयस्कों और बच्चों की रिपोर्ट शामिल है। नैदानिक और प्रयोगशाला निष्कर्ष वयस्कों और बाल रोगियों में सुरक्षा प्रोफ़ाइल के अनुरूप 6 थे। ज़्यादातर खुराक की रिपोर्ट में कोई प्रतिकूल अनुभव नहीं था। सबसे अधिक होने वाले प्रतिकूल अनुभव मोंटेलुकास्ट की सुरक्षा प्रोफ़ाइल के अनुरूप थे और इसमें पेट दर्द, उनींदापन, प्यास, सिरदर्द, उल्टी और साइकोमोटर अति सक्रियता शामिल थी। यह ज्ञात नहीं है कि मॉन्टेलुकास्ट को पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोडायलिसिस द्वारा हटाया जाता है या नहीं। लेवोसेटिरिज़िन: ओवरडोज के लक्षणों में वयस्कों में उनींदापन और बच्चों में शुरू में आंदोलन और बेचैनी के बाद उनींदापन शामिल हो सकते हैं। लेवोसेट्रिज़ीन के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट ज्ञात नहीं है। ओवरडोज होना चाहिए, रोगसूचक या सहायक उपचार की सिफारिश की जाती है। डायलिसिस द्वारा लेवोसेट्रिज़ीन को प्रभावी रूप से हटाया नहीं जाता है और डायलिसिस तब तक अप्रभावी होगा जब तक कि डायलिसिस योग्य एजेंट को सहवर्ती रूप से नहीं लिया जाता है।
लेवोसेटिरिज़िन + मोंटेलुकास्ट का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - Clinical Pharmacology of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
फार्माकोडायनामिक (Pharmacodynamic)
लेवोसेटिरिज़िन (Levocetirizine):
लेवोसेटिरिज़िन, एक एंटीहिस्टामाइन और सेटीरिज़िन का एक सक्रिय एनेंटिओमर है। H 1 -रिसेप्टर के लिए इसकी बाध्यकारी आत्मीयता cetirizine से दोगुनी है। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, रक्त वाहिकाओं और श्वसन पथ में प्रभावी कोशिकाओं पर एच 1 -रिसेप्टर साइटों के लिए चुनिंदा प्रतिस्पर्धा करता है।
मॉन्टेलुकास्ट (Montelukast):
मॉन्टेलुकास्ट एक चयनात्मक ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर विरोधी है। यह मानव वायुमार्ग और अन्य प्रो-इंफ्लेमेटरी कोशिकाओं में पाए जाने वाले सिस्टीनिल ल्यूकोट्रिएन टाइप-1 (CysLT 1 ) रिसेप्टर को रोकता है। ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर्स में CysLTs का बंधन अस्थमा के पैथोफिज़ियोलॉजी में शामिल है, जिसमें ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन, श्लेष्म स्राव, संवहनी पारगम्यता और इओसिनोफिल भर्ती शामिल हैं। इसके अतिरिक्त, एलर्जीन के संपर्क में आने के बाद नाक के म्यूकोसा से CysLTs निकलते हैं जो एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों से जुड़ा होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)
मॉन्टेलुकास्ट (Montelukast):
- अवशोषण (Absorption): तेजी से अवशोषित। जैव उपलब्धता: 64% (पारंपरिक टैब); 73% (5 मिलीग्राम चबाने योग्य टैब)। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 3-4 घंटे (पारंपरिक टैब); 2 घंटे (चबाने योग्य टैब)।
- वितरण (Distribution): वितरण की मात्रा: 8-11 एल। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: >99%।
- चयापचय (Metabolism): मुख्य रूप से CYP2C8 द्वारा यकृत में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है, और CYP3A4 और CYP2C9 एंजाइमों द्वारा कुछ हद तक।
- उत्सर्जन (Excretion): मुख्य रूप से मल के माध्यम से (86%); मूत्र (<0.2%)। उन्मूलन आधा जीवन: 2.7-5.5 घंटे।
लेवोसेटिरिज़िन (Levocetirizine):
- अवशोषण (Absorption): तेजी से और व्यापक मौखिक अवशोषण। चरम प्लाज्मा सांद्रता का समय: 0.9 घंटे।
- वितरण (Distribution): वितरण की मात्रा: लगभग 0.4 एल/किग्रा। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: 91-92%।
- चयापचय (Metabolism): सुगंधित ऑक्सीकरण, एन- और ओ-डीलकीलेशन (सीवाईपीए 4 के माध्यम से) और टॉरिन संयुग्मन द्वारा चयापचय।
- उत्सर्जन (Excretion): मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से (85.4%); मल (12.9%)। उन्मूलन आधा जीवन: लगभग 8-9 घंटे।
- Levocetirizine + Montelukast के चिकित्सीय लाभ:
Improved asthma control: मोंटेलुकास्ट अस्थमा के लक्षणों जैसे घरघराहट, खांसी और सांस की तकलीफ को रोकने में मदद कर सकता है, जबकि लेवोसेटिरिज़िन खुजली और नाक बहने जैसे लक्षणों को दूर करने में मदद कर सकता है जो अस्थमा के दौरे को ट्रिगर कर सकते हैं।
एलर्जिक राइनाइटिस से राहत (Relief from allergic rhinitis): लेवोसेटिरिज़िन एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों से राहत प्रदान कर सकता है, जैसे कि छींकना, नाक बहना और नाक बंद होना, जबकि मोंटेलुकास्ट नाक मार्ग में सूजन को कम करने में मदद कर सकता है।
पित्ती में कमी (Reduction in hives): मोंटेलुकास्ट और लेवोसेटिरिज़िन पित्ती (पित्ती) के लक्षणों को कम करने में प्रभावी हो सकते हैं, जैसे कि खुजली और लालिमा।
लेवोसेटिरिज़िन+ मोंटेलुकास्ट का नैदानिक अध्ययन - Clinical Studies of Levocetirizine+ Montelukast in hindi
Levocetirizine + Montelukast दवा के कुछ क्लिनिकल अध्ययन नीचे बताए गए हैं:
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04430790
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02820025
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27612991/
• https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03894189
- https://www.rxlist.com/dopram-drug.htm
- https://www.mims.com/india/drug/info/Levocetirizine+Montelukast?type=full&mtype=generic
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00561
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7003846/
